Сульфаметоксазол — эффективное противомикробное средство. Триметоприм и сульфаметоксазол - инструкция по применению Триметоприм сульфаметоксазол у беременных возможно применять в

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес – 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года – 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения – 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет – 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) – 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет – 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет – 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес – 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин – стандартная доза; при 15-25 мл/мин – стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) – на 250 мл, 1440 мг (15 мл) – на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения – 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulfamethoxazole and trimethoprim

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№003812

Дата регистрации: 03.10.2012 - 03.10.2017

Инструкция

• русский

Торговое название

Ко-тримоксазол

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 480 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью абсорбируются. Максимальная концентрация при приеме внутрь в дозе 960 мг для сульфаметоксазола достигается через 3,81±2,49 часа и составляет 45,00±13,92 мкг/мл, а для триметоприма - через 2,25±1,78 часа и составляет 1,42±0,82 мкг/мл. Антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 часов. Стационарное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема.

В крови 42-46% триметоприма и около 66-70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками состоянии. Оба вещества легко проникают через гистогематические барьеры во все органы и ткани, в легких и моче создают концентрации превышающие уровень в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в высоких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Выделяется в высоких концентрациях с грудным молоком. Объем распределения сульфаметоксазола 1,86 л/кг; триметоприма - 0,29 л/кг. Метаболизируются в печени. Сульфаметоксазол подвергается ацетилированию с образованием неактивных метаболитов, триметоприм образует несколько оксиметаболитов, некоторые из них обладают слабой противомикробной активностью.

Выводится почками. Около 50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводятся в неизмененном виде. В незначительных количествах выводятся с желчью. Период полуэлиминации составляет у триметоприма около 10 ч, а у сульфаметоксазола - около 11 ч.

У детей элиминация ко-тримоксазола ускорена и зависит от возраста: до 1 года периоды полуэлиминации триметоприма и сульфаметоксазола составляют 7 и 8 ч; в возрасте 1-10 лет - 5 и 6 ч соответственно. У лиц старше 60 лет, а также у лиц с нарушением функции почек элиминация ко-тримоксазола замедляется.

Фармакодинамика

Механизм действия связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот в клетках бактерий и простейших. На синтез нуклеиновых кислот в клетках человека ко-тримоксазол не оказывает негативного влияния.

Высокоактивен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp. ; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp. , Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Менее активен в отношении Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен в отношении простейших Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa (слабая активность в отношении Pseudomonas cepacea ), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, риккетсии, возбудители микозов и вирусных инфекций . В настоящее время в связи с формированием резистентности к препарату отмечаются значительные колебания в чувствительности клинических видов и штаммов микроорганизмов.

Показания к применению

инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (лечение и профилактика) у взрослых и детей

инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей)

инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр

инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei ) , диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)

другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь после еды, запивая полным стаканом (200 мл) воды. Во время лечения следует следить за потреблением достаточного количества жидкости, не пропускать прием очередной дозы препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет по 960 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов. Суточная доза - 4 таблетки. При тяжелом течении инфекции можно увеличить разовую дозу до 1440 мг (3 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Детям от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг/сут.

Продолжительность курса лечения: при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диарее путешественников и шигеллезах - 5 дней, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 месяца, при хроническом простатите - 3 месяца. Курс лечения при инфекциях мочевыводящих и остром отите - 10 дней. Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 часов. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

При острых инфекциях минимальный курс лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение еще 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует уточнить возбудителя. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) - 480 мг каждые 12 часов.

При продолжительности курса лечения более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить тетрагидрофолиевую (кальция фолинат, лейковорин) или фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

При лечении пневмоцистной пневмонии назначают из расчета 100 мг/кг сульфаметоксазола и 20 мг/кг триметоприма в сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дня.

Профилактика пневмоцистной пневмонии - взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 960 мг в сутки, разделенные на два равных приема через 12 часов с течение 3 дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Нокардиоз: взрослые обычно применяют с 6 до 8 таблеток Ко-тримоксазола по 480 мг в сутки. Курс лечения - 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжение 3-х месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

Часто

Тошнота, рвота

Анорексия

Зуд, сыпь, уртикария (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)

Частота и тяжесть этих нежелательных реакций имеет дозозависимый характер.

Не часто (≥1/1000, <1/100)

- лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата)

Редко

Стоматит, глоссит, диарея

Агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения

Очень редко

Псевдомембранозный энтероколит

Грибковые инфекции, такие как кандидоз

Реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения

температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций и сывороточной болезни, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или аллергического альвеолита с кашлем или одышкой. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и прекратить лечение.

Прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у лиц, не страдающих сахарным диабетом

Галлюцинации

Нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит

Повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови, гепатит, холестаз, некроз печени

Фотосенсибилизация

Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки крови, кристаллурия, увеличение диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения

Артралгия, миалгия

Описаны единичные случаи узелкового периартериита и аллергического миокардита, асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, головокружения, острого панкреатита, однако такие больные страдали тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока»; отдельные сообщения о случаях токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла) и пурпуры Шенлейн-Геноха, рабдомиолиза. Единичные сообщения о случаях мультиформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, имели место (с фатальным исходом) у нескольких детей, получавших ко-тримоксазол.

Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных больных

Спектр побочных явлений у ВИЧ-инфицированных больных такой же, как и у общей популяции. Однако некоторые побочные явления встречаются чаще.

Очень часто

Лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения

Гиперкалиемия

Повышение температуры тела, обычно в сочетании с пятнисто-узелковой

Часто

Анорексия, тошнота с рвотой или без нее, диарея

Повышение уровня трансаминаз

Пятнисто-узелковая сыпь, обычно сопровождающаяся зудом

Нечасто

гипонатриемия, гипокалиемия

Противопоказания

гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму

недостаточность функции печени и почек (КК менее 15 мл/мин)

В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

одновременное применение дофетилида

беременность и период лактации

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке. Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, противодиабетическими средствами из группы производных сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), непрямыми антикоагулянтами и барбитуратами происходит взаимное повышение активности и токсичности лекарств.

Новокаин и бензокаин (анестезин) снижают противомикробную активность ко-тримоксазола.

Метенамин (уротропин), аскорбиновая кислота способствуют развитию кристаллурии при приеме ко-тримоксазола.

Пириметамин (более 25 мг/нед) повышает токсичность ко-тримоксазола при совместном применении и риск развития макроцитарной анемии.

При одновременном применении с комбинированными оральными контрацептивами повышает риск развития маточных кровотечений и снижает эффективность контрацепции.

При совместном применении с фенитоином наблюдается повышение активности и токсичности ко-тримоксазола, замедление элиминации фенитоина с повышением его токсичности.

При одновременном применении с рифампицином выведение ко-тимоксазола ускоряется.

Вытесняет метотрексат из связи с белками и повышает его токсические эффекты.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками риск развития тромбоцитопении возрастает (особенно у пожилых лиц).

У пациентов получающих циклоспорин А после трансплантации почки ко-тримоксазол вызывает обратимое нарушение функции почек.

Продукты питания, содержащие большие количества фолиевой кислоты: бобовые, томаты, печень, почки снижают противомикробную активность ко-тримоксазола. У пациентов с пневмоцистной инфекцией повышает вероятность развития устойчивости возбудителя к ко-тримоксазолу.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск миелосупрессии. При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови. Описан случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии. Триметоприм, ингибируя транспортную системы почек, увеличивает AUC на 103%, Cmax на 93% дофетилида, что повышает риск развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.В период лечения ко-тримоксазолом необходимо принимать не менее 2 л жидкости в сутки, употреблять слабощелочную минеральную воду для снижения риска образования мочевых конкрементов. В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, так как повышается риск развития фотодерматозов.

Использование у лиц со стрептококковой инфекцией. Ко-тримоксазол не должен применяться в качестве средства первого выбора при лечении лиц с тонзиллитами (ангиной), фарингитами, пневмококковой пневмонией.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения ко-тримоксазолом его прием следует немедленно прекратить.

Длительное применение. При необходимости длительного применения ко-тримоксазола следует каждые 3 дня выполнять контроль гематологических показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек. При значительном снижении содержания форменных элементов в крови или изменения биохимических показателей более чем в 2 раза, по сравнению с нормальными границами, прием ко-тримоксазола следует прекратить.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. Риск побочных эффектов значительно повышается у больных СПИДом.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Продолжительность лечения должна быть как можно короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. Ко-тримоксазол, и в частности, входящий в его состав триметоприм, могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

У больных, принимающих ко-тримоксазол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы препарата для лечения пневмоцистной пневмонии могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых стандартных доз препарата, если его назначают на фоне нарушения калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами ко-тримоксазола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются на 10%.

Беременность и период лактации

Применение во время беременности ко-тримоксазола противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения.

Использование в педиатрии

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке отмечаются тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка. В тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия, анурия. При продолжительной интоксикации отмечается угнетение кроветворения, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией, мегалобластной анемией; желтухой.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез с ощелачиванием мочи. Подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации. В тяжелых случаях - гемодиализ. Симптоматическая терапия. Специфический антидот - фолиниевая кислота (кальция фолинат или лейковорин) по 3-10 мг внутримышечно 1 раз в сутки в течение 5-7 дней.

Инфекционные заболевания могут поражать самые разные системы организма человека. Универсальных препаратов, назначаемых врачами пациентам для борьбы с микробами, современной фармакологической промышленностью выпускается немало. И одним из самых эффективных средств борьбы с инфекциями является «Триметоприм сульфаметоксазол». Инструкция по применению этого лекарства и будет рассмотрена в статье.

Использоваться этот современный препарат может для лечения дыхательных путей, урогенетальных, кожных заболеваний, мочевыводящей системы и т. д. То есть средство это практически универсальное.

Форма выпуска и состав лекарства

Поставляться в аптеки этот препарат может в виде таблеток, суспензии, сиропа или гранулята. Основным его действующим веществом является ко-тримоксазол. Относится «Триметоприм сульфаметоксазол» к группе комбинированных противомикробных средств.

В организме человека действующее вещество этого лекарства может оказывать влияние как на граммположительные, так и на граммотрицательные микрорганизмы. Хорошо помогает этот препарат от заболеваний вызываемых, к примеру, такими бактериями, как Streptococcus spp, Nocardia asteroides, Legionella pneumophila, Vibrio cholerae, стафилококк MR. «Триметоприм сульфаметоксазол», помимо всего прочего, способен очень быстро абсорбироваться в организме пациента, что, конечно же, можно отнести к безусловным его плюсам.

Входящий в состав препарата сульфаметоксазол, будучи захваченным клеткой микроба, препятствует включению в молекулу дигидрофолиевой кислоты ПАБК. Триметоприм же, в свою очередь, ингибирует обратимо дигидрофолатредуктазу бактерий.

Максимальной концентрации содержания препарата в крови достигается через 1.5-4 часа после приема. Продолжительность действия лекарства при этом составляет примерно 7 ч.

Показания к применению

Назначаться врачами больным препарат «Триметоприм сульфаметоксазол» может, к примеру, при таких заболеваниях мочевыводящей системы, как:

• цистит;
• уретрит;
• пиелит;
• простатит;
• пиелонефрит;
• эпидидимит.

Также неплохо помогает это средство при следующих заболеваниях дыхательных путей:

• остром и хроническом бронхите;
• эмипеме плевры;
• бронхоэктатической болезни;
• пневмонии;
• абсцессе легкого.

Принимают это лекарство часто также пациенты с такими урогенитальными заболеваниями, как:

• мягкий шанкр;
• гонорея;
• паховая гранулема.

В некоторых случаях препарат «Триметоприм сульфаметоксазол» (ко-тримоксазол) может выписываться врачами и при проблемах у пациентов, связанных с ЖКТ. Заболеваниями, при которых помогает это лекарство, являются, к примеру:

• шигеллез;
• бактериальная диарея;
• брюшной тиф;
• холера;
• холангит;
• гастоэнтериты.

Также это средство может использоваться для лечения лор-органов, к примеру, при:

• среднем отите;
• ларингите;
• синусите;
• остеомиелите;
• менингите и т. д.

Достаточно эффективно действует лекарство «Триметоприм сульфаметоксазол» также и при таких кожных заболеваниях, как:

• рожа;
• фурункулез;
• акне;
• инфекции раневые.

При необходимости можно использовать это лекарство и при абсцессах мягких тканей.

Противопоказания

Разумеется, как и любое другое лекарство, даже самое современное, «Триметоприм сульфаметоксазол» можно назначать далеко не всем больным. Противопоказаниями к применению этого средства являются, к примеру:

• печеночная или почечная недостаточность;
• анемия В 12 -дефицитная;
• лейкопения;
• дефицит в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• агранулоцитоз;
• лейкопения;
• гипербилирубенимия у детей.

Можно ли принимать беременным

В период вынашивания ребенка назначать это лекарство женщинам нельзя. Также не лечат этим препаратом инфекционные заболевания при кормлении ребенка грудью. Детям до 6 лет медикамент запрещается назначать внутримышечно. Малышам до 3 месяцев лекарство не назначают также и перорально.

Какие побочные эффекты может вызывать лекарство

Принимать препарат «Триметоприм сульфаметоксазол», конечно же, следует в строгом соответствии с рекомендациями лечащего врача. Побочных эффектов это средство может давать довольно-таки много. При применении этого лекарства у пациентов зачастую проявляются такие негативные реакции организма со стороны органов ЖКТ, к примеру, как:

• диспепсия;
• рвота и тошнота;
• стоматит;
• дисбактериоз;
• анорексия.

Со стороны органов кроветворения при этом могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• апластическая анемия;
• тромбоцитопения;
• эозинофилия и т. д.

Также у больных могут наблюдаться аллергические реакции на компоненты препарата:

• сыпь и крапивница;
• синдром Лайелла;
• миокардит;
• отек Квинке.

Помимо этого, препарат может вызывать такие побочные эффекты, как:

• слабость;
• невриты;
• головная боль.

«Триметоприм сульфаметоксазол»: инструкция по применению

Назначается это лекарство пациентам врачами обычно в дозировках из расчета на сульфометоксазол. Чаще всего больные принимают по 400 мг этого лекарства в стуки. При этом пить это средство полагается каждые 12 ч. Курс лечения этим препаратом в большинстве случаев составляет 6-14 суток. Однако в каждом конкретном случае схема лечения разрабатывается врачом для пациента, конечно же, индивидуально в зависимости от конкретного заболевания. К примеру, при пневмонии обычно назначается 100 мг препарата на 1 кг веса пациента. Интервал между приемами медикамента в данном случае составляет 6 ч. При этом курс лечения продолжается 14 суток.

При гонорее дозировка лекарства составляет 2 г. Пить при таком заболевании таблетки полагается каждые 12 ч.

Детям «Триметоприм сульфаметоксазол» назначается, конечно же, в уменьшенных дозировках:

• в возрасте от годика до 2 лет — по 100 мг 2 раза в сутки;
• в возрасте от 3 до 6 лет — по 200 мг 2 раза;
• от 6 до 12 лет — по 400-600 мг 2 раза.

Детям старше 12 лет препарат обычно выписывают в тех же дозировках, что и взрослым пациентам.

Особые указания

Больным с дефицитом кислоты фоливой в организме «Триметоприм сульфаметоксазол» инструкция по использованию рекомендует принимать с осторожностью. То же самое касается людей с нарушениями функции печени и почек, а также имеющих проблемы со щитовидной железой. Таким пациентам препарат обычно назначают в уменьшенных дозировках. Лечение в данном случае должно проводиться под строгим контролем врача. С осторожностью этот препарат назначается также пациентам с бронхиальной астмой.

Иногда «Триметоприм сульфаметоксазол», инструкция по применению которого была рассмотрена нами выше, больным приходится принимать длительное время. В этом случае пациенту полагается периодически проводить лабораторные исследования периферической крови. Также врач должен наблюдать за состоянием почек и печени больного. Пожилым пациентам это лекарство в большинстве случаев назначают одновременно с фолиевой кислотой.

Помимо всего прочего, при приеме «Триметоприм сульфаметоксазол» у больных может развиваться кристаллурия. Для предотвращения возникновения такой проблемы людям, принимающим этот препарат, рекомендуется обильное питье (щелочное).

При приеме этого препарата также следует:

• избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения;
• употреблять поменьше продуктов ПАБК (шпинат, бобовые, цветная капуста и пр).

У людей, больных СПИДом, риск появления побочных эффектов при приеме «Триметоприм сульфаметоксазол», к сожалению, значительно увеличивается.

Если препарат назначается в виде раствора, каждые 2-3 дня непосредственно перед вливанием полагается проводить лабораторные исследования крови на предмет концентрации сульфаметоксазола. Если показатели превышают 150 мкг/мл, лечение с применением «Триметоприма сульфаметоксазола» следует прекратить.

Способы приема

Чаще всего это лекарство больные принимают перорально. Но иногда доктора назначают и инъекции этого препарата. Таким образом лечат больных, однако только при невозможности приема его внутрь.

В этом случае взрослым пациентам обычно назначают внутримышечно по 800 мг каждые 12 ч. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет дозировка в этом случае составляет обычно 30 мг/кг в день. Интервал между уколами для маленьких пациентов также составляет 2 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Считается, что «Триметоприм сульфаметоксазол» полностью совместим с такими лекарственными веществами, как:

• декстроза для внутривенных инфузий 10 и 5 %;
• натрия хлорид 0.9 %;
• левулоза 5 % и с некоторыми другими.

Также этот препарат увеличивает активность непрямых антиоагулянтов, метотрексата и гипогликемических лекарств. В свою очередь интенсивность действия самого этого лекарства способны повышать производные салициловой кислоты.

Что может произойти в случае передозировки

В том случае, если пациент примет слишком много «Триметоприм сульфаметоксазола», у него могут наблюдаться следующие симптомы:

• рвота, тошнота, диарея;
• головокружение и головная боль;
• нарушение зрения.

При хронической передозировке возможны:

• тромбоцитопения;
• лейкопения.

Такие проблемы у пациентов, принимающих повышенные дозировки «Триметоприм сульфаметоксазол», инструкция по использованию которого должна соблюдаться в точности, могут возникать из-за дефицита в организме фолиевой кислоты и, как следствие, нарушения функции кроветворения.

При проявлении симптомов острой передозировки больному необходимо немедленно сделать промывание желудка. Также отравившемуся человеку нужно пить побольше воды. Помимо этого, при передозировке больным может назначаться кальция фолинат. Это вещество устраняет негативное действие на костный мозг триметоприима.

Комбинированный препарат

Препарат выпускается под торговыми названиями:

• БАКТИСЕПТОЛ-ЗДОРОВЬЕ, Суспензия (200 мг/40 мг в 5 мл) по 80 мл или по 100 мл во фл. (Флакон) или банках, 5 мл суспензии (1 мерная ложка) содержат: сульфаметоксазола 200 мг, триметоприма 40 мг, ООО "Фармацевтическая компания" Здоровье ", г. Харьков, Украина
• БИ-СЕПТ-Фармак ®, Табл., 400 мг/80 мг в блистерах, 1 табл. (Таблетки) содержит сульфаметоксазола 400 мг, триметоприма 80 мг, ОАО "Фармак", г. Киев, Украина
• БИСЕПТАЗОЛ, Табл., 400 мг/80 мг (фасовка из in bulk фирмы-производителя АО (артериальное давление) Химфарм, Республика Казахстан), 1 табл. (Таблетки) содержит сульфаметоксазола 0,4 г, триметоприма 0,08 г, Украинский консорциум "Экосорб", г. Киев
• бисептол, Табл., 100 мг/20 мг (упаковки и маркировки с in bulk фирмы-производителя Пабьяницький фармацевтический завод Польфа АО (артериальное давление), Польша), 1 табл. (Таблетки) содержит сульфаметоксазола - 100 мг и триметоприма - 20 мг, ОАО "Фармак", г. Киев, Украина
• бисептол, Табл., 400 мг/80 мг (упаковки и маркировки с in bulk фирмы-производителя Пабьяницький фармацевтический завод Польфа АО (артериальное давление), Польша), 1 табл. (Таблетки) содержит сульфаметоксазола - 400 мг и триметоприма - 80 мг, ОАО "Фармак", г. Киев, Украина
• Бисептрим ®-ДАРНИЦА, Табл., 400 мг/80 мг № 10х2 в контурных ячейковых упаковках, 1 табл. (Таблетки) содержит сульфаметоксазола в пересчете на 100% сухое вещество 400 мг триметоприма в пересчете на 100% сухое вещество 80 мг, ЗАО "Фармацевтическая фирма" Дарница ", г. Киев, Украина
• БИ-ТОЛ Суспензия оральная (200 мг/40 мг в 5 мл) по 100 г во фл. (Флакон) или в банках, 5 мл суспензии содержат: сульфометоксазолу 200 мг триметоприма 40 мг, ООО "ДКП" Фармацевтическая фабрика ", г. Житомир, Украина
• СОЛЮСЕПТОЛ ®, сироп 100 мг/20 мг в 4 мл по 100 мл или по 200 мл во фл. (Флакон), 4 мл сиропа содержат: сульфаметоксазола 100 мг, триметоприма 20 мг, ООО "Юрия-Фарм", г. Киев, Украина
• ТРИСЕПТОЛ, Табл. 100 мг/20 мг в контурных ячейковых упаковках, 1 табл. содержит: сульфаметоксазола - 0.1 г, триметоприма - 0.02 г, или 400 мг/80 мг в контурных ячейковых упаковках, 1 табл. содержит: сульфаметоксазола - 400.0 мг, триметоприма - 80.0 мг, ЗАО "Лекхим-Харьков", г. Харьков, Украина
• Бактрим, Сироп для перорального применения, 200 мг/40 мг в 5 мл по 100 мл во фл. (Флакон), 5 мл сиропа содержат: сульфаметоксазола - 200 мг триметоприма - 40 мг (Ф.Хоффманн-Ля Рош ЛтД), Рош, Фонтене-соус-Боис, Франция дочерняя компания Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария, Франция /Швейцария
• Бактрим, суспензия для перорального применения, 200 мг/40 мг в 5 мл по 100 мл во фл. (Флакон), 5 мл суспензии содержат: котримоксазола: триметоприма 40 мг сульфаметоксазола 200 мг, Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд /сенекс САС, Швейцария /Франция
• БЕБИТРИМ ДЕТСКАЯ СУСПЕНЗИЯ, Суспензия для перорального применения по 60 мл во фл., 5 мл суспензии содержат: котримоксазола: триметоприма 40 мг и сульфаметоксазола 200 мг., Векста Лабораториез, Индия
• бисептол, Суспензия для перорального применения, 200 мг/40 мг /5 мл по 80 мл во фл., 5 мл супензии содержат: сульфаметоксазола - 200.0 мг, триметоприма - 40.0 мг МЕДАНА ФАРМА Акционерное Общество, Польша
• бисептол, Суспензия для перорального применения, 200 мг/40 мг в 5 мл по 80 мл во фл., 5 мл супензии содержат: сульфаметоксазола - 200.0 мг, триметоприма - 40.0 мг МЕДАНА ФАРМА ТЕРПОЛЬ ГРУПП А.Т., Польша
• бисептол 480, Концентрат для приготовления раствора для инфузий по 5 мл (400 мг/80 мг) в ампулах, 1 мл раствора содержит сульфаметоксазола - 80.0 мг, триметоприма - 16.0 мг, Варшавский фармацевтический завод Польфа АО (артериальное давление), Польша
• бисептол ®, Табл. по 100 мг/20 мг в блистерах или банках, 1 табл. Бисептол 100 мг/20 мг содержит: 100 мг сульфаметоксазола 20 мг триметоприма, или по 400 мг/80 мг в блистерах, 1 табл. Бисептол 400 мг/80 мг содержит 400 мг сульфаметоксазола, 80 мг триметоприма, Пабьяницький фармацевтический завод Польфа АО (артериальное давление), Польша
• ОРИПРИМ, Табл. № 20 0, 1 табл. содержит: сульфаметоксазола 400 мг триметоприма 80 мг Кадила Хелткер Лтд., Индия
• РАСЕПТОЛ-120, Табл., 100 мг/20 мг 1 табл. содержит: сульфаметоксазола 100 мг, триметоприма 20 мг Элегант Индия, Индия
• РАСЕПТОЛ-480, Табл., 400 мг/80 мг 1 табл. содержит: сульфаметоксазола 400 мг, триметоприма 80 мг Элегант Индия, Индия
• РАСЕПТОЛ-960, Табл., 800 мг/160 мг 1 табл. содержит: сульфаметоксазола 800 мг, триметоприма 160 мг Элегант Индия, Индия
• СУМЕТРОЛІМ ®, суспензия оральная по 100 мл во фл., 1 мл сиропа содержит 25 мг сульфаметоксазола и 5 мг триметоприма, ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия
• СУМЕТРОЛІМ ®, Табл., 400 мг/80 мг 1 табл. содержит: сульфаметоксазола 400 мг триметоприма 80 мг, ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия

Цены в аптеках:

• Цены бактисептол-здоровье в аптеках
• Цены бисептол в аптеках
• Цены солюсептол в аптеках
• Цены трисептол в аптеках
• Цены бактрим в аптеках
• Цены бисептол 480 в аптеках
• Цены ориприм в аптеках
• Цены расептол-120 в аптеках
• Цены расептол-480 в аптеках
• Цены расептол-960 в аптеках
• Цены суметролим в аптеках

Входит в состав препаратов

ЖНВЛП

ОНЛС

Минимальный аптечный ассортимент

J.01.E.E.01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом ]

I.A00-A09.A00 Холера

I.A00-A09.A01.0 Брюшной тиф

I.A00-A09.A01.4 Паратиф неуточненный

I.A00-A09.A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения

I.A50-A64.A54 Гонококковая инфекция

X.J00-J06.J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

XIV.N10-N16.N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек

XIV.N30-N39.N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы

XIV.N70-N77.N74.3* Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)

XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках