Анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием. Сильные транквилизаторы и другие психотропные средства: особенности классификации, основные различия

Название лекарственной группы транквилизаторы с латинского языка переводится как «успокаивать». Действительно, эти препараты способны успокаивать человека и устранять такие симптомы как тревога, страх. Именно поэтому транквилизаторы назначают при расстройствах невротического спектра.

Фармакологические группы транквилизаторов

Транквилизаторы (синоним анксиолитики) существуют уже более шестидесяти лет. Первыми представителями этой группы считают Мепробамат, Хлордиазепоксид и Диазепам. Сейчас же группа транквилизаторов насчитывает около ста препаратов.

Транквилизирующими свойствами обладают различные по химической структуре лекарства. В зависимости от происхождения различают следующие группы транквилизаторов:

  1. Производные бензодиазепинового ряда (Диазепам, Феназепам, Оксазепам, Хлордиазепоксид);
  2. Производные дифенилметана (Гидроксизин (Атаракс), Бенактизин);
  3. Карбаматы (Мепробамат);
  4. Разные (Триоксазин, Адаптол, Афобазол).

Наиболее часто используемой группой транквилизаторов является бензодиазепины. Они обладают наиболее выраженным транквилизирующим эффектом. Однако некорректное применения бензодиазепинов может привести к формированию привыкания и зависимости. Современные лекарственные препараты такие как Атаракс, Афобазол не обладают такими побочными эффектами, но при этом оказывают менее выраженное транквилизирующее действие.

Показания к применению транквилизаторов

Как же работают транквилизаторы? Препараты различных групп обладают неодинаковым механизмом действия. Так, бензодиазепины активируют ГАМК-рецепторы через особые бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в центральной нервной системе. Это приводит к усилению восприимчивости рецепторов к ГАМК - нейромедиатору, оказывающему тормозное влияние на нервную систему. Такое фармакологическое воздействие приводит к тому, что человек успокаивается, расслабляется.

Транквилизаторы уменьшают возбудимость подкорковых структур ЦНС, ответственных за эмоциональную реакцию человека, а также замедляют взаимодействие между указанными структурами и корой мозга.

Транквилизаторы оказывают несколько фармакологических эффектов:

  • Транквилизирующий (анксиолитический) - проявляется в виде устранения тревоги, страха, беспокойства, внутреннего напряжения.
  • Седативный - выражается в уменьшении психомоторного возбуждения, снижении концентрации внимания, скорости психических, двигательных реакций.
  • Миорелаксантный - проявляется устранением мышечного напряжения.
  • Противосудорожный - выражается в уменьшении судорожной активности.
  • Гипнотический - выражается в ускорении наступлении сна, улучшении его качеств.

Эти эффекты у различных препаратов выражены в неодинаковой степени, что стоит учитывать при выборе лекарства. Так, например седативный эффект очень выражен у Диазепама, Феназепама и слабо выражен у Мезапама. А противосудорожный эффект максимально выражен у Диазепама, Клоназепама.

Некоторые транквилизаторы оказывают вегетостабилизирующий эффект, то есть нормализуют деятельность вегетативной нервной системы. Это проявляется уменьшением артериального давления, сердцебиения, устранением чрезмерной потливости пр.

Обратите внимание! Транквилизаторы оказывают потенцирующее действие. Их применение усиливает влияние снотворных, обезболивающих, наркозных средств. Именно поэтому транквилизаторы часто вводят пациентам перед хирургическими операциями.

Транквилизаторы практически не устраняют психотические нарушения (галлюцинации, бред), поэтому и не применяются в терапии эндогенных психических болезней: , БАР. Исключение составляют металкогольные психозы, которые успешно купируются приемом транквилизаторов.

Таким образом, показаниями к применению анксиолитиков являются:

  1. (сопровождаются тревогой, страхом, двигательным беспокойством);
  2. Тревожные расстройства;
  3. Паническое расстройство;
  4. Обсессивно-компульсивное расстройство;
  5. при алкоголизме, металкогольный психоз;
  6. Гиперкинезы, тики, ;
  7. Премедикация (подготовка к хирургическому вмешательству).

Стоит отметить, что спектр применения анксиолитиков давно вышел за рамки лечения психических болезней. Так, эти препараты назначают при психосоматических заболеваниях: , язвенной болезни, а также при дерматологических болезнях, сопровождающихся зудом.

Особенности применения

Решение о необходимости лечения транквилизаторами принимает только врач. Применение этой группы препаратов требует соблюдения особых условий. Прежде всего, необходимо учитывать факт того, что применение большинства транквилизаторов, особенно бензодиазепинов, может привести к привыканию. Чтобы избежать этого дозу транквилизатора повышают постепенно, достигая оптимальной. Длительность применения не должна превышать двух-трех недель. По окончанию курса лечения дозу лекарства снижают постепенно. При необходимости длительного лечения транквилизатор назначают курсами с перерывами между ними.

Обратите внимание! Современные анксиолитики небензодиазепинового происхождения не вызывают привыкания, поэтому могут применяться дольше. Длительность лечения определяет врач.

Транквилизаторы, как уже было сказано, оказывают седатирующее влияние на человека, что может проявляться в ухудшении концентрации внимания. Поэтому при лечении транквилизаторами не следует водить автомобиль. Наименее выражено седатирующее действие у «дневных» транквилизаторов - Гидазепама, Триметозина, Мебикара, Атаракса.

Важно! Совместное применение анксиолитиков и алкоголя противопоказано, поскольку это приводит к выраженному угнетению нервной системы.

Побочные эффекты, противопоказания

Возможные побочные эффекты при лечении транквилизаторами связаны главным образом с угнетением нервной системы. Это проявляется в виде дневной сонливости, вялости, ощущения «разбитости», притупления эмоциональных реакций, . Возможно также появление таких побочных эффектов как мышечная слабость, артериальная гипотензия, сухость во рту, диспепсические явления, нарушения потенции.

Применение бензодиазепиновых транквилизаторов может приводить к формированию привыкания, лекарственной зависимости, проявляющимися в виде синдрома отмены. Этот синдром проявляется после резкой отмены лекарства в виде бессонницы, страха, раздражительности, тремора, судорог, а иногда даже деперсонализации, галлюцинаций. Риск возникновения лекарственной зависимости увеличивается при длительной терапии транквилизаторами.

Противопоказания к назначению транквилизаторов:

  1. Беременность, период лактации;
  2. Миастения;
  3. Печеночная недостаточность;
  4. Дыхательная недостаточность;
  5. Алкогольная, (за исключением купирования абстинентного синдрома);
  6. (для бензодиазепиновых транквилизаторов).

Бензодиазепиновые транквилизаторы не назначают лицам, не достигшим восемнадцати лет. Лишь в случаях крайней необходимости может быть оправдано их назначение в этой возрастной группе.

Популярные транквилизаторы

Важно! Бензодиазепиновые транквилизаторы - это рецептурные препараты , которые отпускаются в аптеке по назначению врача. Анксиолитики другого происхождения продаются без рецепта , поэтому пользуются большей популярностью среди пациентов. Но стоит еще раз подчеркнуть , что самолечение психотропными препаратами недопустимо.

Один из старейших транквилизаторов, относится к группе бензодиазепинов. Также известен под такими названиями как «Сибазон», «Реланиум», «Седуксен», «Валиум». Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Седатирующий эффект появляется спустя несколько минут после внутривенного и полчаса после внутримышечного введения.

Лекарство эффективно устраняет тревогу, страх, нормализует ночной сон. Поэтому Диазепам назначают при неврозах, паническом и осбессивно-компульсивном расстройствах, при синдроме Туретта, а также для купирования абстинетного синдрома.

Кроме того, Диазепам обладает выраженными противосудорожным и миорелаксирующим эффектами. Поэтому его часто назначают для устранения судорожных припадков. Диазепам используют для премедикации перед проведением эндоскопии и операций.

Гидазепам

Относится к группе бензодиазепинов, однако в отличие от других представителей этой группы оказывает активирующий эффект, а гипнотический и миорелаксирующий эффекты выражены слабо.

Гидазепам относят к «дневным» транквилизаторам. Его анксиолитическое действие проявляется уменьшением ощущения тревоги, страха и беспокойства. Препарат назначают для лечения неврозов, психопатий, вегетативной лабильности, логоневроза (заикания), абстинентного алкогольного синдрома.

Атаракс

Действующее вещество - гидроксизин, производное пиперазина. Атаракс - это небензодиазепиновый анксиолитик, относится к группе Н1-гистаминоблокаторов. Препарат причисляют к «мягким» транквилизаторам, он обладает умеренным анксиолитическим эффектом. Выпускается в виде таблеток, седативное действие развивается спустя пятнадцать-тридцать минут.

Основными показаниями к его применению являются тревожность, повышенная возбудимость, дерматологические заболевания, сопровождающиеся зудом, алкогольный абстинентный синдром. Помимо седативного и анксиолитического оказывает еще и противорвотное действие. В отличие от бензодиазепинов, Атаракс не вызывает привыкания и зависимости .

Афобазол

Небезодиазепиновый анксиолитик, выпускается в виде таблеток. Действующее вещество фабомотизол. Оказывает умеренное анксиолитическое и активизирующее действия.

Показания к использованию: неврастения, тревожное расстройство, абстинентный синдром, расстройства адаптации, психосоматические заболевания. Ощутимый эффект развивается на пятый-седьмой дни лечения, а максимальный эффект спустя четыре недели.

Действие препарата очень мягкое и менее выраженное, нежели действие бензодиазепинов. Однако преимущество Афобазола в том, что его применение не приводит к привыканию и зависимости.

Григорова Валерия, медицинский обозреватель

В современном мире большинство людей вынуждены постоянно находиться в состоянии стресса и эмоционального напряжения, что, естественно, приводит со временем к различным невротическим расстройствам. Кстати, в развитых странах от этих нарушений страдает до 20% населения.

В связи с описанной ситуацией проблемы диагностики невротических расстройств, а также их лечения, становятся в настоящее время одними из самых актуальных в фармакологии и медицине. А препараты, помогающие справиться с повышенной тревожностью, беспокойством и нарушениями сегодня входят в разряд самых востребованных.

В статье мы попытаемся подробнее рассмотреть действие психотропных препаратов, к группе которых относятся транквилизаторы, называемые еще анксиолитиками, и антидепрессанты, а также разобраться, в чем состоит различие между их воздействием на организм человека.

Тревожные расстройства - бич современного человека

Среди психоэмоциональных расстройств, которые проявляются в рамках и стоит выделить в первую очередь) чаще всего встречаются именно тревожные расстройства. Они, между прочим, могут наблюдаться и в качестве отдельной нозологической формы (т. е. самостоятельного заболевания), например, в виде панических атак, социальных фобий или И, к сожалению, тревожно-депрессивные расстройства на сегодняшний момент встречаются у 70% больных с депрессивными состояниями непсихотического происхождения, при этом по невыясненным пока причинам 75% из них - женщины.

Стоит отметить, что если при неврозах усиливается чувство страха и тревоги вне зависимости от характера основного заболевания, то в медицине это всегда рассматривается как негативное обстоятельство. Происходит это потому, что тревожность сильно ухудшает психоэмоциональное состояние больного, и на фоне этого может развиваться психосоматическая патология, а уже имеющиеся у него соматические (телесные) заболевания будут протекать сложнее и с худшим прогнозом.

Бороться с состоянием тревожности помогают различные психотропные препараты, к которым относят и транквилизаторы (анксиолитики), и антидепрессанты.

Анксиолитики (транквилизаторы) и антидепрессанты: разница между ними

Но сразу нужно уточнить, что, несмотря на похожую общую направленность, данные средства имеют разное воздействие на больного. И основная разница между состоит как раз в том, что анксиолитики работают на уничтожение чувства тревоги, тоски, беспокойства, раздражительности, сопровождающие депрессию, а антидепрессанты борются с самим недугом.

Транквилизаторы (список препаратов с данным действием будет предоставлен далее) свое воздействие обнаруживают сразу, но длится оно, как правило, не более суток, после чего больной, не получив следующей дозы препарата, снова может испытывать тревожные симптомы.

Воздействие же антидепрессантов более длительное, так как направлено на причины появления патологического состояния. Курс лечения этими препаратами может продолжаться 1-2 месяца, а в тяжелых случаях и до года. Зато при правильной терапии антидепрессанты позволяют избавиться от депрессии окончательно. При тяжелом течении болезни транквилизаторы назначают совместно с антидепрессантами - одни лечат проявление болезни, а другие - ее причину.

Какими свойствами обладают транквилизаторы?

Итак, мы выяснили, что транквилизаторы в первую очередь имеют анксиолитическое действие - это снижение у больного чувства страха, тревоги, напряжения, проявляющиеся в той или иной степени при различных психосоматических патологиях.

Как правило, транквилизаторы обладают еще и седативным (общеуспокаивающим), снотворным, миорелаксантным (снижающим мышечный тонус), а также противосудорожным действием. А гипнотический эффект описываемых препаратов выражается в усилении воздействия на организм больного снотворных, анальгезирующих (болеутоляющих), а также наркотических средств, применяемых вместе с транквилизаторами.

Названные лекарственные средства могут оказаться весьма эффективными при (т. н. обсессивности) или повышенной мнительности (ипохондрии). Но следует заметить, что при этом острые аффективные, бредовые, галлюцинаторные и другие расстройства, которые тоже могут сопровождаться беспокойством, страхом и тревогой, лечению транквилизаторами не поддаются.

Как происходит передача информации в головном мозге человека?

Чтобы понять, как у человека возникают постоянное чувство страха и тревоги, эмоциональная напряженность, а также другие признаки депрессивного состояния, давайте рассмотрим в общих чертах, каким образом передается информация в головном мозге.

Головной мозг состоит из нервных клеток - нейронов, которые непосредственно друг с другом не соприкасаются. Между нейронами находится синапс (или синаптическая щель), и поэтому передача информации, а именно электрических импульсов между нейронами, проводится при помощи химических посредников, называемых медиаторами.

Нарушения в эмоциональной сфере человека приводят к изменению концентрации некоторых медиаторов (к данному состоянию относят уменьшение количества трех из них): норадреналина, серотонина и дофамина.

Каким образом действует антидепрессант?

Действие антидепрессантов направлено на регуляцию количества медиаторов. Как только нейрон получает электрический сигнал, медиаторы поступают в синапс и помогают передавать этот сигнал дальше. Но если они разрушаются, то процесс передачи становится слабым или вообще невозможным. И в таких случаях, как правило, речь и идет о депрессивном состоянии человека - у больного нарушается концентрация внимания, возникает апатия, снижается эмоциональный фон, появляются тревожность, чувство страха и тому подобные проявления патологического состояния.

Назначение антидепрессантов при указанном состоянии мешает разрушению медиаторов, благодаря чему передача нервного импульса усиливается, а торможение сигнала компенсируется.

Но следует учитывать, что антидепрессанты при длительном применении неизбежно вызывают побочные действия в виде изменения веса, нарушения сексуальной активности, головокружений, тошноты, зуда кожи. Отчего данные легальные психотропные препараты неизбежно ставятся в разряд лекарственных средств, требующих особого контроля над назначением и приемом.

Почему транквилизаторы получили широкое распространение?

В отличие от антидепрессантов, действие анксиолитиков заключается в уменьшении возбудимости в подкорковых участках головного мозга, при том что влияние на концентрацию медиаторов у этих препаратов выражено слабо.

В клинической практике распространению транквилизаторов (анксиолитиков) способствует то, что по сравнению с антидепрессантами они имеют меньшее число тяжелых побочных эффектов и, как правило, хорошо переносятся пациентом.

Анксиолитические препараты применяют как в условиях стационара, так и при амбулаторном лечении. А сфера их использования давно уже вышла за рамки психиатрии. Она охватывает неврологические, хирургические, онкологические и другие заболевания. И связано это в первую очередь с тем, что с момента разработки первых транквилизаторов, их группа насчитывает уже более 100 различных препаратов, имеющих широкую сферу воздействия, а разработки новых продолжаются до сих пор.

В каких случаях применяются анксиолитики?

Итак, как вы уже наверное поняли, для того чтобы устранить чувство страха, беспокойства, повысить порог нормализовать сон, снизить раздражительность, несдержанность и ипохондрические реакции, больному требуется назначение анксиолитиков. Их воздействие помогает упорядочить поведение пациента, уменьшить истощение ЦНС, улучшить социальную адаптацию больного и даже редуцировать вегетативные расстройства. Показаниями же к применению данных средств являются как невротические состояния и проявления нарушений сна, так и сердечно-сосудистые проблемы и болевые синдромы.

Наиболее употребительными в таких случаях являются транквилизаторы, относящиеся к бензодиазепинам: «Ксанакс», «Лоразепам», «Финазепам», «Элениум», «Диазепам» или «Реланиум». Но широкое распространение получили и так называемые атипичные анксиолитики - например, препараты «Буспирона гидрохлорид» или «Мексидол».

Транквилизаторы: список препаратов и их воздействие

Транквилизаторы (анксиолитики), как уже упоминалось, применяются в терапии множества заболеваний, имеющих как психосоматическое, так и соматическое происхождение.

Данные препараты помогают уменьшить возбудимость тех участков головного мозга человека, которые отвечают за эмоциональные реакции. И главным у транквилизаторов является анксиолитическое действие, которое выражается не только в уменьшении тревожности, но и в снижении обсессивности (навязчивых мыслей), а также в облегчении ипохондрии (повышенной мнительности). Они снимают психическое напряжение, страх и тревогу, что наиболее выражено у таких средств, как «Финазепам», «Нозепам», «Диазепам» и «Лоразепам».

А препараты «Нитразепам» и «Альпразолам», обладающие ярко выраженным можно отнести и к разряду снотворное-транквилизатор. Лекарственные средства «Мезапам» и «Грандаксин» относят к так называемым дневным транквилизаторам, которые практически лишены миорелаксантных (расслабляющих мышцы) и седативных свойств, что позволяет принимать их в рабочее время.

Препараты «Клоназепам», «Финазепам» и «Диазепам», обладают, кроме того, и противосудорожным эффектом, и их применяют для лечения вегетативных кризов и судорожного синдрома.

Как назначаются анксиолитики?

При назначении анксиолитиков обязательно учитывается разница в спектре их действия. Хотя в больших дозах любые из них проявляют все характерные для транквилизаторов фармакологические свойства.

Обычный курс лечения для препаратов, имеющих анксиолитическое действие, - это примерно 4 недели. При этом препарат принимают от недели до 10 дней постоянно, а затем делают трехдневный перерыв, после чего прием лекарственного средства возобновляют. Такой режим позволяет во многих случаях избежать эффекта привыкания при необходимости длительного применения.

При этом анксиолитическое средство короткого действия (например, «Лоразепам» или «Альпразолам») рекомендуется принимать по 3-4 раза в течение дня, а средства с продолжительным действием («Диазепам» и др.) - не чаще 2 раз в день. Кстати, «Диазепам» нередко назначают принимать однократно перед сном, так как он обладает выраженным седативным эффектом.

Предосторожность при приеме транквилизаторов

Но все препараты, описанные выше, требуют обязательного врачебного контроля, иначе у больного может развиться привыкание - анксиолитический эффект при длительном приеме будет снижен и потребуется повышение дозы препарата. К тому же вероятно и формирование А при длительном применении риск зависимости возрастает особенно сильно. В свою очередь, это может вызывать и так называемый синдром отмены, который приводит к общему ухудшению состояния пациента и, кстати, к обострению именно тех симптомов, на устранение которых был направлен прием анксиолитиков.

Между прочим, указанные побочные эффекты транквилизаторов особенно сильно выражаются у детей и подростков до 18 лет, отчего применение их в данной возрастной категории возможно лишь в исключительных случаях, когда для этого есть четко обоснованные показания. Но и при этом продолжительность терапии должна быть сведена к минимуму.

Перечень основных неблагоприятных воздействий анксиолитиков

К сожалению, анксиолитическое действие - это не только антиневротическое воздействие препарата на организм человека, но и некоторые проблемы, вызываемые его побочными эффектами.

Основными проявлениями побочного действия транквилизаторов являются снижение уровня бодрствования, которое выражается в дневной сонливости, нарушении внимания и забывчивости.

А эффект миорелаксации (расслабления скелетной мускулатуры) проявляется еще и общей слабостью или же уменьшением силы в некоторых группах мышц. В некоторых случаях применение транквилизаторов сопровождается и так называемой «поведенческой токсичностью», то есть легким нарушением когнитивных функций, выраженных в некотором снижении памяти, восприимчивости и речевых навыков.

Одним из способов облегчить ситуацию врачи считают применение дневных транквилизаторов, к которым относят «Гидазепам», «Празепам», а также «Мебикар», «Триметозин», «Медазепам» и другие средства, у которых данные побочные явления проявляются в малой степени.

Признаки передозировки транквилизаторов

Выраженный анксиолитический эффект транквилизаторов часто приводит к бездумному и бесконтрольному приему данных лекарств. Ведь быстрое избавление от состояния эмоционального напряжения - это так здорово!

Но анксиолитики, особенно те, что принадлежат к бензодиазепинам, легко растворимы в жирах, что помогает им полностью всасываться из желудочно-кишечного тракта и равномерно распределяться в тканях человеческого организма. А это, в свою очередь, приводит в случае передозировки к весьма серьезным последствиям.

Как правило, передозировка сопровождается повышенной сонливостью, слабостью, нарушением походки, речи и головокружением. Более тяжелые стадии отравления сопровождаются нарушением дыхания, изменением сухожильных рефлексов, полной потерей сознания, а иногда и коматозным состоянием. Поэтому, несмотря на то что приобрести некоторые транквилизаторы (хотя это и психотропные препараты) без рецепта несложно, помните - эти препараты можно принимать только по совету лечащего врача и под его контролем!

Какие еще лекарственные препараты обладают анксиолитическим эффектом?

Кстати, в качестве противотревожных в медицине иногда используют и средства, не относящиеся к седативно-снотворным. Так, например, такой антигистаминный препарат, как «Гидроксизин», имеет явное анксиолитическое действие. Это особенно выражается в ситуациях, когда тревога и эмоциональное напряжение больного вызываются кожными раздражениями.

Некоторые ноотропные средства (к примеру, «Фенибут») также имеют противотревожный эффект. Достойно зарекомендовало себя и гомеопатические средство «Тенатен».

Настойки некоторых лекарственных трав (пустырника, бессмертника, татарника колючего, родиолы розовой, пиона и лимонника китайского) помогут улучшить настроение, сняв ощущение подавленности или раздражения. А календула избавит не только от психоэмоционального напряжения, но и от вызванной им головной боли.

Сопротивляемость стрессам поможет повысить корень женьшеня, а при бессоннице полезными окажутся дягиль и боярышник. Все эти травяные настои пьют курсами по 14 дней, и в случае если ожидаемый эффект не наступает, требуется консультация врача.

От неврозов, тревог, стрессов не застрахован ни один человек. И во многих случаях помочь могут только успокаивающие средства, такие, как транквилизаторы. Однако далеко не каждый препарат из данного класса можно приобрести в аптеке без назначения врача.

Транквилизаторы – что это такое?

Слово транквилизатор происходит от латинского слова «tranquillo», что значит «успокоение». Другое название транквилизаторов – анксиолитики. Это слово также латинское, и означает буквально «ослабляющие тревогу».

Успокаивающие средства были известны медицине с древнейших времен. В основном это были натуральные препараты, основанные на травах. Однако под транквилизаторами в настоящее время обычно принято подразумевать группу синтетических препаратов, воздействующих на бензодиазепиновые и ГАМК-рецепторы головного мозга. Хотя есть анксиолитики с нетипичным механизмом действия, при котором затрагиваются не бензодиазепиновые, а серотониновые рецепторы (спиротомин), или же транквилизаторы с центральным холинолитическим или антигистаминным эффектом (гидроксизин, амизил).

Основная функция транквилизаторов – снижение скорости распространения возбуждения в ЦНС. Это приводит к уменьшению выраженности психомоторных реакций на большинство раздражителей.

Транквилизаторы отличает угнетающее действие на лимбическую систему головного мозга – гипоталамус, гиппокамп, ретикулярную формацию, таламические ядра. Поскольку лимбическая система отвечает за различные эмоциональные реакции, ее угнетение приводит к притуплению эмоций. Под воздействием транквилизатора человек перестает чувствовать угнетающие его отрицательные эмоции – гнев, ярость, страх, тревогу, беспокойство. При этом, однако, угнетается или притупляется большинство положительных эмоций.

Помимо анксиолитического (противотревожного) многие транквилизаторы обладают седативным, противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным эффектом. Транквилизаторы легко проникают через гематоэнцефалический барьер, связываются с белками крови, накапливаются в жировой ткани, выводятся через почки и кишечник. Вопреки распространенному мнению, транквилизаторы не влияют на когнитивные функции – память, интеллект, или это влияние преходяще.

Многие транквилизаторы обладают также неплохим снотворным действием. Под их влиянием нормализуется качество ночного сна и соотношение быстрой и медленной фаз сна. У больных эпилепсией транквилизаторы снижают активность мозговых центров, вызывающих судороги. Благодаря миорелаксирующему действию транквилизаторы подавляют двигательное возбуждение, снимают чрезмерное напряжение мышц. Противосудорожный и миорелаксирующий эффекты транквилизаторов связаны с угнетением спинальных рефлексов и нервных импульсов спинномозговых клеток.

Анксиолитики оказывают положительное воздействие на вегетативную нервную систему, снижая выраженность таких соматических симптомов тревоги и страха, как:

  • тахикардия,
  • повышенное потоотделение,
  • увеличение концентрации глюкозы в крови,
  • повышение давления,
  • нарушения пищеварения и моторики кишечника.

С химической точки зрения большинство (однако не все) транквилизаторов относится к классу бензодиазепинов. Этот класс препаратов настолько прочно вошел в медицинский обиход, что кажется невероятным тот факт, что используются бензодиазепины всего лишь чуть более, чем полвека. Первый подобный препарат был синтезирован в 1959 г. Однако существуют анксиолитики, не относящиеся бензодиазепинам, например, гидроксизин (производное дифениламина), мепробамат (карбаминовый эфир), буспирон, мебикар,

В списке анксиолитиков в настоящее время находится более десятка наименований веществ. Как правило, они выпускаются в виде таблеток. Однако есть и жидкие лекарственные формы для парентерального введения.

При каких патологиях применяются анксиолитики:

  • тревожные расстройства,
  • панические состояния,
  • неврозы,
  • фобии,
  • бессонница,
  • судороги,
  • синдром абстиненции,
  • гипервозбудимость,
  • нервные тики и гиперкинезы,
  • вегетососудистая дистония,
  • предменструальные и климактерические расстройства,
  • посттравматические стрессовые расстройства,
  • повышенный тонус мышц,
  • кожный зуд при аллергических заболеваниях.

Анксиолитики нередко назначаются в комплексе с другими препаратами – ноотропами, антидепрессантами, нейролептиками.

Часто препараты данного ряда используются для премедикации при подготовке к хирургическим операциям, для седации тяжелых больных с язвой желудка, ИБС, гипертонией, в рамках комплексного лечения хронического алкоголизма и наркомании, пристрастия к табаку.

Совместимость анксиолитиков с другими веществами

Анксиолитики усиливают действие:

  • седативных средств,
  • антидепрессантов,
  • гипотензивных средств,
  • нейролептиков,
  • снотворных препаратов,
  • антипаркинсонических препаратов,
  • алкоголя,
  • анальгетиков и анестетиков,
  • сердечных гликозидов,
  • миорелаксантов.

Они несовместимы с гормональными контрацептивами, непрямыми антикоагулянтами, некоторыми противосудорожными препаратами, необратимыми ингибиторами МАО, алкоголем.

Побочные действия и противопоказания средств класса бензодиазепинов

Недостатком анксиолитиков бензодиазапинового ряда являются присущие им побочные эффекты:

  • заторможенность,
  • сонливость,
  • снижение психомоторных реакций,
  • привыкание,
  • развитие лекарственной зависимости при длительном применении,
  • снижение артериального давления.

Возможны также:

  • нарушения координации,
  • снижение либидо,
  • недержание мочи,
  • головокружения,
  • мышечная слабость.

Большинство сильных транквилизаторов противопоказано при беременности, во время грудного вскармливания и в детском возрасте.

Другие противопоказания средств бензодиазепинового ряда:

  • нарушения дыхания,
  • тяжелая форма мышечной слабости,
  • хронические заболевания печени и почек,
  • острое алкогольное или наркотическое отравление.

Не допускается постоянный прием анксиолитиков людьми, чья работа требует повышенного внимания (водителями, диспетчерами, и т.д). Однако такие пациенты могут проходить курсовое лечение транквилизаторами в условиях стационара.

Курс лечения транквилизаторами

Лекарства бензодиазепинового ряда назначаются на короткий срок, не более 2 недель. При необходимости более длительного лечения необходимо сделать перерыв в употреблении препаратов на несколько дней. Для того, чтобы избежать синдрома отмены, при прекращении приема препарата его дозу необходимо снижать постепенно в течение нескольких дней. В некоторых случаях лечение также не начинают с максимальной дозы, а постепенно ее увеличивают. Нельзя принимать анксиолитики дольше прописанного врачом срока.

Классы анксиолитиков

Лекарства класса анксиолитиков принято делить на несколько категорий в зависимости от эффекта их воздействия. Сильный анксиолитический эффект наблюдается у диазепама, феназепама, алпразолама. Умеренный – у клобазама, оксазепама, гидазепама.

У таких препаратов, как эстазолам, триазолам, нитразепам снотворный эффект проявляется сильнее, чем у других анксиолитиков.

Особенности действия некоторых анксиолитиков

Препарат эффект возможная дозировка препарата, мг
Нитразепам препарат с усиленным снотворным эффектом 5-15
Клоназепам препарат с преимущественно противосудорожным действием 0,5-2
Клобазам у препарата больше выражен противосудорожный эффект 20-60
Триазолам препарат с сильно выраженным снотворным эффектом 0,125-0,5
Хлордиазепоксид у препарата больше выражен седативный эффект 15-150
Феназепам наиболее сильный седативный эффект по сравнению с другими препаратами 0,5-2,5
Диазепам при малой дозе у препарата наблюдается активирующий эффект, при большой – седативный 5-60
Мезапам препарату свойственно легкое активизирующее действие 10

Отличие анксиолитиков от антидепрессантов и нейролептиков

Не следует путать с транквилизаторами такие группы препаратов, как антидепрессанты и нейролептики. Первые не оказывают седативного действия, так как не воздействуют на лимбическую систему. Вместо этого они повышают уровень серотонина в ЦНС. Благодаря этому пациент избавляется от депрессии, вызванной недостатком этого нейромедиатора.

Действие антидепрессантов скорее стимулирующее, чем затормаживающее. Антидепрессанты поднимают настроение человека, способствуя усилению позитивных эмоций и подавляя негативные.

Что касается нейролептиков, то эти препараты эффективны при психозах и связанных с ними состояниями – бредом, галлюцинациями и т.д.

Анксиолитики: список препаратов нового поколения

Фармакология не стоит на месте, и в перечне новых анксиолитиков оказывается все больше и больше наименований препаратов. Зачастую новые средства эффективнее своих предшественников. Они имеют меньше побочных эффектов, чем первое поколение анксиолитиков.

К числу лекарств нового поколения можно отнести следующие препараты:

  • этифоксин,
  • буспирон,
  • фенибут,
  • оксилидин,
  • Мексидол (этилметилгидроксипиридина сукцинат),
  • тофизопам,
  • Мебикар, Адаптол (тетраметилтетраазабициклооктандион),
  • бенактизин,
  • гидазепам,
  • медазепам,

Большинство лекарств из этого перечня относятся к классу дневных или легких анксиолитиков.

Дневные транквилизаторы

Дневными или легкими называются анксиолитики, не обладающих значительным седативным и снотворным эффектом. Они не приводят к уменьшению скорости реакций, внимания, не вызывают сонливости. Прием таких анксиолитиков больше подходит для людей, ведущих активный образ жизни. Дневные транквилизаторы могут быть единственным выбором для тех, кто водит машину, занимается деятельностью, требующей повышенного внимания и высокой скорости реакций.

Дневные транквилизаторы без рецептов, как правило, не отпускаются. Для покупки большинства анксиолитиков, в том числе, и дневных, требуется предписание врача.

Мебикар

Действующее вещество – тетраметилтетраазабициклооктандион. Назначается при невротических расстройствах, связанных с физическими и психическими нагрузками, ишемической болезни, реабилитации после инфаркта, при отказе от алкогольной и никотиновой зависимости. Препарат не имеет противопоказаний, кроме индивидуальной непереносимости компонентов.

Фенибут

Препарат, сочетающий свойства ноотропного и легкого анксиолитического средства. Воздействует напрямую на ГАМК-рецепторы головного мозга. Применяется при лечении панических и тревожных расстройств, бессонницы, нарушений памяти, непроизвольных движений. Не вызывает привыкания даже при длительном приеме.

Список легких транквилизаторов

Легкие анксиолитики обладают меньшим количеством побочных эффектов по сравнению с тяжелыми, такими, как производные бензодиазепина. Поэтому врачи чаще всего советуют пациентам начать лечение неврозов и стрессовых состояний именно с таких препаратов. Однако их необходимо принимать длительное время, а на то, чтобы проявился бы заметный эффект, нередко требуются недели.

В перечне легких анксиолитиков немало наименований. Чаще всего назначают следующие средства:

  • Афобазол,
  • буспирон,
  • оксазепам,
  • медазепам,
  • гидазепам,
  • Адаптол,
  • тофизопам,
  • Мебикар,
  • триметазидин,
  • фенибут.

Буспирон

Выпускается под торговым названием Спитомин. Спитомин стимулирует серотониновые и дофаминовые рецепторы головного мозга. В отличие от бензодиазепиновых средств, у Спитомина не так быстро развивается анксиолитический эффект. Необходимо несколько недель приема, чтобы заметить действие препарата. Не свойственен спиротомину миорелаксирующий и снотворный эффекты. Средство показано при лечении неврозов, тревожных состояний.

Тофизопам

Выпускается в виде таблеток. Действие сходно с действием средств бензодиазепинового ряда. Однако у тофизопама в списке побочных эффектов отсутствуют присущие бензодиазепинам сонливость, нарушения реакции. Поэтому препарат может применяться людьми, занятыми деятельностью, требующей повышенного внимания, например, водителями. Используется при тревожных состояниях, неврозах, стрессах, климактерическом синдроме. Дозировка в среднем 150 мг 3 раза в сутки. Курс лечения – несколько недель. Противопоказания – дыхательная недостаточность, беременность, грудное вскармливание.

Сильные транквилизаторы без рецептов

Многие люди, столкнувшиеся с постоянными стрессами, переживаниями и связанными с ними неврозами, хотят побыстрее избавиться от своего состояния, вернуть себе радость и полноту жизни. С этой целью они идут в аптеку и просят продать им самый мощный транквилизатор, который есть в наличии. Однако в большинстве случаев их ждет разочарование. Аптечные работники руководствуются в своей работе правилами и законами, которые запрещают продавать психоактивные препараты, к числу которых относятся и сильные транквилизаторы, без рецептов.

Связано это с тем, что сильные анксиолитики имеют немало побочных эффектов и при бесконтрольном приеме могут привести к лекарственной зависимости. Поэтому, если вы видите на каких-то сайтах перечни сильных анксиолитиков, продающихся без рецепта, то, скорее всего, это не так. На поверку лекарства из подобного перечня чаще всего оказываются легкими или дневными транквилизаторами, либо не относятся к транквилизаторам вообще. В большинстве случаев это ноотропные препараты, легкие седативные препараты, либо препараты на основе трав, которые относятся к категории БАД. Это не значит, что они обязательно неэффективны. Лечение неврозов, тревог и депрессий лучше всего начинать именно с них, а если уж совсем невмоготу, то нужно пойти на прием к доктору.

Транквилизаторы: список препаратов по рецепту

Большинство лекарств из класса анксиолитиков продается по рецепту. Это значит, что для того, чтобы их купить в аптеке, необходимо записаться на прием в поликлинику, причем к профильному специалисту – к невропатологу, либо к психотерапевту, а не к простому терапевту. Лишь профильный врач, занимающийся лечением нервных болезней, сможет выписать рецепт на препарат, который будет принят в аптеке.

В списке анксиолитиков, продающихся по рецепту, находятся следующие препараты:

  • фенозепам,
  • диазепам,
  • хлордиазепоксид,
  • гидроксизин,
  • буспирон,
  • клоназепам,
  • лоразепам,
  • оксазепам,
  • бромазепам,
  • гидазепам,
  • нитразепам,
  • мидазолам,
  • флунитразепам.

Большинство средств из этого перечня относятся к классу бензодиазепинов. Этот список далеко не полон, поэтому, является средство рецептурным или нет, лучше уточнить в аптеке.

Фенозепам

Фенозепам – средство отечественной разработки. Он обладает чрезвычайно сильным анксиолитическим эффектом. Противосудорожные, миорелаксирующие, снотворные свойства выражены слабее. Препарат начинает действовать уже спустя 10-20 минут после приема. Вместе с тем, действие препарата может ощущаться и спустя 20 ч. Выпускается в виде таблеток дозировкой 0,5, 1 и 2,5 мг и раствора для внутривенного введения.

Показания: острый стресс, реактивный психоз, нарушения сна. Противопоказан в детском возрасте, при беременности, тяжелой недостаточности печени и почек, врожденной миастении.


Для цитирования: Булдакова Н.Г. Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки // РМЖ. 2006. №21. С. 1516

За последние десятилетия психофармакотерапия уверенно шагнула вперед, появились новые препараты для лечения душевных заболеваний. В настоящее время чрезвычайно актуальны вопросы по выбору психотропных средств (ПС) для пациентов не только психиатрических клиник, но и общемедицинской практики. Это связано с широкой распространенностью тревожных и депрессивных состояний среди населения (в России до 6-7%) и неуклонным ее ростом, частым сочетанием психической патологии с соматической, в связи с чем с необходимостью применения ПС сталкиваются врачи самых разных специальностей. Именно они, а не неврологи и психиатры, назначают 2/3 всех ПС. В итоге, по данным ВОЗ, около 1/3 взрослого населения развитых стран принимают психофармакологические препараты (при отсутствии гиподиагностики данный показатель мог быть даже выше).

Наибольшего внимания заслуживают два класса ПС - антидепрессанты и анксиолитики ввиду их эффективности при различных нозологиях, возможности минимизировать нежелательные эффекты, сделав терапию максимально безопасной, легкости и гибкости применения, относительно хорошей изученности, а следовательно, и более частого назначения.
Антидепрессанты - самая активно развивающаяся группа ПС, их количество на сегодняшний день исчисляется многими десятками. Антидепрессанты или тимоаналептики улучшают патологически сниженное настроение, а также и общее состояние больных путем уменьшения обусловленных депрессией идеомоторных и сомато-вегетативных нарушений. Причем данные препараты не повышают нормального настроения и не проявляют психостимулирующего действия. Некоторые антидепрессанты обладают противотревожным, седативным, гипнотическим, антифобическим свойствами.
Существуют различные классификации антидепрессантов по химическому строению, механизму действия, по спектрам психотропной активности в зависимости от области применения и риску побочных явлений.
По механизму действия антидепрессанты делятся на: ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), а следовательно, тормозящие дезаминирование норадреналина и серотонина (в основном это производные гидразина, например, ниаламид), и блокаторы обратного нейронального захвата этих медиаторов (так называемые трициклические антидепрессанты (ТЦА) - амитриптилин, нортриптилин, имизин, доксепин, кломипрамин, имипрамин и др.). Это препараты первого поколения, эффективные в отношении широкого спектра депрессий - от тяжелых до субсиндромальных.
Синтезированы препараты второго поколения, по механизму действия отличающиеся от вышеописанных «типичных» антидепрессантов. Они названы «атипичными», и к ним относятся селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - флуоксетин, пароксетин, циталопрам; селективные стимуляторы обратного захвата серотонина (ССОЗС) - тианептин; обратимые ингибиторы моноаминоксидазы типа А (ОИМАО-А) - пиразидол, моклобемид; селективные блокаторы обратного захвата норадреналина (СБОЗН) - мапротилин, миансерин; селективные блокаторы пресинаптического захвата дофамина - аминептин, бупропион. Препараты этой группы обладают активностью против депрессий легкой и средней степеней тяжести.
Из-за различия в химическом строении и механизме действия антидепрессанты разделяются и по области применения (согласно классификации акад. РАМН, проф. А.Б. Смулевича).
Препараты последних генераций относятся к средствам первого ряда - для использования в общемедицинской практике. Они обладают избирательной психотропной активностью, хорошими профилями по переносимости и безопасности, низким риском неблагоприятной интеракции с соматотропными препаратами, минимальным токсическим действием на плод, а также простотой в применении. Все это стало возможно благодаря увеличению специфичности биохимического действия данных антидепрессантов либо максимальному сокращению их влияния на рецепторы, с которыми связано развитие побочных эффектов. ТЦА и ИМАО относятся к средствам второго ряда - для использования в специализированных психиатрических медицинских учреждениях. Они назначаются в основном при тяжелых формах депрессии, когда несмотря на нежелательные явления, возникающие при лечении, необходим их мощный психотропный эффект.
Однако клиническое применение антидепрессанта не может быть основано лишь на общих рекомендациях, цель при выборе препарата - это индивидуализация схемы лечения больного. Должны учитываться возраст, характер течения заболевания, сопутствующая соматическая патология и сопутствующее лечение, особенности терапевтического действия того или иного средства, включая соматорегулирующее, индивидуальная чувствительность к ПС, личностные качества больного и др. Кроме того, в общей медицинской практике, когда лечение необходимо проводить в амбулаторных условиях, в виде длительных курсов, когда пациент - работающий человек, нельзя не уделять внимание частоте приема, комплайнсу и побочным эффектам.
Предпочтение отдается, конечно же, современным средствам с частотой применения не более 1-2 раз в сутки, что существенно не нарушает распорядок дня пациентов. Согласованность действий врача и больного неоспоримо важна, поскольку выполнение рекомендаций - залог успешности проводимой терапии.
Самыми выраженными побочными эффектами обладают ТЦА. В связи с их сильным холинолитическим эффектом часто возникают сухость слизистых, запоры, задержка мочеиспускания, нарушения аккомодации, изменения сердечного ритма (именно поэтому противопоказаниями к назначению ТЦА являются глаукома, аденома предстательной железы, нарушения ритма сердца). Кроме того, следует уделять внимание брадикардии, артериальной гипотензии и явлениям поведенческой токсичности, таким как нарушение цикла сон-бодрствование и дневная сонливость, нарушение тонкой координации движений, снижение внимания, памяти, пространственной ориентировки. Именно у препаратов первого ряда выше риск кардиотоксического, гепатотоксического, нейротоксического действий, а также влияния на сексуальные функции. Кроме того, ТЦА взаимодействуют нежелательным образом со многими соматотропными препаратами (тиреоидными и стероидными гормонами, некоторыми антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и др.). Необходимо помнить также о лекарственной зависимости и синдроме отмены.
Анксиолитики (от лат. anxius - «тревожный» и греч. lysis - «растворение»), атарактики или транквилизаторы (от лат. tranquillium - «спокойствие») появились на фармацевтическом рынке несколько позднее антидепрессантов. В 60-х гг. XX века в клиническую практику введены первые препараты этой группы - мепробамат, хлордиазепоксид, диазепам, после чего было синтезировано более 100 активных соединений и до сих пор происходит их совершенствование и поиск новых более эффективных. Среди ПС транквилизаторы - это практически самые широко применяемые препараты и в стационаре, и в особенности в амбулаторной практике.
Существуют различные классификации анксиолитиков:
1) по выраженности седативного эффекта:
- с выраженным седативным (гипноседативным) действием - гиндарин, амиксид, хлордиазепоксид, феназепам, бенактизин, некоторые производные бензодиазепина и др.;
- с незначительным седативным действием (алпразолам, бензоклидин, оксазепам и др.);
- «дневные» транквилизаторы с преобладающим собственно анксиолитическим эффектом и минимальной выраженностью седативного либо даже с легким стимулирующим действием (гидазепам, мебикар, празепам);
2) по химическому строению:
- производные бензодиазепина (длительного действия - диазепам, феназепам, циназепам; средней длительности - хлордиазепоксид, лоразепам, нозепам; короткого действия - мидазолам, триазолам);
- производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин, депрол) и 3-метоксибензойной кислоты (триоксазин);
- эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);
- производные хинуклидина (оксилидин) и азаспиродекандиона (буспирон);
- барбитураты, а также производные пиридинового и пирролонового рядов и фитопрепараты;
3) по механизму действия (наиболее важная классификация с точки зрения понимания фармакодинамики и сущности побочного действия):
а) по Д.А. Харкевичу: агонисты бензодиазепиновых рецепторов, агонисты серотониновых рецепторов и препараты разного типа действия;
б) по Т. А. Ворониной и С. Б. Середенину:
- из традиционных анксиолитиков - прямые агонисты ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса (производные бензодиазепина) и препараты разного механизма действия (мебикар, бенактизин, оксилидин и др);
- из новых анксиолитиков - частичные агонисты бензодиазепинового рецептора (БДР), вещества с различной тропностью к субъединицам БДР и ГАМК-рецептора; эндогенные модуляторы ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса; глутаматергические и серотонинергические анксиолитики; антагонисты NMDA-рецепторов и др;
4) по преобладающему эффекту: собственно транквилизаторы (диазепам и др.), снотворные препараты (нитразепам, мидазолам, золпидем), седативные средства (комбинированные препараты с барбитуратами, фито-препараты и др.).
Спектр применения анксиолитиков в клинической практике весьма широк. Они используются для устранения чувства страха, тревоги, эмоциональной напряженности, повышенной раздражительности, для лечения сложных синдромов (тревожно-депрессивного, аффективно-бредового и др.), посттравматических стрессовых расстройств и синдрома отмены, специфических состояний (паническое, обсессивно-компульсивное, социальная и изолированная фобии, послеродовая депрессия, расстройства адаптации и др.). Транквилизаторы обладают гипнотическим, миорелаксирующим, вегетостабилизирующим, амнестическим и противосудорожным эффектами. Их часто применяют в общесоматической практике (при головных болях, психосоматических заболеваниях, гипертензии, синдроме предменструального напряжения, для премедикации и др.).
Положительная черта анксиолитиков заключается в отсутствии тяжелых побочных эффектов, хорошей переносимости и безопасности их применения в связи с отсутствием неблагоприятных влияний на большинство функциональных систем организма и взаимодействия с соматотропными препаратами. В связи с неблагоприятным влиянием на внутриутробный плод анксиолитики противопоказаны при беременности, а также при лактации.
Основными побочными эффектами являются гиперседация, миорелаксация, «поведенческая токсичность» (встречается у 15,4% принимающих анксиолитики и проявляется в основном нарушениями внимания и координации движений), «парадоксальные» реакции (чаще в виде усиления агрессивности и ажитации).
Чаще всего бензодиазепины, кроме того, могут вызывать артериальную гипотензию, головокружения, сухость во рту, диспепсию, повышение аппетита и потребления пищи, дизурию, нарушения сексуальных функций. Высока возможность злоупотреблений и возникновения зависимости, причем риск последней прямо пропорционален длительности лечения. В связи с этим, по рекомендациям ВОЗ, курс терапии бензодиазепинами не должен превышать двух недель.
Также нельзя забывать о синдроме отмены. Его проявления - головокружение и головная боль, раздражительность и беспокойство, тошнота и металлический привкус во рту, потливость и тремор, боль в мышцах и нарушения зрения, нарушения чувствительности и многое др. Обычно он протекает нетяжело.
Проблематична и толерантность, типичная для бензодиазепинов, заключающаяся в редукции эффекта лекарственного средства при повторном его назначении.
Еще одним отрицательным моментом при использовании данных ПС является проявление всех их свойств одновременно. Однако их гипноседативное, миорелаксирующее и амнестическое действия значительно снижают качество жизни пациентов, получающих лечение амбулаторно. Кроме того, по результатам исследований в лаборатории фармакологической генетики НИИ фармакологии РАМН под руководством академика РАМН, профессора С.Б. Середенина выявлено, что эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов у каждого пациента реализуются по-разному. Это зависит от генетически детерминированного индивидуального ответа на эмоционально-стрессовое воздействие, которое стимулирует одних людей и морально «парализует» других. Бензодиазепины, оказывая анксиолитическое действие на неустойчивых к стрессу особей, вызывают сонливость, заторможенность у особей с активным поведением. Поэтому задачей ведущих фармакологов стала разработка препарата, который по эффективности не отличается от бензодиазепинов, воздействует на пассивных особей должным образом, но не дезорганизует активных.
Такой препарат создан. Афобазол, разработанный в НИИ фармакологии РАМН, уже начал выпускаться ЗАО «Мастерлек». На Афобазол получены патенты Российской Федерации, США, Европы и Японии.
Афобазол - оригинальный анксиолитик, не является агонистом бензодиазепинового рецептора, по химической структуре - 2 [-2-(морфолино)-этил]-тио-5-этоксибензилимидазола дигидрохлорид, производное 2- меркаптобензимидазола. Препарат препятствует развитию мембранно-зависимых изменений в ГАМК-бензодиазепиновом рецепторном комплексе, наблюдаемых при формировании эмоционально-стрессовых реакций и приводящих к снижению доступности бензодиазепинового рецепторного участка для лиганда.
Доказана высокая терапевтическая активность Афобазола при тревожных и тревожно-астенических состояниях, соответствующих экспериментальному пассивному (стресс-неустойчивому) фенотипу эмоционально-стрессовой реакции.
Афобазол имеет отчетливое анксиолитическое свойство, которое не сопровождается гипноседативным эффектом (седативное действие выявляется у Афобазола в дозах, в 40-50 раз превышающих ЕD50 для анксиолитического действия). Это очень важно для работающих людей, желающих сохранить привычную активность. Кроме того, данная особенность способствует высокой комплаентности. Афобазол также влияет на пониженное настроение и обладает умеренно выраженным активирующим, вегетостабилизирующим и антиастеническим действиями. У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания.
При его применении не формируется лекарственная зависимость (что важно при длительных курсах) и не развивается синдром отмены. Это позволяет отнести данный селективный анксиолитик к безрецептурным средствам.
В опытах на крысах и кошках установлено, что Афобазол в дозе 5 мг/кг вызывает более выраженное усиление мозгового кровотока у крыс, перенесших глобальную преходящую ишемию, по сравнению с интактными животными, что свидетельствует о нейропротекторном действии препарата. Также имеются данные об антимутагенных, стресспротекторных и иммуномодулирующих свойствах Афобазола.
Терапия этим препаратом практически не сопровождается побочными эффектами, отмечаемыми у 9% пациентов. Те, которые отмечаются (легкое головокружение, головная боль, незначительная вялость и тошнота), выражены незначительно, не требовали снижения суточной дозы препарата или его отмены и проходили самостоятельно. Помимо хорошей переносимости, Афобазол обладает рядом других преимуществ - низкой токсичностью, благоприятным профилем интеракции с другими лекарственными средствами и отличается простотой схемы лечения.

Литература
1. Г.Г. Незнамов, С.А. Сюняков, Д.В. Чумаков, Л.Э. Маметова, «Новый селективный анксиолитик афобазол», Журнал неврологии и психиатрии имени С.С.Корсакова, 2005; 105: 4:35-40
2. Середенин С.Б., Бадыштов Б.А., Незнамов Г.Г. и соавт. Прогноз индивидуальных реакций на эмоциональный стресс и бензодиазепиновые транквилизаторы, 2001.
3. Смулевич А.Б., Дробижев М.Ю., Иванов С.В. Клинические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов в психиатрии и общей медицине, Медиа Сфера, Москва, 2005.
4. Chumakov D.V. Peculiarities of action of anxiolytic afobazole in patients from different typological groups// European Neuropsychopharmacology, Moscow, S160, 2005.
5. Kolotilinskaya N.V., Badyshtov B.A., Makhnycheva A.L. et al. Phase-I investigation of selective anxiolytic afobazole// European Neuropsychopharmacology, Moscow, S161, 2005.
6. Бородин В. И. Побочные эффекты транквилизаторов и их роль в пограничной психиатрии // Психиатр. и психофармакол. — 2000. — № 3. — С. 72-74.;
7. Вейн А.М. с соавт. Неврология для врачей общей практики.//Эйдос Медиа,2001.-504 с.;
8. Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Побочные эффекты лекарственных веществ//Клиническая фармакология: В 2 т. / Пер. с англ. — М.: Медицина, 1993. — Т. 1 — С. 254-294. — Т. 2.— С. 54-80;
9. Hamilton M. Assessment of anxiety stages by rating Br. J. Med Psychol., 1959, 32. 50-55
10. А.Б.Смулевич. Депрессии в общемедицинской практике. М.,2000.- 160 с.
11. Nemeroff CB. Evolutionary trends in the pharmacotherapeutic management of depression. J Clin Psychiatry. 1994 Dec;55 Suppl:3-15
12. Beliles K, Stoudemire A. Psychopharmacologic treatment of depression in the medically ill. Psychosomatics. 1998 May-Jun;39(3):S2-19.
13. М.Ю. Дробижев, Психофармакотерапия в общесоматической сети (соматотропные эффекты, совместимость с соматотропными препаратами), Consilium Medicum, том 2/№2/2000
14. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. М., 2006.
15. Вертоградова О.П. Азафен/ Лекарственные препараты, применяемые в психиатрии. М., 1980, с.178-180
16. Мосолов С.Н. Клиническое применение современных антидепрессантов. РМЖ. Психиатрия, 2005, том 13, №12, с.852-857


Транквилизаторы – один из методов психотерапии. Такое лечение обычно бывает краткосрочным и более эффективно при наличии конкретных причин для тревожного состояния.

Что это такое?

Транквилизаторы – действенное лечение при избыточном возбуждении нервной системы. Чаще оно проявляется страхом, тревогой, нарушениями сна.

Относятся транквилизаторы к психотропным препаратам. В психотерапии сегодня используют в основном анксиолитики – их часто называют «малые транквилизаторы». Именно эти средства снимают страх и тревогу. Другие вещества – нейролептики («большие транквилизаторы») отличаются сильным действием.

Транквилизаторы оказывают несколько эффектов :

  1. Анксиолитический. Благодаря этому свойству транквилизаторы уменьшают беспокойство, тревогу и страх, снижают эмоциональную напряженность, могут снизить ипохондрию и избавить от навязчивых мыслей (обессивности).
  2. Гипнотический. Это действие проявляется как легкое снотворное – сон приходит легче, становится глубже, а иногда и продолжительнее.
  3. Седативный. Транквилизаторы успокаивают, снижают психомоторную возбудимость и концентрацию внимания, уменьшают дневную активность.
  4. Противосудорожный.
  5. Миорелаксирующий. Транквилизаторы снимают не только психическое, но и двигательное напряжение и возбуждение.

Классификация

По силе воздействия транквилизаторы делят на 3 группы:

  1. Седативные средства . Они затормаживают нервную систему и улучшают качество сна.
  2. Анксиолитики . Именно их сегодня считают транквилизаторами.
  3. Нейролептики . Применяют в лечении тяжелых нарушений психи, например, при шизофрении.

В зависимости от химической структуры транквилизаторы могут быть:

  • бензодиазепинами;
  • производными дифенилметана;
  • карбаматами;
  • другими (разными).

Отдельной группой выделяют дневные препараты. Такому названию они обязаны отсутствию снотворного действия. При приеме таких транквилизаторов не снижается концентрация внимания, скорость мышления остается прежней, а мускулатура не расслабляется.

Список препаратов

Транквилизаторов сегодня очень много, но стоит выделить препараты, к которым прибегают чаще:

  1. Диазепам . Этот бензодиазепин применяется давно и известен и под другими названиями – Валиум, Реланиум, Сибазон, Апаурин, Седуксен. Может быть в таблетках или инъекционном растворе.
  2. Еще один представитель бензодиазепинов – Гидазепам . Препарат является дневным транквилизатором.
  3. К дневным препаратам относится и Тофизопам . Он не вызывает привыкания даже при длительном использовании.
  4. – активным компонентом является фабомотизол. Препарат действует мягко и не вызывает зависимости.
  5. . Это средство оказывает ноотропное и анксиолитическое действие. Препарат не дает снотворный эффект, но улучшает сон. Этот транквилизатор помогает улучшить память, облегчить обучение, лучше переносить нагрузки, устраняет непроизвольные движения (например, так). Это средство эффективно при укачивании.
  6. . Препарат является H1-гистаминоблокатором. Активным компонентом является гидроксизин. Атаракс обладает мягким анксиолитическим действием. Эффект наступает в течение получаса после принятия таблетки. К Атараксу прибегают при повышенной возбудимости, тревожности, абстинентном синдроме алкоголизма, дерматологических проблемах в сопровождении зуда. Еще одно преимущество препарата – противорвотное действие.
  7. . Относится к сильнейшим транквилизаторам. Препарат недорогой, а действовать начинает уже в первые 15 минут. Недостаток средства – привыкание.
  8. . Это довольно мягкий транквилизатор, поэтому эффект достигается не раньше, чем через неделю. Препарат подходит для длительного применения и может сочетаться с алкоголем.

Как правило, препараты, не требующие рецепта врача, относятся к дневным транквилизаторам.

Побочное действие

При соблюдении дозировки и длительности приема транквилизаторы практически не дают побочных эффектов.

При приеме сильных бензодиазепинов побочное действие может быть выражено:

  • потерей внимания;
  • сонливостью;
  • нарушенной координацией;
  • головокружениями;
  • усталостью;
  • понижением артериального давления.

Постоянное применение сильных транквилизаторов может привести к:

  • слабости в мышцах;
  • ухудшению зрения;
  • недержанию мочи;
  • запорам;
  • поражению печени;
  • снижению полового влечения.

Транквилизаторы и алкоголь

Большинство транквилизаторов нельзя совмещать с алкоголем. В алкогольных напитках содержится этанол, который усиливает действие транквилизатора, поэтому нервная система чрезмерно угнетается.

Одновременный прием алкоголя и транквилизаторов может привести к следующим последствиям :

  • головокружению;
  • головной боли;
  • сонливости;
  • нарушенной координации;
  • спутанности сознания;
  • отсутствию эмоциональной реакции.

Сочетание алкоголя и фенозепама приводит к «фенозепамовому сну». В этом случае может начаться непроизвольное мочеиспускание или дефекация, рвота. Человек может захлебнуться рвотной массой или просто перестать дышать.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Основные отличия транквилизаторов и антидепрессантов заключаются в принадлежности к разным химическим группам и оказании разных эффектов.

Транквилизаторы лечат от тревоги и страха, а антидепрессанты помогают справиться с депрессией. Большинство антидепрессантов не вызывает привыкания.

Антидепрессанты нужны для регулирования выработки некоторых гормонов – серотонина, дофамина, норадреналина, а также нормализации работы мозга.

Транквилизаторы – эффективный метод в психотерапии. Принимать такие препараты следует только после назначения врачом. Транквилизаторы отличаются по механизму действия, поэтому подходящее средство должен подбирать специалист, ориентируясь на индивидуальные особенности пациента.

Видео :