Что такое галоперидол. Галоперидол: инструкция Предостерегает

Предметом исследования в данной статье является препарат «Галоперидол», инструкция к которому взята за основу материала.

Деканоат (для уколов), Галоперидол в каплях - на сегодняшний день наиболее мощный психотропный препарат широкого спектра действия. Он имеет почётный возраст в истории лечения самых тяжёлых психических и неврологических заболеваний - 55 лет (разработан и испытан в Бельгии компанией «Янссен Фармацевтика» в 1957 году).

Вещество относится к группе нейролептиков или антипсихотиков. Так его называли, пока в фармакологии и фармацевтике 1990-х годов не появились нейролептики (антипсихотики) нового поколения. После этого Галоперидол стали называть типичным нейролептиком (ТН) или типичным антипсихотиком (ТА). Препараты нового поколения (например, Сероквель, Оланзапин и др.) получили название атипичных нейролептиков (АН) или атипичных антипсихотиков (АА). Разница между поколениями этих лекарств имеет, возможно, революционное значение в медицине. Важно понимать, насколько опасен Галоперидол. Побочные эффекты, которыми он обладает, иногда приводят к дополнительным заболеваниям, требующим отдельного лечения.

У некоторых АА (Сероквель) этих побочных явлений пока не обнаружено.

Галоперидол, инструкция к которому рассматривается в настоящем материале, имеет поистине огромный спектр действий. Достаточно только перечислить болезни, которые лечат с его применением, чтобы стало очевидным важнейшее значение, которое он имеет во врачебной практике.

Галоперидол применяется в следующих случаях :

• Психомоторные возбуждения различного происхождения: мания (перевозбуждение с совершением опасных поступков), случаи олигофрении (умственной отсталости), психопатия (болезни познания и поведения), шизофрения (самое тяжёлое из известных душевных заболеваний), хронический алкоголизм;
• Бредовые расстройства (неспособность отличить реальный мир от воображаемой действительности);
• Галлюцинаторные расстройства (абсолютная вера в бредовые слуховые или визуальные явления действительности, которых на самом деле не существует);
• Проявление синдрома Туретта (подёргивание мышц лица, непроизвольное подмигивание, состраивание гримас, неконтролируемое сквернословие);
• Проявление хореи Гентингтона (тяжёлое и опасное нарушение движений вплоть до полной потери координации, необратимые постепенные искажения речи и мышления, прогрессирующее отмирание головного мозга; в перспективе - полное стирание личности и неуправляемость двигательных функций; болезнь неизлечима - возможно лишь частичное облегчение страданий у больного; в большинстве случаев заболевание кончается смертью больного);
• Проявление психосоматических нарушений (которые не полностью объясняются перенесёнными соматическими - не душевными заболеваниями, но также не полностью объясняются текущими душевными недугами);
• Проявление поведенческих расстройств у пациентов детского и пожилого возраста;
• Проявление заикания;
• Проявление устойчивой рвоты и устойчивой икоты, не поддающихся другим видам лечения.
• Для разновидности лекарства «Галоперидола Деканоат» - поддерживающее лечение при проявлениях шизофрении.

Галоперидол - побочные действия

Какими побочными действиями обладает Галоперидол? Инструкция говорит об этом с предельной ясностью.

Действие на нервную систему и органы чувств:

• Явления акатизии (неусидчивость);
• Явления дистонических экстрапирамидных нарушений (со спазмом лицевых, шейных и спинных мышц, движенями-тиками, подёргиваниями, слабостью рук и ног);
• Явления паркинсонических экстрапирамидных нарушений (с затруднениями во время разговора и глотания, с «маскообразным лицом» - складки мышц и кожи лица сглажены, выражение лица не соответствует чувствам, с шаркающей походкой, кисть и пальцы рук - с тремором (дрожат);
• Явления головной боли, часто доходящей до нестерпимой;
• Явления бессонницы;
• Явления сонливости (возможно даже чередование сонливости и бессонницы);
• Явления беспокойства, тревоги, возбуждения, ажитации (взволнованности);
• Явления эйфории (беспричинное состояние нездоровой и довольно продолжительной радости - при этом больной не чувствует себя счастливым);
• Явления депрессии (беспричинные состояния подавленности, часто - отвращение к жизни и желание умереть);
• Явления летаргии (состояние «мнимой смерти» - все функции организма имитируют смерть, через неопределённое время все жизненные функции возвращаются);
• Эпилепсия (болезнь судорожных припадков с потерей сознания);
• Явления спутанного сознания;
• Случаи экзацербации (ухудшения, обострения) психоза;
• Случаи галлюцинаций;
• Явление (см. «Необходимая предосторожность»);
• Случаи нарушения остроты зрения, явления катаракты (помутнение хрусталика в глазу), явления ретинопатии (заболевание сосудов сетчатки глаза).

Действие на сердечно-сосудистую систему, на процессы кроветворения:

• Явление тахикардии (учащённое сердцебиение);
• Случаи артериальной гипертензии/гипотензии (повышенное или пониженное давление крови);
• Случаи вентрикулярной аритмии (нарушение ритма ударов сердца);
• Картина изменений на ЭКГ (плохая электрокардиограмма сердца);
• Случаи внезапной смерти сердечно-сосудистого происхождения;
• Случаи транзиторной лейкопении и лейкоцитоза (уменьшение или увеличение числа белых кровяных телец, говорит об ослаблении защитных свойств организма, опасно возникновением рака крови);
• Явление эритропении (уменьшение числа красных кровяных телец, говорит о недостаточном количестве кислорода в крови, опасно возникновением рака крови);
• Случаи анемии (недостаток гемоглобина крови, также говорит о дефиците кислорода в организме, опасно наличием воспалительных процессов);
• Явление агранулоцитоза (уменьшение числа гранулоцитов - зернистых клеток крови, отвечающих за защиту организма от инфекций, опасно тяжёлыми воспалительными процессами, предельная опасность - возникновение рака крови).

Действие на дыхательную систему:

• Явление ларингоспазма (затруднение глотания и речи);
• Явление бронхоспазма (затруднение дыхания - как при астме).

Действие на желудочно-кишечный тракт

• Случаи анорексии (отторжение любой пищи через рвоту, опасно истощением и даже смертью от голода);
• Случаи запоров и поноса;
• Явления гиперсаливации (нездорового безостановочного течения слюны);
• Случаи неукратимой тошноты и рвоты;
• Случаи нарушения работы печени;
• Явление (механическая закупорка желчных протоков).

Действие на мочеполовую систему

• Молочные железы - явление нагрубания (огрубения);
• Случаи атипичной секреции (необычного выделения) молока;
• Явление масталгии (боль в молочной железе);
• Явление молочных желёз у мужчин);
• Нарушается менструальный цикл;
• Явления задержки мочи;
• Случаи импотенции;
• Случаи беспричинного повышения полового влечения;
• Случаи приапизма (длительная эрекция без видимой причины).

Действие на кожные покровы

• Случаи изменений кожи: макулопапулезных (сыпь, состоящая из пятен и возвышений кожи) и акнэобразных (сыпь, состоящая из прыщей-угрей);
• Явления фотосенсибилизации (тяжёлые воспаления кожи под воздействием света);
• Случаи алопеции (выпадение волос).

Прочие побочные эффекты

• Явление (температура повышается выше 40 градусов, отделяется обильный пот, падает давление, непроизвольно отходит моча, мышцы «коченеют», теряется сознание, возникает подобие комы. Причины состояния не изучены, лечение не разработано. Вероятен смертельный исход);
• Случаи гиперпролактинемии (избыток гормона пролактина - причина бесплодия и раннего прекращения менструаций);
• Явления гипергликемии (повышенного сахара в крови) и гипогликемии (пониженного сахара);
• Случаи гипонатриемии (пониженное содержание натрия в крови, опасно

Больные, которым, несмотря на наличие противопоказаний, назначили Галоперидол, их родственники должны обсудить ситуацию с лечащим врачом и требовать замены назначения, если это возможно.

Необходимая предосторожность при лечении Галоперидолом

В процессах лечения выявлены следующие опасные тенденции:

• Пожилые больные, у которых психоз связан с деменцией (старческая находятся в группе риска. У них отмечено повышение смертности. Причиной чаще всего оказываются проблемы из области сердечно-сосудистых заболеваний - явления сердечной недостаточности, внезапной смерти, пневмонии. Атипичные антипсихотики, которые в ряде случаев бывают безопаснее Галоперидола, в данном случае дают ту же картину риска, что и ТА.
• Случаи поздней дискинезии после длительного приёма или отмены препарата (непроизвольно ритмически двигаются язык, лицо, рот и челюсть - например, язык выпячивается, щёки надуваются, губы сморщиваются, есть явления неконтролируемых жевательных движений, непроизвольных движений конечностей и туловища). У ряда больных поздняя дискинезия необратима. Необходима отмена препарата.
• Случаи экстрапирамидных нарушений (см. «Побочные действия»)
• Случаи нарушения сердечной деятельности, в том числе влекущие за собой внезапную сердечную смерть.

Список побочных действий и рисков при использовании Галоперидола вскрывает главную проблему, связанную с применением препарата. Галоперидол крайне опасен. У врачей, использующих его в широкой практике (главным образом, в психиатрии), возникает тяжёлый выбор. С одной стороны, лечить вышеуказанные болезни без Галоперидола ещё недавно не представлялось возможным. С другой стороны, его использование требует крайней осторожности и готовности врача в любой момент начать дополнительное лечение, уже против нежелательных симптомов и синдромов, которые даёт сам Галоперидол. Инструкция сообщает: при опасном развитии побочных эффектов препарат надо отменять. Но в огромном большинстве случаев это невозможно, поскольку отмена приведёт к обострениям основного заболевания.

Частичное решение проблемы дают АА - в частности, Сероквель (Кветиапин), за которым не замечены экстрапирамидные нарушения и дискинезия, а лечебный эффект несколько превосходит возможности Галоперидола. Однако, утверждать, что АА однозначно лучше ТА пока рано - необходимо продолжение клинических исследований и практическое наблюдение.

Галоперидол — нейролептическое средство, производное бутирофенона. Микрокристаллический порошок от белого до желтоватого цвета. Плохо растворим в воде, частично в спирте и эфире. В растворенном состоянии обладает свойствами основания.

Фармакологическое воздействие

Фармакологическое действие — путем блокады D2-рецепторов лимбической и мезокортикальной системы ЦНС, оказывает выраженное нейролептическое, антипсихотическое, седативное и противорвотное действие.

Блокирование рецепторов гипоталамуса обусловливает галакторею (стимулирует синтез пролактина) и понижение температуры тела. Действует на дофаминергические синапсы триггерной зоны рвотного центра, угнетая передачу в них импульсов, вследствие чего, выявляется мощное противорвотное центральное действие препарата. Влияя на базальные ганглии экстрапирамидной системы вызывает экстрапирамидную симптоматику. Умеренное седативное действие галоперидола, связано с воздействием на постсинаптические дофаминергические рецепторы лимбической системы. При лечении болевого синдрома оказывает аддитивное действие. Антипсихотическое действие препарата связано с угнетением дофаминовых рецепторов мезолимбической системы.

Купирует бредовый и , при длительном приеме, влияние на рецепторы гипофиза приводит к снижению секреции гонадотропных гормонов, при этом гиперсекреция пролактина не уменьшается. Угнетает вегетативные функции (негативно действует на перистальтику ЖКТ, выделение желудочного и кишечного сока, снимает спазм сосудистой стенки) при патологиях, сопровождающихся ажитированными расстройствами.

При пероральном приеме, биодоступность составляет 60%. 92% конъюгируется с белками плазмы крови. Максимальное содержание галоперидола в крови, после перорального приема наступает через 3-6 часов, при парентеральном использовании (в/м) через 10-20 минут, в случае применения галоперидола деканоата, на протяжении 3-9 дней (в пожилом возрасте — 1 день). Нет четкой градации концентрации препарата с проявлением терапевтического эффекта. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно распределяется в тканях легко проходя через гистогематические барьеры. Период полувыведения зависит от формы введения лекарственного средства. При парентеральном приеме он составляет не более 37 ч, при внутримышечном введении до 25 ч. Период полувыведения галоперидола деканоата составляет 3 недели. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита. 60% метаболита выделяется с фекалиями, 40% экскретируется почками. Около 1% выделяется с мочой в неизмененном виде.

С эффективностью применяется у пациентов, выработанной резистентностью к другим нейролептикам. Снижает двигательную активность у гиперактивных детей, устраняет расстройства поведения (агрессию, импульсивность, рассеянность)

Применение вещества Галоперидол

Показаниями к применению галоперидола являются:

• острые и хронические патологические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, галлюцинаторным синдромом и бредовыми нарушениями психики ( , шизофренические изменения психики, психосоматические нарушения, эпилептический, алкогольный, «стероидный» психозы);
• патологические расстройства поведения, изменения личности (синдром Туретта, аутизм, параноидный синдром, шизофренические нарушения личности);
• гиперкинетические расстройства (хорея Геттингтона);
• неукротимая рвота вследствие химиотерапии, икота, заикание. Поведенческие расстройства, ассоциированные с возрастными изменениями в ЦНС.

Пролонгированная форма в виде галоперидола деканоата используется для длительной поддерживающей терапии шизофренических расстройств психики.

Противопоказания и ограничения к применению

Явления повышенной чувствительности к производным бутерофенона, коматозные состояния любого генеза, токсическое влияние на ЦНС связанное с приемом медикаментов или алкоголя. Пирамидные и экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона, эпилепсия, тяжелая депрессия, патологические состояния сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, неконтролируемая гипокалиемия. Не применяется в период беременности, период лактации и в детском возрасте.

Ограничениями к применению являются:

• Повышение внутриглазного давления, дыхательная недостаточность, повышение уровня тиреоидных гормонов в крови, печеночная или почечная недостаточность.
• Особенности применение в период беременности и кормления грудью
• Галоперидол проникает в грудное молоко, в связи с чем на срок лечение, грудное вскармливание прекращают.
• Не применяют при беременности. Относится в категории С, по FDA классификации рисков для плода.

Побочные действия Галоперидола

Нервная система.
, нарушения со стороны экстрапирамидной системы (гиперкинезы мышц лица и шеи, слабость в конечностях, нарушения движений и уменьшение их объема) проявления паркинсонизма(нарушение речи и глотания, амимическое лицо, тремор кистей, ахейрокинез(нарушение походки)) цефалгия, нарушения сна, тревожные состояния, ажитированные расстройства, депрессивные нарушения или эйфория, эпилептические припадки, нарушения сознания, нарушения остроты зрения, расстройства кровоснабжения сетчатки глаза.

Сердечно сосудистая и кроветворная система.
Тахикардия, снижение артериального давления или артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, ЭКГ изменения (удлинение интервала QT). Со стороны кроветворения возможны транзиторные изменения в виде снижения количества эритроцитов и лейкоцитов, возможен агранулоцитоз, лейкоцитоз. Фиксировались случаи внезапной смерти.

Дыхательная система.
Ларингоспазм, сужение просвета бронхов (бронхоспазм).

Пищеварительная система.
Потеря аппетита, констипация (запор), диарейные состояния, гиперсаливация, тошнота, рвота. Со стороны печени возможен токсический гепатит и обтурационная желтуха.

Мочеполовая система.
Лакторея, боли в молочных железах, гинекомастия (увеличение грудных желёз у мужчин), нарушение менструаций у женщин, снижение потенции, повышение сексуального влечения, дизурические явления (задержка мочеотделения).

Со стороны кожных покровов.
Закупорка сальных желез, выпадение волос, фотосенсибиллизация.

Прочие.
Нейролептический злокачественный синдром – патологическое состояние, сопровождаемое гипертермией, вегетативными расстройствами, нарушением сознания вплоть до его потери, проявлениями буллезного дерматита; увеличение содержания пролактина в крови, повышенная потливость, снижения концентрации натрия в крови, нарушения уровня глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает антигипертензивное препаратов, снижающих артериальное давление, аддитивно действует на устранении болевого эффекта при сочетании с опиоидными анальгетиками. Усиливает эффект производных барбитуровой кислоты, алкоголя. Снижает действие непрямых антикоагулянтов. Замедляет выведение и увеличивает токсическое воздействие на организм трициклических антидепрессантов. При совместном приеме с карбамазепином, концентрация галоперидола в крови снижается, что требует повышения его дозы. Вызывает сходное с энцефалопатией состояние, в сочетании с литийсодержащими препаратами.

Передозировка

При передозировке галоперидолом наблюдается выраженное падения артериального давления, явления экстрапирамидных нарушений (расстройства координации и нарушение объема движений), заторможенность. В редких случаях возможно угнетение дыхательного центра, шоковые состояния, кома

Специфического антидота не существует. При пероральном приеме препарата назначают промывание желудка, прием сорбентов. При нарушении дыхания проводят ИВЛ. Для коррекции артериального давления проводят внутривенные инфузии плазмозаменителями, струйное введение адреномиметиков (кроме адреналина). При выраженных пирамидных расстройствах применяют холинолитические средства и противопаркинсонические препараты.

Способ применения

Галоперидол выпускается в таблетированной форме, и для инъекционного применения. Доза препарата подбирается индивидуально. Детям старше трехлетнего возраста, препарат рассчитывается в миллиграммах на килограмм массы тела. Пациентам пожилой возрастной группы назначается меньшая доза.

Меры предосторожности при применении препарата Галоперидол

При терапии психотических нарушений, связанных с старческой деменцией, наблюдается повышение процента летальности (информация предоставлена Food and Drug Administration). При исследованиях, на протяжении 10 недель, обнаружено повышение смертности в 1,7 раза в группе, принимающей атипичные антипсихотические средства, по сравнению с больными, принимающими плацебо. В большинстве случаев, смерть была ассоциирована с сердечно-сосудистой патологией (декомпенсация хронической сердечной патологии, внезапная смерть), или воспалительными заболеваниями легких. Исходя с этих наблюдений, можно предполагать, что использования традиционных нейролептиков негативно влияет на процент смертности у пожилых людей, увеличивая его подобно атипичным психотропным средствам.

Наряду с другими антипсихотическими лекарственными средствами, длительное лечение галоперидолом приводит к развитию синдрома тардивной дискинезии – возникновение непроизвольных движений. Риска развития данного синдрома напрямую коррелирует с возрастом пациента, принимающего галоперидол. Чаще развитию тардивной дискинезии подвержены женщины. Проявлениями синдрома являются самопроизвольные, навязчивые движения языком, мимическими мышцами, частым возникновением непроизвольных, насильственных движений конечностями и туловищем. При развитии данного патологического состояния рекомендуется отменить прием лекарственного средства.

У пациентов пожилой возрастной группы, чаще чем у молодых людей, принимающих галоперидол развивается паркинсоническая симптоматика, проявляющаяся чаще всего в начальных сроках терапии галоперидолом, или после длительного приема нейролептика.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. В связи с регистрацией случаев случайной смерти, рекомендуется с осторожностью назначать галоперидол пациентам с удлиненным интервалом QT, снижением уровня натрия или калия в крови, или одновременно с лекарственными препаратами, удлиняющими QT. Пациентам, получающим галоперидол, должен проводится постоянный мониторинг ЭКГ, анализа крови, уровня печеночных трансфераз.

Купить самостоятельно препарат Галоперидол в аптеке невозможно – будучи мощным психотропным веществом, он отпускается только по предписанию психиатров. Однако надо знать, что лекарственное средство имеет обширный спектр применения – им лечат рвоту при химио- и лучетерапии, снимают нервные тики, используют как премедикацию для снятия тревоги у пациента перед операцией, поэтому при назначении Галоперидола – инструкция по применению которого имеется в любой упаковке – не нужно паниковать, что врач заподозрил у вас шизофрению.

Что такое Галоперидол

Будучи синтезированными еще в середине прошлого века на основе бутирофенона, таблетки Галоперидол сразу же стали пользоваться большой популярностью для лечения множества недугов, связанных с расстройствами психики. Позднее были обнаружены неприятные побочные действия Галоперидола и были изобретены другие психотропные вещества, более мягко действующие на организм и психику больного, однако до сих пор он остается испытанным средством, применяемым российскими психиатрами при попадании в психиатрическую больницу «буйных» пациентов.

Инструкция по применению препарата обязательно должна быть прочитана, если вам назначили капли Галоперидол, раствор или таблетки, поскольку лекарство может вызвать самые разные побочные эффекты, и действует на организм больного индивидуально, а длительное применение может привести к необратимым последствиям в мозге. Принимать Галоперидол нужно строго в соответствии с инструкцией, ни в коем случае не пытаясь самостоятельно назначать себе препарат.

Состав

Галоперидол представляет собой белый или желтый порошок с мелкими кристаллами, почти нерастворимый в воде и слаборастворимый в спирте или эфире. Таблетки, в зависимости от концентрации активного действующего вещества, содержат полтора или пять граммов Галоперидола. Кроме него лекарственный препарат содержит следующие вспомогательные компоненты:

• стеарат магния;
• лактозу;
• картофельный крахмал;
• медицинский желатин;
• тальк.

Форма выпуска

Поскольку применение Галоперидола обосновано при самых разных недугах, а некоторые из которых требуют срочного врачебного вмешательства, то необходимо, чтобы лекарство как можно быстрее усваивалось в организме пациента. Максимальный эффект от таблеток достигается только через 3 часа, поэтому форма выпуска лекарства разная:

• Галоперидол в ампулах для внутривенных инъекций. Максимальная концентрация раствора в крови после инвазии достигается уже через 10 минут.
• Раствор масляный для внутримышечного введения. Желаемое действие происходит примерно через 20 минут.
• Галоперидол в каплях для внутривенного капельного введения. Усвояемость и эффект замедлены, однако действие лекарства при таком введении пролонгировано.
• Таблетки с концентрацией 1,5 и 5 мг активного вещества. Препарат перерабатывается печенью, при этом в кровь поступает около 70% активного вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат воздействует на дофаминовые рецепторы, расположенные в вентральной покрышке головного мозга, лобной доле обоих полушарий, и в лимбической системе, блокируя их. В этом проявляется антипсихотическое действие лекарства. Кроме этого, происходит блокада основных рецепторов гипоталамуса, что приводит к гипотермическому эффекту и активной выработке организмом гормона пролактина. Взаимодействие с аппаратом экстрапирамидной системы, отвечающим за движения, может приводить к нарушениям его работы, вызывая у пациента желание постоянно двигаться.

Подавление активности рецепторов производит противорвотный эффект, при этом Галоперидол, согласно инструкции по применению, может оказывать небольшое успокаивающее действие в больших дозах (в малых, наоборот, способствует усилению двигательной активности). Особенности метаболизма:

1. Диффузируется средство из тонкого кишечника пассивным рассасыванием, поэтому активного вещества в тканях организма больше, чем в крови.
2. Всё почти полностью связывается с белыми кровяными тельцами (на 90%).
3. Выводится вещество почками или с калом, однако содержится в грудном молоке.
4. Полувыведение наступает через сутки.

Галоперидол – показания к применению

В инструкции по применению сказано, что назначение Галоперидола производится только врачом-психиатром, имеющим право выписывать рецепты на психотропные вещества. Применение медикамента обосновано при следующей симптоматике:

• Синдроме Жиля де ля Туретта.
• Для лечения шизофренических отклонений в стадии обострения.
• При психозах, которые наблюдаются у лиц, зависящих от приема амфетамина, производных лизергиновой кислоты.
• При состоянии с поведенческими отклонениями в преклонном и детском возрасте – это аутизм, маниакальные и параноидные расстройства. Однако постоянное применение может вызвать дискинезию у ребенка, поэтому, согласно инструкции, Галоперидол не рекомендуется к применению в течение длительного времени.
• Галлюцинациях, бреде при делирии.
• Резкой отмене наркотиков или алкоголя у зависимых пациентов.
• Терапии тошноты, рвоты, судорожной икоты после химио- и лучевой терапии.
• Для снятия тревоги перед инвазивным хирургическим вмешательством и анестезией.

Противопоказания

Инструкция гласит, что противопоказания к применению Галоперидола бывают абсолютными и относительными. К абсолютным относятся следующие состояния:

• кома;
• аллергия на производные бутирофенона или вспомогательные компоненты лекарства;
• серьезные поражения ЦНС от алкоголя или наркотиков;
• возраст до 3 лет;
• состояние беременности и грудного вскармливания.

Относительные противопоказания применения Галоперидола такие:

• эпилептические расстройства;
• депрессия или истерия;
• нарушение работы миокарда;
• дисфункциональность печени или почек;
• гипертиреоз;
• гиперплазия предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
• дистония с вегетативными кризами;
• закрытоугольная глаукома.

Способ применения и дозировка

Галоперидол по инструкции принимается внутрь, во время еды или после нее, чтобы раздражение слизистой желудка было минимальным. Обычные назначения:

1. Для взрослых ежедневная начальное применение составляет до 5 мг, которые надо принимать 2-3 раза за день с интервалом 6-8 часов. После этого дозировка увеличивается на 2 мг за сутки, достигая максимума – 100 мг за день.
2. Для детей начальная дозировка рассчитывается, исходя из 0,05 мг за сутки, деленных на 2-3 приема. Затем, не ранее, чем через неделю, доза лекарства увеличивается, достигая максимума – 0,15 мг/кг веса.
3. Курс лечения продолжается 2-3 месяца.

Передозировка

Если принимать Галоперидол – инструкция по применению которого вполне доступна – то при неправильном приеме может произойти передозировка. Она опасна тем, что у пациента наступает заторможенное состояние, сонливость, вялость, проблемы с дыханием. В критических случаях возникает кома, после которой наступает летальный исход. При передозировке пациенту промывают желудок, дают активированный уголь. Если наступила кома, то применяют аппарат искусственной вентиляции легких, внутривенно вводят альбумин.

Галоперидол – побочные действия

Системно действуя на организм, применение Галоперидола может вызвать, согласно инструкции, следующие побочные эффекты:

• В ЦНС: депрессия, тревожность, бессонница или сонливость, эпилептические приступы, постоянные движения конечностями, глазными яблоками, языком, бронхоспазмы, дистония, дискинезия, обмороки.
• В сердечно-сосудистой системе: тахикардия, аритмия, мерцательный синдром, снижение давления, гипотензия.
• В ЖКТ при увеличении дозы: тошнота, диарея или запоры, сухость во рту, недостаточность работы печени.
• В кроветворной системе: склонность к лейкопении или лейкоцитозу, агранулоцитоз.
• В мочеполовых органах: дефицит отделения мочи, задержка менструации, снижение или повышение либидо, гинекомастия.
• На кожных покровах: высокий риск алопеции, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Галоперидола, по инструкции, усиливает действие опиатов, антидепрессантов, седативных препаратов. Одновременное применение с лекарствами против болезни Паркинсона, антикоагулянтами, анальгетиками снижает их эффект, а прием с Метилдопой повышает дезориентацию. Применение лекарства с барбитуратами, литием и кофе недопустимо. По инструкции совместное применение средства с антидепрессантами может усилить токсичность последних.

Галоперидол – это антипсихотический препарат , действующий путем изменения активности химических веществ в мозге. Он применяется для лечения шизофрении, а также двигательных и речевых тиков у людей с синдромом Туретта. Галоперидол может также использоваться для иных целей.

Перед приемом препарата

Это лекарство нельзя использовать при болезни Паркинсона или определенных состояниях, которые влияют на центральную нервную систему. Кроме того, оно противопоказано при аллергии или в следующих случаях:

• болезнь Паркинсона;
• определенные состояния, которые влияют на центральную нервную систему (например, тяжелая сонливость или замедленное мышление, вызванное приемом других лекарств или алкоголя).

Галоперидол не утвержден для использования при психотических состояниях, связанных с деменцией. Он может увеличить риск смерти у пожилых людей с состояниями, связанными с деменцией.

Чтобы убедиться в безопасности галоперидола, нужно сообщить своему врачу о своем:

• заболевании щитовидной железы;
• заболеваниях печени;
• болезнях почек;
• болезни сердца, стенокардии (боль в груди);
• эпилепсии или других судорожных расстройствах;
• синдроме удлинения интервала QT в анамнезе у вас или у члена семьи;
• электролитном дисбалансе (например, пониженный уровень калия и магния в крови);
• если вы принимаете разжижающие кровь препараты (варфарин, коумадин).

FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США) присвоило препарату категорию C в отношении беременности. Не известно, причинит ли вред галоперидол нерожденному ребенку. Сообщите врачу, если вы беременны или планируете забеременеть во время использования этого лекарства.

Прием антипсихотических лекарств в последние 3 месяца беременности может вызвать у новорожденных проблемы, такие как симптомы отмены, проблемы с дыханием, проблемы с кормлением, возбужденность, тремор и вялость или ригидность мышц. Тем не менее, если перестать принимать лекарства во время беременности, возможны симптомы отмены или другие проблемы. Если вы забеременели при принятии галоперидола, не прекращайте его прием без консультации с врачом.

Галоперидол может проникнуть в грудное молоко и может нанести вред ребенку на грудном вскармливании. Вы не должны кормить грудью во время использования этого лекарства.

Следуйте всем указаниям в инструкции. Врач может иногда менять дозу, чтобы убедиться в достижении наилучших результатов. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Галоперидол можно принимать с пищей или без.

Отмеряйте жидкое лекарство шприцем для дозирования, специальной мерной ложкой или чашкой.

Прием галоперидола в больших количествах может привести к серьезным расстройствам сердечного ритма или внезапной смерти. Нельзя принимать больше предписанной врачом дозы.

Для улучшения симптомов может потребоваться несколько недель. Принимайте препарата по инструкции и сообщите своему врачу, если симптомы не улучшатся.

Не прекращайте внезапно прием галоперидола или могут появиться неприятные симптомы отмены. Узнайте у врача, как безопасно прекратить использование галоперидола.

Храните при комнатной температуре вдали от влаги, тепла и света. Не допускайте замораживания жидкого лекарства.

Если пропустили дозу, примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если почти настал момент для следующей запланированной дозы. Не принимайте лекарства дополнительно, чтобы восполнить пропущенную дозу.

При передозировке обратитесь за неотложной медицинской помощью. Передозировка галоперидолом может быть смертельной.

Галоперидол может ухудшить мышление или реакцию. Будьте внимательны, если водите автомобиль или выполняете что-то, что требует внимательности.

Не вставайте слишком быстро из положения сидя или лежа, или можете почувствовать головокружение. Вставайте медленно и сохраняйте равновесие , чтобы не упасть.

Употребление алкоголя может усилить некоторые нежелательные эффекты галоперидола.

Избегайте перегрева или обезвоживания во время физической активности и в жаркую погоду. На фоне приема галоперидола может повыситься вероятность теплового удара.

Видео о галоперидоле

Дозировка

Обычная доза для взрослых для начала интенсивной терапии и реанимации:

Галоперидол лактат:

Прерывистое внутривенное введение: 0,03-0,15 мг/кг внутривенно (2-10 мг) каждые 30 минут-6 часов.

Внутривенное вливание: дозировка 3-25 мг/час путем непрерывной внутривенной инфузии применялась для пациентов на искусственной вентиляции легких с возбуждением и бредом.

Обычная доза для деменции у взрослых:

Для не-психотических поведенческих проблем, связанных с деменцией:

Первоначальная доза: 0,5 мг перорально 2-3 раз в день.

Поддерживающая доза: 0,5-2 мг внутрь 3 раза в день.

Обычная доза для мании у взрослых:

Перорально:

Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день

Поддерживающая доза: 1-30 мг/день в 2-3 разделенных приема. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

Обычная доза для тошноты/ рвоты у взрослых:

Перорально:

1-5 мг перорально каждые 4-6 часов по мере необходимости.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

5 мг внутримышечно или внутривенно каждые 4- 6 часов при необходимости.

Обычная доза для психоза у взрослых:

Перорально:

Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день.

Поддерживающая доза: 1-30 мг/сут в 2-3 разделенных приема. Ежедневные дозы до 100 мг были использованы. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

2-5 мг внутримышечно или внутривенно для оперативного контроля. Можно повторять каждые 4-8 часов. Дозы 8-10 мг можно вводить внутримышечно. Сильно возбужденным пациентам могут потребоваться почасовые инъекции.

Галоперидол деканоат:

Первоначальная доза: в 10-15 раз выше предыдущей пероральной суточной дозы внутримышечно каждые 3-4 недели. Начальная доза не должна превышать 100 мг, а остаток следует ввести в течение 3-7 дней. Существует ограниченный опыт применения доз, превышающих 450 мг/месяц. Не вводить внутривенно.

Обычная доза для синдрома Туретта у взрослых:

Первоначальная доза: 0,5-2 мг перорально 2-3 раз в день.

Поддерживающая доза: можно увеличивать каждые 5-7 дней до 3-5 мг 2-3 раза в день в более тяжелых или резистентных случаях.

Обычная гериатрическая доза для психоза:

Перорально:

Первоначальная доза: 0,5-2 мг перорально 2-3 раза в день.

Поддерживающая доза: 1-30 мг/сут в 2-3 разделенных приема. Ежедневные дозы до 100 мг были использованы. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз. Должна использоваться самая низкая возможно эффективная доза, так как пожилые пациенты более чувствительны к неблагоприятным последствиям галоперидола (например, поздняя дискинезия).

Парентерально:

Галоперидол лактат:

2-5 мг внутримышечно или внутривенно для оперативного контроля. Можно повторять каждые 4-8 часов. Дозы 8-10 мг можно вводить внутримышечно. Сильно возбужденным пациентам могут потребоваться почасовые инъекции.

Обычная доза для психоза у детей:

Перорально:

2 года и младше или вес меньше 15 кг: использование не рекомендовано.

3-12 лет и весом 15-40 кг:

Поддерживающая доза: суточную дозу можно увеличивать каждые 5-7 дней на 0,25-0,5 мг. Обычный диапазон составляет 0,05-0,15 мг/кг/день в 2-3 разделенных приема. Существует мало свидетельств того, что улучшение поведения в дальнейшем усиливается при дозах, превышающих 6 мг/день.

13-18 лет и вес больше 40 кг:

Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день.

Поддерживающая доза: 1 до 30 мг / сут в 2 до 3 разделенных приема. Ежедневные дозы до 100 мг были использованы. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

6-12 лет: 1-3 мг внутримышечно каждые 4-8 часов при необходимости (макс. 0,15 мг/кг/сут). Пациентов следует переключить на пероральную терапию как можно скорее.

Галоперидол деканоат:

17 лет или младше: Безопасность и эффективность не установлены.

Обычная доза для синдрома Туретта у детей:

2 года и младше или вес меньше 15 кг: не рекомендуется использовать.

3-12 лет и весом 15-40 кг:

Начальная доза: 0,5 мг/день перорально в 2-3 разделенных приема.

Поддерживающая доза: суточную дозу можно увеличивать каждые 5-7 дней шагом 0,25-0,5 мг. Обычный диапазон составляет 0,05-0,15 мг/кг/день в 2-3 разделенных приема. Существует мало свидетельств того, что улучшение поведения в дальнейшем усиливается при дозах, превышающих 6 мг/день.

13-18 лет: 2-5 мг внутримышечно каждые 4-8 часов при необходимости.

Побочные эффекты галоперидола

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас появились какие-либо из этих признаков аллергической реакции: крапивница, затрудненное дыхание, отек лица, губ, языка или горла.

Высокие дозы или длительное применение этого лекарства могут вызвать серьезные расстройства движения, которые могут быть необратимыми. Симптомы включают неконтролируемые мышечные движения губ, языка, глаз, лица, рук или ног. Чем дольше вы принимаете галоперидол, тем выше вероятность развития серьезного двигательного расстройства. Риск этого побочного эффекта выше у женщин и пожилых людей.

Позвоните врачу сразу, если у вас:

• внезапные изменения настроения, возбуждение, галлюцинации, необычные мысли или поведение ;
• подергивание или неконтролируемые движения глаз, губ, языка, лица, рук или ног;
• отвердение мышц в шее, сдавленность в горле, затрудненное дыхание или глотание;
• внезапная слабость или болезненность, лихорадка, озноб , опухшие десны, боль в горле, болезненные язвы в полости рта, язвы на коже, симптомы простуды или гриппа, боль при глотании, кашель, легкое образование кровоподтеков или кровотечение;
• колющая боль в груди, кашель с желтой или зеленой слизью, одышка ;
• головная боль с болью в груди и тяжелым головокружением, обмороки, быстрое или стучащее сердцебиение;
• тяжелая реакция нервной системы – очень жесткие мышцы, высокая температура , потливость , спутанность сознания, быстрый или неровный пульс , тремор, предобморочное состояние .

Возможные распространенные побочные эффекты:

• головная боль, головокружение, ощущение головокружения, сонливость;
• тремор, ощущение беспокойства, неконтролируемые мышечные движения;
• скованность в мышцах шеи или спины, проблемы с речью;
• чувство беспокойства или тревоги;
• проблемы со сном (бессонница);
• увеличение груди, нерегулярные менструальные периоды, потеря интереса к сексу;
• сверхактивные рефлексы .

Это не полный список побочных эффектов и могут происходить другие. Звоните своему врачу для медицинской консультации о нежелательных эффектах.

Информация для потребителя

Относится к галоперидолу в форме перорального раствора, пероральных таблеток

Другие лекарственные формы: внутримышечное масло, внутримышечный раствор , внутримышечная суспензия.

Помимо необходимых эффектов галоперидола, возможны нежелательные явления, требующие медицинской помощи.

Если при приеме галоперидола возник какой-либо из следующих побочных эффектов, проконсультируйтесь немедленно с врачом:

Более распространенные

• трудности с речью или проглатыванием
• невозможность двигать глазами
• потеря контроля баланса
• лицо, похожее на маску
• беспокойство или необходимость продолжать двигаться (сильная)
• мышечные спазмы , особенно в шее и спине
• шаркающая походка
• жесткость рук и ног
• дрожь пальцев и кистей рук
• скручивающие движений тела
• слабость рук и ног.

Менее распространенные

• снижение жажды
• затрудненное мочеиспускание
• головокружение, предобморочное состояние или обморок
• галлюцинации (возможность видеть или слышать вещи, которых нет)
• причмокивание или сморщивание губ
• раздувание щек
• неконтролируемые движения рук и ног
• быстрые или червеобразные движения языка
• кожная сыпь
• неконтролируемые жевательные движения.

Редкие

• спутанность сознания
• судороги
• затрудненное или учащенное дыхание
• быстрое сердцебиение или нерегулярный пульс
• высокая температура
• высокое или низкое кровяное давление
• горячая, сухая кожа или отсутствие потоотделения
• усиленное мигание или спазмы век
• повышенная потливость
• потеря контроля над мочевым пузырем
• ригидность мышц (тяжелая)
• мышечная слабость
• боль в горле и лихорадка
• неконтролируемые скручивающие движения шеи, туловища, рук или ног
• необычное кровотечение или кровоподтеки
• необычная усталости или слабость
• необычная мимика или положения тела
• необычно бледная кожа
• желтые глаза или кожа.

Частота не известна

• продолжающаяся тошнота или рвота
• увеличение частоты приступов
• потеря аппетита
• отек лица
• усталость и слабость.

Если возник какой-либо из следующих симптомов передозировки при приеме галоперидола, сразу же обратитесь за неотложной помощью:

• симптомы передозировки
• затрудненное дыхание (тяжелое)
• головокружение (тяжелое)
• сонливость (тяжелая)
• дрожание мышц, подергивание, жесткость или неконтролируемые движения (тяжелые)
• необычная усталость или слабость (тяжелая).

В случае некоторых из побочных эффектов, которые могут произойти при приеме галоперидола, медицинская помощь может не потребоваться. По мере привыкания организма к препарату во время лечения эти побочные эффекты могут пройти. Специалист объяснит вам, как уменьшить или предотвратить некоторые отрицательные эффекты. Если какое-либо из следующих побочных явлений сохраняется, причиняет беспокойство, или если у вас появились вопросы о них, проконсультируйтесь с профессионалом:

Более распространенные

• помутнение зрения
• изменения в менструации
• запор
• сухость во рту
• опухоль или боль в груди (у женщин)
• необычная секреция молока
• увеличение веса.

Менее распространенные

• снижение сексуальной способности
• сонливость
• повышенная чувствительность кожи к солнцу (кожная сыпь, зуд, покраснение или другие изменения цвета кожи или сильный солнечный ожог)
• тошнота или рвота.

Информация для медицинских работников

Относится к галоперидолу: порошок для смешивания, раствор для инъекций, внутримышечный раствор, концентрат для перорального введения, пероральные таблетки .

Местные

Местные побочные эффекты включали образование неинфекционных, отечных, зудящих, болезненных масс после внутримышечной инъекции галоперидола деканоата. Они медленно проходят в течение нескольких месяцев.

Сонливость, связанная с терапии галоперидолом, может пройти после нескольких доз.

Поздняя дискинезия включает непроизвольное, дискинетические, повторяющиеся движения и может чаще встречаться у пожилых женщин, получающих галоперидол. Поздняя дискинезия может быть необратимой и связана с продолжительностью терапии и общим количеством потребляемого лекарственного средства. Частое прекращение и возобновление терапии может предрасполагать пациентов к развитию поздней дискинезии.

Дистония часто включает высовывание языка, ригидность мышц, кривошею и опистотонус. Такое состояние обычно проходит после прекращения применения нейролептиков, но может потребовать антигистаминной и противопаркинсонической терапии, если симптомы серьезные или если нарушено дыхание. Лечение дистонических реакций и экстрапирамидных эффектов, в дополнение к общим вспомогательных мерам, может включать разумное использование одного или нескольких препаратов, таких как бензтропин, тригексифенидил, бипериден или дифенгидрамин.

Признаки псевдо-паркинсонизма: плоское лицо, тремор по типу перекатывания пилюль, шаркающая походка и ригидность по типу зубчатого колеса. Симптомы псевдо-паркинсонизма могут реагировать на разумное использование одного или нескольких препаратов, таких как бензтропин, тригексифенидил, бипериден или дифенгидрамин.

Сообщалось о судорогах, связанных с галоперидолом, но многие отчеты включают пациентов с историей судорог или основным органическим заболеванием головного мозга.

Низкие (плохие) исходные показатели предсказали большее когнитивное улучшение. Изменения когнитивной деятельности были слабо связаны с изменениями в выраженности симптомов.

Побочные эффекты со стороны нервной системы распространены и включают седацию, сонливость и редко судороги. Также поступали сообщения о таких явлениях, как поздняя дискинезия, дистония, псевдо-паркинсонизм , повышенная нервно-мышечная возбудимость, а также злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Низкие дозы галоперидола были связаны с улучшением когнитивных функций в тесте у пациентов на ранних стадиях шизофрении.

Другие

Поступали сообщения о других побочных эффектах, включая сухость во рту, антихолинергические эффекты, запор, задержку мочи и затуманенное зрение.

Поступали сообщения о печеночных побочных эффектах, включая переходный рост в анализах функции печени.

Сердечно-сосудистая система

Редко упоминаются сердечно-сосудистые побочные эффекты, включая гипотонию, гипертонию, тахикардию, остановку сердца, связанную с терапией галоперидолом (хотя у многих из этих пациентов имелись серьезные основные заболевания). Ряд случаев удлинения интервала QT и трепетания-мерцания желудочков отмечен у пациентов, получавших галоперидол парентерально. Внезапная смерть и неожиданная смерть были также связаны с введением галоперидола.

Большинство случаев удлинения интервала QT и двунаправленной тахикардии включали пациентов на лечении от реаниматологического бреда. Сердечный мониторинг рекомендуется для пациентов отделений интенсивной терапии, которые должны получать галоперидол из-за бреда.

Есть сообщения об эндокринных побочных эффектах, включая гиперпролактинемию и галакторею. У некоторых мужчин-пациентов вызванная галоперидолом гиперпролактинемия была связана с сексуальной дисфункцией.

Одно исследование в пробирке предположило, что галоперидол может увеличить подвижность сперматозоидов.

Согласно одному отчету с участием пациентов, находящихся на долговременном использовании галоперидола (средняя доза 15,7 мг/сут; средняя продолжительность болезни 15,5 лет), средний уровень пролактина и распространенность хронической гиперпролактинемии были значительно выше у женщин, чем у мужчин (74 нг/мл против 24 нг/мл и 93% против 47%, соответственно).

Респираторная система

Поступали редкие сообщения об респираторных побочных эффектах, включая бронхоспазм и пневмонит.

Гематологические

Есть сообщения о гематологических побочных эффектах, включая обратимую лейкопению и лейкоцитоз.

Опорно-двигательный аппарат

Были зарегистрированы побочные эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата, среди которых два случая рабдомиолиза (без доказательств явного ЗНС). Также был случай дистонии гортани из-за галоперидола.

Мочеполовая система

Есть сообщения о мочеполовых побочных эффектах, включая приапизм.

Корректировка почечной дозы

Корректировка печеночной дозы

Корректировка дозы

Галоперидол был связан с дозозависимым удлинением интервала QT.

Меры предосторожности

Галоперидол противопоказан при тяжелом токсичном угнетении центральной нервной системы или комы от любой причины и у людей с болезнью Паркинсона.

Поступали сообщения о внезапной смерти у психиатрических пациентов на лечении галоперидолом. Кроме того, удлинение интервала QT и двунаправленная тахикардия наблюдаются у пациентов, получавших галоперидол. Риск удлинения интервала QT и двунаправленной тахикардии, по-видимому, возрастает при применении доз, больше рекомендованных, и внутривенном введении. Пациентов с состояниями, которые продлевают интервал QT (например, сердечные аномалии, гипотиреоз, синдромы длинного QT, гипокалиемия, гипомагниемия, электролитный дисбаланс, прием препаратов, удлиняющих интервал QT и т.д.), следует лечить осторожно. Галоперидол деканоат никогда не следует вводить внутривенно. Галоперидол лактат не одобрен для внутривенного введения. Однако при внутривенном введении следует контролировать интервал QT и аритмии при помощи ЭКГ .

Диализ

Дополнительная доза при диализе не обязательна.

Другие комментарии

При достижении удовлетворительной терапевтической реакции дозировку следует постепенно снижать до низкого поддерживающего уровня.

Взаимодействие

В общей сложности 1045 (5900 фирменных и непатентованных наименований) препаратов взаимодействуют с галоперидолом:

• 177 препаратов – сильное взаимодействие
• 833 препарата – умеренное взаимодействие
• 34 препарата – легкое взаимодействие.

• абилифай (арипипразол)
• арисепт (донепезил)
• ативан (лоразепам)
• когентин (бензтропин)
• депакот (дивалпроекс натрия)
• рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
• лазикс (фуросемид)
• лексапро (эсциталопрам)
• молоко магнезии (гидроокись магния)
• миралакс (полиэтиленгликоль 3350)
• наменда (мемантин)
• парацетамол (ацетаминофен)
• плавикс (клопидогрел)
• прилосек (омепразол)
• сероквель (кветиапин)
• синтроид (левотироксин)
• тайленол (парацетамол)
• витамин D3 (холекальциферол)
• золофт (сертралин)
• зипрекса (оланзапин).

Перед использованием галоперидола сообщите врачу, если вы регулярно принимали другие лекарства, которые вызывают сонливость (препараты против простуды или аллергии, наркотические обезболивающие, снотворные , мышечные релаксанты и препараты для депрессии или тревоги). Они могут усилить сонливость, вызванную галоперидолом.

Сообщите врачу обо всех лекарствах, которые принимаете, и тех, прием которых собираетесь начать использование во время лечения галоперидолом, особенно это касается следующих средств:

• противораковые препараты – триоксид мышьяка, нилотиниб, торемифен, вандетаниб, вемурафениб;
• антидепрессант – циталопрам;
• противомалярийные лекарства – люмефантрин;
• препараты для нормализации сердечного ритма – амиодарон, дизопирамид, дофетилид, прокаинамид, хинидин, соталол;
• лекарства для лечения психического расстройства – илоперидон, пимозид, тиоридазин, зипразидон, другие.

Этот список не полный. Другие препараты могут взаимодействовать с галоперидолом, в том числе безрецептурные и рецептурные лекарства, витамины и травяные продукты . Здесь не перечислены все возможные взаимодействия.

Существует одно взаимодействие галоперидола с продуктами/алкоголем.

Использование галоперидола вместе с этанолом может усилить побочные эффекты со стороны нервной системы, такие как головокружение, сонливость и трудности с концентрацией. Некоторые люди могут также испытывать ухудшение мышления и суждения. Следует избегать или ограничивать употребление алкоголя во время лечения галоперидолом. Нельзя использовать больше рекомендуемой дозы галоперидола, и избегать действий, требующих психической настороженности, такие как вождение или управление опасными машинами, пока вы не знаете, как лекарство влияет на вас. Важно сообщить своему врачу обо всех других препаратах, которые вы принимаете, включая витаминные и травяные средства. Не прекращайте использование какого-либо лекарства без консультации с врачом.

С галоперидолом взаимодействуют 11 заболеваний:

• гипертиреоз
• паркинсонизм
• острая алкогольная интоксикация
• сердечно-сосудистое заболевание
• депрессия ЦНС
• поздняя дискинезия
• заболевания почек/печени
• рак молочной железы
• судорожные расстройства.

Описание галоперидола

Галоперидол представляет собой первый препарат из бутирофенонового ряда основных антипсихотических лекарств. Химическая формула – 4-(p-хлорфенил)-4-гидроксипиперидин] 4"-флуоробутирофенон.

Галоперидол доступен в виде стерильных парентеральных форм для внутримышечного введения. Инъекция обеспечивает 5 мг галоперидола (как лактат) и молочную кислоту для регулировки рН между 3,0 и 3,6.

Действие

Точный механизм действия не был четко установлен.

Показания

Галоперидол показан для использования в лечении шизофрении.

Галоперидол показан для контроля тиков и вокальных высказываний при расстройстве Туретта.

Противопоказания

Галоперидол противопоказан при тяжелом токсическом угнетении ЦНС или коматозных состояниях любой причины и у людей с гиперчувствительностью к этому препарату или болезнью Паркинсона.

Предупреждения

Увеличение смертности у пожилых пациентов с обусловленным деменцией психозом.

Пожилые пациенты с обусловленным деменцией психозом на лечении антипсихотическими препаратами подвергаются повышенному риску смерти. Раствор галоперидола для инъекций не одобрен для лечения пациентов с обусловленным деменцией психозом.

Поздняя дискинезия

Синдром, состоящий из потенциально необратимых, недобровольных дискинетических движений, может развиваться у пациентов, принимающих антипсихотические медикаменты. Хотя распространенность синдрома, кажется, наиболее высока среди людей пожилого возраста, особенно пожилых женщин, нельзя полагаться на оценки распространенности, чтобы предсказать в начале терапии антипсихотическими препаратами, у каких пациентов есть склонность к развитию синдрома. Отличаются ли антипсихотические препараты в своей способности вызывать позднюю дискинезию, неизвестно.

И риск развития поздней дискинезии, и вероятность того, что она станет необратимой, растет с продолжительностью лечения и увеличением общей накопленной дозы антипсихотических препаратов у пациента. Тем не менее, синдром может развиться, хотя гораздо реже, после относительно коротких периодов при низких дозах.

Известного лечения для установленных случаев поздней дискинезии нет, хотя этот синдром может ослабиться, частично или полностью, если снято антипсихотическое лечение. Однако само антипсихотическое лечение может подавить (или частично подавить) симптомы и признаки синдрома и тем самым, возможно, может скрыть основной процесс . Эффект, который симптоматическое подавление оказывает на долгосрочный курс синдрома, неизвестен.

Учитывая эти соображения, антипсихотические препараты следует назначать так, чтобы с большей вероятностью свести к минимуму возникновение поздней дискинезии. Хроническое антипсихотическое лечение должно, как правило, сохраняться для пациентов, которые страдают от хронических заболеваний, которые, как известно, отвечают на антипсихотические препараты, и для которых альтернативные, столь же эффективные, но потенциально менее вредные методы лечения, не доступны или не подходят. У больных, которым требуется хроническое лечение, минимальная доза и кратчайшая продолжительность лечения, следует ждать удовлетворительной клинической реакции. Следует периодически пересматривать необходимость продолжения терапии.

Если у пациента на антипсихотических препаратах появляются симптомы и признаки поздней дискинезии, следует рассмотреть прекращение приема препаратов. Тем не менее, некоторым пациентам может потребоваться лечение, несмотря на присутствие синдрома.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Потенциально смертельный сложный симптом, иногда упоминаемый как злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), уже упоминался в отчетах в связи с антипсихотическими препаратами. Клинические проявления ЗНС – это гиперпирексия, мышечная ригидность, изменения психического состояния (в том числе кататонические признаки) и свидетельства нестабильности вегетативной системы (нерегулярный пульс или кровяное давление, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия). Среди дополнительных признаков возможно повышение креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рамбдомиолиз) и острая почечная недостаточность .

Диагностическая оценка пациентов с этим синдромом сложна. При постановке диагноза важно определить случаи, когда клинические проявления включают серьезное заболевание (например, пневмонию, системную инфекцию и т.д.) и нелеченные или недостаточно вылеченные экстрапирамидные симптомы и признаки (ЭПС). Другие важные соображения в дифференциальной диагностике включают центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар , медикаментозную лихорадку и первичную патологию центральной нервной системы (ЦНС).

Лечение ЗНС должно включать немедленное прекращение применения антипсихотических и других лекарств, не необходимых для одновременной терапии; интенсивное симптоматическое лечение и медицинское наблюдение; лечение любых сопутствующих серьезных проблем со здоровьем, для которых разработаны конкретные методы лечения. Общего согласия о конкретных режимах фармакологического лечения для несложных случаев ЗНС нет.

Если пациенту требуется лечение антипсихотическими препаратами после восстановления от ЗНС, следует тщательно рассматривать потенциальное повторное введение лекарственной терапии. Пациент должен тщательно контролироваться, поскольку сообщалось о повторных случаях ЗНС.

При приеме галоперидола также сообщалось о гиперпирексии и тепловом ударе, не связанных с описанным выше комплексом симптомов.

Комбинированное применение галоперидола и лития

Энцефалопатический синдром (с характерной слабостью, вялостью, лихорадкой, дрожью и замешательством, экстрапирамидными симптомами, лейкоцитозом, повышением ферментов сыворотки, АМК и уровня сахара в крови натощак), а затем необратимые повреждения головного мозга произошли у нескольких пациентов на терапии литием и галоперидолом. Причинная связь между этими событиями и сопутствующим введением лития и галоперидола не была установлена. Однако, у пациентов, получающих такую комбинированную терапию, следует пристально следить за первыми признаками неврологической токсичности и прекращать лечение сразу при появлении таких признаков.

Общие

Ряд случаев бронхопневмонии, некоторые со смертельным исходом, последовали использование антипсихотических препаратов, в том числе галоперидола. Было предположено, что вялость и снижение ощущения жажды из-за центрального торможения может привести к обезвоживанию, сгущению крови и снижению легочной вентиляции. Поэтому, если появляются описанные выше признаки и симптомы, особенно у пожилых людей, врач должен быстро начать корерктивную терапию.

Хотя в отношении галоперидола сообщений нет, сниженный сывороточный холестерин и/или кожные и глазные изменения были зарегистрированы у больных, получающих химически связанные препараты.

Меры предосторожности

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

В клиническом исследовании и/или постмаркетинговом опыте были зарегистрированы события лейкопении/ нейтропении, временно связанных с антипсихотическими средствами, в том числе галоперидолом. Агранулоцитоз также упоминался.

Возможные факторы риска для лейкопении/нейтропении включают уже имеющиеся низкие уровни лейкоцитов крови и историю медикаментозной лейкопении/нейтропении. Пациенты с историей клинически значимого низкого уровня лейкоцитов или медикаментозной лейкопении/нейтропении должны часто сдавать полный анализ крови в течение первых нескольких месяцев терапии и следует рассматривать прекращение приема галоперидола при первых признаках клинически значимого снижения уровня лейкоцитов в отсутствие других причинных факторов.

Следует тщательно наблюдать за пациентами с клинически значимой нейтропенией, чтобы выявить лихорадку или симптомы и признаки инфекции и быстро лечить их. У больных с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов <1000/мм3) следует прекратить введение галоперидола и следить за уровнем белых кровяных телец до восстановления.

Другие

Галоперидол следует вводить осторожно пациентам:

• с тяжелыми сердечно-сосудистых расстройствами, из-за возможности переходной гипотензии и/или осаждения стенокардической боли. происходит Если гипотония и требуется вазопрессор, не следует использовать адреналин, так как галоперидол может блокировать его вазопрессорную активность и может произойти парадоксальное дальнейшее снижение артериального давления. Вместо этого ледует использовать метараминол, фенилэфрин или норадреналин.
• принимающих противосудорожные препараты, с историей судорог или с отклонениями на ЭЭГ , потому что галоперидол может снижать судорожный порог. Если показано, адекватная противосудорожная терапия должна одновременно поддерживаться.
• с известной аллергией или с историей аллергических реакций на лекарственные препараты.
• получающих антикоагулянты, так как произошел единичный случай вмешательства с последствиями одного антикоагулянта (фениндион).

Когда галоперидол используется для управления манией при циклических расстройствах, может быть быстрое колебание настроения к депрессии.

Тяжелая нейротоксичность (ригидность, неспособность ходить или говорить) может возникнуть у больных тиреотоксикозом, которые также получают антипсихотические лекарства, в том числе галоперидол.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие может быть фармакодинамическим (комбинированные фармакологические эффекты) или фармакокинетические (изменение концентрации в плазме). Риски использования галоперидола в комбинации с другими препаратами были оценены, как описано ниже.

Фармакодинамическое взаимодействие

Так как удлинение интервала QT аблюдается во время лечения галоперидолом, следует соблюдать осторожность при назначении его пациенту с состояниями удлинения интервала QT синдром удлиненного интервала QT, гипокалиемия, электролитный дисбаланс) или пациентам, получающим препараты, способствующие удлинению интервал QT или вызывающие электролитный дисбаланс.

Если требуется одновременное антипаркинсоническое лечение, его, возможно, придется продолжить после прекращения приема галоперидола из-за разницы в экскреции. Если обе терапии прекращают одновременно, могут развиться экстрапирамидные симптомы. Врач должен иметь в виду возможное увеличение внутриглазного давления, если антихолинергические препараты, в том числе антипаркинсонические агенты, вводят одновременно с галоперидолом.

Как и при приеме других антипсихотических средств, следует отметить, что галоперидол может быть потенцировать депрессанты ЦНС, такие как анестетики, опиаты и алкоголь.

Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. Удлинение интервала QT наблюдалось, когда галоперидол вводится в комбинации с метаболическими ингибиторами кетоконазола (400 мг/сут) и пароксетином (20 мг/сут). Может потребоваться снизить дозировку галоперидола.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других препаратов на галоперидол

Галоперидол метаболизируется несколькими способами, включая глюкуронизацию и ферментную систему цитохрома Р450. Ингибирование этих путей метаболизма другим препаратом может привести к повышению концентрации галоперидола и потенциально увеличивает риск некоторых побочных эффектов, в том числе удлинение интервала QT.

Препараты, характеризующиеся как субстраты, ингибиторы или индукторы CYP3A4, CYP2D6 или глюкуронидация

В фармакокинетических исследованиях сообщалось о легком и умеренном повышению концентрации галоперидола, когда его вводили одновременно с препаратами, характеризующимися в качестве субстратов или ингибиторов изоферментов CYP3A4 или CYP2D6, таких как итраконазол, нефазодон, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, аминазин и прометазин.

Если длительное лечение (1-2 недели) фермент -стимулирующими препаратами, такими как рифампин или карбамазепин, добавляется к терапии галоперидолом, это приводит к значительному снижению его уровней в плазме.

Рифампин

В исследовании 12 больных шизофренией, которые одновременно получали перорально галоперидол и рифампин, плазменные уровни галоперидола снизились в среднем на 70%. У 5 других больных шизофренией, получавших галоперидол и рифампин, прекращение рифампина произвело среднее 3,3-кратное увеличение концентраций галоперидол.

Карбамазепин

В исследовании 11 больных шизофренией при совместном введении галоперидола и увеличения дозы карбамазепина, концентрации галоперидола в плазме линейно уменьшались с увеличением концентрации карбамазепина.

Таким образом, оправдан тщательный мониторинг клинического состояния, когда фермент-стимулирующие препараты, такие как рифампин или карбамазепин, вводят или прекращают у больных на лечении галоперидолом. В комбинированной терапии дозу галоперидола необходимо скорректировать, когда это необходимо. После прекращения приема таких препаратов может быть необходимо снизить дозировку галоперидола.

Вальпроат

Натрия вальпроат, препарат, ингибирующий глюкуронидацию, не влияет на концентрации галоперидола в плазме.

Информация для пациентов

Галоперидол может нарушить психические и/или физические способности, необходимые для выполнения опасных задач, таких как управление оборудование или вождение автомобиля. Амбулаторного пациента необходимо предупредить соответственно.

Употребление алкоголя с этим препаратом следует избегать из-за возможных эффектов привыкания и гипотонии.

Канцерогенез, мутагенез и ухудшение фертильности

Мутагенный потенциал галоперидола не был обнаружен в микросомальном анализе активации сальмонеллы Эймсв. Отрицательные или непоследовательные положительные результаты были получены в исследованиях в пробирке и в естественных условиях эффектов галоперидола на структуру и число хромосом. Имеющиеся цитогенетические свидетельства считаются слишком противоречивыми, чтобы быть убедительными в настоящее время.

Антипсихотические препараты поднимают уровни пролактина; рост сохраняется при хроническом введении. Эксперименты с культурой ткани показывают, что примерно одна треть случаев рака молочной железы у человека зависят от пролактина в пробирке, фактор потенциальной важности, если рассматривается назначение такого препарата пациенту с ранее обнаруженным раком молочной железы. Хотя нарушения, такие как галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция, уже упоминались, клиническое значение повышенных уровней пролактина в сыворотке для большинства пациентов неизвестно. Увеличение новообразований в молочных железах было обнаружено у грызунов после хронического введения антипсихотических лекарственных средств. Однако клинические исследования и эпидемиологические исследования, проведенные на сегодняшний день, не показали связь между хроническим введением этих лекарств и опухолями молочной железы. Имеющиеся доказательства считаются слишком ограниченными, чтобы быть убедительным в настоящее время.

Использование во время беременности

Хорошо контролируемых исследований галоперидола у беременных женщин нет. Однако есть сообщения о случаях пороков конечностей, наблюдаемых вследствие материнского использования галоперидола вместе с другими препаратами с подозрением на тератогенный потенциал во время первого триместра беременности. Причинно-следственные отношения в этих случаях не установлены. Так как такой опыт не исключает возможность повреждения плода из-за галоперидола, этот препарат следует использовать во время беременности или у женщин, способных забеременеть, только если польза от лечения явно оправдывает потенциальный риск для плода. Младенцев не следует кормить грудью во время лечения этим лекарством.

Нетератогенные эффекты

Галоперидол следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Эндокринные расстройства

Кормление грудью, нагрубание молочных желез, масталгия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, импотенция, повышение либидо, гипергликемия, гипогликемия и гипонатриемия.

Желудочно-кишечные эффекты

Анорексия, запор, диарея, гиперсаливация, диспепсия, тошнота и рвота.

Вегетативные реакции

Сухость во рту, затуманенное зрение, задержка мочи, диафорез и приапизм.

Респираторные эффекты

Ларингоспазм, бронхоспазм и увеличение глубины дыхания.

Катаракта, ретинопатия и нарушения зрения.

Постмаркетинговые события

Гипераммонемия упоминалась в сообщении о лечении ребенка в возрасте 5,5 лет с цитруллинемией, унаследованным расстройством выделения аммиака с мочой, после лечения галоперидолом.

Передозировка

Проявления

В целом симптомы передозировки будут преувеличением известных фармакологических эффектов и побочных реакций, наиболее заметными из которых являются тяжелые экстрапирамидные реакции; гипотония или седативный эффект. У пациента наступает коматозное состояние с угнетением дыхания и гипотензией, которые могут быть достаточно тяжелыми, чтобы произвести подобное шоку состояние. Экстрапирамидные реакции будут проявляться мышечной слабостью или ригидностью и обобщенным или локализованным тремором, как демонстрируется акинетическим или дрожательным типами, соответственно. У 2-летнего ребенка при случайной передозировке развилась гипертония, а не гипотония. Следует учитывать риск изменений на ЭКГ, связанных с двунаправленной тахикардией.

Лечение

Поскольку нет никакого конкретного противоядия, лечение в первую очередь поддерживающее. Необходимо обеспечить свободная проходимость дыхательных путей с использованием ротоглоточного воздуховода или эндотрахеальной трубки, или, в случаях длительной комы, трахеостомии. Нарушение дыхания можно нейтрализовать путем искусственного дыхания и механических респираторов. Гипотонии и сердечной недостаточности можно противодействовать с помощью внутривенного вливания, плазмы или концентрированного альбумина и вазопрессорных агентов, таких как метараминол, фенилэфрин и норадреналин. Адреналин использовать нельзя. В случае серьезных экстрапирамидных реакций нужно вводить антипаркинсоническое лекарство. Следует контролировать ЭКГ и жизненно важные признаки конкретно на признаки удлинения интервала QT или аритмий, и мониторинг следует продолжать до тех пор, пока ЭКГ не станет нормальной. Тяжелые аритмии следует лечить посредством соответствующих антиаритмических мер.

Способ применения и дозы галоперидола

Всем пациентам нужно разное количество лекарства для лечения. Как и со всеми лекарствами, используемыми для лечения шизофрении, дозировка должна быть индивидуальной в зависимости от потребностей и реакции каждого пациента. Корректировка дозировки вверх или вниз должна осуществляться так быстро, как это возможно, чтобы добиться оптимального терапевтического контроля.

Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть заболевания, предыдущую реакцию на другие антипсихотические препараты и любые сопутствующие лекарства или болезни. Истощенным или престарелым пациентам, а также пациентам с историей побочных реакций на антипсихотические препараты, может потребоваться меньше галоперидола. Оптимальная реакция у таких пациентов обычно наступает с постепенной корректировкой дозы и при более низких дозах.

Парентеральный препарат, вводимый внутримышечно в дозах 2-5 мг, используется для быстрого контроля остро возбудимых пациентов с шизофренией, при умеренно тяжелых и очень тяжелых симптомах. В зависимости от реакции пациента, могут вводиться последующие дозы каждый час, хотя интервалы в 4-8 часов могут быть удовлетворительными. Максимальная доза составляет 20 мг/день.

Контролируемые испытания для установления безопасности и эффективности внутримышечного введения у детей не проводились.

Парентеральные препараты следует проверять визуально на наличие твердых частиц и обесцвечивание до введения, если это позволяют растворы и контейнер.

Порядок переключения

Пероральная форма должна вытеснить инъекционную как можно скорее. В отсутствие исследований биодоступности установления биоэквивалентности между этими двумя лекарственных формами предлагаются следующие руководящие принципы для дозировки. Для начальной аппроксимации общей необходимой суточной дозы может быть использована парентеральная доза в предшествующие 24 часа. Так эта доза – это только начальная оценка, рекомендуется тщательное наблюдение за клиническими признаками и симптомами, включая клиническую эффективность, побочные эффекты и седативное действие, периодически в течение первых нескольких дней после начала перехода. Таким образом, можно осуществить быстро корректировку дозы вверх или вниз. В зависимости от клинического состояния больного, первая пероральная доза должна вводиться в течение 12-24 часов после последней парентеральной дозы.

Препарат влияет на работу центральной нервной системы, благодаря чему оказывает седативное и антипсихотическое действие. Назначается только врачом, используется преимущественно при стационарном лечении шизофрении, агрессии, галлюцинаций и других подобных состояний.

Лекарственная форма

Выпускается в форме пероральных таблеток и раствора для инъекций. Таблетки доступны в дозировке 1,5 и 5 мг по 50 штук в упаковке.

Описание и состав

Обе лекарственные формы выпускаются на основе одного действующего вещества – галоперидола. По химической структуре он является производным бутирофенона. Попадая в организм человека, он действует как антагонист дофаминовых рецепторов, расположенных в центральной и периферической нервной системе. Проявляет незначительное антихолинергическое действие и может связываться с опиатными рецепторами. Это приводит к блокированию дофаминерической активности, из-за которой возникает большинство экстрапирамидных расстройств у пациента.

Вторым важным действием является способность галоперидола угнетать дофаминовые рецепторы, которые расположены в рвотном центре. Это дает возможность использовать препарат для купирования .

Была выявлена также способность блокировать D-рецепторы, которые находятся в гипоталамусе, что приводит к снижению температуры тела и усилению выработки пролактина. Эти эффекты также нашли свое применение в медицине.

Все это в комплексе дает возможность использовать галоперидол при маниакальных состояниях, бредовых расстройствах, психозах (в том числе алкогольных), галлюцинациях.

При инъекционном введении биодоступность препарата составляет 100 %. Действие развивается в течение 10 минут и продолжается до 6 часов. Капельным введением удается получить более продолжительный эффект. Некоторые производители выпускают пролонгированную форму – галоперидола деканоат. Инъекцию таких средств достаточно делать раз в 4 недели.

При пероральном приеме биодоступность составляет приблизительно 60 %. После приема таблетки галоперидол распределяется преимущественно по тканям, где его обнаруживается больше, чем в крови. Период полувыведения при пероральном приеме – 24 часа.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. Нейролептики. Производные бутирофенона.

Показания к применению

для взрослых

Показаниями к использованию галоперидола являются:

1. Шизофрения. Может назначаться для лечения обострений или в качестве поддерживающей терапии в период ремиссии.
2. Психозы, в том числе параноидальные и те, которые вызваны приемом наркотических и других лекарственных веществ
3. В составе комплексной терапии при хроническом болевом синдроме.
4. Состояние мании.
5. Нарушения поведения и психического состояния (агрессия, гиперактивность, умственно отсталые пациенты с органическими патологиями головного мозга).
6. Психомоторное возбуждение и импульсивное поведение.
7. Тошнота и .

для детей

Препарат нежелательно назначать детям. Однако в некоторых случаях это допускается. Согласно официальной инструкции, Галоперидол может использоваться для лечения расстройств поведения в детском возрасте, в том числе гиперреактивности и аутизма. Также назначается для лечения детской шизофрении и синдрома Жиль де ла Туретта.

для беременных и в период лактации

Галоперидол проникает в грудное молоко и может действовать тератогенно на плод, поэтому применение во время беременности лактации возможно только пожизненным показаниям. Кормление грудью в этом случае прекращают.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему препарат являются:

1. Коматозное состояние.
2. Тяжелое угнетение центральной нервной системы после токсического отравления (медикаментозного или алкогольного).
3. Болезнь Паркинсона.
4. Повышенная чувствительность к галоперидолу или группе производных бутирофенона.
5. Серьезные заболевания сердца (острый период инфаркта миокарда, аритмия, декомпенсированная сердечная недостаточность).
6. Неконтролируемая гипокалиемия.
7. Состояния или прием препаратов, которые удлиняют интервал Q-T.

Галоперидол в парентеральной форме не используется для лечения детей.

Применения и дозы

для взрослых

Точная доза препарата всегда устанавливается врачом, так как для этого необходимо учитывать состояние пациента, его возраст, тяжесть симптомов и предыдущий ответ на терапию нейролептиками.

На начальном этапе терапии, как правило, используют половину стандартно дозы для взрослых. Затем количество препарата корректируют до получения желаемого терапевтического результата.

В форме таблеток препарат следует принимать во время или после еды, обязательно запивая минимум стаканом воды. Если суточная доза, назначенная врачом, выше 15 мг, рекомендуется использовать таблетки по 5 мг, которые выпускаются под названием Галоперидол Форте.

В качестве антипсихотического средства для лечения шизофрении, мании, психозов, органических поражений головного мозга, а также при агрессии и импульсивном поведении Галоперидол назначается в дозе 5 мг внутримышечного введения. Инъекцию повторяют каждый час до достижения клинического улучшения или состояния контроля симптомов. Максимальная суточная доза – 20 мг. В пероральной форме препарат принимают от 1,5 до 3 мг в сутки, в зависимости от симптоматики. При резистентной шизофрении необходимая доза может достигать 30 мг/сутки. Дневное количество препарата делят на три приема и принимают в равных долях. Поддерживающая доза, которая назначается в периоды ремиссии этих заболеваний, обычно составляет 5-10 мг/сутки.

После купирования обострения и получения возможности контролировать состояние пациента следует заменить инъекции на пероральную форму Галоперидола.

Для лечения тошноты или препарат назначается внутримышечно по 1-2 мг.

для детей

Для лечения расстройств поведения и шизофрении у детей Галоперидол назначается в таблетках, с учетом веса ребенка. Стандартной суточной дозой считается 0,025-0,05 мг на каждый килограмм веса. Полученное количество принимают за два раза – утром и вечером. Максимальная доза для детей – до 10 мг в сутки.

Для лечения синдрома Жиль де ла Туретта Галоперидол может назначаться в поддерживающей дозе до 10 мг в сутки.

Побочные действия

Вероятность развития побочных эффектов зависит от длительности терапии и принимаемых доз. При кратковременном лечении небольшим количество Галоперидола (1-2 мг в сутки) побочные эффекты возникают очень редко. Если они все же проявляются, то обычно выражены слабо и быстро проходят. Длительное лечение и высокие дозы провоцируют развитие нежелательных эффектов, которые могут проявляться со стороны разных органов и систем, но чаще всего являются неврологическими нарушениями. В официальной инструкции в качестве возможных побочных эффектов указаны:

1. Система кроветворения: агранулоцитоз, снижение количества тромбоцитов, анемия.
2. Иммунная система: анафилактические реакции.
3. Эндокринная: повышение молочной кислоты в крови, гинекомастия, нарушения менструального цикла, половая дисфункция.
4. Нарушение метаболизма: снижение аппетита, гипокликемия.
5. Психические расстройства: депрессия, бессонница, спутанность сознания, обострение имеющихся проблем.
6. Нервная система: головная боль, седативный эффект, сонливость головокружение, эпилептические припадки, непроизвольные движения мышц.
7. Экстрапирамидные симптомы: ригидность, дистония ил друге нарушения мышечной функции.
8. Органы зрения: глаукома.
9. Сердце и сосуды: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, тромбоэмболия.
10. Пищеварительная система: тошнота, сухость во рту.
11. Дыхательная: спазм гладкой мускулатуры, отек, одышка.
12. Кожа: повышенное потоотделение, высыпания, зуд.
13. Гепатобилиарная: гепатит, острая печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.

Особенным побочным эффектом для Галоперидола является злокачественный нейролептический синдром. Он возникает достаточно редко. Характерным началом является гипертермия. Затем наблюдается изменение сознания больного и ригидность мышц. В этом случае лечение Галоперидолом прекращают и начинают поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Галоперидол повышает вероятность развития желудочковых аритмий при одновременном приеме с препаратами, которые нарушают электролитный баланс.

Сочетание с гипотензивными препаратами центрального действия приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС. То же самое может наблюдаться при одновременном приеме с опиоидными анальгетиками, антидепрессантами, алкоголем, снотворными средствами.

Метилдопа усиливает действие Галоперидола.

Комбинация с антипаркинсоническими препаратами может привести к ослаблению их действия из-за разного влияния на дофаминовые рецепторы.

Галоперидол повышает токсичность трициклических антидепрессантов.

Концентрация Галоперидола в крови повышается при одновременном приеме с и буспироном, что требует коррекции дозы препарата.

Противопоказан одновременный прием с лекарствами, которые удлиняют интервал Q-T.

Сочетание с индукторами печеночных ферментов снижает концентрацию Галоперидола в крови. На период одновременного приема дозу препаратов необходимо корректировать.

Соли лития могут усиливать неврологические нарушения во время приема Галоперидола (энцефалопатия, дискинезия, острый мозговой синдром, кома).

Галоперидол изменяет терапевтическую активность непрямых антикоагулянтов, симпатомиметиков и бата-адреноблокаторов.

При одновременном приеме с противосудорожными препаратами необходимо увеличить дозу последних, так как Галоперидол снижает их эффективность.

Особые указания

В пожилом возрасте и ослабленным пациентам дозу Галоперидола снижают.

Если у пациента ранее были выявлены побочные реакции на прием нейролептиков, доз Галоперидола нужно скорректировать в сторону уменьшения.

Раствор для инъекций Галоперидола совместим с:

1. Физиологическим раствором (срок годности смеси 2 часа).
2. Раствором Рингера (срок годности смеси 4 часа).
3. Раствором глюкозы 5% (срок годности смеси 8 часов).

Общее правило лечения Галоперидолом – препарат назначают в минимальной эффективной дозе.

Следует всегда помнить о возможности развития злокачественного нейролептического синдрома, при котором лечение прекращают немедленно.

В медицинской практике были зафиксированы случаи внезапного летального исхода при лечении Галоперидолом.

Пациентам с заболеваниями кровообращения следует оценить соотношение польза/риск перед началом лечения Галоперидолом.

Более детального наблюдения за уровнем калия и ЭКГ требуют пациенты, злоупотребляющие алкоголем, имеют электролитные нарушения, субарахноидальное кровоизлияние или испытывающие голод.

Более тщательного наблюдения требуют пациенты с нарушением работы печени или почек, а также с феохромоцитомой.

Терапевтические эффекты Галоперидола при лечении шизофрении длятся достаточно долго, поэтому после окончания лечения первое обострение может произойти через несколько недель или месяцев.

Внезапное прекращение лечения Галоперидолом может вызвать синдром отмены и обострение состояния, поэтому этот этап должен происходить постепенно.

На время лечения следует полностью исключить алкоголь.

Галоперидол в форме таблеток содержит лактозу и кукурузных крахмал, что необходимо учитывать пациентам с нарушением метаболизма или непереносимостью этих веществ.

Передозировка

Прием в повышенных дозах приводит к усилению побочных эффектов. Серьезными сигналами считаются появившиеся экстрапирамидальные расстройства, заторможенность, артериальная гипотензия, ригидность мышц. Возможно тяжелое угнетение дыхания.

Специфического антидота нет, поэтому требуется симптоматическая терапия в условиях стационара. В первую очередь внимание уделяется нормализации гемодинамики и дыхательной системы.

Условия хранения

Препарат хранится в обычных условиях при температуре на вше 30 градусов.

Аналоги

На основе такого же действующего вещества выпускаются следующие препараты:

1. Галомонд. Представляет собой раствор для инъекций производства Сирии.
2. Галоприл. Выпускается в форме таблеток двух дозировок и инъекционного раствора по 10 ампул в упаковке. Производитель – Украина.
3. Сенорм. Индийский галоперидол в таблетках по 1,5 и 5 мг. В упаковке находится 100 таблеток.

Цена

Стоимость Галоперидола составляет в среднем 71 рубль. Цены колеблются от 16 до 366 рублей.