Лекарственный справочник гэотар. Ацикловир форте – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Ацикловир форте инструкция по применению 400

Ацикловир Форте – противовирусный препарат. Подтверждена способность препарата подавлять рост и развитие вирусов (включая вирус простого герпеса 1-ого, 2-ого и 4-ого (Эпштейна-Барр) типа, вирус ветряной оспы, цитомегаловирус). Для клеток млекопитающих препарат практически нетоксичен. При лечении герпевирусной инфекции препарат предупреждает кожные высыпания, снижает риск распространения инфекции по кожным покрова, способствует более быстрому образованию корок, устраняет болевые ощущения в острой фазе заболевания. У лиц с выраженным снижением иммунитета продолжительные или повторные курсы фармакотерапии препаратом Ацикловир Форте могут вызывать появление устойчивых штаммов вирусов, поэтому дальнейшее продолжение медикаментозной терапии может быть нецелесообразным. Биодоступность лекарственного средства при пероральном приеме варьируется в диапазоне от 15% до 30%. В печени препарат подвергается метаболическим трансформациям. Период полужизни составляет 3,3 часа. Элиминация из организма осуществляется главным образом почками и в меньшей степени – кишечником. Наличие в гастроинтестинальном тракте пищевого содержимого не оказывает значимого влияния на всасывание лекарственного средства, поэтому его можно принимать вместе с едой. Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями на прием Ацикловира Форте являются: позывы к рвоте (в т.ч. продуктивные), частые (более трех раз в день) дефекации жидким стулом, эпигастральные боли, цефалгия, головокружение, кожные высыпания, повышенная чувствительность к солнечному свету, уртикария, болезненное состояние, сопровождающееся жаром и ознобом, повышенная утомляемость. Ацикловир Форте не следует применять у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек. При использовании лекарственного средства необходимо организовать мониторинг за функциональным состоянием почек.

Медикаментозный курс у пожилых пациентов следует сочетать с увеличением потребления жидкости и под медицинским наблюдением в связи с увеличением продолжительность периода полужизни у данной категории пациентов. Пациентам с генитальным герпесом во время фармакотерапии необходимо воздерживаться от половой жизни или пользоваться презервативами, т.к. прием препарата не предохраняет от передачи вируса от партнера к партнеру. При герпевирусной инфекции Ацикловир Форте принимают каждые 4 часа (за исключением ночного времени). По общим рекомендациям продолжительность фармакотерапии составляет 5 дней. Для предупреждения рецидивов лекарственное средство принимают каждые 6 или 12 часов в зависимости от используемой дозы. Для определения возможных изменений характера протекания заболевания применение Ацикловира Форте рекомендуется периодически приостанавливать на 0,5-1 год. Длительность курса профилактики зависит от продолжительности периода, во время которого существует вероятность инфицирования. Дети старше трех лет принимают препарат на общих основаниях: коррекции дозы или схемы приема не требуется. При вирусе ветряной оспы Ацикловир Форте принимают каждые 4 часа (за исключением ночного времени) в течение 7 дней. Ацикловир Форте не применяют при индивидуальной непереносимости препарата и еще одного противовирусного средства – валацикловира, период кормления грудью. В педиатрической практике лекарственное средство используют, начиная с трехлетнего возраста. У лиц с недостаточностью функции почек, в период беременности, а также при обезвоживании (в т.ч. вследствие диареи или непрекращающейся рвоты) препарат применяют с особой осторожностью.

Фармакология

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.

В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м 2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч.

Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.

жжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжж

Наружно. Препарат наносят 5 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней и не должна превышать 10 дней.

жжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжж

Взрослым и детям глазная мазь в виде полоски длиной 1 см закладывается в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч) до заживления.

Лечение продолжают еще в течение 3 дней после заживления.

Взаимодействие

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и T 1/2 ацикловира.

При одновременном применении с микофенолата мофетилом увеличивается AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

Побочные действия

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.

При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.

При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.

Показания

Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.

Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В/в применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Ацикловир – 400 мгВспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Фармакологический эффект

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир а трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки – 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,5-2 часа.Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе – 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.Прием препарата противопоказан в период лактации.Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II:Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза – до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.Дети: для инфекции, вызванной Herpessimplex и профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:Взрослые: препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3 лет до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.У пациентов с нарушением функции почек:При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко – небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль; слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, снижение концентрации внимания, ажитация.Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка.Прочие: редко – алопеция, периферические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией не должны принимать препарат.

Состав

1 таблетка содержит:
активное вещество : ацикловир 400 мг;
вспомогательные вещества : крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Показания к применению Ацикловир Форте

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster:

• простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);
• генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);
• опоясывающий лишай (опоясывающий герпес);
• ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи);
• у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии).

Противопоказания к применению Ацикловир Форте

• повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или компонентам препарата;
• период лактации (грудного вскармливания).
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в т.ч. в анамнезе.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет с иммунодефицитом, препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч, максимальная доза - 400 мг 5 раз в сутки.
, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster) , взрослым назначают по 800 мг 4 раза/cут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения - 5 дней.
У пациентов с выражеными нарушениями функции почек (КК) при лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают по 200 мг 2 раза в сутки с интервалами 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster , пациентам с КК препарат назначают по 800 мг 2 раза в сутки с интервалами 12 ч; при КК от 10 до 25 мл/мин - по 800 мг 3 раза в сутки с интервалами 8 ч.
Препарат следует принимать во время или сразу после приема пищи и запивать достаточным количеством воды.

Фармакологическое действие

Ацикловир - противовирусное (антигерпетическое) средство для наружного применения - синтетический аналог нуклеозида тимидина, являющегося природным компонентом ДНК.
В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами: 1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК; 2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение; 3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вирусов. В результате нарушается размножение вируса в организме человека.
Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира).

Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Побочные действия Ацикловир Форте

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - аллергический дерматит (при применении мази).
Прочие: редко - алопеция, лихорадка, повышение уровней мочевины и креатинина.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Ацикловир пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, гениталий, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
Эффективность лечения при применении мази будет тем выше, чем раньше оно начато.
У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

«Ацикловир форте» - это лекарственное средство с противовирусным влиянием.

Препарат имеет такую лекарственную форму выпуска, как таблетки: двояковыпуклые, продолговатые, белого цвета, концы скругленные, на одной стороне есть риска. В ячейковых контурных упаковках по пять, десять, двенадцать, пятнадцать, двадцать и тридцать штук, 1-3 упаковки в пачке. Активное вещество таблетки - ацикловир, в качестве вспомогательных компонентов используются сахар, магния стеарат, крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, повидон, лактоза. «Ацикловир форте», состав которого подробно описан в инструкции к препарату, также может использоваться для внутривенных инфузий.

Фармакологические свойства

Препарат «Ацикловир форте» входит в число противовирусных лекарственных средств, синтетических аналогов пуринового ациклического нуклеозида, обладающих высокоизбирательным влиянием на вирусы герпеса. В клетках, инфицированных вирусом, под воздействием вирусной тимидинкиназы осуществляются последовательные реакции превращения ацикловира в ди-, моно- и трифосфат ацикловира. Лекарственное средство эффективно борется с вирусом герпеса простого - первого и второго типа Herpes simplex, а также вируса Varicella zoster; чтобы ингибировать вирус Эпштейна-Барра, необходимы более высокие концентрации.

Согласно инструкции по применению к «Ацикловиру форте», биологическая доступность активного вещества при употреблении внутрь колеблется от 15 до 30 процентов. Ацикловир отлично попадает во все органы и ткани человеческого организма, в том числе в кожу и головной мозг. С плазменными белками связывается в диапазоне 9-33 % (от концентрации плазмы не зависит). Концентрация активного вещества в спинномозговой жидкости составляет от плазменной концентрации примерно 50 %. Максимальное содержание его после перорального употребления 200 мг пять раз в день равно 0,7 мкг/мл. Для того чтобы достичь максимальной концентрации, требуется от полутора до двух часов.

Активный компонент проникает через барьер плаценты и накапливается в молоке женщины. Результатом метаболизма становится образование в печени 9-карбоксиметоксиметилгуанина - фармакологически неактивного соединения. Если пациент взрослый и у него нормально функционируют почки, то время полувыведения колеблется в пределах 2-3 часов.

Тяжелая недостаточность почек увеличивает период полувыведения до двадцати часов, 5-7 часов - при гемодиализе (концентрация активного вещества в плазме снижается при этом до 60 % от первичного значения). Около 84 % ацикловира выделяется почками в первоначальном виде, 14 % - в виде метаболита. Клиренс активного вещества почками - 75-80 % от клиренса плазмы в целом. Менее двух процентов ацикловира выводится посредством кишечника.

В каких случаях применяется?

«Ацикловир форте» используется в следующих случаях:

• первичные и вторичные инфекции слизистых оболочек и/или кожи, вызванные первым и вторым типом вирусов Herpes simplex, в том числе для лечения генитального герпеса;
• рецидивирующие инфекции, обусловленные вирусами первого и второго типа Herpes simplex при нормальном статусе иммунитета (как профилактическое средство от обострений);
• рецидивирующие и первичные инфекции, которые вызвали вирусы первого и второго типа Herpes simplex с иммунодефицитом (в качестве профилактики);
• рецидивирующие и первичные инфекции, обусловленные вирусом Varicella zoster, в том числе ветряной оспой и опоясывающим лишаем - терапия Herpes zoster;
• ВИЧ-инфекция (первые клинические признаки, стадия СПИДа, развернутая картина заболевания), состояние пациента после трансплантации костного мозга (как часть комплексной терапии).

Противопоказания

Как указывает инструкция по применению к «Ацикловиру форте», в числе абсолютных противопоказаний: дефекты усвоения глюкозы и галактозы, непереносимость галактозы, недостаток лактазы; время грудного вскармливания, возраст пациента до трех лет, а также индивидуальная непереносимость того или иного компонента лекарства и ганцикловира.

Относительными противопоказаниями, когда препарат назначается под контролем врача, считается использование его в больших дозировках, в особенности при дегидратации; нарушения функционирования почек; неврологические реакции и нарушения при использовании лекарственных цитотоксических средств, в том числе с отягощенным анамнезом; пожилой возраст; беременность.

Дозировка

«Ацикловир форте» 400 мг в таблетках следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, желательно сразу после или во время приема пищи. Применяется он по индивидуальной схеме, основываясь на степени тяжести заболевания.

• Инфекции, обусловленные первым и вторым типом вируса Herpes simplex: противовирусный препарат назначается взрослым пять раз в день (требуется делать перерывы на четыре часа днем и на восемь - ночью) пятидневным курсом по 200 миллиграммов. Увеличение длительности курса до десяти дней становится возможным, если болезнь протекает тяжело. Разовая дозировка 400 миллиграммов используется при проведении комплексной терапии больных с выраженным иммунодефицитом, включая развернутые клинические признаки ВИЧ-инфекции, а также после имплантации костного мозга. Чтобы провести профилактику повторения инфекций, обусловленных вирусами Herpes simplex, при рецидиве заболевания и отсутствии дефектов иммунного статуса «Ацикловир форте» выписывается четыре раза в день (перерывы по 6 часов) курсом от 6 до 12 месяцев по 200 миллиграммов. Взрослым пациентам с иммунодефицитом в качестве профилактики рекомендуется использовать такие же дозировки лекарственного средства. Максимально допустимо до 400 миллиграммов пять раз в день (зависит от характера инфекции). «Ацикловир форте» при простуде на губах детям назначается в соответствии со схемой, которая подходит взрослым.

• Инфекции, обусловленные Varicella zoster, требуют следующих дозировок для взрослых пациентов: пять раз в день (с перерывами днем на четыре часа и ночью - на 8) по 800 миллиграммов в течение 7-10 дней; при ветряной оспе детям: по 20 миллиграммов на кг четыре раза в день (максимум - 800 миллиграммов), пятидневный курс; детям от трех до шести лет - по 400 миллиграммов четыре раза в день; от шести лет - по 800 миллиграммов четыре раза в день. При лечении инфекций Herpes zoster у взрослых пациентов назначается по 800 миллиграммов каждые шесть часов, пятидневным курсом. Дозировка «Ацикловира форте» должна строго соблюдаться.
• В чем заключается специфика использования пациентам с дефектами функционирования почек Herpes simplex? Если креатининовый клиренс менее 10 мл в минуту, «Ацикловир форте» выписывается в разовой дозировке 200 мг, два раза в день (с двенадцатичасовыми перерывами); Varicella zoster: при креатининовом клиренсе препарат назначается по 800 мг, два раза в день с такими же перерывами; если клиренс от 10 до 25 мл в минуту, лекарственное средство нужно принимать в той же самой разовой дозировке три раза в день с восьмичасовыми перерывами. Побочные действия таблеток «Ацикловир форте» преимущественно переносятся пациентами хорошо.

Альтернативой может выступить возможность использования "Ацикловира" в виде инфузий внутривенно.

Побочные проявления

При приеме противовирусного препарата внутрь могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

Иммунная система: в редких случаях анафилаксия.

Система пищеварения: боль в животе, диарея, рвота и тошнота; в редких случаях - преходящее усиление активности трансаминаз печени и концентрации билирубина; крайне редко - желтуха и гепатит.

ЦНС: головокружение и головная боль; в очень редких случаях - парестезии, спутанное сознание, ажитация, сонливость, галлюцинации, кома, энцефалопатия, судороги, дизартрия, атаксия, тремор, психотические расстройства.

Мочевыделительная система: в редких случаях - преходящее усиление содержания креатинина и мочевины в кровяной плазме; очень редко - почечная колика и острая недостаточность почек.

Дыхательная система: в редких случаях может появиться одышка.

Подкожные ткани и кожа: часто возникает сыпь, включая кожный зуд и фотосенсибилизацию; нечасто - выпадение волос диффузного типа (поскольку такой вид выпадения обусловлен различными патологиями и приемом препаратов, то связь между ним и употреблением ацикловира неопределенная), крапивница; в редких случаях - отек ангионевротический; еще реже - экссудативная многоформная эритема, в том числе синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона.

Кроветворная система: в очень редких случаях - тромбоцитопения, лейкопения и анемия.

Другие: часто - утомляемость и лихорадка; реже - недомогание.

При внутривенных инфузиях побочные проявления следующие.

Кроветворная система: редко - тромбоцитопения, лейкопения и анемия.

Система иммунитета: в редких случаях - анафилаксия.

Система пищеварения: рвота и тошнота, гораздо реже - боль в животе и диарея.

Печень: довольно часто наблюдается преходящее усиление активности трансаминаз печени; очень редко - гепатит, желтуха, преходящее усиление концентрации билирубина.

ЦНС: в редких случаях - головокружение и головная боль, спутанность сознания, ажитация, атаксия, тремор, галлюцинации, дизартрия, психотические признаки, кома, энцефалопатия, сонливость и судороги.

Часто со стороны сосудистой системы - флебит.

Органы средостения и грудной клетки, дыхательная система: в очень редких случаях - одышка.

Подкожные ткани и кожа: часто - сыпь, крапивница и зуд (в том числе фотосенсибилизация); реже - отек ангионевротический.

Система мочевыделения: часто - усиление в крови концентрации креатинина и мочевины; в очень редких случаях - нарушение почечного функционирования, почечная колика, острая недостаточность почек. Быстрое увеличение степени креатинина и мочевины в крови обусловлено предположительно кульминацией содержания ацикловира в кровяной плазме, а также особенностями водно-солевого обмена.

Во избежание подобных явлений инфузию внутривенно нужно осуществлять медленно, на протяжении часа. Колика в почке может быть обусловлена дефектами почечного функциоинрования. Требуется обеспечение поддержания нормального водно-солевого обмена в человеческом организме. В редких случаях может перерасти в почечную недостаточность острого характера.

Общие реакции: в редких случаях - лихорадка и общая слабость.

Местные реакции: процесс воспаления в месте введения. Если ацикловир случайно попадает в пространство вне клетки, при внутривенной инфузии могут выявиться тяжелые воспалительные местные реакции, что способно привести к кожным деструктивным изменениям.

Использование беременными и кормящими матерями

При беременности принимать таблетки «Ацикловир форте» можно только после оценки соотношения риска и пользы. Во время кормления грудью лечиться препаратом нельзя.

При дефектах почечного функционирования и в пожилом возрасте

В соответствии с инструкцией препарат при нарушениях функционирования почек используется осторожно. Нежелательно применение при серьезных дефектах почечной деятельности. Во время приема нужно контролировать свое состояние (в крови уровень мочевины, а также креатинин в кровяной плазме).

Пожилым пациентам «Ацикловир должен назначаться под контролем специалиста.

Особые указания по применению лекарственного препарата

Необходимо брать в расчет, что при использовании «Ацикловира форте» может развиться острая недостаточность почек из-за появления осадка из кристаллов активного вещества, что в особенности возможно при быстром внутривенном введении, применении наряду с нефротоксическими средствами, у больных с нарушениями почечного функционирования и при недостаточной водной нагрузке.

Не все знают, от чего помогает "Ацикловир Форте".

При применении препарата нужно контролировать состояние почек (следить за уровнем креатинина в кровяной плазме и азота мочевины в крови).

Терапия пожилых пациентов должна проводиться при достаточном повышении водной нагрузки и под врачебным наблюдением, поскольку у этой категории увеличивается время полувыведения ацикловира.

Во время терапии генитального герпеса нужно избегать интимных связей или пользоваться презервативами, потому что использование средства не предупреждает передачу партнерам вируса.

Аналоги «Ацикловира форте»

У медикамента имеются такие аналоги, как «Провирсан», «Герперакс», «Ацикловир», «Гервиракс», «Ацигерпин», «Зовиракс», «Медовир», «Виворакс», «Виролекс». Назначать их должен врач.

"Зовиракс" в форме крема для наружного применения назначают для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2, включая герпес губ.

"Ацигерпин" - при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 234

Немного фактов

Средство было разработано в 1988 году фармакологом Гертрудой Элайон из США. За работу ей была вручена Нобелевская премия по физиологии и медицине. Принцип действия препарата заключается в глубоком интегрировании в ДНК-цепочку, пораженную вирусом, и уничтожение возбудителя на клеточном уровне. Считается лучшим средством при борьбе с вирусами герпеса, а также для поддержания иммунитета.

Ацикловир Форте – достаточно распространенное средство, которое нередко можно встретить в домашней аптечке. Оно принадлежит к классу антивирусных, и представляет собой синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида. Показано при поражении клеток организма герпетическим вирусом, эффективен в качестве иммуностимулятора.

Состав и форма выпуска

Состав А Форте включает 400 мг ацикловира. Активное вещество работает на молекулярном уровне, оказывая высокоизбирательное действие на «мишени». В качестве добавочных средств используются:

• картофельный крахмал;
• лактоза;
• повидон;
• индигокармин;
• сахароза;
• магния стеарат;
• лаурилсульфат натрия.

Форма выпуска:

• таблетированная;
• лиофилизат или порошок, используемые как компоненты эмульсии для инфузий;
• мазь и крем.

Фармакологические свойства

Природа действия А Форте заключается в блокировке синтезирования вирусной ДНК-цепочки. Проникая внутрь зараженных клеток, активное вещество провоцирует фосфорилирование, вступая в реакцию с тимидинкиназой, и преобразуется в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловира трифосфат имеет способность интегрироваться в реплицируемую ДНК и разрушать ее изнутри, препятствуя размножению вирусной частицы.

Клинические свойства А Форте заключаются в подавлении распространения герпетической сыпи на коже, заживлении ранок, снижении болевого синдрома и зуда, снятии интоксикационных проявлений при их наличии. Лечение позволяет предупредить возможные осложнения после герпетических заболеваний на внутренние органы. Кроме непосредственно антивирусного действия, лекарство способствует укреплению иммунитета. Одинаково эффективно применение наружно и внутрь, при этом не затрагиваются собственные клетки человека, то есть воздействие прямо устремлено на чужеродные молекулы. Вывод из организма осуществляется через мочевыделительную систему.

Показания к применению

Различные формы выпуска лекарственного средства задействуют, исходя из клинической картины заболевания:

• Таблетки:
• инфекционные кожные и слизистые заболевания (Herpes simplex 1 и 2 типов) первичной или вторичной степени, в том числе генитальный герпес;
• профилактические меры при обострении рецидивов инфекций (Herpes simplex 1 и 2 типов) у пациентов с нормой иммунитета, а также людей с его дефицитом;
• комплексные терапевтические мероприятия для групп ВИЧ-инфицированных, больных после трансплантации костного мозга;
• лечение острых и редицивирующих заболеваний (вирусы Varicella zoster и Herpes zoster).
• Мазь:
• глазные герпетические болезни (Herpes simplex 1 и 2 типов);
• Крем:
• кожные недуги – лишай, герпес кожи, ветряная оспа (Varicella zoster и Herpes zoster);
• Лиофилизат:
• Вирусные инфекции этиологической природы Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster;
• профилактические манипуляции;
• явный иммунодефицит;
• профилактика цитомегаловируса после операции по пересадке костного мозга.

Способ и особенности применения

Прием лекарственного средства осуществляется преорально или внутривенно. В инструкции по применению А Форте обозначено, что при преоральном способе препарат принимают во время еды или после, запивая необходимым количеством воды. Дозирование определяется в персональном порядке лечащим врачом, и зависит от тяжести заболевания и особых случаев.

Кожные инфекции при поражении вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа:

• Взрослые: 200 мг 5 р/сут. на протяжении пяти дней. Необходимо придерживаться перерыва в 4 часа днем и 8 часов ночью. При осложнениях курс продлевается до десяти дней в соответствии с врачебными рекомендациями. Если имеет место иммунодефицит, а также развернутая клиника ВИЧ-инфицирования, оперативное вмешательство по трансплантации костного мозга, доза увеличивается до 400 мг 5 р/ сут. В целях профилактики больным со стабильным иммунным состоянием или рецидиве болезни показан прием по 200 мг 4р/сут. каждые 6 часов шесть-двенадцать месяцев. Пациентам с ВИЧ назначают по 200 мг 4р/сут. в 6-ти часовом промежутке. Максимально допустимая дозировка 400 мг 5 р/сут.
• Дети: от 3-х лет разрешен прием по стандартной схеме.

Инфекции, спровоцированные Varicella zoster:

• Взрослые: 800 мг 5 р/сут. в 4-х часовом интервале днем и 8-ми часовом ночью. Курс рассчитан на семь-десять дней.
• Дети: в случае ветрянки назначают дозировку из расчета 20 мг на 1 кг 4 р/сут. в течение пяти дней (разовый прием до 800 мг). Возраст от 3 до 6 лет – 400 мг 4 р/сут., от 6 лет – 800 мг 4 р/сут. Продолжительность терапии пять дней.

При беременности и лактации:

• Беременность: лекарственное средство могут назначить только тогда, когда ожидаемая польза преобладает над риском для плода. Примечателен тот факт, что адекватных исследований на этот счет проведено не было. Выявлена способность активного вещества проходить через плаценту, однако на основании показаний о систематическом приеме во время беременности и отсутствии прямой зависимости с врожденными пороками у младенцев окончательные выводы для противопоказаний сделаны не были.
• Лактация: препарат поступает в грудное молоко. Содержание в грудном молоке в сравнении с кровью в соотношении 0,6-1,4 дает основания считать, что ребенок получит 0,3 мг на 1 кг в сутки. Поэтому при грудном вскармливании Ацикловир Форте назначают только при острой необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек:

• Терапия и профилактика инфекций вызванных Herpes simplex не должна превышать 200 мг 2 раза в сут. с интервалом в 12 часов.
• Лечить заболевания в результате поражения Varicella zoster рекомендовано не более 800 мг 2р/сут. с 12-ти часовым перерывом.

Взаимодействие с алкоголем:

Прямых запретов нет, но с учетом того, что Ацикловир Форте воздействует на иммунную систему, врачи не советуют совмещать употребление лекарства и алкоголя.

Побочные эффекты

Как правило, Ацикловир Форте переносится хорошо. В единичных случаях наблюдаются:

• боли в животе;
• тошнота, рвота и диарея;
• головная боль;
• тремор;
• головокружения, слабость;
• сонливость, бессонница;
• снижение концентрации внимания;
• аллергические и анафилактические реакции;
• сыпь и зуд;
• эссудативная эритема, крапивница;
• периферическая отечность;
• нарушения зрительной функции;
• миалгия.

Как правило, эти реакции проявляют себя крайне редко и не имеют широкого распространения. Что касается вождения автотранспорта, то делать это следует крайне осторожно, так как возможны проявления головокружения.

Противопоказания и передозировка

Основным запретом к назначению Ацикловира является индивидуальная непереносимость действующего вещества. Следует также отметить особые моменты:

• заболевания почек и печени;
• воздержание от интимных отношений в случае поражения герпесом половых органов;
• не использовать контактные линзы при герпетическом кератите.

Официальных данных о случаях передозировки инструкция не содержит. Однако есть вероятность, что превышение допустимых лимитов приведет к усилению побочных явлений.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действие Ацикловира Форте усиливается при одновременном приеме с иммуностимуляторами. Также отмечен риск развития почечных нарушений, если были назначены нефротоксичные средства.

Условия хранения

Хранить лекарство следует в сухом, недоступном детям месте, куда не проникает солнечный свет, при температурном режиме не выше 25 градусов по Цельсию.

Условия продажи и аналоги

Отпускается по рецепту от лечащего врача. Самостоятельное использование лекарственного средства строго запрещено.

При отсутствии оригинального препарата, в качестве замены можно приобрести Зовиракс, Валацикловир, Виролекс, Герпесин, Цикловир. Перед тем, как обратится к аналогам, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом о возможности замены.