Правильный прием л-карнитина в ампулах. Лекарственный справочник гэотар Форма выпуска, состав и упаковка

Страна происхождения

Группа товаров

Средство для коррекции метаболических процессов

Формы выпуска

• 5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Раствор для инъекций 10%

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• Карнитина (левокарнитин) г/х 100мг; Вспомогательные в-ва: вода

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

КАРНИТИНА ХЛОРИД

Торговое название

Карнитина хлорид

Международное непатентованное название

Карнитин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 %

1 мл раствора содержит

активное вещество - карнитина хлорид 100 мг,

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Метаболики. Антигипоксанты. Витаминные препараты.

Код АТС А11ЕА

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В условиях внутривенного введения спустя 3 часа послеприменения не обнаруживается в крови. Легко проникает в печень, миокард,медленнее — в мышцы. Не связывается с белками плазмы и альбумином у различныхвидов млекопитающих, в том числе у человека. Выводится почками, преимущественнов виде ацильных эфиров.

Фармакодинамика

Карнитина хлорид относится к препаратам, стимулирующимметаболические процессы. Оказывает анаболическое, антигипоксическое,антитиреоидное, стимулирующее жировой обмен, регенерирующее действие. Относитсяк группе витаминов В (витамин Вт — витамин роста).

Карнитина хлорид участвует в различных звеньяхэнергетического обмена, влияет на липидный обмен. Препарат восстанавливаетщелочной резерв крови, не влияет на свертывающую систему крови, уменьшаетобразование кетокислот, повышает устойчивость тканей к влиянию токсичныхпродуктов распада, активизирует аэробные процессы и угнетает анаэробныйгликолиз, стимулирует и ускоряет репаративные процессы.

Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающихподдержание активности коэнзима А (КоА). Конкурентно вытесняя глюкозу, включаетжирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитированакислородом (в отличие от аэробного гликолиза), поэтому эффективен при остройгипоксии мозга и при других критических состояниях. Обладает нейротрофическимдействием. Тормозит развитие апоптоза. Ограничивает зону поражения ивосстанавливает структуру нервной ткани.

Повышает секрецию и ферментативную активностьпищеварительных соков (желудочного и кишечного), улучшает усвоение пищи.Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мускулатуре.

Повышает порог резистентности к физической нагрузке,приводит к ликвидации посленагрузочного ацидоза и, как следствие,восстановлению работоспособности после длительных истощающих нагрузок.Увеличивает запасы гликогена в печени и мышцах, способствует более экономномуего использованию.

Показания к применению

Препарат назначают самостоятельно или в составе комплекснойтерапии.

острые нарушения мозгового кровообращения — ишемическийинсульт, транзиторная ишемическая атака

дисциркуляторная энцефалопатия и различные травматические итоксические поражения головного мозга

первичный (генетический) и вторичный дефицит карнитина (вт.ч. у больных хронической почечной недостаточностью, находящихся нагемодиализе)

кардиомиопатия, миокардит, ишемическая болезнь сердца (стенокардия,острый инфаркт миокарда, постинфарктные состояния), кардиогенный шок

при лечении цитостатиками, особенно антрациклинового ряда (вкачестве кардиопротектора)

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно медленно (не более 60капель в минуту!). Перед введением каждые 100 мг препарата (1 мл 10% раствора)растворяют в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствораглюкозы.

При остром периоде заболеваний в первые 3 дня вводят по 10-14мг/кг массы тела больного, в последующие дни — по 7 мг/кг массы тела. Общийкурс лечения 7—10 дней. При необходимости через 10-12 дней проводят повторныйкурс по 7 мг/кг веса в течение 3-5 дней.

При назначении препарата в подостром и восстановительном периодахдисциркуляторной энцефалопатии и различных поражениях головного мозга больным вводятпо 500-1000 мг карнитина хлорида один раз в сутки в течение 3-5 дней. Принеобходимости через 12-14 дней назначают повторный курс.

При вторичном дефиците карнитина при гемодиализе - внутривенно,в дозе 2 г/сут после сеанса гемодиализа.

При остром инфаркте миокарда суточная доза составляет100-200 мг/кг массы тела в виде 4 медленных в/в инъекций или непрерывного в/ввведения в течение первых 48 часов с последующим снижением дозы в 2 раза. Далееследует перейти на пероральный прием карнитина.

При кардиогенном шоке внутривенное введение следуетпродолжать до выхода из данного состояния.

Побочные действия

аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм,отеки, анафилактический шок)

мышечная слабость

появление болей по ходу вен

В случае быстрого введения - 80 капель и больше в минуту,проходящих при снижении скорости введения.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату

детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность ибезопасность карнитина хлорида у детей при парентеральном введении неизучались)

Лекарственные взаимодействия

Глюкокортикоиды способствуют накоплению карнитина в тканях(кроме печени). Прием карнитина может повышать содержание свободной вальпроевойкислоты в сыворотке крови и тем самым потенцировать ее действие даже при приемесреднетерапевтических доз.

Прием чрезмерных доз холина может снижать активностькарнитина.

Особые указания

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощеннымаллергоанамнезом. Посколькукарнитин улучшает усвоение глюкозы, нужно контролировать ее уровень в сывороткекрови у больных сахарным диабетом.

Беременность илактация

Специальных исследований по изучению возможности примененияпри беременности и кормлении грудью не проводилось. При назначении в этипериоды следует тщательно сопоставить пользу для матери и потенциальный рискдля плода или ребенка. Применение при беременности осуществляется по строгимпоказаниям, под тщательным медицинским контролем.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Лица, которые отмечают мышечную слабость после применениякарнитина, должны воздержаться от управления автомобилем и потенциальноопасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности проявлений побочногодействия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

10% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл. По 5 ампул в контурнойячейковой упаковке. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению в индивидуальной картонной пачке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше +25 0C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Карнитин - 100 мг.

Раствор для инъекций 10%. 10 ампул по 5 мл в упаковке.

Фармакологическое действие

Метаболическое.

Фармакокинетика

После в/в введения уже спустя 3 ч исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее - в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.

Фармакодинамика

Карнитин является метаболическим средством. Препарат стимулирует метаболические процессы, участвуя в различных звеньях энергетического обмена, оказывает анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует липидный обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит.

Карнитин - природное вещество, родственное витаминам группы В. Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности КоА.Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул.

Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочечных жирных кислот (в т.ч. пальмитиновой) с образованием ацетил-КоА,необходимого для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ.

Мобилизует жир (наличие трех лабильных метильных групп) из жировых депо. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем препарат эффективен в условиях острой гипоксии (в т.ч. мозга) и других критических состояниях.

Оказывает нейротрофическое действие, тормозит апоптоз, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при гипертиреозе (являясь частичным антагонистом тироксина).

Препарат восстанавливает щелочной резерв крови, не влияет на свертывающую систему крови, уменьшает образование кетокислот, повышает устойчивость тканей к влиянию токсичных продуктов распада, активизирует аэробные процессы и угнетает анаэробный гликолиз, обладает антигипоксическими свойствами, стимулирует и ускоряет репаративные процессы.

Показания к применению Карнитина хлорид

Острые нарушения мозгового кровообращения - ишемический инсульт (в острый, подострый и восстановительный периоды), транзиторная ишемическая атака - в составе комплексной терапии, дисциркуляторная энцефалопатия, травматические и токсические поражения головного мозга.

Противопоказания к применению Карнитина хлорид

Повышенная чувствительность к карнитину, возраст до 18 лет (специальных исследований применения у детей не проводилось).

Карнитина хлорид Применение при беременности и детям

Специальных исследований применения при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Решение об использовании следует принимать, оценивая соотношение возможного риска для ребенка и пользы для матери.

Противопоказано применение препарата детям до 18 лет.

Карнитина хлорид Побочные действия

Возможны аллергические реакции.

У пациентов с уремией возможна мышечная слабость.

При быстром введении (80 капель/мин и более) возможно появление болей по ходу вен, проходящих при снижении скорости введения.

У больных с измененной венозной стенкой в результате длительных в/в вливаний возможно раздражающее действие карнитина, которое существенно уменьшается при большей степени его разведения.

Лекарственное взаимодействие

ГКС при совместном применении с карнитином способствуют накоплению его в тканях (кроме печени).

Анаболические средства усиливают эффект.

Дозировка Карнитина хлорид

В/в, капельно медленно (не более 60 капель/мин). Перед введением содержимое 1 или 2 амп. - 5-10 мл (0,5-1 г) - разводят в 200 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций.

При острых нарушениях мозгового кровообращения назначают в первые 3 дня по 1 г 1 раз в сутки, а затем - в течение 7 дней по 0,5 г/сут.Через 10-12 дней рекомендуются повторные курсы - по 0,5 г 1 раз в сутки в течение 3-5 дней.

При назначении препарата в подостром и восстановительном периодах, при дисциркуляторной энцефалопатии и различных поражениях головного мозга больным вводят по 0,5-1 г (1-2 амп.) препарата 1 раз в сутки в течение 3-5 дней. При необходимости через 12-14 дней назначают повторный курс.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны.

Меры предосторожности

Возможно применение при анорексии, гипотрофии, задержке роста у детей.

Carnitini chloridum

Действующее вещество

Карнитин*(Carnitinum)

АТХ:

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - метаболическое .

Фармакодинамика

Карнитин является метаболическим средством. Препарат стимулирует метаболические процессы, участвуя в различных звеньях энергетического обмена, оказывает анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует липидный обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит. Карнитин — природное вещество, родственное витаминам группы В. Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности КоА. Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочечных жирных кислот (в т.ч. пальмитиновой) с образованием ацетил-КоА, необходимого для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ. Мобилизует жир (наличие трех лабильных метильных групп) из жировых депо. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем препарат эффективен в условиях острой гипоксии (в т.ч. мозга) и других критических состояниях. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит апоптоз, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при гипертиреозе (являясь частичным антагонистом тироксина). Препарат восстанавливает щелочной резерв крови, не влияет на свертывающую систему крови, уменьшает образование кетокислот, повышает устойчивость тканей к влиянию токсичных продуктов распада, активизирует аэробные процессы и угнетает анаэробный гликолиз, обладает антигипоксическими свойствами, стимулирует и ускоряет репаративные процессы.

Фармакокинетика

После в/в введения уже спустя 3 ч исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.

Показания препарата

острые нарушения мозгового кровообращения — ишемический инсульт (в острый, подострый и восстановительный периоды), транзиторная ишемическая атака — в составе комплексной терапии;

дисциркуляторная энцефалопатия;

травматические и токсические поражения головного мозга.

Противопоказания

повышенная чувствительность к карнитину;

возраст до 18 лет (специальных исследований применения у детей не проводилось).

Применение при беременности и кормлении грудью

Специальных исследований применения при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Решение об использовании следует принимать, оценивая соотношение возможного риска для ребенка и пользы для матери.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции.

У пациентов с уремией возможна мышечная слабость.

При быстром введении (80 капель/мин и более) возможно появление болей по ходу вен, проходящих при снижении скорости введения.

У больных с измененной венозной стенкой в результате длительных в/в вливаний возможно раздражающее действие карнитина, которое существенно уменьшается при большей степени его разведения.

Взаимодействие

ГКС при совместном применении с карнитином способствуют накоплению его в тканях (кроме печени).

Анаболические средства усиливают эффект.

Способ применения и дозы

В/в, капельно медленно (не более 60 капель/мин). Перед введением содержимое 1 или 2 амп. — 5-10 мл (0,5-1 г) — разводят в 200 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций.

прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.

Фармакологическое действие

Стимулирует метаболические процессы, участвуя в различных звеньях энергетического обмена. Оказывает анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует жировой обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит. Карнитин - природное вещество, родственное витаминам группы В. Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности КоА. Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА, необходимого для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ. Мобилизует жир (наличие 3 лабильных метильных групп) из жировых депо. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем лекарственное средство эффективно в условиях острой гипоксии (в т.ч. мозга) и др. критических состояниях. Оказывает нейротрофическое действие, улучшает белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при тиреотоксикозе (являясь частичным антагонистом тироксина). Восстанавливает щелочной резерв крови, не влияет на свертывающую систему крови, уменьшает образование кетокислот, повышает устойчивость тканей к влиянию токсичных продуктов распада, активизирует анаэробный гликолиз, обладает антигипоксическими свойствами, стимулирует и ускоряет репаративные процессы.

Фармакокинетика

Через 3 часа после внутривенного введения практически полностью выводится из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее - в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.

Показания к применению

Лечение первичной и вторичной карнитиновой недостаточности у взрослых.

Вторичная карнитиновая недостаточность у взрослых пациентов, которым проводят гемодиализ.

Подозрение на вторичную карнитиновую недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ, в следующих случаях:

· сильные и персистирующие спазмы в мышцах и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;

· энергетический дефицит, что приводит к значительному негативному воздействию на качество жизни;

· ышечная слабость и/или миопатия;

· кардиопатия;

· анемия, не отвечающая на лечение эритропоэтином или требующая высоких доз эритропоэтина;

· потеря мышечной массы.

Противопоказания

Детский возраст до 18 лет.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и период лактации

В ходе доклинических исследований тератогенного действия препарата не выявлено. При применении самой большой дозы, 600 мг/кг массы тела, у животных отмечалось статистически незначительное увеличение частоты постимплантационной гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость данных результатов для человека неизвестна.

Учитывая серьезные последствия карнитиновой недостаточности для беременной женщины, риск прерывания лечения для матери считается большим, чем теоретический риск для плода в случае продолжения лечения.

Карнитин - обычный компонент грудного молока.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно медленно (не более 60 капель в минуту!). Перед введением каждые 100 мг лекарственного средства (1 мл 10% раствора) растворяют в 50 мл раствора натрия хлорида изотонического 0,9% или 5% раствора глюкозы.

Применение при врожденном нарушении метаболизма

Во время терапии целесообразно контролировать уровни карнитина и ацил-карнитина как в плазме крови, так и в моче.

Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ

Перед началом терапии препаратом желательно контролировать уровень карнитина в плазме крови. Вторичный дефицит карнитина диагностируется при отношении ацилкарнитина к свободному карнитину в плазме крови более 0,4 и/или когда концентрация свободного карнитина составляет менее 20 мкмоль/л.

Дозу 2 г следует вводить внутривенно капельно медленно в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует определять путем мониторирования уровней ацилкарнитина и свободного карнитина в плазме крови и оценки состояния пациента. Нормализация содержания карнитина в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает, примерно, через 3 месяца после достижения нормальной концентрации карнитина в плазме крови. Если введение карнитина прекратить, его уровень, непременно, начнет снова снижаться. Необходимость повторного насыщающего курса лечения определяют путем количественного определения карнитина в плазме крови через равные интервалы и путем мониторирования состояния пациента.

Гемодиализ-поддерживающая терапия

После насыщающего курса введения карнитина применяют поддерживающую дозу - 1 г карнитина в сутки перорально. В день диализа препарат применяют внутривенно в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса.

Дети

Препарат противопоказан детям, так как специальных исследований безопасности применения D, L-карнитина у детей не проводилось.

Побочное действие

Разные умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального карнитина, включая мимолетные тошноту и рвоту, боли в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. Необходимо тщательно контролировать переносимость в течение первой недели приема и после любого увеличения дозы. Внутривенное применение препарата, обычно, переносится хорошо. При быстром введении (80 капель/минуту и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Передозировка

Сообщений о токсичности карнитина при передозировке не было. Большие дозы препарата могут вызвать диарею. Карнитин легко удаляется из плазмы крови путем диализа.