Диспергируемые в воде таблетки, способ их получения, гранулы и диспергирующий агент для получения таблеток. Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125 Диспергируемые что означает

Действующее вещество

Леводопа, Бенсеразид

Лекарственная форма

таблетки для рассасывания

Производитель

Хоффманн ля Рош, Швейцария

Состав

1 таб. содержит леводопа 100 мг, бенсеразид 25 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида 28.5 мг)

Фармакологическое действие

Мадопар - комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник допамина и ингибитор периферической декарбоксилазы. При паркинсонизме нейромедиатор головного мозга допамин образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа является метаболическим предшественником допамина и в отличие от последнего хорошо проникает через ГЭБ. После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в допамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический допамин часто вызывает побочные явления. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Это достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической декарбоксилазы.

Показания

Болезнь Паркинсона, в т.ч.: у пациентов с дисфагией, с акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, пациенты с феноменами "истощения эффекта однократной дозы" или "увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата".

Применение при беременности и кормлении грудью

Мадопар абсолютно противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции из-за возможного нарушения развития скелета у плода.
Если на фоне лечения возникает беременность, препарат нужно отменить в соответствии с рекомендациями лечащего врача.
В случае необходимости приема препарата Мадопар в период кормления грудью, следует прекратить кормление грудью, вследствие отсутствия достоверных данных о проникновении бенсеразида в грудное молоко. Нельзя исключить опасность неправильного развития скелета у новорожденного.

Противопоказания

Декомпенсированное нарушение функций органов эндокринной системы; декомпенсированное нарушение функций печени; декомпенсированное нарушение функций почек (за исключением пациентов с синдромом "беспокойных ног", получающих диализ); заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации; психические заболевания с психотическим компонентом; закрытоугольная глаукома; одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В; возраст до 25 лет; женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

Со стороны системы крови: редкие случаи гемолитической анемии, транзиторной лейкопении, тромбоцитопении. У пациентов длительно принимающих леводопу рекомендуется периодически контролировать формулу крови, функцию печени и почек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта.
Со стороны кожи ее придатков: редко - зуд, сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара), артериальная гипертензия.
Со стороны нервной системы и психической сферы: ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация (особенно у пожилых пациентов и у пациентов, у которых наблюдались данные симптомы в анамнезе), депрессия, головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения иногда - самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза), эпизоды «застывания», ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен «истощения»), феномен «включения-выключения», выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома «беспокойных ног».
Со стороны организма в целом: фебрильная инфекция, ринит, бронхит,
Лабораторные показатели: иногда - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, повышение гамма-глутамилтранспептидазы, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.
Со стороны организма в целом: анорексия

Как принимать, курс приема и дозировка

Таблетки диспергируемые (Мадопар быстродействующие таблетки /диспергируемые/ «125») нужно растворить в четверти стакана воды (25-50 мл); таблетка полностью растворяется через несколько минут с образованием суспензии молочно-белого цвета, которую следует принимать не позднее, чем через полчаса после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать.

Болезнь Паркинсона
Внутрь, не менее чем за 30 минут до или через 1 час после еды.
Стандартный режим дозирования
Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до оптимального эффекта.
Начальная терапия
На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение Мадопаром с приема 62.3 мг (50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида) 3-4 раза в сутки. При переносимости схемы начального дозирования дозу нужно медленно увеличивать в зависимости от реакции пациента.
Оптимальный эффект обычно достигается при суточной дозе в 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в три или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы это следует делать с промежутками в 1 месяц.
Поддерживающая терапия
Средняя поддерживающая доза - 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) 3-6 раз в сутки. Число приемов (не менее трех) и их распределение в течение дня должны обеспечить оптимальный эффект.

Специальные указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие соответствующих реакций.
Пациентам с открытоугольной глаукомой рекомендуется регулярно измерять внутриглазное давление, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.
Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, возможные на начальной стадии лечения, можно в значительной степени устранить, если принимать Мадопар с небольшим количеством пищи или жидкости, а так же если увеличивать дозу медленно.
В ходе лечения нужно контролировать функцию печени и почек, формулу крови.
Больным сахарным диабетом необходимо часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу гипогликемических препаратов.
При необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией терапию Мадопаром следует продолжать вплоть до операции, за исключением общей анестезии с галотаном. Поскольку у пациента, получающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания артериального давления и аритмии, прием Мадопара должен быть отменен за 12-48 часов перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня.
Мадопар нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к «злокачественному нейролептическому синдрому» (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение креатинфосфокиназы в сыворотке), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача (при необходимости должен быть госпитализирован) и получать соответствующую симптоматическую терапию. Она может включать повторное назначение Мадопара после соответствующей оценки состояния пациента.
Депрессия может быть как клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм, синдром «беспокойных ног»), так и может возникнуть на фоне терапии Мадопаром. Пациента следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций.

Флемоксин представляет собой дженерик одного из самых популярных антибиотиков в мире - . Оригинальный препарат был разработан британскими фармацевтами в 60-х годах прошлого века. На фармацевтическом рынке Амоксициллин появился в начале 70-х годов.

Амоксициллин, без сомнения, относится к числу наиболее безопасных антибактериальных препаратов широкого спектра . По некоторым данным, этот пенициллиновый антибиотик является чуть ли не самым выписываемым лекарством в педиатрии. Практически каждая солидная фармацевтическая компания считает своим долгом выпустить свой «Амоксициллин». Японская корпорация Astellas Pharma также преуспела в этом деле, разработав Флемоксин.

Флемоксин солютаб выделяется на однообразном фоне Амоксициллинов благодаря своей форме выпуска. Ведь препарат выпускается в виде диспергируемых таблеток, которые обладают массой преимуществ по сравнению с привычными нам пилюлями.

В этой статье мы попытаемся понять, чем же отличается Флемоксин от аналогов, а также прояснить положительные стороны препарата. И не обойдем стороной отрицательные качества, которые, разумеется, тоже присутствуют.

Astellas Pharma: антибиотикам - новую жизнь

Компания Astellas Pharma - это крупнейший японский фармацевтический концерн. Он появился в 2005 году благодаря слиянию двух известных японских компаний: Fujisawa Pharmaceutical Co и Yamanouchi Pharmaceutical Co.

Сегодня Astellas Pharma работает в разных направлениях медицины, создавая как оригинальные препараты, так и аналоги известных брендов. Компания выпускает также несколько антибиотиков, которые приобрели широкую известность благодаря диспергируемой форме выпуска.

Каждое их этих лекарств имеет в названии дополнительное слово, указывающее на особую форму,- солютаб. К числу диспергируемых препаратов относятся:

• цефалоспориновый антибиотик Цефорал солютаб;
• Юнидокс солютаб, широко известный в России;
• Вильпрафен солютаб;
• Флемоксин солютаб и Флемоклав Солютаб - два родственных препарата, содержащих в качестве действующего вещества Амоксициллин.

Хотелось бы отметить, что Флемоксин солютаб зарегистрирован лишь Германии, Исландии, Португалии и странах СНГ.

>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<

Флемоксин солютаб: состав препарата

В состав Флемоксина входит, как вы уже поняли, единственный активный компонент - Амоксициллин - в форме устойчивого соединения (тригидрата).

catad_pgroup Антибиотики пенициллины Аналоги, статьи Комментарии

Инструкцияпо применению лекарственного препарата

для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарственного средства. Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

Это лекарственное средство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

ЛСР-005243/08

Торговое название:

Амоксиклав® Квиктаб.

Международное непатентованное название:

амоксициллин + клавулановая кислота.

Описание: продолговатые восьмиугольные таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Код АТХ: J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Механизм действия Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день здоровыми добровольцами.

T1/2 – период полувыведения

Метаболизм Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.

Распределение

Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом). Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови. Объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Выведение

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь 875 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет приблизительно 1 ч, средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина почками в течение 24 ч составляет приблизительно 50-85 %, клавулановой кислоты – 27-60 %. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема. Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину/клавулановой кислоте микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе, острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, пневмония); инфекции мочевыводящих путей (например, цистит, уретрит, пиелонефрит); инфекции в гинекологии и акушерстве; инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных; инфекции костной и соединительной тканей (например, остеомиелит); инфекции желчных путей (холецистит, холангит);

Одонтогенные инфекции.

Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата; тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе; детский возраст до 12 лет с массой тела меньше 40 кг; фенилкетонурия; почечная недостаточность (КК 1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10000,

medi.ru

Флемоклав солютаб 500 мг, 250, 125: инструкция по применению

Инструкция по применению Флемоклав Солютаб описывает особенности применения этого комбинированного полусинтетического антибиотика, в основе которого два активных вещества - амоксициллин и клавулановая кислота. Предшественником Флемоклава был оригинальный препарат Аугментин, впервые появившийся на фармацевтическом рынке в 1979 году. Именно это средство, удачно совместившее в себе комбинацию двух действующих веществ, дало толчок к созданию эффективного дженерика - диспергируемых таблеток Флемоклав Солютаб.

Принцип действия

Популярный пенициллиновый антибиотик с ингибитором бета-лактамаз проявляет широкий спектр антибактериального действия благодаря особенностям своего состава. Известно, что многие бактерии достаточно быстро сумели адаптироваться к химической формуле бензилпенициллинов и научились вырабатывать особые ферменты, разрушающие бета-лактамное кольцо. В результате применение пенициллинов уже не могло обеспечить нужный терапевтический эффект.

Современный антибиотик амоксициллин более устойчив к разрушительной силе патогенных бактерий, однако и он нуждается в защитном компоненте для проявления максимальной эффективности действия. Такой защитой и стала клавулановая кислота, которая по своей структуре близка к пенициллину, но проявляет очень незначительную антимикробную активность. Тем не менее, благодаря структурному сходству с молекулой антибиотика и наличию бета-лактамного кольца, клавулановая кислота принимает «удар на себя», вступая во взаимодействие с разрушительными ферментами бактерий. В итоге антибиотик амоксициллин получает надежную защиту, проявляет повышенную устойчивость и способность к уничтожению широкого спектра болезнетворных микроорганизмов.

Принцип действия препарата основан на внедрении активного вещества в микробную клетку с последующим блокированием синтеза особого соединения (пептидогликана), отвечающего за построение клеточных мембран. В результате дефицита этого соединения прекращается рост и развитие микробной клетки, и она погибает. Бактерицидное действие Флемоклав Солютаб распространяется на большинство штаммов болезнетворной микрофлоры, включающей грамположительные и грамотрицательные анаэробные и аэробные микроорганизмы.

После приема внутрь активные вещества быстро всасываются, проникают через плацентарный барьер и могут выделяться с грудным молоком. При этом одновременный прием препарата с пищей не влияет на абсорбцию действующих компонентов. Лекарство выводится из организма почками, в течение 6 часов удаляется до 80 % амоксициллина и до 50 % клавулановой кислоты.

Форма выпуска

Флемоклав Солютаб выпускается в виде крупных, продолговатых диспергируемых таблеток белого цвета с небольшими коричневыми вкраплениями. Основное отличие медикамента заключается в том, что активные вещества заключены в микросферы - особые капсулы, которые защищают антибиотик от агрессивного влияния желудочного сока и пищеварительных ферментов. Благодаря этому их высвобождение происходит только в верхнем отделе тонкого кишечника и 12-перстной кишке, то есть в той части пищеварительной системы, где возможно более полное и быстрое всасывание препарата. Благодаря этой особенности, диспергируемая форма препарата отличается лучшей переносимостью и безопасностью, исключает раздражение слизистой кишечника и обеспечивает наиболее щадящей действие.

Полезно знать

Термин «диспергируемая таблетка» означает, что препарат быстро растворяется в минимальном объеме жидкости, образуя суспензию.

Перед приемом внутрь ее следует гомогенизировать, то есть тщательно размешать. Благодаря приятному абрикосовому вкусу, суспензия не вызывает отвращения и в отличие от большинства горьких антибиотиков, принимать ее намного легче.

Флемоклав Солютаб производят в четырех основных формах:

• Флемоклав Солютаб 125 мг (125мг +31,25мг);
• Флемоклав Солютаб 250 мг (250мг + 62,5 мг);
• Флемоклав Солютаб 500мг (500мг+ 125мг);
• Флемоклав Солютаб 875 мг (875 + 125мг) - этот вариант часто называют Флемоклав Солютаб 1000мг по сумме основных компонентов.

Первая цифра, указанная в дозировке препарата означает концентрацию антибиотика амоксициллина, вторая - указывает дозу клавулановой кислоты. Соответственно, чем ниже концентрация основного действующего вещества, тем меньше доза защитного компонента, купирующего разрушительную силу бактерий.

Таблетки антибиотика по 4 штуки расфасовывают в блистеры и помещают в картонные пачки, каждая из которых содержит 5 блистеров. Таблетки Флемоклав Солютаб 1000мг, реализуют в пачках, внутри которых находится 2 блистера, содержащих 7 таблеток антибиотика.

Показания

Современный антибактериальный препарат применяется при лечении инфекционно- воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к Флемоклаву. Назначают его при следующих состояниях:

• инфекции ЛОР - органов, верхних и нижних дыхательных путей (отиты, гаймориты, фронтиты, синуситы, тонзиллиты, фарингиты, острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, плевральная эмпиема);
• инфекционные процессы в органах малого таза и мочеполовой системы (уретрит, простатит, цистит, пиелонефрит, сальпингит, эндометрит, вагинит бактериальный, осложнения после аборта, послеродовой сепсис, гонорея, сифилис);
• инфекции мягких тканей и кожного покрова (инфицированные дерматозы, импетиго, рожа, флегмона, абсцессы, инфицированные раны);
• инфекции суставов и костной ткани (остеомиелит);
• послеоперационные инфекции (сепсис).

Препарат часто назначают при стоматологических инфекциях, вызывающих разрушение костной ткани (периодонтите) или верхнечелюстном гайморите, который связан с инфекционным процессом в тканях верхней челюсти. В качестве профилактики антибиотик используют в хирургии, с целью предотвращения послеоперационных бактериальных осложнений.

Лечение Флемоклавом

Диспергируемые таблетки принимают внутрь, предварительно растворив в 1/3 стакана воды и тщательно размешав содержимое, либо проглатывая таблетку целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат рекомендуется перед едой, так как лекарство, выпитое натощак, может спровоцировать раздражение слизистой пищеварительного тракта.

Дозировку медикамента и продолжительность курса лечения определяет врач с учетом тяжести воспалительного процесса, типа заболевания, общего состояния пациента и прочих нюансов. Стандартные дозировки препарата, согласно инструкции, следующие:

Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет назначают по 1 таблетке (500мг) через каждые 8 часов, в тяжелых случаях эту дозу увеличивают вдвое.

Флемоглав для детей применяют в меньшей дозировке. Суточная доза препарата рассчитывается врачом с учетом массы тела ребенка. Обычно для малышей в возрасте от 3-х месяцев до 2- х лет назначают по 1 таблетке (125 мг). Кратность приема - дважды в сутки. С трех до семи лет дозировка препарата такая же, но кратность приема увеличивают до трех раз в день. Детям с 7 до 12 лет дозу препарата удваивают, то есть дают по 1 таблетке (250 мг) через каждые 8 часов.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, в среднем курс терапии антибиотиком занимает от 10 до 14 дней.

Противопоказания

Флемоклав Солютаб проявляет меньшую токсичность в сравнении с прочими антибактериальными средствами, тем не менее, существует ряд патологий, исключающих применение этого препарата. Антибиотик противопоказан при следующих состояниях:

• гиперчувствительности к компонентам препарата или индивидуальной непереносимости бета-лактамных антибиотиков пенициллинового или цефалоспоринового ряда;
• инфекционном мононуклеозе;
• лимфолейкозе.

Таблетки Флемоклав Солютаб 1000мг нельзя применять при лечении детей в возрасте до 12 лет и с массой тела менее 40кг. Кроме того, эту форму препарата нельзя назначать при почечной недостаточности, если скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин.

С особой осторожностью и под контролем врача препарата назначают при тяжелой печеночной и хронической почечной недостаточности, патологиях пищеварительной системы, включая колиты, развившиеся на фоне применения пенициллинов.

Побочные реакции

Как и любой антибиотик, Флемоклав Солютаб способен вызывать побочные реакции со стороны различных систем организма. Чаще всего такие проявления отмечаются со стороны пищеварительной системы. Прием таблеток может спровоцировать метеоризм, боли в животе, тошноту, рвоту, диарею. Гораздо реже возникают симптомы кандидоза кишечника, колита (геморрагического, псевдомембранозного) или окрашивание верхнего слоя зубной эмали.

Не редкость и аллергические реакции, которые сопровождаются сыпью, крапивницей, зудом. При длительном приеме может развиваться кореподобная экзантема, лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь или буллезный дерматит. Самые тяжелые проявления - анафилактический шок, отек гортани или отек Квинке проявляются в исключительных случаях. При первых признаках аллергической реакции прием препарата следует прекратить и обратиться за медицинской помощью. Пациенту может понадобиться введение адреналина или преднизолона и проведение мероприятий по восстановлению дыхательных функций.

Гораздо реже встречаются следующие побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы - васкулит, головокружение, мигрень, бессонница, повышенная тревожность, агрессивность, гиперактивность, изменение сознания.

Со стороны органов кроветворения - тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, повышенная кровоточивость. Но эти нарушения быстро исчезают после отмены препарата.

Со стороны печени отмечается рост активности печеночных ферментов, в редких случаях - проявления холестатической желтухи или гепатита. Мочеполовая система - зуд, жжение, выделения из влагалища, симптомы нефрита (интерстициального).

В очень редких случаях на фоне длительного приема препарата или повторных курсов терапии антибиотиком развиваются бактериальные или грибковые суперинфекции.

Флемоклав Солютаб при беременности

Несмотря на то, что активные вещества с легкостью проникают через плацентарный барьер, клинические исследования не выявили тератогенного влияния препарата на плод и появление врожденных аномалий развития у новорожденного малыша. Однако в первом триместре беременности назначать Флемоклав Солютаб следует только после оценки потенциального риска для плода. В этот период препарат назначают с осторожностью, такая форма, как таблетки Флемоклав 1000мг запрещены к применению. Можно использовать лишь те формы препарата, в которых действующее вещество представлено в меньших концентрациях.

При грудном вскармливании оба активных вещества проникают в материнское молоко в довольно больших объемах, но малышу не вредят. Поэтому можно не переводить ребенка на искусственные смеси в процессе лечения матери этим антибиотиком. Но если у новорожденного проявляются реакции повышенной чувствительности - диарея, кандидоз слизистых оболочек, грудное вскармливание придется на время прекратить.

Особой осторожности требует применение препарата у пациентов с выраженными нарушениями функций печени. В этом случае дозировку антибиотика уменьшают и осуществляют регулярный лабораторный контроль и мониторинг состояния пациента.

Полезно знать

Взвешенного подхода требует назначение препарата у лиц с тяжелыми формами бронхиальной астмы или аллергии, особенно в тех случаях, когда аллергические реакции возникали ранее на применение антибиотиков из группы пенициллинов или цефалоспоринов.

Флемоклав Солютаб не следует назначать одновременно с дисульфирамами, аминогликозидами, слабительными средствами, так как при этом уменьшается абсорбция активных веществ. Не стоит совмещать прием антибиотика и с непрямыми коагулянтами, поскольку такая тактика повышает риск развития кровотечений.

Аналоги

К структурным аналогам Флемоклав Солютаба относятся следующие препараты:

• Амоксиклав;
• Аугментин;
• Бактоклав;
• Ликлав;
• Панклав;
• Тароментин;
• Фибелл.

Решение о замене антибиотика аналогичными средствами должен принимать только лечащий врач.

Стоимость препарата

Стоимость препарата зависит от формы выпуска и концентрации активных веществ в таблетках. Средние цены на Флемоклав Солютаб в аптеках:

• Таблетки 125мг (20шт) - от 290 рублей;
• Таблетки 250 мг (20шт) - от 400 рублей;
• Таблетки 500мг (20шт) - от 380 рублей;
• Таблетки 875 мг (14шт) - от 370 рублей.

Фармацевтическое антидепрессантное средство состоит из флюоксетин гидрохлорида в качестве активного ингредиента в количестве 4 - 7,5% от общей массы. Средство также содержит дезинтегратор, разбавитель и соответствующие наполнители и соадъюванты. Дезинтегратором является крахмальный гликолят натрия, полимерные производные акриловой кислоты или кросповидон. Разбавитель представлен микрокристаллической целлюлозой, лактозой, гидроксипропилцеллюлозой (HPC), желатинированным крахмалом, сухим текучим крахмалом или их смесями. Фармацевтическое средство с флюоксетин гидрохлоридом предназначено для производства диспергируемых таблеток. Таблетки получают прямым прессованием. Новое средство предназначено для лечения депрессии. Таблетки распадаются в воде менее чем за 3 мин при 19-21°С и равномерно в ней диспергируются, что облегчает их прием больными и улучшает эффективность лечения. 3 с. и 21 з.п. ф-лы, 20 табл.

Изобретение относится к фармацевтическим средствам, содержащим флюоксетин гидрохлорид, предназначенным для приготовления твердых фармацевтических форм орального применения. В частности, изобретение относится к фармацевтическим средствам и диспергируемым таблеткам, содержащим флюоцетин гидрохлорид, и способам их производства. Флюоксетин или N-метил-3-/п-трифторметилфенокси/-3- фенилпропиламин представляет собой анти-депрессант, описанный, например, в патенте Германии DE 2500110 и патенте США US 4314081 /Эли Лилли и Ко./. Антидепрессирующее действие флюоксетина основано на его способности селективно тормозить усвоение серотонина нейронами центральной нервной системы. Флюоцетин особенно показан для лечения депрессии и связанного с ней беспокойства, для лечения bulimia nervosa и навязчиво-компульсивных расстройств. Имеющиеся сейчас фармацевтические формы для назначения флюоксетин гидрохлорида состоят из капсул и сравнительно недавно появился раствор. Использование капсул представляет собой ряд ограничений и недостатков, состоящих в следующем: - в приеме больными, поскольку некоторым больным, особенно детям и пожилым людям, трудно глотать капсулы; - в дозировке, поскольку доза однократная. Назначение флюоцетин гидрохлорида в растворе обладает и другими недостатками: - дозировка активного ингредиента требует использования измерительных средств, которые не всегда точны; ограничено применение для диабетиков, которым следует принимать меры предосторожности, учитывая содержание сахара в сиропе /приблизительно 60% мас/об./; - существует риск передозировки при неконтролируемом применении, особенно детьми; и - ограниченная свобода в обращении и транспортировке из-за объема, что связано с определенным риском, что лечение не будет завершено с последующей потерей его эффективности. Кроме того, лечение депрессии требует продолжительного и непрерывного приема /между 2 и 6 месяцами в среднем/ эффективных доз анти-депрессантов, таких, как флюоксетин. Флюоксетин гидрохлорид обладает горьким и неприятным привкусом, так что его назначение в растворе вызывает проблемы у пациентов, поскольку его приходится пить в течение длительных периодов времени. Как уже говорилось, эти проблемы могут привести к тому, что лечение будет не закончено, что значительно снизит его эффективность. Поэтому существующие формы назначения флюоксетин гидрохлорида не удовлетворяют полностью некоторым условиям, которые считаются желательными для лечения депрессии и других, связанных с ней состояний, такие, как комфортность для больных, и органолептические свойства, которые бы не вызывали неприятных ощущений. Поэтому существует необходимость получения новых фармацевтических форм назначения флюоксетин гидрохлорида, которые избавлены от таких проблем, облегчают их прием больным, могут приниматься диабетиками без особых трудностей и которые улучшают эффективность лечения. Изобретение решает задачу предложением новых фармацевтических средств, содержащих флюоксетин или его соль кислотного присоединения, в частности, гидрохлорид с приемлемыми органолептическими свойствами, которые приемлемы для приготовления диспергируемых таблеток. Диспергируемые таблетки представляют собой твердые фармацевтические формы орального применения, которые должны растворяться в воде при 19-21 o C менее чем за три минуты и равномерно в ней диспергироваться. Тест на однородность дисперсии включает помещение 2 таблеток в 100 мл волы и встряхивание их до полного диспергирования. Эта дисперсия должна пропускаться через экран с сетчатой структурой в 710 мкм /Pharmacopea Britanica, т. 11, 1988/. Известны диспергируемые таблетки, которые содержат антибиотики /амоксициллин/ и противовоспалительные препараты /пироксикам/, но нет таблеток, содержащих анти-депрессант. Поэтому объектом изобретения являются фармацевтические средства, содержащие флюоксетин или его соли кислотного присоединения, в частности, гидрохлорид, и которые пригодны для приготовления диспергируемых таблеток. Дополнительная цель изобретения - это диспергируемые таблетки, содержащие флюоксетин гидрохлорид, и способ их производства. Подготовка подходящих препаратов для приготовления диспергируемых таблеток требует изучения как физико-химических несовместимостей активного ингредиента, так и поиска подходящих наполнителей, позволяющих выполнить требования Фармакопеи. Следует также принимать во внимание используемый способ получения диспергируемых таблеток, поскольку выбор наполнителей и со-адъювантов препарата в большей степени будет зависеть от способа, выбранного для производства диспергируемых таблеток. По изложенным ниже причинам следует выбрать способ производства таблеток прямым прессованием. Параметры, определяющие диспергируемые таблетки, являются следующими: i/ их высокая скорость распада в воде, и ii/ однородность дисперсии частиц, в которой они распадаются. Скорость распада и однородность дисперсии также оба зависят от со-адъювантов и активного ингредиента. Так, распад, как критерий высвобождения активного ингредиента прессованных фармацевтических препаратов, является критическим параметром в получении диспергируемых форм, так что выбор со-адъювантов в производстве диспергируемых таблеток представляет собой наиболее важную фазу галенова исследования. Свойства и качество конечной таблетки в большой степени зависят от со-адъювантов, которые она включает, делая выбор таких со-адъювантов очень важным, как и процесс производства, поскольку выбор со-адъювантов зависит от используемой технологии. Новые фармацевтические средства флюоцетин гидрохлорида, приемлемые для приготовления диспергируемых таблеток по изобретению, принимают в расчет вышеуказанные соображения и содержат в дополнение к активному ингредиенту нужные количества дезинтеграторов, разбавителей, подсластителей, смазывающих, ароматизирующих и возможно красящих веществ, а также веществ, препятствующих слипанию. Активным ингредиентом в этом изобретении является флюоксетин гидрохлорид, который может присутствовать в препарате в количестве между 4% и 7,5% от общей массы препарата. Флюоксетин можно получить, как описано в примере в в патенте Испании N ES 433720 /Эли Лилли и Ко/. Поскольку критическим параметром диспергируемой таблетки является ее скорость распада в воде, выбор соответствующего дезинтегратора является одной из наиболее важных фаз. В смысле, используемом в этом описании, термин "дезинтегратор" применяется к агенту, который создает увеличение поверхности, так что активный ингредиент таблетки высвобождается очень быстро. Крахмальный гликолят натрия, полимерные производные акриловой кислоты и, предпочтительно, кросповидон являются приемлемыми дезинтеграторами для препаратов этого изобретения. Крахмальный гликолят натрия может использоваться в концентрациях, превышающих 50% от общей массы препарата, предпочтительно в концентрациях между 9,5 и 17%, так как при менее 5% увеличение объема, вызванное набуханием крахмального гликолята натрия, относительно высокое и вызывает быстрый, но недостаточный распад. Полимерные производные акриловой кислоты можно использовать в пропорциях между 10 и 21% от общей массы препарата. Предпочтительным дезинтегратором, как уже говорилось, является кросповидон /нерастворимый поливинилпирролидон /PVP/, полученный полимеризацией винилпирролидона/. Этот способный надуваться полимер можно включить в препарат в пропорции между 9% и 13% от общей массы препарата. Считается, что высокое действие распада сетчатого и нерастворимого PVP обязано его способности гидратации /водной абсорбции/, что означает, что достигается очень высокая скорость распада таблетки с последующим усилением растворения флюоксетин гидрохлорида в воде. С другой стороны выбор технологии прямого прессования в производстве диспергируемых таблеток влечет и другое преимущество в выборе наполнителей. Возможность использования дезинтегратора в экстрагранулярной форме усиливает его действие набухания, поскольку действие распада не меняется при увлажнении или высушивании. В смысле, используемом в этом описании, термин "разбавители" включает наполнители, которые облегчают прессование порошковых материалов и придают таблеткам прочность. Макрокристаллическая целлюлоза, лактоза, гидроксипропилцеллюлоза /HPC/, желатинированный крахмал, сухой текучий крахмал и их смеси являются подходящими разбавителями. Далее представлены примеры подходящих разбавителей для препаратов этого изобретения: 1/ Смеси лактозы и гидроксипропилцеллюлозы. Лактоза представляет собой дисахарид, пригодный для прямого прессования, поскольку она дает таблетки с высокой твердостью; HPC не только облегчает прессование, но также ускоряет распад таблетки и действует также как вещество, способствующее отслоению. Из существующих HPC предпочитается L-HPC /низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза/, особенно L-HPC-21, которая отличается от классических HPC своей низкой скоростью замещения и слабой растворимостью в воде. В этих смесях лактозы и HPC лактозу можно использовать в объеме приблизительно 40% от общей массы препарата, а HPC используется в количестве между 5% и 20% от общей массы препарата. 2/ Комбинации желатинированного крахмала и L-HPC. Желатинированный крахмал представляет собой быстро распадающийся модифицированный крахмал со способностью разбавителя и агглютинанта в прямом прессовании. Желатинированный крахмал можно добавлять в количестве между 60 и 70% от общей массы препарата. Количество L-HPC может быть приблизительно 5% от общей массы препарата. Благодаря характеристикам текучести желатинированного крахмала, к препаратам, содержащим их, не надо добавлять смазывающих веществ. 3/ Микрокристаллическая целлюлоза и ее смеси с сухим текучим крахмалом. Уже говорилось, что предпочтительные разбавители для препаратов в этом изобретении содержат микрокристаллическую целлюлозу, чьи характеристики текучести и способности прессоваться наиболее подходят к порошковой смеси. Микрокристаллическая целлюлоза позволяет готовить таблетки с высокой степенью чистоты, используя прямую технологию прессования. Она также действует как связующее вещество и дает прочные таблетки с достаточной твердостью, при этом ее способность набухания обеспечивает короткое время распада. Из разных типов микрокристаллической целлюлозы, имеющихся в продаже, которые включают Avicel PH101 /средний размер частиц 50 мкм/ и Avicel PH102 /средний размер частиц 90 мкм/ предпочтение отдается Avicel PH102, поскольку, хотя обе имеют схожие характеристики относительно способности облегчать прямое прессование, Avicel PH102 облегчает прямое прессование тонкопорошковых смесей /как в препаратах этого изобретения/, благодаря текучести, которую она придает смеси своим большим размером частиц. Предпочтительная кристаллическая комбинация включает микрокристаллическую целлюлозу /Avicel PH102/ и сухой текучий крахмал: сухой текучий крахмал может присутствовать в количествах между 15 и 27% от общей массы препарата, а микрокристаллическая целлюлоза в количестве между 46 и 58% от общей массы препарата. При очень высоком содержании целлюлозы, около 55-58 мас. %, таблетки получаются в весовом между 315 и 340 мг, при более низком содержании, порядка 51-54 мас.%, окончательный вес таблеток составляет между 300 и 350 мг. И наконец, если процентное содержание Avicel PH102 между 46 и 48%, вес таблеток будет около 310-340 мг. Термин "смазывающее вещество" включает наполнители, которые снижают трение между частицами внутри таблетки, снижая силы реакции, появляющиеся на стенках матрицы. В качестве смазывающего вещества, приемлемого для препаратов согласно изобретению, можно использовать тальк или предпочтительно стеарил натрий фумарат, гидрофильное смазывающее вещество. Этот со-адьювант можно добавлять к препаратам изобретения в количестве между 1 и 2,5% от общей массы препарата. Включение этого наполнителя усиливает скольжение. Он также обеспечивает равномерное заполнение пространства в матрице, так что вес таблетки практически постоянен. Стандартные соли стеариновой кислоты не приемлемы, поскольку, например, стеарат магния не адсорбирует воду, придает раствору неприятный внешний вид с образованием "гало" на поверхности, в отличие от стеарил натрий фумарата. Как уже говорилось, препараты, содержащие желатинированный крахмал в качестве разбавителя, не требуют добавления смазывающего вещества. Термин "противодействующий слипанию" включает наполнители, которые препятствуют слипанию частиц, таким образом избегая или снижая сжатие и ограничение трения между ними. Коллоидальный диоксид кремния можно использовать в качестве подходящего вещества, препятствующего слипанию для препаратов этого изобретения: благодаря своей большой специфической поверхности этот материал является хорошим регулятором потока порошка и действует так же как адсорбент, поглощая влажность, которую бы впитывал флюоксетин гидрохлорид, замедляя распад активного ингредиента гидролизом. Этот со-адъювант можно включить в количестве между 1 и 2% от общей массы препарата. Препараты согласно изобретению могут также содержать подсластители и отдушки, поскольку решение одной из основных проблем заключается в придании этим препаратам органолептических свойств /запаха и вкуса/, которые сделают их приемлемыми для больных. Активный ингредиент флюоксетин гидрохлорид имеет очень острый неприятный вкус, который следует заглушить при оральном назначении. Чтобы решить эту проблему, препараты включают подсластители и отдушки. Сахарин натрия можно использовать в качестве искусственного подсластителя в количестве между 0,4 и 5% от общей массы препарата. Отдушки и ароматики /в порошке/ можно ввести в препараты в количестве 1,4 - 12,5 вес.% от общей массы. Это мятный аромат /54,234 TP0551 Firmenich/, два различных аромата перечной мяты /957,685 P0551 и 57,720 TP 0551 Firmenich/, апельсиновую отдушку /55,604 Firmenich/, аромат персика /52,490 AP0551 Firmenich/, аромат абрикоса /52,247 AP0551 Firmenich/, аромат малины /52,381 АР 0551/, лимона 3 /502,336 TP0551 Firmenich/, кокоса /54,385 AP0551 Firmenich/, аромат ананаса /502,434 AP0551 Firmenich/, клубники, аниса и их смесей. Также можно использовать наполнители, которые маскируют горечь флюоксетин гидрохлорида способностью придавать свежесть препарату. В этом смысле можно использовать комбинацию сахарина натрия в количестве между 0,5 и 4,5% от общей массы и маннита - 2,5-5% от общей массы. Эти препараты могут также включать сорбит и аммоний глицирицинат в качестве подсластителей, первый, предпочтительный природный подсластитель в количестве 1,5-4,0% и последний 0,5-1% от общей массы препарата. Предпочтительными ароматами для добавления к препаратам с маннитом и сорбитом являются клубничный 10-12%, анисовый 0,6-0,7%, перечной мяты 0,3% от общей массы и комбинации последних двух, которые придают приятный запах и маскируют горечь активного ингредиента. Кроме того, и дополнительно препараты могут содержать краситель для однородного окрашивания. В качестве такового можно использовать диоксид титана /Е-171/. Однако в его добавлении нет необходимости, особенно, если в качестве разбавителя использовать сухой текучий крахмал, поскольку это соединение помогает дать гомогенный раствор с приятным внешним видом. Препараты флюоксетина по изобретению можно легко получить введением соответствующих количеств разных наполнителей и со-адъювантов, просеянных предварительно, в подходящий смеситель. Затем добавляется активный ингредиент и смешивается до гомогенного порошка с хорошей текучестью. Эти новые препараты можно использовать для приготовления диспергируемых таблеток, содержащих флюоксетин гидрохлорид в качестве активного ингредиента. Как уже указывалось, способ производства таблеток играет очень важную роль в форме фармацевтического средства. Таблетку можно получать на основе гранулята /агломерированный материал из порошковых частиц, к которому добавляется агглютинант/ или порошковой смеси, предварительно необработанной /прямое прессование/. Со-адъюванты выбираются в соответствии с выбранной технологией. Поскольку диспергируемые таблетки очень чувствительны к влаге и их стабильность уравновешивается гранулированием, прямое прессование является предпочтительной технологией с преимуществами, обеспечивающими быстрое производство, не зависящее ни от гранулирования, ни от сушки, и избавление от распада /из-за гидролиза/ активного ингредиента при гранулировании. Риск примесей также снижен. Однако, наиболее значительным преимуществом является то, что таблетки с прямым прессованием распадаются обычно быстрее, чем таблетки, сделанные влажным гранулированием, что требует добавления агглютинантов, которые замедляют скорость распада. Хотя прямое прессование может обладать некоторыми недостатками, такими, как проблемы однородности смеси и дозировки, текучесть и способность прессоваться, эти проблемы, что удивительно, не возникают с препаратами согласно изобретению. Практически, по весу и содержанию активного ингредиента таблетки одинаковы. Прессование приемлемое и твердость таблеток в пределах требуемых границ. Диспергируемые таблетки, содержащие флюоксетин гидрохлорид, можно получить стандартными способами, например, в традиционной оротационной или эксцентрической прессующей машине, которая прессует подготовленное и просеянное фармацевтическое средство, подающееся в машину. Диспергируемые таблетки, содержащие флюоксетин гидрохлорид, полученные по изобретению, предназначены для орального приема, однородны, тверды, обладают достаточной механической прочностью в хранении и транспортировке. Активный ингредиент распределен в форме равномерно и скорость распада в воде достаточно высока /в пределах трех минут в воде при 19-21 o C/. Степень распада /или тонкость частиц, на которые распадается продукт/ также приемлема и отвечает требованиям различных Фармакопей. Использование диспергируемых таблеток, содержащих флюоксетин гидрохлорид, представляет серию преимуществ над известными формами назначения флюоксетин гидрохлорида /капсулы и раствор/, включающих следующие:
Они приемлемы для лечения больных с трудностями в приеме твердых форм. Они могут использоваться диабетиками, поскольку не содержат сахарозы в качестве подсластителя. Дозировка их достаточно гибкая и точная при растворении в объеме воды, нужном для больного. Их растворы обладают хорошими органолептическими характеристиками, приемлемыми для больного. Их форма, размер, уменьшенный объем позволяют производить их в виде шариков, которые удобны для больного, легки в обращении и обеспечивают полный курс терапии и эффективность лечения. Снижен риск случайной передозировки, что делает их менее опасными, особенно для детей. Следующие примеры иллюстрируют конкретные варианты изобретения, но не ограничивают его. Данные примеры используют крахмальный гликолят натрия Kirsch Farma, сухой текучий крахмал Gormaso, L-HPC 21 и желатинированный крахмал /SEPISTAB/, ISISA кросповидон BASF /KOLLIDON CL/, микрокристаллическую целлюлозу FMC Foret /AVICEL PH 101 и AVICEL PH 102/ и акриловое производное с высокой вязкостью Rohm Farma, состоящее из сополимера метакриловой кислоты и метил метакрилата в соотношении приблизительно 7:3. Пример 1
Диспергируемые таблетки готовились по следующей фармацевтической формуле (см. табл. 1). Способ начинается со взвешивания всех исходных материалов отдельно, затем просеиванием их через экран в 1,19 мм меш. После просеивания наполнители загружаются в смеситель, затем добавляется активный ингредиент и смешивание продолжается до получения гомогенной смеси. Смешанные порошки пропускаются несколько раз через экран в 0,5 мм меш. Затем они подвергаются прессованию с периодическим контролем процесса и фиксированием результатов, полученных на контрольных карточках. Порошок течет удовлетворительно и прессуется без труда. В конце способа берутся образцы на анализ /в начале, середине и конце загрузки/ в соответствии со стандартной процедурой забора образцов. Характеристики диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 300 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3 г 3%. Твердость: 3 - 6 Кгс. Высота: приблизительно 2,4 мм. Диаметр: 12,25 мм. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Пример 2
Диспергируемые таблетки готовились по следующей фармацевтической формуле (см. табл. 2). Использовалась процедура примера 1, за исключением того, что смешанный порошок просеивался через экран в 0,8 мм меш /в отличие от 0,5 мм/. Текучесть порошка удовлетворительная, и прессование проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
Масса отдельной таблетки: 500 мг 5%. Масса 10 таблеток: 5 г 3%. Твердость: 5,5 Кгс. Высота: приблизительно 3,6 мм. Диаметр: 12,25 мм. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Пример 3
Диспергируемые таблетки готовились из следующего фармацевтического состава (см. табл. 3). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики полученных диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 450 мг 5%. Масса 10 таблеток: 7 Кгс. Высота: приблизительно 3,3 мм. Диаметр: 12,25 мм. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Пример 4
Диспергируемые таблетки готовились из следующего фармацевтического состава (см. табл. 4). Была повторена процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики полученных диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 450 мг 5%. Масса 10 таблеток: 4,5 г 3%. Твердость: 5,2 Кгс. Высота: приблизительно 3,7 мм. Диаметр: 12,25 мм. Распад в воде при 19-21 o C: < 2 мин. Пример 5
Диспергируемые таблетки готовились по следующей фармацевтической формуле (ст. табл. 5). Повторялась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики полученных диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 350 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,5 г 3%. Твердость: 5 Кгс. Высота: приблизительно 2,3 мм. Диаметр: 12,25 мм. Распад в воде при 19-21 o C: < 2 мин. Пример 6
Диспергируемые таблетки готовились по следующей фармацевтической формуле (см. табл. 6). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики полученных диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 359 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,59 г 3%. Твердость: 5,5 Кгс. Высота: приблизительно 2,8 мм. Диаметр: 12,25 мм. Распад в воде при 19-21 o C: < 2 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 7
Диспергируемые таблетки готовились из следующей фармацевтической смеси (см. табл. 7). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики полученных диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 359 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,5 г 3%. Твердость: 9,0 Килопондов /Кп/. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 8
Диспергируемые таблетки готовились по следующей фармацевтической формуле (см. табл. 8). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
Масса отдельной таблетки: 325,29 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,25 г 3%. Твердость: 9,0 - 11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 9
Диспергируемые таблетки готовились из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 9). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
Масса отдельной таблетки: 323,24 мг 5 %. Масса 10 таблеток: 3,23 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 10
Диспергируемые таблетки готовились из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 10). Была использована процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Полученные диспергируемые таблетки имели следующие характеристики:
Масса отдельной таблетки: 322,62 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,22 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 11
Диспергируемые таблетки готовились из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 11). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
Масса отдельной таблетки: 336,76 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,36 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 12
Диспергируемые таблетки были получены из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 12). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики полученных диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 353,94 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,53 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 10-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 13
Диспергируемые таблетки были получены из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 13). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
< 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 14
Диспергируемые таблетки готовились из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 14). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 353,94 5%. Масса 10 таблеток: 3,53 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 15
Диспергируемые таблетки были получены из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 15). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Характеристики полученных диспергируемых таблеток были следующими:
Масса отдельной таблетки: 353,94 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,53 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 16
Диспергируемые таблетки были получены из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 16). Была использована процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Полученные диспергируемые таблетки имели следующие характеристики:
Масса отдельной таблетки: 353,94 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,53 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 17
Диспергируемые таблетки были получены из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 17). Была использована процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
Масса отдельной таблетки: 364,9 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,64 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 18
Диспергируемые таблетки готовились из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 18). Повторялась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование порошка проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
Масса отдельной таблетки: 336,6 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,36 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 19
Диспергируемые таблетки были получены из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 19). Повторялась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Полученные диспергируемые таблетки имели следующие характеристики:
Масса отдельной таблетки: 337,6 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,37 г 3%. Твердость: 9,0-11,0 Кп. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%. Пример 20
Диспергируемые таблетки были получены из следующих фармацевтических компонентов (см. табл. 20). Использовалась процедура примера 2. Текучесть порошка была удовлетворительной, и прессование проводилось без труда. Были получены диспергируемые таблетки со следующими характеристиками:
Масса отдельной таблетки: 310 мг 5%. Масса 10 таблеток: 3,10 г 5%. Твердость: 12,0-15,0 Кп. Толщина: 42,7-47,2 мм. Распад в воде при 19-21 o C: < 3 мин. Крошковатость: < 0,5%е

Формула изобретения

1. Фармацевтическое антидепрессантное средство, приемлемое для приготовления диспергируемых таблеток прямым прессованием, состоящее из флюоксетин гидрохлорида в качестве активного ингредиента в количестве 4 - 7,5% от общей массы, вместе с дезинтегратором, представляющим собой крахмальный гликолят натрия, полимерные производные акриловой кислоты или кросповидон, и разбавителем, предпочтительно представленным микрокристаллической целлюлозой, лактозой, гидроксипропилцеллюлозой (HPC), желатинированным крахмалом, сухим текучим крахмалом, а также их комбинациями или смесями и соответствующими наполнителями и со-адъювантами. 2. Средство по п.1, отличающееся тем, что соответствующие наполнители и со-адъюванты состоят из смазывающих веществ, подсластителей, отдушек и веществ, препятствующих слипанию. 3. Средство по п.1, отличающееся тем, что дезинтегратором является кросповидон. 4. Средство по п.1, отличающееся тем, что количество крахмального гликолята натрия составляет 9,5 - 17% от общей массы средства. 5. Средство по п.1, отличающееся тем, что количество производных акриловой кислоты составляет 10 - 21% от общей массы средства. 6. Средство по п.1 или 3, отличающееся тем, что количество кросповидона составляет 9 - 13% от общей массы средства. 7. Средство по п. 1, отличающееся тем, что количество гидроксипропилцеллюлозы, предпочтительно низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы L-HPC, составляет 5 - 25% от общей массы средства. 8. Средство по п.1, отличающееся тем, что содержит комбинацию желатинированного крахмала и гидроксипропилцеллюлозы, предпочтительно низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы L-HPC, причем количество желатинированного крахмала составляет 60 - 70% от общей массы средства и гидроксипропилцеллюлозы приблизительно 5% от общей массы средства. 9. Средство по п. 1, отличающееся тем, что количество микрокристаллической целлюлозы составляет 62 - 76% от общей массы средства. 10. Средство по п.9, отличающееся тем, что средний размер частиц микрокристаллической целлюлозы составляет 50 - 90 мкм. 11. Средство по п.1, отличающееся тем, что содержит комбинацию микрокристаллической целлюлозы и сухого текучего крахмала, причем количество сухого текучего крахмала составляет 15 - 27% от общей массы средства и микрокристаллической целлюлозы 46 - 58% от общей массы средства. 12. Средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве смазывающего вещества содержит стеарил натрий фумарат в количестве 1,0 - 2,5% от общей массы средства. 13. Средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве вещества, препятствующего слипанию, содержит коллоидальный диоксид кремния в количестве 1 - 2% от общей массы средства. 14. Средство по п.2, отличающееся тем, что содержит искусственные или натуральные подсластители или их смеси. 15. Средство по п.14, отличающееся тем, что в качестве искусственного подсластителя содержит сахарин натрия в количестве 0,4 - 5,0% от общей массы средства или аспартам в количестве приблизительно 1,6% от общей массы средства. 16. Средство по п. 14, отличающееся тем, что в качестве натуральных подсластителей содержит маннит, сорбит, глицирицинат аммония или их смеси. 17. Средство по п.16, отличающееся тем, что количество маннита составляет 2,5 - 5,0% от общей массы средства. 18. Средство по п.16, отличающееся тем, что количество сорбита составляет 1,5 - 4,0% от общей массы средства. 19. Средство по п. 16, отличающееся тем, что количество глицирицината аммония составляет 0,5 - 1,0% от общей массы средства. 20. Средство по п.14, отличающееся тем, что содержит смесь сахарина натрия и маннита, причем количество сахарина натрия составляет 0,5 - 4,5% от общей массы средства и количество маннита 2,5 - 5,0% от общей массы средства. 21. Средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве отдушек содержит мятный аромат, аромат перечной мяты, апельсиновый аромат, персиковый, абрикосовый, малиновый, лимонный, кокосовый и ананасовый ароматы или их смеси в количестве 1,4 - 12,5% от общей массы средства. 22. Средство по п.14, отличающееся тем, что содержит маннит и сорбит в качестве подсластителя и отдушку с клубничным ароматом в количестве 10 - 12% от общей массы средства, или количество аниса 0,6 - 0,7% от общей массы средства, или перечную мяту в количестве приблизительно 0,3% от общей массы средства, или комбинации последних двух. 23. Диспергируемая таблетка, содержащая флюоксетин гидрохлорид, полученная прямым прессованием фармацевтического средства по любому из пп.1 - 22. 24. Способ производства диспергируемой таблетки, отличающийся тем, что фармацевтическое средство по любому из пп.1 - 22, содержащее флюоксетин гидрохлорид, подвергают прямому прессованию.

Желатинированный крахмал можно добавлять в количестве между 60 и 70% от общей массы препарата. В частности, изобретение относится к фармацевтическим средствам и диспергируемым таблеткам, содержащим флюоцетин гидрохлорид, и способам их производства. 5. Средство по п.1, отличающееся тем, что количество производных акриловой кислоты составляет 10 — 21% от общей массы средства.

Не все таблетки, диспергируемые в полости рта, всасываются через слизистую щёк, многие из них всасываются так же как обычные таблетки, имеют сходную биодоступность и попадают в кровь через желудок. В то же время благодаря высокой скорости растворения и небольшому весу таблетки, они могут быстрее усваиваться в защёчном пространстве. Первые таблетки, диспергируемые в полости рта, путём вспенивания, а не растворения, были разработаны для того чтобы детям было приятнее принимать витамины.

Лечащий врач», #08, 2012 (август 2012). - «была создана новая форма этого препарата - растворимая на языке (Левитра OДТ - орально диспергируемые таблетки). На рынке имеется много оральных средств в виде традиционных таблеток и капсул, они приемлемы для многих взрослых пациентов. Важна и способность препарата достигать мишени воздействия в условиях макроорганизма, определяемая параметрами фармакокинетики препарата.

Антибиотики в лекарственной форме Солютаб

Для орального препарата важна и быстрота всасывания в кишечнике, что обеспечивает пик его концентрации в крови и, соответственно, более высокую концентрацию в тканях. В ряду оральных форм антибиотиков заслуженную популярность завоевали диспергируемые таблетки Флемоксин Солютаб®, Флемоклав Солютаб® и Вильпрафен® Солютаб компании “Астеллас Фарма”. Солютаб буквально означает “таблетка, которую можно растворить в воде”, и является ключевым термином в названии группы лекарственных препаратов.

Таблетка начинает распадаться на микросферы либо при ее диспергировании, либо под воздействием желудочной кислоты, это занимает 10–30 секунд, причем высвобождаются они быстро и равномерно. Вне зависимости от метода приема – в виде целой таблетки или водной дисперсии, Флемоксин Солютаб® давал одинаковые кривые концентрации с пиком в крови через час после приема.

Препараты в форме Солютаб используются с успехом и при других видах патологии. Внутрь. Таблетки необходимо растворить в половине стакана воды (не менее 30 мл) и тщательно перемешав, выпить. В случае начала лечения с парентерального введения препарата возможно продолжение терапии приемом внутрь таблеток Амоксиклав® Квиктаб.

Способ применения флемоксин солютаба и дозы

Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с псевдомембранозным колитом в анамнезе, печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, в период лактации. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Лечение: симптоматическое, в случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Таблетки получают прямым прессованием. Таблетки распадаются в воде менее чем за 3 мин при 19-21°С и равномерно в ней диспергируются, что облегчает их прием больными и улучшает эффективность лечения. Кроме того, лечение депрессии требует продолжительного и непрерывного приема /между 2 и 6 месяцами в среднем/ эффективных доз анти-депрессантов, таких, как флюоксетин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тест на однородность дисперсии включает помещение 2 таблеток в 100 мл волы и встряхивание их до полного диспергирования. Известны диспергируемые таблетки, которые содержат антибиотики /амоксициллин/ и противовоспалительные препараты /пироксикам/, но нет таблеток, содержащих анти-депрессант.

По изложенным ниже причинам следует выбрать способ производства таблеток прямым прессованием. Параметры, определяющие диспергируемые таблетки, являются следующими: i/ их высокая скорость распада в воде, и ii/ однородность дисперсии частиц, в которой они распадаются. С другой стороны выбор технологии прямого прессования в производстве диспергируемых таблеток влечет и другое преимущество в выборе наполнителей.

Амоксиклав Квиктаб - форма имеет значение!

В смысле, используемом в этом описании, термин «разбавители» включает наполнители, которые облегчают прессование порошковых материалов и придают таблеткам прочность. Она также действует как связующее вещество и дает прочные таблетки с достаточной твердостью, при этом ее способность набухания обеспечивает короткое время распада. Он также обеспечивает равномерное заполнение пространства в матрице, так что вес таблетки практически постоянен.

Эти новые препараты можно использовать для приготовления диспергируемых таблеток, содержащих флюоксетин гидрохлорид в качестве активного ингредиента. Как уже указывалось, способ производства таблеток играет очень важную роль в форме фармацевтического средства. Практически, по весу и содержанию активного ингредиента таблетки одинаковы. Активный ингредиент распределен в форме равномерно и скорость распада в воде достаточно высока /в пределах трех минут в воде при 19-21oC/.

Всасывание сквозь слизистую щёк позволяет лекарственному средству попадать в организм минуя пищеварительный тракт и ускоряет попадание лекарства в системный кровоток. А. Л. Верткин, Л. Ю. Моргунов.НоваяЛевитра - новая эра в лечении эректильной дисфункции. Создание оральных средств, не требующих инъекций, существенно облегчает их применение, особенно в амбулаторной практике. Сиропы и суспензии в разведенном виде имеют ограниченный срок хранения из-за нестабильности активных компонентов, да и приготовленную больным суспензию часто приходится хранить в холодильнике.

К ним относится скорость всасывания и выведения, распределение в жидкостях организма, способность накапливаться в клетках. Ее обычно выражают в процентах междозового интервала; доказано, что концентрации β-лактамов и макролидов должны превышать МПК возбудителя в течение 45–50 % этого интервала.

Принципиальным отличием формы Солютаб является заключение активного вещества в микросферы, что защищает его от неблагоприятного воздействия желудочных кислоты и ферментов. Прессование приемлемое и твердость таблеток в пределах требуемых границ.