Глюкокортикостероиды гормональные препараты. Глюкокортикостероиды: что это такое, показания к применению

Глюкокортикостероиды (ГКС) - это гормонального происхождения лекарственные средства, которые по своей структуре и функции схожи с глюкокортикостероидными (их также называют глюкокортикоидными) гормонами, в норме образующимися в коре надпочечников человеческого организма.

Их выделение находится под влиянием гипоталамуса и гипофиза за счет кортиколиберина и адренокортикотропного гормона соответственно. Пик секреции наблюдается на утро (между 5-8 часами).

Классификация

Классифицируются ГКС в зависимости от происхождения, способа применения, силы и длительности эффекта. Список названий препаратов:

Существует множество комбинированных препаратов ГКС для наружного применения (мази, кремы, гели и др.) с антибиотиками (гентамицином, неомицином, тетрациклином), антисептиками, противогрибковыми средствами и др.

Механизм действия и эффекты

Кортикостероиды по своему происхождению являются стероидными гормонами, их механизм действия отличается от гормонов белковой природы. ГКС поступают к клеткам-мишеням и проникают в их цитоплазму через клеточную мембрану, где связываются с рецепторами и оказывают свое специфическое действие.

Эти гормональные лекарства влияют на функцию большинства клеток организма и имеют важное практическое значение. Их основными эффектами являются следующие:

1. 1. Участвуют в регуляции нормального метаболизма:
   1. Влияют на обмен углеводов (увеличивают в крови концентрацию глюкозы различными путями).
   2. 2. Воздействуют на обмен белков (стимулируют образование РНК и белка в печени, усиливают распад белков в мышцах и других тканях).
   3. 3. Влияют на обмен жиров (в различных участках происходят 2 противоположных процесса - нарастание и распад жировой ткани).
2. Обладают минералокортикоидной активностью. Способны стимулировать рецепторы для минералокортикоидов (хотя и в меньшей степени, чем минералокортикоидные гормоны), что в результате приводит к обратному всасыванию натрия в организме. Это в итоге провоцирует задержку жидкости, повышению объема крови и увеличению выделения ионов калия в мочу.
3. Возрастает устойчивость организма к стрессу. Увеличение уровня глюкозы в крови под действием глюкокортикоидов обеспечивает его энергией, необходимой для защиты от напряжения, вызванного травмой, инфекцией, болезнью и др.
4. Оказывают иммуносупрессивное влияние (уменьшают количество различных классов лейкоцитов).
5. Обладают мощным противовоспалительным действием, которое объясняется снижением уровня, распределения функции Т- и В-лимфоцитов и нарушением образования медиаторов воспаления. Они стабилизируют мембраны лизосом, уменьшают освобождение гистамина базофилами. В итоге тормозятся все три стадии воспаления.
6. Участвуют в регуляции эндокринной системы: замедляют секрецию АКТГ и тиротропина, увеличивают производство соматотропного гормона.
7. Влияют на органы дыхания. У плода в последний месяц беременности ГКС способствуют образованию сурфактанта, который покрывает альвеолы легких изнутри и необходим как для их раскрытия в момент первого вдоха, так и для защиты их ткани от спадения в последующем.
8. Влияют на сердечно-сосудистую систему. ГКС увеличивают артериальное давление и стабилизируют его на этом повышенном уровне. Эффект связывают с одной стороны с возрастанием объема крови на фоне задержки жидкости из-за минералокортикоидной активности, с другой – с усилением чувствительности сердечной мышцы и сосудов к эндогенным катехоламинам (адреналин и норадреналин).
9. Влияют на процесс кроветворения. ГКС тормозят образование гемопоэтических факторов, необходимых для деления стволовых клеток красного костного мозга. На этом фоне в крови снижается уровень базофилов, эозинофилов и моноцитов. Образование нейтрофилов возрастает.

Гидрокортизон - лекарственные формы и инструкция по применению

Применение

Показания к применению ГКС чрезвычайно разнообразны и давно изменились, выходя за рамки заместительной терапии при гипофункции коры надпочечников.

Из-за многочисленных и опасных побочных реакций при большинстве заболеваний они используются в качестве препаратов второго ряда, то есть в том случае, когда ничего другого назначить нельзя.

Глюкокортикоиды применяются для лечения следующих заболеваний:

• с аллергическим компонентом (бронхиальная астма, дерматиты и др.);
• воспалительные (бурситы, артриты и др.);
• сосудистый отек мозга (при опухолях, бактериальном менингите и абсцессе мозга);
• инфекционные (гепатиты, грибовидный микоз и др.);
• аутоиммунные (ревматоидный артрит, аутоимунная гемолитическая анемия, системная красная волчанка, миастения гравис, рассеянный склероз, гломерулонефрит, язвенный колит и многие другие);
• опухолевые (лейкозы, особенно лимфолейкозы, миеломная болезнь);
• при трансплантации тканей, так как они подавляют отторжение пересаженного органа;
• глазные (невриты глазного нерва, конъюнктивиты, увеиты и др.);
• с целью профилактики у недоношенных детей синдрома дыхательных расстройств.

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты пропорциональны величине дозы и продолжительности лечения. Согласно закону «уязвимого органа», они возникают при уже имеющемся поражении. Например, инфекционные осложнения на фоне применения ГКС появляются при ослабленном иммунитете, язвообразование в желудке и двенадцатиперстной кишки - у пациентов с язвенной болезнью, остеопороз - у женщин в стадии менопаузы и т. д.

Все нежелательные эффекты терапии ГКС можно объединить в следующие несколько групп:

1. 1. Эндокринные и метаболические нарушения:
   1. Гиперлипидемия, прогрессирование атеросклеротических поражений сосудов.
   2. 2. «Стероидный диабет» - характеризуется типичными симптомами сахарного диабета, обусловленные противоположным инсулину действием ГКС.
   3. 3. Синдром «отмены» - резкое ухудшение течения болезни при внезапном прекращении применения ГКС, признаки надпочечниковой недостаточности (повышенная утомляемость, слабость, суставные и мышечные боли, увеличение температуры тела, потеря аппетита). В тяжелых случаях возможен надпочечниковый криз.
   4. 4. Атрофия коры надпочечников и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. В итоге снижается образование всех гормонов этой сферы (минералкортикоидов, эндогенных ГКС, половых). При применении ГКС в физиологических дозах (2,5-5,0 мг/сут по преднизолону) риск развития атрофии надпочечников минимален, но если используются более высокие, то уже через 1-2 недели наблюдается угнетение их коры.
   5. 5. Экзогенный синдром Иценко-Кушинга. Характеризуется повышением массы тела, особым внешним видом («бычья холка», или «горб бизона», лунообразное лицо, гипертрихоз, акне, стрии багрово-красного цвета на коже), бессонницей, артериальной гипертензией (АГ), усилением аппетита. У таких пациентов в крови возрастает уровень нейтрофилов и резко снижено количество лимфоцитов и эозинофилов.
2. Костно-мышечная система: необратимый остеопороз, асептический некроз или патологические переломы костей. Эти проявления связаны с увеличением продукции паратгормона и угнетением синтеза кальцитонина (в итоге вымывается кальций из костей), ускорением метаболизма кальция.
3. Состояние кожных покровов: отмечаются истончение и атрофия. Этот эффект возникает наиболее часто при введении ГКС внутримышечно (в плечо).
4. Пищеварительный тракт: возникновение «немых», то есть бессимптомных язв двенадцатиперстной кишки и желудка. Отсутствие язвенных дефектов обусловлено воздействием ГКС, которые подавляют воспалительный процесс и боль, возникающую при формировании язвы.
5. Сердечно-сосудистая система: гипокалиемия и отеки, обусловленные минералокортикоидным компонентом действия ГКС. В тяжелых случаях возможно развитие АГ.
6. Центральная нервная система: общее возбуждение, психотические реакции (галлюцинации, бред) при введении в больших дозировках. Возможно повышение внутричерепного давления с головной болью и тошнотой (синдром «псевдоопухоли мозга»).
7. Органы зрения: заднекапсулярная катаракта, глаукома.
8. Иммунитет и регенерация: прием ГКС приводит к нарушению заживления ран (по причине снижения образования коллагена), ослаблению противовирусного и противобактериального иммунитета. У пациента возникают распространенные вирусные и бактериальные инфекции, клинические проявления которых стерты (так как ГКС устраняют типичное воспаление, повышение температуры тела, боль). Частое использование ГКС и вызванный ими иммунодефицит приводят к кандидозу кожи и слизистых оболочек, туберкулезу.
9. Тератогенный эффект: влияют на процесс формирования плода, что в результате приводит к возникновению различных врожденных пороков развития.

Пациент с синдромом Иценко-Кушинга.

Пациенты с синдромом Иценко-Кушинга имеют особенности отложения жира. Жировая ткань на конечностях более чувствительна к ГКС, поэтому там эти гормоны усиливают ее распад. Это в результате приводит к уменьшению подкожной жировой клетчатки. На туловище она более чувствительна к действию инсулина, поэтому усиливается ее образование. В итоге под влиянием ГКС наблюдается перераспределение жира в организме: он откладывается на животе, груди, ягодицах, на тыльной поверхности шеи, лице.

Кортикостероиды не имеют абсолютных противопоказаний. Нужно по возможности не применять эти гормональные препараты при следующих состояниях:

• тяжелая сердечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжелая АГ;
• остеопороз;
• сахарный диабет;
• эпилепсия;
• психические расстройства.

Для правильной, слаженной работы каждого органа и системы организма необходимо поддержание нормального уровня гормонов. Надпочечники – парные железы внутренней секреции. Это составляющая эндокринной регулирующей системы, контролирующей все происходящие в теле человека процессы. Главная функция надпочечников – продуцирование гормонов, получивших название кортикостероидов. Они поддерживают иммунные силы, защищают организм от вредных внешних факторов, подавляют воспаление, регулируют метаболизм и другие важнейшие физиологические процессы. В зависимости от выполняемых функций различают глюкокортикостероидные гормоны (глюкокортикоиды) и минералокортикоидные. Роль глюкокортикостероидов впервые открыл врач-ревматолог Ф. Хенч в 1948 году. Он заметил, что у женщины, страдающей ревматоидным артритом, в период беременности выраженность суставного синдрома значительно снизилась. Это дало начало созданию аналогов производимых корой надпочечников глюкокортикостероидов и их широкому применению в клинической медицине.

Какие бывают глюкокортикостероиды

Что такое глюкокортикостероиды? - Все лекарства, входящие в группу – стероиды, обладают определенной биологической активностью. Их разделяют на вещества природного (кортизон, гидрокортизон) и синтетического происхождения (синтезированные аналоги естественных гормонов, производные, в т.ч. фторированные, наиболее активного природного гормона гидрокортизона). Искусственно созданные вещества действуют сильнее, используются в меньшей дозировке, не влияют на минеральный обмен. Их применение не вызывает больших рисков развития побочных эффектов. Наиболее клинически значимая классификация глюкокортикостероидов – по длительности лечебного воздействия. Согласно этим параметрам выделяют препараты:

• Короткого действия – с продолжительностью биологического периода полувыведения 8-12 час. Это базовые средства для лечения кожных патологий, воспалительных и аллергических проявлений, обычно применяются наружно, в этом случае оказывают наименьшее воздействие на водно-солевой баланс. Таблетки и инъекции используются преимущественно в качестве заместительной гормональной терапии, при снижении или прекращении их естественной выработки.

• Со средней продолжительностью эффекта – с периодом полужизни 18-36 час. Наиболее используемая в клинической практике группа препаратов. По силе эффекта в 5 раз превосходят глюкокортикостероиды короткого действия, уступая им в минералокортикоидной активности, реже вызывают неблагоприятные для организма явления.

• Пролонгированные – препараты с активным компонентом, концентрация которого сократится в плазме вдвое через 36-54 ч. Оказываемый противовоспалительный эффект таких лекарств в 6-7 раз сильнее Преднизолона, они не оказывают влияние на процессы минерального обмена. При их применении часто возникают различные побочные реакции. Не рекомендуются к длительному приему.

Как действуют глюкокортикостероиды

Оказываемые глюкокортикостероидами обширные и многогранные эффекты обусловлены способностью молекулы активного вещества проникать через мембрану внутрь клетки и действовать на генетический аппарат на уровне транскрипции и процессинга рибонуклеиновой кислоты. Связываясь с цитоплазматическими рецепторами, располагающимися внутри клеток-мишеней, они образуют активный комплекс, который проникает в клеточное ядро и влияет на синтез активаторных белков, являющихся естественными регуляторами генов. Взаимодействуя с ядерными факторами, глюкокортикостероиды меняют иммунный ответ, прямо и опосредовано уменьшают образование веществ, способствующих развитию воспаления – простагландинов, липидных высокоактивных медиаторов воспаления лейкотриенов, мембранных фосфолипидных медиаторов ФАТ (фактор агрегации тромбоцитов). Полный же механизм влияния до конца еще не изучен.

Для развития геномных эффектов требуется от получаса до нескольких часов. При приеме более высоких доз реализуются негеномные или рецептор-опосредованные эффекты. Действие глюкокортикостероидов в таком случае проявляется уже через 1-2 минуты после применения. Способность быстро, в течение нескольких секунд, воздействовать на мембраны клеток-мишеней, меняя их физико-химические свойства и уменьшая процесс высвобождения аллергических и воспалительных медиаторов, позволяет моментально облегчить состояние больного и спасти ему жизнь. Основные эффекты от приема глюкокортикостероидов следующие:

• противовоспалительное действие – угнетают воспалительные явления любого характера и стадии развития, уменьшаю проницаемость клеточной оболочки для воспалительных медиаторов, миграцию иммунных клеток в очаг воспаления;

• противошоковое, антистрессовое – повышают артериальное давление, стимулируют продуцирование большого количества кровяных телец, что позволяет бороться с шоковым состоянием, быстро восполнить кровопотерю;

• иммунорегулирующее влияние – в низких дозах незначительно повышают иммунитет, в высоких концентрациях во много раз подавляют функции иммунной системы, что обуславливает применение глюкокортикостероидов в трансплантологии при пересадке тканей и органов – костного мозга, почек, при лучевой, химиотерапии злокачественных новообразований, в ходе лечения аутоиммунных заболеваний;

• влияют на обмен веществ – замедляют выведение натрия из организма, воды, хлора, усиливают вымывание калия и кальция из костей, подавляют его усвоение. Повышают уровень глюкозы, ухудшают переработку сахара, нарушают обмен протеинов, липидов, перераспределяя подкожную жировую клетчатку – увеличивая ее объем на лице, шее, груди и уменьшая в области конечностей. Способствуют атрофии мышц, появлению растяжек на коже, замедленному рубцеванию ран, кровоизлияниям, развитию остеопороза;

• антиаллергическое воздействие – подавляют клинические проявления аллергии;

• обезболивание – уменьшают выраженность болевых ощущений, улучшают функциональность суставов;

• жаропонижающий, противоотечный эффект – устраняют лихорадочное состояние, уменьшают или полностью снимают отеки, в т.ч. слизистых оболочек;

• адаптогенный – повышают сопротивляемость организма к вредным воздействиям физических, химических, биологических факторов;

• облегчают работу сердца и сосудов – снижают проницаемость капилляров, тонизируют, укрепляют стенки сосудов, нормализуют сократительную функцию сердечной мышцы;

• влияют на эндокринную систему – уменьшают выработку половых гормонов, подавляют связь между различными частями мозга и надпочечниками, взаимодействует с другими гормонами, понижает чувствительность к ним тканей;

• гемодинамический, гематологический эффект – сильно меняет картину крови, вызывает дефицит лимфоцитов, клеток лейкоцитарного ряда, стимулирует выработку тромбоцитов, эритроцитов.

Показания к применению

Широкий спектр фармакологического действия делает глюкокортикостероиды практически универсальными препаратами. Кроме самостоятельных лечебных свойств они обладают способностью усиливать действие других лекарств. Это позволяет использовать их в лечении тяжелых, неподдающихся терапии нестероидными противовоспалительными средствами, заболеваний позвоночника и суставов, требующих комплексной терапии. Так, лечение глюкокортикостероидами показано при следующих патологиях:

• воспаление отдельных суставов, мелких и крупных, сопровождающееся выраженной отечностью, сильными болями, быстрым накоплением в тканях и полости сустава выделяющейся из кровеносных сосудов воспалительной жидкости, что чревато скорым разрушением суставного хряща;

• поражение соединительной ткани суставов, сухожилий и прочих органов, вызванное аутоиммунными или ревматическими заболеваниями – системная красная волчанка, склеродермия, синдром Шегрена, Стилла, ревматическая полимиалгия, дерматомиозит, васкулиты;

• неинфекционные изменения сустава – деформирующий артроз, ревматоидный артрит;

• воспалительные процессы в синовиальной, суставной сумке, в спинном мозге и оболочках;

• травмы позвоночника, послеоперационный период;

• поражение осевого скелета, периферических суставов при болезни Бехтерева.

Помимо ревматологии терапия глюкокортикостероидами назначается во многих других областях клинической медицины. Показанием к назначению являются:

• дыхательная недостаточность – интерстициальная пневмония, бронхиальная астма, астматический статус, ХОБЛ;

• экссудативная энтеропатия, целиакия, воспалительные заболевания ЖКТ – болезнь Крона, язвенный колит;

• расстройство функционирования почек, вирусный, хронический гепатит, цирроз печени, клубочковый нефрит, надпочечниковая недостаточность;

• кожные болезни – дерматиты, чешуйчатый лишай, экзема, заболевания неврогенно-аллергического типа;

• патологии нервной системы, оптический неврит, неинфекционное воспаление роговицы, конъюнктивной, радужной оболочки, цилиарного тела глазного яблока, склерит глаза, увеит;

• острое и хроническое воспаление уха, слизистой оболочки носа, экзема наружного уха;

• гематологические патологии, тиреотоксикоз щитовидной железы, отторжение трансплантата, поражение миокарда;

• аллергические реакции, онкологические процессы, травматический шок.

Правила приема

Дозировка и схема приема зависят от способа введения. Не рекомендуется делить суточную дозу на 3 приема, принимать ГК предпочтительнее утром или в утренние и вечерние часы. Для каждого заболевания назначается определенная форма препарата. Их существует несколько:

• Таблетки глюкокортикостероиды – применяются при системных заболеваниях, хронических патологиях. Это основной способ применения. В зависимости от степени активности недуга назначается единовременный прием или курсовой, продолжительностью не более месяца. Дозировка суточная, определяется исходя из веса пациента, и составляет обычно 1 мг/кг. Таблетки быстро и практически полностью усваиваются. Принимать следует отдельно от пищи, т.к. она замедляет всасывание.

• Инъекционные формы препаратов – наиболее эффективный способ введения, отличаются максимальной длительностью действия. Выпускаются в виде эфиров, раствора для внутрисуставных, внутримышечных инъекций и для внутривенного вливания. Начинают действовать не сразу – эффект развивается спустя несколько часов, а у плохо растворимых в воде суспензий спустя 1-2 суток, максимально 4-8. Эффект длится до 1 месяца. Растворимые в воде глюкокортикостероиды действуют быстро, но кратковременно. Практикуются в неотложных ситуациях, при шоковых состояниях, тяжелых формах аллергии – вводятся внутривенно или внутрь мышцы. Внутрисуставные инъекции применяются чаще всего, т.к. действуют локально, сильно не влияя на другие системы. Ставят укол однократно, затем в течение недели определяют реакцию организма на гормон, при благоприятном прогнозе – повторный прием.

• Ингаляционные препараты – назначаются при болезнях дыхательных путей. Гормоны доставляются в пораженный орган с помощью небулайзера, в кровь не всасываются, системно не действуют. Эффект медленный – наступает через 7 дней, достигая максимума через 6 недель.

• Топические – используются для лечения кожной аллергии, дерматитов, подкожных воспалений. Наносятся на кожу непосредственно в области поражения – местные препараты, выпускаются в виде мазей, лосьонов, гелей, кремов. Системная абсорбция активного вещества при таком способе приема – 5%. Лосьоны удобны для нанесения на волосяную часть головы, мази более жирные – их выбирают для сухой кожи, кремы быстро впитываются, их рекомендуют при опрелостях. Следует учитывать, что используемые в дерматологии более мощные глюкокортикостероиды оказывают меньше побочных реакций, чем препараты слабой силы действия.

Чтобы добиться большего терапевтического эффекта в случае тяжелых, прогрессирующих воспалительных процессов, острых рецидивов, инъекции внутрь сустава сочетают с укороченным курсом таблеток.

Для скорейшего снятия болезненных симптомов в период обострения применяют также пульс-терапию – быстрое, в течение 0,5-1 ч. вливание больших доз препарата. Системные заболевания часто требуют длительной, многолетней терапии.

Противопоказания к применению

При одноразовом приеме установлено единственное ограничение – индивидуальная непереносимость препаратов этого ряда. Продолжительный прием разрешен не всем. При необходимости использования этих сильнодействующих средств, следует исключить наличие следующих состояний:

• диабет, сильная степень ожирения, нейроэндокринное расстройство;

• инфекционное заражение крови, нарушение свертывания, частые носовые кровотечения;

• туберкулез, иммунодефицит, сифилис, гнойные инфекции, микозы;

• прогрессирующий остеопороз костей, инфекционные артриты, переломы, операции на суставах;

• нарушение психической деятельности, гипертензия, тромбоэмболия;

• болезни ЖКТ, тяжелая почечная недостаточность, эрозивно-язвенные поражения;

• повышенное внутриглазное давление, заболевания роговицы;

• период вынашивания ребенка, грудного вскармливания, в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации.

Побочные действия

Изменение гормонального баланса приводит к многочисленным нежелательным последствиям. Они проявляются в разной степени и форме, поэтому назначается препарат только квалифицированным врачом и в исключительных случаях. Глюкокортикостероиды способны вызвать следующие побочные эффекты:

• нервно-мышечные заболевания, остеопороз, переломы, некроз кости;

• истончение кожи, облысение, замедление рубцевания, угревая сыпь;

• психические нарушения, депрессия, инсомния;

• охриплость, проблемы со зрением, катаракта глаза, смещение глазного яблока;

• атеросклероз, повышенное давление, сердечная недостаточность;

• надпочечниковая недостаточность, сбои в работе эндокринной системы, обмена веществ, высокий уровень глюкозы;

• нарушение функций пищеварения, репродуктивной системы, кровотечения, молочница;

• повышенная отечность, боли в желудке, кашель, диспепсия.

Часто назначаемые препараты

Из группы препаратов короткого действия часто назначают:

• мазь с глюкокортикостероидами Гидрокортизон 1%, 10г – 28 руб., глазная мазь 0,5%, 5г – 56, Россия; Латикорт 0,1%, 15г – 147 руб., Польша; Локоид 0,1%, 30г – 290 руб., Италия;

• суспензия для инъекций Гидрокортизон-Рихтер, флакон 5 мл – 230 руб., Венгрия;

• эмульсия Локоид Крело 0,1%, 30г – 315 руб., Италия;

• таблетки Кортеф 0,01, 100 шт. – 415 руб., Канада; Кортизон 0,025, 80 шт. – 900, Россия;

• лиофилизированный порошок для в/в, в/м Солу-Кортеф 0,1, 100 мг – 94 руб., Бельгия.

Наиболее востребованные – представители группы глюкокортикостероидов с эффектом средней продолжительности:

• таблетки Медрол 0,032, 20 шт. – 660 руб., Италия; Метипред 0,004, 30 шт. – 204, Финляндия; Преднизолон 0,05 100 шт. – 70, Россия; Кеналог 0,004, 50 шт. – 374, Словения; Полькортолон 0,004, 50 шт. – 393, Польша;

• лиофилизат для в/в, в/м Солу-Медрол 1,0, 15,6 мл – 473 руб., Бельгия;

• раствор для в/в, в/м инъекций Преднизолон Буфус 0,03, 10 ампул – 162 руб., Россия; Медопред 0,03, 10 ампул – 153, Кипр; Преднизол 3%, 3 амп. – 33, Индия;

• капли глазные Максидекс 0,1%, 5 мл – 310, Бельгия; Офтан-Дексаметазон 0,001, 5 мл – 220, Финляндия; Дексаметазон 0,1%, 10 мл – 120, Румыния;

• раствор для инъекций Дексаметазон 0,004, 10 амп. – 76, Россия; 25 амп. – 160, Индия; Дексаметазон-Виал 0,004, 25 амп. – 116, Китай.

Меры безопасности, лекарственные взаимодействия

Глюкокортикостероиды – мощное средство терапии, пациентам, нуждающимся в их приеме, рекомендуется лечение в условиях стационара. Это постоянный лечебный контроль, возможность оперативно сдавать все необходимые анализы (лабораторные, УЗИ, ЭКГ), наблюдение специалиста за реакцией организма, при необходимости корректировка схемы лечения. Важно учитывать наличие синдрома отмены, что требует постепенной снижения дозировки, чтобы не допустить аддисонического криза. одновременный прием с другими препаратами. В ходе лечения глюкокортикостероидами следует соблюдать определенные меры безопасности:

• Принимать минимальную дозу, не превышать установленную врачом суточную дозировку и кратность приема.

• Во избежание зависимости не допускать неоправданно продолжительного лечения с использованием ГК.

• Перед внутрисуставным введением необходимо удалить скопившийся в полости сустава экссудат, не допускать попадание препарата в суставную полость и мышечную ткань.

• Внутрисуставные и внутривенные инъекции выполняются специалистом в условиях особой стерильности, соблюдать ограничение – не более 3-4 уколов в один сустав в течение года.

• Не допускать совместного приема с любым другим лекарством без предварительной консультации с врачом.

Следование этим несложным правилам позволит справиться с тяжелым воспалительным процессом, хронической патологией, аллергией, прогрессирующим суставным заболеванием без риска серьезных побочных эффектов. Самолечение и неграмотно подобранная дозировка может закончиться различными осложнениями – гормональным сбоем, диабетом или остеопорозом.

Глюкокортикоиды – это вид гормонов, производимых в результате работы коры надпочечников. Одним из гормонов является кортизон, который в ходе работы печени превращается в другой гормон – гидрокортизон (кортизол). Кортизол – наиболее известный и важный для человеческого организма гормон. Лекарственные средства на основе этих гормонов стали применяться с 40-х годов прошлого века.

На сегодняшний день кроме естественных глюкокортикоидов, существует ряд препаратов, основных на синтетических гормонах, которые подразделяются на два вида:

• фторированные (дексаметазон, бетаметазон и др.);
• нефторированные (преднизон, преднизолон).

Для них характерна более высокая эффективность при потреблении меньшей дозы. Кроме этого, фторированные глюкокортикоиды имеют наименьший показатель появления побочных эффектов.

Применение препаратов-глюкокортикоидов

Препараты с содержанием глюкокортикоидов, применяются при довольно большом количестве серьезных заболеваний, т.к. обладают различными воздействиями на организм.

Частыми показателями для назначения лекарств этой группы служат:

• ревматоидный артрит;
• лейкозы;
• мононуклеоз;
• кожные заболевания (дерматиты, экземы);
• анемия;
• пневмония;
• аллергические заболевания;
• панкреатит;
• гепатит.

Механизм оказания воздействия не до конца изучен, но эффект от применения глюкокортикоидов может носить противовоспалительный, иммунорегулирующий, противоаллергический, противошоковый характер. Препараты выпускаются в различных видах:

• спреи;
• таблетки;
• лосьоны;
• мази;
• жидкости для инъекций и ингаляций.

Список препаратов-глюкокортикоидов

Перечень подобных средств довольно обширен. Наиболее известные и эффективные это:

• Кортизон – участвует в заместительной терапии;
• Преднизолон – в 4 раза более эффективен, чем Гидрокортизон;
• Преднизон – не рекомендуется при проблемах с печенью;
• Метилпреднизолон – подходит для лечения пациентов с ожирением, психическими отклонениями, язвой;
• Триамцинолон – обладает более прологированным действием, чем преднизолон, с ярко выраженными побочными эффектами со стороны мышц и кожных покровов;
• Дексаметазон – эффективный препарат для краткосрочного применения;
• Бетаметазон – ближайший по эффективности препарат к дексаметозону.

Побочные эффекты глюкокортикоидов

Обладая рядом положительных лечебных свойств, глюкокортикоиды имеют и не менее внушительные побочные эффекты. Именно поэтому их часто назначают краткими курсами или применяют в особо сложных случаях. Препараты группы глюкокортикоидов могут вызывать следующие нежелательные реакции.

Инструкция по применению:

Глюкокортикостероид – вещество природного или синтетического происхождения из подкласса гормонов коры надпочечников.

Влияние глюкокортикостероидов на организм

По своей химической природе данные вещества являются стероидами. В организме человека и животных главным местом их образования является кора надпочечников. Глюкокортикостероиды в целом повышают устойчивость организма к стрессовым воздействиям, именно в этом заключается биологическое значение этих гормональных веществ.

Глюкокортикостероиды оказывают влияние на обмен веществ в организме, главным образом на углеводный, минеральный, белковый и водный.

Искусственно созданные лекарственные препараты глюкокортикостероидов действуют как противовоспалительные, десенсибилизирующие, иммунодепрессивные, антитоксические и противошоковые средства.

Основные эффекты глюкокортикостероидов

Свое влияние глюкокортикостероиды реализуют, проникая диффузно через мембраны клеток в цитоплазму. Там они связываются со специальными внутриклеточными рецепторами, через которые влияют на синтез белка. Также известно об угнетающем влиянии этих гормонов на фосфолипазу А2 и гиалуронидазу, которые являются ферментами воспаления.

Вещества данной группы стабилизируют мембраны клеток, благодаря чему тормозят высвобождение биологически активных веществ (гистамин, лейкотриены, тромбоксан) из тучных клеток. Они замедляют образование из арахидоновой кислоты провоспалительных цитокинов.

Иммунодепрессивное влияние глюкокортикостероидных гормонов используют в медицине для подавления избыточной агрессии иммунной системы, направленной на собственный организм. Это требуется при пересадке органов (например, почек, костного мозга), при злокачественных опухолях, аутоиммунных заболеваниях. Положительный эффект от лечения глюкокортикостероидами достигается за счет подавления миграции стволовых клеток и лимфоцитов, а также взаимодействия разных групп лимфоцитов между собой.

Способность глюкокортикостероидов повышать артериальное давление реализуется за счет увеличения выброса адреналина и восстановления чувствительности к нему адреналиновых рецепторов, сужения просвета сосудов и снижения их проницаемости. Это их свойство позволяет бороться с шоковыми состояниями в критических ситуациях.

Глюкокортикостероиды усиливают образование в печени глюкозы и распад белков, за счет чего повышается содержание свободных аминокислот и глюкозы в крови. При этом организм получает достаточное количество высокоэнергетических веществ.

Лечение глюкокортикостероидами

В медицине препараты глюкокортикостероидов по продолжительности действия делят на 3 группы: короткого, средней продолжительности и длительного действия.

К глюкокортикостероидам короткого действия относится гидрокортизон. Это аналог собственного гидрокортизона организма, по сравнению с другими препаратами, он оказывает минимальное влияние на водно-солевой обмен.

Препараты глюкокортикостероидов средней продолжительности действия - метилпреднизолон и преднизолон.

К глюкокортикостероидам длительного действия можно отнести бетаметазон и дексаметазон.

При лечении глюкокортикостероидами используют формы препаратов для приема внутрь, ингаляционные, интраназальные и парентеральные.

Препараты для приема внутрь хорошо всасываются из пищеварительного тракта, в крови они связываются с белками плазмы. Их используют для лечения врожденной дисфункции коры надпочечников, первичной и вторичной надпочечниковой недостаточности, при подостром тиреоидите, болезни Крона, интерстициальных заболеваниях легких и ХОБЛ в стадии обострения.

Из ингаляционных глюкокортикостероидов чаще всего применяются будесонид, триамцинолона ацетонид, беклометазона дипропионат, мометазона фуроат, флутиказона пропионат. Они хорошо подходят для базисного лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ, аллергического ринита.

Интраназальные глюкокортикостероиды назначают при полипозе носа, аллергическом и идиопатическом рините. Особенность их введения предполагает, что часть препарата попадет на слизистую носа и в дыхательные пути, а часть будет проглочена и попадет в пищеварительный тракт.

Противопоказания к глюкокортикостероидам

С осторожностью их применяют при болезни Иценко-Кушинга, сахарном диабете, тромбоэмболии, язвенной болезни, повышенном артериальном давлении, тяжелой почечной недостаточности, герпесе и системных микозах.

Также противопоказаниями к глюкокортикостероидам будут активные формы сифилиса и туберкулеза, гнойничковые процессы на коже, вирусные поражения глаз, поражения роговицы с дефектами эпителия, глаукома, период грудного вскармливания.

Интраназально глюкокортикостероиды нельзя вводить при повторяющихся носовых кровотечениях, геморрагическом диатезе, индивидуальной непереносимости.

Во время лечения глюкокортикостероидами тяжелее протекают корь и ветряная оспа.

Для лечения почечных заболеваний используют разные группы препаратов. Одними из них являются глюкокортикостероиды. Лекарства оказывают разностороннее действие на организм. Их часто применяют как средства неотложной помощи при осложнениях и обострениях болезней.

Глюкокортикостероиды (ГКС) - обобщенное название гормонов, вырабатываемых корковым слоем надпочечников. В эту группу входят глюкокортикоиды (кортизон, гидрокортизон) и минералокортикоиды (альдостерон). Сегодня активно применяются синтетические ГКС для лечения. Но до сих пор их безопасность и эффективность для организма еще изучается, многие аспекты использования достаточно спорные.

Классификация и форма выпуска

Глюкокортикостероиды продуцируются корой надпочечников под влиянием ЦНС и гипофиза. Регулирует синтез гормонов - гипоталамус. При недостатке ГКС в крови уровня гидрокортизона и стрессовых ситуациях (травмирование, инфекция) он синтезирует кортиколиберин, который является стимулятором выброса АКГ из гипофиза. Под действием этого гормона в коре надпочечников продуцируются глюкокоргтикостероиды.

ГКС оказывают противовоспалительное действие, регулируют углеводный, липидный, белковый обмен, контролируют функцию почек, реакцию организма на стрессовые ситуации. В медицинской практике применяют природные гормоны и их синтетические аналоги.

Как медикаментозные средства ГКС стали применять в середине прошлого века. Синтетические гормоны имеют те же свойства, что и природные. Они подавляют воспалительный процесс, но на возбудителей инфекции не влияют. Как только ГКС перестают действовать, инфекция может возобновиться.

Глюкокортикостероиды с одной стороны производят мощный терапевтический эффект, позволяют в короткие сроки достигнуть положительного результата. С другой стороны, их применение чревато многочисленными побочными реакциями со стороны разных систем и органов.

Гормоны вызывают стресс, что ведет к ослаблению иммунной системы, поскольку она нормально обеспечивается в спокойном состоянии. Кроме того, синтетические ГКС подавляют работу природных, что может привести к нарушению функциональности надпочечников. Поэтому прием кортикостероидов должен быть строго регламентирован врачом и назначать их нужно только в случае неэффективности других препаратов.

Выпускают глюкокортикостероиды в форме:

• таблеток;
• растворов для инъекций;
• аэрозолей;
• мазей, кремов.

Показания и противопоказания

Действие ГКС очень разнообразное:

• противовоспалительное;
• противоаллергическое;
• иммуномодулирующее.

Препараты применяют для купирования воспалительного процесса при многих болезнях:

• ревматизм;
• болезни крови;
• системная красная волчанка;
• бронхиальная астма;
• пневмония;
• дерматиты;
• неврологические заболевания;
• аллергия и многие другие.

Кортикостероиды могут применяться при таких почечных патологиях:

• опухоль почки;
• врожденная дисфункция коры надпочечников;
• волчаночный ;
• нефротический синдром.

Противопоказания:

• индивидуальная непереносимость;
• ветрянка;
• вакцинация живой вакциной;
• тяжелые инфекции.

Очень осторожно назначают гормоны при наличии следующих заболеваниях:

• сахарный диабет;
• гипертония;
• язва желудка;
• сердечная недостаточность;
• тромбоз;
• глаукома и катаракта;
• туберкулез;
• психические расстройства.

Минералокориткоиды нельзя принимать при печеночной и , гипертонии, диабете и дефиците калия в плазме крови.

На заметку! ГКС могут вызывать множество побочных эффектов в разных сферах организма. Слабоактивные и умеренно активные гормоны при краткосрочном применении, как правило, редко вызывают выраженные осложнения. Чтобы снизить риск развития нежелательных последствий нужно вовремя реагировать на любые изменения в организме и корректировать дозировку препаратов.

Применение при почечных заболеваниях

Конкретных рекомендаций касательно применения ГКС нет. Они не являются средствами специфической терапии. Исключение - надпочечниковая недостаточность, при которой глюкокортикоиды выполняют функцию заместительной терапии. Перед назначением любого гормонального средства при заболеваниях мочевыделительной системы врач должен взвесить все «за» и «против».

Каждому пациенту дозировка подбирается эмпирически для достижения нужного эффекта. Время от времени ее пересматривают, исходя от изменения симптоматики и развития побочных эффектов. 1 доза ГКС безопасна для здоровья. И 1-недельный курс приема без наличия противопоказаний практически не вредит организму. Наоборот, при подозрении на тяжелую надпочечную недостаточность одноразовое внутримышечное введение ГКС может спасти жизнь больного.

Нужно учитывать, что резкое прекращение приема гормональных средств может вызвать ятрогенную надпочечниковую недостаточность. Если предполагается длительный прием ГКС при почечных заболеваниях, подбирают минимальную дозу, достаточную для достижения положительной динамики. Но длительные курсы назначают, как правило, если заболевание непосредственно угрожает жизни больного.

Терапия почечных заболеваний кортикостероидами может быть:

• Интенсивной - применяют при угрожающих жизни состояниях, вводят внутривенно.
• Лимитирующей - при длительных хронических заболеваниях, предпочтение отдается таблеткам, которые нужно принимать длительное время. Применяют схему прерывистого приема.
• Альтернирующей - применяют ГКС короткодействующие и со средней продолжительности действия, утром однократно, раз в 2 суток.
• Интермиттирующей - принимают курсами по 3-4 дня, потом делают паузы на 4 дня.
• Пульс-терапия - разовое введение ГКС в вену не меньше 1 г в качестве неотложной помощи.

Лечение почечных болезней гормональными препаратами должно сопровождаться приемом витамина Д и кальция для предупреждения остеопороза. Чтобы снизить действие ГКС на желудок, рекомендуется употреблять Алмагель, Фосфалюгель.

По поводу применения глюкокортикостероидов при болезнях почек много разногласий среди специалистов. легкой формы обычно поддается терапии ГКС, лекарства относятся к средствам первого ряда при заболевании. Первую неделю больным дают Преднизолон в дозировке 1-2 мг/кг. На протяжении 6-8 недель количество принимаемого препарата постепенно снижают. Некоторые врачи рекомендуют принимать лекарство через день.

Часто после отмены глюкокортикостероидов случаются рецидивы. Таких пациентов считают резистентными к ГКС, и проводят лечение другими иммунодепрессантами (Азатиоприн). Волчаночный нефрит тоже поддается лечению гормональными средствами. При мембранозной назначают гормоны (Преднизолон 120 мг) в течение 2-2,5 месяцев через день, с постепенным снижением дозы последующие 1-2 месяца.

Посмотрите перечень и характеристику недорогих при почечных патологиях.

Инструкция по применению препарата Нолицин при цистите описана странице.

По адресу прочтите о том, что показывает УЗИ мочевого пузыря у мужчин и как подготовиться к исследованию.

Правила отмены препаратов

Если прием гормонов длительный, то отменять их нужно постепенно. Лекарства угнетают работу коры надпочечников, если резко прервать прием, то это грозит больному надпочечниковой недостаточностью.

Четко установленной схемы снижения дозировки ГКС нет. Все зависит от продолжительности курса терапии и активности препарата. Если терапия непродолжительная, прием ГКС можно уменьшать на 2,5 мл каждые 3-4 дня (на примере Преднизолона). Если лечение более длительное, то снижение дозировки должно быть медленнее - 2,5 мг каждые 7-20 дней.

Аккуратно нужно снижать дозу меньше 10 мг - по 1,25 мг через 3-7 дней. Если ГКС изначально назначался в высокой дозировке, то снижение можно проводить интенсивнее (в 3 дня 5-10 мг). Если будет достигнута доза 30% от начальной, в последующем каждые 2-3 недели снижать на 1,25 мг. Таким образом можно добиться поддерживающего количества препарата на достаточно длительное время.

Список глюкокортикостероидов

ГКС делятся на несколько групп по длительности их действия.

Короткого действия:

• Кортизон;
• Гидрокортизон;
• Мазипредон;
• Солу-Кортеф;
• Флутиказон;
• Циклесонид.

Средней продолжительности:

• Преднизолон;
• Преднизол;
• Ацепонат;
• Медопред.

Длительного:

• Дексаметазон (Дексамед, Мегадексан);
• Бетаметазон (Целестон);
• Триамцинолон (Кеналог, Берликорт, Триакорт).

Стоимость глюкокортикостероидов может быть разной в зависимости от производителя, формы выпуска и ценовой политики аптечной сети.

Средняя стоимость самых распространенных препаратов:

• Преднизолон -100 штук таблеток 5 мг 103 рубля, 3 ампулы по 1 мл (30 мг) 48 рублей;
• Дексаметазон - раствор 1мл 25 ампул 130-180 рублей, таблетки 0,5 мг 10 штук 45 рублей;
• Гидрокортизон - ампулы 2 мл 2,5% 10 штук 148 рублей;
• Метипред - таблетки 4 мг 30 штук 175-190 рублей;
• Дипроспан - 1 ампула 1 мл 217 рублей.

Глюкокортикостероиды - гормоны, синтезируемые надпочечниками. Они распространены по всем тканям в нашем организме, и выполняют ряд функций. При некоторых заболеваниях, в том числе и почечных, используют синтетические и природные ГКС для борьбы с воспалением и другими проблемами. Но терапия глюкокортикостероидами имеет две стороны. Их применение может повлечь за собой много неприятных последствий. Поэтому оно должно строго регламентироваться врачом.

Видео — обзор и отзыв об особенностях применения глюкокортикостероидов и о том, как избежать побочных эффектов от применения препаратов: