"Левомицетин" - таблетки от чего? Таблетки "Левомицетин": инструкция, показания. Способ применения и дозы

Левомицетин – это антибиотическое противомикробное средство с довольно широким спектром действия. В большой концентрации или в применении к бактериям, левомицетин зачастую проявляет уникальный для себя бактерицидный эффект.

Средство, практически моментально и без остатка всасывается из желудка и проникает в кровь. Максимальная концентрация достигается в пределах от одного, до трех часов.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Левомицетин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Левомицетином, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия. Левомицетин выпускают в виде:

Желтоватых круглых таблеток Левомицетин, содержащих 0,5 г и 0,25 г действующего вещества левомицетина. Вспомогательные вещества – кислота стеариновая или кальций стеариновокислый, крахмал картофельный;
Каплей глазных 0,25% . 1 мл препарата содержит 2,5 мг действующего вещества. В капельницах-флаконах по 5 и 10 мл.
Порошка для приготовления раствора для инъекций. Каждый флакон содержит 500 или 1000 мг действующего вещества.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов.

Для чего применяется Левомицетин?

Применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами чувствительными к действию левомицетина. Препарат назначают в случае неэффективности или невозможности применения других противомикробных средств при таких заболеваниях:

Персиниозах;
Генерализованных формах сальмонеллезов;
Паратифах;
Туляремии;
Риккетсиозах;
Бруцеллезе;
Брюшном тифе;
Менингите;
Хламидиозах.

При инфекционных заболеваниях другой этиологии, которые вызваны возбудителями, чувствительными к препарату, Левомицетин показан при неэффективности иных химиотерапевтических средств или в случаях, когда их применение невозможно из-за индивидуальной непереносимости.

В офтальмологии Левомицетин показан для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глаз:

Блефарита;
Конъюктивита;
Кератита.

Фармакологические свойства

Левомицетин – противомикробный препарат эффективный в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Обладает выраженным бактериостатическим действием, в высоких концентрациях в отношении некоторых штаммов проявляет бактерицидное действие. Механизм действия основан на способности связываться с 50S субъединицей бактериальных рибосом и ингибировать синтез белков в клетках бактерий.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Левомицетин в таблетках применяют внутрь за полчаса до еды.

Обычно взрослые принимают по 1-2 таблетки Левомицетин (по 0,25 г) 3-4 раза в день, но не более 2 г препарата в сутки. В особо тяжелых случаях максимальная доза может составлять 4 г, разделенного на 3-4 приема, под строгим контролем функции печени и почек и состояния крови.
Разовая доза Левомицетина для детей до 3 лет рассчитывается исходя из массы – 10-15 мг на 1 кг, детей 3-8 лет – 0,15-2 г, детей более старшего возраста – 0,2-0,3 мг на 1 кг массы. Разовая доза Левомицетина детьми принимается от 3 до 4 раз в сутки в зависимости от течения заболевания.

Продолжительность курса лечения Левомицетином по инструкции составляет 7-10 дней, а в некоторых случаях, при хорошей переносимости препарата и отсутствии побочных эффектов – до двух недель.

При наружном применении наносят на марлевые тампоны или непосредственно на пораженную область. Сверху накладывают обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой. Перевязки производят в зависимости от показаний через 1-3 дня, иногда через 4-5 дней.

Местно применяют в офтальмологии в составе комбинированных препаратов в соответствии с показаниями.

Левомицетин капли. Препарат закапывают в конъюктивальный мешок по 1 капле 3-4 раза/сут. Если больной примняет препарат по своему усмотрению, то не рекомендуется применять более трех дней без консультации врача.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также тиамфениколу и азидамфениколу.

Левомицетин противопоказан пациентам, страдающим нарушением функции кроветворения, тяжелыми заболеваниями печени и/или почек и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат не назначают пациентам с грибковыми заболеваниями кожи, псориазом, экземой, порфирией, а также острыми респираторными заболеваниями, в том числе ангиной.

Препарат не применяют для предупреждения инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах.

Беременность и лактация

Хлорамфеникол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Возможные побочные эффекты препарата при приеме внутрь или парентеральном введении:

Нервная система : спутанность сознания, депрессия, периферический неврит, зрительные и слуховые галлюцинации, психомоторные расстройства, головная боль, снижение остроты зрения и слуха, неврит зрительного нерва;
Сердечно-сосудистая система : изменение артериального давления, коллапс;
Аллергические реакции : сыпь, зуд, дерматозы, крапивница, ангионевротический отек;
Органы кроветворения : тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, лейкопения, ретикулоцитопения; редко – агранулоцитоз, апластическая анемия;
Пищеварительная система : диарея, дисбактериоз, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, тошнота и рвота (предупредить их развитие можно приемом препарата через 1 час после еды), диспепсия;
Прочие : вторичная грибковая инфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера, повышение температуры тела, кардиоваскулярный коллапс, суперинфекция.

Возможные побочные эффекты при наружном применении Левомицетина:

Органы кроветворения : редко – лейкопения, ретикулоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эритропения, апластическая анемия;
Аллергические реакции : кожная сыпь, ангионевротический отек.

Передозировка

При передозировке препаратом возможно нарушение кроветворения, которое проявляется в повышении температуры тела, бледностью, слабостью, утомляемостью, болью в горле, кровотечении и гематомах.

У детей и пациентов с ослабленным организмом возможно также вздутие живота, тошнота, рвота, кожа приобретает сероватый оттенок, возникает сердечно-сосудистый коллапс и дыхательный дистресс с метаболическим ацидозом. Превышение рекомендуемой дозы препарата может вызвать нарушение зрения и слуха, замедление психомоторной реакции и галлюцинации. При наблюдении данных симптомов рекомендуется отмена препарата, промывание желудка и прием энтеросорбентов.

Применение в детском возрасте

Хлорамфеникол не применяют у новорожденных, т.к. возможно развитие “серого синдрома” (метеоризм, тошнота, гипотермия, серо-голубой цвет кожи, прогрессирующий цианоз, диспноэ, сердечно-сосудистая недостаточность).

Аналоги

Препараты с одинаковым действующим веществом: Левомицетин Актитаб, Левомицетина сукцинат натрия.

Аналоги по механизму действия:

для Левомицетина в таблетках – Флуимуцил;
для раствора и мази Левомицетин – аэрозоль Левовинизоль (дженерик), Бактробан, Банеоцин, Гентамицин, Линкомицин, Синтомицин, Фуцидин, Фузидерм, Неомицин.

Глазные капли Левомицетин можно заменить препаратами: Левомицетин-ДИА, Левомицентин-АКОС, Левомицентин-Акри.

Цены

Цена Левомицетина в таблетках для детей (дозировка 250 мг) – от 16 руб., таблетки 500 мг стоят от 21 руб. Цена глазных капель Левомицетин 5 мл – 34-35 руб., капли для глаз 10 мл стоят в среднем 45 руб., примерно за ту же сумму можно купить и мазь. Цена Левомицетина в форме спиртового раствора – от 20 руб.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен относительно многих грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков) и грамотрицательных бактерий: кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, сераций, иерсиний, протея, гонококков, менингококков, анаэробов, риккетсий, спирохет, хламидий, некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину , сульфаниламидам; слабоактивен относительно кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

В обычных дозах действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке.

Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.

Фармакокинетика

При в/м и в/в введении быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 510 мин после в/в, через 3045 мин после в/м введения). Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч и удерживается в эффективной концентрации в плазме крови на протяжении 812 ч. Значительная часть (6080%) связывается с альбуминами плазмы крови. Легко проникает в органы и жидкости организма, через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко.

Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, частично с желчью.

Показания

Применяют при брюшном тифе и паратифах, генерализованных формах сальмонеллезов, дизентерии, бруцеллезе, туляремии, менингите, сыпном тифе и других риккетсиозах, трахоме. При инфекционных процессах, возбудители которых чувствительны к действию Левомицетина, в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов или если их применение невозможно.

Применение

Детям Левомицетин рекомендуется вводить в/м: детям в возрасте до 1 года 2530 мг/кг массы тела, старше 1 года 50 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч. Взрослым Левомицетин вводят в/м или в/в. Р-ры препарата готовят ex tempore .

Для в/м введения содержимое флакона (0,5 г или 1,0 г) растворяют в 23 мл стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. В качестве растворителя при в/м введении можно использовать 0,25% или 0,5% р-р прокаина .

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или в 5% или 40% р-ре глюкозы и вводят медленно на протяжении 35 мин. Больным сахарным диабетом препарат вводят в изотоническом р-ре натрия хлорида .

Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет 13 г; вводят по 0,51,0 г 23 раза в сутки с промежутком 812 ч; при необходимости суточную дозу повышают до 4 г.

В офтальмологии препарат применяют для парабульбарных инъекций и инстилляций. При инъекции вводят 0,20,3 мл 20% р-ра 12 раза в сутки; для инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок 5% р-р (12 капли) 35 раз в сутки, приготовленный на воде для инъекций или на изотоническом р-ре натрия хлорида .

Водный 5% р-р для инстилляций хранят не больше 2 сут.

Продолжительность применения 515 дней.

Противопоказания

При угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориаз, экзема , грибковые поражения), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в период беременности и кормления грудью, новорожденным.

Не следует назначать Левомицетин при острых респираторных заболеваниях, ангине и в целях профилактики этих заболеваний.

Побочные эффекты

Могут наблюдаться дерматиты, аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек); диспептические явления; токсическое влияние на систему кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, снижение содержания гемоглобина; угнетение микрофлоры кишечника, развитие дисбактериоза , вторичной грибковой инфекции.

При применении Левомицетина в виде капель для глаз возможны местные аллергические реакции.

Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста. У детей до 1 года изредка возможно развитие кардиоваскулярного коллапса (грей-синдром).

Особые указания

Лечение Левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. Нельзя допускать бесконтрольного назначения Левомицетина и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в педиатрической практике.

Взаимодействия

Левомицетин не назначают сочетанно с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, производные пиразолона, цитостатики).

В качестве ингибитора цитохрома P450 печени Левомицетин может замедлять метаболизм и элиминацию, повышать уровень в крови дифенина, неодикумарина, бутамида, барбитуратов.

Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин гематотоксичность Левомицетина. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию препарата, снижает его концентрацию и продолжительность эффекта. Левомицетин подавляет метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (повышает гипогликемизирующие и антикоагулянтные свойства). Эритромицин , олеандомицин, нистатин , леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина снижают. Несовместим с алкоголем.

Передозировка

Левомицетин в высоких дозах может стать причиной психомоторных нарушений, спутанности сознания, зрительных и слуховых галлюцинаций, снижения остроты слуха и зрения. С применением Левомицетина в высоких дозах также связаны тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, апластическая анемия. В случае передозировки препарат необходимо отменить.

Лечение симптоматическое.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 1525 °C.

Препарат Левомицетин – это антибактериальный медикамент на основе хлорамфеникола. Медикамент проявляет действия антибиотика, обладает широким спектром применения. Препарат выпускается российскими, белорусскими, украинскими фармацевтическими компаниями. Ознакомьтесь с инструкцией по применению средства, чтобы знать о его способе использования, показаниях.

Состав и форма выпуска

Левомицетин (Levomycetin) представлен в форме таблеток, линимента, глазных капель и спиртового раствора. Их состав:

	Глазные капли	Таблетки		Линимент
Описание	Прозрачная жидкость	Белые круглые таблетки	Прозрачная жидкость	Однородная мазь
Концентрация хлорамфеникола, мг		250 или 500 на 1 шт. (пролонгированного действия – 650 мг)	0,25, 1, 3 или 5%
Вспомогательные компоненты	Вода, борная кислота	Стеарат кальция, картофельный крахмал, поливинилпирролидон		Вазелиновое масло, метилурацил, цетостеариловый спирт, полиэтиленоксид, пропиленгликоль

Свойства Левомицетина

Резистентность бактерий к хлорамфениколу развивается крайне медленно. Активное вещество препарата блокирует полимеризацию активированных остатков аминокислот, связанных с м-РНК. При местном применении средство достигает нужной концентрации в секрете глаз, волокнах стекловидного тела, радужной и роговой оболочке, не проникает в хрусталик. Препарат проходит через барьер плаценты, обнаруживается в грудном молоке.

После приема внутрь препарат быстро всасывается, обладает 80%-ной биодоступностью, связывается с белками плазмы на 55%. Метаболизм медикамента происходит в печени, кишечнике, период полувыведения равен 1,5-3,5 часам, выводится с мочой, калом и желчью. Терапевтическая концентрация хлорамфеникола в крови сохраняется на протяжении 4–5 часов после приема, в желчь проникает до трети принятой дозы. Самая большая концентрация Левомицетина обнаружена в почках, печени. Медикамент слабо подвергается гемодиализу.

Левомицетин – антибиотик или нет

Активное вещество состава Левомицетина является антибиотиком, его действие связано с нарушением синтеза белков грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препарат показывает активность по отношению к стафилококкам, стрептококкам, кишечной палочке, сальмонеллам, шигеллам, клебсиеллам, протеям, спирохетам, некоторым крупным вирусам.

Медикамент убивает микрофлору, устойчивую к стрептомицинам, пенициллинам и сульфаниламидам. Антибиотик Левомицетин купирует воспаление, лечит инфекции любых тканей и органов при условии чувствительности микрофлоры. Препарат относится к антибактериальным средствам синтетического происхождения, идентичен продукту, который вырабатывают микробы стрептомицеты в процессе жизнедеятельности.

Показания к применению

Левомицетин активно применяется для лечения различных заболеваний. Инструкция выделяет следующие показания:

брюшной тиф, паратиф;
дизентерия;
бронхопневмония;
гайморит;
бруцеллез;
кокцидоз;
ларинготрахеит;
микоплазмоз;
остеомиелит;
туляремия;
коклюш;
сыпной тиф;
риккетсиоз, иерсиниоз;
абсцесс мозга;
хламидиоз, паховая лимфогранулема;
гнойный перитонит, эрлихиоз;
сепсис, менингит;
трахома, пневмония;
гнойные поражения кожи, пролежни, раны;
фурункулы, ожоги 2 и 3 степени;
трещины сосков при кормлении грудью;
склерит, блефарит, кератит, конъюнктивит, эписклерит, кератоконъюнктивит;
гнойный отит.

Как принимать Левомицетин

Инструкция по применению Левомицетина указывает, что применять препарат нужно тогда, когда болезнь вызвана чувствительными к хлорамфениколу микробами. Лекарство неэффективно против грибков, вирусов. Дозировка, способ использования и продолжительность курса лечения медикаментом зависят от вида болезни, возраста пациента и его индивидуальных особенностей, степени тяжести заболевания.

Для перорального приема предназначены таблетки и капсулы Левомицетина. Дозировка для взрослых составляет по 500 мг 3–4 раза за сутки. По инструкции, разовой дозой для детей до трех лет является 15 мг/кг веса, 3–8 лет – 150–200 мг, старше 8 лет – 200–400 мг. Все дозы принимаются 3–4 раза за сутки курсом 7–10 дней. Максимальной дозой для взрослых является 2000 мг за сутки.

При тяжелых случаях (перитонит, брюшной тиф) дневная дозировка может увеличиваться до 3–4 г курсом до 10 дней. При поносе, вызванном отравлением продуктами питания или бактериальной инфекцией, таблетки принимают до еды по 1 шт. каждые 4–6 часов. Если после приема первой таблетки 500 мг симптомы поноса прошли, вторую и последующие принимать не надо. При цистите препарат принимается в обычной дозировке каждые 3–4 часа.

Раствор Левомицетина

По инструкции, Левомицетин в ампулах применяется наружно для смазывания поврежденной кожи. Сверху можно использовать окклюзионную повязку. При гнойных отитах допускается закапывать раствор в уши в дозировке 1–2 мл за день. Трещины сосков обрабатываются разведенным в пропорции 1:4 с водой раствором после каждого кормления. Лечение не должно длиться дольше пяти суток подряд. Нельзя использовать раствор для инъекций.

Препарат можно применять от прыщей, потому что хлорамфеникол подавляет процессы инфицирования и воспаления. Для обработки кожи используют 1%-й раствор, который наносится точечно во избежание пересушивания кожи и появления гнойных участков. Средство применяется с момента появления прыща до исчезновения, не рекомендуется применять профилактически. Разрешено сочетать раствор с Аспирином, настойкой календулы, борной кислотой, салициловой кислотой, стрептоцидом, камфорным спиртом и этанолом. Из них делаются болтушки.

Капли

Левомицетин в формате капель для глаз вносится в конъюнктивальный мешок по 0,1 мл 3–4 раза за сутки курсом 5–15 дней. При применении нужно соблюдать инструкцию: запрокинуть голову назад, оттянуть нижнее веко в сторону щеки, не касаясь века кончиком флакона, внести в образовавшуюся полость каплю лекарства. После закапывания внешний угол глаза надо прижать пальцем и постараться не моргать полминуты. В первые 28 дней жизни новорожденного разрешено использовать препарат при жизненных показаниях.

По инструкции, при гнойных отитах раствор закапывают по 2–3 капли 1–2 раза за день. Если из слухового прохода выделяется много экссудата, который смывает лекарство, кратность применения можно увеличить до 4 раз за сутки. При ячмене использование капель может ускорить созревание ячменя, снять покраснение и боль, сократить сроки выздоровления на 2–3 дня. В каждый глаз закапывают по 1–2 капли 2–6 раз за день. Если ощущается сильная боль, можно применять Левомицетин каждый час.

Линимент

По инструкции, применение линимента Левомицетин показано при инфекционных поражениях кожи и мягких тканей. Мазь наносят на марлевый тампон или прямо на кожу, сверху прикладывают повязку, можно использовать для прокладки компрессную или пергаментную бумагу. Перевязку повторяют каждые 1–5 дней в зависимости от состояния больного. Наносить линимент нужно после очищения раны или ожога от гноя, омертвевших тканей, обработки антисептиком (допускается использовать Мирамистин, хлоргексидин, перекись водорода или раствор фурацилина).

При лечении ран линимент наносится раз в сутки, ожогов – 2–3 раза в неделю, бактериального очагов поражения – 1–2 раза за день тонким слоем. По возможности мазь нужно втирать до полного впитывания, захватывать место обработки и здоровую кожу вокруг. Мокнущие участки можно предварительно промокнуть стерильной марлевой салфеткой. Разовой дозой линимента является 250–750 мг, суточной – 1–2 г. На трещины сосков при грудном вскармливании мазь накладывается густым слоем поверх стерильной салфетки.

Особые указания

Препарат с осторожностью применяется у пациентов, ранее лечившихся цитостатиками или проходящими лучевую терапию. Другие особые указания из инструкции:

Сочетание Левомицетина с приемом алкоголя может привести к дисульфирамоподобным реакциям. Симптомы проявляются судорогами, покраснением кожи, рефлекторным кашлем, тахикардией, рвотой, тошнотой.
Во время лечения нужно регулярно сдавать кровь на анализ.
Препарат может использоваться в ветеринарной практике. Средство назначают при сальмонеллезе, колибактериозе, колиэнтерите, лептоспирозе и инфекциях мочевых путей, легких у птиц, кошек, собак. Таблетки вносят в корм и дают животным.

При беременности

Применение хлорамфеникола противопоказано при беременности и лактации (грудном вскармливании). Если препарат назначают по жизненным показаниям кормящей матери, то ребенка переводят на искусственное вскармливание. При наличии показаний капли для глаз можно использовать при беременности и лактации, но при условии, что дозировки не будут превышать указанные в инструкции.

Детям

Применение хлорамфеникола с осторожностью применяется у новорожденных, потому что возможно развитие серого кардиоваскулярного синдрома. Он проявляется серо-голубым цветом кожи, метеоризмом, сердечно-сосудистой недостаточностью, тошнотой, диспноэ, гипотермией, цианозом. Детская дозировка таблеток составит 25–100 мг/кг за сутки, для детей до года доза рассчитывается 6,25 мг/кг до 4 раз за день. Грудничкам старше 14 дней можно назначать по 12,5 мг/кг веса на прием каждые 6 часов.

При тяжело протекающих инфекциях, менингите дозировка увеличивается до 75–100 мг/кг за день. Детям можно давать Левомицетин для купирования кишечных расстройств. По инструкции, доза в возрасте 3–8 лет составит 375–500 мг в день, старше восьми лет – 750–1000 мг. Глазные капли закапывают по капле в конъюнктивальный мешок каждые 6–8 часов. При ячмене капли противопоказаны до 10 лет. Раствор не применяют у детей до года, линимент – у недоношенных и новорожденных младенцев.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Левомицетина с пероральными гипогликемическими препаратами приводит к усилению их действия за счет подавления их метаболизма в печени и повышения уровня в плазме крови. Другие лекарственные взаимодействия из инструкции:

Одновременное применение медикамента с препаратами, угнетающими костно-мозговое кроветворение, усиливает их действие.
Сочетание хлорамфеникола с Линкомицином, Клиндамицином, Эритромицином ведет к взаимному ослаблению эффекта за счет вытеснения первым активных компонентов антибиотиков из связанного состояния.
Левомицетин препятствует проявлению бактерицидного эффекта пенициллинов.
Активное вещество состава ослабляет метаболизм Варфарина, Фенобарбитала, Фенитоина.
Не рекомендуется сочетать препарат с сульфаниламидами, поскольку усиливается угнетающее действие на кроветворение.

Побочные действия Левомицетина

Применение медикамента может проявлять побочные эффекты. На страницах инструкции указаны негативные реакции:

апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
метеоризм, тошнота, диарея, рвота, диспепсия;
слуховые и зрительные галлюцинации, периферический неврит, делирий, спутанность сознания, головная боль, депрессия;
ринит;
дисбактериоз кишечника (увеличение количества патогенных микроорганизмов);
ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница;
раздражение кожи, дерматит.

Применение доз свыше 3 г за сутки в течение длительного времени приводит к передозировке Левомицетином, которая проявляется осложнениями со стороны гемопоэза, бледностью кожи, слабостью, гипертермией, усталостью, болью в горле, кровотечениями, кровоизлияниями. Передозировка у новорожденных приводит к появлению кардиваскулярного (серого) синдрома, проявляющемуся вздутием живота, рвотой, ацидозом, коллапсом, комой.

40% случаев интоксикаций заканчиваются смертью. Причиной становится накопление активного вещества и токсичность действия хлорамфеникола на миокард. Лечение передозировки состоит в промывании желудка, применении солевых слабительных, очищающих клизм, энтеросорбентов. Тяжелые случаи предполагают проведение гемосорбции. При превышении дозы глазных капель временно ухудшается зрение, для устранения симптомов нужно промыть глаза водой.

Противопоказания

Некоторым группам пациентов применение препарата запрещено. Инструкция выделяет следующие противопоказания.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п ин. р-ра 0,5 г фл., № 1

№ UA/2952/02/01 от 28.11.2006 до 28.11.2011

пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1

№ UA/2952/02/02 от 28.11.2006 до 28.11.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Антибиотик широкого спектра действия. Эффективен относительно многих грамположительных (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков) и грамотрицательных бактерий: кишечной и гемофильной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея, гонококков, менингококков, анаэробов, риккетсий, спирохет, хламидий, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам; слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.
В обычных дозах действует бактериостатически. Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке.
Лекарственная устойчивость к препарату развивается относительно медленно, при этом, как правило, перекрестной устойчивости к другим химиотерапевтическим средствам не возникает.
Фармакокинетика. После парентерального введения быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5–10 мин - после в/в, через 30–45 мин - после в/м введения). С max в плазме крови достигается через 1 ч, эффективная концентрация в плазме крови сохраняется на протяжении 8–12 ч. Значительная часть (60–80%) связывается с альбуминами плазмы крови. Легко проникает в органы и жидкости организма, через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко.
Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов, частично - с желчью.

ПОКАЗАНИЯ:

Левомицетин применяют при брюшном тифе, паратифе, генерализованных формах сальмонеллеза, дизентерии, бруцеллезе, туляремии, менингите, сыпном тифе и других риккетсиозах, трахоме. При инфекционных процессах, вызванных возбудителями, чувствительными к действию левомицетина, в случае неэффективности других химиотерапевтических препаратов или когда их применение невозможно.

ПРИМЕНЕНИЕ:

детям Левомицетин рекомендуют вводить в/м: детям в возрасте до 1 года - 25–30 мг/кг массы тела, старше 1 года - 50 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч.
Взрослым Левомицетин вводят в/м или в/в. Р-ры препарата готовят ex tempore .
Для в/м введения содержимое флакона (0,5 г или 1,0 г) разводят в 2–3 мл стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. В качестве растворителя при в/м введении можно использовать 0,25 или 0,5% р-р прокаина.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, или 5 или 40% р-ре глюкозы и вводят медленно в течение 3–5 мин. Больным сахарным диабетом препарат вводят на изотоническом р-ре натрия хлорида.
Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет 1–3 г; вводят по 0,5–1,0 г 2–3 раза в сутки с промежутком 8–12 ч; при необходимости суточную дозу повышают до 4 г.
В офтальмологии препарат применяют для парабульбарных инъекций и инстилляций. Вводят 0,2–0,3 мл 20% р-ра 1–2 раза в сутки; для инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок 5% р-р (1–2 капли) 3–5 раз в сутки, приготовленный на воде для инъекций или изотоническом р-ре натрия хлорида. Водный 5% р-р для инстилляций сохраняют не более 2 сут.
Продолжительность применения - 5–15 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Левомицетин противопоказан при угнетении кроветворения, индивидуальной непереносимости препарата, заболеваниях кожи (псориазе, экземе, грибковых поражениях), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в период беременности и кормления грудью, новорожденным.
Не следует назначать Левомицетин при острых респираторных заболеваниях, ангине и для профилактики.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при применении Левомицетина могут отмечать дерматиты, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек); диспептические явления; токсическое влияние на кроветворную систему: лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, уменьшение количества гемоглобина; подавление микрофлоры кишечника, развитие дисбактериоза, вторичной грибковой инфекции.
При применении Левомицетина в виде глазных капель возможны местные аллергические реакции.
Наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста. У детей в возрасте до 1 года изредка возможно развитие кардиоваскулярного коллапса (грей-синдром).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лечение Левомицетином следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного. Нельзя допускать бесконтрольного назначения Левомицетина и применения его при легких формах инфекционных процессов, особенно в педиатрической практике.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Левомицетин не назначают одновременно с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, производными пиразолона, цитостатиками).
В качестве ингибитора цитохрома P450 печени Левомицетин может замедлять метаболизм и элиминацию, повышать уровень в крови дифенина, неодикумарина, бутамида, барбитуратов. Циклосерин усиливает нейротоксичность, ристомицин - гематотоксичность Левомицетина. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию препарата, снижает его концентрацию и продолжительность эффекта. Левомицетин угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагулянтные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина - снижают. Несовместим с алкоголем.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при приеме Левомицетина в высоких дозах могут возникать психомоторные расстройства, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения. С применением Левомицетина в высоких дозах также связаны тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, апластическая анемия. В случае возникновения передозировки препарат необходимо отменить.
Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Относится к антибиотикам резерва и применяется при неэффективности других антибиотиков.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 ч, биодоступность – 75-90 %. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. C max в СМЖ определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от C max в плазме и 45-89 % - при наличии воспаления мозговых оболочек. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в течение 24 ч почками – 90 % (путем клубочковой фильтрации - 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов – 80 %), через кишечник - 1-3 %. У новорожденных и пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью биотрансформация хлорамфеникола проходит медленно и возможна его кумуляция, что требует коррекции дозы препарата. При гемодиализе хлорамфеникол не удаляется. Уменьшение концентрации препарата в крови возможно путем гемосорбции. T 1/2 у взрослых – 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек - 3-11 ч. T 1/2 у детей от 1 мес до 16 лет - 3-6,5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней - 24 ч и более (особенно варьирует у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней - 10 ч. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому следует проявлять осторожность в выборе дозы лекарственного средства и необходимо контролировать функцию почек.

Показания к применению

Левомицетин должен применяться в исключительных случаях при тяжелой инфекции, вызванной чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами, если более безопасные антибиотики неэффективны или противопоказаны.

Брюшной тиф (Salmonella typhi ),
Паратиф А и В,
Сепсис, вызванный сальмонеллами,
Менингит, вызванный сальмонеллами,
Менингит, вызванный гемофильной палочкой,
Гнойный бактериальный менингит,
Риккетсиозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам лекарственного средства, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, токсические реакции на лекарственное средство в анамнезе, лечение простудных заболеваний, гриппа, инфекционно-воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, профилактика бактериальных инфекций, дети до 6 лет, беременность, период лактации.

Беременность и период лактации

Адекватные, хорошо контролируемые исследования по применению лекарственного средства во время беременности не проводились. Левомицетин проникает через плацентарный барьер, но не известно оказывает ли он токсическое воздействие на плод. Применение препарата возможно во время беременности только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лекарственное средство выделяется с грудным молоком матери. Из-за возможности развития тяжелых побочных реакций у ребенка, во время лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить. Возможно развитие «серого синдрома»: токсические реакции, в том числе летальные случаи описаны у новорожденных; признаки и симптомы, связанные с этими реакциями были названы «серым синдромом». Были описаны случаи «серого синдрома» у новорожденных, рожденных матерью, получавшей Левомицетин в течение беременности. Были описаны случаи до 3-х месяцев жизни. В большинстве случаев терапия Левомицетином была инициирована в течение первых 48 часов жизни. Симптомы появились от 3-х до 4-х дней после непрерывного лечения высокими дозами Левомицетина. Симптомы появились в следующем порядке:

Вздутие живота с или без рвоты;

Прогрессирующий бледный цианоз;

Вазомоторный коллапс, часто сопровождающийся нерегулярным дыханием;

Смерть в течение нескольких часов после появления этих симптомов.

Прогрессирование симптомов ассоциировано с приемом высоких доз. Предварительные исследования сыворотки крови показали необычайно высокие концентрации Левомицетина (более 90 мкг/мл при повторных дозах). Меры помощи: обменное переливание крови или гемосорбция. Прекращение терапии на ранних этапах приводило часто к обратной симптоматике до полного выздоровления.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 минут до еды. Для взрослых разовая доза 250-500 мг, суточная – 2000 мг. В особо тяжелых случаях (брюшной тиф и др.) можно назначать лекарственное средство в дозе 4000 мг в сутки (под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функций почек).

Суточную дозу разделяют на 3-4 приема.

Для детей от 6 до 8 лет разовая доза составляет – 150-200 мг, старше 8 лет – 200-300 мг, принимают 3-4 раза в сутки.

Лечение не должно превышать 2 недели.

Необходимо избегать, по возможности, повторных курсов лечения.

Лицам пожилого возраста, а также пациентам со сниженной функцией печени и почек, необходимо проводить коррекцию дозы препарата.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, глоссит, стоматит, энтероколит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения; редко - апластическая анемия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, лихорадка, коллапс (у детей до 1 года), при лечении пациентов с брюшным тифом возможно появление реакции Яриша-Херксхеймера, обусловленной выделением эндотоксина, пароксизмальная ночная гемоглобинурия, «Серый синдром» новорожденных: рвота, вздутие живота, дыхательные расстройства, цианоз. В дальнейшем присоединяется вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз. Причиной развития «серого синдрома» является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард. Летальность достигает 40 %.

Передозировка

Токсическими считаются уровни Левомицетина выше 25 мкг/мл.

Симптомы : токсичность проявляется серьезными гемопоэтическими эффектами, такими как апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения; увеличение уровня сывороточного железа; тошнота, рвота, диарея, развитие «серого синдрома" (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития являются накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Наиболее тяжелые последствия отравления хлорамфениколом могут быть у детей раннего возраста. При длительном (превышающим рекомендуемые сроки) приеме в высоких дозах – кровотечение (вследствие депрессии кроветворения либо нарушения синтеза витамина К микрофлорой кишечника).

Лечение: в случае серьезной передозировки препарата рекомендуется использование активированного угля, гемоперфузии. При массивной передозировке - обсудить вопрос о заменном переливании крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. При одновременном применении с фенобарбиталом возможно снижение концентрации Левомицетина (необходимо контролировать концентрацию Левомицетина в крови). Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. При применении с рифампицином возможно снижение концентрации Левомицетина. Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности лекарственного средства. При применении одновременно с противоанемическими препаратами возможна задержка реакции на препараты железа, витамин В 12 , фолиевую кислоту. Следует избегать одновременного приема данных препаратов.

Особенности применения

В период лечения Левомицетином недопустим прием алкоголя: при одновременном приеме алкоголя возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы связаны с применением больших доз Левомицетина (более 4000 мг/сут) длительное время.

Меры предосторожности

Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD), как сообщается, возникает при использовании практически всех антибактериальных средств, в том числе Левомицетина и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную микрофлору толстой кишки, приводит к чрезмерному росту C. dificile.

C. dificile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы C. dificile являются причиной повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерными к антибактериальной терапии, и может потребоваться колэктомия. CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходим тщательный анамнез, так как диарея может возникать в течение 2 месяцев после применения антибактериальных лекарственных средств.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, продолжение применения антибиотиков, не направленных против C. dificile, должно быть прекращено. Необходимо применять соответствующие жидкости и электролиты, белковые добавки, антибиотики против C. dificile, должна быть проведена хирургическая оценка. Следует избегать повторных курсов лечения Левомицетином. Лечение не должно проводиться более чем это действительно необходимо.

Чрезмерно высокий уровень препарата в крови может наблюдаться у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Для таких пациентов необходимо проводить корректировку дозы, и концентрация препарата в крови должна определяться через соответствующие промежутки времени.

Использование Левомицетина, как и других антибиотиков, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибки. Если инфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами, появляются во время терапии препаратом, необходимо применять соответствующие меры.

Применение Левомицетина может вызвать тяжелые нарушения со стороны крови (апластическая анемия, гипоплазия костного мозга, тромбоцитопения, гранулоцитопения). Выделяют два типа депрессии костного мозга, связанные с использованием Левомицетина. Обычно наблюдается легкая депрессия костного мозга, дозозависимая и обратимая, которую можно выявить по ранним изменениям в анализах крови. Очень редко встречается внезапное фатальное поражение костного мозга – гипоплазия – без предшествующих симптомов. Базовые исследования крови должны проводиться примерно каждые два дня во время терапии препаратом. Прием Левомицетина следует прекратить при появлении ретикулоцитопении, лейкопении, тромбоцитопении, анемии или любых других лабораторных изменений крови. Тем не менее, следует отметить, что такие исследования не исключают возможного последующего появления необратимых угнетений костного мозга. Параллельное применение вместе с Левомицетином других лекарственных средств, угнетающих функцию красного костного мозга, противопоказано.

При использовании лекарственного средства у больных сахарным диабетом в тестах на наличие глюкозы в моче возможны ложноположительные результаты.

Стоматология. Применение препарата приводит к увеличению частоты микробных инфекций полости рта, замедлению процессов заживления и кровоточивости десен, что может быть проявлением миелотоксичности. Стоматологические вмешательства следует, по возможности, завершить до начала терапии.

Предшествующее лечение цитостатиками или лучевая терапия. Возможно накопление хлорамфеникола и токсические реакции в виде угнетения костного мозга, нарушения функции печени.

Гериатрическое применение. В клинических исследованиях Левомицетина не участвовало достаточное количество лиц в возрасте 65 лет и старше. Есть клинические исследования, показывающие отсутствие различий в терапевтическом ответе на лечение препаратом между пожилыми и молодыми пациентами. Однако, выбор дозы для пожилых пациентов должен быть осторожным, как правило, начиная с нижней границы диапазона дозирования. Лекарственное средство существенно экскретируется через почки и риск развития токсических реакций может быть выше у пациентов с нарушенной функцией почек. Так как у пациентов пожилого возраста более вероятно снижение функции почек, следует проявлять осторожность в выборе дозы и необходимо контролировать функцию почек.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.