Линкомицин – инструкция по применению.

Для использования в стоматологии, при лечении гайморита, трахеита, прочих заболеваний ЛОР-органов используется Линкомицин – инструкция по применению медикамента рассказывается о режиме дозировки и показаниях. Препарат для антибактериальной терапии устраняет воспалительные процессы, абсцессы, убивает микроорганизмы, вызывающие заболевания. Ознакомьтесь с его инструкцией.

Препарат Линкомицин

Согласно фармакологической классификации, Линкомицин относится к антибактериальным средствам. Это позволяет ему убивать анаэробных бактерий, вызывающих заболевания, ухудшающих процесс выздоровления. Антибиотик Линкомицин относится к классу линкозамидов, выпускается в нескольких формах. Активно действующим веществом в нем является гидрохлорид линкомицина.

Состав и форма выпуска

Препарат можно купить в формате капсул (таблеток), мази (крема) и раствора для приготовления инъекций. Подробный состав:

Фармакодинамика и фармакокинетика

В терапевтических дозах антибиотик действует бактериостатически, в повышенных дозах показывает бактерицидный эффект. Ингибирует белковый синтез бактерий в клетке, активен по отношению к стафилококкам, стрептококкам, бактериям clostridium, микоплазмам. К нему устойчивы подавляющее количество грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы и простейшие микроорганизмы.

При приеме внутрь абсорбируется из желудка и кишечного тракта на 35%, прием пищи влияет на замедление скорости и степени всасывания. Активное вещество широко распространяется в костных тканях и жидкостях, проникает через плацентарный барьер. Метаболизм происходит в печени, период полураспада равен пяти часам. Выводится из организма почками и кишечником с мочой, желчью и калом.

От чего Линкомицин

Инструкция по применению указывает на следующие показания к использованию препарата пациентам:

• заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами;
• сепсис, остеомиелит, септический эндокардит;
• заболевания органов дыхания: дифтерия, ангина, бронхит, трахеит, ларингит;
• воспаление коленной чашечки;
• пневмония, абсцесс легкого, раневые инфекции;
• инфекции, вызванные штаммами стафилококка или прочими грамположительными бактериями, устойчивыми к пенициллину;
• пиодермия, фурункулез, рожа для мази.

Линкомицин в стоматологии

Стоматологи называют Линкомицин одним из лучших средств для терапии воспалительных и гнойных процессов, потому что он быстро останавливает разрушительные процессу в зубах, помогает тканям зажить. Активное вещество накапливается в тканях зубов и десен. Показаниями к применению в стоматологии являются следующие заболевания:

• периодонтит;
• язвенный гингивит;
• воспаление околозубных тканей;
• гнойные инфекции, абсцессы;
• нагноения в пародонтальных карманах;
• стоматит;
• остеомиелит;
• пародонтит.

Специально для стоматологов выпущена особая форма Линкомицина – Дентал. Представляет собой пленку, пропитанную лекарством, которую приклеивают к частям полости рта для антибактериального действия. Она долго держится, может использоваться пациентами самостоятельно. Инъекции Линкомицина используются при терапии восстановления разрушенной костной ткани, мазь для снятия кровоточивости и воспаления десен (на ночь после чистки зубов). Мазь можно также применять для лечения герпеса, смазывания зубных участков во время ношения брекетов.

Способ применения и дозировка

По инструкции, способ применения и дозировка зависят от выбранного формата лекарства и тяжести течения заболевания. Медикамент назначается врачом, прописывается курс приема и режим. Схема приема таблеток: трижды в день по 500 мг. Дозировка может быть увеличена до 500 мг в четыре приема, курс длится 1-2 недели. Доза корректируется в зависимости от возраста и наличия нарушения почечной или печеночной работы.

Линкомицин в ампулах

По инструкции, ампульный раствор назначается детям от месяца, младше этого возраста медикаментозное средство не используется. Вводится препарат внутривенно капельно в следующей дозировке:

• в возрасте до 14 лет – 10-20 мг/кг каждые 8-12 часов;
• взрослым – внутривенно Линкомицин по 600 мг в 250 мл физиологического раствора хлорида натрия или глюкозы, частота – 2-3 раза/сутки, при тяжелых инфекциях внутримышечно ставятся уколы Линкомицина по 600 мг 1-2 раза/сутки.

Таблетки

Для перорального приема предназначены таблетки. Их употребляют внутрь за 1-2 часа до еды или спустя 2-3 часа после. Требуется запивать капсулы Линкомицина большим количеством чистой воды. Частота применения – 2-3 раза/день с интервалом 8-12 часов. Инструкция по применению содержит следующие рекомендации по дозировке:

• дети в возрасте 3-14 лет – 30-60 мг/кг/сутки;
• взрослые – разовая доза 500 мг, суточная максимальная составляет 1-1,5 г, частота 3-4 раза/сутки;
• ангина лечится 10 суток, при терапии заболевания можно совмещать прием таблеток и внутривенное введение раствора для устранения последствия влияния микроорганизмов на сердце и легкие.

Мазь

По инструкции, мазь Линкомицин применяется наружно. Ее наносят прямо на место поражения тонким слоем при заболеваниях кожи, повторяя процедуру дважды-трижды за сутки. Использовать данную форму выпуска медикамента можно с осторожностью у детей старше месяца ввиду повышенного риска появления аллергического дерматита, для взрослых применение для лечения инфекций кожи идет в обычном порядке.

Особые указания

В инструкции по применению говорится об особых указаниях, которые необходимо соблюдать при использовании препарата:

• пациентам, страдающим от нарушения функции печени и почек, разовая доза уменьшается вдвое или на треть, одновременно увеличивается интервал между употреблением;
• при развитии псевдомембранозного колита Линкомицин отменяется, заменяется Ванкомицином или Бацитрацином;
• с осторожностью проводится терапия медикаментозным средством при наличии у пациентов аллергических реакций, бронхиальной астмы, колита, заболеваниями ЖКТ в анамнезе;
• не применяется для лечения менингита.

Линкомицин при беременности

В инструкции сказано, что Линкомицин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке, поэтому использование его во время беременности и грудного вскармливания категорически запрещено (может вызвать мастит). При лактации, если матери необходимо пройти терапию Линкомицином, грудное кормление отменяется на весь период терапии плюс время, нужное для выведения остатков активного вещества из организма.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может оказывать действие на прочие медикаменты. О подобных взаимодействиях сказано в инструкции по применению:

• пенициллины, цефалоспорины, хлорамфеникол, эритромицин могут вызвать антагонизм противомикробного препарата;
• аминогликозиды приводят к синергизму действия;
• средства для ингаляционной анестезии и наркоза, миорелаксанты усиливают нервно-мышечную блокаду, до развития апноэ;
• противодиарейные препараты снижают эффективность;
• медикамент несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, глюконатом кальция, гепарином, сульфатом магния;
• в одном шприце для инъекций или капельнице нельзя совмещать канамицин, новобиоцин.

Совместимость с алкоголем

Препарат несовместим с этанолом, алкоголь замедляет всасывание лекарства в ЖКТ, отрицательно действует на печень, увеличивая период полураспада препарата и повышая нагрузку на орган. Спиртосодержащие напитки или лекарства при сочетании с Линкомицином уменьшают эффективность медикамента, повышают риск появления негативных побочных эффектов.

Побочные действия

По инструкции, препарат может вызвать следующие побочные действия, которые принесут пациенту дискомфорт:

• тошнота, диарея, стоматит, глоссит;
• обратимая лейкопения (понижение лейкоцитов в крови);
• крапивница, аллергические реакции, дерматит;
• кандидоз, флебит;
• дисбактериоз кишечника, который может привести к эрозийным повреждениям его стенок;
• нарушение координации движений;
• снижение артериального давления, головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Передозировка

По отзывам и данным инструкции по применению, последствий после передозировки препаратом не наблюдалось. Если принимать лекарство внутрь на протяжении длительного периода времени в больших дозах, возможно развитие псевдомембранозного колита и инфекции кандидоза. При появлении признаков данных заболеваний лечение следует прекратить и обратиться к врачу. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для вывода активного вещества из крови.

Из этой статьи Вы узнаете:

• от чего помогает Линкомицин,
• Линкомицин – цена 2019,
• как применять Линкомицин в стоматологии и для лечения гнойно-воспалительных заболеваний.

Линкомицин – это достаточно старый антибиотик группы «линкозамидов», обладающий не слишком широким спектром противомикробного действия. Плюсом этого антибиотика является только его относительно низкая цена, а также эффективность при устойчивости инфекции к антибиотикам пенициллинового ряда. Препарат категорически противопоказан для беременных и кормящих женщин.

Широкое применение нашел в свое время антибиотик Линкомицин в стоматологии, что обусловлено его относительной тропностью к костной ткани. Тем не менее, вряд ли кто из стоматологов сейчас решится назначать линкомицин при имплантации или для лечения пародонтологических заболеваний, и спектр показаний к применению Линкомицина в стоматологии, как правило, ограничивается его назначением после сложного удаления зуба, либо для лечения осложнений после удаления.

Линкомицин: формы выпуска

В этой статье мы расскажем об оптимальных показаниях к применению Линкомицина, и как избежать риска развития почти традиционного для антибиотиков группы линкозамидов осложнения, например, такого как псевдомембранозный колит (проявляющегося диареей).

Линкомицин – цена, формы выпуска

Антибиотик линкомицин имеет 3 формы выпуска (капсулы, ампулы и мазь), но в любом случае в аптеках вы найдете этот препарат только российского или белорусского производителя. Стоимость препаратов ниже – указана на 2019 год.

каждая капсула содержит 250 мг активного вещества «линкомицина гидрохлорид». На капсулы Линкомицин цена начинается от 90 рублей (упаковка содержит 2 блистера по 10 капсул в каждом). Если учитывать стандартную схему применения для взрослого – 1 упаковки хватит только на 3 дня приема, что делает этот препарат даже более дорогим, например, чем антибиотик Ципролет из группы фторхинолонов.

каждая упаковка содержит 10 ампул по 1,0 мл. В каждой ампуле содержится 300 мг линкомицина гидрохлорида, что в пересчете на проценты составляет 30% концентрацию. Если учитывать стандартную схему приема для взрослых – 1 упаковки хватит всего на 2,5 дня антибиотикотерапии. Стоимость 1 упаковки составит от 110 рублей (на курс лечения нужно будет не менее 2 упаковок).

• Линкомицин мазь 2% –
  предназначена только для наружного применения, используется при гнойном воспалении кожи. Мазь выпускается в тубах по 15 г, с концентрацией активного вещества 2%. Мазь выпускается на курганском заводе «Синтез», а ее стоимость составит от 100 рублей.

Линкомицин: аналоги препарата

Полусинтетическим аналогом линкомицина является другой антибиотик группы линкозамидов – препарат Клиндамицин. Нужно отметить, что этот препарат также обладает достаточно узким спектром антимикробного действия, но его эффективность в отношении некоторых типов микроорганизмов будет в 2-10 раз выше – по сравнению с линкомицином. Также плюсом этого препарата является то, что его всасывание в кишечнике не зависит от приема пищи (линкомицин же можно принимать только на голодный желудок, за 1 час до еды).

Цена на Клиндамицин начинается от 150 рублей (за упаковку 16 капсул по 150 мг). Схема приема – по 1 капсуле 4 раза в день, длительность приема определяется врачом. Если резюмировать, то эффективность клиндамицина будет лишь незначительно выше, но прием препарата будет намного удобнее. При этом риск развития псевдомембранозного колита при приеме клиндамицина будет немного выше, чем при приеме линкомицина (сайт).

Линкомицин: показания к применению

На антибиотик Линкомицин инструкция по применению содержит информацию о том, что препарат имеет свойство преимущественно накапливаться в костной ткани, суставах, бронхо-легочном секрете. С учетом предполагаемой тропности линкомицина к определенным тканям, его принято назначать при следующих заболеваниях –

Важный момент – при приеме линкомицина нужно учитывать, что если вы уже раньше принимали антибиотики группы линкозамидов, то инфекция может быть уже не чувствительна к антибиотикам этой группы. Это связано с тем, что у стафилококков очень быстро формируется устойчивость к линкомицину и клиндамицину. И на самом деле сейчас с трудом можно представить, например, ЛОР-врача, который бы выписал своему пациенту этот достаточно устаревший антибиотик.

В назначении линкомицина при этих заболеваниях есть смысл, только если у вас был сделан посев на микрофлору, который показал чувствительность возбудителей инфекции к этому препарату. В большинстве же случаев назначение антибиотиков проводится без исследований микрофлоры, и поэтому назначаются антибиотики широкого спектра действия (к которым линкозамиды никак не относятся).

Линкомицин в стоматологии –

Применение Линкомицина в стоматологии связано с утверждением о том, что этот антибиотик имеет тропность к костной ткани, и поэтому его концентрация в костной ткани челюстей должна быть вроде бы повышенной. Но я узнал, что это не совсем правда, только проработав стоматологом 10 лет, и до этого момента нам никогда не давали информацию о том, что линкомицин неравномерно распределяется по костной массе. Оказалось, что повышенная его концентрация создается преимущественно только в костях малого таза, но не в челюстях.

Линкомицин раньше был одним из самых назначаемых антибиотиков в стоматологии, хотя я уверен, что и сейчас в отдаленных регионах России его активно назначают до сих пор. Обычная схема применения – по 2 капсулы 3 раза в день (в течение 5-7 дней). Наиболее оптимальными показаниями к применению этого антибиотика в стоматологии можно считать следующие ситуации –

• если зуб удаляется на фоне гнойного воспаления,
• после на десне (рис.5),
• при развитии удаленного зуба (рис.6),
• для профилактики осложнений после сложного удаления зуба или резекции корня зуба.

Абсцесс на десне и воспаление лунки: фото

Нужно отметить, что при серьезной гнойной инфекции назначать линкомицин, конечно, не стоит (иначе его в любом случае нужно комбинировать, например, фторхинолонами). Но зачем это делать, если сразу можно назначить эффективный антибиотик широкого спектра действия? Кроме того, этот препарат малоэффективен для лечения воспалительных заболеваний десен – особенно при агрессивном течении хронического пародонтита.

На нашем портале есть отдельная статья, посвященная применению антибиотиков в стоматологии. Подробный список наиболее эффективных препаратов при воспалении зубов и десен см. в статье:
→

1. Линкомицин в капсулах – схема приема

2. Линкомицин уколы – инструкция

Каждая упаковка Линкомицина для инъекций содержит 10 ампул по 1 мл. Каждая ампула содержит 300 мг активного вещества (линкомицина гидрохлорида), что соответствует его концентрации в 30%. Препарат может применяться практически с месячного возраста, т.е. практически без ограничений по возрасту.

Однако это связано не сколько с безопасностью препарата – сколько с тем, что его применяют в гнойной хирургии в основном для лечения септических состояний, вызванных стафилококком и стрептококком, при пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканях, т.е. при таких состояниях, когда безопасность для детского здоровья является уже вторичным фактором.

Схема дозирования для в/м введения –
обычно для взрослых и детей старше 14 лет при внутримышечных инъекциях в ягодицу разовая доза составляет 600 мг, т.е. в шприц нужно набрать сразу 2 ампулы препарата. Обычно инъекции делают 2 раза в день (утром и вечером, с интервалом 12 часов). В тяжелых случаях инъекции делают 3 раза в день – с интервалами 8 часов между ними. Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет суточная доза рассчитывается по следующей схеме: 10-20 мг/ на 1 кг массы тела/ в сутки.

→ (скачать в PDF)

Особенности применения –
при внутримышечном введении необходимо вводить препарат глубоко в мягкие ткани. Это необходимо для того, чтобы избежать появления уплотнения в области инъекции, а также развития гнойного абсцесса мягких тканей. Внутривенно линкомицин вводится только капельно – со скоростью примерно 60-80 капель в минуту. Перед в/в введением 2 мл 30% раствора Линкомицина – его обязательно разбавляют в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия.

3. Линкомицин мазь – схема применения

Мазь Линкомицин-АКОС выпускается фармацевтическим заводом «Синтез» в г.Курган (Россия). Мазь предназначена только для наружного применения. Тюбик имеет массу 15 г. Показанием к применению является гнойное воспаление кожи и мягких тканей, например: при пиодермии, флегмоне, фурункулезе, роже.

Схема применения –
линкомицин мазь – инструкция по применению рекомендует следует наносить тонким слоем на пораженные участки кожного покрова 2-3 раза в сутки. При отсутствии улучшения в течение первых нескольких дней применения – можно предположить нечувствительность инфекции к линкозамидам. В данном случае необходимо срочно обратиться к врачу для замены препарата на другой антибиотик.

Состав препарата (на 100 г) –

→ (скачать в PDF)

Побочные эффекты и противопоказания –

Линкомицин при беременности применять нельзя, т.к. препарат оказывает токсичное действие на плод. Кроме того он хорошо проникает через плаценту (концентрация в крови плода составит около 25% от концентрации в сыворотке крови матери). Таким образом, у беременных и кормящих женщин нельзя применять ни одну из форм линкомицина, включая мазь.

Также нельзя принимать препарат при заболеваниях кишечника (колит, энтерит, язвенный колит), при наличии аллергических реакций на линкозамиды или доксорубицин. При развитии симптомов псевдомембранозного колита на фоне приема линкомицина – необходимо срочно отменить препарат, начав специфическое лечение, которое должно включать в том числе прием таб. Метронидазола или Ванкомицина. Надеемся, что наша статья оказалась Вам полезной!

(37 оценок, среднее: 3,97 из 5)

Форма выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Владелец/регистратор

ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Антибиотик группы линкозамидов

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T 1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Для наружного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Особые указания

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3-1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

При почечной недостаточности

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушении функции почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

При нарушении функций печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушении функции печени следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Способ применения

При приеме внутрь взрослым - по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м - по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь - 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.

При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp ., в т.ч. Staphylococcusaureus, Streptococcusspp ., в т.ч. Streptococcuspneumonia , Streptococcuspyogenes ); Corynebacteriumdiphtheriae, Clostridiumperfringens, Clostridiumtetani . Эффективен в отношении Staphylococcus spp ., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp ., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp . (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp . Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика

После парентерального введения широко распределяется в организме. При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг пиковая плазменная концентрация линкомицина достигается через 30 минут. При 120-минутном внутривенном введении 600 мг лекарственного средства терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов.

Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в молоко матери. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, но проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается при менингите. Однако концентрауии линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт и с мочой.

Период полувыведения составляет около 5 ч. При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики уровня линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени – 8-12 часов.

Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.

Показания к применению

Линкомицина гидрохлорид, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (см. раздел «Фармакологические свойства»). Его использование должно быть зарезервировано для пациентов, у которых невозможно применение пенициллина или с аллергией на пенициллин.

В связи с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с линкомицином, при назначении линкомицина следует учитывать тяжесть инфекции и возможность использования менее токсичных препаратов (например, эритромицина).

Возможно проведение хирургических процедур в сочетании с антимикробной терапией.

Возможно одновременное использование линкомицина с другими антимикробными препаратами при наличии показаний.

Линкомицин не следует применять при бактериальных инфекциях легкой степени выраженности или вирусных заболеваниях.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. При наличии данных о виде и чувствительности возбудителя инфекции, они используются для выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных для эмпирического лечения могут быть использованы местные сведения об эпидемиологии и чувствительности микроорганизмов.

Способ применения и режим дозирования

Взрослые:

Внутримышечно - по 600 мг (2 мл) каждые 24 часа. При более тяжелом течении инфекции - 600 мг (2 мл) каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно - от 600 мг (2 мл) до 1000 мг каждые 8-12 часов. При более тяжелом течении дозы могут быть увеличены. В угрожающих жизни ситуациях возможно введение до 8 грамм в сутки.

Дети в возрасте старше 1 месяца:

Внутримышечно в дозе 10 мг/кг массы тела через каждые 24 часа. При более тяжелом течении - 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно - от 10 до 20 мг/кг/день в зависимости от тяжести течения инфекции. Можно использовать в разделенных дозах, как описано выше для взрослых.

Примечание: наблюдалось развитие тяжелых сердечно-легочных реакций при введении линкомицина гидрохлорид в превышающих дозах и скорости введения.

Перед внутривенным введением необходимо разбавление антибиотика (1 г линкомицина гидрохлорид разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)). Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

Пациенты со сниженной функцией почек. Для пациентов с нарушением функции почек доза линкомицина должна составлять от 25 до 30% от рекомендуемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении – кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь на коже, эксфолиативный и буллезный дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, зуд в области ануса.

Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях – дисфункция почек (азотемия, олигурия и/или протеинурия).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – шум в ушах и головокружение.

Местные реакции: боль вместе внутримышечного введения; при внутривенном введении – флебит.

При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Прочие: вагинит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), период лактации, ранний грудной возраст (до 1 месяца).

C осторожностью: тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности проявлений побочного действия, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к линкомицину неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Особенности применения

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

Меры предосторожности

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом.

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими заболеваниями, страдающим бронхиальной астмой и заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.

Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD) зафиксирована при использовании почти всех антибактериальных средств, в том числе линкомицина, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводит к чрезмерно быстрому росту С. difficile. С. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксин-продуцирующие штаммы С. Difficile - причина повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и может потребоваться колэктомия. CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов, у которых она появляется после применения антибиотиков. Необходим сбор анамнеза, так как CDAD, как сообщается, может произойти в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, постоянное использование антибиотиков, не направленных против, возможно, придется прекратить. Могут применяться инфузионные растворы и электролиты, протеиновые добавки, антибиотики против С. difficile.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

В связи со случаями тяжелого колита (иногда смертельного), ассоциированного с линкомицином, он является антибиотиком резерва и его следует применять только при бактериальных инфекциях тяжелого течения, когда неэффективны или противопоказаны менее токсичные (например, эритромицин).

Длительное использование линкомицина может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. Повторная оценка состояния пациента имеет важное значение. Если во время лечения возникает суперинфекция, должны быть приняты соответствующие меры.

Назначение линкомицина при отсутствии доказанной или настоятельно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактическое применение вряд ли обеспечит пользу для пациента и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

Хотя линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.

Сообщалось о случаях развития реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию, у пациентов, получающих терапию линкомицином. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное средство содержит натрий (0,01 мг в 1 ампуле), что необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Нарушение функции печени и почек. Период полувыведения~лин-комяцйна из сыворотки крови может быть удлинен у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функций печени время полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или нарушениями функций печени линкомицин следует дозировать с осторожностью и контролировать уровни лекарственного средства в сыворотке крови в ходе терапии высокими дозами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата во время беременности не рекомендуется и возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Физически совместим: 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% декстроза и 0,9% натрия хлорид, 10% декстроза и 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, инфузионные растворы с витаминами группы В, инфузионные растворы с витаминами группы В и аскорбиновой кислотой, пенициллин, цефалотин, тетрациклин, цефалоридин, колистиметат натрия, ампициллин, метициллин, хлорамфеникол, полимиксина сульфат. Физически несовместим: новобиоцин, канамицин.

В исследованиях invitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Следует учитывать, что определения совместимости и несовместимости были установлены на основе только физических наблюдений, а не химических анализов. Адекватная клиническая оценка безопасности и эффективности этих комбинаций не проводилась.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

В ампулах по 1 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Отпуск из аптек

действующее вещество: lincomycin;

1 мл раствора содержит линкомицина гидрохлорида моногидрата в пересчете на линкомицин 300 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиди. Код АТС J01F F02.

Показания

Лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину штаммами стрептококков, пневмококков и стафилококков. Применение этого препарата следует ограничить пациентами с аллергией на пенициллин или другими пациентами, для лечения которых, по мнению врача, применение пенициллина является нецелесообразным.

Противопоказания

Препарат противопоказан больным, у которых ранее отмечалась гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину или любого другого компонента препарата. Менингит.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии с применением препарата необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу.

Взрослые.

А. Внутримышечные инъекции.

1. 600 мг внутримышечно каждые 24 часа.

2. Более тяжелые формы инфекций: по 600 мг внутримышечно каждые 12 часов (или чаще), что определяется тяжестью инфекции.

В. Внутривенные инъекции. Обычная доза взрослым составляет:

1. От 600 мг до 1 г каждые 8-12 часов.

2. При более тяжелых инфекциях эти дозы могут быть повышены.

3. При состояниях, угрожающих жизни, суточная доза для внутривенного введения может составлять до 8 г.

Дети в возрасте от 1 месяца.

А. Внутримышечные инъекции

1) 10 мг/кг/сутки в виде 1 внутримышечной инъекции.

2) Более тяжелые формы инфекций: 10 мг/кг каждые 12 часов или чаще.

В. Внутривенные инъекции. От 10 до 20 мг/кг/сут в зависимости от тяжести инфекции, может быть введено несколькими дозами, согласно описанных правил разведения и скорости инфузии.

Дозирования у пациентов с нарушениями функции печени или почек. У пациентов с нарушениями функции печени или почек увеличивается Т ½ линкомицина из сыворотки крови, что является основанием для снижения частоты введения линкомицина пациентам с нарушенной функцией печени или почек. Если терапия линкомицином необходима для пациентов со значительным нарушением функции почек, соответствующая доза должна составлять от 25 % до 30 % от дозы, рекомендованной пациентам с нормальной функцией почек.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком. Лечение должно продолжаться не менее 10 суток.

Разведение и скорость инфузии.

Доза для введения в форме инфузии рассчитывается следующим образом:

1 г линкомицина разводить не менее, чем в 100 мл соответствующего раствора для разведения, при этом продолжительность инфузии должна быть не менее 1 часа.

Указанные дозы можно вводить повторно, частота введения определяется в случае необходимости, при этом суточная доза не должна превышать максимальную рекомендованную дозу линкомицина, что составляет 8 г.

Примечание. Могут возникать тяжелые реакции со стороны сердечно-сосудистой и легочной систем, если этот препарат вводить в более высоких, чем рекомендуется, концентрациях и с большей скоростью.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, антибиотикоасоцийована диарея, колит, псевдомембранозный колит, а также анальный зуд.

Со стороны кроветворной системы: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия и панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек; сивороткова болезнь, анафилаксия, мультиформная эритема; случаи, похожие на синдром Стивенса-Джонсона, были связаны с приемом линкомицина.

При возникновении острых тяжелых реакций гиперчувствительности могут понадобиться (при наличии клинических показаний) применение адреналина и других мероприятий неотложной медицинской помощи, включая проведение оксигенотерапии, внутривенное введение жидкостей, антигистаминных препаратов, кортикостероидов, прессорных аминов, а также восстановления проходимости дыхательных путей.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: зуд, высыпания на коже, крапивница, вагинит и единичные случаи ексфолиативного и везикуло-бульозного дерматита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха и изменения показателей функционального состояния печени (в частности, повышение уровней трансаминаз сыворотки крови).

Со стороны почек: хотя прямой взаимосвязи между линкомицином и повреждением почек не установлено, в отдельных случаях наблюдали нарушение функций почек, о чем свидетельствовали азотемия, олигурия и/или протеинурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сообщалось о артериальной гипотензии после парентерального введения, в частности после слишком быстрого введения. Были зарегистрированы единичные случаи кардиопульмонального шока после слишком быстрого внутривенного введения.

Со стороны органов слуха и равновесия: в отдельных случаях сообщалось о возникновении звона в ушах и вертиго.

Местные реакции: местное раздражение, боль, индурация и формирования стерильных абсцессов в месте внутримышечной инъекции. Тромбофлебиты после проведения внутривенной инъекции.

Передозировка

В случае передозировки возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого внутривенного введения неразведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведен в соответствии с рекомендациями. Лечение передозировки возможно при помощи желудочного лаважа или провоцирование рвоты.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективен для выведения линкомицина из крови.

Специальный антидот неизвестен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследований тератогенного потенциала линкомицина на животных и адекватных исследований с надлежащим уровнем контроля, определения влияния линкомицина на беременных женщин не проводилось. Линкомицин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда лечение крайне необходимо.

Сообщали о наличии линкомицина в грудном молоке человека в концентрациях от 0,5 до 2,4 мкг/мл. В связи с возможным возникновением серьезных нежелательных реакций на линкомицин у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения препаратом в зависимости от пользы препарата для матери.

Дети

Препарат применять детям в возрасте от 1 месяца.

Особенности применения

Через риск развития псевдомембранозного колита перед принятием решения по применению линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить пригодность менее токсичных альтернативных препаратов (например, эритромицина).

Препарат следует с осторожностью применять пациентам, с гастроинтестинальные заболеваниями, в частности колитом.

Необходимо провести микробиологические исследования с целью определения возбудителей и их чувствительности к линкомицину.

Необходимые хирургические процедуры следует проводить в сочетании с антибиотикотерапией.

Была продемонстрирована эффективность применения линкомицина для лечения стафилококковых инфекций, резистентных к другим антибиотикам и чувствительных к линкомицину. Были обнаружены штаммы стафилококков, резистентные к линкомицину, поэтому в сочетании с терапией линкомицином необходимо проводить бактериологические посевы и исследования чувствительности возбудителей. В случае применения макролидов возможна частичная, но не полная, перекрестная резистентность. В случае наличия показаний лекарственное средство можно применять одновременно с другими антибактериальными препаратами.

Применение линкомицина для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций не показано.

С целью снижения скорости возникновения резистентных к препарату бактерий и сохранения эффективности линкомицина и других антибактериальных препаратов, препарат следует применять только для лечения или профилактики инфекции, которые доказаны или с очень высокой вероятностью вызванные чувствительными бактериями. В случаях, когда имеющаяся информация о результатах бактериологических посевов и определения чувствительности, ее необходимо учитывать во время выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных эмпирический выбор терапии могут повлиять местные эпидемиологические данные и местные особенности характеристик чувствительности.

Безопасность и эффективность применения препарата для пациентов в возрасте до 1 месяца не установлены.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать избыточный рост клостридий. Исследования показали, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile , является основной причиной возникновения антибиотико-ассоциированного колита. Сразу после установления первичного диагноза псевдомембранозный колит следует начать лечение. В случаях псевдомембранозного колита легкой степени тяжести обычно достаточно прекратить прием препарата. При степенях тяжести от средней до тяжелой следует проводить лечение с введением растворов, электролитов, белков и назначения антибактериальных средств, эффективных против Clostridium difficile при колите.

Clostridium difficile -ассоциированная диарея (КДАД) была связана с приемом почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин, и различалась по степени тяжести от легкой формы диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile .

Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, способствующие развитию КДАД. Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие гипертоксин, является причиной повышения заболеваемости и летальности, поскольку эта инфекция может быть рефрактерною к антибактериальной терапии и потребовать проведения колэктомии. У пациентов, которые имеют диарею после приема антибиотиков, должен быть рассмотрен диагноз КДАД. Также детальный сбор анамнеза является необходимым, поскольку случаи КДАД были зарегистрированы через 2 месяца после назначения антибактериальных препаратов.

Несмотря на то, что линкомицин проникает в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ), уровень линкомицина в ЦСЖ может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому препарат не следует назначать в таких случаях.

Применение антибиотиков часто сопровождается развитием диареи, обычно заканчивается после прекращения антибиотикотерапии. Иногда после начала антибиотикотерапии у пациентов могут наблюдаться водянистые или кровянистые испражнения, которые могут сопровождаться или не сопровождаться спазмами в животе и повышением температуры тела, и возникать даже через 2 или более месяцев после приема последней дозы антибиотика. В таком случае пациенту следует как можно скорее обратиться к врачу.

Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с анамнезом, отягощенным бронхиальной астмой или выраженными аллергиями.

Применение линкомицина может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибков. В случае возникновения суперинфекций следует принимать соответствующие меры, показанных соответственно клинической ситуации. Если лечение линкомицином нуждаются пациенты с уже существующими грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Т ½ линкомицина из сыворотки крови может быть удлинен по сравнению с пациентами, у которых функция почек не нарушена. У пациентов с нарушениями функции печени Т ½ из сыворотки крови может быть увеличен вдвое по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или нарушениями функции печени следует с осторожностью подбирать дозу препарата и контролировать уровень линкомицина в сыворотке крови во время терапии высокими дозами препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Во время длительного лечения линкомицином необходимо периодически выполнять функциональные пробы печени и почек, а также проводить анализы крови.

Линкомицин не следует вводить внутривенно в виде болюса неразведенного препарата. Внутривенно препарат можно вводить исключительно путем капельной инфузии продолжительностью минимум 1 час (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Назначение линкомицина в случае отсутствия подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к препарату.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Особого влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами отмечено не было, но сообщалось об отдельных случаях возникновения головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Был обнаружен антагонизм между линкомицином и эритромицином in vitro . Эти два препарата не рекомендуется назначать вместе за возможную клиническую значимость.

Линкомицин имеет свойство блокировать нервно-мышечную передачу, что может усилить действие других блокаторов нервно-мышечной передачи; линкомицин назначать с осторожностью пациентам, которые получают такие препараты.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика, линкомицин может проявлять как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Спектр активности in vitro включает ряд возбудителей:

1. Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) £ 2 мкг/мл):

• анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры, в т.ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а также Actinomyces spp.;
• анаэробные и микроаерофильни грамположительные кокки, в т.ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаерофильни стрептококки;
• аэробные грамположительные микроорганизмы, в т. ч. стафилококки, стрептококки (за исключением S. faecalis ) и пневмококки.

2. Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК составляет 2-4 мкг/мл):

• анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.;
• анаэробные грамположительные бактерии, образующие споры, в т.ч. Clostridium spp.

3. Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МПК 3 8 мкг/мл), в т.ч. Streptococcus faecalis, Neisseria , большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.

Хотя бактерии рода Shigella резистентны in vitro к линкомицину (МПК примерно составляет 200-400 мкг/мл). Линкоцин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (примерно 3000-7000 мкг/г стула).

Наблюдалась перекрестная резистентность диссоциирующего типа in vitro между линкомицином и клиндамицином с одной стороны и макролидами (эритромицин, олеандомицин и спирамицин) - с другой стороны. Абсолютная перекрестная резистентность существует между линкомицином и клиндамицином. В экспериментах in vitro и in vivo не наблюдалось быстрого развития резистентности микроорганизмов к линкомицину. У стафилококков резистентность in vitro к линкомицину или клиндамицину развивается медленно, постепенно.

Фармакокинетика.

Всасывания. Внутримышечное введение однократной дозы 600 мг дает возможность получить максимальный уровень в сыворотке крови, что составляет 12-20 мкг/мл, через 0,5-1 час, при этом концентрация, что поддается определению, сохраняется в течение 24 часов. При внутривенной инфузии препарата по 600 мг продолжительностью 2 часа удается достичь С max в сыворотке крови, что составляет 20 мкг/мл, в течение 30 минут и поддерживать концентрацию, что составляет 1-2 мкг/мл, в течение 14 часов.

Распределение. На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками снижается при повышении концентрации в сыворотке крови (насичуване связывание с белками плазмы крови).

В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях могут достигаться концентрации, составляющие 25-50 % от уровня в крови, в грудном молоке этот показатель составляет 50-100 %, в костной ткани - около 40 % и в окружающих мягких тканях - 75 %.

Вместе с тем, линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1-18 % уровня в крови); при заболевании менингитом уровень в ликворе достигает 40 % от уровня в крови.

Вывод. Значительная часть препарата метаболизируется, метаболизм происходит преимущественно в печени. В норме Т ½ из плазмы крови составляет 5,4 + 1 час. Однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и/или почек. В связи с этим следует принять во внимание необходимость уменьшения частоты введения линкомицина больным с нарушениями функции печени или почек.

После внутримышечного введения 600 мг экскреция бактериологически активного препарата в моче составляет 1,8-24,8 % (в среднем - 17,3 %), а у стула - 4-14 %. После внутривенного введения 600 мг в течение 2 часов экскреция бактериологически активного препарата в моче составляет 4,9-30,3 % (в среднем - 13,8 %). Остальные препарата выделяется в форме бактериологически неактивных метаболитов. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на экскрецию линкомицина из крови.

Основные физико-химические свойства

прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор с легким специфическим запахом.

Несовместимость

Препарат является физически несовместимым с новобиоцином, канамицином и фенитоином. Этот перечень, возможно, неполный через многочисленные факторы, влияющие на данные о совместимости препарата.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.