Феварин международное непатентованное название. Феварин - инструкция по применению

Препарат Феварин - антидепрессант, является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro , так и in vivo и имеет минимальную родство с подтипами серотониновых рецепторов. Препарат имеет незначительную способность связываться с α-адренорецепторами, ß-адренорецепторами, гистаминергическими, мускариновыми, холинергическими или допаминергическими рецепторами.
Флувоксамин имеет высокое сродство к сигма-1 рецепторов, в отношении которых в терапевтических дозах он действует как агонист.
Фармакокинетика .
Флувоксамин полностью абсорбируется после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 - 8:00 после приема. Через механизм первого прохождения средняя биодоступность составляет 53%.
На фармакокинетику препарата Феварин не влияет одновременный прием пищи.
In vitro 80% флувоксамина связывается с белками плазмы. Объем распределения у человека составляет 25 л / кг.
Флувоксамин экстенсивно метаболизируется в печени. Хотя иn vitro главным изоферментом, участвующим в метаболизме флувоксамина, является CYP2D6, плазменные концентрации у лиц со сниженной активностью CYP2D6 не намного выше, чем у лиц с хорошим метаболизмом.
Период полувыведения составляет 13 - 15 часов после однократного приема и немного увеличивается (17 -22 часа) при многократном приеме. Равновесная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 10 - 14 дней.
Флувоксамин экстенсивно трансформируется в печени, главным образом путем окислительного деметилирования, в результате чего образуется по меньшей мере девять метаболитов, которые выводятся почками. Два основных метаболита демонстрируют незначительную фармакологическую активность. Другие метаболиты фармакологически неактивны. Флувоксамин является мощным ингибитором CYP1А2 и 2С19, умеренно ингибирует CYP2С9, CYP2D6 и CYРЗА4.
Флувоксамин демонстрирует линейную фармакокинетику при приеме разовой дозы. Равновесные концентрации в плазме являются большими, чем рассчитанные по данным для разовой дозы, и это диспропорциональное увеличение наиболее выражено при приеме высших суточных доз.

Показания к применению:
Препарат Феварин применятся для лечения депрессии, обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР).

Способ применения:
Таблетки Феварин нужно глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Депрессия (взрослые).
Рекомендованная начальная доза составляет 50 или 100 мг однократно вечером. Рекомендуется увеличивать дозу постепенно, пока не будет достигнуто эффективной дозы. Эффективная доза обычно составляет 100 мг в сутки. Ее следует подбирать индивидуально, в соответствии с реакцией больного на лечение. Суточная доза не должна превышать 300 мг. При назначении доз, превышающих 150 мг, их следует применять в несколько приемов. Согласно установкам Всемирной организации здравоохранения, после выздоровления больного от депрессии лечение необходимо продолжать еще в течение как минимум 6 месяцев. Рекомендуемая доза для предупреждения рецидива депрессии - 100 мг флувоксамина 1 раз в сутки.
Обсессивно-компульсивное расстройство .
Взрослые.
Рекомендованная начальная доза составляет 50 мг в сутки в течение первых 3 - 4 дней лечения. Эффективная доза обычно составляет 100 - 300 мг в день. Дозу следует постепенно повышать, пока не будет достигнуто эффективной дозы. Максимальная суточная доза Феварин для взрослых - 300 мг.
Дозы до 150 мг можно принимать один раз в день, желательно вечером. При назначении доз более 150 мг их следует разделить на 2 - 3 приема в течение суток. Если терапевтический эффект был достигнут, лечение можно продолжать дальше в дозе, подобранной в соответствии с клинического эффекта. Если в течение десяти недель лечения улучшение не наступает, целесообразность дальнейшего применения препарата Феварин для просмотра. Хотя систематические исследования того, как долго может длиться лечение флувоксамином, не проводились, учитывая хронический характер обсессивно-компульсивное расстройство, целесообразным является продолжение лечения пациентов, у которых был достигнут клинического эффекта, более 10 недель. Подбирать дозу нужно очень тщательно и индивидуально, чтобы пациент получал поддерживающую терапию препаратом в минимальной эффективной дозе. Целесообразность продолжения лечения следует периодически пересматривать. Пациентам, у которых наблюдается положительный эффект от фармакотерапии, некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей поведенческой психотерапии.
Дети в возрасте от 8 лет.
Начальная доза для детей от 8 лет составляет 25 мг в сутки, желательно перед сном. Разрешается повышать дозу на 25 мг каждые 4-7 дней до достижения эффективной дозы. Эффективная суточная доза обычно составляет 50 - 200 мг. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 200 мг. В случае приема суточной дозы, превышающей 50 мг, ее следует разделить на 2 приема. Если в случае разделения дозы на две части, одна из частей оказалась большей, эту большую часть следует принять перед сном.
Следует избегать резкой отмены лечения флувоксамином. При прекращении лечения флувоксамином следует постепенно снижать дозу в течение 1 - 2 недель с целью снижения риска развития синдрома отмены (см. Разделы «Побочные реакции» и «Особенности применения»). Если после снижения дозы или после прекращения приема развиваются невыносимые симптомы, следует возобновить прием предыдущей дозы. Затем врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.
Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с низкой дозы под наблюдением врача по состоянию здоровья пациента.
Дети.
Феварин не следует применять для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР). Флувоксамин нельзя рекомендовать для лечения депрессии у детей из-за недостатка клинического опыта применения. Суицидально-обусловлена поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (главным образом агрессия, оппозиционная поведение и гнев) при проведении клинических исследований чаще наблюдались у детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с группой плацебо. Если на основании клинических потребностей принято решение о лечении, за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение на предмет возникновения суицидальных симптомов.
Кроме того, долгосрочные данные о безопасности применения препарата детям и подросткам о физического, полового, когнитивного и поведенческого развития недостаточны.

Побочные действия:
Побочные явления, которые наблюдались во время клинических испытаний с указанной ниже частотой, часто были связаны с заболеванием и не обязательно имели отношение к лечению.
Зндокринные расстройства. Частота неизвестна: гиперпролактинемия, неадекватная секреция АДГ.
Расстройства метаболизма и питания. Часто анорексия (потеря аппетита). Частота неизвестна: гипонатриемия, увеличение или уменьшение массы тела.
Психические расстройства. Нечасто галлюцинации, спутанность сознания, агрессия. Редко мания. Частота неизвестна: суицидальная идеация, суицидальное поведение.
Со стороны нервной системы. Часто возбуждение, нервозность, тревога, бессонница, сонливость, тремор, головная боль, головокружение. Нечасто экстрапирамидные расстройства, атаксия. Редко судороги. Частота неизвестна: серотониновый синдром явления, подобные злокачественного нейролептического синдрома; акатизия / психомоторное возбуждение; парестезии; дисгевзия.
Со стороны органов зрения. Частота неизвестна: глаукома, мидриаз.
Со стороны сердца. Часто сердцебиение / тахикардия.
Со стороны сосудов. Нечасто гипотензия (ортостатическая). Частота неизвестна: кровотечение (включая желудочно-кишечное кровотечение, гинекологическую кровотечение, экхимозы, пурпура).
Желудочно-кишечные расстройства. Часто боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Гепатобилиарной системы. Редко нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто гипергидроз. Нечасто кожные реакции гиперчувствительности (включая сыпь, зуд, ангионевротический отек). Редко реакция светочувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной и костной ткани. Нечасто артралгия, миалгия. Частота неизвестна: переломы костей *. * Эпидемиологические исследования, преимущественно проводились с участием больных в возрасте от 50 лет, показали повышенный риск переломов костей у больных, получающих СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и ТЦА (трициклические антидепрессанты).

Механизм, приводящий к этому риску, неизвестно.
Со стороны почек и мочевыделительной системы. Частота неизвестна: расстройства мочеиспускания (включая задержку мочи, недержание мочи, поллакиурия, никтурия и энурез).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нечасто нарушена (поздняя) эякуляция. Редко галакторея. Частота неизвестна: аноргазмия, менструальные расстройства (такие как аменорея, гипоменорея, метроррагия и меноррагия).
Общие расстройства. Часто астения, общее недомогание. Частота неизвестна: синдром отмены препарата, в т.ч. у новорожденных.
Симптомы отмены, которые наблюдаются при прекращении приема флувоксамина
Отмена лечения флувоксамином (особенно резка) обычно приводит к появлению симптомов отмены. Во избежание симптомов отмены рекомендуется постепенно прекращать применение флувоксамина с постепенным уменьшением дозы (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Противопоказания:
Препарат Феварин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к флувоксамина малеат или к любому из других компонентов препарата.
Нельзя назначать одновременно с тизанидином, ингибиторами МАО (ИМАО) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).
Лечение Феварин можно начинать не ранее чем через две недели после прекращения приема необоротных ИМАО или на следующий день после прекращения приема оборотных ИМАО (например моклобемида, линезолида).
Лечение любым из препаратов группы ИМАО можно начинать не ранее чем через неделю после прекращения приема Феварин.
Феварин нельзя назначать одновременно с рамелтеоном (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Беременность:
Эпидемиологические данные свидетельствуют, что прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск персистирующей легочной гипертензии у новорожденных (ПЛГН). Риск составлял примерно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 1-2 случая ПЛГН на 1000 беременностей.
Не следует применять флувоксамин в период беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения флувоксамином.
Были описаны единичные случаи синдрома отмены у новорожденного после применения флувоксамина в конце беременности. После применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в течение III триместра беременности у некоторых новорожденных наблюдались затруднения кормления и / или дыхания, судороги, нестабильность температуры, гипогликемия, тремор, нарушение тонуса мышц, нервозность, цианоз, раздражительность, летаргия, сонливость, рвота, нарушение сна и постоянный плач, что может потребовать продления госпитализации.
Флувоксамин в небольшом количестве выводится с грудным молоком, поэтому его не следует назначать женщинам, кормящим грудью.
Исследования репродуктивной токсичности у животных показали, что флувоксамин снижает репродуктивную функцию у животных мужского и женского пола. Актуальность этих данных для человека неизвестна. Флувоксамин не следует применять пациентам, которые пытаются зачать ребенка, за исключением случаев, когда клиническое состояние пациента требует лечения флувоксамином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ингибиторы моноаминоксидазы.
Препарат Феварин нельзя назначать в комбинации с ингибиторами МАО, включая линезолид, из-за риска возникновения серотонинового синдрома (см. Раздел «Противопоказания»).
Влияние флувоксамина на окислительный метаболизм других препаратов.
Флувоксамин может подавлять метаболизм препаратов, метаболизирующихся с участием определенных изоэнзимов цитохрома Р450 (CYP). In vitro и in vivo исследования показывают мощный ингибирующее влияние флувоксамина на CYP1А2 и 2С19, однако CYP2С9, CYP2D6 и CYРЗА4 ингибируются в меньшей степени. Препараты, которые метаболизируются преимущественно с участием этих изоферментов, могут иметь более высокие, а в некоторых случаях ниже (например клопидогрел, который относится к пролекарства) концентрации активного вещества / метаболитов в плазме крови при одновременном применении с флувоксамином. Лечение флувоксамином одновременно с такими препаратами следует начинать или корректировать в соответствии с маленькой, а не выше дозы их терапевтического диапазона. При этом следует тщательно наблюдать за их плазменной концентрацией, эффективностью или побочным действием препаратов сопутствующей терапии и при необходимости уменьшить или увеличить их дозу. Это особенно важно учитывать при применении лекарственных средств с узким терапевтическим индексом.
Рамелтеон. При применении флувоксамина малеат, немедленного высвобождения в таблетках по 100 мг два раза в сутки в течение 3 дней, а затем при приеме одной дозы 16 мг рамелтеону одновременно с флувоксамина малеатом в таблетках немедленного высвобождения AUC рамелтеону увеличилась примерно в 190 раз, а C max увеличилась примерно в 70 раз по сравнению с тем, когда рамелтеон назначали в качестве монотерапии.
Соединения с узким терапевтическим индексом.
Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, которые одновременно принимают флувоксамин и препараты с узким терапевтическим индексом (например, такрин, теофиллин, метадон, мексилетин, фенитоин, карбамазепин и циклоспорин), которые метаболизируются исключительно CYP или с участием CYP, что ингибируются флувоксамином.

При необходимости рекомендуется скорректировать дозы этих лекарственных средств.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики.
Сообщалось о повышении концентрации в плазме крови трициклических антидепрессантов (например кломипрамина, имипрамина, амитриптилина) и нейролептиков (например клозапина, оланзапина, кветиапина), которые главным образом метаболизируются цитохромом Р450 1А2 при одновременном применении с флувоксамином. Следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы этих препаратов при добавлении к лечению флувоксамином.
Бензодиазепины. При одновременном приеме с флувоксамином может расти концентрация в плазме бензодиазепинов, которые метаболизируются окислением (таких как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам). Дозу этих бензодиазепинов следует уменьшить при одновременном применении с флувоксамином.
Повышение концентрации в плазме крови.
При приеме ропинирола в сочетании с флувоксамином может повышаться его концентрация в плазме, что увеличивает риск передозировки. Учитывая это требуется наблюдение за пациентами, а в случае необходимости - уменьшение дозы ропинирола (как во время лечения флувоксамином, так и после его отмены).
Поскольку концентрация пропранолола в плазме крови при одновременном приеме с флувоксамином увеличивается, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы.
При применении с флувоксамином концентрация в плазме варфарина значительно увеличивается и протромбиновое время увеличивается.
Увеличение вероятности возникновения побочной реакции.
Зафиксированы отдельные случаи кардиологических нарушений (кардиотоксического эффекта) при одновременном применении флувоксамина с тиоридазином.
Уровень кофеина в плазме может увеличиться при одновременном применении с флувоксамином. Могут наблюдаться побочные эффекты кофеина (тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница). Поэтому пациентам, принимающим значительное количество напитков, содержащих кофеин, нужно уменьшить их потребление, если им суждено флувоксамин.
По терфенадина, астемизола, цизаприда, силденафила см. «Особенности применения».
Глюкуронидация. Препарат не влияет на плазменную концентрацию дигоксина.
Почечная экскреция. Препарат не влияет на плазменную концентрацию атенолола.
Фармакодинамическая взаимодействие.
Серотонинергические эффекты могут усиливаться в случае назначения флувоксамина одновременно с другими серотонинергическими препаратами (в том числе с триптанами, трамадолом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя) (см.

Также раздел «Особенности применения»).
Флувоксамин применялся в комбинации с литием при лечении тяжелых больных, резистентных к терапии. Однако литий (а, возможно, также триптофан) усиливает серотонинергические эффекты флувоксамина. Эту комбинацию следует применять с осторожностью пациентам с тяжелой, резистентной к терапии депрессией. Нужно тщательно следить за состоянием больных, принимающих пероральные антикоагулянты и флувоксамин, потому что у них может увеличиваться риск возникновения кровотечения.
Как и при применении других психотропных средств, пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения флувоксамина.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Феварин включают жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), сонливость и головокружение. Также сообщалось о расстройствах сердечно-сосудистой системы (тахикардия, брадикардия, гипотензия), нарушение функции печени, судороги и кому.
Флувоксамин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. С момента выхода на рынок сообщение о летальных случаях в связи с передозировкой именно флувоксамином были чрезвычайно редки. Самая высокая задокументирована доза флувоксамина, которая была принята пациентом, составляет 12 г. Больной полностью выздоровел. Иногда наблюдались серьезные осложнения в случае умышленного передозировки в комбинации с другими лекарственными средствами.
Лечение. Не существует специфического антидота флувоксамина. В случае передозировки необходимо как можно быстрее промыть желудок и начать симптоматическое лечение. Также рекомендуется повторный прием активированного угля и, если необходимо, осмотического слабительного средства. Форсированный диурез или гемодиализ малоэффективны.

Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска:
Феварин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг.
Упаковка: таблетки расфасованы в блистеры из ПВХ / ПВДХ-алюминия по 15 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке или по 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Состав:
1 таблетка Феварин содержит флувоксамина малеат 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: маннит (E 421), крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171).

Дополнительно:
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицидов (связанные с суицидом события).

Этот риск сохраняется до достижения ремиссии. Поскольку улучшения в течение первых нескольких недель лечения или даже в течение более длительного периода может не наступить, пациенты должны находиться под пристальным контролем врача, пока не будет зафиксировано улучшение состояния. Общий клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может повышаться на начальных этапах выздоровления.
Другие психические состояния, для лечения которых применяется флувоксамин, также могут ассоциироваться с повышенным риском связанных с суицидом событий. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидные с большим депрессивным расстройством. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими расстройствами нужно внимательно за ними наблюдать.
Известно, что пациенты, которые имеют связанные с суицидом события в анамнезе, и пациенты, которые демонстрируют высокий уровень суицидального идеации до начала терапии, имеют больший риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток, поэтому они нуждаются в тщательном мониторинге во время лечения.
Пристальный надзор за пациентами, в том числе теми, кто относится к группе высокого риска, необходимый при медикаментозной терапии, особенно в начале лечения и после изменений в дозировке.
Пациенты (а также те, кто о них заботится / присматривает) должны быть предупреждены о необходимости наблюдать за любыми клиническими ухудшениями, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении и немедленно обратиться к врачу при наличии этих симптомов.
Акатизия / психомоторное возбуждение
Прием флувоксамина может быть связан с развитием акатизии, которая характеризуется субъективно неприятным или изнурительным беспокойством и потребностью двигаться, часто сопровождается неспособностью неподвижно сидеть или стоять. Появление таких явлений является наиболее вероятной течение первых нескольких недель лечения. Для пациентов, у которых появляются эти симптомы, повышение дозы может быть вредным.
У больных с печеночной или почечной недостаточностью лечение нужно начинать с низких доз под тщательным наблюдением врача.
Редко лечения флувоксамином было связано с повышением активности печеночных ферментов, обычно сопровождалось соответствующими клиническими симптомами. В таких случаях лечение препаратом следует прекратить.
Расстройства нервной системы
Несмотря на то, что при изучении на животных судорожных свойств флувоксамина не обнаружено, нужно быть осторожным назначая флувоксамин больным с наличием в анамнезе судорожных расстройств.

Следует избегать назначения препарата пациентам с нестабильной эпилепсией, а за состоянием пациентов с контролируемой эпилепсией следует тщательно следить. В случае появления у больного судорог или увеличения их частоты лечения следует прекратить.
Зафиксированы отдельные случаи возникновения серотонинового синдрома или подобных злокачественного нейролептического синдрома явлений в связи с лечением флувоксамином, особенно при одновременном применении с другими серотонинергическими и / или нейролептическими средствами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояний, лечение флувоксамином следует прекратить, если такие действия (характеризующиеся возникновением группы симптомов, таких как гипертермия, ригидность, миоклонус, нестабильность функций вегетативной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно важных параметров, изменениями психического статуса, включая спутанность сознания, раздражительность, чрезмерную ажитации, прогрессирующую к развитию делирия и комы) возникают, и начать поддерживающее симптоматическое лечение я.
Метаболизм и расстройства питания
Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, при приеме флувоксамина редко сообщалось о гипонатриемии, что исчезает после отмены препарата. Некоторые случаи, возможно, были связаны с синдромом нарушения секреции АДГ. Большинство сообщений были связаны с лицами пожилого возраста.
Может нарушаться контроль гликемии (в частности гипергликемия, гипогликемия, снижение толерантности к глюкозе), особенно на ранних стадиях лечения. Пациентам с сахарным диабетом в анамнезе во время приема флувоксамина необходимо откорректировать дозу противодиабетических лекарственных средств.
Тошнота, которая иногда сопровождается рвотой, является частым побочным эффектом, который наблюдается при лечении флувоксамином. Этот побочный эффект, как правило, уменьшается в течение первых двух недель лечения.
Сообщалось о развитии мидриаза при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (таких как флувоксамин). Поэтому рекомендуется с осторожностью назначать флувоксамин пациентам с повышенным внутриглазным давлением или повышенным риском возникновения острой закрытоугольной глаукомы.
Во время приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сообщалось о случаях кожных кровоизлияний, таких как экхимозы и пурпура, а также других геморрагических проявлений, таких как желудочно-кишечное кровотечение или гинекологическая кровотечение.

Рекомендуется с осторожностью назначать такие препараты пациентам, которые принимают селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты, нестероидные противовоспалительные препараты), или препараты, которые увеличивают риск возникновения кровотечения, а также больным с наличием геморрагических состояний в анамнезе и больным с наличием состояний, обусловливающих склонность к кровотечениям (в частности тромбоцитопении или нарушение свертываемости крови).
При одновременном применении с флувоксамином плазменные концентрации терфенадина, астемизола или цизаприда могут увеличиваться, приводя к повышению риска удлинения интервала QT / пируэтной тахикардии (torsade de pointes). Поэтому не следует назначать вместе с этими лекарственными средствами. Флувоксамин может привести к незначительное уменьшение частоты сердцебиения (на 2 - 6 ударов в минуту).
Рекомендуется с осторожностью назначать флувоксамин в сочетании с ЭКТ-за недостаточности данных клинических исследований.
Реакции отмены препарата
Существует возможность появления реакций отмены препарата при прекращении лечения флувоксамином, но имеющиеся доклинические и клинические данные не дают оснований считать, что этот препарат вызывает зависимость. Наиболее частые симптомы, о которых сообщалось в связи с отменой флувоксамина: головокружение, нарушение чувствительности (включая парестезии, визуальные нарушения и ощущение электрического поражения), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, эмоциональную нестабильность, головную боль, тошноту и / или рвоту, диарею, потливость, сердцебиение, тремор и тревожность (см. раздел «Побочные реакции»). В основном эти явления слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или длительными. Они обычно наблюдаются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения. Поэтому рекомендуется постепенно уменьшать дозу флувоксамина для прекращения лечения в соответствии с потребностями пациента (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Мания / гипомания
Рекомендуется с осторожностью назначать флувоксамин пациентам с манией / гипоманией в анамнезе. Следует прекратить применение флувоксамина у любого пациента с развитием маниакальной фазы.
Лица пожилого возраста
Данные в отношении лиц пожилого возраста не содержат подтверждение клинически значимых различий нормальных суточных доз по сравнению с таковыми для молодых пациентов. Однако для пациентов пожилого возраста увеличение дозы титрованием следует проводить медленнее и дозировать всегда с осторожностью.
Взрослые молодого возраста (от 18 до 24 лет)
Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований с применением антидепрессантов у взрослых пациентов в возрасте до 25 лет с психчнимы расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при лечении антидепрессантами (по сравнению с плацебо).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Феварин в дозе 150 мг не влияет или почти не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У здоровых добровольцев не выявлено какого-либо влияния на психомоторные реакции, связанные с управлением автомобилем и работой с механизмами. Однако сообщалось о случаях возникновения сонливости во время лечения флувоксамином, поэтому к установлению индивидуальной реакции на препарат его следует застосовувааты с осторожностью.

Антидепрессанты призваны облегчить депрессивные состояния, связанные с невозможностью нормальной обработки серотонина и иными причинами. Эти препараты используют как при лечении тяжёлых состояний, так и для коррекции поведенческих реакций в более простых случаях.

Описание препарата

Лекарство выпускается в форме таблеток на 50 или 100 миллиграмм. Их упаковывают в блистеры по 15 или 20 штук, одна коробка может содержать от одного до четырёх таких блистеров. Таблетки двояковыпуклые, круглой или овальной формы.

В основе Феварина в качестве действующего вещества используется малеат флувоксамина. Это соединение призвано выборочно тормозить обратный захват серотонина нейронами, при этом воздействовать на передачу норадреналина в минимально возможной степени.

Препарат имеет низкую способность к связыванию с рецепторами, принимающими серотонин, дофамин, холин, гистамин, а также альфа- и бета-адренергическими.

Избирательность препарата позволяет принимать его подавляющему большинству пациентов.

Феварин усваивается полностью через ЖКТ. Самой высокой степени содержания в плазме препарат достигает через 3-8 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. После первой обработки в печени его биологическая доступность будет достигать 50-53% от изначально принятой дозы.

Препарат метаболизируется в клетках печени. Период полувыведения флувоксамина при однократном приёме ниже, чем при регулярном применении препарата и составляет не более 15 часов.

Феварин расщепляется в печени до 9 продуктов метаболизма и выводится через почки.

Приём пищи не оказывает влияния на всасываемость и работу Феварина.

Фармакокинетика флувоксамина практически неизменна у здоровых пациентов, как и у пожилых или людей, страдающих заболеваниями почек. Но дисфункциональные расстройства печени способны ощутимо повлиять на метаболизирование Феварина. Равновесная концентрация препарата в плазме крови у детей и подростков различается более резко, чем у подростков и взрослых пациентов.

Показания и противопоказания

Феварин, как и другие антидепрессанты, разработан для борьбы с неправильной обработкой гормона серотонина. Соответственно, и показания к применению препарата будут соответствующие - восстановление и поддержание нормальной работы нейромедиаторов, отвечающих за восприятие серотонина. К показаниям по применению можно отнести следующие болезни:

• профилактика и терапия депрессивных состояний;
• клиническая депрессия (в составе терапии);
• симптоматическое лечение при обсессивно-компульсивных синдромах.

Помимо приёма препарата нужно проводить психотерапевтические осмотры и консультации на регулярной основе. Кроме того, источник появления состояния нуждается в тщательном анализе, чтобы не заниматься лечением исключительно последствий его воздействия. В составе комплексного подхода Феварин показал себя как надёжное средство.

Противопоказания по применению Феварина

Таковых не много, однако они есть, поэтому стоит обратить внимание на них перед назначением препарата. Как минимум, препарат может быть противопоказан из-за индивидуальной непереносимости компонентов. В качестве вспомогательных веществ в него входят кукурузный и прежелатинизированный крахмал, а также коллоидный диоксид кремния.

Вторым случаем, при котором стоит отменить приём лекарства является одновременный приём тизанидина или препаратов, направленных на блокирование расщепления моноаминоксидазы. Ингибиторы МАО также относятся к антидепрессантам и при одновременном приёме с Феварином могут вызвать множество неприятных последствий и побочек.

Назначение препарата напрямую зависит от формата ингибитора МАО - обратимый или необратимый. То же самое и в обратную сторону, после Феварина препараты, блокирующие моноаминоксидазу назначают не ранее, чем через 7 дней.

Применение под контролем

Некоторым группам пациентов можно принимать Феварин, если это происходит при тщательном контроле оказываемого эффекта. Врачам нужно корректировать дозировку препарата или искать действенные аналоги, которые будут оказывать схожий эффект. Стоит обдуманно принимать Феварин при таких состояниях как:

В качестве препарата, используемого при кормлении грудью Феварин не подходит - на период приёма грудное вскармливание придётся прекратить. Феварин в малых объёмах способен проникать в молоко, поэтому есть высокий риск его воздействия и на ребёнка. Потенциальный риск приёма препарата при беременности неизвестен, поэтому при лечении Феварином беременной женщины нужно соотнести возможные побочные эффекты с потенциальной пользой для пациентки.

Инструкция по применению

В любом варианте, для оптимального действия препарата, таблетки принимают внутрь, запивая чистой водой комнатной температуры. Оптимально принимать лекарство в одно и то же время, чтобы постоянно поддерживать достаточную дозу действующего вещества в крови.

Касаемо совместимости с алкоголем, как и у подавляющего большинства антидепрессантов, употребление горячительных напитков настоятельно не рекомендовано.

При депрессивных расстройствах

Рекомендованная начальная доза Феварина для взрослых, в зависимости от веса пациента и его состояния составляет от 50 до 100 мг. Лекарство рекомендовано принимать в вечернее время. Начать приём стоит с меньшей дозы, постепенно доводя её до наиболее эффективной, не переходя порог в 300 мг в день.

Если суточный объём принимаемого препарата превышает 150 миллиграмм, приём нужно разбить на 2 и более раз. Срок лечения препаратом составляет до шести месяцев после зафиксированного депрессивного эпизода. В качестве поддерживающей терапии можно принимать Феварин и далее, не больше, чем по 100 мг в день.

Феварин при ОКР

Стартовая доза обычно назначается около 50 мг в сутки для взрослых, приём длится до четырёх дней без перерыва, после организму дают некоторый отдых. Максимальная дозировка в сутки составляет 300 мг, поэтому эффективная доза будет лежать в диапазоне от 50 до 300 мг в день. При дозировке от 150 мг и выше, приём разбивают на несколько этапов.

Для больных с почечной или печёночной недостаточностью лечение Феварином должно проходить с минимальными дозировками и под строгим врачебным контролем.

Детям старше 8 лет и подросткам назначают от 25 мг в день. Поддерживающая терапия будет предполагать приём от 50 до 200 мг флувоксамина. В день не следует принимать более 200 мг в общей сложности, при повышении дозировки стоит разделять приём на несколько раз.

Лечение препаратом без выраженного улучшения будет составлять не более 10 недель, после чего следует отменить приём, чтобы не выработать толерантность и Феварин или другие антидепрессанты смогли нормально действовать на пациента. Если же замечено, что ситуация склоняется в хорошую сторону, после этого срока переходят к поддерживающей терапии.

Побочные эффекты Феварина

Список побочных эффектов довольно внушителен и зависит от индивидуальных параметров организма пациента. В качестве наиболее часто встречающихся отмечают такие симптомы как:

Существуют и иные, более редкие побочные эффекты от приёма препарата. Их проявления составляют менее 1% от общего количества пациентов контрольной группы. Полный список побочных симптомов приводится в инструкции к лекарственному средству.

Аналоги препарата

Аналогичные Феварину средства, борющиеся с депрессиями и ОКР, могут быть как дорогими, так и дешёвыми. Сколько бы ни стоили эти препараты, их качество и влияние на конкретного пациента трудно предсказать без соответствующих знаний, поэтому назначение лекарства должно быть сопряжено со всесторонними обследованиями и составлением полной картины анамнеза пациента.

Не полным аналогом Феварина можно считать и Атаракс, который применяется как средство от тревожных состояний, панических атак и стрессовых синдромов. В целом, антидепрессанты - это довольно обширная группа препаратов, которая может охватывать значительное количество синдромов и отклонений психики и купировать их с разной степенью эффективности.

Феварин - как средство от депрессии

Депрессивные состояния ужасны, они лишают способности работать, жить и радоваться жизни. Плохо когда такой синдром охватывает близких, ещё хуже, когда сам становишься его заложником. В лечении депрессий хороши все средства и методики, начиная от психотерапии и заканчивая психиатрией. Чем скорее придёт избавление от страшного синдрома, обусловленного органическими нарушениями, тем легче произойдёт возвращение человека к нормальной жизни.

Феварин - один из способов вернуть эмоции в жизнь человека, поражённого депрессивным синдромом. Он действует быстро, эффективно и бескомпромиссно, помогая побороть недуг как можно скорее. Учитывая, что он применяется и для поддерживающей терапии, возникает меньше вероятности резкого возврата к предыдущему состоянию после отмены препарата или замены его на иное лекарство.

Применение Феварина оправдано и в случае лечения ОКР, когда контроль над собственными действиями для пациента крайне необходим. Препарат позволяет компенсировать состояние, при котором пациент перестаёт доверять сам себе, как бы оказываясь заложником повторяющихся действий, выполнение которых уже не совсем от него зависит. Лечение и поддерживающая терапия при ОКР необходимы с помощью действенных лекарств, одним из которых и является Феварин.

Таблетки, покрытые оболочкой

Вспомогательные вещества:

Состав оболочки:

Таблетки, покрытые оболочкой

Вспомогательные вещества:

Состав оболочки:

15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с гравировкой ""291"" с обеих сторон от риски на одной стороне таблетки, и буквой ""S"" над значком ∇ на другой стороне таблетки.

Вспомогательные вещества: маннитол - 152 мг, крахмал кукурузный - 40 мг, крахмал прежелатинизированный - 6 мг, натрия стеарилфумарат - 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.8 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 4.1 мг, макрогол 6000 - 1.5 мг, тальк - 0.3 мг, титана диоксид (Е171) - 1.5 мг.

15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с гравировкой ""313"" с обеих сторон от риски на одной стороне таблетки, и буквой ""S"" над значком ∇ на другой стороне таблетки.

Вспомогательные вещества: маннитол - 303 мг, крахмал кукурузный - 80 мг, крахмал прежелатинизированный - 12 мг, натрия стеарилфумарат - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 5.6 мг, макрогол 6000 - 2 мг, тальк - 0.4 мг, титана диоксид (Е171) - 2.1 мг.

15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Феварин ® обладает слабой способностью связываться с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, допаминовыми и серотониновыми рецепторами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь флувоксамин полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 3-8 ч. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием препарата с пищей не влияет на фармакокинетику флувоксамина.

Распределение

C ss в плазме крови достигается, как правило, через 10-14 дней.

Степень связывания с белками плазмы крови составляет около 80% (in vitro). V d - 25 л/кг.

Метаболизм

Флувоксамин биотрансформируется в печени (главным образом путем окислительного деметилирования) по меньшей мере, до 9 метаболитов. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью, остальные - фармакологически неактивны.

Хотя изофермент 2D6 цитохрома P 450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом.

Флувоксамин значительно ингибирует цитохром Р 450 1А2, умеренно ингибирует цитохромы Р 450 2С и Р 450 3А4, и незначительно - цитохром Р 450 2D6.

Выведение

После приема однократной дозы средний T 1/2 из плазмы крови составляет 13-15 ч, при многократном приеме T 1/2 несколько увеличивается и составляет 17-22 ч.

Флувоксамин выводится с мочой в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью.

Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени.

Установившиеся концентрации флувоксамина в плазме были вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови подростков сходны с таковыми у взрослых.

Показания к применению препарата

— депрессии различного генеза;

— обсессивно-компульсивные расстройства.

Режим дозирования

При лечении депрессий для взрослых рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг или 100 мг 1 раз/сут, вечером. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно. Эффективную дозу, составляющую обычно 100 мг/сут, подбирают индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг.

Дозы более 150 мг/сут следует распределять на несколько приемов.

Для профилактики рецидивов депрессии Феварин ® рекомендуется назначать в дозе 100 мг 1 раз/сут ежедневно.

Из-за отсутствия клинического опыта Феварин ® не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей и подростков в возрасте до 18 лет .

При рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 50 мг/сут в течение 3-4 дней. Повышение дозы следует проводить постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая составляет, как правило, 100-300 мг. Максимальная эффективная доза составляет 300 мг/сут. Дозы до 150 мг можно принимать 1 раз/сут, желательно вечером. Дозы более 150 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

При лечении обсессивно-компульсивных расстройств для детей старше 8 лет и подростков начальная доза составляет 25 мг/сут на 1 прием. Поддерживающая доза - 50-200 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Дозы более 100 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

При развитии адекватного терапевтического эффекта лечение может быть продолжено индивидуально подобранной суточной дозой. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель приема препарата, то лечение флувоксамином следует пересмотреть. Учитывая, что обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, можно считать целесообразным продление курса лечения препаратом Феварин ® более 10 недель у больных с адекватным терапевтическим эффектом. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы следует проводить индивидуально и с осторожностью. Периодически требуется заново оценивать необходимость лечения. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных с хорошим эффектом фармакотерапии.

При печеночной или почечной недостаточности

Таблетки Феварина следует принимать не разжевывая и запивая водой.

Побочное действие

Некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, зачастую были связаны с симптомами депрессии, а не с проводимым лечением препаратом Феварин ® .

Со стороны нервной системы: часто (>1% и < 10%) - повышенная возбудимость, тревога, ажитация, головокружение, бессонница или сонливость, тремор, головная боль; нечасто (> 0.1% и <1%) - атаксия, экстрапирамидные нарушения; редко (> 0.01% и < 0.1%) - судороги.

Со стороны психики: нечасто (> 0.1% и <1%) - состояние спутанного сознания, галлюцинации; редко (> 0.01% и < 0.1%) - мания.

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1% и < 10%) - боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, анорексия, тошнота, рвота; редко (> 0.01% и < 0.1%) - нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1% и < 10%) - сердцебиение, тахикардия; нечасто (> 0.1% и <1%) - ортостатическая гипотензия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто (>1% и < 10%) - повышенное потоотделение; редко (> 0.01% и < 0.1%) - реакции фоточувствительности.

Аллергические реакции: нечасто (> 0.1% и <1%) - кожные реакции гиперчувствительности (включая сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (> 0.1% и <1%) - артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: нечасто (> 0.1% и <1%) - нарушение (задержка) эякуляции; редко (> 0.01% и < 0.1%) - галакторея.

Прочие: часто (>1% и < 10%) - астения, недомогание.

Кроме побочных реакций, описанных во время клинических исследований, во время постмаркетингового применения флувоксамина сообщалось о следующих побочных эффектах. Точная частота не может быть предоставлена и потому классифицирована как ""неизвестная"".

Со стороны свертывающей системы крови: геморрагии (например, желудочно-кишечное кровотечение, экхимоз, пурпура).

Со стороны эндокринной системы: недостаточная секреция АДГ.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, увеличение массы тела, снижение массы тела.

Со стороны нервной системы: серотониновый синдром, явления, подобные ЗНС, акатизия/психомоторное возбуждение, парестезии, дисгевзия.

Со стороны психики: во время лечения флувоксамином или вскоре после его окончания сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения мочеиспускания (включая задержку мочи, недержание мочи, учащенное мочеиспускание, никтурию и энурез).

Со стороны половой системы: аноргазмия.

Прочие: синдром отмены препарата, включая синдром отмены у новорожденных.

Противопоказания к применению препарата

— одновременное применение с тизанидином;

— одновременное применение с ингибиторами МАО;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, судорогах в анамнезе, эпилепсии, пациентам со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения), при беременности, а также пациентам пожилого возраста.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Данные небольшого числа наблюдений не выявили неблагоприятного воздействия флувоксамина на беременность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат следует назначать при беременности с осторожностью.

Были описаны отдельные случаи развития синдрома отмены у новорожденных после использования флувоксамина в конце беременности.

У некоторых новорожденных после воздействия селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности возникали затруднения кормления и/или дыхания, судорожные расстройства, нестабильная температура тела, гипогликемия, тремор, нарушения мышечного тонуса, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости и непрерывный плач, что могло потребовать более продолжительной госпитализации.

Флувоксамин выделяется с грудным молоком. В связи с этим Феварин ® не следует применять в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности лечение следует начинать с наименьшей дозы под строгим контролем врача.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности лечение следует начинать с наименьшей дозы под строгим контролем врача.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности

Особые указания

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей или суицидальных поступков (самоповреждений или суицида). Этот риск сохраняется до значительного улучшения состояния. Т.к. улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до появления такого улучшения.

В клинической практике широко распространено увеличение риска суицида на ранних стадиях выздоровления.

Обсессивно-компульсивные расстройства также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать глубокой депрессии. Поэтому при лечении пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами необходимо соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с глубокой депрессией.

Известно, что пациенты со связанными с суицидом событиями в анамнезе или в значительной степени проявляющие суицидальное мышление, перед началом лечения имеют больший риск суицидальных мыслей или суицидальных поступков и должны тщательно наблюдаться во время лечения.

Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы.

Необходимо предупредить пациентов (и лиц, осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.

Развитие акатизии, связанной с приемом флувоксамина, характеризуется субъективно неприятным и мучительным беспокойством. Потребность двигаться часто сопровождалась неспособностью сидеть или стоять спокойно. Развитие такого состояния наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы препарата у пациентов с такими симптомами может ухудшить их состояние

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с судорогами в анамнезе. Следует избегать назначения флувоксамина у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациенты со стабильной эпилепсией должны находиться под строгим контролем. Лечение препаратом Феварин ® необходимо прекратить, если возникают эпилептические приступы или их частота увеличивается.

Описаны редкие случаи развития серотонинергического синдрома или состояния, подобного ЗНС, которые могут быть связаны с приемом флувоксамина, особенно в комбинации с другими серотонергическими и/или нейролептическими лекарственными средствами. Эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, проявляющимся гипертермией, ригидностью мышц, миоклонусом, лабильностью автономной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно важных параметров (в т.ч. пульс, дыхание, АД), изменениями психического статуса, включая замешательство, раздражительность, крайнюю ажитацию, доходящую до делирия или комы. Поэтому в таких случаях Феварин ® следует отменить и начать соответствующее симптоматическое лечение.

Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, в редких случаях возможно появление гипонатриемии, которая подвергается обратному развитию, после отмены флувоксамина. Некоторые случаи были вызваны синдромом недостаточной секреции АДГ. В основном эти случаи наблюдались у пожилых пациентов.

Может быть нарушен контроль над уровнем глюкозы в крови (т.е. гипергликемия, гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе), особенно на ранних стадиях лечения. В случае назначения препарата Феварин ® пациентам с сахарным диабетом в анамнезе, может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Наиболее часто наблюдаемым симптомом, связанным с применением препарата Феварин ® , является тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой. Этот побочный эффект, как правило, исчезает в течение первых 2 недель лечения.

Имеются сообщения о таких внутрикожных кровоизлияниях, как экхимозы и пурпура, а также геморрагические проявления (например, желудочно-кишечное кровотечение), наблюдавшихся при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Необходимо проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств пациентам пожилого возраста, а также пациентам одновременно получающим препараты, действующие на тромбоцитарную функцию (например, атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, многие трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту, НПВС) или препараты, увеличивающие риск развития кровотечений, а также пациентам с кровотечениями в анамнезе или склонных к кровотечениям (например, с тромбоцитопенией).

Увеличение риска удлинения интервала QT/пароксизмальной желудочковой тахикардии типа ""пируэт"" при комбинированной терапии флувоксамином с терфенадином или астемизолом или цизапридом, в связи с повышением концентрации последних в плазме крови. Поэтому флувоксамин не следует назначать вместе с этими препаратами.

Флувоксамин может вызывать незначительное снижение ЧСС (на 2-6 уд./мин).

При прекращении приема флувоксамина возможно развитие симптомов отмены, хотя имеющиеся данные доклинических и клинических исследований не выявили возникновения зависимости от лечения флувоксамином. Симптомы, отмеченные в случае отмены препарата: головокружение, парестезии, головная боль, тошнота, тревога. Большинство этих симптомов имеют слабо выраженный характер и купируются самостоятельно. При прекращении лечения препаратом рекомендуется постепенное снижение дозы.

Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с назначения препарата в низкой дозе, таким пациентам требуется строгий врачебный контроль. В редких случаях лечение флувоксамином может приводить к повышению активности печеночных ферментов, которое чаще всего сопровождается соответствующими клиническими симптомами; в таких случаях Феварин ® следует отменить.

Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов моложе 25 лет. При назначении препарата Феварин ® следует соотнести риск суицида и пользу от его применения.

Данные, полученные при лечении пациентов пожилого возраста и более молодых пациентов, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий между обычно применявшимися у них суточными дозами. Тем не менее, повышение доз препарата у пожилых пациентов должно всегда проводиться медленнее и с большей осторожностью.

Как и при применении других психотропных препаратов, во время лечения Феварином не рекомендуется употребление алкоголя.

Использование в педиатрии

Феварин ® не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Из-за недостатка клинического опыта Феварин ® не рекомендуется для лечения депрессии у детей. В клинических исследованиях, проведенных у детей и подростков, суицидально-обусловленное поведение (суицидальные попытки и мысли) и враждебность (главным образом агрессия, оппозиционное поведение и гнев) наблюдались чаще у пациентов, получавших антидепрессант, по сравнению с получавшими плацебо. Если на основании клинической необходимости решение о лечении принято, то за пациентом должно быть установлено тщательное наблюдение на предмет возникновения суицидальных симптомов.

Кроме того, долгосрочные данные о безопасности для детей и подростков, касающиеся роста, развития и становления познавательного поведения, отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении у здоровых добровольцев Феварин ® в дозах до 150 мг не влиял или оказывал незначительное влияние на способность к вождению автомобилем и управление машинами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения флувоксамином. В связи с этим до окончательного определения индивидуального ответа на препарат пациентам рекомендуется проявлять осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: наиболее характерны тошнота, рвота, диарея, сонливость, головокружение. Имеются сообщения о нарушениях сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах, коме.

Флувоксамин имеет большую широту терапевтической дозы. До настоящего времени случаи смерти, связанные с передозировкой флувоксамином, отмечались крайне редко. Наибольшая зарегистрированная доза, принятая одним пациентом, составила 12 г (больной был излечен). Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки флувоксамина на фоне сопутствующей фармакотерапии.

Лечение: промывание желудка, которое следует проводить как можно раньше после приема препарата; проводят симптоматическую терапию. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля и при необходимости, назначение осмотических слабительных. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез или диализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Феварин ® нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО. Лечение препаратом Феварин ® может быть начато через 2 недели после прекращения приема необратимого ингибитора МАО; на следующий день после прекращения приема обратимого ингибитора МАО; промежуток времени между прекращением приема Феварина и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, 1 неделю.

Флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент CYP1А2, и в меньшей степени - изоферменты CYP2С и CYP3А4. Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови, в случае одновременного применения с препаратом Феварин ® . Это особенно значимо для препаратов, которые имеют узкий терапевтический диапазон. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, при необходимости рекомендуется откорректировать дозы этих препаратов. Флувоксамин оказывает минимальный ингибирующий эффект на CYP2D6 и, вероятно, не влияет на неокислительный метаболизм и почечную экскрецию.

При одновременном применении Феварина наблюдалось повышение концентрации трициклических антидепрессантов (кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (клозапин, оланзапин), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP1А2. В связи с этим, если начато лечение Феварином, следует рассмотреть возможность снижения дозы этих препаратов.

Пациенты, одновременно принимающие Феварин ® и препараты с узким терапевтическим диапазоном, метаболизирующиеся изоферментом CYP1А2 (в т.ч. такрин, теофиллин, метадон, мексилетин), метаболизирующиеся изоферментом CYP2С (фенитоин) и подвергающиеся метаболизму изоферментом CYP3А4 (карбамазепин, циклоспорин), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. При необходимости рекомендуется провести коррекцию доз этих препаратов.

При применении Феварина в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени.

Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности, при одновременном приеме Феварина и тиоридазина.

При взаимодействии флувоксаминиа с пропранололом отмечалось повышение концентрации пропранолола в плазме. В связи с этим, можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае одновременного приема с Феварином.

Во время приема Феварина уровень кофеина в плазме может повышаться. Таким образом, пациенты, которые потребляют большое количество напитков, содержащих кофеин, должны снизить их потребление на период приема Феварина, и когда наблюдаются неблагоприятные эффекты кофеина, такие как тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница.

При одновременном приеме Феварина и ропинирола возможно повышение концентрации ропинирола в плазме, что увеличивает риск развития передозировки. В таких случаях рекомендуется контроль, или, в случае необходимости, снижение дозы или отмена ропинирола на время лечения препаратом Феварин ® .

При комбинированной терапии с флувоксамином возможно повышение концентраций терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови, что увеличивает риск удлинения интервала QT/пароксизмальной желудочковой тахикардии типа ""пируэт"". Поэтому флувоксамин не следует назначать вместе с этими препаратами.

При одновременном назначении с флувоксамином анксиолитиков из группы бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму, таких как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентрации в плазме. Дозировку этих препаратов следует уменьшить на время приема препарата Феварин ® .

Флувоксамин не оказывает влияние на концентрацию дигоксина и атенолола в плазме.

В случае комбинированного приема Феварина с серотонинергическими препаратами (триптаны, ингибиторы обратного захвата серотонина), трамадолом, препаратами зверобоя продырявленного могут усиливаться серотонинергические эффекты флувоксамина.

Феварин ® применялся в комбинации с препаратами лития для лечения тяжелых больных, плохо отвечающих на фармакотерапию. Следует отметить, что литий (и, возможно, также триптофан) усиливает серотонинергические эффекты Феварина, и поэтому такого рода комбинированную фармакотерапию следует проводить с осторожностью.

При одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития геморрагии. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Феварин

Международное непатентованное название (INN): флувоксамин

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
Таблетки «50 мг»:
Таблетки покрытые оболочкой, круглые двояковыпуклые белого цвета с риской с одной стороны, с гравировкой 291 с обеих сторон от риски - на одной стороне таблетки, и буквой S над значком ▼ - на другой стороне таблетки.

Таблетки «100 мг»:
Таблетки покрытые оболочкой, овальные двояковыпуклые белого цвета с риской с одной стороны, с гравировкой 313с обеих сторон от риски - на одной стороне таблетки, и буквой S над значком ▼ - на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ [М)6АВ08].

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Механизм действия Феварина связан с селективным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую систему. Феварин ® обладает слабой способностью связывания с а-адренергическими, b-адренергическими, гистаминергическими, м- холинорецепторами, допаминергическими или серотонинергическими рецепторами.

Фармакокинетика

Всасывание:
После приёма внутрь флувоксамин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации препарата в плазме крови отмечаются через 3-8 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием флувоксамина с пищей не влияет на фармакокинетику.

Распределение:
Связывание флувоксамина с белками плазмы составляет 80% (in vitro). Объем распределения - 25 л/кг.

Метаболизм:
Метаболизм флувоксамина происходит, главным образом, в печени. Хотя изофермент 2D6 цитохрома Р 450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом. Средний период Полувыведения из плазмы крови, составляющий для однократной дозы 13-15 часов, несколько увеличивается при многократном приёме (17-22 часа), а равновесная концентрация в плазме крови, как правило, достигается в течение 10-14 дней. Флувоксамин подвергается биотрансформации в печени (главным образом, путем окислительного деметилирования) по меньшей мере до девяти метаболитов, которые выводятся через почки. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью. Прочие метаболиты, вероятно, фармакологически неактивны. Флувоксамин значительно ингибирует цитохром Р450 1А2, умеренно ингибирует цитохромы Р450 2С и Р450 ЗА4, и незначительно - цитохром Р450 2D6. Фармакокинетика однократной дозы флувоксамина линейна. Равновесная концентрация флувоксамина выше, чем концентрация однократной дозы, и непропорционально выше при более высоких суточных дозах.

Особые группы пациентов:
Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени. Равновесная концентрация флувоксамина в плазме вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови у подростков сходны с концентрациями у взрослых.

Применение во время беременности и в период лактации
Данные небольшого числа наблюдений не указывают на какие-либо неблагоприятные эффекты флувоксамина при беременности. До настоящего времени, никакие другие эпидемиологические данные недоступны.

Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат следует назначать беременным женщинам с осторожностью.

Были описаны отдельные случаи абстинентного синдрома у новорожденных после использования флувоксамина в конце беременности.

У некоторых новорожденных после воздействия селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в третьем триместре беременности возникали затруднения кормления и/или дыхания, судорожные расстройства, нестабильная температура тела, гипогликемия, тремор, нарушения мышечного тонуса, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости и непрерывный плач, что могло потребовать более продолжительной госпитализации. Флувоксамин проникает в грудное молоко. В связи с этим, препарат не следует применять в период лактации.

Способ применения и дозы
Таблетки флувоксамина следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Депрессии

Эффективная суточная доза, составляющая обычно 100 мг, подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение . Суточная доза может достигать 300 мг. Суточные дозы свыше 150 мг следует распределять на несколько приемов.

Дети
Из-за отсутствия клинического опыта Феварин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей до 18 лет.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР )

Взрослые
Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составяет 50 мг препарата Феварин ® в день в течение 3-4 дней. Эффективная суточная доза составляет, как правило, от 100 до 300 мг. Дозы следует повышать постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая не должна превышать 300 мг у взрослых. Дозы до 150 мг можно принимать однократно в сутки, желательно вечером. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

Дети старше 8 лет и подростки
Начальная доза составляет 25 мг/сут на один приём. Поддерживающая доза 50 - 200 мг/сут. При лечении ОКР у детей в возрасте от 8 до 18 лет суточная доза не должна превышать 200 мг. Суточные дозы свыше 100 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

При хорошем терапевтическом ответе на препарат лечение может быть продолжено при помощи индивидуально подобранной суточной дозы. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель, то лечение флувоксамином следует пересмотреть. До сих пор не было организовано системных исследований, которые могли бы ответить на вопрос о том, как долго может проводиться лечение флувоксамином, однако обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, и поэтому можно считать целесообразным продление лечения флувоксамином сверх 10 недель у больных, хорошо ответивших на этот препарат. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы должен осуществляться с осторожностью в индивидуальном порядке. Периодически необходимо заново оценивать необходимость в лечении. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных, хорошо ответивших на фармакотерапию.

Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с низких доз под строгим врачебным контролем.

Побочные действия
Некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, зачастую были связаны с симптомами депрессии, а не с проводимым лечением препаратом Феварин ® .

Частые (> 1% и
Общие расстройства: астения, недомогание.
Нарушения со стороны сердца: сердцебиение,тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны нервной системы: повышенная возбудимость, тревога, ажитация, головокружение, бессонница или сонливость, тремор, головная боль.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия.

Нечастые (>0.1% и
Нарушения со стороны сосудов: ортостатическая гипотония
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны нервной системы: атаксия, экстрапирамидные нарушения.
Нарушения психики: состояние спутанного сознания, галлюцинации.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушение (задержка) эякуляции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожные реакции гиперчувствительности, (включая сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Редкие (>0.01% и
Нарушения со стороны печени: нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов).
Нарушения со стороны нервной системы: судороги.
Нарушения психики: мания
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: галакторея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции фоточувствительности.

Кроме побочных явлений, описанных во время клинических исследований, во время постмаркетингового использования флувоксамина было сообщено о следующих побочных эффектах. Точная частота не может быть предоставлена и потому классифицирована как «неизвестная».

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: геморрагии (например, желудочно-кишечное кровотечение, экхимоз, пурпура).

Нарушения со стороны эндокринной системы: недостаточная секреция антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипонатриемия, увеличение массы тела, снижение массы тела.

Нарушения со стороны нервной системы: серотониновый синдром; явления; подобные злокачественному нейролептическому синдрому; акатизия/психомоторное возбуждение; парестезии; дисгевзия.

Нарушения психики: во время лечения флувоксамином или вскоре после его окончания сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения мочеиспускания (включая задержку мочи, недержание мочи, учащенное мочеиспускание, никтурию и энурез).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: аноргазмия.

Общие расстройства: синдром отмены препарата, включая синдром отмены у новорожденных.

Передозировка

Симптомы
К наиболее характерным симптомам относятся желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота и диарея), сонливость и головокружение. Кроме того, имеются сообщения о нарушениях. сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах и коме.

Флувоксамин имеет большую широту терапевтической дозы в отношении безопасности передозировки. С момента выпуска на рынок сообщения о случаях смерти, приписанные передозировке только флувоксамином, отмечались крайне редко. Наивысшая зарегистрированная доза флувоксамина, принятая одним пациентом, составила 12 г. Этот пациент был полностью излечен. Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки флувоксамина в сочетании с другими препаратами.

Лечение
Специфического антидота флувоксамина не существует: При передозировке рекомендуется промывание желудка, которое должно проводиться как можно раньше после приема препарата, а также симптоматическое лечение. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля, при необходимости назначение осмотических слабительных. Форсированный диурез или диализ не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Флувоксамин нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО (см. раздел «Противопоказания»).
Флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент цитохром Р450 1А2 и в меньшей степени изоферменты Р450 2С и Р 450 ЗА4. Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови, в случае одновременного назначения с флувоксамином. Это особенно значимо для препаратов, которые имеют узкий диапазон терапевтического действия. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, при необходимости рекомендуется откорректировать дозу этих препаратов.

Флувоксамин имеет минимальный ингибирующий эффект на изофермент цитохром Р450 2D6 и, вероятно, не влияет на неокислительный метаболизм и почечную экскрецию.

Изофермент цитохром Р450 1А2
При одновременном применении флувоксамина наблюдалось повышение концентрации трициклических антидепрессантов (кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (клозапин, оланзапин), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом цитохром Р450 1А2. В связи с этим, если начато лечение флувоксамином, должно быть рассмотрено снижение дозы этих препаратов.

Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты с узким диапазоном терапевтического действия, метаболизирующиеся изоферментом цитохром Р450 1А2 (такие как такрин, теофиллин, метадон, мексилетин) должны находиться под тщательным наблюдением. При необходимости, рекомендуется откорректировать дозу этих препаратов. Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности, при одновременном приеме флувоксамина и тиоридазина. При взаимодействии флувоксамина с пропранололом отмечалось повышение концентраций пропранолола в плазме. В связи с этим можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае одновременного приема с флувоксамином. Во время приема флувоксамина концентрация кофеина в плазме может повышаться. Таким образом, пациенты, которые потребляют большое количество напитков, содержащих кофеин, должны снизить их потребление на период приема флувоксамина, и когда наблюдаются неблагоприятные эффекты кофеина, такие как тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница.

При одновременном приеме флувоксамина и ропинирола может повышаться концентрация ропинирола в плазме, таким образом, увеличивая риск развития передозировки. В таких случаях рекомендуется контроль, или, в случае необходимости, снижение дозы или отмена ропинирола на время лечения флувоксамином.

Изофермент цитохром Р450 2 С
Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты с узким диапазоном терапевтического действия, подвергающиеся метаболизму изоферментом цитохром Р450 2С (такие как фенитоин), должны находиться под тщательным наблюдением, и при необходимости рекомендуется корректировка дозы этих препаратов.

При применении флувоксамина в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени.

Изофермент цитохром Р450 ЗА4
Терфенадин, астемизол, цизаприд: при комбинированной терапии с флувоксамином, концентрации терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови могут нарастать, увеличивая риск удлинения интервала QT/пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому флувоксамин не следует назначать вместе с этими препаратами.

Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты с узким диапазоном терапевтического действия, подвергающиеся метаболизму изоферментом цитохром Р450 ЗА4 (такие как карбамазепин, циклоспорин), должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется корректировка дозы этих препаратов.

При одновременном назначении с флувоксамином бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму, таких как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентрации в плазме. Дозу этих бензодиазепинов следует уменьшить на время приема флувоксамина.

Глюкуронирование
Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме.

Почечная экскреция
Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию атенолола в плазме.

Фармакодинамические взаимодействия
В случае комбинированного приема флувоксамина с серотонинергическими препаратами (такими как, триптаны, трамадол, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и препараты зверобоя продырявленного) могут усиливаться серотонинергические эффекты флувоксамина (см. «Особые указания»). Флувоксамин применялся в комбинации с препаратами лития для лечения тяжелых больных, плохо отвечающих на фармакотерапию. Следует отметить, что литий (и, возможно, также триптофан) усиливает серотонинергические эффекты препарата, и поэтому такого рода комбинированная фармакотерапия должна проводиться с осторожностью.

При одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития геморрагии.

Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Особые указания
Как и при применении других психотропных препаратов, во время лечения препаратом Феварин ® не рекомендуется потреблять алкоголь.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение состояния
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей или суицидальных поступков (самоповреждений или суицида). Этот риск сохраняется до значительного улучшения состояния. Так как улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до появления такого улучшения.

В клинической практике широко распространено увеличение риска суицида на ранних стадиях выздоровления.

Обсессивно-компульсивные расстройства также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать глубокой депрессии. Поэтому при лечении пациентов с обсессивно- компульсивными расстройствами должны соблюдаться те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с глубокой депрессией.

Известно, что пациенты со связанными с суицидом событиями в анамнезе или в значительной степени проявляющие суицидальное мышление, перед началом лечения имеют больший риск суицидальных мыслей или суицидальных поступков и должны тщательно наблюдаться во время лечения.

Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.

Детская популяция
Флувоксамин не должен применяться для лечения детей и подростков до 18 лет за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Из-за недостатка клинического опыта использование флувоксамина у детей для лечения депрессии не может рекомендоваться. В клинических исследованиях, проведенных среди детей и подростков суицидально-обусловленное поведение (суицидальные попытки и мысли) и враждебность (главным образом агрессия, оппозиционное поведение и гнев) наблюдались чаще у пациентов, получавших антидепрессант, по сравнению с получавшими плацебо. Если на основании клинической потребности решение о лечении принято, за пациентом должно быть установлено тщательное наблюдение на предмет возникновения суицидальных симптомов.

Кроме того, долгосрочные данные о безопасности для детей и подростков, касающиеся роста, развития и становления познавательного поведения, отсутствуют.

Взрослые (от 18 до 24 лет)
Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов моложе 25 лет. При назначении флувоксамина следует соотнести риск суицида и пользу от его применения.

Пожилые пациенты
Данные, полученные при лечении пациентов пожилого возраста и более молодых пациентов, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий между обычно применявшимися у них суточными дозами. Тем не менее, повышение доз препарата у пожилых пациентов должно всегда проводиться медленнее и с большей осторожностью.

Акатизия/психомоторное возбуждение
Развитие акатизии, связанной с приемом флувоксамина, характеризуется субъективно неприятным и мучительным беспокойством. Потребность двигаться часто сопровождалась неспособностью сидеть или стоять спокойно. Развитие такого состояния наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы препарата у пациентов с такими симптомами может ухудшить их состояние.

Лечение больных, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, следует начинать с низких доз и такие больные должны находиться под строгим врачебным контролем. В редких случаях лечение флувоксамином может приводить к повышению активности печеночных ферментов, чаще всего сопровождающемуся соответствующими клиническими симптомами и в таких случаях Феварин ® должен быть отменен.

Расстройства нервной системы
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата больным с судорогами в анамнезе. Следует избегать назначения флувоксамина у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациенты со стабильной эпилепсией должны находиться под строгим контролем. Лечение препаратом Феварин ® должно быть прекращено, если возникают эпилептические приступы или их частота увеличивается.

Описаны редкие случаи развития серотонинергического синдрома или состояния, подобного злокачественному нейролептическому синдрому, которые могут быть связаны с приемом флувоксамина, особенно в комбинации с другими серотонергическими и/или нейролептическими лекарственными средствами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, проявляющимся гипертермией, ригидностью мышц, миоклонусом, лабильностью автономной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно-важных параметров (пульс, дыхание, АД и т.д.), изменениями психического статуса, включая замешательство, раздражительность, крайнюю ажитацию, доходящую до делирия или комы - в таких случаях лечение флувоксамином должно быть прекращено и должно быть начато соответствующее симптоматическое лечение.

Расстройства метаболизма и питания.
Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, в редких случаях возможно появление гипонатриемии, которая подвергается обратному развитию, после отмены флувоксамина. Некоторые случаи были вызваны синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона. В основном эти случаи наблюдались у пожилых пациентов.

Может быть нарушен контроль над уровнем глюкозы в крови (т.е. гипергликемия, гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе), особенно на ранних стадиях лечения. В случае назначения флувоксамина пациентам с сахарным диабетом в анамнезе, может потребоваться коррекция дозы антидиабетических препаратов.

Наиболее часто наблюдаемым симптомом, связанным с применением препарата Феварин ® , является тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой. Этот побочный эффект, как правило, исчезает в течение первых двух недель лечения.

Гематологические нарушения
Имеются сообщения о таких внутрикожных кровоизлияниях, как экхимозы и пурпура, а также геморрагические проявления (например, желудочно-кишечное кровотечение), наблюдавшихся при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Необходимо проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств у пожилых пациентов и пациентов одновременно получающих препараты, действующие на тромбоцитарную функцию (например, атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, многие трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты) или препараты, увеличивающие риск развития кровотечений, а также у пациентов с кровотечениями в анамнезе или склонных к кровотечениям (например, с тромбоцитопенией).

Расстройства сердечной деятельности
Увеличение риска удлинения интервала QT/пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» при комбинированной терапии флувоксамина с терфенадином или астемизолом или цизапридом, в связи с нарастанием концентрации последних в плазме крови. Поэтому флувоксамин не следует назначать вместе с этими препаратами.

Флувоксамин может вызывать незначительное снижение ЧСС (на 2-6 ударов в минуту).

Реакции отмены
При прекращении приема флувоксамина возможно развитие симптомов отмены, хотя имеющиеся данные доклинических и клинических исследований не выявили возникновения зависимости от лечения флувоксамином. Симптомы, отмеченные в случае отмены препарата: головокружение, парестезии, головная боль, тошнота, тревога. Большинство этих симптомов имеют слабо выраженный характер и купируются самостоятельно. При прекращении лечения препаратом рекомендуется постепенное снижение дозы.

Способность к управлению автомобилем и использованию машин и механизмов.
Феварин, назначавшийся здоровым добровольцам в дозах до 150 мг, не влиял или оказывал незначительное влияние на способность к вождению автомобилем и управление машинами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения флувоксамином. В связи с этим, рекомендуется проявлять осторожность до окончательного определения индивидуального ответа на препарат.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 50, 100 мг: по 15 или по 20 таблеток в ПВХ/ ПВДХ/Ал блистер. По 1,2,3 или 4 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности
3 года. Препарат нельзя применять по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б.
В оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения
Эбботт Хелскеа Продактс Б.В. С.Д. ван Хоутенлаан 36, НЛ-1381 СПВеесп, Нидерланды

Производитель
Эбботт Хелскеа САС,
Рут де Бельвилль, Майар, 01400, Шатийон сюр Шаларон, Франция
или Эбботт Биолоджикалз Б.В., Веервег 12, 8121 АА Ольст, Нидерланды

Претензии по качеству направлять по адресу:
ООО «Эбботт Продактс» 119334, Россия, Москва, Ул. Вавилова, д. 24, под. 1

Ежедневно нервная система подвергается проверке на устойчивость. На нее влияет множество факторов. Это и жизненные проблемы, и переживания о здоровье детей или родителей и многое другое. Существенно на нервной системе отражаются стрессовые ситуации на работе.

В конечном счете, человек не выдерживает таких «проверок» и происходят психологические срывы. В некоторых случаях проявляются тяжелые депрессии. Для борьбы с такими состояниями современная фармацевтическая промышленность выпускает целый ряд препаратов-антидепрессантов. Одним из них является Феварин 100, используя который пациент сможет вернуться к полноценной жизни.

Общая информация

Феварин – медикаментозное средство, относящееся к антидепрессантам группы СИОЗС. Эта аббревиатура означает, что препарат – селективный (избирательный) ингибитор (выполняющий подавление, задерживающий протекание процесса) обратного захвата серотонина.

По-другому можно сказать, что использование Феварина приводит к повышению и нормализации количественного содержания этого нейромедиатора в мозге.

Выпускается в форме таблеток, содержащих основной действующий компонент флувоксамин малеат (50 или 100 мг) и дополнительные компоненты. Международное непатентованное название (МНН) – Флувоксамин.

Когда показан прием?

Показаниями к применению Феварина являются:

Лекарство также используется в качестве одной из составляющих комплексной терапии алкоголизма или наркомании. В некоторых случаях эффективно применение Феварина при болевых синдромах, имеющих хронический характер. Часто используется медикамент при постановке диагноза «вегетососудистая дистония».

Такие средства, обладающие седативным действием, не используются при вялом протекании депрессий. Их применение, из-за действия входящего в состав вещества, способно усилить заторможенность или апатичность пациента. Это приводит к еще большему усугублению симптоматики.

Дозировка

Таблетки Феварин принимаются внутрь, не размельчая, а глотая их целиком и запивая водой. Суточная доза препарата не должна превышать 300 мг. Рекомендуется пить Феварин перед сном. Однако в случае необходимости общее количество делят на две дозы: первый прием с утра, второй – вечером.

Длительность терапии должна определяться только врачом. Одноразовая доза медикамента составляет от 50 мг. При этом в профилактических целях препарат используется в количестве 100 мг ежедневно.

Существует также рекомендация по постепенному увеличению дозировки до эффективного одноразового количества. При этом первоначальный прием должен выполняться в количестве 50 мг. Эта рекомендация указывает на то, что сначала можно покупать препарат с пониженной дозировкой. Для этого прекрасно подходит Феварин 50.

Следует также учитывать, что в случае наступления клинического эффекта пациенту надо принимать препарат длительно.

Врачебные советы подтверждают необходимость продолжения терапии до полугода. При этом рекомендации Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) говорят о том, что такой же срок (6 месяцев) препарат надо принимать уже после наступления ремиссии в лечении эпизодов депрессии. Для этого может использоваться Феварин в дозе 50 мг.

Механизм действия

Для того чтобы лучше понять механизм действия препарата, необходимо выяснить, как работают вещества, входящие в его состав. Надо также прояснить, что такое серотонин, и каково его значение для мозговой деятельности, так как действие препарата Феварин в первую очередь направлено на нормализацию выработки этого вещества в организме.

Что нужно знать о серотонине?

Все знают, что серотонин – это «гормон счастья». Он в большом количестве вырабатывается в моменты эйфории. При этом в случаях проявления депрессивных состояний его количество в мозге резко снижается.

Следует уточнить, что серотонин – это нейромедиатор, то есть он первоначально является химическим передатчиком импульсов, необходимых для «общения» нервных клеток мозга друг с другом. С его помощью передаются команды на выполнение того или иного действия. Превращение этого медиатора в гормон происходит только после попадания такого вещества в кровяное русло.

Серотонин участвует в регулировании таких процессов, как:

• способность к запоминанию;
• контроль артериального давления;
• поддержание температуры тела;
• проявление эмоций и поведенческих реакций.

Именно поэтому так важно нормализовать его выработку, в частности посредством Феварина. То есть в случае применения такого средства существенно улучшается настроение и жизненный тонус. Серотонин выделяется клетками нервных окончаний в синаптические щели, затем захватывается клетками-приемниками.

После этого, в случае необходимости, выполняется его передача далее для участия в процессах обмена веществ. Но в синаптической щели может происходить обратный захват клеткой-источником. При этом содержание серотонина несколько снижается.

Обычно такой обратный захват проявляется в качестве защитного механизма. Это необходимо для того, чтобы предохранить организм от чрезмерного количества нейромедиатора. Но если развивается патологический процесс, то обратный захват может существенно усилиться.

При этом количество серотонина в синаптических щелях уменьшается в несколько раз. Это, в свою очередь, приводит к угнетенному настроению. Так возникают депрессии.

Как работает препарат?

Феварин, благодаря воздействию входящего в его состав основного вещества – флувоксамина, способствует снижению обратного захвата нейронами, которые сами его и выделяют. В результате проявляется не только антидепрессивное и противотревожное действие, но и антистрессовый эффект.

При этом на обменные процессы, происходящие при помощи других нейромедиаторов (дофамина или норадреналина), препарат особого влияния не оказывает.

После приема Феварина происходит всасывание действующего вещества из желудка в кровяное русло. В плазме его максимальная концентрация может наблюдаться через временной промежуток от трех до восьми часов. После усвоения в печени биологическая доступность препарата составляет 53%.

Длительно употребляя одинаковые дозы медикамента, в плазме крови равновесная концентрация устанавливается в течение примерно двух недель. Одновременный прием лекарства с едой не сказывается особо на его усвоении и дальнейшем распределении.

В случае однократного приема период полувыведения составляет до 15 часов. В то же время повторное употребление медикамента приводит к увеличению этого показателя примерно на 4-7 часов. Белки плазмы крови связывают препарат приблизительно на 80%.

В странах, где применение антидепрессантов имеет узкую направленность, Феварин используется только лишь при депрессиях, а также обсессивно-компульсивных расстройствах. В то же время антидепрессанты на постсоветском пространстве используются более широко.

Это обусловлено тем, что многие заболевания могут иметь некоторую взаимосвязь с депрессивными состояниями. Это оправдывает назначение таких лекарств, как Феварин, при терапии этих патологий.

Надо учитывать и тот факт, что антидепрессивные лекарства, кроме улучшения настроения, имеют и иные свойства. Они обладают успокоительным, снотворным, психостимулирующим и противобулимичеким (зависимость мыслей от массы тела и непреднамеренное переедание) действием. Именно эти свойства используются для лечения различных болезней.

Особенности использования

При лечении депрессий эффективная доза – 100 мг. Однако суточная дозировка, согласно описанию лекарства, не должна превышать 300 мг. При этом ее надо распределить на равномерные части для приема на протяжении дня.

ОКР, или по-другому неврозы навязчивых состояний, предполагают применение суточной дозировки в количестве 50 мг на протяжении четырех дней. При этом эффективная доза препарата в некоторых случаях может составлять 300 мг, но обычно это количество не превышает 100 мг.

Назначенные дозы, не превышающие 150 мг, принимаются вечером, если же это количество выше, то его необходимо делить на несколько приемов по 100 или 50 мг. Следует иметь в виду, что до наступления выраженной ремиссии у пациентов может постоянно существовать навязчивая идея суицида.

Благоприятный терапевтический ответ подразумевает продолжение лечения с помощью подобранной дозы индивидуально. В случае отсутствия эффекта после десятинедельного приема медикамента использование препарата Феварин необходимо пересмотреть.

При обсессивно-компульсивных расстройствах, которые являются хроническим заболеванием, возможно продление терапии и более такого срока. Однако это действие выполняется только при положительном терапевтическом отклике.

Препарат противопоказан в следующих случаях:

Также необходимо придерживаться таких мер предосторожности:

Проводить резкую отмену препарата ни в коем случае не следует. Перед прекращением лечения необходимо постепенно уменьшать дозу. Такое действие должно происходить на протяжении временного отрезка не менее двух недель.

Если все-таки появились непереносимые симптомы от уменьшения дозы, то возможно повторение лечения с помощью рекомендованной ранее дозы. Позже специалистом может быть назначено снова уменьшение количества применяемого препарата, однако это должно будет происходить в виде постепенного снижения дозировки.

Побочные действия и передозировка

Поскольку серотонин вырабатывается как клетками головного мозга, так и желудка, то при использовании Феварина основные побочные проявления возможны со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы. С началом приема препарата возникает тошнота, которая чаще всего проходит самостоятельно через максимальный промежуток в две недели.

Этот симптом проявляется у многих пациентов, принимавших медикамент. Реакция ЖКТ может также возникнуть на вещества, входящие в состав препарата. При этом проявляется изменение аппетита (чаще его снижение), рвота, сухость в ротовой полости, расстройства желудка и болевые ощущения в нем.

Побочные эффекты из-за реакции нервной системы могут проявляться сонливостью, но иногда и бессонницей, а также головокружениями, головными болями и трясущимися руками. Возможны даже галлюцинации, и атаксии (рассогласованность, беспорядок в движении мышц). Проявляются побочные действия также в качестве судорог и нарушений сознания.

Побочными действиями со стороны других органов являются:

• тахикардия;
• понижение давления (довольно редко);
• повышение потливости;
• аллергические сыпи на кожном покрове;
• артралгии («летучие» боли в суставах);
• миалгия (боли в мышцах).

Возможны проявления нарушений деятельности половой системы, выражающиеся в отсутствии оргазма или либидо. У женщин может проявиться галакторея (выделение молока, которое не связано с процессом вскармливания младенца).

Проявление симптомов передозировки возможно из-за употребления препарата в дозировках выше 300 мг в сутки. Это же проявление может возникнуть при одноразовом применении дозы 150 мг. В этом случае необходимо выполнить промывание желудка большим количеством воды или принять сорбенты.

Следует помнить, что одновременное использование Феварина с антидепрессантами других групп способно вызвать такое проявление, как серотониновая интоксикация.

Для предотвращения этого состояния необходимо тщательно продумывать дозировку препаратов. Этот же вывод относится и к одновременному использованию других медикаментозных средств.

Применение Феварина в неврологической и психиатрической практике широко распространено. Препарат позволяет вернуть пациенту нормальное психологическое самочувствие, улучшить физическое здоровье. Однако этот препарат довольно сильный, поэтому его назначение требует обязательного участия специалиста.