Группа нитроимидазолов. Метронидал - официальная инструкция по применению

Действующее вещество

Метронидазол (metronidazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. V d у взрослых - примерно 0.55 л/кг, у новорожденных - 0.54-0.81 л/кг. C max препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения C max - 1-3 ч. Связывание с белками - 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T 1/2 при норматьной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование мстронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

— протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;

— инфекции, вызываемые видами Bactеroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostrеptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

— алкоголизм;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);

— лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— повышенная чувствительность.

С осторожностью - беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

При трихомониазе - по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет - 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет

При лямблиозе - по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - но 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет

При гиардиазисе - по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Взрослым : при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза - 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза - 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.

При острой амебной дизентерии - 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени - максимальная суточная доза - 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками () и другими методами терапии. Детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе - 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylory - по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.

При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недель).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.

Применение в детском возрасте

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе детям 2-5 лет - 250 мг/сут; 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.

При лямблиозе - детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - но 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней.

При абсцессе печени - детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого,

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат хранят в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Рекомендуется использовать до срока, указанного на упаковке.

В составе этиотропной терапии врачи назначают медицинский препарат Метронидазол (Metronidazole). Это антипротозойное лекарственное средство с выраженной антибактериальной активностью, которое характеризуется системным действием в организме. С его помощью можно быстро истребить патогенную флору, ускорить выздоровление при стремительно текущем инфекционном процессе. Самолечение опасно для здоровья, усугубляет клиническую картину.

Состав и форма выпуска

Подробная инструкция по применению Метронидазола сообщает, что медицинский препарат имеет несколько форм выпуска. Это плоские таблетки белого цвета по 20 шт. в пластиковых банках или по 10 шт. на блистере, вагинальные суппозитории по 10 шт. в пачке, раствор желтого цвета для инфузий по 500 мл в емкости. В гинекологии используют вагинальный гель 1% по 30 г и крем по 15 г в алюминиевых тубах. Лечебный эффект обеспечивают действующие вещества.

Фармакологические свойства

Метронидазол (Metronidazolum) – это противопротозойное средство. Одноименный компонент, являясь производным 5-нитромидазола, восстанавливает 5-нитрогруппу внутриклеточных транспортных белков анаэробов и простейших одноклеточных микробов. В результате взаимодействия 5-нитрогруппа подавляет синтез нуклеиновых кислот, способствует отмиранию патогенных микроорганизмов грамположительного и грамотрицательного ряда. К метронидазолу не чувствительны факультативные (необязательные) анаэробы и аэробы.

Действующее вещество адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ в дальнейшем), проникает в кровоток и распределяется по тканям. Метронидазол воздействует на органы центральной нервной системы (ЦНС) через гематоэнцефалический барьер. Процесс метаболизма протекает в печени, выводятся неактивные метаболиты почками, частично через кишечник.

Метронидазол – антибиотик или нет

Медицинский препарат с противопротозойными и противомикробными свойствами снижает активность и подавляет рост патогенной флоры. Метронидазол действует как антибиотик, но не является таковым. Это противомикробное средство, которое в комплексе с полусинтетическими пенициллинами, например, Амоксициллином обеспечивает бактерицидное действие по отношению к Хеликобактер Пилори – возбудителю гастрита и язвы желудка.

Показания к применению Метронидазола

Медикамент отличается обширным спектром действия. В инструкции указаны патологические процессы, которые подавляются веществом метронидазол:

• протозойные инфекционные заболевания: трихомониаз, кишечный амебиаз, внекишечный амебиаз, кожный лейшманиоз, балантидиаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, амебная дизентерия, гapднeллeз;
• болезни, вызванные клостридиями и пептострептококками: перитонит, абсцесс печени, эндомиометрит, эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, выскабливание матки, воспаление вульвы, инфекции кожного покрова и мягких тканей;
• заболевания, спровоцированные бактероидами: менингит, инфекции костной ткани и суставов, эндокардит, пневмония с эмпиемой плевры, абсцесс легких, сепсис, абсцесс мозга;
• обширные поражения опорно-двигательного аппарата c остеомиелитами, бактериальными артритами;
• лечение онкологических заболеваний по методу Климчука;
• псевдомембранозный колит;
• осложненный панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
• осложнения после хирургического вмешательства на толстом кишечнике;
• хронический алкоголизм;
• в составе комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, злокачественных опухолей.

В подробной инструкции содержится информация о наружном применении мази. Основные показания:

• бактериальный вагиноз;
• вульгарные и розовые угри;
• незаживающие раны и трофические язвы;
• демодекоз;
• как радиосенсибилизирующее лекарство при лучевой терапии, радиотерапии.

Как принимать Метронидазол

По инструкции, лекарство предназначено для приема перорально. Разовую дозу употребляют после трапезы, запивают большим количеством воды. Суточные дозы зависят от формы выпуска, возраста пациента, диагноза и особенностей патогенного возбудителя. При нарушении суточных дозировок повышается нагрузка на печень и органы ЦНС. Коррекция лечения осуществляется индивидуально.

В инструкции по применению подробно описана схема лечения при том или ином инфекционном заболевании. Курс лечения – 5–7 дней без перерыва:

1. Амебиаз. Взрослые принимают внутрь трижды за сутки по 1,5 г. Курс – 7 суток.
2. Лямблиоз. Взрослые принимают по 750–1 000 мг в день. Дозировка для детей 2–5 лет по 250 мг, 5–10 лет – по 375 мг, 10–15 лет – по 500 мг за сутки. При лямблиозе лекарство выпивают после еды 2–3 раза за сутки курсом 5 дней.
3. Трихомониаз у женщин. Пациенты принимают по 250 мг (1 табл.) дважды за сутки на протяжении 10 дней. При трихомониазе дополнительно задействуют вагинальные суппозитории.
4. Неспецифический вагинит. Рекомендованная доза для истребления бактерий – по 500 мг Метронидазола дважды за сутки курсом 7 суток.
5. Лечение анаэробных инфекций. Дозировка для взрослых пациентов – по 1–1,5 г за сутки продолжительностью терапии 5–7 дней.

Раствор

Рекомендованная доза для пациентов старше 12 лет составляет 500 мг внутривенно со скоростью капельного поступления 5 мл/мин. Интервал между процедурами - 8 ч. Максимальная суточная доза - 4 г. Пациентам до 12 лет назначают трехкратный прием по 7,5 мг/кг массы тела со скоростью 5 мл/мин. Для профилактики инфекций после проведенной операции назначают дозу 500–1 000 мг в сутки хирургического вмешательства, на следующий день - дозировкой 1 500 мг в сутки.

Свечи

Лекарство Метронидазол применяют интравагинально. Рекомендованная дозировка для взрослых пациентов составляет 1 свеча 1–2 раза за сутки в зависимости от характера патологического процесса. Курс медикаментозной терапии составляет 7–10 дней без перерыва. Суппозитории вводят глубоко во влагалище, после некоторое время необходимо оставаться в горизонтальном положении. Положительная динамика наблюдается через 3–5 дней регулярного применения.

Гель Метронидазол

В такой форме выпуска препарат предназначен для вагинального и наружного применения. В инструкции описаны рекомендации для пациентов:

1. Наружный гель. Мазь с метронидазолом наносят на очаг патологии тонким слоем дважды в сутки (утром и вечером) на протяжении 4–6 недель.
2. Вагинальный гель. Рекомендованная дозировка составляет 5 г дважды в сутки – утром и вечером. Курс – 5 дней.

Особые указания

Применение Метронидазола подавляет функции нервной системы, поэтому при лечении требуется временно отказаться от управления транспортным средством, ограничить занятия интеллектуальной деятельностью. В инструкции отражены и другие рекомендации:

1. Запрещено сочетать противомикробный препарат с этиловым спиртом, иначе усиливается интенсивность побочных явлений.
2. При длительной терапии требуется контроль лабораторных показателей крови.
3. Противомикробный препарат нельзя сочетать с амоксициллином пациентам младше 18 лет.
4. Если беспокоит головокружение, атаксия, появляется повышенная раздражительность, требуется прекратить дальнейшее лечение.
5. На период медикаментозной терапии трихомонадного вагинита и уретрита положено временно отказаться от половой жизни, не прекращать лечение при менструации.
6. Если гель попадает в глаза, усиливается слезотечение. Требуется немедленно промыть слизистую оболочку под проточной водой.
7. Гель от прыщей быстро снимает воспалительные процессы, предотвращает формирование на коже рубцов.
8. Пероральный прием таблеток окрашивает мочу в красно-коричневый цвет. Коррекция дозировки не требуется.

При беременности

Действующее вещество медикамента при пероральном применении проникает через плацентарный барьер. В первом триместре беременности такое фармацевтическое назначение противопоказано, во 2 и 3 триместрах – разрешено по медицинским показаниям. При грудном вскармливании ставится вопрос о временном прекращении лактации либо пациентке выбирают другие медицинские препараты со щадящим действием.

Метронидазол детям

Медицинский препарат в детском возрасте часто используют при лямблиозе. Основное правило – исключить сочетание с амоксициллином. Педиатры назначают таблетки или суспензию для приема внутрь. В подробной инструкции по применению представлены суточные дозировки с учетом возрастных особенностей пациента:

Лекарственное взаимодействие

Медикамент участвует в схеме комплексного лечения. В инструкции по применению указаны случаи лекарственного взаимодействия:

1. В комплексе с Дисульфирамом усиливаются побочные эффекты со стороны органов ЦНС.
2. Фенитоин, Фенобарбитал снижают концентрацию указанного лекарства в плазме крови, а Циметидин, наоборот, увеличивает.
3. Препараты лития провоцируют симптомы интоксикации, вызывают неврологические нарушения.
4. Сульфаниламиды и непрямые антикоагулянты усиливают противомикробный эффект Метронидазола при одновременном применении.

Побочные эффекты Метронидазола

Лекарство хорошо переносится организмом. В отдельных клинических случаях вызывает побочные эффекты, описанные в инструкции по применению:

• со стороны пищеварительной системы: запор, кишечная колика, тошнота, отсутствие аппетита, сухость во рту, стоматит, глоссит, гингивит, признаки диспепсии, привкус «медной монеты» во рту;
• со стороны органов кроветворения: нейтропения (дефицит нейтрофилов), лейкопения (снижение лейкоцитов), тромбофлебит;
• со стороны органов ЦНС: депрессия, головная боль, мигрень, головокружение, нарушенная координация движений, раздражительность, бессонница, повышенная возбудимость, зрительные и слуховые галлюцинации, слабость;
• со стороны мочеполовой системы: полиурия, кандидоз, задержка мочеиспускания, недержание мочи и окрашивание биологической жидкости в коричневый цвет;
• со стороны кожного покрова: крапивница, артралгия, заложенность носа, кожные высыпания, аллергическая лихорадка.

Регистрационный номер : ЛСР-009319/08

Торговое название препарата : Метронидал ®

Международное непатентованное название (МНН) : метронидазол

Химическое название : 2-метил-5-нитро-1Н-имидазол-1-этанол

Лекарственная форма : раствор для инфузий

Состав : на 1 флакон:
Активное вещество : метронидазол (в пересчете на 100 % вещество) - 500 мг;
Вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия гидрофосфат, динатрия эдетат, лимонная кислота, вода для инъекций

Описание : прозрачная жидкость светло-желтого или желтовато-зеленого цвета

Фармакотерапевтическая группа : противомикробное и противопротозойное средство
Код ATX J01XD01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Метронидал ® активен в отношении:

• простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.,
• анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterhtm spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Prevotella spp. (в т. ч. Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp. ;
• факультативных анаэробов: Gardnerella vaginalis, Helicobacterpylori, Campylobacter spp., включая Campylobacter jejuni .

Фармакокинетика
При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 ч и составляет 35,2 мкг/мл; через 4 ч и 8 ч концентрации составляют 33,9 мкг/мл и 25,7 мкг/мл, соответственно. Обычно, терапевтические концентрации в сыворотке крови сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные 0.54-0.8) л/кг. Связь с белками плазмы-10-20%.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Период полувыведения (Т½) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч). У новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель, Т½ примерно 75 ч, при сроке беременности 32-35 недель - 35 ч и при сроке беременности 36-40 недель - 25 ч.
Выводится почками - 60-80% (20% в неизмененном виде) и через кишечник - 6-15%.
Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

• инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus ) - инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
• инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу Bacteroides fragilis , а также видами Clostridium, Eubacterium, Peptococcus и Peptostreptococcus - инфекции брюшной полости (перитонит, интраабдоминальный абсцесс, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций, тазовый абсцесс), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. послеоперационные раны);
• сепсис/бактериемия, вызываемые видами Bacteroides , включая группу Bacteroides fragilis и Clostridium spp.
• профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной и прямой кишках, околоректальной области, при гинекологических операциях и органах брюшной полости, при аппендэктомии), проводимая перед операцией, интраоперационно и после операции;
• протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, лямблиоз (жиардиаз), балантидиаз, кожный лейшманиоз;
• лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

С осторожностью
Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы
Внутривенно взрослым и детям старше 12 лет: в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии - 30-60 минут), а затем каждые 8 ч по 0,5 г со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения - 7 дней, но при необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. При улучшении состояния пациента по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 0,4-0,5 г 3-4 раза/сут.
Детям до 12 лет: метронидазол назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг (30-40 мин) каждые 8 часов.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений - взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно в дозе 15 мг/кг (приблизительно 1 г больному с массой тела 70 кг) за 1 час до начала операции (длительность инфузии - 30-60 минут), затем повторяют внутривенное капельное введение метронидазола в дозе 7,5 мг/кг (приблизительно 0,5 г больному с массой тела 70 кг) через каждые 6 часов после первого введения препарата. Через 1 -2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - переходят на прием метронидазола внутрь в разовой дозе 7,5 мг/кг (приблизительно 0,5 г больному с массой тела 70 кг) каждые 6-8 часов в течение 7 дней.
Больным с хронической почечной недостаточностью и с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность применения - 2 раза в сутки.
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственное средство вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0,5-1,0 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период лучевой терапии Метронидал не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5 % раствора декстрозы, гемодеза или 0,9 % раствора натрия хлорида.
При раке шейки матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10 % растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1,5 - 2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы : диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы : головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочевыделителъной системы : дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции : тромбофлебит (боль, покраснение или отечность в месте инъекции).
Прочие : нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Особые указания
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамонодобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Передозировка
Специфических симптомов передозировки нет.
Лечение - специфический антидот неизвестен. Терапия передозировки заключается в гемодилюции, поддерживающей и симптоматической терапии. В тяжелых случаях используют гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метронидал ® не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами или использовать как растворитель.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недель).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 мг/мл.
100 мл препарата во флаконы или бутылки стеклянные вместимостью 100 мл.
1 флакон или бутылку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Замораживание не допускается. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий
ООО «АБОЛмед», Россия.
Юридический адрес:
Адрес производства:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.

Латинское название

Химическое название

2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол

Брутто-формула

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакология

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). C max достигается через 1-3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10-20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T 1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 нед — примерно 75 ч; 32-35 нед — 35 ч; 36-40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60-80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6-15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК 90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Применение

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС, беременность (II-III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, во II-III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1-2 сут.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах - периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах - лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, интравагинально, наружно. Внутрь, во время или после еды. Трихомониаз: взрослым — внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или дозу повышают ло 0,75-1 г/сут. Интервал между курсами лечения — 3-4 нед с проведением повторных лабораторных исследований. Альтернативная схема — однократно 2 г. Проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2-5 лет — 250 мг/сут, 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

Лямблиоз: взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — по 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут внутрь, в 2 приема. Курс лечения — 5 дней. После завершения лечения через 2-3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.

Гиардиаз: по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Амебиаз: суточная доза взрослым — 1-1,5 г в 2-3 приема, в течение 5-10 дней; при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. Детям (в зависимости от возраста) — 1/4-1/2 дозы взрослого.

Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).

Анаэробная инфекция: взрослым — по 400-500 мг 3-4 раза в сутки в течение 7-10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.

В тяжелых случаях препарат вводится в/в (капельно). Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 500-1000 мг, затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. Детям в возрасте до 12 лет — из расчета 7,5 мг/кг массы тела.

Для профилактики инфекционных осложнений: по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

Хронический алкоголизм: внутрь, по 500 мг/сут в течение 6 мес (не более).

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Интравагинально: однократно 2 г или в виде курсового лечения по 500 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 10 дней. Во время курса лечения следует избегать половых сношений.

Наружно: применяют 2 раза в сутки (утром и вечером), в течение 3-9 нед.

Меры предосторожности

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Особые указания

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Метронидазол – препарат с противопротозойным, антиалкогольным, противоязвенным и антибактериальным действием.

Форма выпуска и состав

Метронидазол выпускают в следующих лекарственных формах:

• Гель вагинальный 1% (по 30 г в алюминиевых тубах с аппликатором, по 1 тубе в картонной пачке);
• Гель для наружного применения 1% (по 15 г в тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
• Крем для наружного применения 1% (по 15 г в тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
• Раствор для инфузий 0,5%: слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком, прозрачный (по 100 мл в полиэтиленовых флаконах, по 1 флакону в картонной пачке; по 20 мл в ампулах, по 10 ампул в картонной пачке; по 100 мл в полимерных контейнерах, по 1, 3 контейнера в картонной пачке; по 100 мл в бутылках, по 1, 36, 48 бутылок в картонной пачке; по 50 мл во флаконах, по 1, 2, 5, 10 флаконов в картонной пачке);
• Суппозитории вагинальные: торпедообразной формы, белого с желтоватым оттенком или белого цвета (по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
• Таблетки: плоскоцилиндрические, белого с желтовато-зеленоватым оттенком или белого цвета, с фаской и риской (по 10, 20 шт. в контурных ячейковых либо безъячейковых упаковках, по 1-10 упаковок в картонной пачке; по 8 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3, 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: метронидазол – 250 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, картофельный крахмал, тальк.

В состав 100 мг геля вагинального входит:

• Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, карбопол (карбомер), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол), гидроксид натрия, эдетат динатрия (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), очищенная вода.

В состав 100 мг крема для наружного применения входит:

• Активное вещество: метронидазол – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: синтетический ольброт, цетиловый спирт, стеариновая кислота, лаурилсульфат натрия, глицерол, пропилоксибензоат, метилоксибензоат, вода.

В состав 100 мг геля для наружного применения входит:

• Активное вещество: метронидазол – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, динатриевая соль ЭДТА, этанол, метилоксибензоат, карбоксиполиметилен 940, пропилоксибензоат, триэтаноламин, вода.

В состав 1 суппозитория входит;

• Активное вещество: метронидазол – 100, 125, 250 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: полиэтиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400.

Показания к применению

• Протозойные инфекции (трихомонадный уретрит, лямблиоз (жиардиаз), кишечный амебиаз, балантидиаз, трихомониаз, трихомонадный вагинит, кожный лейшманиоз, внекишечный амебиаз, включая абсцесс печени);
• Инфекции, вызываемые Peptostreptococcusspp., Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Clostridium spp. (инфекции брюшной полости, включая перитонит, абсцесс печени; инфекции органов малого таза, включая эндомиометрит, эндометрит, абсцесс яичников и фаллопиевых труб, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств; инфекции мягких тканей и кожи);
• Инфекции, вызываемые Bacteroides spp., включая B. thetaiotaomicron, B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. Vulgatus (пневмония, эмпиема и абсцесс легких, бактериальный эндокардит, инфекции суставов, костей, центральной нервной системы, включая менингит, абсцесс мозга);
• Псевдомембранозный колит, вызванный применением антибиотических средств;
• Сепсис, вызываемый Clostridium spp. И Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis);
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или гастрит, вызванные Helicobacter pylori;
• Послеоперационные инфекции, особенно после проведения операций на околоректальной области, ободочной кишке, гинекологических вмешательств, аппендэктомии (профилактика);
• Алкоголизм.

Также Метронидазол применяют как радиосенсибилизирующее средство при проведении лучевой терапии (в случае, если резистентность опухоли обусловлена гипоксией ее клеток).

Противопоказания

• Нарушения координации движений;
• Лейкопения (включая указания в анамнезе);
• Органические поражения центральной нервной системы (включая эпилепсию);
• Печеночная недостаточность (при назначении в высоких дозах);
• Первый триместр беременности и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к производным нитроимидазола.

Метронидазол следует применять с осторожностью беременным женщинам во 2-3 триместрах.

Способ применения и дозировка

Метронидазол применяют в зависимости от лекарственной формы.

Препарат в форме таблеток принимают внутрь.

• Амебиаз (суточная доза): взрослые – 1500 мг; дети – 30-40 мг/кг. Кратность приема – 3 раза в день, длительность курса – 7 дней;
• Лямблиоз (суточная доза): взрослые – 750-1000 мг; дети 10-15 лет – 500 мг; дети 5-10 лет – 375 мг; дети 2-5 лет – 250 мг в день. Кратность приема – 2-3 раза в день (после еды), длительность курса – 5 дней;
• Трихомониаз у женщин (вагинит, уретрит): однократно 2000 мг либо по 250 мг 2 раза в день на протяжении 10 дней. Одновременно с приемом препарата внутрь в вечернее время следует применять по 1 вагинальному суппозиторию 250 мг. При необходимости лечебный курс повторяют через 4-6 недель. Чтобы исключить возможную реинфекцию, следует проводить одновременное лечение полового партнера;
• Трихомониаз у мужчин (уретрит): однократно 2000 мг либо по 250 мг 2 раза в день на протяжении 10 дней;
• Неспецифические вагиниты: суточная доза – 1000 мг, кратность приема – 2 раза в день, длительность курса – 7 дней;
• Анаэробные инфекции (суточная доза): взрослые – 1000-1500 мг; дети – 20-30 мг/кг.

Метронидазол в форме раствора для инъекций внутривенно вводят при лечении тяжелых инфекций, а также в случаях отсутствия возможности приема препарата внутрь.

Разовая доза для взрослых и детей от 12 лет – 500 мг, скорость внутривенного капельного или непрерывного (струйного) введения - 5 мл в минуту, перерыв между введениями – 8 часов. Продолжительность терапевтического курса определяется врачом индивидуально. Максимальная суточная доза – 4000 мг. В зависимости от характера инфекции, по показаниям, после улучшения переходят на поддерживающую терапию – прием препарата внутрь.

Детям до 12 лет Метронидазол в форме раствора для инъекций вводят в суточной дозе 7,5 мг/кг массы тела (в 3 приема) со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробных инфекций перед проведением плановых операций на мочевыводящих путях и тазовых органах взрослым и детям от 12 лет Метронидазол назначают в виде инфузий: в день операции – 500-1000 мг, на следующий день – каждые 8 часов по 500 мг. Как правило, через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию – прием препарата внутрь.

Больным с выраженными функциональными нарушениями печени и/или почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) Метронидазол назначают по 500 мг 2 раза в день.

Наружно Метронидазол в форме крема или геля следует применять 2 раза в день (в утреннее и вечернее время), нанося препарат тонким слоем. Продолжительность терапии – 3-6 недель. Гель и крем можно чередовать (обычно – через 12 часов). Наружное применение препарата рекомендовано с проведением общей терапии антибиотиками.

Метронидазол в форме геля вагинального применяют интравагинально. Рекомендуемая разовая доза – 5000 мг (один полный аппликатор), кратность применения – 2 раза в день (в утреннее и вечернее время). Продолжительность терапевтического курса – 5 дней.

Метронидазол в форме суппозиториев вагинальных применяют интравагинально, вводя их по возможности глубже.

Режим дозирования определяется показаниями:

• Трихомонадный вагинит: 2 раза в день по 250 мг или 1 раз в день по 500 мг. Длительность терапии – 10 дней;
• Неспецифический вагинит: 1 раз в день по 500 мг. Длительность терапии – 7 дней.

Побочные действия

Во время применения Метронидазола могут развиваться:

• Системные реакции: головокружение, сухость во рту, головная боль, рвота, тошнота, понижение аппетита, изменение вкусовых ощущений, включая металлический привкус, спастические боли в брюшной полости, диарея или запор, окрашивание мочи в темный цвет, лейкоцитоз или лейкопения;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница;
• Местные реакции: учащенное мочеиспускание или чувство жжения, вульвит (зуд, гиперемия или жгучая боль слизистой оболочки в области наружных половых органов) чувство жжения или раздражение полового члена у полового партнера. После окончания терапии может развиться кандидоз влагалища.

Особые указания

В период применения Метронидазола прием этанола противопоказан (из-за возможного развития дисульфирамоподобной реакции, характеризующейся головной болью, спастическими болями в животе, тошнотой, рвотой, внезапными приливами крови к лицу).

Применение Метронидазола одновременно с амоксициллином больным младше 18 лет не рекомендуется.

Во время терапии моча может окрашиваться в темный цвет.

При продолжительном лечении следует контролировать картину крови. При развитии лейкопении возможность продолжения терапии определяется риском развития инфекционного процесса.

При возникновении головокружения, атаксии и любого другого ухудшения неврологического статуса лечение следует прервать.

Применение Метронидазола может иммобилизовать трепонемы и привести к ложноположительному тесту Нельсона.

Во время лечения у женщин трихомонадного вагинита и у мужчин трихомонадного уретрита нужно воздерживаться от половой жизни. Одновременное лечение половых партнеров обязательно. Во время менструаций терапию прерывать не следует. После окончания курса нужно провести контрольные пробы на протяжении 3 очередных циклов до и после менструации.

При сохранении симптомов после лечения лямблиоза через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с перерывами в несколько дней (в отдельных случаях у успешно леченых пациентов вызванная инвазией непереносимость лактозы может сохраняться несколько недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метронидазола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Антациды, содержащие гидроксид алюминия, колестирамин: незначительное уменьшение абсорбции метронидазола из желудочно-кишечного тракта;
• Непрямые антикоагулянты: потенцирование их действия;
• Дисульфирам: нарушение сознания и развитие острых психозов;
• Лансопразол: развитие глоссита, стоматита и/или появление темной окраски языка;
• Преднизон: повышение выведение метронидазола из организма (из-за ускорения его метаболизма в печени), возможно снижение его эффективности;
• Лития карбонат: увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие признаков интоксикации;
• Рифампицин: повышение клиренса метронидазола из организма;
• Фенитоин: незначительное повышение его концентрации в плазме крови;
• Фенобарбитал: существенное увеличение выведения метронидазола из организма, возможно уменьшение его эффективности;
• Фторурацил: усиление его токсического действия, но не эффективности;
• Хлорохин: развитие острой дистонии;
• Циметидин: ингибирование метаболизма метронидазола в печени (может вызвать замедление его выведения и увеличение концентрации в плазме крови);
• Этанол: развитие дисульфирамоподобных реакций;
• Карбамазепин: повышение его концентрации в плазме крови и риска развития токсического действия.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре, не замораживать.

Срок годности:

• Таблетки, крем и гель для наружного применения, гель вагинальный – 2 года;
• Раствор для инфузий, суппозитории вагинальные – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.