Лоратадин-акрихин таблетки - инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар Применение при беременности и в период лактации
Р N003765/02Торговое название препарата:
Лоратадин-Акрихин
Международное непатентованное название:
лоратадинЛекарственная форма:
таблеткиСостав
Одна таблетка содержит:активное вещество: лоратадин в пересчете на 100 % -10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 110 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75 мг, кальция стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3 мг.
Описание.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.Фармакотерапевтическая группа:
Противоаллергическое средство - Н 1 -гистаминовых рецепторов блокатор
Код ATX:
R06AX13Фармакологические свойства
ФармакодинамикаБлокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема препарата -1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболитов в плазме достигается на 5 сут введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени время полувыведения возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания к применению:
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.Противопоказания:
Гиперчувствительность, период лактации, дети с массой тела менее 30 кг, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью
Печеночная недостаточность, беременность.Применение при беременности и в период лактации
Применение во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг-10 мг 1 раз в сутки.Для пациентов с почечной недостаточностью или с нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг через день.
Побочное действие
У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени, тахикардия.У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эритромицин, циметидин и кетоконазол при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные электрокардиографии.Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска:
Таблетки 10 мг.По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек:
Без рецепта.Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей:
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Лоратадин-Акрихин: инструкция по применению и отзывы
Лоратадин-Акрихин – противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов.
Форма выпуска и состав
- таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого или белого цвета, с фаской (7 или 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 3 упаковки);
- сироп: прозрачная жидкость от бледно-желтого до желтого цвета со слабым фруктовым запахом (100 мл во флаконе темного стекла, укупоренном крышкой из полиэтилена с контролем первого вскрытия; в картонной пачке 1 флакон с мерной ложкой или мерным стаканчиком).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лоратадина-Акрихин.
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: лоратадин – 10 мг;
- дополнительные компоненты: кальция стеарат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав 100 мл сиропа:
- действующее вещество: лоратадин – 100 мг;
- дополнительные компоненты: краситель тропеолин О, пропиленгликоль, сахароза, бензойная кислота, этанол (спирт этиловый ректификованный), лимонная кислота, вода очищенная, ароматизатор апельсиновый.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лоратадин является блокатором Н 1 -гистаминовых рецепторов (длительного воздействия). Вещество угнетает высвобождение из тучных клеток лейкотриена С4 и гистамина, предотвращает возникновение аллергических реакций и способствует облегчению их течения. Средство оказывает противоаллергический, противозудный и противоэкссудативный эффекты, снижает проницаемость капилляров, устраняет спазмы гладкой мускулатуры, предупреждает появление отека тканей. Противоаллергическое действие Лоратадина-Акрихин проявляется спустя 30 минут после приема, достигает максимума спустя 8–12 часов и отмечается на протяжении 24 часов. Средство не оказывает влияния на центральную нервную систему (т. к. не проходит через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.
Фармакокинетика
Лоратадин полностью и быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация вещества (C max) в плазме крови отмечается через 1,3–2,5 часа после его приема. При использовании Лоратадина-Акрихин во время еды C max достигается на 1 час позже.
С белками плазмы активный компонент связывается на 97%. Его метаболическая трансформация, в которой принимают участие изоферменты цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6, протекает в печени с образованием дезкарбоэтоксилоратадина – активного метаболита лоратадина. Стационарные концентрации (C ss) лоратадина и его метаболита в крови отмечаются на 5 сутки введения. Экскретируется вещество с мочой и желчью. Период полувыведения (Т ½) лоратадина – примерно 8,4 часа (3–20 часов), его активного метаболита – примерно 28 часов (8,8–92 часа).
У пожилых пациентов C max средства в плазме крови увеличивается на 50%, а Т ½ лоратадина и его активного метаболита составляет в среднем 18,2 часа (6,7–37 часов) и 17,5 часа (11–38 часов) соответственно.
У пациентов с алкогольным поражением печени C max и Т ½ возрастают пропорционально степени тяжести заболевания. При наличии хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа фармакокинетические показатели антигистаминного препарата практически не меняются.
Показания к применению
- аллергический ринит (включая сезонный и круглогодичный), поллиноз;
- крапивница (в т. ч. хроническая идиопатическая);
- зудящие дерматозы;
- аллергический конъюнктивит;
- ангионевротический отек (отек Квинке);
- аллергические реакции на укусы насекомых;
- псевдоаллергические реакции, обусловленные высвобождением гистамина.
Противопоказания
- период кормления грудью;
- возраст до 2 лет (для сиропа);
- вес тела менее 30 кг (для таблеток);
- глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (для таблеток);
- гиперчувствительность к любому из составляющих средства.
С особой осторожностью требуется использовать Лоратадин-Акрихин во время беременности и при печеночной недостаточности.
Лоратадин-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка
Обе лекарственные формы Лоратадина-Акрихин используют перорально, 1 раз в день.
Детям с весом тела более 30 кг и взрослым рекомендуют принимать препарат в суточной дозе 10 мг (1 таблетка или 2 мерные ложки сиропа).
Детям от 2 до 12 лет при весе тела менее 30 кг назначают сироп Лоратадин-Акрихин в суточной дозе 5 мг (1 мерная ложка).
При наличии почечной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день.
При наличии печеночной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день или 5 мг (в форме сиропа) в день.
Побочные действия
На фоне лечения препаратом нежелательные реакции фиксировались примерно с той же частотой, что и при использовании плацебо. В период терапии у взрослых отмечались следующие побочные эффекты: сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, сухость во рту, тошнота, функциональные нарушения печени, гастрит, алопеция, анафилаксия, аллергические реакции (сыпь), тахикардия.
У детей во время приема Лоратадина-Акрихин отмечались такие нарушения, как седативный эффект, повышенная нервная возбудимость, головная боль.
Передозировка
Симптомами передозировки лоратадина могут быть головная боль, сонливость, тахикардия. При данном состоянии назначают проведение промывания желудка и прием активированного угля. Препарат не выводится из организма при помощи гемодиализа.
Особые указания
Данных нет.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Пациентам, управляющим автомобильным транспортом или другой сложной и потенциально опасной техникой на фоне терапии лоратадином, требуется соблюдать осторожность.
Применение при беременности и лактации
Во время беременности прием Лоратадина-Акрихин возможен только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальную угрозу для здоровья плода.
При необходимости использования препарата в период лактации следует на время лечения прекратить кормление грудью (т. к. лоратадин проникает в материнское молоко).
Применение в детском возрасте
Таблетки не назначают детям с весом тела менее 30 кг, сироп Лоратадин-Акрихин противопоказан детям в возрасте до 2 лет.
При нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью Лоратадин-Акрихин рекомендуют принимать в начальной дозе 10 мг через день.
При нарушениях функции печени
При имеющихся функциональных нарушениях печени начальная доза Лоратадина-Акрихин должна составлять 10 мг (1 таблетка или 2 мерные ложки сиропа), принимаемые через день, или 5 мг (1 мерная ложка сиропа) в день.
Лекарственное взаимодействие
- этанол – не отмечается усиления его действия на центральную нервную систему;
- кетоконазол, эритромицин и другие ингибиторы CYP3A4; циметидин и другие ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4 – возрастает концентрация лоратадина в плазме крови, при этом не наблюдается каких-либо клинических проявлений и влияния на параметры ЭКГ (электрокардиографии);
- трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин (индукторы микросомального окисления) – уменьшается эффективность лоратадина.
Аналоги
Аналогами Лоратадина-Акрихин являются: Кларидол , Алерприв, Кларисенс , Кларифер, Кларитин , Кларнедин, Лоратавел, Ломилан , ЛораГЕКСАЛ , Лоратадин , Эролин.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте, при температуре 12–15 °C – для сиропа, и не выше 25 °C – для таблеток.
Срок годности сиропа – 4 года, таблеток – 5 лет.
◊ Сироп в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до желтого цвета, со слабым фруктовым запахом.
Сахароза - 35 г, пропиленгликоль - 20 г, бензойная кислота - 0.1 г, лимонная кислота - 0.3 г, этанол (спирт этиловый ректификованный) - 1.58 г, краситель тропеолин О - 0.001 г, ароматизатор апельсиновый - 0.08 г, вода очищенная - до 100 мл.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов длительного действия. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Не влияет на ЦНС (т.к. не проникает через ГЭБ) и не вызывает привыкания.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро и полностью всасывается их ЖКТ. Время достижения C max в плазме крови после приема препарата - 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет время достижения C max на 1 ч.
Связывание с белками плазмы - 97%. C ss лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.
Выводится почками и с желчью. Т 1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита - 8.8-92 ч (в среднем 28 ч).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
C max препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50%. Т 1/2 лоратадина и активного метаболита у пожилых пациентов соответственно - 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч).
При алкогольном поражении печени C max и Т 1/2 увеличиваются пропорционально тяжести заболевания.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1 мерная ложка сиропа) 1 раз/сут.
При почечной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день.
При печеночной недостаточности начальная доза препарата составляет 5 мг/сут или 10 мг через день.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими л/с
Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, кетоконазол) ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и другие) при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.
При беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Побочные действия
Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.
У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени, тахикардия.
У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седативный эффект.
Условия и сроки хранения
Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
Препарат в форме сиропа следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 12° до 15°С. Срок годности - 4 года.
Показания
— сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз);
— аллергический конъюнктивит;
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
— отек Квинке;
— псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;
— зудящие дерматозы;
— аллергическая реакция на укусы насекомых.
Противопоказания
— период лактации;
— дети с массой тела менее 30 кг (для таблеток);
— детский возраст до 2 лет (для сиропа);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток);
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, беременности.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственная форма:   таблетки Состав:Одна таблетка содержит:
активное вещество: лоратадин в пересчете на 100 % - 10 мг;
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 110 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75 мг, кальция стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3 мг.
Описание:Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство Н1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ:  R.06.A.X Прочие антигистаминные препараты для системного применения
R.06.A.X.13 Лоратадин
Фармакодинамика:Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.
Фармакокинетика:Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема препарата - 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома
CYP 3 A 4 и в меньшей степени CYP 2 D 6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита- 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени время полувыведения возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется. Показания:Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.
Противопоказания:Гиперчувствительность, период лактации, дети с массой тела менее 30 кг, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:Печеночная недостаточность, беременность.
Беременность и лактация:Применение во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Способ применения и дозы:Внутрь. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 10 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов с почечной недостаточностью или с нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг через день.
Побочные эффекты:У взрослых : головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени, тахикардия.
У детей : головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
Передозировка:Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие:Эритромицин, и при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные электрокардиографии.
Индукторы микросомального окисления ( , барбитураты, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки 10 мг.
Упаковка:По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Состав и форма выпуска
В 1 мл сиропа содержится лоратадин 1 мг.
50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой или стаканчиком - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой или стаканчиком - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Сироп: от светло-желтого до желтого цвета прозрачная жидкость со слабым фруктовым запахом.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.
Фармакокинетика
При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. C max лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2.5 ч.
При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения C max увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.
Связывание с белками плазмы лоратадина высокое - около 98%, активного метаболита - менее выраженное.
В среднем T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8.8-92 ч).
Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% - с мочой в течение первых суток.
Фармакодинамика
H1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием.
Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч.
Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.
Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.
Клиническая фармакология
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при беременности и детям
Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.
Применение у детей
Противопоказан детям до 2-х лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: редко - повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - анафилактические реакции.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.
Дозировка
Внутрь. Шипучую таблетку предварительно растворяют в стакане воды (200 мл). Таблетки не следует глотать, жевать и сосать во рту.
Для детей младшего возраста и взрослым с затруднением проглатывания рекомендуется применение сиропа.
Детям от 2 до 6 лет (с массой тела менее 30 кг): 5 мг (1 мерная ложка (5 мл) сиропа) 1 раз/сут.
Детям старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) и взрослым: 10 мг (2 мерные ложки (10 мл) сиропа, или 1 таб., или 1 таб. шипучая) 1 раз/сут.
У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью (клиренс креатинина
У пациентов пожилого возраста нет необходимости в уменьшении дозы.
Передозировка
При приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40–180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы,как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина детьми с массой тела менее 30 кг в дозе свыше 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы и учащение сердцебиения.
Лечение: следует обратиться к врачу, принять меры по удалению препарата из ЖКТ и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.
Меры предосторожности
При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.