Сильнодействующее обезболивающее Ксефокам уколы: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги медикамента. Таблетки и уколы Ксефокам: инструкция, аналоги, отзывы и цены

Ксефокам – это препарат, который используется для снятия воспаления и облегчения течения заболеваний позвоночника и суставов, снятия болевых ощущений и скованности движений.

Лекарственная форма

Ксефокам производится в двух медикаментозных формах: таблетки и порошок для приготовления инъекционного раствора. Порошок в виде плотной желтой массы.

В одной пачке десять таблеток или пять флаконов с порошком для растворов. Известна также форма препарата под торговым названием Ксефокам Рапид.

Состав

В одном флаконе содержится 8 мг активного вещества лорноксикама, столько же или в два раза меньше содержится в одной таблетке. В таблетках формы Рапид содержится также 8 мг.

Неактивные вещества в порошке для инъекций: манит, трометамол, эдетат динатрия. В таблетках: гипромеллоза, кроскармеллоза, лактоза, поливидон, титана диоксид.

Фармакотерапевтическая принадлежность

Ксефокам относят к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, противоревматических средств.

Отличия Ксефокам и Ксефокам Рапид

Различия данных форм препарата заключаются в составе и в применении. Несмотря на одинаковое содержание лорноксикама, форма Рапид назначается при острых эпизодических болях, например, при приступах мигрени или менструальной боли. Обычная форма Ксефокама уже может назначаться для более длительного применения в лечении заболеваний суставов и позвоночника.

Фармакологические свойства

Препарат проявляет выраженные обезболивающие и противовоспалительные эффекты. Лорноксикам блокирует работу циклооксигеназы – фермента, который отвечает за производство простагландинов. Последние, в свою очередь, отвечают за активацию и поддержку воспалительного процесса. При блокировании работы циклооксигеназы прекращается и активизация воспалительного процесса.

Обезболивающее действие достаточно выражено из-за снижения выработки свободных радикалов лейкоцитами и снижения выраженности воспалительного процесса, а также благодаря блокированию болевой импульсации.

Ксефокам – ненаркотический анальгетик, не вызывающий зависимости или угнетения дыхательной функции.

Показания к применению

Целесообразность применения препарата Ксефокам зависит от формы выпуска и выраженности болевых ощущений.

Таблетки

Таблетки Ксефокам показаны при умеренном или сильном болевом синдроме разной этиологии: менструальные боли, невралгии, люмбаго, мигрени, ишиас. Также при выраженных болевых ощущениях в опорно-двигательном аппарате.

При воспалительных заболеваниях суставной и костной ткани применяется в составе комплексной терапии для устранения болевой и снижения воспалительного процесса.

Уколы

Уколы Ксефокам показаны для кратковременного применения после операций. Также назначаются для снятия приступов люмбаго. Могут быть назначены для устранения болевых ощущений при злокачественных новообразованиях.

Форма Рапид

Ксефокам Рапид показан для устранения приступообразных болей в течение короткого срока:

• снятие болей после травм и оперативных вмешательств;
• болезненные менструации;
• люмбаго;
• ревматоидный артрит;
• остеоартроз.

Назначать Ксефокам должен только лечащий врач – не принимайте препарат самостоятельно!

Способ применения

Особенности применения также различаются в зависимости от формы препарата, которая назначена для применения.

Инъекции

Лиофилизат, находящийся во флаконах, разбавляют двумя миллилитрами воды для инъекций прямо перед тем, как ставить укол. Раствор можно вводить внутривенной инъекцией или внутримышечно в ягодичную мышцу.

При необходимости возможно хранение приготовленного раствора в холодильнике не дольше, чем сутки. Не замораживать.

Для приготовления раствора необходимо набрать в шприц с иглой 2 мл инъекционной воды. Затем вода вводится в ампулу с Ксефокамом при легком покачивании. Когда весь порошок растворится с образованием прозрачного желтого однородного раствора, иглу сменяют на стерильную и набирают готовый препарата.

При люмбаго Ксефокам вводить только внутримышечно, а при послеоперационных или посттравматических болях – внутримышечно или внутривенно.

Уменьшение стандартных дозировок вдвое требуется в случаях:

• пожилого возраста – от 65 лет;
• низкой массы тела – до 50 кг;
• перенесенных обширных операций.

Длительность применения уколов должна быть по возможности как можно короче. Когда боли стали менее выраженными, переходят на таблетированные формы. Обычно курс лечения инъекциями длится не дольше семи дней.

Разведение лиофилизата возможно также новокаином, лидокаином или стерильным физиологическим раствором. Введением препарата капельницей не допускается.

Таблетки

Таблетки принимают перед едой, проглатывая полностью и не разжевывая. Запивать негазированной водой. Сначала принимают ударную, нагрузочную дозировку, затем стандартные, назначенные врачом. Максимальная суточная дозировка – 32 мг.

Пациентам с заболеваниями печени, почек, ЖКТ и в возрасте от 65 лет, а также с низкой массой тела, дозировку снижают вдвое – как нагрузочную, так и последующие. Правила приема формы Рапид аналогичные и зависят от назначенной лечащим врачом дозировки.

Особенности применения

Для предотвращения развития нежелательных реакций со стороны тракта пищеварения, одновременно могут быть назначены препараты-ингибиторы протонной помпы – Омез, Омепразол, блокаторы гистаминовых рецепторов – Ранитидин, или синтетические формы простагландина – Вазапростан, Сайтотек и другие.

Следует немедленно остановить лечение препаратом Ксефокам при обнаружении следующих признаков:

Применение также прекращают при обнаружении в лабораторной диагностике повышения активности печеночных ферментов и содержания креатинина и мочевины.

Препарат способен снижать способность тромбоцитов к агрегации, потому на фоне лечения может снижаться время свертывания крови. Рекомендуется контроль свертываемости крови перед плановыми оперативными вмешательствами, при лечении гепарином, Тромбостопом, Варфарином и другими антикоагулянтами.

Не назначают Ксефокам и другие лекарства из этой же группы: Нурофен, Нимесулид, Кеторолак.

Требуется предварительное восполнение объема крови после кровотечений или при дисфункции почек перед назначением Ксефокама. Планируя беременность, препарат следует отменить.

Необходим контроль таких показателей, как артериальное давление, концентрация мочевины в плазме крови, активность печеночных ферментов, работа почек и гепатобилиарной системы.

Во время лечения препаратом Ксефокам следует отказаться от спиртных напитков.

Влияние на скорость реакции

И таблетки, и инъекции могут снижать скорость реакции и рефлексов, потому на время терапии рекомендуется отказаться от потенциально опасных видов деятельности, а также от вождения автотранспорта.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия препарата Ксефокам с другими лекарственными средствами должны быть учтены до начала лечения препаратом.

Ксефокам повышает риск кровопотери и снижает способность свертывания крови при параллельном применения препаратов-антикоагулянтов: Варфарин, Гепарин и другие. Повышается гипогликемическое действие при одновременном лечении с Карбутамидом, Гликвидоном, Гликлазидом и другими производными сульфонилмочевины.

Снижается мочегонный и антигипертензивный эффект диуретиков, уменьшается антигипертоническая эффективность при параллельном лечении бета-блокаторами: Атенолол, Метопролол, а также с Каптоприлом, Лизиноприлом и другими.

Циметидин увеличивает концентрацию Ксефокама в крови, как и барбитураты, Рифампицин и трициклические антидепрессанты.

Риск нежелательных реакций возрастает при одновременном применении других лекарств группы НПВС. Дигоксин и аминогликозиды снижают скорость выведения Ксефокама.

Не оказывает влияния на действие антацидов: Фосфалюгель, Ренни, Маалокс, Альмагель и другие. Прием их одновременно возможен и даже показан для предотвращения побочных реакций со стороны слизистых оболочек желудка и кишечника.

Предварительно уведомьте лечащего врача обо всех препаратах, которые принимаете на данный момент, для предотвращения их несовместимости с Ксефокамом.

Передозировка

Симптомы передозировки проявляются в таких состояниях, как рвота, доходящая до тошноты, снижение рефлексов, развитие судорог вплоть до коматозного состояния. Снижается свертываемость крови и функциональность печени.

Для лечения принимают диоксид кремния или активированный уголь или другие сорбенты, промывают желудок предварительно и назначают препараты для устранения симптомов передозировки.

Нежелательные реакции

Как таблетки, так и уколы Ксефокам могут вызывать одинаковые нежелательные реакции со стороны разных органов и систем органов в организме. Обычно препарат переносится без тяжелых побочных эффектов, а в большинство из них устраняется изменением дозировки препарата.

Желудочно-кишечный тракт

Возможны боли в животе, тошнота, доходящая до рвоты, поносы и запоры, отрыжка, изжога и метеоризм. Может ощущаться комок в горле при глотании, сухость во рту. При длительном применении могут развиваться стоматит, глоссит, гастрит и язвенные поражения ротовой полости.

При длительном применении препарата Ксефокам также отмечаются пептические язвы, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, извращения вкуса и аппетита. Возможны желтуха, медикаментозный гепатит и нарушения печеночной функции с последующим изменением показателей печеночных ферментов в крови.

ЦНС

ЦНС может проявлять такие нежелательные эффекты при терапии Ксефокамом, как мигренеподобные головные боли, головокружения, бессонница в ночное время и сонливость днем, возбуждение и дрожание конечностей.

Возможны нарушения чувствительности – ощущения мурашек по коже, а также депрессивность, нервозность и нарушения сознания.

Кроветворная и дыхательная системы

При лабораторной диагностике отмечается тромбоцитопения, снижение концентрации эритроцитов и лейкоцитов в крови, анемия, удлинение времени свертываемости крови, гематомы в месте введения.

Дыхательная система может отвечать бронхоспазмами, кашлем и одышкой, фарингитом.

Мочевыделительная, сердечно-сосудистая системы

На фоне лечения препаратом Ксефокам возможны нефрит и нефротический синдром, обнаружение повышения концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, трудности мочеиспускания. При длительном лечении может развиваться недостаточность функции почек.

Сердце и сосуды могут отвечать тахикардией, скачками артериального давления, приливами и аритмией.

Прочие

К прочим побочным реакциям следует отнести судорожность ног и рук, боли и спазмы в мышцах, суставах, которые могут быть устранены коррекцией дозировки.

Со стороны органов чувств могут наблюдаться такие побочные реакции, как нечеткость зрения, шум и звон в ушах, конъюнктивит.

Среди аллергических реакций может развиваться дерматит, кожные высыпания и крапивница, повышение чувствительности к ультрафиолетовому излучению и отек Квинке.

Пациенты при лечении препаратом Ксефокам отмечали общее недомогание, приливы и слабость, повышение потливости и изменения массы тела. Могут также наблюдаться отечность, облысение, аллергический насморк, покраснения и болезненность в месте введения препарата в форме инъекций.

При обнаружении любых побочных реакций прекратите применение препарата Ксефокам и обратитесь к лечащему врачу.

Противопоказания

Запрещено лечение препаратом Ксефокам при тяжелых патологиях почек, печени и сердца, а также аллергической реакции на НПВС в прошлом. Не назначается при подозрении на кровотечения, язвы и эрозии в ЖКТ, при нарушениях свертываемости крови и обезвоживании.

Запрещено применение при воспалительных патологиях тракта пищеварения, обострении язвенных заболеваний, геморрагическом диатезе и тромбоцитопении.

Запрещено применение Ксефокама в возрасте до 18 лет, при лактации и беременности.

С осторожностью

Осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пациентам с эрозивно-язвенными заболеваниями ЖКТ, умеренной недостаточностью почек и/или печени, в возрасте от 65 лет.

Также коррекции дозировки требуют пациенты с сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, заболеваниями сосудов, хеликобактериозом и алкоголизмом. Коррекция требуется при одновременном лечении глюкокортикоидами, антидепрессантами и после длительного применения препаратов группы НПВС.

Аналоги и стоимость

Стоимость упаковки препарата Ксефокам – от 186 до 745 рублей, в зависимости от формы выпуска. Аналоги препарата:

Выбирайте аналог Ксефокама только с лечащим врачом – самостоятельный прием аналога может угрожать Вашему здоровью.

Очень часто обострившийся остеохондроз, особенно в пояснице или шее, вызывает настолько интенсивные боли, что с помощью мази или таблеток их устранить практически невозможно. Тогда врачи назначают , которые гораздо эффективнее снимают воспаление и боль.

Но следует учитывать, что противоостеохондрозное лечение предполагает проведение целого комплекса терапевтических мероприятий вроде приема , препаратов витамина В, физиотерапевтических процедур и пр.

Часто для снятия обострения используют инъекции Ксефокам. Эти уколы относятся к группе нестероидных препаратов противовоспалительного действия, способствуют быстрому снятию болевого синдрома.

Терапевтический эффект от уколов Ксефокама

Благодаря обезболивающему и противовоспалительному эффекту уколы Ксефокам успешно применяются с целью устранения боли при остеохондрозе и ревматических патологиях.

После введения препарата его активные компоненты начинают подавлять формирование простангландинов. Это жироподобные вещества, играющие ведущую роль в разного рода воспалительных процессах. Подавление осуществляется за счет угнетения изоферментной активности циклооксигеназы, причем не только в месте локализации воспаления, но и в тканях, не подвергшихся поражению.

Ферментное вещество циклооксигеназа помогает вырабатываться из арахидоновой кислоты специальным биоактивным соединениям, которые называют простагландинами. Эти простагландины относятся к медиаторам воспаления, другими словами, они активируют, а затем и поддерживают развитие всех возможных воспалительных явлений.

Когда же происходит блокирование изоферментов циклооксигеназы, выработка и формирование простагландинов прекращается. В результате патологический воспалительный процесс постепенно останавливается и исчезает.

Анальгетическая эффективность уколов довольно-таки мощная, что связано с двухсторонним воздействием. Препарат осуществляет блокировку болевых импульсов из очага поражения и одновременно снижает интенсивность болевого восприятия в мозге.

Следует отметить, что в отличие от анальгетиков наркотических групп, уколы Ксефокама не обладают опиатоподобным воздействием на центральную нервную систему, препарат не приводит к формированию зависимости и привыкания, не влияет на дыхательные функции и не провоцирует запоров.

Состав раствора

Уколы выпускаются в виде лиофилизата, предназначенного для приготовления инъекционного раствора.

Лиофилизатом называют сначала замороженный, а затем высушенный в вакууме препарат.

Действующим веществом инъекций Ксефокама является Лорноксикам.

Вспомогательные компоненты: трометамол, маннитол и пр.

Показания к применению инъекций

• Необходимости незамедлительного купирования болевого синдрома, возникшего вследствие проведенной операции;
• При системной волчанке;
• Купирования , миалгических, головных, зубных, мигренозных болевых приступов;
• Устранения болей при обострении остеохондроза, артралгии;
• Болезненности при обширных ожогах;
• Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного, псориатического или инфекционного артрита, обострения подагры, бурсита разной локализации и пр.

Противопоказания

Согласно инструкции инъекции Ксефокама категорически нельзя делать в следующих случаях:

1. При недостаточности миокарда;
2. Ярко выраженных нарушениях печеночной или почечной деятельности;
3. При подозрении или наличии геморрагического инсульта;
4. Наличие гиперчувствительности к аспирину либо противовоспалительным нестероидным средствам вроде Индометацина или Ибупрофена;
5. Обострившаяся желудочно-кишечная язва;
6. При бронхиальной астме;
7. При непереносимости Лорноксикама и других компонентов лекарства;
8. При слуховых нарушениях;
9. Наличие нарушений кровесвертывания или диатеза геморрагического характера;
10. При обезвоживании или пониженном объеме крови;
11. Наличие язвенного неспецифического колита;
12. До 18 лет;
13. Беременность, лактация.

Побочные действия

У некоторых пациентов после уколов возможно возникновение побочных реакций. Производитель в инструкции указывает такие эффекты:

• Состояние сонливости или возбуждения;
• Слуховые нарушения вроде постороннего шума или снижения слышимости;
• Головокружения и головные боли, иногда мигренозного характера;
• Депрессивные состояния;
• Расстройства сна, галлюциногенные проявления;
• Нейропатия (патология нервов, вызывающая нарушения моторики), дизартрия (нечленораздельность речи);
• Вирусный менингит или синкопальные состояния (кратковременная потеря сознания с одновременным снижением тонуса мышц).

Помимо перечисленного, возможно возникновение реакций, затрагивающих пищеварительную систему и органы ЖКТ. Они могут проявиться:

• Рвотными позывами и тошнотой;
• Желудочными болями;
• Поносом;
• Воспалительными поражениями ротовой, пищеводной и желудочной слизистой;
• Вздутием;
• Изъязвлением или кровоточивостью ЖКТ органов;
• Сбоями в работе печени;
• Воспалительными процессами в поджелудочной железе;
• Затруднениями при глотании;
• Пищеварительными расстройствами;
• Воспалительными поражениями в толстой кишке и пр.

Кроме того, иногда пациенты отмечали возникновение некоторых нарушений в кроветворительной, сердечно-сосудистой, дыхательной, опорно-двигательной, мочевыделительной и прочих системах. Возможно появление аллергической симптоматики, общего недомогания, краснота и некоторая болезненность в месте введения инъекции и др.

Инструкция по применению уколов

Инъекцию необходимо проводить струйно, иначе говоря, ввести в мышцу иглу и выпустить инъекционный раствор струей. Во флакончики из коричневого стекла помещен лиофилизат. Из него готовят раствор для внутримышечного введения. Раствор необходимо готовить непосредственно перед уколом.

Хотя инструкция предупреждает, что в случае необходимости допускается хранение готового инъекционного раствора в течение суток в холодильной камере (не замораживать!). По истечении суток раствор теряет свою пригодность и его просто выбрасывают.

О способе введения инъекции решение принимает врач. Уколы можно делать внутривенно или внутримышечно.

Первоначально вкалывают двойную дозу препарата (16 мг). Это делается для быстрого и надежного устранения болевого синдрома. В последующие инъекционные процедуры вводят препарат в поддерживающей дозировке, составляющей 8 мг (один флакон) дважды в сутки. Максимально возможная суточная доза – 16 мг (2 флакончика).

Для пожилых пациентов (более 65 лет), больных после оперативного вмешательства и лиц весом меньше 50 кг рекомендуется уменьшить дозировку вдвое. Другими словами, первоначальная ударная доза для таких пациентов составляет 1 флакон (8 мг), а поддерживающее лечение проводится с дозировкой 4 мг дважды в сутки.

Курс терапии Ксефокамом должен быть кратковременным. После устранения болевой симптоматики введение препарата посредством инъекций требуется прекратить. При необходимости пациенту назначается прием .

Чем разводить лекарство Ксефокам?

Порошок Ксефокама необходимо разводить специальной водой. На один флакон порошка требуется 2 мл жидкости. Часто вода идет в упаковке с флаконами порошка, но если это не предусмотрено, то ее приобретают отдельно в аптечных пунктах.

Такая жидкость считается самой оптимальной для разведения инъекционных растворов, она дистиллированная и деионизированная. Поэтому раствор для инъекций, разведенный такой жидкостью, будет максимально эффективным, а риск развития побочных реакций – минимальным.

Для приготовления раствора воду из ампулы набирают в шприц, затем вливают ее в лиофилизат. Необходимо аккуратно взболтать флакончик, чтобы порошок полностью растворился. Готовый раствор желтого цвета, выглядит прозрачным и не имеет каких-либо включений.

Если инъекционной воды под рукой не оказалось, а инъекцию делать необходимо, можно развести порошок стерильным физраствором, лидокаином или новокаином.

Передозировка

Превышение дозировки препарата провоцирует яркое и интенсивное проявление побочных реакций.

У больного появляются такие симптомы:

• Нарушения двигательной координации;
• Тошнотно-рвотные проявления;
• Головокружения с потерей сознания;
• Судороги;
• Коматозное состояние;
• Почечно-печеночная недостаточность;
• Нарушения кровесвертываемости.

Взаимодействие

Инъекции Ксефокама не рекомендуется проводить одновременно с противотромбозными, сахароснижающими, мочегонными, противогипертензивными препаратами, а также НПВП, антидепрессантами и проч. О возможности комплексного лечения необходимо проконсультироваться с доктором.

Цена на ампулы

Средняя цена в аптеках страны и в Москве за флаконы Ксефокам №5 по 8 мг + растворитель для лиофилизата – 694-768₽.

Аналоги

Аналогами уколов Ксефокама являются средства НПВП группы, характеризующиеся ярко выраженным противовоспалительным и анальгетическим действием:

• Амелотекс;
• Би-ксикам;
• Либерум;
• Мелбек, Мелбек-Форте;
• Мелофлекс Ромфарм;
• Месипол;
• Мовалис;
• Мовасин;
• Тескамен и пр.

Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам имеет сложный механизм действия, в основе которого лежит угнетение синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов .
Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не приводит к развитию лекарственной зависимости.
После приема внутрь лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, а при в/м введении — через 0,4 ч. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Лорноксикам присутствует в плазме крови в основном в неизмененном виде и в меньшей степени — в форме гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации. Период полувыведения в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в организме. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с желчью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики лорноксикама не выявлено.

Показания к применению препарата Ксефокам

для приема внутрь:

• умеренно или значительно выраженный болевой синдром (например, боль в позвоночнике , люмбаго /ишиалгия , боль в послеоперационный период, миалгия);
• симптоматическая терапия боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.

Для парентерального применения:

• боль в послеоперационный период и при травме;
• болевой синдром, связанный с острым приступом люмбаго , ишалгии.

Применение препарата Ксефокам

Таблетки — внутрь.
При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8-16 мг в сутки в 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 16 мг. При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг/сут в зависимости от состояния пациента. Продолжительность терапии зависит от характера и течения заболевания и определяется индивидуально.
Таблетки Ксефокам принимают перед едой, запивая водой. При заболеваниях ЖКТ, больным с нарушением функции почек или печени, лицам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется максимальная суточная доза 12 мг, разделенная на 3 приема по 4 мг.
В/в или в/м при боли в послеоперационный период, а также при остром приступе люмбаго , ишалгии назначают в начальной дозе 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте Ксефокама в дозе 8 мг препарат можно ввести повторно в той же дозе. Поддерживающая доза — 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза препарата не должна превышать 16 мг/сут. Ксефокам назначают в дозе не более 8 мг/сут (как внутрь, так и парентерально) при заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), пациентам с массой тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства.
Правила приготовления и введения р-ра для инъекций: 8 мг сухого вещества для инъекций растворяют в 2 мл воды для инъекций; полученный раствор вводят в/в или в/м. Приготовленный р-р необходимо использовать в течение 24 ч. Продолжительность в/в введения должна составлять не менее 15 с, в/м введения — не менее 5 с.

Противопоказания к применению препарата Ксефокам

Повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата, наличие указаний на повышенную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП (ибупрофен, индометацин) в анамнезе, геморрагический диатез или нарушения свертывания крови, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, неспецифический язвенный колит, выраженные нарушения функции печени, умеренное или тяжелое нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина 300 мкмоль/л), гиповолемия или дегидратация, подтвержденный или предполагаемый , БА, сердечная недостаточность, снижение остроты слуха, дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Ксефокам

со стороны ЖКТ и печени: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; редко — метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или желудочно-кишечных кровотечений (в том числе ректального кровотечения), стоматит, глоссит, колит, дисфагия, гепатит, панкреатит, нарушения функции печени.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся одышкой, тахикардией, бронхоспазмом, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, ангиит, лихорадка, аллергический ринит , лимфаденопатия.
Со стороны ЦНС : редко — головокружение , головная боль , сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, шум в ушах , снижение слуха, дизартрия, галлюцинации, мигрень , периферическая нейропатия, синкопальные состояния, асептический менингит .
Со стороны органов чувств: нарушения зрения , конъюнктивит.
Со стороны системы крови: редко — лейкопения , тромбоцитопения .
Со стороны обмена веществ: редко — повышенная потливость, озноб, изменения массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — АГ (артериальная гипертензия), тахикардия, периферические отеки.
Со стороны мочевыводящей системы: редко — дизурия , в отдельных случаях — гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в ОПН, интерстициальный нефрит, кристаллурия , полиурия .

Особые указания по применению препарата Ксефокам

Следует с осторожностью применять препарат при АГ (артериальная гипертензия) и анемии. Больным с перечисленными ниже заболеваниями препарат Ксефокам можно назначать только после тщательной оценки соотношения «польза/риск»:

• желудочно-кишечные кровотечения, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
• сахарный диабет со сниженной функцией почек.

Как и другие НПВП, Ксефокам может вызывать развитие язв желудка и кишечника, а также желудочно-кишечных кровотечений. У больных с пептической язвой лечение препаратом Ксефокам можно проводить на фоне одновременного приема блокаторов Н2 -рецепторов и омепразола. Следует отметить, что длительное лечение препаратом Ксефокам может тормозить процесс заживления пептических язв. В случае возникновения кровотечений из ЖКТ препарат необходимо сразу отменить и провести соответствующие неотложные мероприятия. Особого внимания требуют те больные с патологией ЖКТ, которые впервые проходят курс лечения препаратом Ксефокам. Как и другие оксикамы, препарат Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов , что приводит к увеличению времени кровотечения. При применении этого препарата необходимо контролировать состояние больных с нарушениями со стороны системы свертывания крови или при применении препаратов, угнетающих свертывание (включая гепарин в высоких дозах), с целью своевременного выявления симптомов кровотечения.
Больным с нарушением функции почек, вызванным значительной кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам как ингибитор синтеза простагландинов можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасностью уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВП, Ксефокам может вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, АГ (артериальная гипертензия) и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам может привести к развитию гломерулонефрита, капиллярного некроза и нефротического синдрома с переходом в ОПН. Больным со значительным нарушением функции почек Ксефокам не назначают. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с АГ (артериальная гипертензия) и/или ожирением необходимо контролировать уровень АД. Важно проводить мониторинг функции почек у больных пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно получают диуретики или препараты с нефротоксическим действием.
При длительном применении Ксефокама необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени. Пациентам, которые применяют препарат, необходимо воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания, быстроты психических и моторных реакций, а также от употребления алкоголя.

Взаимодействия препарата Ксефокам

Отмечено взаимодействие препарата Ксефокам с такими лекарственными средствами:

• антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения);
• производные сульфанилмочевины — может усиливаться гипогликемизирующий эффект последних;
• другие НПВП или ГКС — повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ;
• диуретики — снижает выраженность мочегонного и гипотензивного эффекта;
• блокаторы β-адренорецепторов и ингибиторы АПФ — может уменьшаться их гипотензивный эффект.

Усиливает действие фибринолитиков. Парацетамол, циклоспорин, препараты золота и прочие нефротоксические средства повышают риск развития побочных эффектов со стороны почек; алкоголь, кортикотропин, препараты калия повышают риск развития побочных явлений со стороны ЖКТ; цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота повышают риск развития кровотечения; при одновременном применении с солями лития могут повышаться максимальная концентрация лития в плазме крови и проявляться токсические эффекты лития; повышает концентрацию метотрексата в сыворотке крови; снижает почечный клиренс дигоксина.

Передозировка препарата Ксефокам, симптомы и лечение

симптомы — возможно усиление выраженности перечисленных выше побочных эффектов Ксефокама. Лечение — симптоматическое. Прием активированного угля сразу же после приема Ксефокама способствует уменьшению всасывания этого препарата.

Условия хранения препарата Ксефокам

Таблетки — при температуре 15-25 °С; лиофилизированный порошок для приготовления р-ра для инъекций следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25 °C). Приготовленный р-р необходимо использовать в течение 24 ч.
Срок годности — 5 лет.

Список аптек, где можно купить Ксефокам:

• Санкт-Петербург

Наименование:

Ксефокам (Хefocam)

Фармакологическое
действие:

Фармакодинамика.
Ксефокам - НПВП с обезболивающими и противовоспалительными свойствами, относится к классу оксикамов.
Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ).
Ингибирование ЦОГ не вызывает увеличения образования лейкотриенов.
Анальгетический эффект не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам не вызывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика.
Лорноксикам при пероральном применении быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч после приема препарата.
Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не отмечено. При одновременном приеме лорноксикама с пищей Cmax снижается примерно на 30% и время достижения Cmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.
Cmax в плазме крови при в/м введении препарата достигается через 0,4 ч. Абсолютная биодоступность после в/м введения препарата составляет 97%.
Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации. T½ составляет 3–4 ч.
В плазме крови лорноксикам находится в неизмененном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита (5-гидроксилорноксикама), который не обладает фармакологической активностью.

Лорноксикам метаболизируется с участием цитохрома CYP 2C9 . В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном повышении уровня лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно ⅔ выделяется через печень и 1/3 - через почки в виде неактивного соединения.
При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов.
На основании результатов клинических исследований не получено данных об аккумуляции лорноксикама после многократного приема в рекомендованных дозах.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью и у лиц пожилого возраста не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс лорноксикама может снижаться на 30–40%.

Показания к
применению:

Ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- бурсит;
- тендовагинит.
- болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах;
- лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).

Способ применения:

Таблетки
При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8–16 мг/сут, разделенная на 2–3 приема.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема.
Таблетки Ксефокам принимают перед едой, запивая водой.

Инъекции
Для в/в и в/м введения. Рекомендуемая доза - 8 мг. Суточная доза не должна превышать 16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте дозы 8 мг можно дополнительно ввести аналогичную дозу в первые 24 ч.
Р-р для инъекций изготавливают непосредственно перед применением, содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворяют водой для инъекций (2 мл) или 0,9% р-ром хлорида натрия, 5% р-ром глюкозы. Продолжительность в/в введения р-ра должна быть не менее 15 с, в/м - не менее 5 с.
В/м инъекции выполняют длинной иглой.
Суточная доза и длительность терапии определяется индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет ) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.
Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема (при приеме таблетированной формы препарата).

Побочные действия:

Со стороны обмена веществ : иногда - анорексия, изменение массы тела.
Со стороны психики : иногда - бессонница, депрессия; редко - спутанность сознания, нервозность, возбуждение.
Со стороны нервной системы : часто - легкие и преходящие головные боли, головокружение; редко - сонливость, парестезия, нарушение вкуса, искажение вкусовых восприятий, тремор, мигрень.
Со стороны органа зрения : иногда - конъюнктивит; редко - расстройство зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта : иногда - головокружение, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : иногда - учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, приливы, отеки; редко - артериальная гипертензия, кровотечения, гематомы.

Со стороны дыхательных путей : иногда - ринит; редко - одышка, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы : часто (≥1% и <10%) - боль в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия; иногда - запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка, боли в эпигастральной области, язва двенадцатиперстной кишки, изъязвление полости рта; редко (<1%) - дисфагия, эзофагит, стоматит, дегтеобразный стул, кровавая рвота, рефлюкс, афтозный стоматит, глоссит, пептическая язва с прободением.
Со стороны печени и желчного пузыря : иногда - увеличение показателей функции печени; редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатоцеллюлярные нарушения.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки : иногда - кожная сыпь, кожный зуд, гипергидроз, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; редко - дерматит, геморрагическая сыпь; очень редко (<1/10 000) - отеки и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы : иногда - артралгия; редко - боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - никтурия, нарушение мочеиспускания, увеличение показателей в крови азота мочевины и креатинина.
Общие реакции : иногда - недомогание, отек лица; редко - астения.
Местные реакции : гиперемия, болезненность в месте введения.

Противопоказания:

Острое кровотечение из ЖКТ;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- язвенный колит в фазе обострения;
- бронхиальная астма;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- гиповолемия;
- нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- кровоизлияние в мозг (в т.ч. подозрение);
- беременность, период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

С осторожностью применять при эрозивно-язвенные поражениях и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), масса тела менее 50 кг.
Ксефокам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H2-рецепторов или омепразола.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Одновременный прием лорноксикама и следующих лекарственных средств:
- циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не выявлено);
- антикоагулянты: НПВП могут увеличивать выраженность действия антикоагулянтов (например варфарин), что приводит к увеличению времени кровотечения;
- фенпрокумон: снижается эффективность лечения фенпрокумоном;
- гепарин: НПВП повышают риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии;
- ингибиторы АПФ: может уменьшать выраженность действия ингибиторов АПФ;
- диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых и тиазидных диуретиков;
- блокаторы β-адренорецепторов: ослабление гипотензивного эффекта;
- дигоксин: снижение почечного клиренса;
- кортикостероиды и ингибиторы агрегации тромбоцитов: повышение риска возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений;
- антибактериальные средства группы хинолонов: повышается риск возникновения эпилептических явлений;
- метотрексат и циклоспорин: повышение концентрации метотрексата и циклоспорина в плазме крови, их токсичности;
- препараты лития: НПВП могут снижать почечный клиренс лития с последующим повышением его концентрации в плазме крови. Необходимо контролировать уровень лития в плазме крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращении лечения;
- производные сульфонилмочевины: может усиливаться гипогликемический эффект;
- лорноксикам взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами CYP 2C9 изоферментов (например транилципромин и римфамицин);
- такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

Состав

действующее вещество: lornoxicam;

1 флакон содержит 8 мг лорноксикама;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), трометамол, натрия эдетат.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: плотная масса желтого цвета.

Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Код АТХ М01А С05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Лорноксикам является НПВП с обезболивающим и противовоспалительным свойствами, относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама в основном связан с ингибированием синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), что приводит к десенсибилизации периферических ноцицепторов и ингибирования воспаления. Также предполагается центральный влияние на ноцицепторы, который не связан с противовоспалительным действием. Лорноксикам не влияет на жизненно важные показатели (например, температура тела, частота дыхания, частота сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ, спирометрия).

Анальгезирующие свойства лорноксикама были успешно продемонстрированы в нескольких клинических исследованиях в процессе разработки препарата.

В связи с местным раздражением желудочно-кишечного тракта и системной ульцерогенных действием, связанной с ингибированием синтеза простагландинов (PG), применение лорноксикама и других НПВП часто приводит к развитию желудочно-кишечных осложнений.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Лорноксикам 8 мг порошок для инъекций предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) после введения препарата достигается через 0,4 часа. Биодоступность (рассчитана по площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)) после внутришномьязового введения препарата составляет 97%.

Распределение. В плазме крови лорноксикам находится в неизменном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.

Метаболизм. Лорноксикам активно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, сначала в неактивное 5-гидроксилорноксикам. Лорноксикам подвергается биотрансформации с участием цитохрома CYP2С9. Метаболизм этого фермента вследствие генетического полиморфизма может быть замедленным или интенсивным у разных лиц, что может приводить к заметному увеличению уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно 2/3 выводится через печень и 1/3 - через почки в виде неактивной соединения.

При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывало индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получено данных о аккумуляцию лорноксикама после многократного приема рекомендованных доз. Эти результаты были подтверждены данными мониторинга безопасности и эффективности лекарственных средств за 1 год исследования.

Вывод. Период полувыведения исходного вещества составляет 3-4 часа. После приема около 50% выводится с калом и 42% через почки, в основном в виде 5-гидроксилорноксикаму. Период полувыведения 5-гидрокси-лорноксикама составляет около 9:00, после парентерального применения препарата 1 или 2 раза в сутки.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс снижается на 30-40%. Помимо снижения клиренса, нет существенных изменений в кинетическом профили лорноксикама у пациентов пожилого возраста.

Нет существенной изменения кинетического профиля лорноксикама у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, за исключением кумуляции у пациентов с хроническим заболеванием печени, после 7 дней терапии с применением суточных доз 12 мг и 16 мг.

Показания

Кратковременное лечение острой боли легкой и умеренной степени.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентам препарата
• тромбоцитопения
• гиперчувствительность (симптомы подобны как при астме, рините, ангионевротическом отека или уртикарии) в другие НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту
• тяжелая форма сердечной недостаточности
• желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые или другие кровотечения
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП
• активная рецидивирующая язва желудка / кровотечение или рецидивирующее язва желудка / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения)
• тяжелая форма печеночной недостаточности
• тяжелая форма почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина> 700 мкмоль / л);
• III триместр беременности (см раздел « Применение в период беременности или кормления грудью).

Особые меры безопасности

Раствор для инъекций изготавливается непосредственно перед применением (содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворяется водой для инъекций (2 мл). Внешний вид препарата после восстановления - прозрачный раствор желтого цвета, свободный от видимых частиц.

При видимых признаках ухудшения лекарственного средства продукт должен быть утилизирован в соответствии с местными требованиями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение лорноксикама и следующих лекарственных средств:

• Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикама и ранитидином или лорноксикама и антацидами не обнаружено).
• Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, например, варфарина (см. «Особенности применения») . Следует проводить тщательный мониторинг уровня международного нормализованного индекса.
• Фенпрокумон: снижается эффективность лечения фенпрокумон.
• Гепарин: нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск возникновения спинномозговой / эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при спинномозговой или эпидуральной (см. «Особенности применения») .
• Ингибиторы АПФ может уменьшать действие ингибиторов АПФ.
• Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсберегающих диуретиков.
• Блокаторы бета-адренорецепторов: снижение гипотензивного эффекта.
• Блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижение гипотензивного эффекта.
• Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.
• Кортикостероиды: увеличение риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Антибактериальные средства группы хинолонов повышается риск возникновения судорог.
• Антитромбоцитарные препараты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Другие НПВП повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
• Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови, что приводит к увеличению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений (см. «Особенности применения») .
• Препараты лития: НПВП снижают почечный клиренс лития, таким образом концентрация сывороточного лития может превышать порог токсичности. Необходимо контролировать уровень лития в сыворотке крови, особенно в начале лечения, при корректировке дозы и прекращении лечения.
• Циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина, что обусловлено эффектами, опосредованными простагландинами почек. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
• Производные сульфонилмочевины (например, глибенкламид) повышается риск гипогликемии.
• Известны индукторы и ингибиторы CYP2C9 изоферментов: лорноксикам (как и другие НПВС, зависимые от цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9 изофермент)) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP2С9 изоферментов (см. «Метаболизм» ).
• Такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек (см. «Особенности применения») .
• Пеметрексед НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, в результате чего повышается почечная и желудочно-кишечное токсичность и миелосупрессия.

Особенности применения

При последующих нарушениях препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска:

• Следует с осторожностью применять лорноксикам пациентам с легкой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль / л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина 300-700 мкмоль / л) через важную роль простагландинов в поддержании почечного кровотока. В случае ухудшения функции почек лечение лорноксикама следует прекратить.
• Пациентам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, тем, кто принимает диуретики или средства, которые могут вызвать повреждение почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.
• Пациентам с нарушением свертывания крови рекомендуется проведение тщательного клинического исследования и оценки лабораторных показателей (например, активированного частичного тромбинового времени).
• Пациентам с печеночной недостаточностью (например, цирроз печени) после применения препарата в дозе 12-16 мг в сутки рекомендуется регулярно проводить лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (повышение AUC). Но отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не обнаружено.
• При длительном лечении (более 3 месяцев) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.
• Лицам пожилого возраста (65 лет) рекомендуется наблюдение за функцией почек и печени и с осторожностью применять после хирургических вмешательств.

Следует избегать совместного применения лорноксикама с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема наименьшей эффективной дозы препарата в течение короткого периода, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При применении любого НПВП в любое время в течение лечения возможно возникновение (с или без предупредительных симптомов или серьезных расстройств желудочно-кишечного тракта в анамнезе) желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, что может иметь летальный исход.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвами в анамнезе, особенно осложненными кровотечениями или перфорацией (см. Раздел « Противопоказания »), а также у пациентов пожилого возраста. Этим группам пациентов следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в мельчайших терапевтических дозах.

С осторожностью следует применять НПВС для лечения вышеупомянутых групп пациентов и пациентов, которые параллельно принимают низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, увеличивающие риск возникновения желудочно-кишечных осложнений (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ) пациентов, которые нуждаются в такой совместной терапии, лечения можно проводить на фоне одновременного приема защитных агентов (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные промежутки времени.

Пациенты с токсическим воздействием на желудочно-кишечный тракт в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщить о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечное кровотечение) на начальных этапах лечения.

С особой осторожностью назначать пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты - варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические препараты - ацетилсалициловая кислота (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » ).

В случае кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих лорноксикам, лечение необходимо прекратить.

НПВС следует с осторожностью принимать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшиться.

У пациентов пожилого возраста увеличивается частота возникновения побочных реакций при применении НПВП, в частности желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, что может привести к летальному исходу (см. Раздел « Противопоказания»).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку в результате приема НПВС возможные отеки и задержка жидкости в организме.

Необходимо наблюдать за пациентами с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе, поскольку терапия НПВП может сопровождаться такими явлениями как задержка жидкости и отеки.

Есть клинические исследования и эпидемиологические данные, позволяющие предположить, что применение некоторых НПВП (особенно долговременная терапия и в высоких дозах) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для того, чтобы исключить такой риск при приеме лорноксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными нарушениями лорноксикам назначать только после тщательной оценки показаний. Оценка также требуется перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Сопутствующее лечение НПВС и гепарином увеличивают риск спинномозговой / эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Очень редко на фоне применения НПВП возникают кожные реакции, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, иногда некоторые из них заканчиваются летально (см. Раздел « Побочные реакции»). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в первый месяц приема препарата. Прием лорноксикама следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других проявлениях гиперчувствительности.

Применять с осторожностью больным бронхиальной астмой или с данным заболеванием в анамнезе, поскольку НПВП провоцируют бронхоспазм у таких пациентов.

У больных системной красной волчанкой и смешанное заболевание соединительной ткани, может увеличиваться риск развития асептического менингита.

Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям.

Сопутствующее лечение НПВС и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Как и другие НПВС, лоноксикам может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, а также увеличение концентрации в крови мочевины и креатинина, так же, как и другие отклонения лабораторных показателей от нормы. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются долгое время, лечение необходимо прекратить и провести необходимое исследование.

Препарат содержит лактозу. Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие ЦОГ / синтез простагландинов, могут ослаблять фертильность, не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, необходимо отменить прием лорноксикама.

При наличии ветряной оспы в исключительных случаях могут развиться тяжелые инфекционные поражения кожи и мягких тканей. К этому времени нельзя исключить влияние НПВП на ухудшение течения этих инфекционных заболеваний. Рекомендуется избегать применения лорноксикама при имеющейся ветряной оспе.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Лорноксикам противопоказан в III триместре беременности. Клинических данных по применению лоноксикаму в I-II триместрах беременности и во время родов нет, поэтому препарат не рекомендуется применять в этот период.

Нет достаточных данных относительно применения лорноксикама беременным женщинам. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Подавление синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышении риска невынашивания беременности, а также развития пороков сердца при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности терапии. У животных применения ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийнои гибели плода и эмбрио- фетальной летальности. Ингибиторы синтеза простагландинов не следует применять в I и II триместрах беременности. Применение возможно только при крайней необходимости.

На III триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны такие воздействия на плод:

• сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия)
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниозу.

Беременная и плод в конце беременности могут подвергнуться таким воздействиям от применения ингибиторов синтеза простагландинов:

• возможно увеличение продолжительности кровотечений;
• угнетение сократительной функции матки, что может привести к задержке или увеличение продолжительности родов.

Таким образом, применение лорноксикама противопоказано в III триместре беременности (см. Раздел « Противопоказания »).

Период кормления грудью. Нет данных по экскреции лорноксикама в человеческое грудное молоко. Относительно высокие концентрации лорноксикама экскретируются в молоко кормящих крыс. Поэтому лорноксикам не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В случае возникновения головокружения и / или сонливости вследствие приема лорноксикама не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Данная лекарственная форма препарата предназначена для инициации терапии и с целью быстрого достижения обезболивающего эффекта или если применение пероральных препаратов или суппозиториев невозможно. Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должно основываться на индивидуальной ответа на лечение.

Для внутривенного и внутримышечного введения.

Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Продолжительность введения раствора должна быть не менее 15 секунд, внутримышечного - не менее 5 секунд.

После приготовления раствора иглу следует заменить.

Для инъекции необходимо длинная игла, обеспечивает глубокое введение.

Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования.

Раствор для инъекций готовить непосредственно перед применением (содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворять водой для инъекций (2 мл).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), кроме лиц с нарушением функции печени или почек, корректировки дозы не требуется, но следует с осторожностью применять лорноксикам в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Почечная недостаточность. Пациенты с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности требуют снижения дозы препарата.

Печеночная недостаточность. Пациенты с умеренной степенью печеночной недостаточности требуют снижения дозы препарата.

Нежелательные реакции можно минимизировать с помощью приема наименьшей эффективной дозы и короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. «Особенности применения »).

Дети

Передозировка

В настоящее время данных относительно передозировки, которые позволили бы определить его последствия или предложить специфическое лечение, нет. Тем не менее, в результате передозировки лорноксикама могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения). В тяжелых случаях: атаксия, с переходом в кому и судороги, поражение печени и почек, возможно нарушение свертывания крови.

При реальном или предполагаемом передозировке следует прекратить применение препарата. Благодаря короткому периоду полувыведения лорноксикам быстро выводится из организма. Диализа не поддается. В настоящее время специфический антидот неизвестен. Для лечения желудочно-кишечных расстройств можно применять, например, аналог простагландина или ранитидин.

Побочные реакции

Чаще всего побочные реакции НПВС были связаны с желудочно-кишечным трактом. При приеме НПВП могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда заканчивается летально, особенно у лиц пожилого возраста (см. Раздел « Особенности применения» ). Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона были зарегистрированы при лечении НПВС. Реже наблюдались гастриты.

Считается, что примерно у 20% пациентов, которые лечились лорноксикама, могут возникать побочные явления. Наиболее частыми побочными явлениями лорноксикама являются тошнота, диспепсия, расстройство пищеварения, боли в животе, рвота, диарея. Эти симптомы вообще наблюдались менее чем у 10% пациентов, участвовавших в исследовании.

Отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность были зарегистрированы при лечении НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном приеме может быть связано с повышением риска артериальных тромботических явлений, например, инфаркт миокарда или инсульт (см. Раздел « Особенности применения» ).

Исключительно при течении ветряной оспы сообщалось о серьезных инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии.

Редко фарингиты.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения.

Очень редко экхимозы. НПВС могут повлечь класс-специфические потенциально тяжелые гематологические нарушения, такие как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы.

Редко реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции и анафилактический шок.

Метаболические и алиментарные расстройства.

Нечасто потеря аппетита, изменения массы тела.

Психические нарушения.

Нечасто инсомния, депрессия.

Редко смущение, нервозность, возбуждение.

Со стороны нервной системы.

Часто легкий и преходящий головная боль, головокружение.

Редко сонливость, парестезии, нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия), тремор, мигрень.

Очень редко асептический менингит у пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани (см. Раздел « Особенности применения» ).

Со стороны органов зрения.

Нечасто конъюнктивит.

Редко: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Нечасто вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, покраснение лица.

Редко гипертензия, приливы, кровоизлияния, гематомы.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто риниты.

Редко одышка, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота.

Нечасто запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастриты, язва желудка, боль в животе в верхней части живота, язва двенадцатиперстной кишки, язвы слизистой ротовой полости.

Редко молотый, гематемезис, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация язвенной болезни, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Очень редко токсическое действие на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.

Редко дерматиты, экзема, пурпура.

Очень редко отек и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Нечасто: артралгия.

Редко: ощущение боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Редко никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.

Очень редко лорноксикам может вызвать острую почечную недостаточность у пациентов с заболеваниями почек, зависят от почечных простагландинов и играют важную роль в поддержании почечного кровотока (см. Раздел « Особенности применения» Несовместимость