Кардикет 20 мг инструкция применению. Применение у детей

Кардикет: инструкция по применению и отзывы

Кардикет – препарат, применяемый для купирования и предупреждения приступов стенокардии, а также лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца.

Форма выпуска и состав

Кардикет выпускают в форме таблеток пролонгированного действия: белые, круглые, с одной стороны – выпуклые, с надписью «SCHWARZ PHARMA», с другой – плоские, с риской, фаской и гравировкой: под риской (в зависимости от дозы) – «20», «40» или «60», над риской – «IR» (по 10 шт. в блистрах, по 2 или 5 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: изосорбида динитрат – 20, 40 или 60 мг;
  • Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, тальк, стеарат магния, картофельный крахмал, поливинилацетат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изосорбида динитрат является периферическим вазодилататором, который воздействует преимущественно на венозные сосуды. Отличается антиангинальным и гипотензивным эффектами. Механизм действия обусловлен основным эндотелиальным релаксирующим фактором – высвобождением оксида азота в эндотелии сосудов, вследствие чего активируется внутриклеточная гуанилатциклаза и повышается уровень циклического гуанозинмонофосфата (медиатора вазодилатации). Циклический гуанозинмонофосфат стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, что нарушает фосфорилирование отдельных белков гладкомышечных клеток (в том числе легкой цепи миозина). Данный эффект приводит к снижению сократимости и расслаблению гладких мышц сосудов.

Изосорбида динитрат действует на периферические вены и артерии. Вследствие расслабления вен снижается венозный возврат к сердцу (преднагрузка), что приводит к уменьшению давления наполнения левого желудочка. В меньшей степени происходит расширение артериальных сосудов, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).

Вследствие уменьшения пред- и постнагрузки снижается потребление кислорода миокардом.

Препарат перераспределяет коронарный кровоток в пользу субэндокардиальных зон, в особенности при атеросклерозе коронарных артерий (главным образом крупных). Вследствие вазодилатации коллатеральных артерий может улучшаться кровоснабжение миокарда. Препарат снижает потребление кислорода миокардом, улучшает транспорт кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

При хронической сердечной недостаточности изосорбида динитрат улучшает гемодинамику как при физической нагрузке, так и в состоянии покоя.

После приема Кардикета происходит снижение притока крови к правому предсердию, что способствует уменьшению давления в малом круге кровообращения, а также регрессии симптомов, наблюдающихся при отеке легких.

Изосорбида динитрат способствует расширению сосудов головного мозга и твердой мозговой оболочки, вследствие чего могут наблюдаться головные боли.

Использование данного вещества приводит к расслаблению гладких мышц бронхов, моче- и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта.

Как и к прочим нитратам, к изосорбида динитрату развивается перекрестная толерантность. Чувствительность к Кардикету быстро восстанавливается после отмены и перерыва в лечении. Для предотвращения возникновения толерантности следует придерживаться ежедневного, предпочтительно ночного «безнитратного интервала» на протяжении 8–12 часов. Для большинства пациентов такое лечение является более эффективным в сравнении с непрерывной терапией.

Фармакокинетика

При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. В сравнении с обычными таблетками относительная биодоступность препарата с пролонгированным действием при пероральном приеме составляет свыше 80%. Эффект проявляется через 0,25–0,5 ч, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 15 минут до 1–2 ч. В результате метаболизма в печени образуются два основных активных метаболита: изосорбид-2-мононитрат с периодом полувыведения от 1,5 до 2 ч и изосорбид-5-мононитрат с периодом полувыведения от 4 до 6 ч. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов).

Показания к применению

  • Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента);
  • Продолжительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стенокардии;
  • Вторичная профилактика инфаркта миокарда и терапия при сохраняющейся стенокардии (одновременно с другими лекарственными средствами).

Противопоказания

  • Геморрагический (апоплексический) инсульт;
  • Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс, шок);
  • Тяжелый стеноз (митральный и/или аортальный);
  • Острый инфаркт миокарда, сопровождающийся выраженной артериальной гипотензией;
  • Выраженная артериальная гипотензия (при систолическом давлении меньше 90 мм рт.ст.);
  • Закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
  • Черепно-мозговые травмы;
  • Гиповолемия;
  • Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (такими как сильденафил, тадалафил или варденафил), поскольку эти препараты потенцируют гипотензивное действие нитратов;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность приема Кардикета для этой возрастной группы больных не установлены);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительными противопоказаниями к проведению терапии являются:

  • Выраженная анемия;
  • Токсический отек легких;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (из-за возможного риска учащения приступов стенокардии);
  • Тампонада сердца;
  • Кровоизлияние в мозг;
  • Констриктивный перикардит.

Согласно инструкции, Кардикет следует принимать с осторожностью и под тщательным врачебным контролем: пожилым пациентам, а также больным со склонностью к нарушениям регуляции кровообращения из-за пониженного артериального давления (при ортостатических нарушениях регуляции кровообращения), с выраженной печеночной недостаточностью (из-за риска развития метгемоглобинемии), тяжелой почечной недостаточностью, гипертиреозом, повышенной перистальтикой желудочно-кишечного тракта, синдромом мальабсорбции, заболеваниями, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.

Кормящим и беременным женщинам принимать Кардикет можно только в случаях, когда предполагаемая польза для здоровья матери выше возможного риска для ребенка и/или плода.

Инструкция по применению Кардикета: способ и дозировка

Кардикет принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки не следует. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

Режим дозирования определяется показаниями и лекарственной формой:

  • 20 мг: 2 раза в день по 1 таблетке. При необходимости возможно увеличение кратности приема препарата до 3 раз в день;
  • 40 мг: 1 раз в день по 1 таблетке либо 2 раза в день по 1/2 таблетки. При необходимости Кардикет можно принимать 2 раза в день по 1 таблетке (вторую таблетку рекомендуется принять в течение 8 часов после приема первой);
  • 60 мг: 1 раз в день по 1 таблетке. При необходимости возможно увеличение кратности приема препарата до 2 раз в день (вторую таблетку рекомендуется принять в течение 8 часов после приема первой).

Лечение нужно начинать с минимальных доз. Увеличивать дозу до наиболее эффективной следует постепенно. Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально. Кардикет предназначен для длительной терапии, и резко прерывать прием Кардикета без указания врача не следует.

Побочные действия

Во время приема Кардикета могут наблюдаться следующие нарушения:

  • Сердечно-сосудистая система: в начале лечебного курса может возникать «нитратная» головная боль, которая обычно проходит самостоятельно в течение нескольких дней. Иногда при первом приеме Кардикета или при повышении дозы наблюдается выраженное понижение артериального давления, особенно, когда больной встает с постели, что может сопровождаться заторможенностью, тахикардией, а также чувством слабости и головокружением. В редких случаях при выраженном понижении артериального давления могут усиливаться признаки стенокардии (парадоксальное усиление приступов стенокардии). В крайне редких случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, сопровождающиеся синкопе (внезапной потерей сознания) и брадикардией;
  • Центральная нервная система: скованность, нечеткость зрения, сонливость, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям (особенно в начале курса терапии); редко – ишемия мозга;
  • Пищеварительная система: редко – отрыжка, тошнота, сухость во рту, рвота, боль в животе;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь;
  • Прочие: эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (включая перекрестную к другим нитратам), гиперемия кожи лица.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления с вазодилатацией, головная боль, рефлекторная тахикардия. Возможно появление бледности, «нитевидного» пульса, повышенного потоотделения, слабости, головокружения (включая постуральное), тошноты, рвоты, гиперемии кожи, диареи. При приеме в высоких дозах (свыше 20 мг на 1 кг массы тела) существует риск возникновения цианоза, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ (вследствие образования нитрит-ионов из-за метаболизма изосорбида мононитрата), чувства тревоги, потери сознания, остановки сердца. Вероятно, эти симптомы могут являться следствием передозировки изосорбида динитрата. В случае приема очень высоких доз Кардикета возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. Хроническая передозировка может вызвать повышение метгемоглобина.

Терапия: при наличии симптомов передозировки пероральный прием Кардикета следует прекратить, назначить промывание желудка, активированный уголь.

В случае состоянии шока и/или выраженного снижения артериального давления требуется поместить пациента в горизонтальное положение, приподнять ноги и обеспечить проведение мероприятий по восстановлению объема циркулирующей крови (ОЦК). Для улучшения кровообращения в исключительных случаях допускается проводить инфузии допамина и/или норэпинефрина (норадреналина). Противопоказано введение адреналина (эпинефрина) и аналогов.

При метгемоглобинемии назначаются:

  • аскорбиновая кислота – перорально (1 г) либо внутривенно в виде натриевой соли [от 0,1 до 0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл)];
  • гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови.

Особые указания

Для купирования приступов стенокардии Кардикет применять не следует.

В период терапии необходимо контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

При длительном непрерывном приеме Кардикета возможно развитие толерантности, а также развитие перекрестной толерантности к другим лекарственным средствам группы нитратов. Для предотвращения уменьшения его эффективности нужно избегать постоянной терапии с применением высоких доз.

При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Кардикет нужно принимать только при тщательном клиническом наблюдении за пациентом.

У больных с первичными легочными заболеваниями во время терапии может развиться временная гипоксемия. При ишемической болезни сердца это может привести к развитию транзиторной ишемии миокарда.

Чтобы избежать учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены терапии.

В случае развития приступа стенокардии для его купирования необходимо дополнительно применять нитраты быстрого действия.

Для профилактики нежелательного понижения артериального давления дозу Кардикета следует подбирать индивидуально.

Во время терапии возможно понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в вертикальное положение, на фоне употребления этанола, при выполнении физических упражнений и в жаркую погоду, а также усиление стенокардии при резком понижении артериального давления, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные реакции»).

Интенсивность головной боли можно уменьшить понижением дозы Кардикета и/или одновременным приемом содержащих ментол средств (например, валидола).

При частом применении Кардикета без перерывов может развиться привыкание, которое требует повышения дозы. Для предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно в течение 8-12 часов соблюдать «безнитратный интервал», предпочтительнее в ночное время. У большинства больных такой способ приема препарата является более эффективным, чем непрерывная терапия.

Если на фоне приема Кардикета сухость во рту или нечеткость зрения сохраняются или сильно выражены, терапия должна быть прекращена.

В период лечения употребление алкоголя необходимо исключить.

При применении Кардикета от вождения автотранспорта и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, нужно воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

При лечении беременных и кормящих препарат следует применять с осторожностью.

Поскольку клинические исследования применения Кардикета в период беременности не проводились, использовать препарат во время вынашивания допускается только в тех случаях, когда потенциальный риск для плода меньше предполагаемой пользы для матери. При этом должен быть обеспечен тщательный контроль состояния беременной и плода.

Имеется информация об экскретировании нитратов в грудное молоко, однако точная концентрация изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялась. Есть данные о возможности развития у младенцев метгемоглобинемии, поэтому прием Кардикета в период грудного вскармливания следует осуществлять с осторожностью.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять Кардикет для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Кардикет следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы Кардикета не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кардикета с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Бета-адреноблокаторы, другие сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры), гипотензивные лекарственные средства, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы фосфодиэстеразы 5, применяющиеся при лечении эректильной дисфункции, трициклические антидепрессанты и нейролептики, хинидин, новокаинамид, а также этанол: усиление гипотензивного действия изосорбида динитрата;
  • Дигидроэрготамин: увеличение его концентрации в крови и, таким образом, усиление гипотензивного действия;
  • Симпатомиметические средства, альфа-адреноблокаторы: снижение антиангинального действия изосорбида динитрата;
  • М-холиноблокаторы (атропин): увеличение вероятности повышения внутриглазного давления;
  • Вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства: уменьшение всасывания изосорбида динитрата в желудочно-кишечный тракт.

При лечении ишемической болезни сердца рационально применять Кардикет одновременно с амиодароном и другими лекарственными средствами, такими как блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, верапамил), пропранолол.

Улучшению коронарного кровообращения способствует комбинированное применение Кардикета и ацетилсалициловой кислоты.

Аналоги

Аналогами Кардикета являются: Нитросорбид, Нитросорбид-Русфар, Изокет, Изодинит, Изо-мик, Дикор Лонг.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Состав

действующее вещество: isosorbide dinitrate;

1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 мг или 40 мг, 60 мг изосорбида динитрата;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, тальк магния стеарат поливинилацетат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетка белого цвета.

Верхняя сторона: плоская с фаской и линией разлома, гравировка: «IR» с одной стороны от линии разлома, с другой - «20» или «40», или «60».

Оборотная сторона: выпуклый, надпись «SCHWARZ PHARMA».

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.

Код АТХ C01D A08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанозина монофосфата (цГМФ). Таким образом, стимулируется (цГМФ) -зависимая протеинкиназа, и вследствие этого меняется фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. В свою очередь, это приводит к дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение их сократимости.

фармакодинамический

ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Действие изосорбида динитрата распространяется на периферические вены и артерии. Последний эффект, способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом, снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).

Действие на артерии, а при более высоких дозах - на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, уменьшает работу сердца.

Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда. Кроме того, нитраты расширяют просвет в месте эксцентричного стеноза, поскольку они имеют свойство противодействовать возможным констриктивным факторам, влияющим на частично сохранившуюся гладкую мускулатуру коронарного сосуда в месте сужения. Кроме этого, нитраты ослабляют коронарный спазм.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате ряда механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем уменьшения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.

Таким образом, увеличение подачи кислорода при уменьшении потребности в нем до сердечной мышцы уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.

Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; есть сообщения о эффект расслабления гладкой мускулатуры матки.

Фармакокинетика.

В пищеварительном тракте изосорбида динитрат высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Препарат быстро всасывается, начиная со слизистой оболочки рта (начало терапевтического действия для таблеток по 20 мг, 40 мг, 60 мг наступает уже через соответственно 1 мин, 2 мин, 5 мин), максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови при этом достигается через 6 мин, 10 мин, 15 мин соответственно. В желудочно-кишечном тракте всасывания идет несколько медленнее (начало действия препарата через - 15-30 мин), время достижения максимальной концентрации (C max) - от 15 мин до 1-2 часов. Абсорбция активного вещества высока. Связывание с белками плазмы крови - 30%.

Эффект первого прохождения выше при пероральном применении.

ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т 1/2 - 1,5-2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т 1/2 - 4-6 часов). Оба метаболитов фармакологической активностью.

биодоступность

Относительная биодоступность кардикет ® ретард при пероральном применении около 80% по сравнению с таковой у изосорбида динитрата в форме таблеток, не имеют пролонгированного действия. После первого прохождения через печень биодоступность составляет 15-30%.

Показания

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

  • повышенная чувствительность к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или к вспомогательному веществу;
  • при острой недостаточности кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
  • при кардиогенном шоке (если соответствующими мерами поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
  • при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • при констриктивном перикардите;
  • при тампонаде сердца;
  • при тяжелой гипотензии (систолическое кровяное давление ниже 90 мм рт.ст.);
  • при выраженной анемии
  • при тяжелой гиповолемии.
  • Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы, например силденафил, тадалафил, варденафил (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
  • Во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы - риоцигуат (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например с β-блокаторами, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя.

Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистых осложнений (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Нельзя применять терапию изосорбида динитрата одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил).

Применение препарата кардикет ® ретард с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.

Пациентам, недавно получавших терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.

Имеются сообщения, что одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его действие.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН 4) - кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются классическими донорами оксида азота (в том числе с нитроглицерином (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат (ИСМН)).

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:

  • при низком давлении наполнения, в т.ч. при остром инфаркте миокарда при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо поддерживать давление не ниже 90 мм. рт. в.;
  • при аортальном и / или митральном стенозе;
  • при ортостатической дисфункции
  • при заболеваниях, связанных с повышенным внутричерепным давлением (возможно повышение. К настоящему времени такие симптомы наблюдали только после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина).

Препарат предназначен для лечения острых приступов стенокардии.

Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим препаратам группы нитратов (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг в сутки).

Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать лекарственные средства, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии. Терапию ИСДН нельзя прекращать для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил и варденафил), из-за повышения риска возникновения приступа стенокардии (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозогалактозна мальабсорбция.

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

Исследования репродуктивной токсичности на животных при применении изосорбида динитрата в дозах, токсичных для взрослых особей, не выявили доказательств токсического влияния на плод. Однако адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют.

Учитывая то, что исследования на животных не всегда могут спрогнозировать влияние на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.

кормление грудью

Неизвестно, проникает изосорбида динитрат в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать женщинам в период кормления грудью.

фертильность

Не есть данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при условии применения по назначению, препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Этот эффект усиливается алкоголем.

Способ применения и дозы

Кардикет ® ретард 20 мг по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата), интервал между приемом - 6:00.

Кардикет ® ретард 40 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 80 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

Кардикет ® ретард, 60 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

Пациенты пожилого возраста

Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.

педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей на сегодня не установлены.

способ применения

Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).

Лечение следует начинать с малых доз, постепенно увеличивая дозу до максимальной эффективной. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Поскольку кардикет ® ретард - матричные таблетки, в отдельных случаях может наблюдаться выделение с калом их матричного каркаса без действующего вещества.

Дети. Не применять детям.

Передозировка

Опыт, полученный в исследованиях на животных

У мышей наблюдалась значительная летальность (LD50) после однократного введения препарата в дозе 33,4 мг / кг.

Опыт применения препарата человеку:

симптомы:

  • снижение артериального давления ≤ 90 мм рт.ст.;
  • бледность;
  • потоотделение;
  • слабое наполнение пульса
  • тахикардия
  • головокружение (ортостатические реакции при изменении положения тела);
  • головная боль;
  • астения
  • слабость,
  • головокружение
  • тошнота
  • рвота
  • диарея
  • относительно пациентов, принимавших другие органические нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата;
  • чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, иногда вызывает церебральные симптомы.

Общие мероприятия:

  • прекратить прием препарата
  • общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами гипотензии:
  • предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье и поднятыми ногами
  • обеспечить поступление кислорода;
  • увеличить объем плазмы (внутривенное вливание)
  • провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии!).

Специальные мероприятия.

Сердечные заболевания молодеют с каждым годом. Все больше людей, начиная с двадцати лет, жалуются на тяжесть, жжение в области сердца. Кардиологи говорят, что ишемическая болезнь молодеет из-за образа жизни современного человека. Жирная пища, вредные привычки и малая подвижность - основные причины ишемии.

Для того чтобы облегчить приступ стенокардии, назначают препараты нитратов. Большим спросом пользуются пролонгированные формы, которые уменьшают количество "съеденных" таблеток, а эффект от препарата длится в течение всего дня. Одним из таких и является "Кардикет ретард"

Особенности препарата

Действие "Кардикета" основано на расширении просвета кровеносных сосудов, что в свою очередь способствует депонированию крови. Такой эффект позволяет уменьшить нагрузку на сердечную мышцу и снизить потребность миокарда в кислороде.

Кислород, поступающий вместе с кровью, не просто обогащает сердечную мышцу, но и поступает в те ткани, которые длительное время не получали достаточного его количества. Снижается нагрузка на сердце в период активности, уходят боли, связанные с недостатком кислорода.

Имея пролонгированную форму, "Кардикет" позволяет использовать от одной до трех таблеток в острый период. Связанно это с интенсивностью нагрузок и формой стенокардии у больного.

Существуют дозировки 20, 40, 60 миллиграмм Особенность такой формы в том что "работать" она начинает в определенной части ЖКТ, постепенно высвобождая действующие вещество.

Как принимают?

Стоит помнить, что препараты нитратов нельзя применять самостоятельно. Их дозировку и количество приемов корректирует лечащий врач.

Максимальная суточная дозировка - сто двадцать миллиграммов. Прием такого количества "Кардикета" возможно при повышенной потребности в нитратах, содержащихся в препаратах.

  • 20 мг - 1 таблетка два раза в день;
  • 40 мг - 1 таблетка в день (при необходимости можно увеличить);
  • 60 мг - 1 таблетка в день (при необходимости можно увеличить);

Перед употреблением следующей таблетки должно пройти от шести до восьми часов.

Чем заменить?

Стоимость этого препарата довольно высока, но при необходимости можно использовать синонимы и аналоги "Кардикета". Все они являются производными нитратов, но в разной форме выпуска (таблетки, аэрозоль, раствор для инъекций) и дозировке.

Самый простой и доступный по цене из аналогов "Кардикета" - препарат "Нитросорбит". Его дозировка 10 мг, что значительно влияет на количество приемов. В среднем больной может принять от трёх до четырех таблеток в день, что составляет стандартную суточную дозу в 40 мг. При высоких физических нагрузках дозу можно увеличить, но не более, чем 120 мг в сутки.

Таблетки принимают до еды, запивая стаканом воды.

"Изо-мик" - это спрей для сублингвального употребления. Его можно использовать как для предупреждения, так и для купирования приступов стенокардии у взрослых. На одно применение приходится от одного до трех распылений с разницей в тридцать секунд.

Для это необходимо:

  • встряхнуть баллончик;
  • поставить его горизонтально;
  • глубоко вдохнуть;
  • задержать дыхание;
  • и закрыть рот, дыша следующие тридцать секунд носом.

При инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности купирование приступа начинают с одного распыления, увеличивая до трех. В случае, если в последующие пять минут состояние больного не улучшится, разрешено еще одно применение.

Если эффект не виден в следующие десять минут, можно использовать "Изо-мик" еще раз, но при этом внимательно следя за артериальным давлением. Если систолическое давление ниже 90 единиц, лекарственный препарат отменяют.

При желании и по совету врача можно легко подобрать «Кардикету ретард» аналоги, более доступные по цене.

Противопоказания и побочные эффекты

При передозировке препаратами нитратов возможны такие реакции, как сильное головокружение, тошнота, потеря четкости зрения, резкое снижение артериального давления, ощущения жара, покраснение лица, учащенное сердцебиение.

Чтобы этого избежать, стоит внимательно изучить инструкцию по применению "Кардикета". Аналоги имеют схожий способ употребления. Ведь существует перечень заболеваний, во время которых препараты нитратов применять строго запрещено. Основная причина: резкое понижение артериального давления.

Противопоказан "Кардикет" с аналогами при:

  • черепно-мозговой травме;
  • острый инфаркт миокарда с пониженным давлением;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • шок, коллапс;
  • выраженная гипотензия;
  • чувствительность к компонентам препарата.

Пациенты, применяющие "Кардикет" и его аналоги, должны делать перерыв в использовании после трехнедельного употребления на двадцать четыре часа. Кроме того, необходимо помнить, что подбором дозировки занимается врач. Правильно используемый лекарственный препарат с индивидуально откорректированной дозировкой несет только пользу. И даже если у вас не хватило средств на приобретение препарата «Кардикет ретард», аналоги дешевле смогут спокойно его заменить.

Согласно принятой медицинской терминологии, Кардикет – это вазодилатирующее лекарство с активным компонентом изосорбидом динитратом. Оно применяется в терапии для предупреждения заболеваний сердца, имеет пролонгированное действие. Препарат выпускается немецкой фармацевтической компанией Шварц Фарм.

Состав и форма выпуска

Кардикет (Cardiket) выпускается в форме таблеток. Их состав:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент состава изосорбида динитрат является периферическим вазодилататором с влиянием преимущественно на венозные сосуды. Он оказывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Механизм работы препарата связан с высвобождением оксида азота (фактора эндотелиального расширения) в эндотелии сосудов, который активирует внутриклеточную гуанилатциклазу и повышает содержание циклического гуанозинмонофосфата.

Последний компонент стимулирует зависимый от него фермент протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование белков гладкомышечных клеток, включая миозин. Лекарство воздействует на периферические артерии, вены. Расслабление последних приводит к снижению преднагрузки (венозного возврата к сердцу) и понижению давления левого желудочка.

Общий эффект действия препарата заключается в снижении потребления кислорода миокардом. Также Кардикет способствует перераспределению коронарного кровотока в субэндокардиальные зоны, особенно при атеросклерозе крупных коронарных артерий. Вазодилатация коллатеральных сосудов приводит к улучшению кровоснабжения миокарда и уменьшению зоны его повреждения. При регулярном применении таблетки повышают гемодинамику.

Прием Кардикета понижает кровоприток к правому предсердию. Симптомы при отеке легких подвергаются регрессу. Препарат расширяет сосуды твердой мозговой оболочки и головного мозга (что может закончиться головной болью). Средство относится к нитратам, поэтому к нему может развиваться перекрестная толерантность. Чтобы она не появлялась, рекомендуется соблюдать ночной продолжительный безнитратный интервал (8-12 часов).

Такая терапия эффективнее, чем непрерывное лечение. При пероральном приеме таблетки быстро всасываются в желудке, обладают 80%-ной биодоступностью, начинают действовать через 15 минут, достигают максимума в крови через полчаса. Метаболизм активного вещества происходит в печени, образуются активные метаболиты изосорбид-2-мононитрат и изосорбит-5-мононитрат, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 1,5-6 часов.

От чего помогает Кардикет

Инструкция по применению Кардикета включает сведения о показаниях к его использованию. К ним относятся:

  • лечение инфарктов миокарда, ангиозных приступов, ишемической болезни сердца;
  • хроническая сердечная недостаточность (в комплексном лечении с прочими препаратами – сердечными гликозидами, диуретиками, но не Варденафилом);
  • профилактика приступов стенокардии при длительном лечении ишемии;
  • вторичная профилактика инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Принимать Кардикет Ретард нужно после консультации с врачом. Таблетки запрещено разжевывать, их запивают большим количеством воды. Суточной дозой препарата является 60-80 мг, разделенных на 1-3 приема. При дозировке 20 мг назначают по таблетке дважды в сутки. Лечение начинается с меньшей дозы и постепенно увеличивается. Резко бросать прием средства запрещено. Для поддержания терапевтического эффекта вторая таблетка принимается не позже 6-8 часов после приема первой. При недостаточности эффекта доза увеличивается до 1 шт. каждые 6 часов (трижды в день).

Таблетки 40 мг принимаются по штуке ежедневно, при недостаточности эффекта дозу повышают вдвое. Таблетки 60 мг употребляются в начале лечения по одной штуке ежесуточно, затем дозировка может увеличиваться вдвое. Инструкция предупреждает, что лекарство не используется для купирования приступов стенокардии (для этого существуют быстродействующие нитраты). Другие особые указания:

  1. При остром инфаркте или сердечной недостаточности препарат принимается только под тщательным наблюдением пациента врачом.
  2. Во время лечения может понижаться давления, появляться головокружение при резком вставании или переходе из лежачего в сидячее состояние. Причинами недомогания становятся прием алкоголя, жаркая погода, выполнение физических упражнений. При резком снижении давлении может усилиться стенокардия.
  3. Чтобы к Кардикету не развилась толерантность, рекомендуется отменять на 1-2 дня прием средства или после 3-6 недель регулярного приема делать перерывы на 3-5 суток, заменяя на другой антиангинальный медикамент.
  4. Применение средства у беременных женщин и кормящих матерей назначается с осторожностью. В детском возрасте прием препарата запрещен.
  5. В пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению описано лекарственное взаимодействие средства с прочими препаратами. Комбинации и последствия:

  1. Кардикет с осторожностью сочетается с Варденафилом, вазодилататорами, Силденафилом, блокаторами кальциевых каналов, Тадалафилов, трициклическими антидепрессантами, Дигидроэрготамином, алкоголем, Новокаинамидом, адреноблокаторами, Хинидином, гипотензивными средствами, нейролептиками, сапроптеринсодержащими лекарствами, Нитроглицерином.
  2. Снизить антиангинальный эффект средства могут симпатомиметики, альфа-адреноблокаторы. Эффективность препарата уменьшают обволакивающие желудок медикаменты, потому что замедляют всасывание действующего вещества в системный кровоток.
  3. Сочетание Кардикета с Атропином или другими м-холиноблокаторами может усилить риск повышения внутриглазного давления.
  4. Препарат сочетается с Пропранололом, Нифедипином, Рибоксином, Амиодароном, Панангином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
  5. Ускорить метаболизм изосорбида мононитрата могут барбитураты. Средство снижает эффект вазопрессорных медикаментов.

Побочные действия

Препарат Кардикет может вызывать побочные действия. В инструкции указывается на возможные последствия:

  • головная боль, слабость, сонливость, замедленность реакций, головокружение, обморок;
  • снижение давления, ишемия, брадикардия, стенокардия, ортостатическая гипотензия, коллапс;
  • сухость во рту, абдоминальная боль, отрыжка, тошнота, рвота, изжога;
  • покраснение лица, сыпь на коже, аллергия, ангионевротический отек;
  • астения, беспокойство, бледность, повышенное потоотделение;
  • преходящая гипоксемия, гипоксия миокарда.

Передозировка

При превышении приема дозы Кардикета развиваются выраженное снижение давления, ортостатическая вазодилатация, потеря сознания, коллапс. Признаками передозировки являются бледность, тошнота, понос, респирация, покраснение кожи, нитевидный пульс, повышенное потоотделение, головокружение, слабость, рвота. Осложнениями становятся аноксия, кома, метгемоглобинемия, тахипноэ, цианоз, диспноэ, тревога, остановка сердца.

При подозрении на передозировку назначается промывание желудка, прием активированного угля. Пациента кладут на спину, приподнимают ноги. В исключительных случаях делают инфузии норэпинефрина или допамина. Введение адреналина противопоказано. При развитии метгемоглобинемии внутрь дают аскорбиновую кислоту или внутривенно вводят натриевую соль витамина С, проводят гемодиализ, оксигенотерапию, обменное переливание крови.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при тампонаде сердца, анемии, токсическом отеке легких, хронически низком давлении, гипертиреозе, констриктивном перикардите, в возрасте до 18 лет, при беременности, лактации, недостаточном или неполноценном питании. Согласно инструкции, противопоказаниями к применению являются:

  • лекарственная аллергия;
  • пониженное давление;
  • обструктивная кардиомиопатия;
  • шок, сосудистый коллапс;
  • глаукома;
  • повышенное внутричерепное или внутриглазное давление;
  • стеноз;
  • гиповолемия;
  • геморрагический инсульт;
  • острый инфаркт миокарда;
  • одновременный прием с Варденафилом или прочими ингибиторами фосфодиэстераз;
  • недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • уменьшение объема циркулирующей крови.

Условия продажи и хранения

Кардикет относится к рецептурным препаратам, который следует хранить вдали от детей при комнатной температуре не дольше пяти лет.

Кардикет ретард 20 относится к категории антиангинальных препаратов, которые купируют (предотвращают) проявление приступов стенокардии (заболевание сердца, сопровождающееся появлением острой боли за грудиной). Препарат представляет из себя органический нитрат, который оказывает вазодилатирующий (сосудорасширяющий) эффект, а также способствует депонированию (сохранению) венозной крови с целью уменьшения венозного возврата.

Благодаря приему лекарства наблюдается снижение минимального (диастолического) уровня давления в артериях, а также уменьшение преднагрузки на работу левого желудочка.

Состав и фармакокинетика препарата

Таблетка пролонгированного влияния состоит из основного действующего вещества изосорбида динитрата, моногидрата, лактозы и стеарата магния. Они имеют белый цвет и отличаются присутствием линии разлома. Классификация лекарства основана на уровне концентрации основного действующего вещества – 20 мг, 40 мг и 60 мг. Оптимальную дозировку и количество приемов препарата может определить только врач.

Использование лекарства сопровождается наступлением быстрого эффекта от воздействия и продолжительным действием самого вещества в организме. Вещество стремительно всасывается и первые изменения в состоянии пациента должны наблюдаться по истечении 15 минут. Максимальный эффект достигается через полчаса и продолжается в течение 1–2 часов.

Сам препарат обрабатывается печенью и в зависимости от принятой дозы выводится из организма на протяжении 2–6 часов.

Показания для применения лекарства

Поскольку основное воздействие препарата направлено на нормализацию работы сердечно-сосудистой системы, Кардикет ретард 20 может рекомендоваться лечащим врачом при:

  • комплексной и длительной терапии ишемических болезней сердца, связанных с недостаточным кровоснабжением органа;
  • профилактике приступов стенокардии;
  • терапии стенокардии сохраняющегося типа;
  • вторичной профилактике инфаркта миокарда;
  • наличии хронической сердечной недостаточности с условием одновременного применения сердечных гликозидов и диуретиков или же ингибиторов АПФ.

В любом случае, прием препарата контролируется лечащим врачом кардиологом. Имеющийся в составе оксид азота способствует стимулированию гуанилатциклазы, что позволяет расслабить гладкие мышцы органа, а также расширить сосуды, налаживая при этом процесс кровоснабжения клеток и тканей.

Инструкция для применения

Использование препарата с дозировкой в 20 мг, как правило, рекомендуется по одной таблетке два раза на протяжении дня. Если наблюдается недостаточный терапевтический эффект от приема препарата допускается увеличение дозировки до 3 таблеток в день, разделенных на три раза.

При использовании Кардикета с 40 мг дозировки, следует проводить один прием препарата по 1 таблетке зараз или же разделить ее на два по полтаблетки. Для повышения терапевтического эффекта врач может прописать прием по 1 одной таблетке 2 раза в течение дня. При этом второй раз допускается не раньше, чем через 8 часов после первого употребления лекарства. Аналогичный принцип применения касается и Кардикета 60 мг, где максимальная доза препарата составляет два приема по одной таблетке. Между приемами должно пройти не менее 8 часов.

Терапия обязательно начинается с минимальной дозы лекарства и может постепенно увеличиваться под контролем лечащего врача. Главная особенность Кардикета заключается в продолжительном применении. Именно поэтому самостоятельно прекращать прием препарат нельзя.

Таблетки принимаются внутрь и запиваются небольшим количеством воды. Средство не разжевывается и принимается независимо от приема еды.

Возможные побочные воздействия препарата


Весь спектр возможных побочных явлений, связанных с приемом медикамента, стоит разделить на сферы проявления:

  1. Функционирование сердечно-сосудистой системы: учащенные головные боли, которые со временем прекращаются, сниженный уровень артериального давления, провоцирующий развитие ортостатической гипотензии и повышением частоты сердечных сокращений в организме, а также чувство слабости, заметная заторможенность и повторяющиеся головокружения.
  2. Отдельного внимания заслуживает так называемая парадоксальная нитратная реакция, которая сопровождается усиление симптомов стенокардии.
  3. Коллаптоидные состояния (патологическое снижение уровня давления, что в свою очередь может угрожать жизни пациента), сопровождающиеся брадикардией и обмороками.
  4. В функционировании пищеварительной системы может проявляться рвота и тошнота.
  5. Аллергические высыпания.
  6. Покраснение лица.

Противопоказания для приема препарата


Кардикет ретард не допускается к приему при диагностировании:

  • сосудистой недостаточности в острой форме;
  • ярко выраженной артериальной гипотензии, когда систолическое (верхнее) давление определяется на уровне отметки 90;
  • острой стадии инфаркта миокарда с сопровождением артериальной гипотензии;
  • нарушений в регуляции кровообращения, спровоцированного пониженностью АД;
  • митрального стеноза (чрезмерное сужение или полное закрытие артерий);
  • аортальный стеноз;
  • конструктивный перикардит (острое или хроническое воспаление внешних оболочек сердца);
  • закрытоуголной глаукомы;
  • повышенного внутричерепного давления;
  • токсического отека легких.

Детальных противопоказаний для приема препарата в медицинской практике наблюдается намного больше. Именно поэтому возможность употребления и четкие допустимые дозы должен определять исключительно врач.

Особенности применения препарата при беременности и в период лактации

Прием Кардикета беременными допускается только после консультации с врачом, если предполагаемая польза для самой беременной значительно превышает возможный риск для роста и развития плода. При необходимости принимать медикамент, грудное вскармливание нужно заранее прекратить.

Дополнительные особенности использования препарата

Поскольку медикамент предназначен для купирования возможных дальнейших приступов стенокардии, у пациентов с легочными заболеваниями первой стадии могут наблюдаться проявления временной гипоксемии, спровоцированного относительным перераспределением кровотока. Для пациентов с ишемическими болезнями сердца прием препарата может стать причиной для транзиторной ишемии миокарда. Все это необходимо учитывать перед тем, как отправиться в аптеку с доступными ценами на лекарство.

Медикамент может провоцировать заторможенность психомоторных реакций. Именно поэтому при приеме препарата стоит отказаться от вождения транспорта и управления механизмами. Особенно это касается одновременного употребления Кардикета и алкоголя.

Принципы лекарственного взаимодействия

Усилением гипотензивного действия отличается прием препарата вместе с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, а также нейролептиками и антидепрессантами.

Лекарственные аналоги

Среди наиболее идентичных по составу и характеру воздействия препарата стоит выделить Нитросорбид, Изокет и Кардикс.

Похожие публикации