Лекарственный справочник гэотар. Пентоксифиллин – лучший препарат для циркуляции крови

Наименование:

Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum)

Фармакологическое
действие:

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор . Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика : Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Показания к
применению:

Нарушения периферического кровообращения;
- ишемический церебральный инсульт, нарушения кровообращения мозга вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;
- трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением;
- диабетическая ангиопатия;
- нарушение кровообращения в сосудах глаз;
- нарушение функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающее тугоухостью.

Способ применения:

Препарат может вводиться в/в, в/а.
В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения - 90-180 мин); внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя.
Скорость введения : 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мин.

Внутрь , не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды.
Принимают по 200 мг (2 табл.) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило 1–2 нед) дозу снижают до 100 мг (1 табл.) 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 1200 мг. Курс лечения - 1–3 мес.
У больных с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.

Побочные действия:

Головная боль, головокружение, нервозность , сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении - снижение артериального давления.

Противопоказания:

Острый инфаркт миокарда;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в мозг;
- массивное кровоизлияние в сетчатку;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таким как теофиллин, кофеин, аминофиллин или теобромин.
Следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени и почек.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Пентоксифиллин может усиливать действие других лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики); усиливает влияние на систему свертывания таких препаратов, как цефамандол, цефаперазол, цефотетан, моксалактам, пликамицин, вальпроевая кислота.
Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных препаратов , инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов.
Циметидин увеличивает стабильную концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с чем может наблюдаться учащение возникновения побочных эффектов последнего.
Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.

Беременность:

Лечение беременных пентоксифиллином противопоказано .
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящие женщины должны либо воздержаться от вскармливания, либо им должно назначаться иное лечение.

Кровеносным сосудам и сердечной мышце, работающим без отдыха, необходимо питание, поддержка при повышенных нагрузках, возможность очищаться от шлаков и отложений.

Благодаря ангиопротектору Пентоксифиллину нормализуется микроциркуляция и обмен веществ в сосудах, уменьшается отечность сосудистой стенки.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство Пентоксифиллин относится к группе ангиопротекторов. В каком случае назначаются лекарственные средства ангиопротекторы?

Препараты этой группы решают три важных задачи :

Улучшают микроциркуляцию и состояние тканевого обмена в сосудистых стенках.
Выполняют спазмолитическую функцию – расширяют просвет сосуда, уменьшают отечность.
Благоприятно воздействуют на свойства крови: дают ей текучесть, нормализуют свертываемость.

Петоксифиллин, лекарственное средство из группы ангиопротекторов, синтезирован для того, чтобы защищать и восстанавливать функции сосудов, которые поражаются при различных патологиях.

Лекарственное средство Пентоксифиллин воздействует и поддерживает все типы сосудов: артериальные, венозные, капиллярные.

Лекарственное средство способно расширять коронарные сосуды, улучшает кровоснабжение нервных клеток.

Пентоксифиллин и его фармакологические свойства используют для лечения целых групп заболеваний :

Сосудистые поражения при ревматологичеких заболеваниях, сахарном диабете, атеросклерозе.
Заболевания на фоне закупорки сосудистого просвета и изменений состава крови.
Патология периферического кровообращения.
Последствия, вызванные нарушением мозгового кровообращения и ишемической болезни сердца.

Состав и форма выпуска препарата

Лекарственное средство Пентоксифиллин производится в твердой и жидкой форме. Таблетки для перорального приема содержат по 100 или 400 мг основного действующего вещества.

Жидкий концентрат лекарственного средства Пентоксифиллина для внутривенных и внутриатериальных инъекций содержит 10 мг/мл основного действующего вещества.

Фотогалерея :

Показания к применению

Ангиопротектор Пентоксифиллин показан для применения в комплексном лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное средство назначают для лечения сосудов головного мозга, при венозной недостаточности.

Пентоксифиллин, всасываясь в кровь, локально воздействует на пораженные сосуды, устраняет атеросклеротические отложения, укрепляет венозную стенку.

Показания к назначению лекарственного средства :

нарушение периферического кровообращения (эндартерииты, ангиопатии);
ангиопатии по атеросклеротическому или дисциркуляторному типу;
нарушение мозгового кровообращения;
постишемическое, постинсультное состояние.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано для лечения больным со склонностью к кровотечениям, при некрозе миокарда, органических поражениях коронарных артерий.

Пентоксифиллин не назначают пациентами с нарушением сердечного ритма, с кровоизлияниями в сетчатку глаза, при острых нарушениях мозгового кровообращения геморрагического типа.

Лечение Пентоксифиллином противопоканано в педиатрической практике и людям с индивидуальной повышенной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.

У лекарственного средства имеются относительные противопоказания :

язвенная болезнь;
послеоперационный период;
гипотония;
нарушения в работе печени и почек.

Побочные свойства

Обычно Пентоксифиллин пациенты хорошо переносят. Побочное действие лекарственного препарата проявляется при неадекватно подобранной дозировке.

Это может проявляться :

со стороны нервной системы в виде головной боли, нарушения сна, судорожных состояний, расстройств зрения;
со стороны сердца и сосудов в виде нарушений сердечного ритма, гипотонии;
со стороны желудочно-кишечного тракта: сухостью в рту, понижением аппетита, расстройством стула.
со стороны кожи и слизистой: гиперемией, приливами, отечностью.

После перорального приема Пентоксифиллина возможны чувство давления, переполненности в желудке, тошнота

Дозировка и передозировка

Если у пациента имеется один из признаков передозировки, прием лекарственного средства немедленно прекращается

Дозировку и продолжительность курса лечением Пентоксифиллином назначает врач индивидуально на основании диагноза, степени выраженности симптоматики, лабораторных показателей, индивидуальных и возрастных особенностей.

Способ введения лекарственного средства: перорально, внутривенно струйно, внутривенно капельно.

С учетом тяжести заболевания Пентоксифиллин может быть назначен в комбинации внутрь и парентерально.

От бесконтрольного приема с превышением доз лекарственного препарата возможны признаки передозировки.

Они проявляются в виде головокружения, потери сознания, приступов рвоты, лихорадки и судорог.

Назначение ангиопротекторов при остеохондрозе необходимо для нормализации кровообращения, снятия отека. Пентоксифиллин кроме воздействия на сосудистую стенку, обладает сосудорасширяющим действием.

Лекарственное средство восстанавливает кровоток, и к ущемленным тканям и межпозвоночным дискам поступает достаточное количество кислорода и питательных веществ.

В комплексе с обезболивающими, противовоспалительными лекарственными препаратами ангиопротектор Пентоксифиллин снимает болевой синдром, восстанавливает пораженные сосуды и регулирует кровообращение в пораженном участке.

Инструкция по применению

Инструкция по применению ампул

Пентоксифиллин вводится внутривенно или внутриартериально капельно:

Внутривенное капельное введение лекарственного средства. Одну ампулу (0,01 г) лекарственного средства разводят в 250 мл изотонического раствора. Раствор препарата Пентоксифиллин вводится очень медленно: от полутора до двух часов. По особым назначениям врач может увеличить дозировку Пентоксифиллина до 0,3 г.
Внутриартериальне введение. Одна ампула Пентоксифиллина разводится в 50 мл изотонического раствора, введение медленное (от 10 до 15 минут).

Инструкция по применению таблеток

Пентоксифиллин в таблетках принимают в дозировке 100 или 200 мг на один прием три раза в сутки. После того, как будет достигнут терапевтический эффект, дозировку лекарственного средства снижают.

Обычно терапевтический эффект от Пентоксифиллина наступает к концу второй недели. Курс лечения Пентоксифиллином проходит обычно четыре недели.

При острой и тяжелой патологии врач может назначить препарат в комбинации перорального и парентерального использования Пентоксифиллина.

Пентоксифиллин при беременности

Беременным и кормящим матерям Пентоксифиллин не назначают. Лекарственное средство не проходило испытаний по безопасности для здоровья матери и плода.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "_26_" _01___ 2007 года

№ _11___________________

Инструкция по применению лекарственного

Средства для специалистов

Пентоксифиллин

(Pentoxifyllinum)

Торговое название

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 %

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - пентоксифиллин 0,1г,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилятаторы. Производные пурина.

Код АТС C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием как минимум 5 метаболитов из которых 2 основные: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I или лизофиллин) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов в 3 и 5 раз соответственно превышает концентрацию в плазме исходного соединения. Лизофиллин является фармакологически активным и, по этой причине, его следует рассматривать с пентоксифиллином как единое целое.

Для лизофиллина характерна дозозависимая нелинейная фармакокинетика (с увеличением дозы происходит удлинение периода полуэлиминации и площади под фармакокинетической кривой), пентоксифиллин и метаболит V имеют линейную фармакокинетику.

Период полуэлиминации (T½) пентоксифиллина составляет 0,4-0,8 ч, а у лизофиллина варьирует от 1 до 1,6 ч. Более 90% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой (в основном в виде метаболита V), в фекалиях обнаруживается менее 4% от принятой дозы.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полуэлиминации пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов пентоксифиллина замедляется.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин относится к группе средств, улучшающих микроциркуляцию, оказывающих антиагрегационное, ангиопротекторное и сосудорасширяющее действие.

Механизм действия связан со способностью пентоксифиллина выступать в роли антагониста Р2Y-рецепторов и, конкурируя с аденозиндифосфатом (АДФ) за связывание с этими рецепторами, снижать проагрегантное воздействие АДФ на пуриновые рецепторы и тормозить сборку интегриновых рецепторов на поверхности тромбоцитов. В результате снижается способность тромбоцитов к агрегации и адгезии. Пентоксифиллин повышает в эритроцитах активность ферментов гликогенолиза и содержание в них дифосфоглицерата. Дифосфоглицерат является разобщителем белка цито-скелета эритроцитов спектрина и сократительного белка актина. Нарушение кооперации этих белков придает мембране эритроцита повышенную способность к деформации, поэтому эритроцит (с диаметром около 7 мкм) достаточно легко проходит даже по мельчайшим капиллярам (с диаметром около 5 мкм). Нарушение кооперации спектрина и актина вызывает конформационные изменения белков калиевых каналов и переводит каналы в неактивное состояние. В итоге, снижаются токи «утечки» калия из цитоплазмы эритроцитов и их осмотическая резистентность повышается. Этот механизм действия пентоксифиллина лежит в основе его способности улучшать динамические свойства эритроцитов.

Пентоксифиллин снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови, усиливает фибринолиз (за счет увеличения продукции тканевого активатора плазминогена), это также уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительное инотропное воздействие на миокард.

При применении препарата отмечается улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках.

Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), расширяет сосуды легких, что способствует улучшению оксигенации крови. Незначительное расширение коронарных сосудов обеспечивает легкое антиангинальное действие препарата.

Показания к применению

Дисциркуляторная атеросклеротическая энцефалопатия

Ишемический церебральный инсульт

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе диабетическая ангиопатия сосудов сетчатки, диабетическая стопа)

Нарушения трофики тканей, связанные с поражением артерий и вен или с нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение)

Облитерирующий эндартериит, болезнь и синдром Рейно

Нарушения кровообращения в сетчатке глаза острого и подострого характера

Нейросенсорная тугоухость, связанная с поражением сосудов внутреннего уха.

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин вводят в виде инфузии по 200-300 мг 2 раза в сутки (утром и днем). При тяжелом состоянии пациента возможно проведение длительной инфузии в течение 24 ч, при этом дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг массы тела в час (для пациента массой 70 кг это составит 1,0 г/сут, для пациента массой 80 кг - 1,15 г/сут). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

В отдельных случаях препарат применяют в виде внутривенных инъекций в дозе 100 мг (5 мл раствора). Инъекцию выполняют медленно (5 мл вводят в течение 5 мин), во время проведения инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

В дополнение к парентеральному введению пентоксифиллин назначают дополнительно внутрь в дозе 800 мг после дневной инфузии. В случае проведения инфузии 1 раз в сутки утром дополнительно назначают пентоксифиллин по 800 мг днем и 400 мг вечером.

Для приготовления инфузионного раствора 5 мл раствора пентоксифиллина (100 мг) разводят 250 - 500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % натрия хлорида, 5 % растворамив глюкозы или левулезы. Продолжительность стандартной инфузии составляет 120 - 180 мин.

Побочные действия

Тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, диарея

Головная боль, головокружение

Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке

Аритмии

Артериальная гипотензия

Кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Инфаркт миокарда в острой стадии

Геморрагический инсульт

Массивные кровотечения

Кровоизлияния в сетчатку глаза

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина

Беременность и лактация

Дети первого года жизни

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических средств, усиливает действие антигипертензивных средств, инсулина и пероральных сахаропонижающих средств.

При одновременном применении пентоксифиллина с препаратами теофиллина наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм пентоксифиллина и снижают его концентрации в плазме.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-перин-2,6-дион);

основные физико-химические свойства : прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость;

состав: 1 мл содержит пентоксифиллина 0,02 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) . Код АТС СО4А D03.

Фармакологические свойства

Фармако-динамика. Средство, улучшающее микроциркуляцию (Микроциркуляция - кровоснабжение тканей, движение крови в мельчайших сосудах) , ангиопротектор. Механизм дей-ствия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тром-боцитов и эритроцитов (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) , повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное по-ложительное инотропное (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) действие. Незначительно расширяет коронарные (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени – в конечностях и в центральной нервной системе (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) . При окклюзии (Окклюзия - акт закрытия или состояние закрытия. Окклюзионная повязка - закрывающая повязка) пораженных перифери-ческих артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в по-кое.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембрана-ми эритроцитов, подвергается биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) сначала в эритроцитах, затем - в пе-чени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимуще-ственно почками, незначительная часть (4 %) – через кишечник, может выделяться че-рез грудное молоко.

Показания к применению

Цереброваску-лярная патология, в частности атеросклероз (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) мозговых сосудов, состояния после пере-несенного инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) ; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетиче-ские ангиопатии (Ангиопатия - любая патология кровеносных или лимфатических сосудов) , нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно (Болезнь Рейно – заболевание сердечно-сосудистой системы, при котором отмечаются приступообразные расстройства артериального кровоснабжения кистей и (или) стоп, возникающие под воздействием холода или волнения вследствие трофических нарушений) , эндар-териит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) недостаточность крово-снабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосу-дистого генеза.

Способ применения и дозы

Внутриартериально, внутривенно, внутримышечно. При острых нарушениях мозгового (ишемический ин-сульт) и периферического кровообращения внутривенно вводят 0, 1 г препарата в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) (продолжительность введения 90–180 мин); внутриартериально – сначала в дозе 0,1 г в 20–50 мл 0,9 % рас-твора натрия хлорида, затем – по 0,2-0,3 г в 30–50 мл растворителя. Скорость введения – 0,1 г (5 мл 2 % раствора Пентоксифиллина) за 10 мин. Суточную дозу при внутривен-ном введении в дальнейшем можно повысить на 50–100 мг до достижения максималь-ной суточной дозы 300 мг. В тяжелых случаях допустимо введение 400 мг/сут в 2 приема.
Внутримышечно глубоко – по 100–200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применением можно применять внутрь, в суточной дозе 800–1200 мг в 2-3 приема. При выраженных нарушениях местного кровообращения взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 50 кг) препарат назначают по 0,6 г 2 раза в сутки.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , приступы стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , аритмия (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатиче-ский гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) в крови, изменение массы тела, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , диспептические явления. Лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови) , тромбоцито-пения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожных покровов, редко – сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) .
При внутривенном и внутриартериальном введении – сни-жение АД.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к произ-водным метилксантина, острый инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) , обильные кровотечения, выражен-ный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) , кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация (Ажитация - нервное беспокойство, сопряженное с растерянностью, проявляющееся у людей при неожиданных, неприятных или опасных обстоятельствах, во время стихийных бедствий) , судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотече-ний (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.

Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нор-мализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности применения

При применении Пентоксифиллина пациент должен находиться в горизонтальном положе-нии. Лечение следует проводить под контролем АД. При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно. Пациентам с выраженным атеросклерозом препарат нельзя вводить внутриартериально.
При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) .
Перед введение Пентоксифиллина необходимо достичь компенсации кровообращения.
У больных диабетом, принимающих гипогликеми-ческие средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипоглике-мию (требуется корректировка доз).
При назначении с антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) необхо-димо следить за показателями свертывающей системы крови.
Пациентам, пере-несшим недавно оперативное вмешательство, необходимо систематически контролиро-вать уровень гемоглобина (Гемоглобин - красный дыхательный пигмент крови. Состоит из белка (глобина) и железосодержащего соединения (гема). Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к дыхательным органам) и гематокрита.
С осторожностью применять препарат пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) (риск разви-тия кровотечения).
У больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени, почек доза Пентоксифиллина уменьшается. При клиренсе креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 10 мл/мин назначают 50–70 % дозы.

Взаимодействие с другими ле-карственными средствами

Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу препарата следует снизить). При совместном применении с симпатолитиками (симпатолитики - лекарственные вещества, препятствующие передаче возбуждения с симпатических нервов на эффекторы (например, на мышцы сосудистой стенки, что вызывает расширение сосудов)) , ганглиоблока-торами, вазодилататорами (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) возможно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом - повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими препа-ратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвер-тывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для де-тей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.

Условия отпуска. По рецеп-ту.

Упаковка. Раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 2 % по 5 мл в ампулах № 5.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Пентоксифиллин драже - "Дарница"
Пентоксифиллин таблетки - "Дарница"
Пентоксифиллин таблетки - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Препаратом, обладающим сосудорасширяющими, антиагрегационными, ангиопротективными свойствами, является «Пентоксифиллин». Инструкция по применению рекомендует принимать лекарство при нарушениях микроциркуляции крови.

Формы выпуска и состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, розовые, на поперечном разрезе видны два слоя (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт.).
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой: розовые, капсуловидной формы, на одной стороне – линия разлома (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 шт.).
Раствор для инфузий 0,04%, 0,08%, 0,2%: прозрачный, бесцветный (в полимерных контейнерах по 100, 250 или 500 мл).
Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый (в ампулах по 5 мл).
Раствор для инъекций 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл).
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл: слегка желтоватый или бесцветный, прозрачный (в ампулах по 5 мл).
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл (в ампулах по 5 мл).

Действующим веществом выступает пентоксифиллин. В таблетках находится 100 или 400 мг данного вещества.

Концентрат раствора и уколы «Пентоксифиллин» для в/в и в/а введения содержат 20 мг вещества на 1 мл. Раствор для инфузий также может включать 2 мг активного компонента в 1 мл.

Фармакологические свойства

Лекарство «Пентоксифиллин», инструкция по применению сообщает об этом, является лекарственным средством, улучшающим микроциркуляцию. Препарат увеличивает эластичность эритроцитов, способствует дезагрегации тромбоцитов и уменьшает вязкость крови. Медикамент улучшает микроциркуляцию и одновременно увеличивает уровень кислорода в тканях.

При применении средства проявляются такие фармакологические эффекты, как вазодилатирующее действие, снижение общего периферического сопротивления сосудов, а также возрастание минутного и ударного объемов крови без влияния на частоту сердечных сокращений. Препарат расширяет сосуды легких и коронарные артерии, а также, повышает содержание кислорода в крови, тем самым обеспечивая увеличение доставки кислорода к миокарду.

Помимо этого, применение «Пентоксифиллина» позволяет повысить тонус дыхательной мускулатуры и концентрацию АТФ в головном мозге, улучшить биоэлектрическую деятельность ЦНС и микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При внутривенном введении препарата также усиливается кровообращение в обходных ветвях кровеносных сосудов и увеличивается объемная скорость кровотока.

Отзывы о «Пентоксифиллине» свидетельствуют, что лекарственный препарат эффективен при перемежающейся хромоте (окклюзионном поражении периферических артерий): лечение позволяет удлинить дистанцию ходьбы, устранить болевой синдром и предотвратить ночные судороги икроножных мышц.

Уколы, таблетки «Пентоксифиллин»: от чего помогает лекарство, когда назначают

Показания к применению включают:

Хроническую, острую и подострую недостаточность кровообращения в сетчатке либо сосудистой оболочке глаза.
Ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно).
Нарушения периферического кровообращения, которые обусловлены воспалительными процессами, сахарным диабетом, атеросклерозом.
Облитерирующий эндартериит.
Нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (острое и хроническое течение).

Для чего назначают «Пентоксифиллин» еще?

Лекарство также назначают для лечения:

Энцефалопатии атеросклеротической и дисциркуляторной этиологии.
Трофических нарушений тканей, связанных с патологиями венозной или артериальной микроциркуляции (отморожения, трофические язвы, гангрена, посттромбофлебитический синдром).
Нарушений слуха, имеющих сосудистую этиологию.

Препарат «Пентоксифиллин»: инструкция по применению и дозирование

Уколы

Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально. В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения — 90-180 мин); внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора «Пентоксифиллин»а) в течение 10 мин.

Таблетки

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило 1-2 нед) дозу снижают до 100 мг (1 табл.) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения — 1-3 месяца.

У больных с хронической почечной недостаточностью дозу уменьшают вдвое. Длительность лечения и режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.

Побочные действия

асептический менингит (редко);
нарушение зрения, дефект поля зрения, не достигающий его границ (скотома);
состояние тревожности, головокружение, судороги, нарушения сна, головная боль;
потеря тонуса (атония) кишечника, сухость во рту, снижение аппетита, гепатит, протекающий с внутрипеченочным холестазом, обострение холецистита;
повышение показателей активности печеночных трансаминаз (лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы) и щелочной фосфатазы;
тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия, лейкопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек кишечника и/или желудка;
аритмия, тахикардия, понижение артериального давления, кардиалгия, прогрессирование стенокардии;
гиперемия кожи, ангионевротический отек, крапивница, зуд, анафилактический шок;
отеки, повышение ломкости ногтей, гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки.

В случае развития первых симптомов реакции повышенной чувствительности необходимо срочно отменить применение препарата. Во время терапии следует регулярно проводить контроль картины крови, что связано с сообщениями о возникновении кровотечений (в слизистые оболочки, кожу, желудочно-кишечный тракт), тромбоцитопении и апластической анемии.

Противопоказания

выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
острый геморрагический инсульт;
кровоизлияния в сетчатке глаза;
острый инфаркт миокарда;
повышенная чувствительность к «Пентоксифиллин»у, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы;
массивные кровотечения;
беременность и период кормления грудью;
выраженные нарушения ритма сердца;
возраст до 18 лет.

Аналоги лекарства «Пентоксифиллин»

Полные аналоги по активному веществу:

Агапурин ретард.
Арбифлекс-400.
Пентилин форте.
Радомин.
Пентилин.
Трентал.
Пентоксифиллин Риво (ICN, Акри, Дарница, Тева, ФПО, Эском).
Вазонит.
Арбифлекс-100.
Тренпентал.
Агапурин СР.
Агапурин.
Флекситал.
Пентогексал.
Ралофект 300 Н.
Трентал 400.
Ралофект.
Пентамон.
Пентомер.

Цена

В аптеках цена «Пентоксифиллин», таблетки (Москва), составляет 87 рублей за упаковку в 60 штук. Купить уколы можно за 43 рубля (ампулы 2%, 5 мл, 10 шт.). ПЕНТОКСИФИЛЛИН РЕТАРД (400 мг 20 таб. п/о) реализуют за 285 рублей. В Минске стоимость лекарства — 0,3 — 5 бел. рублей. В Киеве препарат стоит 35 гривен, в Казахстане — 2230 тенге.