Левофлоксацин — эффективное средство для лечения простатита. Левофлоксацин: инструкция по применению, состав, спектр терапевтической эффективности Левофлоксацин взаимодействие с другими антибиотиками

Левофлоксацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Levofloxacin

Код ATX: J01MA12

Действующее вещество: Левофлоксацин (Levofloxacin)

Производитель: Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь), Синтез ОАО, Дальхимфарм, Активный компонент, МАКИЗ-ФАРМА, Красфарма, ВЕРТЕКС, Озон ООО (Россия), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Индия), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Китай)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Наименование:

Левофлоксацин (Levofloxacin)

Фармакологическое действие:

Антибиотик, принадлежащий к группе фторхинолонов. Имеет широкий спектр действия. Действующее вещество - левовращающий активный изомер офлоксацина – гемигидрат левофлоксацина. Благодаря левовращающейся формуле имеет более высокую эффективность, чем офлоксацин. Механизм действия – бактерицидный: блокада ДНК-гиразы микробной клетки, вмешательство в сшивку разрывов в дезиксирибуноклеиновых кислотах бактерий и нарушение процесса суперспирализации ДНК. За счет этого в микробной клетке происходят необратимые структурные изменения мембран, цитоплазмы и клеточной стенки.

Действует как in vivo, так и in vitro против превалирующего числа микроорганизмов с аэробным обменом веществ. Серди них грамотрицательные: резистентные к ампициллину и чувствительные к ампициллину штаммы Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Acinetobacter spp. (в том числе и Acinetobacter baumanii), Enterobacter spp. (в том числе и Enterobacter agglomerans, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Citrobacter freundii, непродуцирующие и продуцирующие β-лактамазы штаммы Moraxela catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и Klebsiella oxytoca), резистентные к пенициллину, чувствительные и среднечувствительные к пенициллину Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pasteurella spp. (включая Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella conis), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Providencia spp. (включая Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa) и Serratia spp. (включая Serratia marcescens).

Грамположительные: метициллин-чувствительные штаммы (высоко- и среднечувствительные) и коагулазонегативные Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (типа G и С), Staphylococcus spp., резистентные в пенициллину штаммы (а так же умеренно чувствительные к пенициллину и пенициллин-чувствительные) Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes, Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp. Активен против Mycobacterium spp. (в том числе и Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae), Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella spp. (включая Legionella pneumophila), Rickettsia spp., Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Bartonella spp., Ureaplasma urealyticum. Некоторые микроорганизмы с анаэробным обменом веществ так же имеют чувствительность к левофлоксацину: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterum spp., Peptostreptococcus spp., Veilonella spp., Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp.

Действующее вещество почти целиком быстро абсорбируется из пищеварительного канала после перорального приема. Биодоступность после внутреннего употребления 0,5 г гемигидрата левофлоксацина почти достигает 100 %.На величину и скорость всасывания мало влияет прием пищи одновременно с таблетками.

Аффинность к плазменным белкам гемигидрата левофлоксацина достигает 30-40 %. После приема однократной дозировки 0,5 г левофлоксацина максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови составляет от 5,2 до 6.9 мкг/мл, период полувыведения - около 6-8 часов, Т(max) – 1,3 часа. Проникает в ткани и органы хорошо, особенно в легкие, патологический секрет бронхов, органы мочеполовой системы, ткани предстательной железы, полиморфноядерные лейкоциты, слизистую оболочку бронхов, ликвор, костную ткань и альвеолярные макрофаги.

Небольшая часть левофлоксацина в печени дезацетилируется и/или окисляется. Путем секреции почечными канальцами и клубочковой фильтрацией выводится из организма. После внутреннего употребления около 87 % от принятого левофлоксацина выделяется с мочой в неизмененном виде на протяжении 2-х суток. С калом выводится меньше 4 % вещества в течение 72 часов. После внутривенной инфузии раствора Левофлоксацин в дозировке 0,5 г максимальная плазменная концентрация составляет 6,2 мкг/мл. После инфузии той же дозировки (однократно или повторно) период полувыведения составляет 6,4 часа, объемное распределение - 89-112 л, а максимальная концентрация - 6,2 мкг/мл.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительная патология, которая развилась в результате инфицирования чувствительными к левофлоксацину бактериями:

Инфекции органов брюшной полости,

Обострение хронического бронхита,

Внебольничная форма пневмонии,

Воспаление предстательной железы,

Синусит острый,

Инфекции мочевыводящих путей неосложненные,

Бактериемия / септицемия (ассоциированные с приведенными в описании показаниями),

Инфекции мочевыводящих путей осложненные (в том числе и пиелонефрит),

Инфекционная патология мягких тканей и кожных покровов.

Методика применения:

Таблетки Левофлоксацин принимать перорально между приемами пищи или перед едой. Суточную дозировку можно разделить на 2 приема. Таблетки нельзя разжевывать. Запивать 0,5-1 стаканами воды.

Левофлоксацин в виде инфузии применяют капельно внутривенно (в зависимости от выраженности симптомов – 0,5 г/2 раза в день).

Схема применения препарата зависит от степени тяжести заболевания, чувствительностью микроорганизмов и течения патологического процесса.

При нормальной или незначительно сниженной функции почек (при уровне клиренса креатинина ≤50 мл/минуту) для взрослых используются следующие схемы терапии:

Синусит – по 0,5 г однократно в сутки, курс лечения – от 10 до 14 дней,

Пневмония внебольничная – по -,5 г 1 или 2 раза в день, длительность курса терапии – от 7 до 14 дней,

Хронический бронхит (обострение) – по 0,5-0,25 г 1 раз в день, курс лечения – от 7 до 14 дней,

Простатит – 28 дней по 0,5 г однократно в сутки,

Инфекции мочевыводящих путей осложненные (в том числе и пиелонефрит) – по 0,25 г однократно в сутки, курс лечения – от 7 до 10 дней,

Инфекции мочевыводящих путей неосложненные – 3 дня по 0,25 г однократно в сутки,

Бактериемия или септицемия – лечение начинают с внутривенной инфузии Левофлоксацина, а затем продолжают таблетированной формой Левофлоксацина по 0,5 или 0,25 г 1 или 2 раза в день, курс лечения – 1-2 недели,

Инфекции кожи и мягких тканей – по 0,25 г однократно в сутки на протяжении 1-2 недель или по 0,5 г 1 или 2 раза в день на протяжении 1-2 недель,

Инфекции брюшной полости по 0,5 или 0,25 г 1 раз в день, курс лечения – 1-2 недели, лечение необходимо дополнить другими противомикробными средствами с активностью против анаэробных возбудителей.

При приеме препарата следует придерживаться правила, относящегося ко всем антибактериальным средствам: прием таблеток необходимо продолжать после достоверной элиминации возбудителя или не меньше, чем 48-72 часа после нормализации температуры тела.

Если у пациента есть нарушение функции почек, то дозировку препарата изменяют:

При клиренсе креатинина от 20 до 50 мл/мин: при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем – по 125 мг, при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 0,25 г, при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 0,25 г,

При клиренсе креатинина от 10 до 19 мл/мин: при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем – по 125 мг каждые 48 часов, при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг 1 раз в день, при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг каждые 12 часов,

При клиренсе креатинина до 10, а так же для диализных больных (включая амбулаторный постоянный перитонеальный диализ) : при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем – по 125 мг каждые 48 часов, при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг 1 раз в день, при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг 1 раз в день.

После амбулаторного перитонеального диализа в постоянном режиме (ПАПД) или гемодиализа введения дополнительных доз Левофлоксацина не требуется.

Для пациентов пожилого возраста изменения обычного режима дозирования Левофлоксацина не требуется, исключая случаи с низким клиренсом креатинина.

При нарушении функции печени специального подбора дозы и режима дозирования препарата не требуется, так как гемигидрат левофлоксацин подвергается печеночному метаболизму лишь в незначительной степени.

Нежелательные явления:

Критерии оценки частоты появления побочных действий: у 1-10 среди 100 больных – часто, менее 1 среди 100 больных – иногда, менее 1 среди 1000 – редко, больных – часто, менее 1 среди 10000 – очень редко, у 0,01 % пациентов и менее – в отдельных случаях.

Со стороны системы пищеварения:

диарея, тошнота, увеличение активности печеночных ферментов, что определялось по показателям сыворотки крови (часто), редко – увеличение билирубина в сыворотке крови, тяжелая диарея с кровью в кале (этот симптом в редких случаях может служить признаком как банального, так и псевдомембранозного колита), иногда - потеря или снижение аппетита, боли в животе, рвота, диспепсические нарушения, очень редко - гепатит.

Иммунная система:

внезапное резкое снижение артериального давления вплоть до развития шока, пневмонит аллергический, повышенная чувствительность к ультрафиолетовому и солнечному излучению, васкулит, отеки в области лица и глотки, других поверхностях кожи и слизистых оболочек (в очень редких случаях), покраснение кожи и зуд (иногда), редко - реакции анафилактического и анафилактоидного характера (в виде бронхоспазма, выраженного удушья, крапивницы), в отдельных случаях - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла - эпидермальный токсический некролиз. Иногда общим аллергическим проявлениям предшествовали несколько более легкие реакции со стороны кожи, которые появлялись уже после приема стартовой дозировки Левофлоксацина через несколько минут или часов.

Нарушения со стороны метаболизма:

очень редко – снижение уровня глюкозы в крови с такими последующими возможными признаками, как нервозность, «волчий» аппетит, дрожь, испарина (это необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом). Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность вследствие интерстициального нефрита (очень редко), редко – увеличенный уровень креатинина в сыворотке крови.

Со стороны периферической или центральной нервной системы:

иногда - оцепенение, нарушения сна, головная боль, головокружение, сонливость, редко - психотические реакции (иногда сопровождаются галлюцинациями), тремор, беспокойство, депрессия, различные неприятные ощущения по типу парестезий кистей рук, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, тревога, судорожный синдром, очень редко - нарушения зрения, обоняния, слуха, вкусовой чувствительности, ухудшение чувствительности тактильных рецепторов.

Со стороны костно-мышечной системы:

поражения сухожилий (в том числе и тендинит), мышечные и суставные боли (редко), разрыв сухожилий (чаще - ахиллового), мышечная слабость (это необходимо учитывать пациентам с бульбарным синдромом) - очень редко, в отдельных случаях - рабдомиолиз и другие поражения мышц. Разрыв ахиллова сухожилия может возникнуть в течение первых 2 суток терапии Левофлоксацином и обычно бывает двусторонним.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

удлинение интервала QT на ЭКГ (в отдельных случаях), редко – гипотензия, усиленное сердцебиение, очень редко - сосудистый коллапс.

Со стороны системы кроветворения:

агранулоцитоз (очень редко), иногда – снижение уровня лейкоцитов и эозинофилов по данным клинического анализа крови, развитие тяжелых инфекций (стойкое повышение температуры тела, рецидив лихорадки, ухудшение самочувствия), тромбоцитопения (которая может проявиться повышенной кровоточивостью) и нейтропения (редко), в отдельных случаях - панцитопения или гемолитическая анемия.

Другие побочные действия:

очень редко – лихорадка, иногда - астения (общая слабость). Применение Левофлоксацина, как и других противомикробных препаратов, может спровоцировать появление суперинфекции или вторичной инфекции. Опыт применения других фторхинолонов дает предположение о том, что Левофлоксацин, как и другие производные хинолона, может обострить порфирию, которая уже имеется у пациента (пока обострения порфирии на фоне приема препарата не зарегистрировано).

Противопоказания:

Патологические состояния сухожилий после применения других фторхинолонов в анамнезе,

Детский и подростковый возраст (до 18 лет),

Эпилепсия,

Период лактации (грудного вскармливания),

Беременность,

Индивидуальная повышенная чувствительность (аллергия) к компонентам Левофлоксацина или к другим производным хинолона.

Назначается с осторожностью при:

Высоком риске почечной недостаточности у лиц гериатрического профиля,

Дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Во время беременности:

Левофлоксацин не назначать беременным и кормящим матерям.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При одновременном приеме алюминий- и магнийсодержащих антацидов, сукральфата, и желесодедержащих препаратов эффективность Левофлоксацина значительно ослабляется. Поэтому интервал между приемами этих лекарственных средств должен составлять не меньше 2 часов.

При комбюинированном с Левофлоксацином приеме средств, уменьшающих порог судорожной готовности, наблюдается существенное уменьшение порога судорожной готовности. Это же относится и к другим хинолонам. Снижение порога наблюдается и при приеме фенбуфена, теофиллина и других подобных им нестероидных противовоспалительных препаратов.

При комбинированном применении Левофлоксацина с пробенецидом и циметидином наблюдается снижение почечного клиренса Левофлоксацина. Клинически это может проявиться лишь в том случае, когда у пациента есть нарушение почечных функций (назначать с осторожностью).

Риск разрыва сухожилий существенно возрастает, если пациент принимает глюкокортикостероидные средства.

Необходим контроль за параметрами свертывания крови, если на фоне Левофлоксацина пациент принимает непрямые антикоагулянты.

Период полувыведения циклоспорина повышается при приеме Левофлоксацина.

Передозировка:

Передозировка проявляется следующими эффектами: рвота, спутанность или другие нарушения сознания, головокружение, судороги, тошнота, поражения слизистых покровов эрозивного характера. При превышении среднетерапевтических дозировок Левофлоксацина так же возможно удлинение интервала QT на ЭКГ. Специфического антидота нет, поэтому объем лечения – симптоматический. Действующее вещество не элиминируется с помощью перитонеального диализа в постоянном режиме, перитонеального диализа или гемодиализа.

Форма выпуска препарата:

Левофлоксацин-инфузия

Флаконы по 100 мг, содержащие 0,5 г действующего вещества. Раствор во флаконе – желто-зеленого или желтого цвета, прозрачный.

Левофлоксацин – 250 мг

Белые или почти белые таблетки, круглой формы, покрыты оболочкой. В упаковке – 5 или 10 штук.

Левофлоксацин – 500 мг

белые или почти белые таблетки, на одной стороне имеют риску, покрыты оболочкой, капсуловидной формы. В упаковке – 5 или 10 штук.

Условия хранения:

Срок годности - 3 года при соблюдении условий хранения. Левофлоксацин отпускается по рецепту.

Препарат хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте. Температурные условия – не более 25 °C.

Синонимы:

Левофлокс, Левофлоксацин-Здоровье.

Состав:

Левофлоксацин-инфузия

Действующее вещество (в 100 мл) : гемигидрат левофлоксацина 500 мг.

Дополнительные компоненты: безводная глюкоза, хлористоводородная кислота, вода для инъекций, эдетат натрия.Левофлоксацин 250

Действующее вещество (в 1 таблетке) : гемигидрат левофлоксацина 250 мг.

Дополнительные компоненты: 15 CPS гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмала натрия гликолат, LF гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния коллоидный, кросповидон, очищенный тальк, титана диоксид, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза 102, триацетин.Левофлоксацин 500

Дополнительные компоненты: 15 CPS гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмала натрия гликолат, LF гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния коллоидный, кросповидон, очищенный тальк, титана диоксид, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза 102, триацетин.Дополнительно:Судорожная готовность усиливается при комбинации Левофлоксацина с фенбуфеном, а так же другими нестероидными противовоспалительными препаратами, которые имеют похожую химическую формулу. На фоне приема Левофлоксацина возможно внезапное возникновение приступа судорог у пациентов, которые в анамнезе перенесли поражение головного мозга вследствие травмы, инсульта или других заболеваний.

При приеме препарата рекомендуется избегать управления механизмами и автотранспортными средствами, поскольку возможны расстройства зрения, головокружение и сонливость.
Подобные по действию препараты:

Левофлоксацин 250

Действующее вещество (в 1 таблетке) : гемигидрат левофлоксацина 500 мг.

Дополнительные компоненты: 15 CPS гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмала натрия гликолат, LF гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния коллоидный, кросповидон, очищенный тальк, титана диоксид, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза 102, триацетин.

Левофлоксацин 500

Судорожная готовность усиливается при комбинации Левофлоксацина с фенбуфеном, а так же другими нестероидными противовоспалительными препаратами, которые имеют похожую химическую формулу. На фоне приема Левофлоксацина возможно внезапное возникновение приступа судорог у пациентов, которые в анамнезе перенесли поражение головного мозга вследствие травмы, инсульта или других заболеваний.

Необходимо избегать употребления алкоголя, если пациент принимает Левофлоксацин.

Осторожно назначать пациентам старческого возраста из-за возможности нарушения почечных функций в этом возрасте. Левофлоксацин может не дать выраженного терапевтического эффекта в случае тяжелого воспаления легких пневмококковой этиологии. При нкоторых госпитальных инфекциях (например, ассоциированных с Рseudomonas aeruginosa), необходимо назначение комбинированного лечения. При приеме таблеток рекомендуется избегать солнечной инсоляции или посещения соляриев. Если заподозрен псевдомембранозный колит, немедленно прекращают прием Левофлоксацина и принимают соответствующие терапевтические мероприятия. При этом не допускается назначение средств, которые тормозят моторику кишечника.

При приеме Левофлоксацина, как и других фторхинолонов, лицами с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз (назначать с осторожностью).

Тендинит при применении Левофлоксацина встречается достаточно редко, однако может приводить к разрыву сухожилий (наиболее часто – разрыв ахиллового сухожилия). Риск разрыва выше при одновременном приеме глюкокортикостероидных препаратов или у лиц пожилого возраста. Если заподозрен тендинит, препарат отменяют и назначают необходимое при тендините лечение с обеспечением покоя для конечности.

Левофлоксацин не используется в педиатрической практике в связи с возможностью поражения суставных хрящей.

Дополнительно:

Ломадей (Lomaday) Локсоф (Loxof) Левомак (Levomak) Левобакс (Levobax) Ципрофарм (Ciprofarm)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Таблетки - 1 таб.:

• Активные вещества: левофлоксацина гемигидрат - 512.46 мг (соответствует содержанию левофлоксацина - 500 мг);
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 44.69 мг, кросповидон - 7.85 мг, натрия стеарилфумарат - 1.41 мг, кроскармеллоза натрия - 6.15 мг, кремния диоксид коллоидный - 15.38 мг, мальтодекстрин - 24.6 мг, магния стеарат - 2.46 мг.;
• Состав оболочки: Опадрай оранжевый 20А230018 (Opadry orange 20А230018) - 15 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 [гипромеллоза 6сP] (Е464) - 6.6 мг, титана диоксид (Е171) - 1.375 мг, тальк - 3.150 мг, гипролоза [гидроксипропилцеллюлоза, клуцел EF] (Е463) - 3.851 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.024 мг).

3/5/7/10 шт. - упаковки контурные ячейковые, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые; на срезе от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Сmах составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения Сmах- 1,3 ч, Т1/2 - 6-8 ч.

Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Клиническая фармакология

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Показания к применению Левофлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• простатит;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
• интраабдоминальная инфекция.

Противопоказания к применению Левофлоксацин

• гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
• почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
• эпилепсия;
• поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и период лактации.

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Левофлоксацин Применение при беременности и детям

Частота побочных реакций, связанных с приемом левофлоксацина, в клинических испытаниях Фазы 3, проведенных в Северной Америке, составила 6,3%. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 3,9% пациентов.

В клинических исследованиях следующие побочные эффекты рассматривались как вероятно связанные с приемом левофлоксацина: тошнота (1,3%), диарея (1%), вагинит (0,7%), инсомния (0,5%), боль в животе (0,4%), метеоризм (0,4%), кожный зуд (0,4%), головокружение (0,3%), диспепсия (0,3%), сыпь (0,3%), генитальный кандидоз (0,2%), нарушение вкуса (0,2%), рвота (0,2%), запор (0,1%), грибковая инфекция (0,1%), зуд в области гениталий (0,1%), головная боль (0,1%), молочница (0,1%), нервозность (0,1%), эритематозная сыпь (0,1%), крапивница (0,1%).

В клинических исследованиях следующие побочные эффекты наблюдались без учета связи с приемом лекарства.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6,4%), инсомния (4,6%), головокружение (2,7%), утомление (1,2%) нарушение вкусовой чувствительности (1%);
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови
Со стороны респираторной системы: синусит (1,3%), ринит (1%);
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7,2%), диарея (5,6%), запор (3,2%), боль в животе (2,5%), диспепсия (2,4%), рвота (2,3%), метеоризм (1,5%);
Со стороны мочеполовой системы: вагинит (1,8%);
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Со стороны кожных покровов: зуд (1,3%), сыпь (1,2%);
Прочие: местная реакция (3,5%), боль (1,7%) и воспаление (1,1%) в месте введения; боль (1,4%), боль в груди (1,2%) и в спине (1,1%);
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: аллергический пневмонит, анафилактический шок, анафилактоидная реакция, дисфония, анормальная ЭЭГ, энцефалопатия, эозинофилия, многоформная эритема, гемолитическая анемия, полиорганная недостаточность, увеличение международного нормализованного отношения (МНО), синдром Стивенса-Джонсона, разрыв сухожилия, трепетание-мерцание желудочков, вазодилатация.

Ниже приведены данные 29 объединенных клинических исследований Фазы 3 (n=7537). Средний возраст пациентов — 50 лет (примерно 74% пациентов моложе 65 лет), 50% — мужчины, 71% — европеоидной расы, 19% — темнокожие. Пациенты получали левофлоксацин при лечении различных инфекций в дозе 750 мг 1 раз в сутки, 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии составляла обычно 3-14 дней (в среднем 10 дней).

Общая частота, вид и распределение побочных реакций были схожи у пациентов, получавших левофлоксацин в дозе 750 мг 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, получавшими по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 4,3% пациентов в целом, у 3,8% пациентов, принимавших дозы 250 и 500 мг, и у 5,4% пациентов, принимавших 750 мг. Наиболее частыми побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозах 250 и 500 мг были гастроинтестинальные жалобы (1,4%), тошнота (0,6%), рвота (0,4%), головокружение (0,3%), головная боль (0,2%). Наиболее общими побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозе 750 мг были гастроинтестинальные расстройства (1,2%), тошнота (0,6%), рвота (0,5%), головокружение (0,3%), головная боль (0,3%).

Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях и наблюдавшиеся с частотой более 0,1%.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6%), головокружение (3%), инсомния (4%); 0,1-1%: тревога, ажитация, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, нарушение сна, анорексия, необычные сновидения, тремор, судороги, парестезия, вертиго, гипертония, гиперкинез, нарушение координации движений, сонливость, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: 0,1-1%: анемия, аритмия, сердцебиение, остановка сердца, наджелудочковая тахикардия, флебит, носовое кровотечение, тромбоцитопения, гранулоцитопения.

Со стороны респираторной системы: одышка (1%).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), диарея (5%), запор (3%), боль в животе (2%), диспепсия (2%), рвота (2%); 0,1-1%: гастрит, стоматит, панкреатит, эзофагит, гастроэнтерит, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, повышение ЩФ.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит (1%); 0,1-1%: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, генитальный кандидоз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1-1%: артралгия, тендинит, миалгия, боль в скелетных мышцах.

Со стороны кожных покровов: сыпь (2%), зуд (1%); 0,1-1%: аллергические реакции, эдема (1%), крапивница.

Прочие: кандидоз (1%), реакция в месте в/в введения (1%), боль в груди (1%); 0,1-1%: гипогликемия/гипергликемия, гиперкалиемия.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах.

Со стороны нервной системы и органов чувств: отдельные сообщения об энцефалопатии, нарушения ЭЭГ, периферическая нейропатия, психоз, паранойя, отдельные сообщения о попытках самоубийства и суицидальных мыслях, нарушение зрения (в т.ч. диплопия, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, скотома), тугоухость, тиннит, паросмия, аносмия, утрата вкусовых ощущений, извращение вкуса, дисфония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: отдельные сообщения о torsade de pointes, удлинение интервала QT, тахикардия, вазодилатация, увеличение МНО, пролонгация протромбинового времени, панцитопения, апластическая анемия, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: печеночная недостаточность (включая фатальные случаи), гепатит, желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: разрыв сухожилия, повреждение мышц, включая разрыв, рабдомиолиз.

Со стороны кожных покровов: буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, фоточувствительность/реакции фототоксичности.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (иногда фатальные), в т.ч. анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, сывороточая болезнь; отдельные сообщения об аллергическом пневмоните.

Прочие: васкулит, повышение активности мышечных ферментов, гипертермия, мультиорганная недостаточность, интерстициальный нефрит.

При применении левофлоксацина в виде 0,5% глазных капель наиболее часто отмечаемыми эффектами были: 1-3% — преходящее снижение зрения, преходящие жжение, боль или дискомфорт в глазу, ощущение чужеродного тела в глазу, лихорадка, головная боль, фарингит, фотофобия;

Левофлоксацин Побочные действия

Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко - общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье; очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита.

Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.

Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна;редко - беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания;очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиленное сердцебиение, снижение артериального давления; очень редко - сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала Q-T.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли;очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер, мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: иногда - увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко - агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие: иногда - общая слабость; очень редко - лихорадка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.

Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Дозировка Левофлоксацин

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.)рекомендуется следующий режим дозирования препарата: синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней; обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней; внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня; простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней; инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней; септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день -10-14 дней; интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.

Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Левофлоксацин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Левофлоксацина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Левофлоксацина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения пневмонии, простатита, хламидиоза и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (аэробных грамположительных и грамотрицательных, а также анаэробных).

Чувствительны к антибиотику Левофлоксацину и другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Состав

Левофлоксацина гемигидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
• инфекции половых органов (в т.ч. бактериальный простатит);
• инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
• интраабдоминальные инфекции;
• туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг и 750 мг (Хайлефлокс).

Раствор для инфузий 5 мг/мл.

Капли глазные 0,5%.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя,

При остром синусите - 500 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней;

При обострении хронического бронхита - от 250 до 500 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней;

При внебольничной пневмонии - 500 мг 1 или 2 раза в день в течение 7-14 дней;

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек - 250 мг 1 раз в день в течение 3-х дней;

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек - 250 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней;

При бактериальном простатите - 500 мг 1 раз в день в течение 28 дней;

При инфекциях кожи и мягких тканей - 250 мг - 500 мг 1 или 2 раза в день в течение 7-14 дней;

Интраабдоминальные инфекции - по 250 мг 2 раза в день или по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Туберкулез - внутрь по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Если пропущен прием препарата надо, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать левофлоксацин по схеме.

Длительность терапии зависит от типа заболевания. Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Побочное действие

• зуд и покраснение кожи;
• общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье;
• отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки);
• внезапное падение артериального давления и шок;
• повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению;
• аллергический пневмонит;
• васкулит;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• экссудативная многоформная эритема;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• потеря аппетита;
• боли в животе;
• псевдомембранозный колит;
• снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь);
• обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием;
• головная боль;
• головокружение и/или оцепенение;
• сонливость;
• нарушения сна;
• беспокойство;
• дрожь;
• психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий;
• судороги;
• спутанность сознания;
• нарушения зрения и слуха;
• нарушения вкусовой чувствительности и обоняния;
• понижение тактильной чувствительности;
• усиленное сердцебиение;
• суставные и мышечные боли;
• разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия);
• ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности;
• интерстициальный нефрит;
• увеличение числа эозинофилов;
• уменьшение числа лейкоцитов;
• нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости;
• агранулоцитоз;
• панцитопения;
• лихорадка.

Противопоказания

• гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
• почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
• эпилепсия;
• поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков (до 18 лет) ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

Особые указания

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Употребление алкоголя и алкогольных напитков при лечении Левофлоксацином запрещено.

Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.

Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Аналоги лекарственного препарата Левофлоксацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Глево;
• Ивацин;
• Лебел;
• Леволет Р;
• Левотек;
• Левофлокс;
• Левофлоксабол;
• Левофлоксацин ШТАДА;
• Левофлоксацин Тева;
• Левофлоксацина гемигидрат;
• Левофлоксацина полугидрат;
• Леобэг;
• Лефлобакт;
• Лефокцин;
• Маклево;
• ОД Левокс;
• Офтаквикс;
• Ремедиа;
• Сигницеф;
• Таваник;
• Танфломед;
• Флексид;
• Флорацид;
• Хайлефлокс;
• Эколевид;
• Элефлокс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Владелец/регистратор

ВЕРТЕКС, АО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Фармакологическое действие

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы : Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина С mах составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения С mах - 1,3 ч, Т 1/2 - 6-8 ч.

Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Острый синусит;

Обострение хронического бронхита;

Внебольничная пневмония;

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

Простатит;

Инфекции кожных покровов и мягких тканей;

Септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

Интраабдоминальная инфекция.

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;

Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);

Эпилепсия;

Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

Детский и подростковый возраст (до 18 лет);

Беременность и период лактации.

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Частота того или иного побочного эффекта определяется при помощи
следующей таблицы:

Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко - общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье; очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. "Особые указания"), аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. "Особые указания").

Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.

Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна;редко - беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания;очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиленное сердцебиение, снижение артериального давления; очень редко - сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала Q-T.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли;очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. "Особые указания"), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: иногда - увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко - агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие: иногда - общая слабость; очень редко - лихорадка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.

Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Особые указания

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения (см. также раздел "Побочное действие), могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

При почечной недостаточности

Противопоказан при почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы).

Пациентам после гемодиализа не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функций печен

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Пожилым

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.

Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.) рекомендуется следующий режим дозирования препарата: синусит : по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней; обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней; внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня; простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней; инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней; септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день -10-14 дней; интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

Условия хранения и срок годности

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности.