Кеторол 1 мл инструкция по применению. Кеторол: инструкция по применению уколов и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Кеторол является анальгезирующим препаратом с противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Фармакологическое действие

Активным веществом Кеторола является кеторолак, который, угнетая активность фермента циклооксигеназы, способствует торможению биосинтеза простагландинов, представляющих собой модуляторов воспаления, терморегуляции и болевой чувствительности.

Обезболивающее действие Кеторол уколов можно наблюдать уже через полчаса после введения, а максимальный эффект – через 1-2 часа.

Терапевтический эффект Кеторола сохраняется в течение 4-6 часов.

Показания к применению

Назначать Кеторол инструкция рекомендует при умеренно или сильно выраженном болевом синдроме: боли в мышцах и спине, боли при травмах в суставах, растяжения, вывихи, послеоперационные боли, невралгия, онкологические заболевания, радикулиты, зубная боль, мигрень, ожоги и др.

Инструкция по применению Кеторол

Кеторол, применение которого целесообразно только при остром болевом синдроме, а не для лечения хронической боли, выпускается в форме таблеток и раствора для внутримышечных инъекций.

В зависимости от выраженности болевого синдрома Кеторол таблетки могут быть назначены однократно или повторно.

Раствор для инъекций следует вводить глубоко внутримышечным способом. Пациентам моложе 65 лет Кеторол уколы назначают в дозе 10-30 мг однократно либо эту же дозу — каждые 4-6 часов, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг. Пациентам старше 65 лет Кеторол уколы делаются по описанной выше схеме, с тем лишь отличием, что максимальная разовая доза должна соответствовать 15 мг, а максимальная суточная – 60 мг. Кеторол уколы могут применяться не дольше 5 дней.

При переходе с внутримышечного введения на пероральное применение Кеторола должны быть учтены суммарные суточные дозы препарата: в день перехода – 30 мг, для пациентов старше 65 лет – 60 мг, для больных моложе 65 лет – 90 мг.

Побочные действия

Кеторол таблетки и инъекции могут спровоцировать у пациентов такие нежелательные реакции, как:

• диарея, боль в желудке, рвота, запор, метеоризм, стоматит, тошнота, изжога;
• боль в пояснице, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, нефрит (воспаление почек), уменьшение или увеличение объема мочи;
• бронхоспазм, отек гортани, ринит;
• головная боль, сонливость, головокружение, гиперактивность, депрессия, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения.
• повышение артериального давления, обморок, отек легких;
• лейкопения (увеличение лейкоцитов в крови), эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (уменьшение числа эритроцитов или гемоглобина);
• ректальное, носовое, из послеоперационных ран кровотечения;
• пурпура, кожная сыпь, крапивница, синдром Лайелла (аллергический дерматит как реакция на лекарственные препараты), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырьков на участках кожи и на слизистой оболочке различных органов);
• зуд, крапивница, изменение цвета лица, кожная сыпь, отеки век, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке;
• увеличение массы тела, отек ступней, пальцев, лодыжек, голеней, лица, языка, повышенная потливость, лихорадка;
• боль или жжение в месте укола Кеторол.

Противопоказания к применению Кеторол

Согласно инструкции, Кеторол не применяется для лечения хронического болевого синдрома. Противопоказано применение Кеторола при:

• бронхоспазме (сужение бронхов в результате сокращения мышц);
• «аспириновой» астме (приступы удушья, связанные с приемом салицилатов);
• гиповолемии (уменьшение объема крови);
• ангионевротическом отеке (ограниченный глубокий отек слизистых оболочек или подкожной клетчатки и кожи);
• дегидратации (обезвоживание);
• пептических язвах (изъявление слизистой оболочки пищевода в результате воздействия желудочного сока на один из его отрезков);
• эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта в фазе обострения;
• гипокоагуляции (пониженное свертывание крови);
• геморрагическом диатезе (заболевания системы крови, для которых характерна склонность к повышенной кровоточивости);
• геморрагическом инсульте (кровоизлияние в мозг, вызванное разрывом сосудов);
• печеночной или почечной недостаточности;
• одновременном приеме с другими противовоспалительными нестероидными препаратами;
• нарушении кровотворения;
• высоком риске развития кровотечения;
• гиперчувствительности к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Кеторол, применение которого должно быть оговорено с лечащем врачом, не назначается беременным и кормящим женщинам, а также детям и подросткам младше 16 лет.

С осторожностью применять Кеторол инструкция рекомендует при холецистите (воспаление желчного пузыря), артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, нарушениях функции почек, сепсисе (попадание в кровь возбудителей инфекции), активном гепатите, полипах (выростах ткани) слизистой оболочки носоглотки и носа, системной красной волчанке (заболевание соединительной ткани).

Дополнительная информация

С уважением,

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Таблетки 100 мг
• - Суппозитории ректальные 25 мг; 50 мг; 100 мг
• - Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл
• - Таблетки
• - Капли глазные
• - Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
• - Таблетки
• - Капсулы 25 мг; 50 мг
• - Гель для наружного применения 5%
• - Субстанция-порошок 10 кг; 15 кг; 20 кг; 25 кг; 30 кг; 40 кг
• - Суппозитории ректальные 50 мг; 100 мг
• - Таблетки 25 мг
• - Мазь для наружного применения 10%
• - Суппозитории ректальные
• - Таблетки
• - Капсулы
• - Таблетки
• - Таблетки
• - Раствор для внутримышечного введения
• - Таблетки
• - Мазь для наружного применения
• - Раствор для внутримышечного введения
• - Таблетки
• - Таблетки 50 мг + 500 мг
• - Таблетки
• - Таблетки
• - Таблетки
• - Капсулы
• - Капсулы

Показания к применению препарата Кеторол

Купирование боли в послеоперационном периоде;
- купирование боли в мышцах и суставах.
Кеторол применяют для купирования острой боли, при которой необходимо обезболивание на уровне опиоидных препаратов.

Форма выпуска препарата Кеторол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)
состав оболочки: гипромеллоза; пропиленгликоль; титана диоксид; олив зеленый (краситель хинолиновый желтый, краситель бриллиантовый голубой)
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Раствор для внутримышечного введения 1 мл
кеторолака трометамин 30 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; спирт; динатрия эдетат; октоксинол; пропиленгликоль; натрия гидроксид; вода для инъекций
в ампулах по 1 мл; в блистере 10 шт.

Фармакодинамика препарата Кеторол

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S и (+)R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 ч соответственно, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика препарата Кеторол

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax после перорального приема 10 мг - (0,82–1,46 мкг/мл), Tmax - 10–78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax и задерживает ее достижение на 1 ч. Связывание с белками плазмы - 99%.

Биодоступность - 80–100%. Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения в дозе 30 мг Cmax (1,74–3,1 мкг/мл) достигается через 15–73 мин, 60 мг - Cmax (3,23–5,77 мкг/мл) достигается через 30–60 мин. Время достижения CSS при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг - 0,39–0,79 мкг/мл. Vd составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) составляет 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и p-гидроксикеторолак, который выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), при приеме внутрь 10 мг - 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг - 0,016 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Использование препарата Кеторол во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Кеторол

Таблетки

Повышенная чувствительность к кеторолаку;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

Выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина
период после проведения аорто-коронарного шунтирования;

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Беременность, роды;

Период лактации;

Детский возраст до 16 лет.

С осторожностью:

Повышенная чувствительность к другим НПВС;

Бронхиальная астма;

Застойная сердечная недостаточность;

Отечный синдром;

Артериальная гипертензия;

Цереброваскулярные заболевания;

Патологическая дислипидемия/гиперлипидемия;

Нарушение функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин);

Сахарный диабет;

Холестаз, активный гепатит;

Системная красная волчанка;

Заболевания периферических артерий;

Курение;

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;

Злоупотребление алкоголем;

Тяжелые соматические заболевания;

Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Раствор для в/м введения

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС;

Аспириновая астма, бронхоспазм, ангионевротический отек;

Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;

Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез;

Высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций);

Нарушение кроветворения;

Одновременный прием с другими НПВС;

Беременность, роды;

Период лактации;

Детский возраст до 16 лет;

Обезболивание перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения;

Хронические боли.

С осторожностью:

Бронхиальная астма;

Холецистит, холестаз, активный гепатит;

Хроническая сердечная недостаточность;

Артериальная гипертензия;

Нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);

Системная красная волчанка;

Пожилой возраст (старше 65 лет);

Полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Побочные действия препарата Кеторол

Часто - более 3%, менее часто - 1–3%, редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Способ применения и дозы препарата Кеторол

Внутрь, в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

В/м глубоко, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет - 10–30 мг, в зависимости от тяжести болевого синдрома, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10–15 мг.

Дозы при многократном в/м введении: больным до 65 лет вводят 10–30 мг, затем - по 10–30 мг каждые 4–6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10–15 мг каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при в/м пути введения.

При приеме внутрь и парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг - для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка препаратом Кеторол

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействия препарата Кеторол с другими препаратами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания при приеме препарата Кеторол

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов (особенно важно в послеоперационном периоде; необходим тщательный контроль гемостаза).

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторола® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Условия хранения препарата Кеторол

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Кеторол

Принадлежность препарата Кеторол к ATX-классификации:

M Костно-мышечная система

M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты

M01A Нестероидные противовоспалительные препараты

M01AB Производные уксусной кислоты

Всё чаще современный человек прибегает к сильнодействующим (анальгетикам). И действительно, стоит ли терпеть боль, когда можно быстро и без вреда её снять? А без вреда ли? Чтобы ответить на эти вопросы, возьмём для примера кеторол, показания к его применению: когда стоит его принимать, а когда лучше воздержаться.

Чаще всего детей 21 века беспокоят зубная и головная боль, мышечная, сильные боли после серьезных операций, также дают о себе знать тяжёлые заболевания, (онкология) . Во всех этих случаях требуется сильное средство. Среди современных препаратов этому требованию отвечают лишь несколько: найз, кеторол, нурофен. Эти препараты продаются без рецепта. Рецепт требуется для (таких как морфин, кодеин). Хотя в названных выше обезболивающих присутствуют наркотики: кодеин в нурофене. Наиболее безопасными являются не содержащие наркотиков анальгин, цитрамон, ибупрофен и парацетамол. Они не вызывают привыкания, но в тяжелых случаях не эффективны.

Наиболее действенным врачи, да и сами потребители обезболивающих, называют именно кеторол и производные от него (кеторолак, долак, кетанов, торадол). Кеторол — обезболивающее, оказывающее очень сильный эффект, действует на организм по аналогии с морфином, является вместе с тем и более опасным, чем другие.

Без врача его вообще не рекомендуется принимать. А поскольку врачи осторожничают, а боли так и «подмывают» попробовать что-то посильнее, давайте разберёмся, стоит ли принимать кеторол. Показания к применению следующие: послеоперационный период, сопровождающийся сильными болями; при запущенных онкологических заболеваниях; заболевания костно-мышечной и соединительной ткани, т.е. мышечная боль (миалгия), боль в нервах (невралгия), боль в суставах (артралгия). Может применяться для снятия боли при вывихах, растяжениях, при других серьёзных травмах, а также при радикулите, ревматизме. Эффективен кеторол при зубной боли. Хотя в некоторых случаях лучше принять найз (чтобы снять лёгкую зубную боль его будет достаточно). При болях в животе не стоит принимать кеторол, показания к применению в инструкции препарата не включают эти случаи. Также не разумно снимать головную боль таким сильным препаратом.

Помимо анальгезирующего эффекта, кеторол обладает противовоспалительным действием и жаропонижающим. Однако препарат не применяется для лечения подобных болезней, а только исключительно с целью снять боль при воспалительных заболеваниях и прочих, сопровождающихся жаром.

Препарат не вызывает зависимости от него. Однако иногда возникает снижение внимательности, способности быстро реагировать, сонливость, снижение чёткости зрения (это побочные реакции). За руль садиться точно не стоит.

Выпускается в таблетках и в ампулах для внутримышечных безусловно, подействуют сильнее.

Терпеть боль, конечно, не стоит, но и прибегать к сильнодействующим препаратам, когда можно справиться более безопасными средствами нельзя! Учёные не зря бьют тревогу: последние исследования показали, что постоянный приём (чаще 1 раза в две недели) анальгетиков приводит к противоположному результату (провоцирует боль).

Следует всегда внимательно знакомиться с противопоказаниями. Во многих случаях больным противопоказан как обезболивающее именно кеторол. Показания к его применению представляют собой гораздо более короткий список, нежели противопоказания. Среди них астма, язва, нарушения свертываемости крови, кровотечения, выраженная недостаточность печеночная, почечная, сердечная. Беременным и кормящим грудью, детям до 16, его вообще нельзя принимать! Противопоказан он и престарелым людям.

Не говоря уже о побочных эффектах, большинство из которых также трудно вынести, как и сильную боль (спазмы, жжение, рвота, диарея или, наоборот, запор, отёки, головная боль).

Всегда помните: боль — это сигнал организма, оповещающий о необходимости лечения. Поэтому, сняв боль, не стоит о ней забывать, необходимо выяснить причины и пройти в случае необходимости лечение.

Кеторол®

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолак трометамина 10 мг

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая(тип 102), крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремний диоксид безводный коллоидальный, магния стеарат

состав оболочки: Опадри 03К51148 зеленый (гипрометилцеллюлоза (6срs), титана диоксид Е171, триацетин/глицерин, железа (III) оксид желтый Е172, краситель FD & С №1 (бриллиантовый голубой FCF, алюминиевый лак 11-13 %)

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оливково-зеленого цвета, с гравировкой "S" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне, диаметром (8.20 ± 0.20) мм и толщиной (3.50 ± 0.20) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код АТС М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (0,7 - 1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax и задерживает ее достижение на 1 час.

Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг).

Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме - 24 часа при назначении 4 раза в сутки. При приеме внутрь 10 мг она составляет 0,39 - 0,79 мкг/мл.

Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р -гидроксикеторолак.

Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной аналгезирующей активности.

У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковым у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс, по сравнению с лицами молодого возраста, может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.

При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.

Фармакодинамика

Кеторол® - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. НПВС наиболее активны на периферии.

Кеторол® не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол® не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол® не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

Показания к применению

Купирование болей в послеоперационном периоде

Купирование болей в мышцах и суставах

Посттравматический болевой синдром

Почечная колика

Способ применения и дозы

Назначается короткий курс лечения и применяется в течение 7 дней, не рекомендуется для длительного лечения.

Взрослые

По 10 мг каждые 4 - 6 часов. Суточная доза не должна превышать 40 мг.

Для больных, принимавших кеторол парентерально, общая доза препарата при комбинированной терапии не должна превышать 90 мг в сутки.

Побочные действия

Часто (более 3%)

Головная боль, головокружение, сонливость

Отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней

Увеличение массы тела

Менее часто (1 - 3%)

Кожная сыпь, пурпура

Повышенная потливость

Редко (менее 1%)

Острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

Снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения

Бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани

Анемия, эозинофилия, лейкопения

Кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

Анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

Асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз

Эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

Отёк языка, лихорадка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолу, аспирину или к другим НПВС

- «аспириновая» астма, ангионевротический отек

Гиповолемия

Дегидратация

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

Пептические язвы

Гипокоагуляция, в том числе гемофилия

Печеночная, почечная недостаточность

Геморрагический инсульт

Кровотечения, в том числе после операции

Нарушение кроветворения

Пред- и операционный период, из-за высокого риска кровотечения

Хронические боли

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение кеторола с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторола и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего.

Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения кеторола, повышает его концентрацию в плазме крови и в 2 раза удлиняет период полувыведения. Одновременный прием кеторола и пробенецида противопоказан.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками, дозы последних могут быть существенно уменьшены.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кеторол® повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами, в том числе с препаратами золота, повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторола и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторол® незначительно снижает связывание варфарина с белками. При одновременном приеме с фуросемидом кеторол снижает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%.

При одновременном приеме кеторола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития почками некоторыми НПВС.

При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка.

При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов. При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации.

Одновременное назначение и пентоксифиллина может усилить риск развития кровотечений.

При одновременном применении с фуросемидом кеторол уменьшает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%, поэтому больным с сердечной недостаточностью препарат необходимо назначать с осторожностью.

При одновременно применении с ингибиторами АПФ кеторол увеличивает риск нарушения функции почек.

Особые указания

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

При приеме кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Кеторол® необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

Кеторол® назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи.

Применение у больных пожилого возраста

При приеме кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата. Максимальные дозы не должны превышать 60 мг для больных старше 65 лет.

Принимать препарат следует с интервалом 6 - 8 часов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка