Метронидазол (Раствор для инфузий). Метронидазол таблетки Белмед: инструкция по применению Метронидазол инструкция побочные эффекты

P.01.A.B Производные нитроимидазола

P.01.A.B.01 Метронидазол

Первый препарат группы - метронидазол - был разрешен для медицинского применения в 1960 г. В последующем были созданы тинидазол , орнидазол , секнидазол и др., в том числе препарат для местного применения тернидазол .

Механизм действия

Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.

Спектр активности

Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов - как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis ), клостридий (включая C.difficile ), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger , G.vaginalis . Устойчивым является P.acnes .

К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis , E.histolytica , G.lamblia , L.intestinalis , E.coli , Leishmania spp.), а также H.pylori .

Фармакокинетика

При приеме внутрь нитроимидазолы хорошо всасываются, биодоступность составляет более 80% и не зависит от пищи. Метронидазол хорошо всасывается при интравагинальном введении в виде таблеток. Пиковые концентрации в крови в этом случае составляют примерно 50% тех, которые достигаются при приеме эквивалентной дозы внутрь. При использовании вагинального геля абсорбция значительно ниже. При наружном применении метронидазол практически не всасывается. Нитроимидазолы распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ (создавая высокие концентрации в СМЖ и в ткани мозга) и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудочным соком.

Нитроимидазолы метаболизируются в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Медленно выводятся из организма, с мочой - 60-80% принятой дозы, примерно 20% в неизмененном виде, с калом - до 15%. При повторных введениях возможна кумуляция. Период полувыведения в зависимости от препарата составляет от 6 ч (метронидазол) до 20 ч (секнидазол); у новорожденных может возрастать. При почечной недостаточности период полувыведения нитроимидазолов не изменяется.

Нежелательные реакции

При системном применении

ЖКТ: неприятный вкус во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, нарушения сознания, судороги, в редких случаях - эпилептические припадки.

Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения.

Местные реакции: флебит и тромбофлебит после в/в введения.

При интравагинальном применении (дополнительно)

Мочеполовая система: зуд, жжение во влагалище или вульве, отек вульвы, появление или усиление выделений, учащенное мочеиспускание.

При наружном применении

Кожа: фотодерматит.

Показания

Системно

Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации:

Розовые угри.

Себорейная экзема.

Периоральный дерматит.

Противопоказания

Аллергическая реакция на нитроимидазолы.

Органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями.

Беременность (I триместр).

Кормление грудью.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем нитроимидазолам.

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол, тинидазол и секнидазол нарушают метаболизм алкоголя и вызывают дисульфирамоподобные реакции.

Нитроимидазолы могут усиливать эффект непрямых антикоагулянтов.

Активность нитроимидазолов уменьшается при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) и повышается на фоне применения ингибиторов этих ферментов (циметидин и др.).

Информация для пациентов

Внутрь нитроимидазолы можно принимать независимо от приема пищи. При плохой переносимости натощак рекомендуется принимать во время или после еды.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать следующую дозу. Соблюдать длительность терапии.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкоголь во время лечения метронидазолом, тинидазолом и секнидазолом и в течение 48 ч после их отмены.

При появлении сухости во рту можно использовать не содержащую сахара жевательную резинку или леденцы; если сухость во рту сохраняется более 2 нед, необходимо обратиться к стоматологу.

Соблюдать осторожность при головокружении.

При терапии трихомониаза необходимо лечение половых партнеров и использование презервативов.

Следует избегать попадания лекарственных форм для наружного применения в глаза.

Интравагинальные таблетки необходимо вводить глубоко во влагалище, желательно на ночь. Лечение надо начинать на 2-4-й день после менструации.

Метронидазол и тинидазол могут вызывать темное окрашивание мочи.

Таблица. Препараты группы нитроимидазолов.
Основные характеристики и особенности применения

* Фармакокинетические параметры метронидазола. Другие компоненты практически не абсорбируются.

Дополнительные вещества: в таблетках – картофельный крахмал, цетилуксусная кислота, стеатит.

В креме – пропантриол, вазелиновое масло, эмульсионный воск, пропандиол, нипагин, пара -оксибензойной кислоты пропилового эфира натриевая соль, стерильная вода.

В свечах - полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 1500.

В растворе – дигидрофосфат натрия, лимонная кислота, хлористый натрий, очищенная вода.

Упаковка: в одном блистере находится 10 таблеток.
В 1 таблетке содержится 0,25 гр метронидозола.
Крем 1% находится в тубе 25гр.
В 1гр крема содержится 10 мг метронидазола.
В 1 ячейковой упаковке расположены 7 вагинальных свечей.
В 1свече содержится 500 мг метронидазола.
В 1 флаконе для инфузий находится 10мл раствора.
В 1 ампуле раствора для инъекций 0,5% находится 20 мл препарата.
В 1мл раствора содержится 5мг метронидазола.

Фармакодинамика

Метронидазол в виде крема направлено блокирует появление угрей, благодаря
замедлению процесса окисления. Лекарство также уменьшает производство лейкоцитами кислорода, спиртовой группы, перекиси водорода, являющихся окислителями и провоцирующих нарушение структуры клеточной ткани в очаге воспаления. По отношению к хроническому заболеванию сальных желез научно не доказана эффективность метронидазола.

Метронидазол в виде свечей направленно действует на подавление бактерий, трихомонад, грибков. Активен по отношению к вагинальным инфекциям, анаэробам, анаэробному стрептококку и трихомониазу. Действие препарата направлено на подавление большого количества грибков, из которых следует выделить возбудителя молочницы. Научно доказана эффективность лекарства по отношению к грамположительным бактериям.

Фармакокинетика

При использовании метронидазола в виде крема наблюдается очень малое всасывание препарата в связи с незначительным содержанием метронидазола.
Научно доказана проходимость лекарства сквозь плаценту.

При вагинальном использовании метронидазола препарат усваивается частично, в минимальном количестве (около 1,4%). Доля усвояемого лекарства в случае внутривагинального применения достигает 20%, если сравнивать с приемом таблеток. Приблизительно 20% дозы выводится органами выделения.
В случае внутривенной инфузии препарат, преодолевая плаценту, обнаруживается в легких, желче, печени, почках, мозге, костной ткани, спинно -мозговой жидкости, уретральном и вагинальном секретах, грудном молоке. Синтез с протеинами достигает 20%. Перерабатывается в печени. Выведение из организма происходит через почки. Период полураспада метронидазола составляет семь часов. В случае нарушения деятельности печени и почек возможно более замедленное полувыведение препарата. В случае вторичного применения метронидазола, его концентрация в организме увеличивается.

Меры предосторожности

Гистодил снижает проникновение метронидазола в клетки организма, что приводит к увеличенному содержанию препарата в крови и возможности проявления нежелательных эффектов. Синхронное применение с люминалом, активизирующим белки в биоэнергетическом процессе потребления кислорода в клетках печени, ускоряет выведение метронидазола, что приводит к уменьшению его количества в клетках крови. В случае единовременного применения с лития карбонатом возможно увеличение содержания лития в кровяных клетках, что приводит к отравлению. Метронидазол не сочетается с метокурином. Мафенид активизирует противовоспалительный эффект метронидазола.

При использовании метронидазола в таблетках категорически запрещатся применять этиловый спирт, для предотвращения спазмов в животе, дурноты, мигрени. Для детей не рекомендуется сочетать препарат с оспамоксом. В случае затяжного лечения препаратом следует регулярно проверять состояние крови. Если наблюдается снижение количества лейкоцитов необходимость дальнейшей терапии напрямую связана с прогрессированием инфекции. При прогрессировании нарушений координации, потери сознания и иных факторов, свидетельствующих об ухудшении деятельности мозга, терапию с использованием метронидазола следует прекратить.

В случае применения метронидазола при лечении воспаления влагалища и трихомоноза у мужчин, следует прекратить половую жизнь на период терапии. Необходимым условием эффективного процесса является проведение синхронных процедур у пациентов. По окончании лечения необходимо пройти трехкратные анализы в период предшествующий и последующий после менструального женского цикла. По окончании терапии по инвазии лямблий в случае наблюдения признаков болезни, спустя месяц необходимо сдать трижды кал на анализ с промежутком в несколько дней. Научно доказана невыносимость молочного сахара у некоторых пациентов, прошедших эффективную терапию метронидазолом. Данная картина иногда продолжается в течение нескольких недель, имея сходство с признаками лямблиоза.

В случае наружного использования метронидазола нужно предотвращать проникновение препарата на слизистую оболочку глаз, чтобы не спровоцировать слезоотделение. Если лекарство проникло на слизистую оболочку глаз, необходимо незамедлительно смыть препарат достаточным количеством воды.
Метронидазол не рекомендуется к применению в период управления транспортными средствами и механизмами, требующими предельной концентрации внимания по причине возможного проявления потери сознания, как нежелательного эффекта при использовании лекарства.

В случае продолжительной инвазии с применением метронидазола следует регулярно проверять состояние крови. В сочетании препарата с дикумарином, мивакуриумом следует проявлять осторожность. Допустима ложная регистрация на наличие сифилиса в связи с прекращением деятельности трепонем. В случае применения спектроскопии для выявления эндогенного белка наблюдается уменьшение эффекта метронидазолом.

Показания к применению

• предупреждение и терапия инфекционных процессов, вызванных анаэробами при операциях в области брюшины и мочеполовой системы;
• комплексное лечение сложных связанных анаэробо -аэробных инфекционных процессов;
• обостренное течение печеночной и кишечной амебной дизентерии;
• заражение крови;
• воспаление брюшной полости;
• воспаление костного мозга;
• инфекции женских половых органов;
• гнойное воспаление малого таза4
• гнойное воспаление головного мозга;
• абсцесс легкого;
• анаэробная гангрена;
• инфекционные процессы кожных покровов, суставов, костей;
• радиотерапия пациентов с новообразованиями.

• трихомониаз
• амебиаз
• анаэробные бактериальные инфекции
• инфекции кожи и придатков
• гинекологические инфекции (в том числе эндометрит, эндомиометрит, тубоовариальный процесс, инфекции после гинекологических операций)
• бактериальная септицемия
• инфекции костей и суставов
• инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс мозга, инфекции нижних дыхательных путей, пневмония, эмпиема, абсцесс легкого, эндокардит

• розовых угрях, в том числе постстероидных
• вульгарной угревой сыпи
• экземе, себорейной экземе, жирной себорее, себорейном дерматите;
• трофической язве нижних конечностей, при варикозном расширении вен и сахарном диабете
• вялозаживающих ран
• пролежней
• геморрое и трещинах заднего прохода

• урогенитальном трихомониазе, в том числе уретрите, вагините
• неспецифическом вагините различных форм с подтверждением клиническими и микробиологическими данными

Метронидазол в растворе используют при:

• анаэробных инфекциях легких и плевры (некротизирующая пневмония, абсцесс легкого
• инфекции центральной нервной системы (энцефалит, менингит);
• инфекции органов брюшной полости (воспаление желчного пузыря, перитонит, абсцесс печени)
• гинекологические инфекции (послеродовой сепсис, воспаление эндометрия матки, абсцессы органов малого таза)
• газовая гангрена
• остеомиелит
• эндокардит
• бактериемия
• септицемия
• профилактика и лечение гнойных поражений послеоперационных ран
• тяжелые формы кишечного и печеночного амебиаза

Как лечиться препаратом?

Если концентрация препарата высока, снижают рекомендуемую суточную дозу. Для профилактики анаэробных инфекций про операциях вводят внутривенно 100 мл препарата до операции; в день операции и на следующий день вводят 1,5г - по 100 мл лекарства (500мг) с интервалом восемь часов. Период терапии метронидазолом не должен составлять более десяти дней. В исключительных случаях этот промежуток может быть продлен. Рекомендуется не прибегать к повторному использованию препаратом. Отдельно от метронидазола вводят антибиотики. Детям до двенадцати лет метронидазол вводят внутривенно капельно по 5мл/мин каждые 8 часов из расчета 1,5мл/кг массы тела. Рекомендуется как можно быстрее перейти к применению метронидазола через рот.

Препарат в виде таблеток принимают внутрь во время либо после еды, не разжевывая. Возможно запивание лекарства молоком. При терапии трихомониаза лечение подбирается врачом индивидуально. Однодневный курс лечения составляет два грамма (восемь таблеток) за один прием, либо в два приема по одному грамму (четыре таблетки) два раза в день. Данный курс терапии рекомендуется проводить в тех случаях, если есть подозрение, что больной не осуществит намеченный прием в указанный интервал времени.

Период лечения на протяжении семи дней по 250 мг (половина таблетки) рекомендуется 3 раза в день. Эффективность лечения в последнем случае гарантированно высокая.

При лечении амебиаза взрослым рекомендуется принимать по 750 мг (полторы таблетки) внутрь три раза в день в течение от пяти до десяти дней. В случае абсцесса печени – по 500 мг либо 750 мг 3 раза в день на период от пяти до десяти дней. Для детей суточная доза составляет 35 -50 мг/кг, рассчитанная на три приема внутрь на период десять дней. При терапии тяжелых анаэробных бактериальных инфекций препарат рекомендуют в самом начале лечения. Доза для взрослых внутрь составляет 7,5 мг/кг с интервалом 6 часов. Наибольшая доза в сутки составляет 4 г. Период лечения от семи до десяти дней. В случае терапии инфекций суставов и костей, нижних дыхательных путей и эндокарда период может быть удлинен.

При лечении пациентов преклонного возраста схема лечения метронидазолом может претерпеть некоторые изменения. Потребуется наблюдение за концентрацией препарата в крови для уточнения дозы. У больных с тяжелыми болезнями печени наблюдается концентрация метронидазола в крови, в связи с чем его норма должна быть уменьшена. Необходимо пристальное наблюдение концентрации метронидазола в крови и признаков отравления им. В случае полного прекращения поступления мочи в мочевой пузырь не рекомендуется уменьшение дозы препарата потому как метронидазол и его составляющие удаляются при диализе.

Метронидазол в виде геля рекомендован для местного, наружного использования. Гель наносят на заранее очищенные зараженные участки слизистой оболочки или кожи небольшим слоем с интервалом 12 часов в утренние и вечерние часы. Эффективность лечения констатируется через 20 дней с момента использования лекарства. Курс терапии составляет от одного до четырех месяцев.

Свечи метронидазол вводят во влагалище с разовой дозой 2 г либо по 500 мг дважды в день утром и вечером в течение десяти дней. В период лечения не рекомендуются половые связи.

Побочные действия

• сухость во рту, тошнота, колики, ухудшение аппетита, привкус металла во рту;
• понос, рвота, запор, стоматит;
• потеря сознания, нарушение координации движений, нарушения равновесия, нервозность, уныние, чрезмерная активность, апатия, слабость, нарушение сна, мигрень,;
• крапивная сыпь, кожная сыпь, насморк, судороги;
• нарушение мочеиспускания, воспаление мочевого пузыря, увеличение мочеобразования, кандидоз, окрашивание мочи в коричневый цвет;
• тромбоз (отечность и боль в месте инъекции);
• уменьшение числа нейтрофилов, снижение количества лейкоцитов;
• обморок, судороги, иллюзии;
• воспаление поджелудочной железы.
• при терапии метронидазолом в идее таблеток возможны проявления нежелательных эффектов в виде:
• судорог, онемение конечностей. В данном случае прекращается прием препарата и следует обратиться к врачу;
• тошнота, рвота, понос, снижение веса, колики, мигрень;
• металлический привкус во рту, стоматит;
• снижение количества лейкоцитов в крови, снижение количества тромбоцитов;
• обострение ишемической болезни сердца;
• судорожные припадки, обморок, потеря равновесия, спутанность сознания, нарушение сна, раздражительность, слабость;
• крапивная сыпь, насморк, сухость во рту, во влагалище, лихорадка, аллергические реакции замедленного типа;
• воспаление мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания, чувство напряжения в области таза;
• кандидоз, боли в суставах, снижение потенции, боли во время половых актов;
• колики, тошнота, рвота, мигрень;
• у больных, страдающих хроническим воспалением желудочно -кишечного тракта возможно развитие рака молочной железы, рака толстой кишки. Пациентам, страдающим болезнью Крона, метронидазол не рекомендуется.

• крапивная сыпь, кожная сыпь, шелушение, сухость и жжение кожи, слезотечение.
• Нежелательные эффекты метронидазола в сечах могут быть следующие:
• крапивная сыпь, кожная сыпь;
• жжение ни слизистых оболочках, учащенное мочеиспускание, зуд, жгучая боль в области наружных половых органов;
• изменение вкуса, привкус металла во рту, потеря сознания, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, колики, запор, понос, снижение уровня лейкоцитов в крови.
• в случае прекращения использования препарата возможно проявление кандидоза влагалища.

Метронидазол и алкоголь

Противопоказания

• эпилепсия и поражения центральной нервной системы;
• высокая чувствительность к препарату либо его производным;
• болезни почек;
• болезни крови (уменьшение числа лейкоцитов в крови);
• беременность (первые три месяца) и период кормления грудью;
• возраст детей до трех лет;
• болезни печени.

При беременности

Особые указания

При возникновении расстройства координации движений, спутанности сознания или иного регресса двигательной активности пациентов, необходимо приостановить терапию метронидазолом. Возможна неподвижность бледных трепонем и как следствие ложный позитивный современный трепомерный TPI тест. Наблюдается окрашивание мочи темным цветом. В период беременности начиная с 3 месяца зачатия метронидазол возможно применять в исключительных случаях, связанных с угрозой жизни. В связи с влиянием метронидазола на концентрацию внимания, его снижение и приводящего к спутанности сознания, следует соблюдать особую осторожность водителям и работникам с опасными механизмами.

В период терапии метронидазолом запрещается употреблять этиловый спирт (наблюдается появление крайне негативных ощущений в результате острой интоксикации, сопровождающееся реальным страхом смерти: шум в голове, приливы, рвота, затрудненное дыхание, снижение артериального давления, боль в животе).

Научно доказано воздействие метронидазола на распознание следующих значений липидограммы, таких как фермент АСТ, фермент АЛТ, фермент, принимающий участие в реакциях гликолиза, жиры, цитоплазматический фермент.
При терапии трихомоноза половым партнерам следует отказаться от половой жизни на период лечения. По окончании лечения требуется подтвердить наступивший эффект лабораторным путем трижды с интервалом перед и по окончании менструального цикла.

Применение препарата в период первых трех месяцев беременности запрещается. В оставшиеся шесть месяцев терапия метронидазолом возможна с учетом определения степени пользы для плода. Препарат, проникая сквозь плаценту, легко оказывается в кровотоке эмбриона, в связи с чем несет риск возникновения уродств и мутаций. Научно не доказана окончательная степень риска у беременных женщин.

Так как метронидазол провоцирует возможность возникновения злокачественных новообразований у отряда грызунов, данный препарат следует принимать в самых крайних и тяжелых случаях заболеваний.
Применение лекарства для терапии трихомониаза в период беременности может быть исключением, когда иная терапия безуспешна. В случае вынужденного применения метронидазола в период вскармливания грудным молоком, следует приостановить грудное вскармливание. Препарат попадает в грудное молоко в тех же количествах, что содержится в крови.

При применении метронидазола в виде геля следует покрывать им весь зараженный участок кожи. Так как препарат для наружного использования исключает содержания в своем составе жира, он не виден на коже лица и на одежде не оставляет пятен. Возможно использование косметики после нанесения метронидазола.

При терапии трихомониаза рекомендуется также совместно применять метронидазол в виде таблеток. В таких случаях следует, особенно если проведение терапии повторно, лабораторно проверить кровь, для предотвращения снижения лейкоцитов ниже нормы.

Взаимодействие

Синхронное применение препаратов, ускоряющих ферментативные реакции биотрансформации в печени (люминал, дифенин), стимулируют выведение метронидазола из организма естественными путями, вследствие чего уменьшается его содержание в крови. В случае синхронного применения метронидазола с препаратами, содержащими литий, наблюдается увеличение количества лития в крови, что приводит к интоксикации. Нежелательно применять метронидазол с препаратами, приостанавливающими сокращение мышечного волокна (норкурон). Стрептоцид активизирует антибактерицидный эффект метронидазола.

В случае наружного использования метронидазола в виде геля его воздействие с иными препаратами очень мало, однако существует риск в случае синхронного приема лекарства с варфарексом либо ангитромботическими лекарствами (удлинение времени свертываемости крови).

Передозировка

На сегодняшний день не существует конкретного противоядия для лечения организма в случае передозировки. Поэтому в данном случае рекомендовано лечение проявлений болезни вне направленного действия на главную причину и последствия ее проявления, что сводится к облегчению физического дискомфорта и боли и оказание прямой помощи.

Цена

Аналоги

• Бацимекс
• Гиналгин
• Гравагин
• И*Эрготекс ФАРМ 004
• Дефламон
• Интезол
• Клион
• Медазол
• Метрид
• Метровагин
• Метровит
• Метрогил
• Метрозол
• Метроксан
• Метролакэр
• Метрон
• Метронидазол Браун
• Метронидазол Никомед
• Метронидазол -АКОС
• Метронидазол -Альтфарм
• Метронидазол -ЛектМ
• Метронидазол УБФ
• Метронидазол -ЭСКОМ
• Метронидал
• Метросептол
• Новизол
• Орвагил
• Розамет
• Розекс
• Сиптрогил
• Трикасайд
• Трихоброл
• Трихо -ПИН
• Трихопол
• Трихосепт
• Флагил
• Эфлоран

Инструкция по применению:

Метронидазол – эффективный антибактериальный и антипротозойный синтетический лекарственный препарат широкого спектра действия.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Метронидазола оказывает противомикробное и противопротозойное действие в отношении:

• Peptococcus niger.;
• Bacteroides spp., включая Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus;
• Entamoeba histolytica;
• Clostridium spp.;
• Trichomonas vaginalis;
• Eubacterium spp.;
• Peptostreptococcus spp;

Метронидазол в сочетании с амоксициллином также эффективен в отношении Helicobacter pylori.

По инструкции Метронидазол вызывает сенсибилизацию к алкоголю, увеличивает чувствительность опухолей к облучению и стимулирует репаративные процессы.

Форма выпуска

Метронидазол выпускают в различных лекарственных формах:

• Плоскоцилиндрических белых таблетках Метронидазол, по 250 мг действующего вещества, по 20 штук в банках, по 10 штук в блистере;
• Свечей Метронидазол, содержащих по 0,1 г препарата в каждом суппозитории. По 10 свечей в упаковке;
• Желтоватого прозрачного раствора для инфузий в полиэтиленовых флаконах, содержащих 500 мг действующего вещества;
• Бесцветного 1% вагинального геля. В 100 г геля Метронидазол содержится 1 г действующего вещества. В алюминиевых тубах по 30 г в комплекте с аппликатором.

Показания к применению Метронидазола

Согласно инструкции Метронидазол применяют для лечения:

• Инфекций, которые вызваны видами Bactеroides – брюшной полости, включая перитонит и абсцесс печени, органов таза, включая эндомиометрит, эндометрита, инфекции свода влагалища после операций, абсцесса фаллопиевых труб и яичников, а также инфекции мягких тканей и кожи;
• Инфекций, которые вызваны видами Bacteroides и Clostridium – сепсиса;
• Гастрита или язвы двенадцатиперстной кишки, которые вызваны Helicobacter pylori;
• Протозойных инфекций – кишечного амебиаза, балантидиаза, внекишечного амебиаза, трихомониаза, включая амебный абсцесс печени, трихомонадного вагинита, гиардиазиса, кожного лейшманиоза, трихомонадного уретрита;
• Инфекций, которые вызывает Bacteroides spp., включая В. distasonis, В. fragilis, В. vulgalus В. ovatus, В. thetaiotaomicron – инфекции суставов, костей, центральной нервной системы, включая абсцесс мозга и менингит, а также пневмонии, бактериального эндокардита, эмпиемы и абсцесса легких;
• Алкоголизма;
• Псевдомембранозного колита, который связан с применением антибиотиков.

Также Метронидазол по инструкции применяют:

• Для профилактики послеоперационных осложнений на околоректальной области и ободочной кишке, гинекологических операциях и аппендэктомии;
• Для лучевой терапии в онкологии, как радиосенсибилизирующее средство.

Свечи Метронидазол применяют при урогенитальном трихомониазе и бактериальных вагинитах, которые вызывают чувствительные к препарату микроорганизмы.

Противопоказания

Согласно инструкции Метронидазол противопоказано применять при:

• Органических поражениях центральной нервной системы, включая эпилепсию;
• Лейкопении, в т.ч. в анамнезе;
• Печеночной недостаточности, если назначаются большие дозы.

Прием Метронидазола противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также в первый триместр беременности и период лактации.

Метронидазол назначают с осторожностью во втором и третьем триместрах беременности, а также при почечной или печеночной недостаточности.

Инструкция по применению Метронидазола

Согласно описанию таблетки Метронидазол принимают после еды. Дозировка и продолжительность лечения зависит от заболевания:

• При трихомониазе – дважды в день по 2 таблетки Метронидазола на протяжении 10 дней. Также во время лечения необходимо применять интравагинально свечи Метронидазол, по 2 суппозитория дважды в сутки – вечером и утром. При этом терапию свечами Метронидазол рекомендуется начинать в начале менструального цикла, и в этот период избегать спринцеваний. При необходимости курс лечения трихомониаза можно повторить через месяц. Дозировка препарата для детей зависит от возраста – в 2-5 лет назначают 250 мг в сутки, в 5-10 лет – до 375 мг, старше – до 500 мг в сутки;
• При лямблиозе Метронидазол применяют в течение 5-7 дней дважды в день по 2 таблетки;
• При выявлении кисты при бессимптомном амебиазе – в течение 5-7 дней по 2 таблетки Метронидазола до 3 раз в сутки;
• При хроническом амебиазе суточная доза Метронидазола составляет 1,5 г, которую можно разделить на три приема. Принимают в течение 5-10 дней;
• При острой амебной дизентерии – до прекращения симптомов принимают 2,25 г, разделенных на 3 приема;
• При абсцессе печени в комбинации с антибиотиками тетрациклиновой группы и другими методами терапии – в течение 3-5 дней максимально 2,5 г Метронидазола;
• При балантидиазе – в течение 5-6 дней 750 мг 3 раза в сутки;
• При язвенном стоматите – по 2 таблетки Метронидазола дважды в сутки, до 5 дней;
• Для лечения хронического алкоголизма принимают по 2 таблетки Метронидазола в сутки до полугода.

Суточную дозу при выраженных нарушениях функции почек необходимо уменьшить вдвое.

При невозможности применять Метронидазол внутрь, а также при тяжелом течении инфекции, препарат применяют внутривенно.

Обычно доза составляет 500 мг, но не более 4 г в день. При наступлении улучшения осуществляют переход на пероральный прием препарата.

Побочные действия Метронидазола

По отзывам Метронидазол может вызывать следующие побочные эффекты:

• Диарею, анорексию, запоры, тошноту, глоссит, сухость во рту, рвоту, металлический привкус во рту, панкреатит;
• Цистит, дизурию, недержание мочи, полиурию, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет;
• Головокружение и нарушение координации движений, спутанность сознания, раздражительность, депрессию, галлюцинации, повышенную возбудимость;
• Крапивницу, лихорадку, кожную сыпь, гиперемию кожи, заложенность носа, артралгии;
• Нейтропению и лейкопению.

Согласно описанию Метронидазол чаще всего вызывает бессонницу, головную боль и слабость.

Кишечную колику, стоматит, судороги, атаксию и лихорадку Метронидазол, по отзывам, вызывает значительно реже.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Метронидазола с другими лекарственными препаратами из-за возможности развития нежелательных побочных эффектов. Во время терапии Метронидазолом по отзывам не рекомендуется применять алкоголь из-за возможности развития неврологических симптомов и появления абдоминальной боли спастического характера, рвоты и тошноты.

Условия хранения

Препарат отпускается только по рецепту врача. Срок хранения таблеток и свечей Метронидазол – 2 года.

Действующее вещество

Метронидазол (metronidazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком.

При в/в введении 500 мг в течение 20 мин С max в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; C min при последующем введении - 18 мкг/мл. Т mах - 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Т 1/2 при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

• протозойные инфекции;
• внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;
• кишечный амебиаз (амебная дизентерия);
• трихомониаз;
• трихомонадный вагинит;
• трихомонадный уретрит;
• инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);
• инфекции костей и суставов;
• инфекции ЦНС, в т.ч. менингит;
• абсцесс мозга;
• бактериальный эндокардит;
• пневмония;
• эмпиема;
• абсцесс легких;
• сепсис;
• инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.;
• инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);
• инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);
• псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
• гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
• профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
• лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

• лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
• органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);
• печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• повышенная чувствительность.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл/мин. Интервал между введениями - 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 30°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.