Применение кофеина в таблетках. Кофеин-бензоат натрия - официальная инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Показания к применению Кофеин

Противопоказания

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Способ применения и дозировка Кофеин

Побочные эффекты

Передозировка

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.

Код АТХ N06BС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг.

Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первых лет жизни до – 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в

теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем – в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 часа (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных – до 85 %).

Фармакодинамика

Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата разделяют на центральные и периферические.

Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием препарата ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.

Показания к применению

Инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем

Угнетение дыхания, асфиксия

Отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему

Астенический синдром

Спазмы сосудов головного мозга

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1 г.

Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от

возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора (25-100 мг).

Побочные действия

Возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на центральную нервую систему, повышенная утомляемость,

сонливость, мышечное напряжение, депрессия

Ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления

Тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни

Реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм

Гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение

экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой

кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче

Прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при

длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам препарата

Повышенная возбудимость

Бессонница

Атеросклероз

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый

инфаркт миокарда

Пароксизмальная тахикардия

Артериальная гипертензия

Глаукома

Возраст свыше 60 лет

Беременность, период лактации

Детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими лекарственными средствами

возможно:

с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками,

клозапином, производными ксантина, психостимулирующим средствами,

сердечными гликозидами, тиреотропны ми средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином,

изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином,

ципрофлоксацином – усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, бета -адрено блокаторами , примидоном, противосудорожными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, стимулирующи ми центральную нервную

систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция

центральной нервной системы;

с ингибиторами МАО, прокарбазином , фуразолидоном – опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;

с эрготамином – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;

с препарат ами лития – усиление выведения последних с мочой;

с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и

ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложно-положительным

результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы.

Не следует применять препарат во время проведения тестов.

Препарат может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной

деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект

стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при эпилепсии

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не

кофеин-бензоат натрия.

Дети

Препарат не применять детям до 12 лет.

Беременность и период лактации

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от работы с потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

На странице представлена инструкция по применению Кофеина . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (уколы в растворе для подкожного введения в ампулах, таблетки 100 мг бензоат натрия), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Кофеина, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (гипотония, спазм, сонливость). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Кофеином может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания.

Инструкция по применению и дозировка

Вводят подкожно или принимают внутрь. Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки; детям - по 25-100 мг 2-3 раза в сутки.

Формы выпуска

Раствор для подкожного введения.

Таблетки 100 мг Кофеина бензоат натрия.

Кофеин - психостимулирующее и аналептическое средство. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Ослабляет действие средств, угнетающих ЦНС. Оказывает выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и частоту сокращений сердца, повышает АД при гипотензии. Оказывает умеренное диуретическое действие. Повышает секрецию желез желудка.

Показания

• заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
• спазмы сосудов головного мозга;
• снижение умственной и физической работоспособности;
• сонливость.

Противопоказания

• артериальная гипертензия;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
• глаукома;
• повышенная возбудимость;
• нарушения сна;
• старческий возраст.

Особые указания

Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Побочное действие

• нарушение сна;
• возбуждение;
• беспокойство;
• при длительном применении возможно привыкание;
• тахикардия;
• повышение АД;
• аритмии;
• тошнота, рвота.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол - менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения - с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Аналоги лекарственного препарата Кофеин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Диа Активанад N;
• Кофеин безводный;
• Кофеин бензоат натрия.

Магическое действие кофе на организм помогает бороться с усталостью, вялостью, рассеянностью. Увлекаться им н стоит, потому что при передозировке положительное влияние вещества сменится негативным, что повлияет на самочувствие человека. Некоторые люди вместо напитка предпочитают употреблять таблетки кофеина.

Что такое кофеин бензоат натрия

Эти таблетки являются возбуждающим и психостимулирующим средством, производным метилксантина. Действие кофеин-бензоата заключается в торможении ФДЭ (ферментов фосфодиэстераз) в сердце, органах, нервной системе и жировой ткани. При употреблении в больших дозах вещество может скапливаться в организме в виде цГМФ, цАМФ (производные адреналина). Препарат является синтетическим, в основе лежит кофеин, добываемый из семян кофе и листьев чая.

Выпускается кофеин в таблетках по 100 мг, в упаковке 6-10 шт. Небольшая дозировка препарата оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, но при передозировке – наоборот, угнетает ее. После приема кофеина дыхание человека становится учащенным, более глубоким, расширяются сосуды, повышается тонус церебральных артерий. Данное средство оказывает такие эффекты на организм человека:

• повышает концентрацию внимания;
• активизирует жиросжигание, поэтому подходит для похудения;
• улучшает настроение;
• увеличивает психическую возбудимость;
• стимулирует выделение адреналина в кровь;
• повышает мускульную активность у спортсменов, поддерживает потенциал мышечных мембран, участвует в обмене кальция.

Кофеин бензоат натрия: инструкция по применению

Пить таблетки кофеина можно вне зависимости от приема пищи в течение дня. Не рекомендуется их использовать непосредственно перед сном, потому что это затруднит процесс засыпания. Производитель рекомендует использовать следующие варианты дозировки средства:

1. Для бодрости, поднятия работоспособности взрослым и подросткам хватит 2-3 приемов по 50-100 мг. Детям препарат в этих случаях не нужен.
2. Для устранения головной боли людям старше 12 необходимо 2 раза за день выпить по 50-100 мг средства на протяжении 3-х дней.
3. Для повышения давления детям после 12 лет и взрослым рекомендуется трижды за день пить по 100 мг кофеина в таблетках.

При любых причинах приема препарата нельзя превышать разовую дозу кофеина в 300 мг и суточную – 1000 мг. В случаях передозировки у человека могут проявиться следующие симптомы:

• тошнота;
• головокружение;
• беспокойство, тремор;
• учащенное сердцебиение;
• спутанность сознания.

Как принимать таблетки для поднятия давления

Назначают таблетки кофеина при незначительных и нерегулярных отклонениях АД (артериального давления), чтобы нормализовать показатель. Препарат является сильным психостимулирующим средством, поэтому принимать его следует строго в отведенных дозах. Действующее вещество способно влиять на сосудистые и сердечные рецепторы, что позволяет быстро поднять АД до нормы. Чтобы получить этот эффект, нужно принимать 3 раза за день по 50-100 мг кофеина в таблетках на протяжении нескольких недель.

Кому противопоказаны таблетки с кофеином

Использовать средство нужно осторожно, чтобы не нанести вред своему организму и вместо положительного эффекта не получить негативный. Кофеин противопоказан к приему людям, у которых:

• серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы;
• пароксизмальная тахикардия;
• аллергия или непереносимость кофеина;
• нарушения сна;
• тревожные расстройства;
• возраст до 12 лет;
• повышенное АД.

С данным препаратом нужно быть осторожными пожилым людям, склонным к припадкам, спазмам либо судорогам, эпилепсией и заболеваниям глаз. Во время беременности и вскармливания грудью принимать таблетки можно только по назначению врача. Если совместить прием пероральных контрацептивов с кофеином, он будет иметь меньшую активность, скапливаться в крови, медленно выводиться печенью.

Эффективен ли кофеин для похудения

По отзывам людей, дозировка, используемая для стимуляции нервной системы, недостаточна для запуска процесса жиросжигания. Кофеин в таблетках для похудения требуется в больших количествах. Спортсмены с лишним весом перед тренировкой употребляют по 10-20 мг вещества на каждый килограмм массы тела. Считается, что только так удастся ускорить метаболические процессы и работу сердца до нужного показателя. Выпивать таблетку следует за 30 мин до занятия. Врачи же рекомендуют начинать пить кофеин бензоат натрия для похудения с 2мг/кг и постепенно увеличивать дозировку.

Стоит ли принимать таблетки для энергии

Многие спортсмены ищут дополнительные источники получения энергии для проведения занятий. Для этого существует специальное спортивное питание, которое стоит немалых денег, но можно найти вариант и проще – таблетки кофеин-бензоата. После его приема у человека активизируется и увеличивается температура, скорость метаболизма, потоотделение. Это способствует росту выносливости, силы.

Действие такого стимулятора направлено на нервную систему, он мобилизует свободные жирные кислоты. Все нейроны после приема кофеина будут посылать сигналы из мозга в мышцы. Некоторые считают препарат наркотиком, но это не так, кофе не вызывает зависимости. Для бодибилдера считается оптимальной дозировкой – 9 мг на 1 кг веса тела, но некоторые спортсмены пьют и по 15-20 мг/кг.

Полезны ли таблетки для концентрации внимания

Люди, занимающиеся активной умственной деятельностью, иногда замечают, что уставший мозг не способен правильно решать поставленные перед ним задачи. Возникает необходимость в дополнительной стимуляции нейронов, снятии усталости, порой головной боли. Для этого часто используют кофе, но напиток может оказаться низкого качества. К тому же доказано, что растворимые сорта в больших количествах оказывают негативное влияние на кишечник, желудок.

Выходом станут кофеиновые таблетки, которые не повысят IQ и не сделают человека умнее, но помогут сосредоточиться, активизировать мысленную деятельность. Такой метод дает кратковременный эффект. Увлекаться приемом таблеток с кофеином не следует, при передозировке помимо побочных эффектов человек может становиться раздражительным.

Где купить и сколько стоят кофеиновые таблетки

Сегодня продажей кофеина занимаются аптеки. Купить его можно без рецепта, стоимость составляет от 30 до 60 рублей. Заказать препарат вы можете через интернет с доставкой на дом за дополнительную плату. Также продажей таблеток занимаются интернет-магазины спортивного питания, предлагая их как дополнительный стимулятор для интенсивных тренировок. Производят такие препараты известные бренды, выпускают в упаковках по 90 таблеток, и стоят они от 400 рублей. Отличия в действии особого нет, разница лишь в количестве.

Видео