Тримекаин инструкция по применению в ветеринарии. Тримекаин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания - лекарственный справочник гэотар

Формула: C15H24N2O, химическое название: 2-(диэтиламино)-N-(2,4,6-триметилфенил)ацетамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства; нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Тримекаин имеет противоаритмическую активность, которая возможна за счет способности препарата стабилизировать мембраны кардиомиоцитов и ингибировать «медленный» натриевый ток. Тримекаин подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, способствует выходу калия, укорачивает длительность эффективного рефрактерного периода и потенциала действия. Антиаритмическое действие тримекаина в 1,5 раза сильнее, чем у лидокаина. Но при желудочковой экстрасистолии у больных с острым инфарктом миокарда тримекаин эффективен в меньшей степени, чем лидокаин.
Тримекаин вследствие достаточной липофильности легко поступает в нервное волокно, где, связываясь с рецепторами и нарушая процессы деполяризации, блокирует проведение нервного импульса. Вызывает быстронаступающую длительную инфильтрационную, проводниковую, спинномозговую, перидуральную анестезию. Оказывает более продолжительное и интенсивное действие, чем прокаин. Тримекаин не вызывает местного раздражения тканей, малотоксичен.
При внутривенном введении период полувыведения в альфа-фазе составляет примерно 8,3 минуты, в бета-фазе – примерно 168 минут.

Показания

Тахикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковые аритмии (независящие от уровня ионов калия в крови) при передозировке препаратами дигиталиса, желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, аритмии при катетеризации сердца и хирургических вмешательствах; местная анестезия - инфильтрационная, поверхностная, спинно-мозговая, проводниковая.

Способ применения тримекаина и дозы

Для купирования нарушений ритма вводят 80 – 120 мг в виде 2% раствора со скоростью 2 мг/мин.
При поверхностной анестезии применяют 2 – 5% раствор; при проводниковой анестезии вводят 1 – 2% раствор в количестве 100 – 20 мл; при инфильтрационной анестезии используют 0,125 – 0,25 – 0,5% раствор в количестве до 1500 – 800 – 400 мл соответственно; при спинномозговой анестезии применяют 5% раствор в количестве 2 – 3 мл.
Тримекаин (как и прочие местные анестетики) совместно с вазоконстрикторами не используют у больных с заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипертензией, для анестезии тканей, которые снабжаются кровью конечными артериями (половой член, концевые фаланги).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, атриовентрикулярная блокада, слабость синусного узла, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, патология печени, сердечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование тримекаина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, так как безопасность его применения в этих периодах не установлена.

Побочные действия тримекаина

Гипотония, головокружение, головная боль, сонливость, шум в ушах, беспокойство, нарушение зрения, онемение слизистой оболочки ротовой полости и языка, судорожные подергивания, брадикардия, тремор, тошнота, бледность кожи лица, анафилактический шок, крапивница.

Взаимодействие тримекаина с другими веществами

Вазоконстрикторы (включая норадреналин) местно суживают сосуды, что замедляет всасывание тримекаина, тем самым усиливая и удлиняя его анестезирующего действие, уменьшая системное действие.

Передозировка

При передозировке тримекаином возможны тошнота, рвота, внезапный сердечно-сосудистый коллапс, повышенная нервная возбудимость, тремор, судороги, угнетение дыхания; необходимы общие реанимационные мероприятия.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тримекаин

Комбинированные препараты:
Гидроксиметилхиноксалиндиоксид + Тримекаин: Диоксизоль;
Диоксометилтетрагидропиримидин + Сульфадиметоксин + Тримекаин + Хлорамфеникол: Левосин®.

Тримекаин

Тримекаин:: Лекарственная форма

раствор для инъекций

Тримекаин:: Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство, оказывает антиаритмическое действие. Вызывает быстро наступающую продолжительную поверхностную, проводниковую, инфильтрационную, перидуральную и спинальную анестезию. Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Не вызывает местного раздражения тканей, относительно малотоксичен. По классификации антиаритмических ЛС относится к классу Ib. Антиаритмическая активность обусловлена стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием "медленного" натриевого тока. Способствует выходу K+, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Антиаритмическое действие тримекаина в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина, однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Тримекаин:: Показания

Поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, перидуральная и спинальная анестезия; желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.

Тримекаин:: Противопоказания

Гиперчувствительность, СССУ, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок.C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, ХСН.

Тримекаин:: Побочные действия

Головная боль, головокружение, сонливость, тревожность, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки полости рта, нарушение зрения, мышечные подергивания, клонические судороги, тремор, тошнота, рвота, бледность кожных покровов и слизистых оболочек, снижение АД, брадикардия, аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок).

Тримекаин:: Способ применения и дозы

Для проводниковой анестезии - от 20 до 100 мл 1-2% раствора, для спинальной анестезии - 2-3 мл 5% раствора, для поверхностной анестезии - 2-5% растворы; для инфильтрационной - 0.125-0.25-0.5% раствор в количестве до 1500-800-400 мл соответственно; для перидуральной анестезии - 1%, 2% раствор (добавляют эпинефрина гидрохлорид по 5-8 кап на 20-25 мл раствора тримекаина), вводят дробно: 1% раствор - сначала в дозе 5 мл, затем 10-50 мл, 2% раствор - до 20-25 мл. Для купирования нарушений ритма - в/в капельно, 80-120 мг 2% раствора со скоростью 2 мг/мин. При почечной и печеночной недостаточности ввиду опасности кумуляции дозы уменьшают.

Тримекаин:: Особые указания

Тримекаин (как и др. местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член). При развитии клонических судорог введение тримекаина прекращают и при необходимости назначают сосудосуживающие и аналептические ЛС, кислород, а при тяжелых судорогах - мышечные релаксанты и ИВЛ. Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации не установлена.

Тримекаин:: Взаимодействие

Вазоконстрикторы, в т.ч. норэпинефрин, усиливают и удлиняют эффект, уменьшают системное действие.

Торговое наименование

Тримекаин

Международное наименование

Тримекаин (Trimecaine)

Групповая принадлежность

Местноанестезирующее средство

Описание действующего вещества

Тримекаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство, оказывает антиаритмическое действие. Вызывает быстро наступающую продолжительную поверхностную, проводниковую, инфильтрационную, перидуральную и спинальную анестезию. Обладая достаточной липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна, связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Не вызывает местного раздражения тканей, относительно малотоксичен. По классификации антиаритмических ЛС относится к классу Ib. Антиаритмическая активность обусловлена стабилизацией мембран кардиомиоцитов и ингибированием медленного натриевого тока. Способствует выходу K+, подавляет автоматизм эктопических водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Антиаритмическое действие тримекаина в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина, однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.

Показания

Противопоказания

Гиперчувствительность, СССУ, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок. C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, ХСН.

Побочные действия

Способы применения и дозы

Особые указания

Взаимодействие

Вазоконстрикторы, в т.ч. норэпинефрин, усиливают и удлиняют эффект, уменьшают системное действие.

Тримеакин относится к ряду средств, которые являются органотропными, антиаритмическими, нейротропными препаратами. Медикамент широко используют при проведении местной анестезии. Несмотря на распространенность, «Тримекаин» имеет свои побочные эффекты, список противопоказаний, которые нужно обязательно учитывать при назначении лечения.

Тримекаин – главные характеристики

Как правило, «Тримекаин» применяют для местной анестезии. Специалисты утверждают, что данный препарат оказывает более сильное воздействие, чем всем известный «новокаин». Формула вещества следующая: «C15H24N2O».

Средство представлено в виде светлой порошкообразной массы, имеет желтый оттенок. Вводится препарат парентеральным путем. Медикамент не предназначен для свободного пользования, доступен только медикам.

Перед началом применения необходимо ознакомиться с инструкцией, которая прилагается в упаковке. На пачке указаны также дата, сроки и условия хранения вещества.

Важно соблюдать все необходимые меры, которые позволяют сохранить препарат в надлежащем состоянии.

Фармакология

«Тримекаину» свойственно проявление активности противоаритмического характера, что обусловлено возможность активного вещества оказывать влияние на стабилизацию кардиомиоцитной мембраны, а также на ингибирование медленных токов натрия.

Препарат оказывает подавляющее действие на уровень автоматизма эктопического ритмического водителя, начинается активный выход частиц калия. Во время работы медикамента заметно уменьшается продолжительность рефракторных периодов, потенциалов воздействия.

Доказано, что «Тримекаин» действует почти в 2 раза сильнее, чем «лидокаин». Однако, есть одно исключение. Если у пациента выявлена желудочковая экстрасистолия, диагностирован острый инфаркт миокарда, то врач может назначить «лидокаин», так как именно данном клиническом случае этот препарат даст более сильный эффект.

«Тримекаин» обладает сильной липофильностью, что позволяет активным компонентам медикамента с легкостью проходить в нервные волокна, в которых они образуют прочную взаимосвязь с рецепторами. В результате происходит нарушение в осуществлении процессов деполяризации, устанавливается блокировка нервных импульсов.

В сочетании со вспомогательными частицами главные вещества обеспечивает надежную анестезию, которая может быть:

Инфильтрованной;
Проводниковой;
Спинномозговой;
Перидуральной.

Важно отметить, что обезболивающий эффект наступает очень быстро, действие препарата отличается особой длительностью, что выдвигает «Тримекаин» в число «фаворитов» среди его аналогов.

Если сравнить с действием «прокаина», то «тримекаин» работает гораздо дольше. Кроме того, огромным преимуществом рассматриваемого медикамента является отсутствие токсичности, безопасность для тканей (не начинается раздражение).

Показания к использованию «Тримекаина»

В каких случаях необходимо применять тримекаин?

Медики утверждают, что медикамент должен использоваться при:

Тахикардии;
Обнаружении желудочковых экстрасистол;
Сильной передозировке средствами, содержащими дигиталис;
Желудочковой аритмии;
Инфаркте миокарда;
Проведении катетеризации внутренних органов;
Хирургических манипуляциях вариативного характера;
Любой местной анестезии.

Запрещено применять препарат в лечении тех пациентов, кто:

Имеет гиперчувствительность к частицам, входящим в химический состав средства. В противном случае, могут возникнуть сильнейшие побочные реакции;
Страдает от атриовентрикулярной блокады;
Имеет ослабленный синусный узел;
Перенес кардиогенный шок;
Подвержен выраженной брадикардии;
Страдает от патологий печени;
Имеет сердечную недостаточность;
Находится в состоянии беременности;
Кормит грудью.

Применение

Для того, чтобы купировать нарушенный ритм, специалист должен ввести от 85 до 120 мг раствора (2%), рекомендуемая скорость 2мг в минуту.

Если будет поверхностная анестезия, то разрешено использовать раствор 5%, проводниковое обезболивание предполагает использование 2% раствора в объеме до 200 мл, инфильтрационная анестезия осуществляется с использованием 0,5% раствора, объем не может превышать 400 мл, спинномозговая предусматривает 5% раствор в количестве до 3 мл.

Начнется крапивница;
Пациент может ощущать сильнейший зуд на эпидермисе, покраснение верхнего слоя, воспалительный процесс в дерме;
Сильные боли в области сердца, участится сердцебиение, могут потребоваться реанимационные мероприятия;
Сильная тошнота, начнет выделяться рвота, кратность которой иногда достигает 6-7 раз;
Сознание помутнеет, нарушается внешняя восприимчивость;
Онемение в нижних конечностях пациента;
Головная боль, которая распространится на плечи, может отдавать в левую руку;
Отечность;
Затруднение осуществления дыхания.

Побочные реакции

Препарат может вызывать следующие побочные явления:

Гипотонию;
Повышенную сонливость;
Появление шума в органах слуха;
Ощущения беспокойства и повышенную тревожность;
Потерю чувствительности на слизистых оболочках рта;
Начало судорог;
Проявления анафилактического шока;
Сильное побледнение эпидермиса на лице;
Легкий тремор.

Стоит отметить, что в ходе исследований выяснилось, что вероятность развития побочных реакций равна 2%.

Тримекаин – считается надежным, эффективным и безопасным препаратом. Многие специалисты отдают предпочтение именно этому средству, так как он обладает наименьшей токсичностью, гарантирует продолжительное действия, не нарушает нормальную работу сердца.

В качестве анестезирующего препарата местного воздействия для проведения инфильтрационного, проводникового обезболивания в стоматологии применяют тримекаин.

Стоматологические больные обладают стойкой психоэмоциональной установкой на болевые ощущения при мысли о лечении зубов. При выборе анестетика учитываются такие факторы:

Определяют группу риска пациента
Наличие наследственных, хронических заболеваний
Возрастная категория

Выпускается в виде белого с желтоватым оттенком порошка и 2% раствора в ампулах по 2 мл. Обладает высокой устойчивостью к воздействию кислой среды.

Хорошая липофильность способствует проникновению анестетика сквозь оболочку нервных волокон. Связываясь с рецепторами, замедляет процесс деполяризации, порог возбудимости миокарда увеличивается. Потенциал покоя удлиняется.

Пролонгируется рефрактерный (кратковременный) период исчезновения возбудимости нервных и мышечных тканей, после их ответной реакции на раздражитель. Купирует дигиталисную токсическую аритмию. Угнетающе воздействует на кору головного мозга.

Антиаритмические показатели в 1,5 раза превышают свойства лидокаина. Эффективность снижается при наличии у пациента желудочковой экстрасистолии при остром инфаркте миокарда.

Анестезирующая активность тримекаина выше, наступает быстрее, чем у новокаина. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Обладает сосудорасширяющим действием, применяется одновременно с вазоконстрикторами (сосудосуживающие препараты).

Оказывает легкий противосудорожный, снотворный и седативный эффект.