Цефотаксим – универсальный антибиотик: характеристики и применение. Цефотаксим уколы: инструкция по применению

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефотаксим

Химическое название

]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефотаксим

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Цефотаксим

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.

Фармакология

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г C max (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г C max составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25-40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T 1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20-25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М 2 и М 3 . При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10-15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T 1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T 1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T 1/2 не превышает 2,5 ч.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia .

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ в мг/м 2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ в мг/м 2).

Применение вещества Цефотаксим

Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).

Ограничения к применению

Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ в мг/м 2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ в мг/м 2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Побочные действия вещества Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T 1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Передозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

В/в, в/м

Меры предосторожности вещества Цефотаксим

Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.

Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).

Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Цефотаксим – препарат из группы антибиотиков . Одноименное действующее вещество относится к третьему поколению цефалоспоринов. Основная его активность направлена на уничтожение грамотрицательных бактерий, в том числе, устойчивых к воздействию других лекарств: клебсиелл, эшерихий коли , протея, цитробактерий и так далее. В меньшей степени лечение Цефотаксимом эффективно при заражении грамположительными микроорганизмами: стафилококками и стрептококками , нейссериями и так далее.

Применяется при:
- тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными бактериями –

• Сепсисе;
• Перитоните;
• Воспалении легких;
• Менингите;
• Заболеваниях моче-половой системы, костей и мягких тканей, раневых инфекциях и так далее;

Форма выпуска Цефотаксима – порошок, раствор которого вводят внутривенно или внутримышечно (в зависимости от показаний). Внутривенные инъекции могут выполняться струйно (шприцем) или при помощи капельницы. Расчет дозы производится в зависимости от массы тела пациента: взрослые, которые весят более 50 кг, должны получать по 1 г лекарства с кратностью 4-12 часов. При тяжелой форме заболевания количество препарата может быть удвоена. Максимальная суточная доза – 12 г.

Цефотаксим для детей

Данный антибиотик разрешен для использования даже для новорожденных и недоношенных детей. Хотя для этой группы маленьких пациентов Цефотаксим применяют с осторожностью (как и все прочие лекарства).

Инструкция препарата так описывает лечение данным антибиотиком детей: при весе, менее 50 кг, на каждый кг массы пациента берется 50-180 мг – так получают суточную дозу. Она может быть разделена на несколько инъекций или вводиться один раз в день. Длительность лечения определяется врачом.

Как разводить антибиотик для укола

Для внутримышечной инъекции Цефотаксим растворяют в Лидокаине или Новокаине – это два обезболивающих препарата, с которыми можно смешивать данный антибиотик. Другие сочетания Цефотаксима с лекарствами не допускаются. Укол нужно делать глубоко в мышцу (ягодицу). Также, возможно разведение физраствором .

Для внутривенных вливаний препарат разводят стерильной водой, а затем доводят до нужного объема физраствором или раствором глюкозы. Обезболивающие в этом случае не добавляются. Введение должно быть медленным: струйно – до 5 мин; капельно – до 1 часа.

Противопоказан препарат при:

• Непереносимости цефалоспориновых антибиотиков;
• Лечении беременных в первом триместре;

- с осторожностью при –

• Беременности и лактации;

Побочные эффекты

Хотя данное средство вводится в уколах – оно способно негативно воздействовать на здоровье пищеварительной системы человека. Может развиваться несварение, тошнота и даже рвота, нарушения функции печени. Также возможны поражения кроветворения – лейкопения, тромбоцитопения и так далее. Проявления аллергии на Цефотаксим могут быть различны – от сыпи до отека. Кроме того, возможны патологии почек, воспаления вен в месте введения препарата и так далее.

Если Цефотаксим вводится детям – родители должны наблюдать за их состоянием. У маленьких пациентов может обнаружиться вялость, головная боль. О любых недомоганиях, появившихся на фоне лечения антибиотиком, надо сообщать врачу.

Аналоги дешевле Цефотаксима

Аналогичное действующее вещество является составляющей множества препаратов. Например:

• Кефотекса;
• Лифорана;
• Оритакса;
• Цефабола;
• Цефосина;
• И других;

Но Цефотаксим, причем, от разных производителей, стоит дешевле своих аналогов.

Отзывы о Цефотаксиме

Многие пациенты испытывают настоящий страх перед применением антибиотиков. Но при тяжелом заболевании такое назначение оказывается необходимым и спасительным. И вот какие отзывы о Цефотаксиме можно встретить:

- Заболела воспалением легких. Очень тяжело. Когда начали колоть Цефотаксим – дело пошло на поправку. Но хочу предупредить – без Новокаина очень больно его вводить! (один раз муж купил физраствор, вместо обезболивающего) Даже и с обезболивающим – болезненные уколы и потом попа болит еще долго.

- От уколов Цефатоксима мне было очень тошно. Но инъекции помогли.

Нередко родители рассказывают, что детям вводят препарат без Лидокаина или Новокаина. Другие подчеркивают, что сначала была проведена аллергическая проба и потом, при отсутствии нежелательных реакций, раствор для уколов делали на основе этих анестетиков.

По поводу возможности применения Цефотаксима с обезболивающим для ребенка – обязательно консультируйтесь с врачом. Это важный и тонкий вопрос. И если для некоторых пациентов возможно такое сочетание, то для других оно нежелательно.

Оцените Цефотаксим !

Мне помогло 26

Мне не помогло 18

Общее впечатление: (10)

Цефотаксим – это полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра воздействия, для парентерального введения (отпуск в аптечной сети строго по рецепту). Препарат эффективен в отношении многих грамположительных бактерий и обладает высокой активностью к граммотрицательным бактериям. Относится к антибактериальным препаратам для системного назначения.

Основными показаниями к применению Цефотаксим являются: перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, гонорея и инфекционные заболевания мочевыводящих путей.

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций. Цефотаксим в таблетках не выпускается, лишь в виде лиофилизата или порошка почти белого или желтоватого цвета, из которого готовят раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Действующее вещество цефотаксим высокоактивно в отношении следующих грамотрицательных бактерий, которые устойчивы к действию других антибиотиков: Escherichia coli (кишечная палочка), Citrobacter spp., Proteus mirabilis (протей), Providencia spp., Klebsiella spp. (клебсиелла), Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активно соединение цефотаксим в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) (стрептококк), Staphylococcus spp. (стафилококк), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Распределение вещества цефотаксима в организме человека после однократного введения:

1. Связывание с белками плазмы – 33-51%.
2. Биодоступность – 91-94%.
3. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, урина, спинномозговая жидкость) организма.
4. Период полураспада: 0,8-1,4 часов.
5. Выведение: почечное (50-85%).

Показания по применению

Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата болезнетворными микроорганизмами:

• инфекции уха, носа, горла (ангины, отиты, синуситы, гаймориты, фронтиты);
• инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы легких);
• инфекции мочеполовой системы, в том числе гонорея;
• септицемия, бактериемия;
• интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС;
• профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических оперативных вмешательств.

Инструкция по применению Цефотаксим, дозировки

Цефотаксим предназначен исключительно для внутривенного и внутримышечного введения.

Детям и взрослым с весом более 50 кг назначают по 1-2 г действующего вещества каждые 4-12 часов.

При массе тела менее 50 кг дозировка составляет 50-180 мг на каждый кг веса в сутки, разделенные на 2-6 раз. Максимальная дозировка для детей при весе менее 50 кг составляет 180 мг на кг веса в сутки, для взрослых – 12 г в сутки.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно, на протяжении 3-5 мин.

Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии составляет от 50 до 65 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Особенности применения

Цефотаксим не влияет на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами, а также не оказывает воздействия на концентрацию внимания и органы зрения.

Перед назначением Цефотаксима необходимо собрать полный аллергологический анамнез, особенно относительно указаний на аллергический диатез, реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, которая возникает в 4–11% случаев.

При проявлении реакций повышенной чувствительности препарат подлежит отмене с адекватной заменой более безопасными для организма лекарствами.

С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек и/или печени. При дисфункциях почек дозу препарата следует снизить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При долговременном использовании лекарственного средства следует систематически контролировать функцию почек и регулярно проводить профилактические мероприятия против дисбактериоза.

Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови и функцию печени. При применении препарата возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса.

Побочные эффекты Цефотаксим

Побочное действие препарата проявляется в нарушениях функциональных проб печени, увеличении количества лозинофилов, лейкопении, агранулоцитозе, нейтропении, гемолитической анемии, увеличения уровня щелочной фосфатазы и количества азота в моче.

Возможно проявление аллергических реакций: лихорадки; кожной сыпи; анафилактического шока; расстройства пищеварения в виде диспептических явлений (диарея, тошнота, рвота, слабость, боли в эпигастральной области); редко псевдомембранозного колита.

Иногда в месте инъекции локализуются болевые ощущения, возможно появление отечности тканей, покраснения, раздражения кожных покровов. В отдельных случаях наблюдается повышение температуры тела.

Передозировка

При применении препарата в высоких дозах существует риск возникновения дисбактериоза и развития обратимой энцефалопатии. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.

Во время лечения нельзя употреблять любые алкогольные напитки, поскольку при комбинации цефотаксима с этанолом возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Противопоказания

Согласно инструкции, препарат противопоказан при гиперчувствительности к цефалоспоринам. Лекарство следует назначать с осторожностью при нарушении функции почек, колите в анамнезе, а также новорожденным.

Цефотаксим противопоказан к применению при беременности. Назначение в период беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При необходимости назначения препарата в период лактации следует сразу прекратить грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.

Аналоги Цефотаксим, список

Аналогами Цефотаксима являются препараты: Лораксим, Сефотак, Цефантрал, Такс-о-бид.

Другие препараты с действующим веществом цефотаксим:

1. Интратаксим
2. Кефотекс
3. Клафобрин
4. Клафоран
5. Клафотаксим
6. Лифоран
7. Оритакс
8. Оритаксим
9. Резибелакта
10. Спирозин

Особо обращаем внимание, что инструкция по применению Цефотаксим, цена и отзывы на аналоги не распространяются и не могут использоваться в качестве инструкции или других указаний к действию. Информация предоставляется исключительно с целью ознакомления. Данная инструкция к Цефотаксим не должна использоваться как руководство по самолечению.

Необходимость и целесообразность назначения, как и подбор аналогичных фармацевтических средств, а также способы и дозы применения системного препарата Цефотаксим определяются исключительно лечащим врачом.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Цефотаксим

Торговое название

Цефотаксим

Международное непатентованное название

Цефотаксим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,5 г и 1,0 г

1 флакон содержит

активное вещество- цефотаксим в пересчете на 100% вещество(в виде цефотаксима натрия) 0,5 г или 1,0 г

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, гигроскопичен

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения.β-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения

Код АТС J01DD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика После внутривенного введения максимальнаяконцентрация цефотаксима в плазме крови (Cmax) достигается через 5 мин и составляет100 мкг/мл после введения 1,0 г и 214 мкг/мл после введения в дозе 2,0 г. После внутримышечноговведения Cmax цефотаксима достигается через 1,0-1,5 ч. Терапевтическаяконцентрация цефотаксима составляет 0,5-50 мкг/мл.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (25-40%), восновном с альбуминами. Легко проникает через гистогематические барьеры в органыи ткани (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани), биологическиежидкости (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча,спинномозговая жидкость). Проникает через плацентарный барьер. Объемраспределения составляет 0,24±0,03 л/кг.

30 % препарата метаболизируется в печени. Метаболит -дезацетилцефотаксим обладает выраженной противомикробной активностью. Выводитсяпочками в неизмененном виде (20-36 %), остальное в виде метаболитов. При внутримышечномвведении период полуэлиминации (T½) составляет 1,0-1,5 ч, а при внутривенном -около 1 ч.

При почечной недостаточности, а также у лиц старше 80 летпериод полуэлиминации увеличивается до 2,5 ч. У детей в возрасте старше 1месяца T½ составляет 1,4-6,4 ч, у новорожденных T½ составляет 0,75-1,5 ч, недоношенных детеймассой тела менее 1500 гвозрастает до 4,6 ч, более 1500 г - 3,4 ч.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектрадействия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенкимикроорганизмов. Устойчив в отношении β-лактамаз грамположительных играмотрицательных бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Bacillussubtilis, Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa,Propionibacterium spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans,Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробных бактерий: Aeromonas hydrophila,Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobactercloacae, Escherichia coli, Eubacterium spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(в т.ч. штаммы продуцирующие пенициллиназы), Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis(в т.ч. β-лактамазопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae(в т.ч. штаммы продуцирующие пенициллиназы), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratiaspp. (в т.ч. Serratia marsescens), Shigella spp., Veilonella spp., Yersinia spp.;грамотрицательные анаэробные бактерии: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile).

К цефотаксиму устойчивы Acinetobacter baumanii, штаммы Bacteroides,продуцирующие β-лактамазы, Clostridium difficile, метициллин-резистентныештаммы Staphylococcus spp. и Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonasaeruginosa и Pseudomonas cepacea, Stenotrophomonas maltophilia, грамотрицательныеанаэробы Fusobacterium spp. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Пенициллины и цефалоспорины I-II поколений не формируютперекрестной устойчивости к цефотаксиму.

Показания к применению

госпитальные (нозокомиальные) и тяжелые внебольничныеинфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхиты,пневмонии, абсцессы легкого, эмпиема плевры, острый средний отит)

острые и хронические инфекции мочеполовой системы (пиелит,пиелонефрит, цистит, эндометрит, аднексит)

острая неосложненная гонорея

интраабдоминальные инфекции (в том числе перитонит)

болезнь Лайма

инфекции ЦНС (в том числе менингит, за исключением листериозного)

септицемия, бактериемия

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермии, сикозы, абсцессы,карбункулы, флегмоны, инфицированные раны и ожоги)

инфекции костей и суставов (артриты, остеомиелиты)

профилактика инфекций после оперативных вмешательств вурологических, акушерско-гинекологических стационарах, при операциях накишечнике.

Применять строго по назначению врача!

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Дозировка,способ введения и интервал между введениями зависят от степени тяжестиинфекции, чувствительности микроорганизма, вызвавшего заболевание и состоянияпациента. Рекомендуемый курс лечения составляет 7 дней.

При острой неосложненной гонорее вводят внутримышечно 0,5-1,0 г однократно.

Взрослым при инфекциях средней тяжести вводят внутримышечно иливнутривенно в разовой дозе 1,0-2,0 г с интервалом 8-12 ч, суточная доза - 2,0-6,0 г. При тяжелых инфекцияхвводят внутривенно в разовой дозе 2,0 г с интервалом между введениями 6-8 ч, суточная доза -6,0-8,0 г(максимально - до 12,0 г/сут).

У лиц с нарушением функции почек при клиренсе креатининаменее 10 мл/мин разовую и суточную дозу уменьшают в 2 раза, интервал между введениемне изменяют. У пациентов на гемодиализе цефотаксим вводят в дозе 1,0-2,0 г/сут.В день проведения диализа цефотаксим вводят сразу после проведения процедуры.

Недоношенным детям до 1 недели жизни цефотаксим вводят всуточной дозе 50-100 мг/кг внутривенно в 2 введения с интервалом в 12 ч. Удетей 1-4 недель жизни цефотаксим вводят в дозе 75-150 мг/кг/сут внутривенно в3 введения с интервалом в 8 ч.

Детям массой до 50 кг суточная доза цефотаксима составляет50-100 мг/кг, вводится внутривенно или внутримышечно в равных дозах с интервалами6-8 ч. Суточная доза не должна превышать 2,0 г (при тяжелых инфекциях и менингите - не более4,0 г/сут).

Детям с массой тела 50 кг и более цефотаксим назначают в той жедозе, что и взрослым.

Для профилактики послеоперационных инфекций цефотаксимвводят однократно во время вводного наркоза в дозе 1,0 г. При необходимостичерез 6-12 ч введение повторяют. При кесаревом сечении вводят внутривенно вдозе 1,0 гв момент наложения зажима на пуповину и затем повторно через 6 и 12 ч послепервой инъекции.

Для внутримышечных инъекций 1,0 г препарата растворяют в4 мл воды для инъекций или 1% раствора лидокаина, для 2,0 г препарата используют 10мл растворителя. После растворения препарат должен быть использован в течение 8часов.

Для внутривенного введения 1,0-2,0 г препарата разводят50-100 мл стерильной воды для инъекций, 5% раствора глюкозы, раствора Рингера,0,9% раствора натрия хлорида. Во время разведения флаконы энергично встряхиваютдо полного растворения. Перед использованием замороженных раствороврастворителей их следует разморозить при комнатной температуре (нагреваниерастворов не допускается). Инфузию проводят медленно, в течение 30-60 мин.

Побочные действия

анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм

крапивница, эритема, лихорадка, экфолиативный дерматит,синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

тошнота, рвота, боли в животе, диарея, повышение активноститрансаминаз, ЛДГ, γ-ГГТ, щелочной фосфатазы или билирубина

повышение концентрации креатинина, интерстициальный нефрит

нейтропения, редко - агранулоцитоз, эозинофилия,тромбоцитопения, гемолитическая анемия

энцефалопатия (высокие дозы у больных с почечной недостаточностью)

аритмии при быстром введении через центральный венозныйкатетер

при внутримышечном введении - болезненность в местевведения, при внутривенном введении - флебит

суперинфекции (в т.ч. кандидоз полости рта и вагинальныйкандидоз)

Противопоказания

гиперчувствительность к цефотаксиму и другим β-лактамнымантибиотикам (в том числе к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)),лидокаину (растворитель для в/м введения)

геморрагический синдром или энтероколит (особеннонеспецифического язвенного колита) в анамнезе

беременность и лактация (обязательно прекращение грудноговскармливания)

детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

Лекарственные взаимодействия

Обладает синергизмом с аминогликозидами в отношенииграмотрицательной флоры.

Линкозамиды, сульфаниламидные средства, тетрациклины,хлорамфеникол при одновременном применении с цефотаксимом взаимно ослабляютпротивомикробное действие друг друга.

При одновременном применении с нефротоксическими препаратами(аминогликозиды, фуросемид) увеличивает риск поражения почек. При совместномприменении с НПВС, антиагрегантами, антикоагулянтами повышается вероятностькровотечений.

Растворы цефотаксима фармацевтически несовместимы с другимиантибиотиками, а также с растворами, содержащими ионы кальция. При совместномприменении с нестероидными противовоспалительными средствами, «петлевыми» диуретиками,пробенецидом, аллопуринолом увеличиваетсяконцентрация цефотаксима в плазме и повышается риск развития токсическихреакций.

Особые указания

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы сучетом клиренса кратинина (снижение дозы в 2 раза при клиренсе креатинина менее10 мл/мин) и мониторинг концентрации препарата в плазме.

При лечении пациентов с менингитом и сепсисом возможенмассивный внутрисосудистый бактериолиз с формированием острой надпочечниковойнедостаточности, в этом случае может возникнуть необходимость назначения инъекционныхкортикостероидов и симпатомиметических средств.

Осторожность при применении. Лидокаин в качестверастворителя не рекомендуется использовать лицам с внутрисердечными блокадамибез установленного водителя ритма, тяжелой сердечной недостаточности, гиперчувствительностик лидокаину. В первые недели возможно развитие псевдомембранозного колита,проявляющегося тяжелой и длительной диареей. Следует соблюдать осторожность приназначении препарата пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины.

При необходимости длительного введения цефотаксима следуетне реже 1 раза в 5-7 дней контролировать показатели периферической крови, функциональныепробы печени и почек.

Влияние на лабораторные показатели. При лечении цефотаксимоммогут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче сиспользованием раствора Бенедикта, Фехтлинга или таблеток Clinitest. Могутнаблюдаться ложноположительные результаты пробы Кумбса.

Использование в педиатрии. У детей в возрасте до 2,5 летнедопустимо применение цефотаксима в разведении на лидокаине.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Следуетсоблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциальноопасными механизмами.

Передозировка

При введении высоких доз у пациентов с нарушением функциипочек возможно появление нейротоксических реакций в виде энцефалопатии: головокружения,тремора, судорог, повышенной нервно-мышечной возбудимости, нарушения сознания.

Бактериальные инфекции часто провоцируются патогенными микроорганизмами, устойчивыми к большинству применяемых антибиотиков. К тому же, микробы способны приобретать резистентность к лекарствам уже в ходе терапии. В подобных случаях назначаются цефалоспорины, представляющие собой сильные антибактериальные препараты с расширенным спектром активности. К ним относится Цефотаксим – уколы данного медикамента позволяют остановить размножение грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим противомикробным средствам.

Действие уколов антибиотика Цефотаксима

Представленный препарат является цефалоспорином 3-го поколения, который сочетает в себе высокую эффективность и максимально возможную безопасность.

Цефотаксим приводит к быстрому и необратимому разрушению клеточных стенок бактерий, что вызывает их мгновенную гибель.

Стоит заметить, что, помимо большей части известных патогенных микроорганизмов, данный медикамент активен в отношении некоторых штаммов Хеликобактер Пилори. К тому же, препарат действует и на мультирезистентные бактерии, устойчивые к цефалоспоринам более ранних поколений, пенициллинам, аминогликозидам.

Показания к применению уколов Цефотаксима

• перитонит;
• инфекции органов малого таза;
• гонорея;
• инфекции центральной нервной системы, включая менингит, кроме листериозной формы;
• сепсис;
• болезнь Лайма;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• эндокардит;
• инфекции мягких тканей и кожного покрова, в том числе – инфицированные ожоги и гнойные раны;
• абдоминальные инфекции;
• иммунодефициты с присоединением бактериальных поражений;
• инфекции суставов и костной ткани.

Также уколы Цефотаксима назначают при гайморите и ангине, других воспалительных болезнях ЛОР-органов и дыхательных путей, вызванных патогенными бактериями:

• бронхиты;
• абсцессы;
• пневмонии;
• синуситы;
• отиты, исключая энтерококковую форму.

Дополнительно данный цефалоспорин может использоваться для профилактики внутрибольничных инфекций и осложнений после хирургических вмешательств в урологической, акушерской, гинекологической и гастроэнтерологической практике.

Сколько дней колоть уколы Цефотаксима?

Продолжительность терапии описываемым антибиотиком устанавливается индивидуально, в соответствии с диагнозом и состоянием пациента.

Как правило, Цефотаксим назначается только в острый период заболевания, поэтому длительность курса не превышает 5 дней. В некоторых случаях достаточно 1-2-кратного введения медикамента.

Как и сколько раз в день делать уколы Цефотаксима?

Вводить представленное лекарство можно внутримышечно и внтривенно (струйно и капельно). Дозировка варьируется соответственно диагнозу.

При инфекциях мочевыводящей системы и легких формах других бактериальных поражений – по 1 г препарата каждые 8-12 ч. В случае гонореи достаточно 1-кратного введения.

Если инфекции средней тяжести – до 2 г каждые 12 ч.

Тяжелые бактериальные поражения предполагают введение средства каждые 4-8 ч по 2 г внутривенно. Максимальная доза на сутки – 12 г.

Перед выполнением укола или инфузии медикамент нуждается в разведении.

Для внутримышечного введения – 1 г Цефотаксима с 4 мл воды для инъекций или раствора Лидокаина (1%). При струйном внутривенном введении разведение такое же, только Лидокаин не применяется.

В случае выполнения инфузий – на 50-100 мл раствора глюкозы, декстрозы (5%) или хлорида натрия (0,9%) требуется 1-2 г препарата. Скорость введения зависит от того, нормально ли больной реагирует на укол Цефотаксима. Обычно рекомендуется медленно делать инъекции (1-2 минуты) и инфузии (около 1 часа), так как процедуры довольно болезненны.