Лекарство лориста н от чего она и как его принимать. Лекарственный справочник гэотар

Действующее вещество

Лозартан* + Гидрохлоротиазид* (Losartanum+ Hydrochlorothiazidum)

АТХ:

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT
-подтип) в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное .

Фармакодинамика

Лориста ® Н — комбинированный препарат; оказывает гипотензивное действие.

Лозартан. Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT 1) для приема внутрь, небелковой природы. In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АТ 1 -рецепторы.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ 2 -рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.

Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению сАД и дАД. Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (старше 65 лет) и более молодых пациентов (младше 65 лет).

Гидрохлоротиазид. Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами. Практически не оказывает влияния на нормальное АД.

Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 нед.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.

Лозартан. Хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. T max — 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) — 3-4 ч.

Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и менее значимый метаболит — N-2-тетразол глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T 1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6-9 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью — 58%, почками — 35%.

Гидрохлоротиазид. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. C max гидрохлоротиазида в крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь.

Связывание с белками плазмы крови гидрохлоротиазида — 64%.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. T 1/2 составляет 5-15 ч.

Показания препарата

артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия);

снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

С осторожностью: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез (развитие ангионевротического отека ранее при приеме других ЛС, в т.ч. ингибиторов АПФ) и бронхиальная астма, системные заболевания крови (в т.ч. системная красная волчанка), одновременное назначение НПВС, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет.

Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия Лористой ® Н должна быть немедленно прекращена.

При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, болезнь Шенлейна-Геноха.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; нечасто — мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия; редко — васкулиты.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия, боль в спине; нечасто — артралгии.

Прочие: часто — астения, слабость, периферические отеки, боль в груди.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически не значимо); иногда — умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко — повышение активности ферментов печени и билирубина.

Взаимодействие

Лозартан

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита (клинически данное взаимодействие не изучено).

Сочетание лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсберегающими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Гидрохлоротиазид

В сочетании с тиазидными диуретиками такие ЛС, как этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) — может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Другие гипотензивные средства — аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол — в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается.

Кортикостероиды, АКТГ — выраженное снижение уровня электролитов, в частности гипокалиемия.

Прессорные амины (например эпинефрин, норэпинефрин) — снижение выраженности ответа на прессорные амины.

Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например тубокурарин) — усиление эффекта миорелаксантов.

Литий — диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; одновременное применение не рекомендуется.

НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) — могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков. В связи с влиянием на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Лориста ® Н можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

Артериальная гипертензия. Начальная и поддерживающая доза — 1 табл. Лориста ® Н (50/12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 нед терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 табл. Лориста ® Н (50/12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 2 табл. препарата Лориста ® Н.

У пациентов со сниженным ОЦК (например на фоне приема больших доз диуретиков) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг 1 раз в сутки. В связи с этим терапию Лориста ® Н необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы.

Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг); в случае необходимости, нужно увеличение дозы лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сут, в дальнейшем — до 2 табл. Лориста ® Н 50/12,5 мг (всего — 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки).

Передозировка

Лозартан

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Гидрохлоротиазид

Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратация вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами.

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снижать выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и триглицеридов, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры. Прием ЛС, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена препарата.

Беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

Особые предупреждения, касающиеся вспомогательных веществ Лориста ® Н содержит лактозу, поэтому не может быть назначена при следующих состояниях: дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Практически все пациенты во время терапии Лористой ® Н могут выполнять задания, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать снижение АД и головокружение и таким образом косвенно повлиять на их психоэмоциональное состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50+12,5 мг. По 10 шт. в блистере; в картонной пачке 3, 6 или 9 блистеров (по 10 шт.).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лориста Н – это комбинированный антигипертензивный препарат, применяющийся при сердечной недостаточности и повышенном артериальном давлении. Действующие вещества — лозартан калия и гидрохлоротиазид.

Лозартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 небелковой природы. Косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, обладает антигипертензивными свойствами. Гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол, и при этом практически не воздействует на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2ч, максимума достигает через 4ч и продолжается 6-12ч.

Оказываемые эффекты Лориста Н — снижает давление в малом круге кровообращения и общее периферическое сопротивление сосудов, сокращает постнагрузку, оказывает мочегонный эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антигипертензивный эффект от лечения препаратом можно заметить через несколько дней. Однако, следует отметить, что может понадобиться около месяца на то, чтобы достичь необходимого терапевтического результата.

Выпускают Лористу Н 12.5 мг +50 мг в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Активные компоненты: лозартан (в форме лозартана калия) – 50 мг., гидрохлоротиазид – 12,5 мг.

Таблетки Лориста НД содержат такую же комбинацию действующих веществ, только в два раза большее – 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида.

Показания к применению

От чего помогает Лориста Н? Назначают препарат в следующих случаях:

Артериальная гипертензия (комбинированная терапия).
Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Инструкция по применению Лориста Н, дозировки

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Лористу Н 12.5 мг+50 мг. можно сочетать с другими средствами для снижения давления.

Артериальная гипертензия

Начальная и поддерживающая дозировка - 1 таблетка \ 1 раз в сутки. У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы.

Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2 таблеток Лориста Н (50/12,5 мг) \ 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза - 2 таблетки препарата.

Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка

С целью снижения риска сердечно-сосудистых патологий и смертности лозартан назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. Если целевого значения АД не удается достичь на фоне приема лозартана в суточной дозе 50 мг, необходимо проводить подбор дозы путем его сочетания с малыми дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки).

При необходимости суточную дозу лозартана нужно увеличить до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг, а в дальнейшем повысить суточную дозу Лористы Н до 2 таблеток.

По отзывам врачей кардиологов, Лористу Н при риске сердечно-сосудистых заболеваний целесообразно принимать в том случае, если монотерапия лозартаном не помогла достичь целевого уровня артериального давления.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Лориста Н может сопровождаться следующими побочными эффектами:

дозозависимая гипотензия, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, стенокардия, васкулит;
головная боль, утомляемость, бессонница, головокружение, расстройство памяти, астения, мигрень, тремор, депрессия;
кашель, бронхит, фарингит, отдышка, отек и заложенность носа;
инфекции мочевыводящих путей, нарушение работы почек, увеличение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, неконтролируемые позывы к мочеиспусканию;
боль в животе, тошнота, диарея, сухость во рту, гастрит, анорексия, метеоризм, рвота, запор, зубная боль, гепатит и нарушение печеночных функций;
импотенция и уменьшение полового влечения;
боль в спине и грудной клетке, судороги, боль в ногах и мышцах, артралгия и артрит; нарушение зрения, конъюнктивит, звон в ушах, нарушение вкуса;
эритема (покраснение кожи, вызванное расширением капилляров), сухость кожи, повышенное потоотделение, чрезмерное выпадение волос, фотосенсибилизация (высокая чувствительность к ультрафиолетовому излучению);
кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, зуд; анемия, подагра, гиперкалиемия.

Противопоказания

Противопоказано назначать Лориста Н в следующих случаях:

выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин;
анурия;
дегидратация (в т. ч. на фоне терапии диуретиками в высоких дозах);
гиперкалиемия;
выраженная печеночная недостаточность;
артериальная гипотензия;
рефрактерная гипокалиемия;
дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, галактоземия;
период беременности и лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст младше 18 лет;
гиперчувствительность к производным сульфонамидов, лозартану и/или любым другим ингредиентам лекарственного средства.

Передозировка

Случаи о передозировке лекарственным препаратом не зарегистрированы. К симптомам передозировки относят снижение артериального давления, рефлекторное учащение ЧСС и брадикардию.

Терапия — форсированный диурез, устранение симптомов.

Аналоги Лориста Н, цена в аптеках

При необходимости, заменить Лориста Н можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Гидрохлоротиазид + Лозартан ТАД,
Лозарел Плюс,
Лозартан-Н,
Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева,
Симартан-Н,
Презартан Н.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Лориста Н, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Лориста Н 50 мг + 12,5 мгю, 30 шт – от 240 до 275 рублей, 60шт. – от 430 до 507 рублей.

Хранить при температуре до 30 °С. Беречь от детей. Срок годности – 3 года. В аптеках отпуск по рецепту.

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия). Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания Лориста Н таблетки 12,5мг+50мг

Повышенная чувствительность к лозартану, к средствам, являющимися производными сульфонамидов и другим компонентам препарата, анурия, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.), гиперкалиемия, дегидратация (в том числе на фоне приема высоких доз диуретиков), выраженные нарушения функции печени, рефрактерная гипокалиемия, беременность, период лактации, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы. С осторожностью: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в том числе ингибиторов АПФ) и бронхиальная астма, системные заболевания крови (в том числе системная красная волчанка), одновременное назначение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе, ингибиторов циклооксигеназы-II (СОХ-2 ингибиторы). Применение при беременности и в период лактации. Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин -ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия должна быть немедленно прекращена. При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка Лориста Н таблетки 12,5мг+50мг

Внутрь, независимо от приема пищи. Препарат можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Артериальная гипертензия. Начальная и поддерживающая доза составляет 1 таблетка препарата (50/12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение трех недель терапии. Для достижения более выраженного эффекта возможно увеличение дозы препарата до 2-х таблеток (50/12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 2 таблетки препарата. У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, на фоне приема больших доз диуретиков) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 мг один раз в сутки. В связи с этим терапию необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии. У пожилых пациентов и пациентов с умеренной почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе, не требуется коррекции начальной дозы. Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне приема лозартана 50 мг/сутки, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сутки, в дальнейшем - увеличить до 2-х таблеток препарата 50/12,5 мг всего (100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно).

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: лозартан калия 50,00 мг, гидрохлоротиазид 12,50 мг. Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Оболочка-, гипромеллоза, тальк, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104).

Описание

Желтые, овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Лозартан - антагонист рецепторов ангиотензина II типа ATi. Ангиотензин II связывается с ATi-рецепторами в различных тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Блокируя ATj-рецепторы, лозартан оказывает антигипертензивное действие.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора. В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению сердечного выброса.

Вследствие гипонатриемии и уменьшения объема жидкости активируется ренин- ангиотензин-альдостероновая система. Реактивное повышение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение артериального давления (АД). При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основан на снижении общего периферического сосудистого сопротивления. Одновременное применение лозартана и гидрохлоротиазида обладает дополнительным антигипертензивным эффектом.

Одновременное назначение антагониста рецепторов ангиотензина II и гидрохлоротиазида | применяется в случаях, когда каждый препарат по отдельности недостаточно эффективетг, или когда монотерапия проводится с использованием максимальных доз препарата, что повышает частоту развития нежелательных явлений. Данная комбинация позволяет улучшить терапевтический эффект и снизить вероятность нежелательных явлений. Антигипертензивный эффект комбинации обычно сохраняется в течение 24 часов.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Латинское название: Lorista H

Код ATX: C09DA01

Действующее вещество: лозартан + гидрохлоротиазид (losartan + hydrochlorothiazide)

Производитель: KRKA (Словения), КРКА-РУС (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Лориста Н – комбинированное лекарственное средство гипотензивного действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Лористу Н в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной формы, слегка двояковыпуклые, на одной из сторон риска, цвет от желтовато-зеленого до желтого, на изломе выделяется белого цвета ядро (по 7 шт. в блистерах, в пачке из картона 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 3, 6 или 9 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в пачке из картона 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

активные компоненты: лозартан (в форме лозартана калия) – 50 мг; гидрохлоротиазид – 12,5 мг;
вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лориста Н – комбинированный гипотензивный препарат, эффективность которого обусловлена свойствами его активных компонентов.

Лозартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ 1 -подтип) небелковой природы. Вещество совместно со своим биологически активным карбоксильным метаболитом ЕХР-3174, по данным исследований in vivo и in vitro, осуществляет блокирование всех физиологически значимых эффектов ангиотензина II на АT 1 -рецепторы независимо от способа его синтеза, благодаря чему повышается активность ренина плазмы крови и снижается плазменная концентрация альдостерона. За счет роста уровня ангиотензина II косвенно активируются АТ 2 -рецепторы. Активность фермента, участвующего в метаболизме брадикинина – кининазы II, он не ингибирует.

Лозартан снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), понижая давление в малом круге кровообращения и постнагрузку, а также оказывает диуретическое действие. Препятствуя гипертрофии миокарда, лозартан повышает восприимчивость к физической нагрузке при ХСН (хронической сердечной недостаточности).

Вследствие приема лозартана 1 раз в сутки статистически значимо снижается систолическое и диастолическое АД (артериальное давление). На протяжении суток лозартан нормализует показатели АД, при этом антигипертензивный эффект сообразен с естественным циркадным ритмом. В конце действия разовой дозы препарата снижение АД составляло ~ 70–80% от его максимального эффекта, который наступает спустя 5–6 ч после приема. Лозартан не вызывает синдром отмены после прекращения терапии и клинически значимо не влияет на ЧСС (частоту сердечных сокращений). Эффективность вещества не зависит от пола (она одинакова у мужчин и женщин), а также от возраста пациентов.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, мочегонный эффект которого базируется на нарушении реабсорбции в дистальном отделе нефрона ионов хлора, натрия, магния, калия, воды. Он задерживает элиминацию ионов кальция и мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое развивается за счет вазодилатации артериол. На нормальное АД гидрохлоротиазид практически не влияет. Его диуретическое влияние наступает спустя 1–2 ч после приема, через 4 ч достигает максимума и продолжается 6–12 ч. Антигипертензивное действие гидрохлоротиазида развивается к 3–4 дню, но для получения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться длительная терапия, от 3 до 4 недель.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при их комбинированном приеме не отличается от таковой при раздельном лечении.

Фармакокинетические характеристики лозартана:

всасывание: всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) хорошо, от режима питания и качества пищи сывороточные концентрации вещества клинически значимо не зависят. Показатель биодоступности составляет ~ 33%. C max (максимальная концентрация) в плазме крови определяется спустя 1 ч после перорального приема, а C max его биологически активного карбоксильного метаболита EXP -3174 достигается спустя 3–4 ч;
распределение: лозартан и EXP-3174 на 99% и более связываются с белками плазмы крови, в большей части с альбумином. V d (объем распределения) равен 34 л. Проницаемость сквозь ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) крайне невысокая;
метаболизм: подвергается значительному пресистемному метаболизму, т. н. эффекту первого прохождения через печень, с образованием активного метаболита ЕXP-3174 (14%) и ряда неактивных метаболитов;
выведение: плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита EXP-3174 составляет ~ 600 мл/мин (10 мл/с) и 50 мл/мин (0,83 мл/с) соответственно; показатели почечного клиренса составляют ~ 74 мл/мин (1,23 мл/с) и 26 мл/мин (0,43 мл/с) соответственно. T 1/2 (период полувыведения) лозартана – 2 ч, метаболита EXP-3174 – 6–9 ч. Около 58% препарата экскретируется с желчью, до 35% – почками.

Фармакокинетические характеристики гидрохлоротиазида:

всасывание и распределение: абсорбция после перорального применения составляет от 60 до 80%. C max в плазме крови достигается спустя 1–5 ч. С белками плазмы связывается до 64% вещества;
метаболизм и выведение: не метаболизируется, выводится почками быстро; T 1/2 составляет от 5 до 15 ч.

Показания к применению

Препарат также назначают для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

Абсолютные:

выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин;
анурия;
дегидратация (в т. ч. на фоне терапии диуретиками в высоких дозах);
гиперкалиемия;
выраженная печеночная недостаточность;
артериальная гипотензия;
рефрактерная гипокалиемия;
дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, галактоземия;
период беременности и лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст младше 18 лет;
гиперчувствительность к производным сульфонамидов, лозартану и/или любым другим ингредиентам лекарственного средства.

Относительными противопоказаниями для приема Лористы Н, при которых принимать препарат следует с осторожностью, являются: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипохлоремический алкалоз, гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия), двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез [ангионевротический отек у некоторых пациентов развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, включая ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)], бронхиальная астма, системные заболевания крови (включая системную красную волчанку), одновременный прием с НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), в т. ч. с ингибиторами ЦОГ(циклооксигеназы)-2.

Инструкция по применению Лористы Н: способ и дозировка

Лориста Н предназначена для перорального применения. Выбор времени приема таблеток не зависит от режима питания. Препарат можно сочетать с прочими антигипертензивными лекарственными средствами.

Для лечения артериальной гипертензии рекомендуется принимать Лористу Н в начальной и поддерживающей дозе – 1 таблетка (50 + 12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальное антигипертензивное действие наступает к концу третьей недели лечения. С целью достижения более выраженного терапевтического эффекта можно увеличить дозу препарата до максимально допустимой – 2 таблетки в сутки за 1 прием.

В случае сниженного ОЦК (объема циркулирующей крови), к примеру, на фоне приема высоких доз диуретиков, пациентам с гиповолемией рекомендуется начинать лечение с дозы лозартана – 25 мг 1 раз в сутки. В связи с этим прием Лористы Н необходимо начинать после прекращения лечения диуретиками и коррекции гиповолемии.

Пациентам пожилого возраста, больным со средней степенью почечной недостаточности (при КК 30–50 мл/мин), в т. ч. находящимся на диализе, коррекция начальной дозы не требуется.

При артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка с целью снижения риска сердечно-сосудистых патологий и смертности лозартан назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. Если целевого значения АД не удается достичь на фоне приема лозартана в суточной дозе 50 мг, необходимо проводить подбор дозы путем его сочетания с малыми дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки). При необходимости суточную дозу лозартана нужно увеличить до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг, а в дальнейшем повысить суточную дозу Лористы Н до 2 таблеток.

Побочные действия

центральная нервная система: часто – головные боли, головокружение (системное и несистемное), утомляемость, бессонница; иногда – мигрень;
пищеварительная система: часто – тошнота/рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; редко – нарушения функции печени, гепатит; крайне редко – повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина;
сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, сердцебиение, дозозависимая ортостатическая гипотензия; редко – васкулиты;
дыхательная система: часто – инфекции верхних дыхательных путей, кашель, фарингиты, отек слизистой оболочки носовой полости;
система кроветворения: нечасто – геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна – Геноха), анемия;
костно-мышечная система: часто – боли в спине, миалгия; иногда – артралгии;
реакции гиперчувствительности: иногда – кожный зуд, крапивница; редко – анафилаксия, ангионевротический отек (в т. ч. отек языка и гортани, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек губ, лица, глотки);
данные лабораторных исследований: часто – клинически незначимое повышение концентрации гематокрита и гемоглобина, гиперкалиемия; иногда – умеренное повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины;
прочие реакции: часто – слабость, астения, боль в груди, периферические отеки.

Передозировка

Симптомами передозировки лозартана являются тахикардия, выраженное снижение АД и обусловленная вагусной (парасимпатической) стимуляцией брадикардия.

Симптомами передозировки гидрохлоротиазида наиболее часто (как следствие дефицита электролитов) являются гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, как следствие чрезмерного диуреза – дегидратация. При совместном применении сердечных гликозидов гипокалиемия способна усугублять течение аритмий.

Особые указания

Лористу Н можно принимать одновременно с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

Вследствие применения Лористы Н возможно повышение плазменной концентрации мочевины и креатинина при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки.

Под действием гидрохлоротиазида возможно усиление артериальной гипотензии и нарушение водно-электролитного баланса, выражающееся снижением ОЦК, гипонатриемией, гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией, гипокалиемией, нарушение толерантности к глюкозе, снижение элиминации кальция с мочой и преходящий, незначительный рост плазменной концентрации кальция в крови, повышение концентрации холестерина и ТГ (тиреоглобулина), провоцирование появления гиперурикемии и/или подагры.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале приема Лористы Н у отдельных пациентов возможны такие побочные эффекты, как артериальная гипотензия и головокружение, косвенно влияющие на их психофизическое состояние. Данные ситуации требуют повышенного внимания при выполнении потенциально опасных видов работ, в т. ч. при управлении автотранспортом. Необходимо провести объективное оценивание реакции организма на проводимое лечение.

Применение при беременности и лактации

Недостаточно данных исследований применения лозартана во время беременности. Известно, что функция почечной перфузии плода, зависящая от развития ренин-ангиотензиновой системы, активизируется в III триместре беременности, поэтому риск для развития плода при приеме лозартана возрастает во II–III триместрах, т. к. вещества, действующие непосредственно на систему ренин-ангиотензина, принимаемые в этот период, способны привести к смерти плода.

Прием диуретиков во время беременности не рекомендуется в связи с риском возникновения у плода/новорожденного желтухи, а у матери – тромбоцитопении. Прием диуретиков не помогает от развития токсикоза при беременности.

В случае подтверждения беременности прием Лористы Н следует немедленно прекратить.

Если по показаниям препарат необходимо применять в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Недостаточно данных о безопасности и эффективности применения Лористы Н в педиатрии, в связи с чем препарат противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Лористу Н 50 мг + 12,5 мг противопоказано применять при тяжелом нарушении функции почек, а также пациентам на гемодиализе.

При нарушениях функции печени

Лористу Н противопоказано применять при тяжелом поражении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция начальной дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Лозартан

гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицин: по данным исследований клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с лозартаном не выявлено;
рифампицин, флуконазол: уменьшают уровень активного метаболита лозартана (клиническое значение данного взаимодействия не изучалось);
калийсберегающие диуретики (триамтерен, спиронолактон, амилорид), калийсодержащие добавки или соли калия: возможно развитие гиперкалиемии;
НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): могут снижать эффективность диуретиков, а также прочих гипотензивных средств, в т. ч. лозартана. При нарушении функции почек у пациентов, получавших НПВС (в т. ч. ингибиторы ЦОГ-2) в сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина II, может развиваться дальнейшее ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности (обычно обратимой);
индометацин: может снижать антигипертензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных препаратов.

Гидрохлоротиазид

тиазидные диуретики, барбитураты, этанол, наркотические вещества: могут повышать вероятность развития ортостатической гипотензии;
гипогликемические лекарственные средства для приема внутрь и инсулин: может быть необходима коррекция их дозы;
другие гипотензивные средства: проявляют аддитивный синергизм;
колестирамин, колестипол: ингибируют всасывание гидрохлоротиазида;
глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон: оказывают выраженное уменьшение уровня электролитов, в частности вызывают гипокалиемию;
эпинефрин, норэпинефрин, другие прессорные амины: гидрохлоротиазид снижает их эффективность;
недеполяризующие миорелаксанты, например, тубокурарин: гидрохлоротиазид усиливает их эффективность;
литий: диуретики снижают его почечный клиренс и увеличивают вероятность развития токсического действия (не рекомендуется одновременное применение);
НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): возможно угнетение диуретического, натрийуретического и гипотензивного эффектов диуретиков.

Вследствие влияния тиазидных диуретиков на метаболизм кальция их прием может исказить результаты исследования функции паращитовидных желез.

Аналоги

Аналогами Лористы Н являются: Гидрохлоротиазид + Лозартан ТАД, Блоктран ГТ, ГИЗААР Форте, Гизаар , Лозарел Плюс , Лозап плюс , Лозартан-Н Канон, Лозартан Н, Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева, Лориста НД, Симартан-Н, Презартан Н.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.