От чего помогает Депакин Хроносфера: инструкция по применению. Депакин хроносфера детям

• Инструкция по применению ДЕПАКИН ХРОНОСФЕРА
• Состав препарата ДЕПАКИН ХРОНОСФЕРА
• Показания препарата ДЕПАКИН ХРОНОСФЕРА
• Условия хранения препарата ДЕПАКИН ХРОНОСФЕРА
• Срок годности препарата ДЕПАКИН ХРОНОСФЕРА

Код ATX: Нервная система (N) > Противоэпилептические препараты (N03) > Противоэпилептические препараты (N03A) > Производные жирных кислот (N03AG) > Valproic acid (N03AG01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества:

Гранулы пролонгированного действия почти белого или слегка желтоватого цвета, воскообразные, легко сыпучие, без образования агломератов.

Вспомогательные вещества: парафин твердый, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пакетики трехслойные (30) - коробки картонные.
Пакетики трехслойные (50) - коробки картонные.

Гранулы пролонгированного действия почти белого или слегка желтоватого цвета, воскообразные, легко сыпучие, без образования агломератов.

Вспомогательные вещества: парафин твердый, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пакетики трехслойные (30) - коробки картонные.
Пакетики трехслойные (50) - коробки картонные.

Гранулы пролонгированного действия почти белого или слегка желтоватого цвета, воскообразные, легко сыпучие, без образования агломератов.

Вспомогательные вещества: парафин твердый, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пакетики трехслойные (30) - коробки картонные.
Пакетики трехслойные (50) - коробки картонные.

Гранулы пролонгированного действия почти белого или слегка желтоватого цвета, воскообразные, легко сыпучие, без образования агломератов.

Вспомогательные вещества: парафин твердый, глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный водный.

Пакетики трехслойные (30) - коробки картонные.
Пакетики трехслойные (50) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ДЕПАКИН ХРОНОСФЕРА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Дата обновления: 28.01.2009 г.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Действует преимущественно на ЦНС. Эффективен при различных типах судорог у животных и при эпилепсии у человека.

В экспериментальных и клинических исследованиях показано, что противосудорожное действие вальпроата реализуется, во-первых, за счет прямого фармакологического действия вальпроата в тканях мозга; во-вторых – за счет непрямого механизма, по-видимому, связанного с метаболитами вальпроата, находящимися в тканях мозга, возможным влиянием на нейротрансмиттеры и непосредственным воздействием на клеточные мембраны. В настоящее время наиболее признана гипотеза повышения содержания GABA в ЦНС под действием вальпроата. Вальпроат снижает продолжительность промежуточной фазы сна с одновременным увеличением фазы медленного сна.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь биодоступность вальпроата около 100%. Минимальная эффективная концентрация в плазме крови составляет 40-50 мг/л и колеблется в широком диапазоне:

• 40-100 мг/л. При концентрациях более 200 мг/л требуется снижение дозы препарата.

Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль.

Распределение

Связывание с белками плазмы высокое, дозозависимое и насыщаемое. V d преимущественно ограничен кровью и внеклеточной жидкостью. C ss в плазме достигается к 3-4 дню.

Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и в головной мозг. Концентрации вальпроата в цереброспинальной жидкости близки к его концентрациям в свободной фракции плазмы.

Метаболизм

Метаболизируется путем бета-окисления и глюкуронизации.

Вальпроат не индуцирует изоферменты системы цитохрома Р450:

• в отличие от большинства других противоэпилептических препаратов, вальпроат не влияет на степень как собственной биотрансформации, так и других веществ, таких как комбинации эстрогена и прогестагена и пероральные антикоагулянты антагонисты витамина К.

Выведение

T 1/2 составляет 15-17 ч. Вальпроат выводится преимущественно с мочой в виде глюкуронидов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Молекула вальпроата может диализироваться, но гемодиализ влияет только на свободную форму вальпроата в крови (примерно 10%).

По сравнению с лекарственной формой вальпроата немедленного высвобождения в эквивалентных дозах Депакин Хроносфера характеризуется следующим:

• пролонгированной абсорбцией;
• аналогичной биодоступностью;
• C max препарата в плазме достигаются примерно через 7 ч после приема внутрь;
• общая C max и концентрация свободной формы вальпроата в плазме ниже (снижение C max составляет около 25%, но с относительно стабильной фазой плато от 4 до 14 ч после приема);
• вследствие снижения C max концентрации вальпроевой кислоты более равномерны в течение суток (после приема 2 раза/сут в одной и той же дозе, диапазон концентраций в плазме уменьшается наполовину);
• более линейной корреляцией между дозами и концентрацией в плазме (общей и свободной формы).

Показания к применению

Взрослым

• лечение и профилактика маниакального синдрома при биполярных аффективных расстройствах.

Детям (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами):

• для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические; синдром Леннокса-Гасто;
• для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее;
• профилактика судорог при высокой температуре, когда такая профилактика необходима, или в присутствии факторов риска в отношении рецидивов.

Режим дозирования

Депакин Хроносфера – лекарственная форма с замедленным высвобождением, благодаря этому терапевтический эффект развивается на фоне более низкой C max активного вещества в плазме крови и обеспечиваются более равномерные концентрации в течение суток.

Депакин Хроносфера является лекарственной формой, которая особенно хорошо подходит для лечения детей (если они способны проглотить мягкую пищу) или взрослых с затрудненным глотанием.

Препарат назначают внутрь. Суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного, следует также принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату.

Начальная суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, затем ее повышают на 5-10 мг/кг в неделю до достижения оптимальной дозы. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. При отсутствии адекватного противоэпилептического эффекта дозу препарата можно увеличить под тщательным контролем состояния пациента.

Как правило, взрослым препарат назначают в дозе 20-30 мг/кг/сут; детям - 30 мг/кг/сут.

У пациентов пожилого возраста дозу следует устанавливать в соответствии с клиническим состоянием.

Установлена хорошая корреляция между суточной дозой, концентрацией препарата в сыворотке и терапевтическим эффектом:

• дозу следует устанавливать, прежде всего, на основании клинического ответа. Если эпилепсия не поддается контролю или имеется подозрение на развитие побочных эффектов, то может потребоваться определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови, что помогает оптимизировать терапевтическую дозу препарата. Диапазон эффективных терапевтических концентраций обычно составляет 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).

При переходе с препарата вальпроевой кислоты в форме немедленного высвобождения или замедленного высвобождения вальпроата, которая обеспечивала контроль заболевания, на Депакин Хроносфера , рекомендуется сохранять суточную дозу.

Для пациентов, принимавших ранее другие противоэпилептические средства , их замену на Депакин Хроносфера следует проводить постепенно, достигая оптимальной дозы вальпроата примерно в течение 2 недель. При этом в зависимости от состояния пациента уменьшается доза предыдущего препарата.

Для пациентов, не принимающих другие противоэпилептические препараты , дозы следует увеличивать через 2-3 дня, с тем, чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течение недели.

При необходимости комбинации препарата Депакин Хроносфера с другими противоэпилептическими средствами их следует вводить постепенно.

Правила применения препарата

Депакин Хроносфера в пакетиках по 100 мг применяют только у детей и младенцев. Депакин Хроносфера в пакетиках по 1 г применяют только у взрослых.

Содержимое пакетика следует высыпать на поверхность мягкой пищи или напитков холодных или комнатной температуры (в т.ч. йогурт, апельсиновый сок, фруктовое пюре). Если Депакин Хроносфера принимается с жидкостью, рекомендуется ополоснуть стакан небольшим количеством воды и выпить эту воду, т.к. гранулы могут прилипнуть к стеклу. Смесь всегда следует проглатывать сразу, не разжевывая. Ее не следует сохранять для последующего приема.

Препарат Депакин Хроносфера нельзя применять с горячей пищей или напитками (в т.ч. такими как суп, кофе, чай). Препарат Депакин Хроносфера нельзя насыпать в бутылочку с соской, т.к. гранулы могут забить отверстие соски.

Учитывая длительность процесса высвобождения действующего вещества и природу вспомогательных веществ, инертный матрикс гранулы не всасывается из пищеварительного тракта; он выводится с калом после полного высвобождения действующего вещества.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, легкий постуральный тремор, сонливость;

Со стороны пищеварительной системы: возможно (в начале лечения) - тошнота, рвота, гастралгия, диарея (обычно проходят в течение нескольких дней, отмена препарата не требуется);

Со стороны системы кроветворения: редко - дозозависимая тромбоцитопения (обычно обнаруживается при систематическом обследовании и протекает без клинических симптомов). При бессимптомной тромбоцитопении снижение дозы вальпроата обычно приводит к регрессии тромбоцитопении, при этом необходимо, чтобы сохранялось нормальное количество тромбоцитов и оптимальный терапевтический эффект. В отдельных случаях - анемия, макроцитоз, лейкопения;

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - аменорея, дисменорея. При увеличении массы тела, что является фактором риска развития синдрома поликистоза яичников (необходим тщательный клинический контроль).

Дерматологические реакции: возможны экзантема, выпадение волос.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Со стороны лабораторных показателей: часто (особенно при политерапии) - изолированная и умеренная гипераммониемия без изменений в анализах функций печени (отмены препарата не требуется);

Прочие: в отдельных случаях - обратимая или необратимая потеря слуха, нетяжелые периферические отеки;

Противопоказания к применению

• острый гепатит;
• хронический гепатит;
• тяжелая форма гепатита в личном или семейном анамнезе, прежде всего лекарственного генеза;
• тяжелые нарушения функции печени;
• печеночная порфирия;
• комбинация с мефлохином, зверобоем, ламотриджином;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к дивальпроату, вальпромиду.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и поджелудочной железы в анамнезе, при беременности, врожденных ферментопатиях, при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), при почечной недостаточности, гипопротеинемии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами.

Было показано, что при лечении любыми противоэпилептическими препаратами женщин, больных эпилепсией, общая частота врожденных пороков у детей, рожденных ими, в 2-3 раза выше, чем среди общей популяции (около 3%). Хотя при комбинированной лекарственной терапии отмечалось повышение количества случаев врожденных пороков у детей, до сих пор не установлена роль собственно заболевания и препаратов, принимаемых при беременности.

Наиболее часто встречающиеся пороки развития - расщелина губы и пороки развития сердечно-сосудистой системы.

Однако внезапного прерывания противоэпилептического лечения следует избегать, т.к. это может вызвать возобновление припадков и привести к пагубным последствиям как для матери, так и для плода.

Риск пороков развития, связанный с вальпроатом

В экспериментальных исследованиях показано, что препарат оказывает тератогенное действие у мышей, крыс и кроликов.

По имеющимся клиническим данным вальпроат преимущественно вызывает нарушение развития нервной трубки:

• миеломенингоцеле, расщелина позвоночника (1-2%). Эти пороки развития можно диагностировать антенатально.

Описано несколько случаев лицевой дисморфии и пороков развития конечностей (в особенности, укорочение конечностей). Частота таких осложнений точно не установлена.

Полагают, что не оправдан отказ от беременности у женщин, получающих вальпроат натрия. В случае планируемой беременности следует пересмотреть показания для противоэпилептического лечения.

При беременности не следует прерывать противоэпилептическое лечение вальпроатом, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия:

• минимальную эффективную дневную дозу которой следует разделить на несколько приемов в день.

В настоящее время не подтверждена эффективность фолиевой кислоты как средства профилактики нарушений заращения нервной трубки у беременных женщин, страдающих эпилепсией. Поэтому независимо от того, получает пациентка препараты фолиевой кислоты, или нет, следует проводить специальный антенатальный контроль состояния нервной трубки, если лечение вальпроатом продолжалось в течение первых месяцев беременности.

Новорожденные

Вальпроат может вызывать геморрагический синдром у новорожденных, что, по-видимому, не связано с дефицитом витамина К. Поэтому у матери перед родами следует провести анализ числа тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме и АЧТВ. Следует иметь в виду, что нормальные результаты у матери не дают возможности полностью исключить аномалии гемостаза у новорожденного, поэтому после рождения проводят определение числа тромбоцитов и фибриногена в плазме, а также АЧТВ. Родовая травма может усилить риск кровотечения.

Грудное вскармливание

Вальпроат выводится с грудным молоком в небольшом количестве. До настоящего момента отмечен только 1 случай тромбоцитопении у трехмесячного ребенка, которая исчезла после прекращения грудного вскармливания. О других побочных эффектах у детей сообщений не имеется. Поэтому с учетом профиля побочного действия (особенно гематологических расстройств и нарушений функции печени), при применении препарата в виде монотерапии можно планировать грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоазан при остром гепатите, хроническом гепатите, в случях тяжелого гепатита у пациента или в его семейном анамнезе, особенно вызванные лекарственными препаратами, при тяжелых нарушениях функции печени.

Особые указания

На фоне лечения противосудорожным препаратом изредка возможно возобновление или развитие новых приступов, независимо от спонтанных изменений течения заболевания, наблюдаемых при некоторых эпилептических состояниях. В отношении вальпроата это прежде всего касается комбинированной схемы лечения эпилепсии, фармакокинетического взаимодействия, токсичности (гепато- или энцефалопатии) и передозировки.

Поскольку вальпроат натрия в организме превращается в вальпроевую кислоту, его не следует комбинировать с другими лекарственными средствами, имеющими общие пути метаболизма (например, с дивальпроатом, вальпромидом), в целях предупреждения передозировки вальпроевой кислоты.

До начала лечения и в течение первых 6 месяцев лечения необходимо периодически контролировать функцию печени, особенно у пациентов группы риска.

Следует подчеркнуть, что при лечении Депакином Хроносфера, как и другими противоэпилептическими препаратами, может наблюдаться небольшое, изолированное и временное повышение уровня трансаминаз, особенно в начале лечения, при отсутствии каких-либо клинических симптомов. В этом случае рекомендуется провести более полное лабораторное обследование (включающее, в частности, определение протромбинового индекса) с тем, чтобы пересмотреть дозу, если требуется, и повторить анализы в зависимости от изменения параметров.

Имеются исключительно редкие сообщения о тяжелых и летальных случаях заболеваний печени.

Группу повышенного риска составляют младенцы и дети в возрасте до 3 лет с тяжелой эпилепсией, особенно эпилепсией, связанной с повреждением головного мозга, задержкой умственного развития и/или врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями. У детей старше 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается и постепенно снижается с возрастом. В большинстве случаев нарушение функции печени наблюдали в течение первых 6 месяцев лечения, обычно между 2 и 12 неделями, и чаще всего при комбинированном противоэпилептическом лечении.

Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании. В частности, следует принять во внимание два фактора, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов, составляющих группу риска. С одной стороны - неспецифические общие симптомы, обычно появляющиеся внезапно, такие как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болями в животе. С другой стороны - рецидив эпилептических припадков.

Рекомендуется поставить в известность пациента, а если это ребенок, то его семью, что при развитии таких клинических симптомов следует немедленно обратиться к врачу. Кроме клинического обследования следует немедленно провести исследование функции печени.

Среди стандартных параметров наиболее важны тесты, отражающие синтез белка печенью, и, особенно, протромбиновый индекс. В случае обнаружения аномально низкого уровня протромбина, значительного понижения уровня фибриногена и факторов свертывания, повышения уровня билирубина и активности печеночных трансаминаз, лечение препаратом Депакин Хроносфера следует приостановить. Необходимо также прервать лечение салицилатами, если они были включены в схему лечения, поскольку при их метаболизме используются общие с вальпроатом пути.

В исключительно редких случаях отмечались тяжелые формы панкреатита, иногда с летальным исходом. Эти случаи наблюдали независимо от возраста пациента и продолжительности лечения, хотя для детей младшего возраста риск особенно повышен. Панкреатит с неблагоприятным исходом отмечался обычно у детей младшей возрастной группы, или у больных с тяжелой эпилепсией, мозговыми повреждениями или при применении комплексной противосудорожной терапии.

Печеночная недостаточность при панкреатите повышает риск летального исхода.

Перед началом терапии или хирургической операции, в случае гематом или спонтанных кровотечений рекомендуется провести анализ крови (в т.ч. определить формулу крови, включая количество тромбоцитов, время кровотечения и коагуляционные тесты).

При остром болевом абдоминальном синдроме и таких желудочно-кишечных симптомах, как тошнота, рвота и/или анорексия, необходимо иметь в виду риск развития панкреатита и при повышенном уровне ферментов поджелудочной железы отменить препарат, принимая альтернативные терапевтические меры.

Хотя показано, что в процессе лечения препаратом Депакин Хроносфера нарушения функции иммунной системы встречаются исключительно редко, следует оценить потенциальную пользу терапии и риск при необходимости применения препарата у пациентов, страдающих СКВ.

Пациентов следует предупредить о риске увеличения массы тела в начале лечения; чтобы свести к минимуму такой эффект пациент должен соблюдать соответствующую диету.

Использование в педиатрии

У детей младше 3 лет рекомендуется применение вальпроата (в рекомендуемой лекарственной форме) в качестве монотерапии, но до начала лечения следует оценить потенциальную пользу от лечения препаратом по отношению к риску развития заболеваний печени или панкреатита.

Следует избегать комбинированного применения с салицилатами у детей младше 3 лет из-за риска гепатотоксичности.

У детей с необъяснимыми желудочно-кишечными симптомами (анорексия, рвота, случаи цитолиза), летаргией или комой в анамнезе, с задержкой умственного развития или при семейном анамнезе гибели новорожденного или малолетнего ребенка, до начала лечения вальпроатом натрия должны быть проведены исследования метаболизма, особенно аммониемии натощак и после приема пищи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентов необходимо предупредить о возможном возникновении временной сонливости и о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (особенно при применении комбинированной противосудорожной терапии).

Передозировка

Симптомы: при острой тяжелой передозировке - кома с мышечной гипотонией, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, при чрезмерно высоких концентрациях вальпроата в плазме крови описаны судорожные припадки.

Лечение: неотложная помощь в стационаре - промывание желудка, которое эффективно в течение 10-12 ч после приема препарата, наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной системы и поддержание эффективного диуреза. В очень тяжелых случаях проводят диализ или переливание крови. Обычно прогноз при передозировке благоприятен, однако при очень тяжелом течении возможен летальный исход.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препаратов, способных спровоцировать развитие судорог и препаратов, понижающих порог судорожной готовности, требует особого внимания или должно быть противопоказано в зависимости от риска потенциально опасного взаимодействия. К таким препаратам относятся большинство антидепрессантов (трициклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина, фенотиазины, бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол.

Комбинации противопоказаны

Мефлохин способен вызывать судороги и усиливать метаболизм вальпроевой кислоты, что повышает риск эпилептических припадков у больных эпилепсией, получающих вальпроевую кислоту.

Препараты зверобоя уменьшают концентрацию вальпроата в плазме крови и эффективность противосудорожного действия.

При одновременном применении с ламотригином повышается риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Кроме того, повышается концентрация ламотригина в плазме вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием вальпроата натрия. Если данная комбинация необходима, требуется тщательный клинический контроль.

Комбинации, требующие особой осторожности

При одновременном применении наблюдается увеличение концентрации активного метаболита карбамазепина в плазме с симптомами передозировки. Кроме того, снижается концентрация вальпроевой кислоты в плазме, что связано с индукцией печеночного метаболизма вальпроата под действием карбамазепина. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме и пересмотр их доз, особенно в начале лечения.

При одновременном применении с карбапенемами, монобактамами (в т.ч. с меропенемом, панипенемом, и, по экстраполяции, с азтреонамом, имипенемом) существует опасность появления судорог, в связи со снижением концентраций вальпроевой кислоты в плазме. Рекомендуется:

• клиническое наблюдение, определение концентраций препаратов в плазме и, возможно, пересмотр дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения противомикробным средством и после его отмены.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, имеется риск передозировки. Необходим клинический и лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозы вальпроевой кислоты в ходе лечения фелбаматом и после его отмены.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой наблюдается повышение концентраций фенобарбитала или примидона в плазме с признаками передозировки, обычно у детей. Кроме того, происходит снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме, связанное с усилением печеночного метаболизма под действием фенобарбитала или примидона. Требуется клинический мониторинг в течение первых 15 дней комбинированного лечения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седативного действия; определение концентраций обоих противосудорожных препаратов в плазме крови.

Изменения концентрации фенитоина в плазме, опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты, связанного с усилением под влиянием фенитоина печеночного метаболизма вальпроевой кислоты. Рекомендуется клинический мониторинг, контроль концентраций обоих препаратов в плазме, при необходимости - коррекция их доз.

При комбинации с топираматом имеется риск развития гипераммониемии или энцефалопатии, что, как полагают, связано с действием вальпроевой кислоты. Необходим тщательный клинический и лабораторный контроль в течение первого месяца лечения и в случае возникновения симптомов аммониемии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Вследствие ингибирования метаболизма нимодипина (при приеме внутрь и, по-видимому, при парентеральном введении) под влиянием вальпроевой кислоты, происходит усиление гипотензивного эффекта нимодипина в связи с повышением его концентрации в плазме крови.

Прочие формы взаимодействия

Вальпроат не индуцирует микросомальные ферменты печени и поэтому не снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих комбинации эстрогена и прогестерона.

Контакты для обращений

САНОФИ-АВЕНТИС ГРУПП, представительство, (Франция)

Представительство в Республике Беларусь
Акционерного Общества "Sanofi-Aventis Groupe"

Латинское название: Depakine Chronospere
Код АТХ: N03AG01
Действующее вещество: Кислота вальпроевая
с вальпроатом натрия
Производитель: Sanofi Aventis, Франция
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 24 мес.

Депакин Хроносфера являет собой антисудорожное ЛС, которое используется для устранения эпилептических припадков. Действующее вещество, содержащееся в гранулах, характеризуется пролонгированным высвобождением.

Показания к применению

Препарат назначается взрослым для проведения монолечения или же комбинированной терапии с использованием иных противоэпилептических ЛС при:

• Диагностировании генерализованных эпиприпадков
• Проявлении парциальных эпиприпадков, наблюдаются приступы с повтоврной генеразизацией или же ее без ее обнаружения
• Выраженных биполярных аффективных патологиях (может назначать как для профилактики, так и для проведения лечения).

ЛС может назначаться для использования детям с полугода для осуществления монолечения или же комплексной терапии с другими типами противоэпилептических лекарств при:

• Профилактики развития судорожного синдрома при повышенной температуре
• Устранении парциальных эпиприступов
• Проведении особого лечения, направленного на устранение генерализованных эпиприступов.

Состав и формы выпуска

Депакаин Хроносфера выпускается в нескольких дозировках 100 мг, 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг, отличается соотношение действующих веществ. Вальпроат Na c вальпроевой кислотой содержаться в следующих массовых долях: 66,66 + 29,03 мг; 166,76 + 72,61 мг; 333,3 + 145,14 мг; 500,06 + 217,75 мг; 666,6 + 290, 27 мг соответственно. Согласно описанию также пимеются:

• Парафиновая смесь
• Глицерол
• Диокись Si коллоидная.

Гранулят, который характеризуется пролонгированным воздействием, светло-желтого оттенка, сыпучий. В пакетике не наблюдаются агломераты. Лекарство расфасовано по многослойным пакетикам. Внутри упаковки может размещаться 3 или 5 пак.

Лечебные свойства

Средство, которое оказывает выраженное противоэпилептическое, расслабляющее и успокаивающее воздействие.

Возможно использование средства при различных видах эпилепсии.

Механизм действия основан на специфическом влиянии вальпроевой кислоты непосредственно на ГАМК-ергическую систему, при этом возрастает содержание ГАМК в самой ЦНС, наблюдается активизация ГАМК-ергической транспортировки.

Показатель биодоступности вальпроевой кислоты в случае орального применения равен практически 100%. Стоит отметить, что во время одновременного приема еды не регистрируется изменение фармакокинетического профиля ЛС.

Наивысшие плазменные концентрации вальпроевой кислоты после приема лекарства наблюдаются по прошествии 7 часов.

В сравнении с таблетированной формой ЛС (пилюли которые покрыты особой кишечнорастворимой оболочкой), одни и те же дозировки Депакина хараткеризуются продолжительной всасываемостью, при этом показатель биодоступности идентичен, имеется линейная корреляция между дозировками, а также плазменным уровнем вальпроевой кислоты. Наивысший плазменный показатель вальпроевой кислоты, а также ее свободной фракции невысок (снижен практически на 25%), также наблюдается стабильность фазы плато плазменного уровня в промежутке между 4 и 14 часами после применения. Колебание плазменного уровня в случае применения Депакин Хроносфера в сравнение с таблетированной формой снижается вдвое, это способствует равномерному распределению Депакина внутри тканей на протяжении 24 часов.

Достигнуть равновесных концентраций удается на протяжении 3-14 дн.

Зачастую эффективность лечения проявляется при достижении сывороточного показателя вальпроевой кислоты в пределах 40-100 мг на 1 л (удается установить перед применением первой дозировки ЛС за сутки). Если сывороточный уровень активного вещества превышает 100 мг на 1 л, возможно усиление наблюдаемой побочной симптоматики, не исключается интоксикация.

Объем распределения активного компонента зависит от возрастной группы лиц и равен 0,13-0,23 л на 1 кг, у молодых лиц регистрируется в пределах 0,13–0,19 л на 1 кг. Так как снижается величина колебаний самого плазменного уровня во время лечения, вальпроевая кислота равномерно распределяется внутри тканей на протяжении 24 часов, если сравнивать с формой медикамента с немедленным высвобождением.

Связываемость активного вещества с плазменными белками достигает высоких значений, зависит от принятой дозировки ЛС. У престарелых лиц, а также пациентов, у которых обнаружены патологии почек и печени связываемость с плазменными белками снижается. В случае тяжелых почечных патологий концентрация свободной фракции действующего вещества может возрастать от 8,5 до 20%. При диагностировании гипопротеинемии возможно изменение общего уровня вальпроевой кислоты, но также допускается его снижение в связи с ускорением метаболического преобразования свободной фракции.

Стоит отметить, что действующие вещества попадают непосредственно в спинномозговую жидкость, обнаруживаются в тканях головного мозга. Показатель активного компонента в ликворе равен 10% от сывороточного показателя, приближен к уровню свободной фракции самой вальпроевой кислоты непосредственно в сыворотке.

Содержимое гранул попадает в материнское молоко, концентрация составляет примерно 10% от той, что регистрируется непосредственно в сыворотке.

Метаболические превращения протекают в печени, проходит процесс глюкуронирования, а также ряд окислительных реакций. Формируется больше 20 веществ-метаболитов, после процесса омега-окисления характеризуются гепатотоксическим воздействием.

Необходимо отметить, что вальпроевая кислота не оказывает индуцирующего действия на ряд ферментов, которые входят непосредственно в метаболическую систему ферментов семейства P450. В сравнении с иными медикаментами, проявляющими протиэпилептическую активность, Депакин не оказывает влияния на показатель собственных метаболических превращений, а также степень обмена иных веществ (синтетических половых гормонов, а также антикоагулянтов непрямого действия).

Выведение продуктов метаболических превращений осуществляется при участии почек после процесса конъюгации непосредственно с глюкуроновой кислотой и реакций бета-окисления.

Если препарат используется при проведении монолечения, период полуэлиминации не превышает 17 часов. При одновременном использовании иных противоэпилептических ЛС, которые индуцируются печеночными микросомальными ферментами, наблюдается повышение плазменного клиренса активного вещества Депакина, длительность периода полуэлиминации снижается. Изменение этих показателей зависит, прежде всего, от уровня индукции печеночных микросомальных ферментов иными средствами с противоэпилептической активностью.

У деток с 2 мес. длительность периода полуэлиминации практически совпадает со значениями, наблюдаемыми у взрослых.

У лиц, страдающих патологиями печени, наблюдается удлинение периода полуэлиминации. В случае приема повышенных дозировок ЛС этот показатель увеличивает примерно до 30 ч. Гемодиализу подвержена исключительно свободная фракция действующего вещества (примерно 5-10%).

Фармакокинетические свойства во время беременности

При повышении объема распределения самой вальпроевой кислоты на протяжении 3 триместра регистрируется увеличение показателя очищения печени и почечной системы. Даже если прием ЛС осуществляется в неизменной дозе возможно понижение уровня вальпроевой кислоты в сыворотке. При беременности также не исключается нарушение связываемости вальпроевой кислоты с плазменными белками, такое влияние может спровоцировать повышение сывороточной концентрации свободной активной фракции.

Депакин Хроносфера: полная инструкция по применению

Цена: от 300 до 1265 руб.

Депакин Хроносфера выпускается в форме гранул, поэтому может с легкостью использоваться для приготовления лекарственного раствора для деток или же взрослых, у которых наблюдается затрудненность глотания.

Лекарство предназначено для перорального приема. Определение суточной дозировки осуществляется врачом при учете возраста и веса пациента. Также потребуется взять во внимание возможную индивидуальную восприимчивость к действующему веществу.

Начинать лечение рекомендуется с дозировки 10-15 мг на 1 кг, (обычно назначается Депакин Хроносфера в дозе 250 мг), дозу наращивают на 5-10 мг на 1 кг за 7 дн. до того момента, пока не проявится ожидаемый терапевтический эффект.

Среднесуточная дозировка — 20-30 мг ЛС на 1 кг (может назначаться Депакин Хроносфера в дозировке 500 мг). Возможно наращивание дозировки ЛС – прием Депакин Хроносфера в дозе 750 мг, но при регулярном мониторинге основных лабораторных показателей, если не удается купировать эпиприступы во время использования стандартных суточных доз.

Взрослым показано принимать 20 мг ЛС на 1 кг; для подростков рекомендует прием 25 мг на 1 кг. Маленьким деткам назначается 30 мг ЛС на 1 кг.

Назначение дозировки ЛС престарелым пациентам осуществляется после определения клинического состояния пациента.

Определена хорошая корреляция непосредственно между принимаемой суточной дозировкой, сывороточным показателем действующего вещества, а также наблюдаемым терапевтическим действием. Определение дозы производится с учетом результата лечения.

Выявление плазменного показателя вальпроевой кислоты можно считать хорошим дополненением к производимому клиническому наблюдению в том случае, когда не удается контролировать эпиприпадки или же в случае наличия подозрения на развитие побочной симптоматики.

Диапазон лечебного действия равен 40-100 мг/л.

В случае перехода с лекарственной формы, что характеризуется немедленным высвобождением активного вещества или же с замедлением процесса высвобождения, что позволяло контролировать течение недуга, потребуется соблюдать принимаемую суточную дозировку при контроле эпиприпадков.

Для лиц, которые ранее осуществляли прием иных ЛС с противоэпилептической активностью, заменять их на Депакин нужно максимально медленно, достижение оптимальной дозировки должно проходить на протяжении 2 нед. При осуществлении мониторинга состояния больного можно постепенно снижать дозировку предыдущего ЛС.

Если же ранее не осуществлялся прием противоэпилептических лекарств, увеличение дозировки должен осуществляться 1 р. за 2-3 дн. Таким образом удастся достигнуть нужной дозировки ЛС на протяжении 1 нед.

В случае возникновения необходимости проведения комбинированного приема иных средств с противоэпилептической активностью, их введение должно осуществлять максимально медленно. Это связано с тем, что возможно развитие множественной побочной симптоматики.

Особенности использования лекарства

Депакин Хроносфера дозировкой 100 мг используется для лечения маленьких деток и грудничков.

ЛС в дозе 1 г назначается для купирования эпиприступов у взрослых.

Показано принимать назначенную суточную дозу за 1-2 р., лучше всего совмещать с приемом еды. Допускается единоразовое применение лекарства за сутки только при конторолируемых припадках.

Содержимое пакетиков нужно высыпать поверх мягкой еды или же смешать с напитками (нагреты до комнатной температуры). После того как лекарство выпито, стакан потребуется ополоснуть и выпить ту воду, такое действие связано с тем, что гранулы могут прилипать к поверхности чашки или стакана.

Гранулы потребуется проглатывать сразу, без предварительного разжевывания. Разведенный препарат нельзя сохранять для следующего приема. ЛС в гранулах не следует добавлять в молочные смеси, так как гранулят может забивать отверстие в соске. Лучше всего давати лекарство в ложке, контролируя поступление препарата.

Стоит отметить, что гранулят не абсорбируется слизистыми ЖКТ, выведение продуктов метаболизма осуществляется с калом непосредственно после полного высвобождения основного компонента.

Применение при беременности, ГВ

Стоит отметить, что при беременности и кормлении грудью не рекомендуется прием данного лекарства. В случае проявления эпиприступов, подтверждении эпистатуса при недостаточном поступлении кислорода может наступить смерть, этот риск существует как для женщины, так и для самого ребенка.

Риски, спровоцированные вальпроатом

Имеются сведения, что при приеме медикаментов на основе вальпроата может диагностироваться нарушения формирования нервной трубки (признаки расщепления позвоночника, развитие миеломенингоцеле). В редких случаях диагностировались недоразвитие конечностей, возникновение лицевой дисморфии. Не исключаются нарушения в развитии ССС.

Стоит отметить, что вероятность возникновения различных пороков повышается при проведении комплексной антиэпилептической терапии в сравнении с монолечением вальпроатом натрия. Возникают сложности в установлении причины и возникших осложнений между нарушениями внутриутробного развития и иными факторами.

Использование ЛС возможно лишь в том случае, когда возможная польза от антиэпилептического лечения для будущей матери существенно превышает вероятные риски для малыша.

Необходимо обратить внимание на то, что во время беременности не стоит завершать противоэпилептическую терапию при ее эффективности. Потребуется продолжить монотерапию, показан прием оптимальной суточной дозы, ее принимают за несколько раз.

При приеме препарата против эпилепсии может назначаться использование средства на основе фолиевой кислоты, благодаря такому лечению удается снизить вероятность развития внутриутробных пороков, в частности, формирования нервной трубки. При этом возникает необходимость проведение антенатального мониторинга нервной трубки и иных патологий развития.

Риски у младенцев

Прием вальпроата может провоцировать возникновение кожной геморрагии у грудничков. Развитие этой патологии может быть спровоцировано гипофибриногенемией. Регистрировались случаи афибриногенемии, при этом высок показатель смертности. Не исключено, что это может быть спровоцировано снижением ряда факторов свертываемости.

У младенцев потребуется контролировать уровень клеток-тромбоцитов, а также необходимо мониторить плазменный показатель фибриногена, а также факторов свертываемости.

Лактация

Действующий компонент попадает в материнское молоко в незначительных количествах. По некоторым данным возможно кормление грудью при проведении монотерапии, при этом должен учитываться профиль безопасности.

Противопоказания и меры предосторожности

Нельзя пить противоэпилептическое средство при:

• Выявлении гепатита
• Проявлении порфирии
• Нарушениях в функционировании печени
• Патологиях поджелудочной железы
• Обнаружении гепатита у родственников (развился на фоне приема лекарственных средств)
• Наличии выраженной восприимчивости к вальпроату, натрия вальпромиду, а также иным компонентам ЛС
• Выявлении диатеза (тип геморрагический)
• Развитии тромбоцитопении.

Не назначается препарат деткам до 6 мес.

С осмотрительностью должен осуществляться прием ЛС при:

• Тяжелых недугах печени и поджелудочной железы, которые протекали ранее
• Нарушении процесса костномозгового кроветворения
• Развитии гипопротеинемии
• Обнаружении врожденной ферментопатии.

При проведении терапии протиэпилептическим препаратом может наблюдаться возникновение или же развитие новых припадков у лиц, вне зависимости от изменений в протекании недуга, которые наблюдаются при ряде эпилептических состояний.

Так как вальпроат натрия преобразуется в организме в вальпроевую кислоту, его не следует одновременно принимать с иными препаратами, которые подвергаются такому виду биотрансформации. Это проводится для предупреждения развития передозировки.

Печеночная недостаточность

В группу риска входят груднички, а также детки до 3 лет с проявлениями тяжелых эпилептических припадков, особенно тех, что спровоцированы поражением головного мозга, нарушением интеллектуального развития или врожденными патологиями или метаболическими нарушениями. У деток с 3 лет вероятность развития подобных осложнений существенно снижается.

Зачастую патологий функционирования печени регистрировались на протяжении 6 мес. от начала лечения, в основном при проведении комбинированной терапии противоэпилептическими средствами.

Проведение первичной диагностики — клиническое обследование. Берутся во внимание именно 2 факторы, они могут свидетельствовать о раннем развитии желтухи, в частности у лиц, пребывающих в группе риска:

• Неспецифическая общая симптоматика, возникает внезапно (чрезмерная усталость, астения, сильная сонливость, проявление тошноты и рвотные позывы)
• Возникновение эпилептических приступов при проведении противоэпилептического лечения.

При проявлении подобной симптоматики стоит как можно скорее обратить к врачу за консультацией. Наряду с клиническим обследованием есть необходимость осуществления безотлагательного анализа функционирования печени.

На протяжении полугода от начала лечения потребуется осуществлять мониторинг функционирования печени. Обычно проводятся тесты, которые отражают синтез белка клетками печени, в частности протромбиновый индекс. При выявлении заниженного показателя протромбина, понижения фибриногена, самих факторов свертывания и повышения показателя билирубина, а также активности печеночных ферментов лечение должно завершено. Также потребуется прервать терапию салицилатами во время приема Депакина Хроносфера, так как они проходят такой же путь метаболизма, как и вальпроаты.

Панкреатит

При ряде случаев наблюдалось развитие панкреатита, в единичных случаях с летальным исходом.

Если же имеет место печеночная недостаточность на фоне панкреатита, возрастает риск смерти пациента. Следует мониторинг функционирование печени до начала применения препарата и периодически на протяжении полугода.

Не исключается временное возрастание активности печеночных ферментов, зачастую на начальном этапе терапии, без проявления клинической симптоматики. Рекомендуется проведение обследования с целью корректировки дозировки ЛС, повторная сдача анализов осуществляется при изменении параметров.

Гематологический анализ осуществляется перед оперативным вмешательством, если наблюдается открытие кровотечения, появление гематом.

При почечной недостаточности необходимо учитывать высокий сывороточный уровень свободной формы вальпроевой кислоты и понизить принимаемую дозировку ЛС.

На начальном этапе лечения не исключается увеличение массы тела, потребуется соблюдать диету.

Применение в педиатрической практике

Для деток до 3 лет использовать вальпроат необходимо в монолечении. Необходимость проведения лечения определяется индивидуально.

Потребуется исключить применение средств-салицилатов для лечения деток до 3 лет, так как существует риск гепатотоксичности.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Активный компонент ЛС оказывает активизирующее воздействие на психотропные средства, необходимо проведение корректировки дозировки.

При применение примидона, фенобарбитала, а также зидовудина наблюдается повышение их плазменного уровня, а также усиление ряда эффектов. Депакин способен снижать плазменный уровень такого средства как фенитоин.

На фоне приема карбамазепина и ламотриджина регистрируется проявление их токсического действия. Возможен одновременный прием этих лекарств под постоянным контролем врача. Наряду с этим, Депакин способствует снижение скорости метаболических превращений ламотриджина в клетках печени, при этом повышается период полуэлиминации на 50%.

Во время лечения наблюдается снижение показателя клиренса такого препарата как фелбамат, повышается гипотензивное воздействие нимодипина.

Другие виды лекарств с противоэпилептическим действием, а также те, что индуцируют печеночные микросомальные ферменты, снижают плазменный уровень Депакина. Такое же действие наблюдается при одновременном использовании фелбамата.

Не следует принимать мефлохин с вальпроевой кислотой, так как возрастает риск развития эпилептического припадка. Стоит учитывать, что эффективность лечения снижается при применении препаратов на основе зверобоя, а также рифампицина.

Наблюдается повышение плазменной концентрации вальпроевой кислоты при приеме лекарств, которые характеризуется высоким показателем связываемости с плазменными белками. Сывороточный уровень ЛС возрастает при применении эритромицина, а так циметидина.

Не следует осуществлять сочетанное применение топирамата и средствами-карбапенемами.

Прием спиртных напитков на протяжении всего курса лечения противопоказан.

Миелотоксичные лекарства повышают вероятность торможения костномозгового кроветворения.

Стоит учитывать, что возможно проявление сильной сонливости при проведении комплексной антисудорожной терапии или же при одновременном применении средств- бензодиазепинов.

Побочные эффекты и передозировка

На фоне лечения могут наблюдаться множественные побочные реакции:

• Гемостаз, система кроветворения: торможение костномозгового кроветворения, развитие тромбоцитопении, понижение уровня фибриногена, а также агрегация клеток-тромбоцитов (развивается гипокоагуляция)
• Органы чувств: нистагм, нарушение зрительного восприятия, возникновение диплопии
• Метаболизм: изменение веса
• ЖКТ: приступы тошноты и позывы к рвоте, понос, развитие гепатита, признаки гастралгии, в единичных случаях – панкреатит, возникновение запора
• Проявления аллергии: высыпания, отек Кврнке, развитие фотосенсибилизации, патогенная экссудативная эритема
• ЦНС: развитие тремора, поведенческие нарушения, изменение настроения, признаки атаксии, впадение в кому, ступор, повышенная сонливость, энцефалопатия, развитие дизартрии, энурез
• Эндокринная система: развитие дисменореи, увеличение размеров молочных желез, проявление галактореи, возникновении вторичной аменореи
• Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, развитие гиперглицинемии, появление признаков гипербилирубинемии, гипераммониемия, проявление гиперкреатининемии
• Иные: появление периферической отечности, алопеция.

Во время применения повышенных дозировок лекарства возможно впадение в кому, развитие гипотонии мышц, угнетение дыхательной функции, возникновение метаболического ацидоза, признаки гипорефлексии. При ряде случае может возникать судорожный синдром, повышение внутричерепного давления. При значительном превышении стандартной дозы не исключен летальный исход.

Рекомендуется провести промывание ЖКТ, поддержание диуреза, контроль функционирования ССС и дыхательной системы. Врач может назначать проведение гемоперфузии, а также гемодиализа. Лечение проводиться в условиях стационара. В последующем потребуется контролировать состояние пациента, мониторить лабораторные показатели крови.

Аналоги

Торрент Фармасьтикалс, Индия

Цена от 209 до 1465 руб.

Лекарство, которое характеризуется антисудорожным действием. Во время использования наблюдается нормализация психического статуса пари различных видах эпилепсии, проявляется седативный эффект. Назначается при эпилепсии, детском тике, фебрильных судорогах. Активный компонент представлен вальпроевой кислотой. Данный медикамент является аналогом Депакина ввиду наличия одного и того же действующего вещества. Выпускается лекарство в форме пилюль, сиропа.

Плюсы:

• Высокая эффективность при вторично-генерализованных и парциальных припадках
• Хорошо переносится
• Может назначаться деткам с 3 лет.

Минусы:

• Возможны нарушения со стороны почек
• Противопоказано применение при гепатите
• Может провоцировать развитие дисменореи
• На фоне лечения может развиться депрессия.

В лечении эпилепсии востребованы препараты вальпроевой кислоты, к которым относится и «Депакин Хроносфера ». Не все знают, разрешен ли такой медикамент в детском возрасте, как правильно давать его ребенку.

Форма выпуска

"Депакин Хроносфера" выпускается в порционных пакетах, внутри которых находятся желтоватые или белые сыпучие гранулы. Одна коробка содержит 30 либо 50 пакетиков.

Состав

Основным ингредиентом гранул является вальпроат натрия, дополненный вальпроевой кислотой. Действующее вещество лекарства определяют в пересчете на вальпроат натрия. Этого соединения в одном пакетике может содержаться 100 либо 250 мг. Выпускаются пакеты с содержанием активного ингредиента 500, 750 или 1000 мг. Дополнительно препарат включает водный коллоидный диоксид кремния, твердый парафин и дибегенат глицерола.

Принцип действия

Поскольку вальпроат натрия отличается противосудорожным воздействием, «Депакин Хроносферу» относят к группе противоэпилептических средств. У этого лекарства есть центральный миорелаксирующий и седативный эффект.

Гранулы отличаются пролонгированным воздействием. Максимальная концентрация активного соединения определяется в крови спустя 7 часов после приема лекарства. По сравнению с другими формами распределение такого медикамента в тканях происходит в течение суток более равномерно.

Показания

Основной причиной назначить лекарство «Депакин Хроносфера» ребенку являются приступы эпилепсии. Медикамент востребован при тонических, миоклонических, атонических и других видах генерализованных приступов, а также при парциальных приступах. Кроме того, гранулы могут применяться для профилактики фебрильных судорог.

С какого возраста разрешено принимать?

В педиатрической практике лекарство используется с 6 месяцев. Оно может назначаться и само по себе (как монотерапия), и вместе с другими препаратами против эпилепсии.

Противопоказания

Медикамент не выписывают:

• При непереносимости любого его ингредиента.
• При гепатите и других тяжелых патологиях печени.
• При тромбоцитопении и геморрагическом диатезе.
• При серьезных проблемах с поджелудочной железой.
• При митохондриальных патологиях.

Назначение лекарства требует осторожности, если дело касается детей с врожденными ферментопатиями, гипопротеинемией, угнетением кроветворения в спинном мозгу либо почечной недостаточностью.

Побочные действия

Лечение «Депакин Хроносферой» может провоцировать анемию, тремор, кровотечения, тошноту, глухоту, аллергическую реакцию и другие негативные симптомы. При их появлении обязательно нужно оповестить врача.

Инструкция по применению

Пить препарат рекомендуют во время еды, насыпая гранулы в негорячую мягкую пищу или прохладный напиток - например, фруктовый сок, пюре из фруктов или йогурт. Смешивать медикамент с горячей едой или жидкостью (чаем, какао, супом и подобным) не следует. Если средство дают грудному ребенку, его не советуют помещать в бутылочку (гранулы могут забить соску).

Смешав гранулы с едой, ее нужно сразу же проглотить. Разжевывать лекарство не рекомендуют, как и хранить после добавления в пищу или питье. Если содержимое пакета высыпали в стакан, то его стоит ополоснуть водой и проглотить такую жидкость, поскольку гранулы нередко прилипают к посуде.

Суточной дозой медикамента для ребенка младше 14 лет является 30 мг на каждый килограмм веса маленького пациента. Для лечения подростков старше 14 лет дозировка составляет 25мг/кг/сутки. Такое количество лекарства принимают один раз в сутки или делят на два приема.

Большинство заболеваний, связанных с нарушением функциональности нервной системы, требуют лечения с применением лекарственных препаратов. Подобрать наиболее эффективные средства может только опытный и высококвалифицированный врач. Одним из самых востребованных и популярных медикаментов является Депакин Хроносфера, относящийся к числу противоэпилептических.

Вконтакте

Особенности состава

Для лечения различных видов эпилепсий, ставших результатом родовой травмы, вызванных алкогольной зависимостью, травмами, инфекционными и воспалительными заболеваниями самым эффективным признан Депакин Хроносфера, инструкция по применению которого дает возможность получить самую подробную информацию о составе препарата, правилах его приема, возможных побочных эффектах.

Терапевтическое действие препарата обеспечивается наличием в составе:

• вальпроата натрия,
• вальпроевой кислоты.

Количество данных веществ в одной таблетке зависит от дозировки. Так, например, в одной таблетке Депакина Хроносферы 300 содержится вальпроата натрия 199,8 мг и вальпроевой кислоты 87 мг. Это соответствует содержанию 300 мг вальпроата натри я. Помимо активных действующих веществ в состав препарата входят и вспомогательные компоненты:

• метилгидроксипропилцеллюлоза;
• натрия сахаринат;
• этилцеллюлоза;
• коллоидный гидратированный диоксид кремния.

Противоэпилептическое и седативное действие основано на свойствах вальпроевой кислоты. На ее фармакокинетический профиль не оказывает негативного влияния прием пищи, а биодоступность активного вещества достигает 100%.

Выпускается в таблетках пролонгированного (продленного) действия, легкорастворимых, расфасованных по пакетам, а также в гранулах и в виде сиропа, что обеспечивает легкий и удобный прием пациентам как старшего, так и младшего поколений.

Форма выпуска препарата позволяет проводить терапию у детей младшего возраста.

Сироп

Назначается детям и взрослым для лечения различных видов эпилепсии. Особой эффективностью отличается Депакин Хроно 300 при проведении терапевтических мероприятий в ходе лечения эпилепсии, сопровождающейся припадками:

• миоклоническими,
• тонико-клоническими,
• атоническими,
• смешанными.

Активное действующее вещество полностью усваивается в организме больного. Распространение его ограничено внеклеточной жидкостью и кровью.

Лечение эпилепсии с помощью Депакина Хроно 300 запрещено в том случае, если в терапии нуждается пациент в возрасте младше 3 лет.

Положительного эффекта можно добиться при лечении фокальной эпилепсии, сопровождающейся припадками:

• простыми и сложными;
• вторичными генерализованными;
• специфическими синдромами.

Несмотря на высокую результативность, которая отличает таблетки, существует и ряд противопоказаний к применению. Особое место занимает индивидуальная непереносимость к отдельным компонентам. Не рекомендуется принимать Депакин Хроно 300 при наличии острого и хронического гепатита, печеночной недостаточности, геморрагического диатеза, сбоя в работе поджелудочной железы.

В основе действия лежит способность увеличивать содержание ГАМК в центральной нервной системе человека.

Под воздействием вальпроевой кислоты повышается противоэпилептическая (противосудорожная) активность ЦНС, снижается возбудимость и возрастает противосудорожная готовность.

Депакин сироп отличается способностью быстро впитываться , оказывая седативное действие, но принимать его при беременности и в период лактации следует с осторожностью, строго по назначению лечащего врача.

Терапию с использованием данного лекарства проходят беременные женщины только в тех случаях, когда риск для плода признан минимальным.

Побочные явления

Применение вальпроата (особенно при проведении комплексного лечения и одновременном приеме фенобарбитала) может вызвать определенные побочные эффекты:

• замедленная реакция,
• сонливость,
• тремор верхних конечностей,
• спутанность сознания.

Возможны незначительные побочные эффекты в виде нарушения функции печени, но такие проявления не требуют отмены приема препарата. Упаковка для сиропа укомплектована мерной двухсторонней ложкой, что значительно облегчает прием и дозировку лекарства.

Обратите внимание! Строгое соблюдение назначенной дозировки требуется при лечении пациентов всех возрастов, но особенно это касается младенцев от 6 месяцев и до 3 лет.

Дозировка

Одна чаша предназначена для приема минимальной дозы лекарственного препарата — 10 или 15 мг/кг. Увеличивают дозу постепенно, доводя до оптимальной. Детям старше 3 лет рекомендовано принимать по 30 мг/кг в сутки. Взрослым пациентам назначается не менее 20 мг/кг . Пить сироп можно до еды, во время нее или после. От выбранного времени приема не зависит скорость распространения и качество действия активного вещества.

Таблетированный вальпроат назначается взрослым пациентам, страдающим эпилепсией на протяжении долгого времени. Для данной терапии Депакин Хроно 500 назначается для избавления от припадков:

• тонических,
• клонических,
• атонических,
• смешанных.

Эффективен Депакин Хроно 500 при терапии у взрослых пациентов синдрома Леннокса-Гасто, маниакально-депрессивного психоза с биполярным течением.

Обратите внимание! Зачастую причиной возникновения и развития эпилепсии у взрослых становится злоупотреблением спиртосодержащими напитками. Алкоголь не только угнетающе действует на психику больного, страдает вся центральная нервная система пациента.

Когда используется

Перечисляя показания к применению таблеток Депакин Хроно 500, следует сказать, что терапия с помощью данного препарата результативна при наличии генерализованных и парциальных эпилептических приступов, биполярных аффективных расстройств.

Прием Депакина на фоне употребления алкогольных напитков становится причиной значительного угнетения центральной нервной системы. Кроме того, возрастает риск поражения печени.

Аналоги препарата, часто назначаемые врачами для лечения эпилептических припадков, пользуются не меньшим спросом и заслуживают доверия:

1. Таблетки «Вальпарин ХР».
2. Энкорат Хроно.
3. Энкорат.
4. Конвульсофин.

Все они способны оказать высокого уровня положительное терапевтической действие при условии соблюдения правил приема и установленной лечащим врачом дозировки.

Правила приема

Лекарство назначают для перорального приема. Дозировка зависит от веса взрослого или маленького пациента. В состав данного препарата входят такие дополнительные компоненты :

• гипромеллоза,
• натрия сахарин,
• макрогол,
• тальк.

Это таблетки, которые покрыты оболочкой, быстро растворяющейся под воздействием желудочного сока.

Принимать их необходимо, учитывая, что назначаются такое противосудорожное средство только пациентам, вес которых превысил 17 кг. Это значит, что возраст больного должен быть старше 6-7 лет. Таблетки не разжевывают и не измельчают предварительно.

Депакин Хроно 500 принимают в соответствии с суточной дозой, подобранной врачом индивидуально для каждого отдельного пациента. Для начала назначается минимальная дозировка, которая постепенно увеличивается на основании клинического ответа. Разработанная и составленная для Депакин Хроносфера инструкция по применению содержит информацию о том, что можно постепенно увеличивать дозу лекарственного средства.

В ходе лечения следует руководствоваться полученными от врача указаниями. Это позволит избежать возникновения побочных эффектов . Предотвратить возникновение эпилептических приступов можно, принимая установленную минимальную суточную дозу, которая составляет:

• взрослым пациентам — 20-30 мг/кг веса;
• детям – 30 мг/кг.

Начальная дозировка составляет от 5 до 10 мг/кг. Повышать ее следует каждые 5-7 дней на 5 мг. По инструкции Депакин Хроно 500, для детей в возрасте от 6 до 14 лет средняя суточная норма составляет 20-30 мг/кг. Подросткам назначают в среднем по 25 мг вальпроевой кислоты на килограмм веса, а взрослым пациентам – 15-20 мг /кг.​

Передозировка

Проявление превышения дозировки лекарства со стороны кровеносной системы выражено в виде лейко- и нейтропении, исчезающих после отмены препарата. Передозировка лекарственного препарата может привести к появлению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы , среди которых:

• сонливость,
• тошнота,
• головокружение,
• тремор верхних конечностей,
• заторможенность,
• головная боль,
• нарушение памяти.

В некоторых случаях возникают судороги и нистагм.

Пациенты жалуются на частые кровотечения, а в результате проведенного лабораторного исследования определяются значительные отклонения от нормы показателей свертываемости крови.

Подобные проявления требуют немедленной отмены препарата и полноценного лабораторного исследования.

Меняется психика пациента. Больные становятся раздражительными, проявляют неоправданную агрессию. В некоторых случаях наблюдается помутнение сознания, депрессия, нарушение внимания.

Со стороны органов и систем пищеварения возможны такие проявления негативной реакции на превышение дозировки:

• кровоточивость и воспаление десен,
• стоматит,
• тошнота и рвота,
• диарея,
• боли в области желудка.

Важно! При появлении первых жалоб на ухудшение состояния больного или появление нежелательных эффектов следует немедленно прекратить прием лекарственного средства и срочно сообщить обо всем лечащему врачу.

Первые симптомы негативной реакции организма на превышение назначенной дозировки лекарственного препарата Депакин Хроно 500:

• ослабление любой рефлекторной реакции (гипорефлексия);
• миоз;
• мышечная гипотония;
• угнетение дыхательной функции;
• падение артериального давления.

В самых тяжелых случаях возможны: развитие комы, значительного повышения внутричерепного давления, отек мозга. Лечение проводится исключительно в условиях стационара под руководством и наблюдением опытного врача.

Депакин Хроно — лауреат премий противоэпилептических препаратов

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Депакин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Депакина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Депакина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, тика и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Депакин - противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Состав

Вальпроат натрия + вспомогательные вещества.

Натрия вальпроат + Вальпроевая кислота + вспомогательные вещества (гранулы Хроносфера и таблетки Хроно).

Фармакокинетика

Биодоступность вальпроата при пероральном применении близка к 100%. Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль. Связывание с белками плазмы высокое, дозозависимое и насыщаемое. Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и в головной мозг. Вальпроат преимущественно выводится с мочой в виде глюкуронида.

Показания

У взрослых (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами):

• маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
• синдром Леннокса-Гасто.

У грудных детей (начиная с 6 месяца жизни) и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами):

• для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические; синдром Леннокса-Гасто;
• для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее;
• профилактика судорог при высокой температуре, когда такая профилактика необходима;
• синдром Леннокса-Гасто;
• детский тик.

Формы выпуска

Гранулы пролонгированного действия 100 мг, 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг (Депакин Хроносфера).

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 300 мг и 500 мг (Хроно).

Сироп (идеальная детская форма препарата).

Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг (Энтерик).

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и способ использования

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг в сутки с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема - 2-3 раза в сутки во время еды.

Внутривенно (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг в сутки. Применение в дозе более 50 мг/кг в сутки возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Сироп

Внутрь (1 двусторонняя дозировочная ложка сиропа содержит вальпроата натрия 100 или 200 мг). Начальная дневная доза - 10-15 мг/кг, затем дозы постепенно увеличивают до оптимальных концентраций.

Обычно оптимальная доза - 20-30 мг/кг. Однако, если припадки не прекращаются, дозу можно адекватно увеличить; необходим тщательный мониторинг пациентов, получающих дозы выше 50 мг/кг.

Детям обычная доза - приблизительно 30 мг/кг в день.

Взрослым - 20-30 мг/кг в день.

Депакин сироп может назначаться дважды в сутки.

Гранулы Хроносфера

Депакин Хроносфера является лекарственной формой, которая особенно хорошо подходит для лечения детей (если они способны проглотить мягкую пищу) или взрослых с затрудненным глотанием.

Препарат назначают внутрь. Суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного, следует также принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату.

Начальная суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, затем ее повышают на 5-10 мг/кг в неделю до достижения оптимальной дозы.

Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Возможно увеличение дозы препарата при тщательном контроле за состоянием больного, если эпилепсия не поддается контролю при использовании среднесуточных доз.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 20 мг/кг; для подростков - 25 мг/кг; для детей, в т.ч. грудных (начиная с 6 месяца жизни) - 30 мг/кг.

Правила применения препарата

Депакин Хроносфера в пакетиках по 100 мг применяют только у детей и младенцев. Депакин Хроносфера в пакетиках по 1 г применяют только у взрослых.

Содержимое пакетика следует высыпать на поверхность мягкой пищи или напитков холодной или комнатной температуры (в т.ч. йогурт, апельсиновый сок, фруктовое пюре и т.д.). Если Депакин Хроносфера принимается с жидкостью, рекомендуется ополоснуть стакан небольшим количеством воды и выпить эту воду, т.к. гранулы могут прилипнуть к стеклу. Смесь всегда следует проглатывать сразу, не разжевывая. Ее не следует сохранять для последующего приема.

Препарат Депакин Хроносфера нельзя применять с горячей пищей или напитками (такими как супы, кофе, чай и т.д.). Препарат Депакин Хроносфера нельзя насыпать в бутылочку с соской, т.к. гранулы могут забить отверстие соски.

Учитывая длительность процесса высвобождения действующего вещества и природу вспомогательных веществ, инертный матрикс гранулы не всасывается из пищеварительного тракта; он выводится с калом после полного высвобождения действующего вещества.

Таблетки Хроно

Депакин Хроно представляет собой лекарственную форму с замедленным высвобождением активного вещества, что обеспечивает более равномерные концентрации в течение суток по сравнению с обычными лекарственными формами Депакина.

Препарат принимают внутрь. Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 или 2 приема, предпочтительно во время еды.

Дозу следует устанавливать в соответствии с возрастом и массой тела пациента, а также с учетом индивидуальной чувствительности к препарату.

Установлена хорошая корреляция между суточной дозой, концентрацией препарата в сыворотке и терапевтическим эффектом, поэтому оптимальную дозу следует определять в зависимости от клинического ответа. Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме можно рассматривать как дополнение к клиническому мониторингу, когда эпилепсия не поддается контролю или имеется подозрение на побочные эффекты. Диапазон концентраций, при которых наблюдается клинический эффект, обычно составляет 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).

Для взрослых и детей с массой тела более 17 кг начальная суточная доза обычно составляет 10-15 мг/кг массы тела, затем дозу повышают до оптимальной. Средняя доза составляет 20-30 мг/кг в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта (если припадки не прекращаются) дозу можно увеличить; при этом необходим тщательный контроль состояния пациента.

Для детей в возрасте 6 лет и старше средняя суточная доза составляет 30 мг/кг.

У пациентов пожилого возраста дозу следует устанавливать в соответствии с их клиническим состоянием.

Таблетки принимают, не раздавливая и не разжевывая их.

Применение в 1 прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии.

При переходе с таблеток немедленного высвобождения вальпроата, которые обеспечивали необходимый контроль над заболеванием, на форму замедленного высвобождения (Депакин Хроно) следует сохранять суточную дозу.

Замену других противоэпилептических препаратов на Депакин Хроно следует проводить постепенно, достигая оптимальной дозы вальпроата примерно в течение 2 недель. При этом в зависимости от состояния пациента уменьшается доза предыдущего препарата.

Для пациентов, не принимающих другие противоэпилептические препараты, дозы следует увеличивать через 2-3 дня с тем, чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течение недели.

При необходимости комбинации с другими противосудорожными средствами на фоне применения Депакина Хроно такие препараты следует вводить постепенно.

Побочное действие

• дрожание кистей или рук;
• изменения поведения, настроения или психического состояния;
• нистагм;
• пятна перед глазами;
• нарушения координации движений;
• головокружение;
• сонливость;
• головная боль;
• необычное возбуждение;
• двигательное беспокойство;
• раздражительность;
• слабые спазмы в животе или в области желудка;
• потеря аппетита;
• диарея;
• нарушения пищеварения;
• тошнота, рвота;
• запоры;
• тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения;
• необычное уменьшение или увеличение массы тела;
• нарушения менструального цикла;
• алопеция;
• кожная сыпь.

Противопоказания

• нарушения функции печени и поджелудочной железы;
• геморрагический диатез;
• острый и хронический гепатит;
• порфирия;
• детский возраст до 6 месяцев (гранулы); детский возраст до 6 лет для таблеток (риск попадания в дыхательные пути при глотании);
• повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение у детей

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола (алкоголя) усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты)и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина.

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении Депакина с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Аналоги лекарственного препарата Депакин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Вальпарин;
• Вальпроат натрия;
• Депакин хроно;
• Депакин Хроносфера;
• Депакин энтерик 300;
• Дипромал;
• Конвулекс;
• Конвульсофин;
• Энкорат;
• Энкорат хроно.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.