Гептрал для лечения печени. Что собой представляет препарат «Гептрал»: свойства, применение, противопоказания, побочные действия

Гептрал (heptral) – содержит действующее вещество адеметионин (ademetioninum), являющийся по своей природе белком (аминокислотой), играющей важнейшую роль в процессах жизнедеятельности всех живых организмов.

Гептрал — гепатопротектор, препарат для защиты и восстановления нормальной функции печеночных клеток с антидепрессивной активностью.

Фармакологические свойства

Лекарство Гептрал является гепатопротектором, препаратом, защищающим клетки печени от негативного влияния внешней среды и/или внутренних факторов. Таблетки Гептрал обладают антидепрессивной активностью.

Действие препарата Гептрал обусловлено тем, что его действующее вещество адеметионин, относящийся к аминокислотам, является донором в реакциях восстановления, нормализации жировой составляющей оболочек клеток белков, гормонов, и прочих важных веществ организма.

Одновременно являясь предшественником таких физиологических соединений как таурин, цистеин, глютатион, Гептрал обеспечивает детоксикацию, обезвреживание от негативных веществ клеток печени гепатоцитов. Гептрал (адеметиони) является предшественником вещества, стимулирующего восстановление и размножение клеток печени.

Гептрал оказывает хорошо выраженное антихолестатическое действие, т.е. препятствует застою желчи и восстанавливает ее нормальный пассаж. Таблетки Гептрал высокоэффективны при нарушении синтеза и тока желчи (холестазе).

Антихолестатический эффект препарата Гептрал основан на том, что он благоприятно влияет на нормализацию оттока желчных кислот (ЖК) в желчевыводящую систему и стимулирует их обезвреживание. Происходит это за счет того, что при объединении действующего вещества препарата с таурином, Гептрал усиливает растворимость желчных кислот и выделение их из гепатоцитов, выведение почками и желчью.

Лекарство обладает антидепрессивным действием, которое при применении препарата начинает развиваться в первую неделю и нормализуется в течение второй недели применения препарата.

Проявляет эффективность при депрессиях различной природы. Таблетки Гептрал способны прерывать депрессию. Препарат эффективен при гепатопатиях, вызванных гепатотоксическими, вредными для печени лекарственными средствами.

В результате пациентов с опиоидной наркоманией, которые сопровождаются поражением печени, отмечалось уменьшение, исчезновение проявлений синдрома отмены, а также улучшение функции клеток печени гепатоцитов.

Назначение препарата Гептрал при остеоартритах, заболеваниях костей и суставов, вело к уменьшению болевого синдрома и частичным восстановлением тканей хрящей.

Показания к применению:

Препарат Гептрал противопоказан в следующих случаях:

Гептрал применяют с осторожностью при:

Лечение при беременности и кормлении грудью

При лечении препаратом Гептрал в первом триместре беременности и кормлении грудью возможно, только если возможная польза для матери превышает риск для плода или ребенка, только по назначению врача.

Применение адеметионина в третьем триместре беременности по имеющимся данным не вызывало никаких побочных эффектов.

Побочные действия

При приеме внутрь таблеток Гептрал возможны неприятные ощущения в области живота, слабо выраженные. Этот побочный эффект обусловлен тем, что действующее вещество препарата Гептрал адеметионин имеет рН ниже 7,0. Среди наиболее часто встречаемых побочных действий, отмечены диарея, тошнота, боль в животе.

Побочные проявления со стороны разных систем:

Из особых указаний

Учитывая тонизирующий, бодрящий эффект таблеток Гептрал, принимать его перед сном не рекомендуется.

Обратите внимание! Пациенты с циррозом печени, сопровождающимся азотемией, применяющие препарат Гептрал, должны находиться под наблюдением врача с периодическим контролем уровня азотемии.

У больных с депрессией по имеющимся данным имеется повышенная возможность наступления суицида, поэтому во время лечения препаратом Гептрал подобные пациенты должны находиться под наблюдением врача и обязательно информировать его при ухудшении самочувствия.

Также имеются данные о появлении и/или нарастании тревоги у больных, применявших препарат, однако негативное действие уменьшалось или исчезало при снижении дозы препарата Гептрал.

При оценке влияния на способность пациента управления транспортным средством или работать с механизмами: т.к. при применении препарата наблюдалось головокружение у некоторых пациентов, управлять автомобилем и/или работать с различными механизмами при приеме таблеток Гептрал не рекомендуется.

Известного на данный момент взаимодействия вышеописанного препарата Гептрал с другими препаратами не наблюдалось.

Очищение печени «Монастырским сиропом»

Сироп этот относится к рецептам народной медицины и считается одним из доступных способов поддержать работу Вашей печени. Готовится он так — берется корень девясила, бессмертник, фенхель, репешок, цветы ромашки, тысячелистник, горец, кукурузные рыльца, корень женьшеня.

Все травы смешиваются и добавляются в кастрюлю в равных частях, заливаются кипятком и настаиваются. Затем настой процеживают, добавляют сахар в таком соотношении, чтобы получился при варке сироп, и варят до готовности, не менее 15 минут. Полученный сироп ставят в прохладное место и пьют несколько раз в день за ½ часа до еды.

Необходимый курс приема «Монастырского сиропа» — 14 дней. Т.к. сироп содержит женьшень, принимать его следует в первой половине дня, до 17-18 часов. Состав препарата уникален по своему комплексному воздействию, оказывает тонизирующее, бодрящее действие, выводит из организма лишнюю жидкость, обладает противовоспалительным эффектом.

Входящий в его состав фенхель оказывает отличный эффект при метеоризме, вздутии. Корень женьшеня благодаря своим уникальным свойствам бодрит и усиливает потенцию у мужчин.

Хорошего Вам здоровья!

Гептрал – это гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Необходимо ознакомиться с его инструкцией по применению.

Какой у препарата Гептрал состав и форма выпуска?

Средство производится в таблетированной форме, они покрыты так называемой кишечнорастворимой пленочной оболочкой, ее цвет варьирует от чисто белого до легкого желтоватого, форма их овальная, они двояковыпуклые. Активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат.

Вспомогательные вещества Гептрал: кремния диоксид коллоидный, добавлен стеарат магния, есть целлюлоза микрокристаллическая, кроме того, карбоксиметилкрахмал натрия, относящийся к типу А.

Состав оболочки таблеток следующий: сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты в соотношении 1:1, добавлен макрогол 6000, тальк, полисорбат 80, есть эмульсия симетикон в дозировке 130 мкг, кроме того, натрия гидроксид и вода в нужном объеме. Лекарство по десять штук помещено в блистеры, которые упакованы в картонные пачки.

Лекарство Гептрал можно приобрести по рецепту. Его следует хранить в темном месте при температуре, не превышающей 25 градусов, нельзя допустить, чтобы медикамент попал в руки к детям. Срок годности гепатопротектора ограничен временем, и составляет он три года.

Какое у средства Гептрал действие?

Гепатопротектор Гептрал оказывает и антидепрессивную активность. Кроме того, средство обладает детоксикационными и регенерирующими свойствами, а также нейропротекторным, антиоксидантным и антифиброзирующим эффектом.

Действие препарата нацелено на возмещение дефицита адеметионина, так как стимулирует его непосредственную выработку в организме. Медикамент выполняет важную роль во многих метаболических процессах, в биохимических реакциях, к которым можно причислить процесс трансаминирования, трансметилирования, а также транссульфурирования.

Гепртал влияет на содержание глутамина в печени, так как повышает его количество, а также оказывает воздействие на цистеин и таурин плазмы, кроме того, нормализует многие метаболические реакции, протекающие в печени. Адеметионин приводит в норму синтез эндогенного фосфатидилхолина непосредственно в клетках печени - гепатоцитах, что повышает поляризацию мембран.

Эффективен Гептрал при холестазе, он понижает токсичность желчных кислот и повышает их выведение непосредственно из клеток печени. При гепатите и при циррозе адеметионин снижает выраженность зуда кожи. Холеретическое действие и гепатопротекторный эффект продолжаются на протяжении трех месяцев после прекращения терапии.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, уже с конца первой недели терапии, и стабилизируется на протяжении двух недель лечения. Медикамент эффективен при невротической и при рекуррентной эндогенной депрессии.

Назначение медикамента при наличии остеоартрита понижает выраженность болевого синдрома, приводит к незначительной регенерации хрящевой ткани. Биодоступность составляет 5%.

Выводится препарат Гептрал почками. Cmax достигается через 3-5 часов после однократного употребления таблеток. Связывание с белками составляет примерно 5%. Биотрансформируется в печени.

Какие у лекарства Гептрал показания к применению?

Средство Гепрал показано при внутрипеченочном холестазе, который может быть при следующих заболеваниях:

При хроническом гепатите;
При жировой дистрофии и при циррозе печени;
При токсическом поражении печени различного происхождения, включая лекарственные, алкогольные, вирусные нарушения;
При холангите и при бескаменном холецистите, протекающем хронически;
При энцефалопатии, возникшей на фоне печеночной недостаточности.

Кроме того, Гептрал противопоказан беременным, при наличии у них внутрипеченочного холестаза.

Какие у Гептрал противопоказания к применению?

Средство Гептрал инструкция по применению не разрешает использовать при гиперчувствительности к ингредиентам лекарства; при генетических нарушениях, вызывающих гомоцистинурию или гипергомоцистеинемию. Не назначают медикамент до восемнадцатилетнего возраста.

С осторожностью используют его при так называемых биполярных расстройствах, при лактации, в первом триместре, при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами.

Какие у Гептрал применение и дозировка?

Таблетки нужно проглатывать целиком, их не следует разжевывать, принимать их рекомендуется между приемами пищи. В случае если лекарственная форма изменит цвет, использовать ее не рекомендуется.

Доза Гептрал составляет 10 или 25 мг/кг/сут. При депрессивном состоянии количество может варьировать от 800 мг до 1600 мг/сут. Длительность терапии должна определяться доктором.

Передозировка Гептрал

Передозировка Гептрал маловероятна. Если это произошло, тогда следует промыть желудок больному и провести симптоматическое лечение.

Какие у Гептрал побочные действия?

Среди частых побочных явлений отмечены: тошнота, диарея, больной жалуется на болезненность в животе. Кроме того, не исключены реакции аллергического типа.

Иные побочные проявления: присоединяются инфекционные процессы в мочевыводящих путях, отмечается головокружение, приливы, головная боль, беспокойство, нарушение в работе сердца, бессонница, кроме того, парестезии, спутанность сознания, вздутие живота.

Кроме этого побочные проявления могут выражаться в виде лихорадки, присоединяется сухость во рту, отеки, развивается эзофагит, метеоризм, печеночная колика, артралгия, астения, цирроз печени, а также мышечные спазмы.

Какие у Гептрал аналоги?

S-Аденозил-L-метионин 1,4-бутандисульфонат, Гептор, S-Аденозилметионин, Гептор Н, Адеметионин.

Заключение

Применение препарата должно быть одобрено со стороны специалиста.

Синонимы

Взаимозаменяемые препараты, входяшие в одну фарм групу.

• - Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг
• - Таблетки 400 мг

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• - Раствор для инъекций
• - Раствор для приема внутрь 100 мг/мл
• - Таблетки жевательные
• - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл 5 мл
• - Раствор для приема внутрь

Показания к применению препарата Гептрал

внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);

Внутрипеченочный холестаз у беременных;

Депрессия.

Форма выпуска препарата Гептрал

Гептрал

Гептрал

Гептрал
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1

Гептрал
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2

Гептрал
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1

Гептрал
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2

Гептрал
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2

Фармакодинамика препарата Гептрал

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика препарата Гептрал

Биодоступность при приеме внутрь - 5%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmaх - 0,7 мг/л; Тmах - 2–6 ч.

Связывание с белками плазмы - незначительное, проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинно-мозговой жидкости.

Метаболизируется в печени. Т1/2 - 1,5 ч. Выводится почками.

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Использование препарата Гептрал во время беременности

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению препарата Гептрал

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 18 лет.

С осторожностью: биполярные расстройства; беременность (I триместр), период кормления грудью.

Побочные действия препарата Гептрал

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.

Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Другие: астения, озноб, реакции в месте введения, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Способ применения и дозы препарата Гептрал

Внутрь, между приемами пищи, целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня.

Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Передозировка препаратом Гептрал

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействия препарата Гептрал с другими препаратами

Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания при приеме препарата Гептрал

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Безопасность применения препарата Гептрал у детей недостаточно изучена.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Условия хранения препарата Гептрал

Список Б.: В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Срок годности препарата Гептрал

Принадлежность препарата Гептрал к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A16 Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ

A16A Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ

A16AA Аминокислоты и их производные

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Действующее вещество

Адеметионин (ademetionine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой , пленочной, от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 5.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 118 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 22 мг, магния стеарат - 5.5 мг.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 32.63 мг, макрогол 6000 - 9.56 мг, полисорбат 80 - 0.52 мг, симетикон эмульсия (30%) - 0.4 мг, натрия гидроксид - 0.44 мг, тальк - 21.77 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в ; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и т.д. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальные концентрации (C max) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. C max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (V d) составляет 0.44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤5%.

Метаболизм

Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Показания

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

— внутрипеченочный холестаз у беременных;

— симптомы депрессии;

— повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

— генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма );

— биполярные расстройства (см. раздел "Особые указания");

— возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до светло-желтого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Депрессия

Внутрипеченочный холестаз/повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени

Начальная доза составляет 500-800 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия

Доза составляет 500 или 800-1600 мг/сут.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал в форме таблеток или сразу с применения препарата Гептрал в форме таблеток.

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью , в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у данной группы пациентов.

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени .

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности*, анафилактоидные* или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*.

Нарушения психики: часто - тревога, бессонница; нечасто - ажитация, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, дисгевзия*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - "приливы", артериальная гипотензия, флебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - отек гортани*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота; нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит; редко - вздутие живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения*; редко - недомогание.

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в "спонтанных" сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требовалась, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

Применение адеметионина может повлиять на результат определения гомоцистеина в плазме крови, полученного иммунологическими методами. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

Беременность и лактация

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал в I и II триместрах беременности, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Гептрал представляет собой препарат, в состав которого входит адеметионин. Этот активный компонент подобен внутриклеточному адеметионину, который содержится в каждом человеческом органе и тканях, однако наибольшая его концентрация находится в печени и в головном мозге. Этот компонент задействован в осуществлении функции детоксикации в печени, обладает противодепрессивным воздействием, а также дает возможность ее клеткам восстанавливаться, и обеспечивает антиоксидантную защиту.

Механизм воздействия

Препарат относится к классу «гепатопротекторы», характеризуется противодепрессионной эффективностью. Лечение препаратом необходимо для восполнения дефицита адеметионина, произошедшего из-за развития заболеваний печени.

Так как активное вещество, входящее в этот препарат, идентично вырабатываемому организмом, лекарство характеризуется высоким уровнем эффективности. Это обусловлено тем, что идентичность синтетического вещества природному активирует биохимические процессы и позволяет возобновить или ускорить синтез адеметионина в области гепатоцитов.

Препарат оказывает разносторонние действия, среди которых можно выделить 7 типов.

Помимо выделенных положительных качеств лекарственного средства, следует также заявить и об абсолютной безопасности его продолжительного применения без развития зависимости.

Форма производства, состав, особенности применения

Гептрал производится в таблетках и порошке.

Таблетки:

• используется для изготовления раствора для введения внутривенно и внутримышечно;
• имеет белый цвет;
• содержит аналогичное таблеткам количество адеметионина;
• состав растворителя основан на L-лизине, воде и гидроксиде натрия.

Показания к применению этого лекарственного средства довольно обширны благодаря его многофункциональному действию.

Применение Гептрала для лечения печени необходимо при:

Препарат назначают для приема внутрь, в виде внутримышечных инъекций или внутривенных введений. При введении внутривенно Гептрал необходимо капать для обеспечения медленного поступления лекарства в кровь.

Во время интенсивной терапии на протяжении 14-21 дней Гептрал назначается внутривенно. Способ введения – капельный. Использование Гептрала внутривенно позволяет повысить лечебную эффективность. Также возможно внутримышечное применение в рамках дозы 400-800 мг. Порошок для образования жидкого лекарства следует растворять исключительно с помощью вложенного растворителя (L-лизина раствор).

Во время поддерживающей терапии лекарственное средство необходимо принимать внутрь в объеме 800-1600 мг. Курс лечения составляет 14-28 дней. Препарат в таблетках требуется глотать целиком в первой половине суток до еды за полтора часа или через полтора часа после еды, ни в коем случае не разжевывая.

Строго следует принимать столько таблеток, сколько прописал врач.

Со стороны системы пищеварения могут возникнуть побочные эффекты: изжога, дисперсия, гастралгия. Также существует риск появления аллергической реакции при повышенной чувствительности к компонентам, которые содержит Гептрал. Такие побочные действия обычно заключаются в повышении температуры, появлении зуда, высыпаний, отечности.

Противопоказания:

Лечение хронического и вирусного гепатита средней и тяжелой формы Гептралом должно поддерживаться рядом мер, обеспечивающих комплексное воздействие.

В первую очередь больному назначают диетическое меню, исключающее газировку, копчености, жирные и жареные блюда, специи, сладости. Также врачи рекомендуют принимать курс дополнительных медикаментозных средств, а также соблюдать их дозировки, способ приема и показания:

Гептрал является главным действующим лекарством от этой патологии. Это обусловлено тем, что хронический вирусный гепатит совмещает следующие патологические механизмы:

• внутримышечный холестаз;
• изменения печени цирротического характера;
• наличие продукции свободных рабикалов.

Со всеми этими патологиями медикамент способен справиться при своевременном лечении благодаря антиоксидантному, холеретическому, регенерирующему, а также противодепрессионному воздействию.

Врач проводит обследование, а после чего устанавливает длительность, способ лечения и дозировку. Обычно сначала требуется лечить болезнь внутривенно, а после 2-3 недель переходить на таблетки.

Цирроз печени так же, как и гепатит требует комплексного подхода к лечению, имеющему определенную последовательность. Показания для лечения следующие.

Использование Гептрала для борьбы с циррозом, развившимся из-за гиперазотемии, требуется регулярно наблюдать за уровнем азота в крови. Если назначен длительный курс приема, необходимо постоянно брать на анализ сыворотку крови с целью обнаружения мочевины и креатинина. Препарат назначают внутривенно.

При соблюдении перечисленных рекомендаций способ лечения цирроза Гептралом будет иметь максимальную эффективность. Сказать пациенту о том, сколько дней должен длиться прием препаратов, может только врач на основе анализов и диагностики.

Стоит учесть, что этот препарат может вызывать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. Употреблять его можно только через 1,5 часа после еды или за это же время до нее.

Подвергая печень повышенным нагрузкам, вы получаете высокий риск развития заболеваний этого органа. В целях их профилактики следует исключить то, из-за чего начинаются патологические процессы. Среди таких факторов можно выделить:

В профилактических целях разрешено использовать и препарат Гептрал. Однако самостоятельно принимать это лекарственное средство не следует. Обоснованность применения подтверждает врач, после чего при необходимости назначает оптимальную дозировку, предупреждает побочные эффекты и устанавливает курс и способ приема после обследования. Назначенный курс и дозировку лекарства ни в коем случае нельзя увеличивать самостоятельно.

Итак, Гептрал назначается исключительно после проведения диагностики тяжести патологического явления. Это средство считается эффективным благодаря многофункциональному действию, оказываемому на печень и человеческий организм в целом.

Большим плюсом является то, что побочные эффекты при приеме медикаментозного средства малозначительны, а показания к применению включают в себя широкий спектр печеночных заболеваний.