От чего помогает Кеторолак? Кеторолак раствор: инструкция по применению Кеторолак применение и дозы.

От суставных и поясничных болей так или иначе страдает около 85% населения старше 35 лет. Боли эти могут быть различной интенсивности, длительности и распространенности.

У большинства пациентов боли отражаются на качестве жизни, значительно снижая его, а некоторых больных вообще делают нетрудоспособными.

Поэтому нужно своевременно выявлять причину и начинать соответствующую терапию. Часто при заболеваниях спины и суставов врачи назначают противовоспалительные нестероидные средства вроде Кеторолака.

Эти препараты характеризуются как эффективные средства, снижающие воспаление и боль при заболеваниях суставов и спины.

Кроме того, врачи рекомендуют кратковременное использование данного препарата при болевых обострениях хронического характера, характерных для остеоартроза , ревматоидного артрита , дегеративно-дистрофических позвоночных заболеваний и пр.

Как показали многочисленные исследования, Кеторолак обладает высокой эффективностью, относительно прочих препаратов с подобным действием. При этом применение этого лекарства сопровождается менее выраженными побочными реакциями и седативным действием.

Кеторолак: инструкция

Итак, кеторолак – нестероидный препарат противовоспалительного действия, представляющий собой прозрачный с оттенком желтого раствор для введения в мышцу или вену, либо таблетки. Его активным веществом является кеторолака трометамин.

Полезные свойства

Кеторолак обладает интенсивным анальгетическим и противовоспалительным действием, оказывает и умеренный жаропонижающий эффект.

Механизм его воздействия заключается в неселективном угнетении активности циклооксигеназы (фермента периферических тканей). В результате биосинтез простагландинов (модуляторы воспаления, терморегуляции, а также болевой чувствительности) значительно замедляется.

Кеторолак считается лучшим среди НПВП, а по интенсивности обезболивающего действия сравним с морфином. В отличие от подобных нестероидных препаратов кеторолак не угнетает дыхательную систему, не оказывает анксиолитического (транквилизаторного) и седативного (психолептического) воздействия, не влияет на функции метаботропных опиатных рецепторов.

Кеторолак является быстродействующим средством: уже через полчаса после внутримышечной инъекции отмечается обезболивающий эффект, максимальной интенсивности обезболивающее действие достигает через полтора-два часа.

Показания препарата

Кеторолак назначается при умеренных и сильных болевых синдромах:

• Зубная боль.
• Травмы.
• Онкологические патологии.
• Боли после операций.
• Боли при неврологических заболеваниях.
• Боли при миалгии и артралгии .
• Боли после родов.
• Боли при ревматических болезнях.
• Растяжения и вывихи.

Кеторолак не оказывает влияния на прогрессирование болезни и используется при симптоматическом лечении, снижения воспалительного процесса и обезболивания.

Противопоказания

Как и прочие НПВП, кеторолак имеет свои противопоказания:

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Непереносимость ацетилсалициловой кислоты.
• Не применяют в акушерстве как поддерживающую анестезию или обезболивающее, потому что кеторолак увеличивает длительность родов, угнетает кровообращение плода и сокращения матки.
• Полипы в околоносовых пазухах или в носу в стадии рецидива.
• Дегидратация.
• Бронхиальная астма.
• Непереносимость других НПВП.
• Аллергическая реакция на прием НПВП в виде насморка или крапивницы.
• Гиперчувствительность к пиразолонам.
• Кровотечения, либо склонность к ним.
• Гиповолемия (понижение количества циркулирующей крови).
• Гиперкалиемия (превышение содержания в крови калия).
• Кишечные воспаления.
• Обостренные язвы и эрозии в ЖКТ.
• Почечная или печеночная недостаточность.
• Различные нарушения в кроветворении.
• Геморрагический инсульт.
• Гипокоагуляция – низкий показатель свертываемости крови.
• Геморрагический диатез.
• Беременность, лактация или роды.
• Пациенты, не достигшие 16 лет.
• После аортокоронарного шунтирования.
• Не подходит в качестве анестезии во время операции или перед ней, поскольку существует угроза кровотечения.

С осторожностью следует принимать кеторолак, если имеются такие патологии:

• Холецистит.
• Сердечная недостаточность хронической формы.
• Холестаз (застой желчи в печеночных тканях).
• Гипертония.
• Различные нарушения почечной функции.
• Гепатит.
• Пациенты старше 65-летнего возраста.
• Сепсис.
• Ишемия.
• Системная волчанка.
• Курение.
• Отечность.
• Алкоголизм.
• Цереброваскулярные патологии.
• Диабет.
• Единовременное применение совместно с другими НПВП.
• Послеоперационная реабилитация.
• Одновременная глюкокортикостероидная терапия, либо прием антиагрегантов, антикоагулянтов, ингибиторов.
• Тяжкие соматические патологии.

Побочные реакции

1. В мочевыделительной сфере – почечная недостаточность в острой форме, поясничные боли, гемолитическая анемия, учащение мочеиспускания, изменение мочевого объема (понижение, либо повышение), отечность, нефрит.
2. В системе пищеварения – диарея, гастралгия (невралгия желудка), метеоризм, чувство переполненности в желудке, стоматит, рвота, язвы или эрозии ЖКТ, тошнота, жжение и спазмы в области эпигастрия, кровянистые примеси в кале или рвотных массах, мучительная изжога, острый панкреатит, гепатомегалия (увеличенная печень), желтуха.
3. В системе дыхания – одышка, спазмы в бронхах, отечность гортани или легких, ринит.
4. В области зрения и слуха – зрительные нарушения, связанные с нечеткостью восприятия, звон и прочий шум в ушах, слабовыраженная глухота.
5. В центральной нервной системе – сонливость, головокружение, головные боли, лихорадка, менингит, перенапряжение спинных или шейных мышц, судороги, гиперактивность, психоз, депрессия, галлюцинации.
6. В сердечно-сосудистой системе – резкий подъем давления, обмороки.
7. В системе гемостаза – кровотечения из носа, операционной раны или ректальные кровотечения.
8. В системе кроветворения – эозинофилия (переизбыток в крови эозинофилов – разновидность лейкоцитов), анемия или лейкопения (патологически низкое содержание лейкоцитов),
9. На коже – пурпура (кровоточивость покрова кожи), различные высыпания, дерматит, крапивница.
10. Аллергический ответ в виде анафилактических реакций: отечность век, одышка, изменение цвета лица, зуд кожного покрова, дыхание затруднено и может сопровождаться свистом, чувство тяжести в груди.
11. Боль или чувство жжения в том месте, где ставилась инъекция.
12. Прочие реакции - отечность языка, конечностей или лица, приводящая к общему повышению веса, чрезмерная потливость, лихорадка.

Передозировка препарата

При превышении дозы препарата пациента начинает беспокоить тошнота, боли в области живота, почечная дисфункция, расстройства и язвенные поражения ЖКТ, метаболический ацидоз (когда кислотно-щелочной баланс серьезно нарушен).

Применение с прочими препаратами

Прием кеторолака с аспирином или другими НПВП, кортикотропином, глюкокортикостероидами, препаратами кальция или этанолом может обернуться изъязвлением и кровотечениями ЖКТ.

Прием препарата вместе с метотрексатом или парацетамолом чреват повышением нефротоксичности.

Единовременный прием с тромболитиками, антикоагулянтами, антиагрегантами невозможен, поскольку чреват кровотечениями.

Кеторолак усиливает действие опиоидных анальгетиков, гипогликемических препаратов и инсулина.

Препарат имеет фармацевтическую несовместимость с литийсодержащими средствами, а также раствором трамадола.

Дозы и способы применения

Препарат медленно (минимум за 15 сек.) вводится глубоко в мышечную ткань, либо струйно в вену. Дозировка побирается индивидуально, она зависит от реакции на препарат у пациента и болевой интенсивности.

Обычно разовая доза составляет: для пациентов, не достигших 65 лет – в пределах 10-30 мг, для больных постарше – 10-15 мг. Максимально возможная суточная дозировка препарата для пациентов 16-65 лет составляет 90 мг, а для более старших больных – 60 мг.

Таблетки препарата принимают по одной через каждые 4-5 часов, в некоторых случаях единовременная доза может быть превышена до двух таблеток в один прием. Лечение кеторолаком не должно превышать 5 дней.

Кеторолак – высокоэффективный, не наркотический медикамент, обладающий значимым болеутоляющим действием, и относящийся к негормональным средствам с противовоспалительной активностью. Дополнительно снижает высокую температуру и препятствует образованию кровяных тромбов.

Медсредство производят в четырех фармакологических формах. Основное лечебное вещество, присутствующее в составе всех фармацевтических форм, – кеторолака трометамин (трометамол).

Формы медикамента:

1. Белые круглые выпуклые таблетки в оболочке, размещенные в ячейковых блистерах по 10 единиц, с содержанием лечебного вещества - 10 мг в одной таблетке.
2. Наружный бесцветный гель Кеторол для местного применения с концентрацией лечебного вещества 2%, то есть в 1 грамме геля присутствует 20 мг кеторолака. Расфасовывается в алюминиевые тюбики по 30 грамм.
3. Светло-желтый прозрачный раствор для уколов в мышцу и вену в ампулах по 1 мл, где содержится 30 мг лечебного компонента. В контурном блистере находится 5 ампул.
4. Капли глазные с концентрацией действующего вещества 0,1 или 0,5%.

Все лечебные форматы медикамента упакованы в картонную пачку с приложенной медицинской инструкцией.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Терапевтические свойства

Препарат значительно ослабляет боль, подавляет воспаление и явления лихорадки, за счет подавления активности фермента-циклооксигеназы (ЦОГ) первого и второго вида, который участвует в механизме развития болевого синдрома, воспалительных процессов и повышения температуры.

В отличие от опиатных анальгетиков Кеторолак не проявляет психотропного действия, не вызывает эйфорию и сонливость, не угнетает процесс дыхания, не вызывает зависимость, не влияет на тонус мышечных волокон органов.

По степени обезболивающего эффекта медикамент превосходит большинство других анальгетиков и нестероидных противовоспалительных лекарств, а при инъекционном введении сопоставим с кодеином и морфином.

Начало болеутоляющего действия после укола отмечается через полчаса, после приема таблеток – примерно через 45–60 минут. Максимальный анальгезирующий эффект для инъекционного введения достигается спустя 1-2 часа, после внутреннего приема - через 2-3 часа. Обезболивающее действие сохраняется в пределах 4-8 часов, что определяется выраженностью болевого синдрома.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата (при употреблении таблеток и применении инъекций), то есть, количество кеторолака, которое достигает болезненного очага, составляет практически 100%.

При внутримышечном уколе всасывание активного вещества происходит быстро и полностью, при этом в плазме крови 99% кеторолака находится в связанном с белками состоянии. При приеме таблеток всасывание в пищеварительном тракте также активное и полное.

Время, при котором отмечается максимальная концентрация кеторолака в крови после приема таблетки на пустой желудок, - 40 минут. Прием жирных блюд уменьшает количество действующего вещества в плазме, при этом время до достижения наибольшей концентрации увеличивается до 90-100 минут.

Лечебное вещество проникает через плаценту и в грудное молоко, чем обусловлены ограничения применения лекарства у кормящих и беременных женщин.

При закапывании офтальмологических капель наибольшее количество кеторолака в тканях зрительного органа обнаруживается примерно через 30 – 60 минут, кроме тканей ресничного тела и радужной оболочки, в которых концентрация активного вещества достигает максимума через 4 часа после введения капель.

При нанесении геля или закапывании раствора в форме глазных капель (если соблюдаются дозы и схема лечения), всасывание кеторолака в общий кровоток очень низкое, поэтому общего влияния на организм практически не отмечается.

Больше половины принятой дозы лекарства обрабатывается ферментами печени, при этом функция органа не влияет на время выведения препарата, который почти полностью (91%) удаляется из организма вместе с мочой, и только 6% выводится с калом.

Время выведения половины принятой дозы медсредства у пациентов со здоровыми почками составляет примерно 5 часов. У людей с больными почками, пожилых пациентов препарат задерживается в организме дольше. Если креатинин превышает 50 мг/л на фоне тяжелой почечной недостаточности, время полувыведения увеличивается до 13 – 14 и более часов. Причем следует учитывать, что с помощью гемодиализа кеторолак невозможно удалить из организма.

От чего помогает Кеторолак

Медикамент помогает значительно уменьшить силу болезненных ощущений, снизить степень воспаления при заболеваниях разных органов, но следует понимать, что

Кеторолак не устраняет причину патологии, не останавливает прогрессирование заболевания, а влияет только на выраженность симптомов.

Кеторолак таблетки и инъекции назначают для снятия острой и приступообразной болей (сильной и умеренной), а также хронического болевого синдрома разной степени на фоне следующих патологий:

• злокачественные процессы;
• боли в суставах, позвоночнике (дорсалгия);
• травмы любого характера, переломы, вывихи;
• сильная зубная боль;
• васкулиты, ревматические болезни;
• мышечные боли;
• невралгия межреберная, тройничного, затылочного, седалищного нерва (ишиас), невриты, включая радикулит;
• состояние после родов и оперативных вмешательств;
• фаза созревание фурункула, карбункула.

Поскольку раствор для инъекций обладает действием, сравнимым по силе обезболивания с опиатами, уколы могут потребоваться при угрожающем жизни состоянии болевого шока, который может развиваться на фоне:

• тяжелых ожогов;
• ножевых и пулевых ранений, укусов животных;
• закупорки пищевода инородным телом;
• поражения током;
• почечной и желчной колики, разрывов матки, фаллопиевой трубы, перекручивания «ножки» кисты, перфорации желудка при прободной язве (но только при твердой уверенности в диагнозе, чтобы не «смазать» клиническую картину).

Кеторол-гель при местном нанесении помогает ослабить или полностью устранить боли при следующих патологических состояниях:

• ушибы, растяжения, воспаления, повреждения мышц, связок, мягких тканей;
• воспалительные и дистрофические изменения в суставах, в мышцах;
• ревматические патологии, включая обострение псориатического артрита, подагры, анкилозирующего спондилита,
• неврологические болезни;
• воспаления нервов (невриты) и стенок сосудов (васкулит), слизистых суставных сумок (бурсит), синовиальной оболочки (синовит), сухожилий (тендинит), тканей в области локтя (эпикондилит).

От чего помогает кеторолак в форме глазных капель?

Офтальмологические капли назначают:

• для снижения боли при воспалении после операции на роговице, удаления катаракты, при попадании инородного объекта в глаз, поражении органа зрения поле медицинских процедур;
• устранения жжения, зуда при остром атопическом конъюнктивите, болезненности при светобоязни.

Инструкция по применению и дозировка

При терапии Кеторолак используют однократно или повторно в течение нескольких дней, что определяется выраженностью боли.

Раствор Кеторолак для вливаний и инъекций

Кеторолак уколы чаще всего назначают в случаях, при которых требуется экстренно снизить сильную боль, или, если пациент не способен принять таблетку, например, при тошноте, рвоте, обострении язвенной болезни, спазме пищевода.

Если боль значительна и может привести к болевому шоку, нервному истощению или психозу, то одновременно с кеторолаком назначают опиатные анальгетики, но в более низких дозировках.

В возрастной группе от 16 до 64 лет, если вес пациента больше 50 кг, стандартная схема предусматривает введение 10–30 мг медсредства (0,3–1 ампулу) каждые 4 – 6 часов, но с учетом того, что максимальная доза в сутки не должна превышать 90 мг. При исключительно остром болевом синдроме допускается сразу ввести дозу 90 мг (3 ампулы).

Взрослым людям с весом меньше 50 кг, возрастным пациентам (от 65 лет) и больным с нарушенной работой почек, за 1 раз можно ввести не больше 30 мг. Рекомендованная схема: 10–15 мг (1/3 или половина ампулы) каждые 6 часов, но общее количество лечебного вещества за сутки не должно превысить 60 мг (2 ампул).

Все дозировки в инъекциях рассчитывают с учетом того, принимает ли пациент дополнительные дозы лекарства в таблетках.

Продолжительность инъекционной терапии ограничена 5 сутками.

Укол в мышцу делается медленно и глубоко, внутривенное вливание проводится не менее 15–20 секунд.

Начальная доза при непрерывном вливании лекарства в вену с помощью инфузомата составляет 30 мг, после этого устанавливают скорость вливания 5 мг в час. Длительность внутривенной инфузии ограничивается 24 часами.

Таблетки

Однократная доза для приема внутрь равна 1 таблетке (10 мг). При долговременном лечении (до 5 суток) схема терапии предусматривает 2–4 разовый прием 10 мг в зависимости от интенсивности боли. Верхний суточный предел количества кеторолака, который может получить пациент - 40 мг.

Гель для наружного применения

Гель Кеторол наносят на участок наибольшей болезненности на чистую сухую кожу легкими массирующими движениями пальцев 3–4 раза в день тонким слоем. На 1 раз используется полоска геля длиной 10-20 мм.

Повторно наносить средство можно спустя 3,5–4 часа. Чтобы предотвратить всасывание лекарства в кровь, не допускается применять объем геля больше рекомендуемого и увеличивать частоту использования.

Если по истечении 7-10 дней боли не стихают или даже становятся сильнее, нужно незамедлительно посетить специалиста (хирурга, ревматолога, флеболога, ортопеда) с учетом вида патологии.

Не следует закрывать зоны, обработанные фармсредством, компрессами и герметичными повязками.

Нужно избегать попадания средства на слизистые рта, глаз, половых органов.

Капли для глаз Кеторолак

Раствор применяют только местно, закапывая его за нижнее веко по 1 капле до 4 раз в день для устранения болей, жжения, зуда. Лечение может проводиться разово или в течение 3–4 дней (не дольше).

При беременности и лактации

Из-за негативного воздействия на сердце и сосудистую систему и высокого риска заращения артериального протока у эмбриона и плода, уколы и таблетки Кеторолак запрещено назначать беременным пациенткам (особенно - в последние 13 недель до родов), и роженицам.

Поскольку лечебное вещество попадает в женское молоко и может повлиять на организм малыша, кормящей матери на время терапии необходимо перевести младенца на искусственные смеси.

Важно! При болевом шоке, угрожающем жизни женщины, ожидающей роды или кормящей грудью, и отсутствии более безопасного обезболивающего медикамента, запретом на использование Кеторолака пренебрегают.

Гель и капли также не применяют во время беременности (особенно в последние 3 месяца гестации) и грудного вскармливания, хотя полноценных исследований при участии беременных и кормящих пациенток не проводилось.

С учетом того, что всасывание активного компонента в кровь через кожу и конъюнктиву крайне мало, в исключительных случаях допускается разовое или кратковременное (1–2 дня) использование офтальмологических капель и геля у данной группы пациенток (строго с разрешения врача). Но и при этом запрещается нанесение геля на кожу грудных желез кормящей матери.

Применение этого медсредства может повлиять на детородную функцию женщины и снизить вероятность зачатия, поэтому препарат не желательно назначать пациенткам, планирующим беременность.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование Кеторолака с иными медикаментами способно вызвать разного рода реакции, которые следует обязательно учитывать.

Кроме того, следует корректировать дозы фармсредств, принимая во внимание, что Кеторолак снижает действие мочегонных и гипотензивных медикаментов, но усиливает:

• эффект инсулина и других средств, уменьшающих уровень сахара крови;
• гепатотоксичность метотрексата;
• эффект наркотических болеутоляющих (поэтому дозы опиатов можно снижать);
• токсичность солей лития;
• содержание в крови верапамила, нифедипина;

И также необходимо учитывать:

• что Пробенецид (Пробалан) и средства, блокирующие почечную канальцевую секрецию (вывод веществ из крови в мочу), увеличивают количество кеторолака в плазме и удлиняют время его удаления из организма.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Кеторолак во всех формах запрещен:

• если бронхиальная астма у пациента сочетается с обостряющимся полипозом носовой полости (или синусов) и аллергией (сыпь, спазм бронхов, насморк) на нестероидные противовоспалительные медсредства, включая аспирин и лекарства, содержащие пиразолон;
• при непереносимости кеторолака и других составляющих медпрепарата;
• беременным пациенткам, особенно в последние 13 недель перед родами;
• кормящим матерям;
• детям до 3 лет (для капель), до 12 лет (для геля), до 16 лет (для инъекционной и таблетированной формы лекарства), поскольку безопасность лекарства для этого возраста не установлена.

Выделенные противопоказания для отдельных лечебных форм

Для уколов и таблеток:

• гемофилия, другие нарушения свертываемости крови;
• эрозии и язвы в желудке, кишечнике, пищеводе;
• кровотечения в любых органах и системах, включая мозг, желудок, пищевод, кишечник, или повышенный риск их развития;
• гиповолемия;
• тяжелая недостаточность миокарда, почек (КК ниже 30 мл/мин), печени;
• почечная, печеночная патология в стадии прогрессирования;
• обострения воспалительных кишечных патологий (болезнь Крона, язвенный колит);
• диагностированный избыток калия;
• восстановление после шунтирования сердечной аорты;
• обезболивание до или в процессе обширных операций.

Требуется особая осторожность при назначении препарата, если у пациента диагностируют следующие состояния:

• бронхиальная астма;
• воспалительные, инфекционные заболевания;
• мозговые нарушения;
• ишемия миокарда;
• сахарный диабет;
• устойчиво повышенное кровяное давления;
• сосудистые патологии;
• атеросклероз;
• выявленное инфицирование хеликобактер пилори;
• ухудшение работы почек, холецистит, холестаз;
• заражение крови;
• системная красная волчанка;
• злоупотребление алкоголем и табаком;
• пожилой и юный возраст.

Гель нельзя использовать на участках, где имеется:

• мокнущий дерматоз, экзема;
• гнойные или открытые раны и ссадины.

Средство применяют после консультации с эндокринологом и дерматологом при обострении поздней кожной порфирии.

Капли глазные противопоказаны пациентам:

• с послеоперационными осложнениями на глазах при повреждении роговицы;
• с сопутствующим сахарным диабетом, ревматоидным артритом,
• с патологией слизистой зрительного органа (включая синдром сухого глаза),
• при небольших интервалах между операциями на глазах.

Запрет вводится из-за высокого риска поражения роговицы и угрозы зрительных расстройств.

Побочные действия чаще отмечаются при применении высоких доз и долговременном использовании таблеток и уколов.

У 3 пациентов из ста могут наблюдаться:

• гастралгия, жидкий стул;
• головная боль, головокружение, сонливость;

у 1 – 2 пациентов из ста:

• стоматит, газообразование, запор, тошнота;
• повышение давления крови;
• кожная сыпь, пурпура;
• жжение в месте укола.

у 1 из ста пациентов:

• изъязвление слизистой желудка, кишечника, пищевода, прободение язвы, кровотечения, боли в подложечной области, рвота;
• холестаз, гепатит, панкреатит;
• отек легких, потеря сознания;
• острые нарушения работы почек, кровь в моче, боль в пояснице, нефрит, отеки;
• зрительные и слуховые нарушения;
• асептический менингит;
• перевозбуждение, депрессия;
• изменения показателей крови;
• кровоточивость, включая кровотечение из носа, прямой кишки;
• эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла.
• острая анафилактическая реакция с одышкой, бронхоспазмом, отек век, языка, гортани, болей за грудиной, тяжелым дыханием.

Побочное действие для геля: зудящие высыпания, красные волдыри и пятна, отечность и шелушение.

Важно учитывать, что при обработке гелем большой площади кожи нельзя исключить появление общеорганизменных нежелательных реакций, характерных для уколов и таблеток.

Побочные эффекты для офтальмологических капель: аллергия в виде слезотечения, раздражения глаз, зуда, жжения, отека век.

Передозировка возможна при бесконтрольном применении кеторолака, игнорировании противопоказаний, чрезмерных дозах. В этом случае возникают или становятся сильнее указанные побочные эффекты медпрепарата. Следует немедленно отменить лечение, принять Полисорб (адсорбент) и вызвать «скорую помощь» для госпитализации больного, чтобы провести полноценную терапию при лекарственном отравлении.

Аналоги лекарственного средства

Синонимы медикамента – то есть, лекарства, с тем же лечебным компонентом: Кетанов, Долак, Кетокам, Акьюлар (глазные капли).

Аналоги Кеторолака или медсредства с аналогичным терапевтическим действием, но другими активными веществами: Ксефокам, Лорносикам, Кетонал, Кетопрофен, Эторикоксиб, Аркоксиа.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер : Р N003584/01-221209

Торговое название препарата : Кеторолак.

Международное непатентованное название (МНН) : кеторолак.

Лекарственная форма : раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав : 1 мл препарата содержит:
Активное вещество : кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг.
Вспомогательные вещества : натрия хлорид, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]), вода для инъекций.

Описание : Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX М01АВ15

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Биодоступность - 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmах) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл.
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.
Период полувыведения (Т½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг). удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг - 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч.
Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация.
Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аорто коронарное шунтирование, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения.
Беременность, роды и период лактации.
Детский возраст до 16 лет.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью
Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Способ применения и дозы
Вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома,
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-60 мг в первое введение, затем -по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов),
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов;

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч,
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.

Побочное действие
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы : часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств : редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС : часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко -асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : менее часто - повышение артериального давления, редко -обморок.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза : редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов : менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции : менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции : редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие : часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение : симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания
При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы светозащитного стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель / организация, принимающая претензии :
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7

При помощи боли организм человека сигнализирует о наличии инфекции или воспалений в определенном его органе. Это первый признак для обращения к врачу. Если на момент её возникновения нет возможности посетить поликлинику, то человек принимает обычные анальгетики. Когда прием их не помогает, то обращаются к более сильным препаратам. К их числу относится «Кеторолак».

В прошлый раз мы отвечали на вопрос, — обезболивающий препарат.

Кеторолак - описание, свойства, состав

Его положительным отличием от общепринятых анальгетиков является:

• Сильный обезболивающий эффект.
• Нестероидное противовоспалительное действие.
• Отсутствие привыкания.
• Жаропонижающий эффект.

Этот препарат достаточно хорошо изучен. Его производство налажено как в России, так и за рубежом.

Форма выпуска:

• Таблетки. Они покрыты оболочкой белого цвета и имеют округлую форму. Форма упаковки – блистеры из алюминия. Содержание основного вещества «Кеторолак трометамин» в одной таблетке 10 мг.
• Ампулы раствора для внутримышечных уколов . Ампула вмещает 10 мл препарата, в котором присутствует 30 мг основного составляющего.
• Кроме того, Кеторолак входит в состав гелей, применяемых при воспалительных заболеваниях.

Каким образом действует препарат?

Оказываясь в организме, главное вещество препарата подавляет активность отдельных ферментных систем , это приводит к снижению образования простагландинов (именно они отвечают за действие регулирования температуры, а также за чувство боли и образование воспаления).

Попадая в органы пищеварения все элементы лекарства, быстро всасываются и попадают в кровь, которая разносит их по всем органам. Понижение боли в большинстве случаев начинается через 25 – 45 минут после приема медикамента. Через два, максимум три часа в крови оказывается большая его часть. В печень поступает около половины принятого и отработанного препарата в виде неактивных остатков, которые выгоняются почками.

В каких случаях применяется Кеторолак?

Спектр применения:

1. При повреждениях органов и тканей , а именно в результате операционного вмешательства, переломах костей, повреждении суставов, ранениях, растяжении мышц и связок
2. При радикулитных болях.
3. При болях, сопровождающих заболевания суставов — артриты, остеохондроз, остеоартроз, подагра.
4. При сопутствующих онкологии болях. Нужно подчеркнуть, что применение данного лекарства откладывает применение обезболивающих препаратов, содержащих опий.
5. При болях, вызванных стоматологическими заболеваниями.

Запрещено применять Кеторолак

• В гинекологии.
• В дооперационный период.

Как правильно принимать Кеторолак?

Препарат выпускается в форме таблеток и ампул, в которых содержится раствор для инъекций. Рассмотрим дозировку и правила применения каждой формы.

Разовая доза приема таблетированного препарата составляет 10 миллиграмм (1 таблетка). Максимальный суточный прием – 40 миллиграмм (4 таблетки) и превышать её не рекомендуется. Срок применения не должен превышать пять дней. Жирная пища влияет на всасывание препарата, в результате чего срок наступления обезболивания увеличивается.

Дурную привычку приема лекарств без врачебной консультации необходимо искоренять. Жизнь в современных условиях способствует появлению аллергических реакций организма человека на всякий препарат, тем более медикаментозный. Прием любого лекарства должен проходить по предписанию врача. Наличие инструкции в упаковке вовсе не означает, что с доктором советоваться не нужно.

Они составляются для тех, кому данный препарат выписан, чтобы, прочитав, человек знал, как его принимать. В инструкциях, как правило, содержатся сведения о дозировке , о крайнем сроке применения. А врач устанавливает длительность применения и график терапии, особенно это касается инъекций. Дозировка прописывается с учетом состояния больного, реакции его организма на препарат, а также его возраста.

При назначении инъекций разовая доза равна 10 – 30 мг . При пожилом возрасте пациента она не может быть больше 15 мг. Повторный укол делается через шесть часов. Длительность применения инъекций не может превысить пяти дней. После этого, если улучшений не последовало, прописывается другой препарат. Врач, учитывая все патологии, может назначить вам лечение, которое принесет пользу.

Противопоказания к применению Кеторолака

Не каждому больному показано применение препарата. Перечень противопоказаний должен быть внимательно изучен еще до начала применения лекарства. Не стоит усугублять ситуацию и рисковать своим здоровьем.

Противопоказания устанавливаются в следующих случаях:

Побочные эффекты

При применении препарата могут возникнуть побочные эффекты, поэтому принимая его нужно наблюдать за состоянием своего организма, строго соблюдать дозировку и инструкцию. При обнаружении первых признаков прием препарата прекратить и обратиться к врачу. Кеторолак, как и любой медицинский препарат, может оказывать негативное воздействие практически на все органы.

Приведем наиболее часто встречающиеся побочные эффекты:

• Расстройства системы пищеварения, выраженные в виде диареи . Реже в повышенном газообразовании, запорах.
• Угнетение нервной системы выраженных в виде головных болей, сонливости и головокружениях . В некоторых случаях лекарство может спровоцировать депрессию, галлюцинации, психозы и гиперактивность.
• Аллергические реакции, выраженные в нарушении функционирования дыхательной системы , таких как риниты, отеки верхних дыхательных путей и легких, затрудненное дыхание, одышка спазм бронхов.
• Временное понижение слуха и зрения.
• Лихорадка и обильное потоотделение.
• В редких случаях лекарство вызывает тошноту и рвоту . Боли в области живота. Понижение аппетита.
• Поражение мочевыделительной системы , это выражается в поясничных болях, частых позывах к мочеиспусканию, появлении отеков.
• В исключительных случаях он вызывает тяжелые последствия в виде гепатита , желтухи, острого панкреатита, кишечных кровотечений, асептического менингита, нефрита и нарушения работы почек.

Передозировка

В случае передозировки происходит интоксикация организма , при которой страдают наиболее уязвимые органы, прежде всего органы пищеварения. Это вызывает тошноту и сильную рвоту. При их появлении пациенту необходима срочная медицинская помощь. В противном случае может наступить один или несколько вышеперечисленных побочных эффектов.

При приеме таблеток человеку назначаются препараты — абсорбенты , которые помогут локализовать и вывести из организма опасные вещества. Проводится промывание желудка.

Если препарат вводился в организм в форме инъекций, то здесь дело обстоит намного сложнее. В этом случае проводится симптоматическое лечение, другими словами, задача врачей – поддержание работы пораженных органов .

Взаимодействие с другими препаратами

При приеме других лекарств вместе с Кеторолаком нужно не забывать о его способности разжижать кровь. Поэтому не нужно его применять вместе с препаратами, обладающими этими же свойствами.

Такими, как:

1. Аспирин. Кроме способности препарата разжижать кровь, он еще сильно раздражает слизистую оболочку желудка. Поэтому при совмещении этих препаратов может не только развиться кровотечение, но могут и появиться на стенках желудках язвы.
2. Гепарин и группа так называемых тромбофлебических препаратов. Совместное применение «Кеторолак» с одним из этих препаратов может вызвать обильное кровотечение.
3. Миелотоксические препараты . Совместное применение этих препаратов с «Кеторолаком» отрицательно влияет на печень.

Перед применением обезболивающего средства нужно обратиться к врачу и сообщить ему о применяемых вами лекарствах, чтобы он мог правильно сделать назначение и составить оптимальный график лечения.

Дополнительная информация

Способ хранения. Препарат хранится в защищенном от света месте. Температура хранения составляет от 5 до 20 градусов. Место хранения должно быть недоступным для детей.

Стоимость препарата. Она приемлемая и доступная каждому пациенту, колеблется в границах 40 — 50 рублей за упаковку , содержащую 20 таблеток. Одна упаковка ампул стоит на порядок дороже, от 150 до 200 рублей . Но уколы назначаются врачом в крайнем случае.

Аналоги препарата Кеторолак . Иногда в розничной аптечной сети данного препарата нет в наличии. Возникает резонный вопрос, а чем его заменить? Лекарственными препаратами, в состав которых входит «Кеторолак трометамин » — это «Кетолак» , он хорошо снимает боль, цена доступная. Также можно приобрести «Кеталгин», « », «Долак», «Адолор».

Симптомы физической боли могут настигнуть неожиданно и поражать ненадолго. Когда действие болевого синдрома затягивается, это сигнал о серьезном заболевании, подлежащем экстренному лечению. Однако, до тех пор, пока врач установит причину изматывающего синдрома, для купирования боли назначают специальный препарат кеторол укол которым уже через 30 минут избавляет от страданий, а обезболивающий эффект продолжается около 5-ти часов.

Основные сведения о медикаменте

Кеторол принадлежит к группе препаратов НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), класс производных от пирролизин-карбоксиловой кислоты. Любая из форм лекарственного средства обладает болеутоляющим, а также противовоспалительным эффектом с признаками умеренного жаропонижающего действия. Однако после применения инъекций Кеторола, анальгезирующее действие намного сильнее, а наступает быстрее в отличие от других разновидностей медикамента.

1. Гель. Однородная прозрачная субстанция, применяемая наружно, отличается характерным запахом, упакована в тубы по 30 г.
2. Таблетки зеленоватого цвета двояковыпуклой формы, упакованы в пачки по 20 штук. Отличительная особенность таблеток Кеторола – присутствие на одной стороне оттиска буквы «S».
3. Ампулы (стекло) по 1 мл с раствором для внутримышечного, а также внутривенного введения снабжены углублением для разлома и кольцом. Упаковка содержит 10 ампул.

Справка: Кеторол в таблетированной и инъекционной форме используют для снятия болевого синдрома не только средней интенсивности, но также для купирования сильных болей различной природы. Гель назначают для уменьшения болевых ощущений и воспаления в местах нанесения.

Состав лекарственных форм

Действующим компонентом любого вида препарата является вещество кеторолак. Инструкция по применению сообщает, что кеторолак разной степени концентрации присутствует в каждой форме лекарства:

• грамм геля содержит 20 мг активного вещества, растворенного в смеси очищенной воды, этилового спирта и глицерола с добавлением ароматизатора и вспомогательных субстанций;
• таблетка содержит 10 мг кеторолака с добавлением кукурузного крахмала, целлюлозы, лактозы и других компонентов;
• прилагаемая инструкция сообщает, что раствор для уколов содержит 30 мг кеторолака, приготовленного на основе деионизированной воды, этилового спирта, хлорида натрия, других дополнительных веществ.

Уточнение: Кеторол инъекционной формы предпочтительнее назначать для быстрого купирования болевого ощущения, а также при невозможности приема таблеток по причине заболеваний желудка (язва, гастрит, рвотный рефлекс и др.). Инструкция указывает, что Кеторол (ампулы и таблетки) отпускают по рецепту.

Особенности действия лекарства

Основой терапевтического эффекта препарата Кеторол, как представителя линейки НПВС, считается биохимический процесс угнетения особого вещества. Фермент циклооксигеназа способствует превращению арахидоновой кислоты в компоненты (простагландины), запускающие реакцию воспаления, развития боли, повышения температуры тела. Кеторолак, блокируя действие циклооксигеназы, останавливает синтез простагландинов, результатом чего становится прекращение процесса воспаления, синдрома боли, повышения температурного показателя.

Благодаря мощному анальгезирующему эффекту, сравнимому с обезболиванием морфином, препарат в первую очередь используют для обезболивания, действия противовоспалительного и жаропонижающего типа вторичны. Согласно инструкции, одним из основных достоинств симптоматического применения Кеторола можно назвать отсутствие следующих последствий:

• анксиолитического и седативного действия;
• угнетения дыхания, а также задержки мочи;
• развития медикаментозной зависимости;
• нарушения работы сердечно-сосудистого аппарата;
• воздействия на работу опиатных рецепторов.

Несмотря на пользу, инструкция по применению препарата предупреждает, что уколы Кеторола должны назначаться с осторожностью людям, страдающим патологиями с угрозой кровотечений. Лекарство способствует разжижению крови на фоне снижения активности ее свертывания, но без превышения границы нормы.

Реакция организма

При лечении таблетками активное вещество медикамента быстро всасывается в пищеварительном тракте (30-40 минут). Независимо от способа попадания кеторола в организм, применение лекарственного вещества обеспечивает стопроцентную биодоступность, но парентеральная форма введения (уколы) способствует более полной и быстрой абсорбции входящих компонентов.

Метод внутримышечного введения лекарства демонстрирует быстрое встраивание его в систему кровотока благодаря полному всасыванию действующего вещества из мест инъекций. Скорость наступления обезболивающего эффекта после применения уколов Кеторолом зависит от силы болевого синдрома:

• слабая боль – препарат подействует через 20-40 минут;
• средний болевой порог – понадобится 30-60 минут для обезболивания;
• боли высокой интенсивности утихнут спустя 1-2 часа после укола.

Биотрансформация кеторолака (более 50% введенной дозы) происходит в печени с образованием не анальгезирующих метаболитов. Неактивные вещества выводятся почками (91%), а также кишечником (6%) в течение 5 часов, причем у молодых пациентов быстрее, чем у пожилых людей. При некоторых заболеваниях почек период полувыведения метаболитов может растянуться на 13 часов и более.

Важно: инструкция предупреждает, что любой формой медикаментозного средства нельзя пользоваться долго, поскольку активное вещество пагубно влияет на слизистую оболочку желудка, изъязвляя ее. Кроме того, следы Кеторола обнаруживаются в грудном молоке спустя 2 часа даже после приема одной таблетки.

Когда назначают уколы

Применение Кеторола является симптоматической терапией, внутримышечно препарат назначают для кратковременного купирования болевого синдрома и воспаления во время послеоперационного периода. Уколы минимально эффективными дозами актуальны при следующих проблемах:

• симптомах артритов, связанных с воспалением суставов;
• признаках артрозов, вызванных дегенеративно-дистрофическими разрушениями суставных хрящей;
• миалгии (мышечная боль) и невралгии (ущемление нервных корешков), как следствия воспалительного процесса.

Благодаря быстрому обезболивающему эффекту, внутримышечное введение Кеторола способствует уменьшению болевых ощущений и отека при ревматической патологии, после ушиба либо травмы. Курсы инъекций назначают для облегчения онкологических болей, таблетками устраняют зубную, головную, менструальную боль, но хронический болевой синдром Кеторолом не лечат.

Правила применения лекарственного средства

Как сообщает инструкция к препарату, таблетку Кеторола положено проглатывать целиком, а запивать достаточным количеством воды. Измельчать таблетки, а также разжевывать, не следует, но принимать можно независимо от приема пищи с учетом особенностей дозировки:

• однократный прием – один раз в сутки по одной таблетке Кеторола, содержащей 10 мг активного вещества;
• повторный прием – максимум 4 раза в сутки, ориентируясь на степень выраженности болевого синдрома.

Важно: не следует превышать максимальную суточную дозу кратковременного курса, равного 5 дням. Несоблюдение правил инструкции повышает угрозу развития побочных эффектов, опасных осложнений после лечения нестероидным противовоспалительным средством.

Раствор в ампулах

Инструкция указывает, что ампулы с раствором Кеторола полностью готовы к использованию, назначает их применение врач в определенной дозировке, превышать которую запрещено. Для купирования болевых ощущений обычно показаны внутримышечные инъекции в ягодичную область, реже – бедро либо плечо. Если врач не определил индивидуальную дозировку, то для однократного введения можно использовать от 1 до 3 ампул с учетом тяжести болевого ощущения.

Дозировка раствора Кеторол для уколов, как средства НПВС, рассчитана на возрастную группу до 65 лет. Если пациент с инъекций переходит на таблетки, следует внимательно отнестись к суммарной суточной дозе:

Информация: содержимое ампулы можно добавить в капельницу к другим лечебным растворам, совместимым с кеторолаком. Продолжительность непрерывного курса лечения уколами, которые обходятся дешевле, чем таблетки, не должна превысить 5 дней. Если боль не проходит, придется отправляться к врачу за углубленной диагностикой для выявления причины болезненных ощущений.

Когда уколы противопоказаны

Применение инъекций Кеторола не назначают при гиперчувствительности к любому компоненту лекарственного раствора. Инструкция предупреждает, что уколы противопоказаны:

• при заболеваниях бронхо-легочной системы, сопровождаемых отеком слизистых оболочек, бронхоспазмом;
• при эрозивно-язвенных поражениях слизистых органов желудочно-кишечного тракта, тяжелых заболеваниях печени и почек;
• при нарушениях кроветворения, высоком риске развития кровотечений, в том числе послеоперационных;
• при обезвоживании организма, гемофилии, полипозе;
• при симптомах геморрагического инсульта с кровоизлиянием в мозг.

Лекарственным средством в таблетках либо ампулах не снимают боли у женщин беременных или кормящих, не применяют для обезболивания родового процесса. Инструкция информирует, что Кеторолом не лечат детей до 16 лет, не совмещают с приемом других видов НПВС. Внимание: появление побочных эффектов указывает на немедленную отмену болеутоляющих уколов.

Угроза побочных действий

Чаще всего от нежелательных проявлений лечения НПВС, даже в уколах, страдает желудочно-кишечный тракт. Лечение Кеторолом может спровоцировать диарею, симптомы гастралгии, реже пациенты жалуются на запоры, рвоту, метеоризм, существует вероятность развития очаговых изъязвлений.

По отзывам пациентов, препарат в уколах отличается стабильным действием, но у некоторых после приема болеутоляющего средства появляется тошнота с изжогой. Иногда пациенты жалуются на головокружение, сопровождаемое головной болью, но симптомы исчезают после окончания курса.

Нечасто ответом на введение Кеторола со стороны органов дыхания становится развитие бронхоспазма, появление ринита, отеков гортани, даже легких. Нельзя исключать вероятность появления звона в ушах, ухудшения слуха и зрения. Сердечно-сосудистая система может отреагировать на инъекционное применение Кеторола повышением давления.