Показания к применению и инструкция к уколам ксефокам. Ксефокам лиофилизат - официальная* инструкция по применению

Современный препарат Ксефокам является нестероидным противовоспалительным и обезболивающим средством. Уколы Ксефокам применяемы для купирования боли и симптоматической терапии ревматических недугов. Главный действующий компонент лекарственного средства — лорноксикам. Выпускается медикамент в таблетках и в форме лиофилизата, что представляет собой сухое вещество, требующее разведения для инъекции.

После введения Ксефокама в организме начинается синтезирование определенных элементов, которые участвуют в процессе регуляции биохимических реакций, подавляют высвобождение свободных радикалов, присутствующих при развитии воспалительных очагов.

Препарат оказывает воздействие на способность к склеиванию тромбоцитов, имеет незначительную функцию в процессе разжижения крови.

Активным действующим составляющим Ксефокама является лорноксикам, который оказывает следующее влияние:

1. Угнетает воспалительный процесс;
2. Обезболивает;
3. Нормализует температуру.

В состав препарата также включены:

• Трометамол. Вещество относится к регуляторам водно — электролитного равновесия и кислотно — щелочного состояния, целиком выводится почками и в неизмененной форме, стимулирует диурез;
• Маннитол (Е 421) . Имеет значение стабилизатора и агента, предупреждающего слипание;
• Динатрия эдетат. Является детоксицирующим средством. Выводится почками в период нескольких дней. Используют при острых и хронических случаях токсикации тяжелыми металлами и их соединениями.

Употребление Ксефокама снижает СОЭ, что является признаком ослабления воспалительных и иных аномальных процессов в организме.

Показания к применению

Лекарственное средство Ксефокам в форме уколов назначают:

Противопоказания

• Нарушения свертываемости крови;
• Острая форма язвы 12 — перстней кишки и желудка;
• Язвенный колит на острой фазе;
• Почечные проблемы, сбои в функционирования почек;
• Геморрагический инсульт, когда нарушено мозговое кровообращение с кровоизлиянием в головной мозг;
• Обезвоженное состояние организма;
• Уменьшение объема циркулирующей крови;
• Сердечная недостаточность;
• Нарушения, связанные со слуховым аппаратом;
• Возрастная группа (до 18 лет);
• Повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата.

Негативные проявления, связанные с применением Ксефокама

Препарат может вызвать ряд побочных явлений со стороны всех орган — систем. В основном поражаются:

Центральная нервная система

Возможны головные боли, чувство сонливости и головокружение, нарушения сна, галлюцинации, чрезмерная возбужденность, асептический менингит, мигрень, нейропатия периферического характера.

Эндокринная система

Проявляется нестандартное выделение пота, колебания веса, озноб.

Органы чувства

Могут фиксироваться нарушение остроты слуха, сбои, связанные со зрительным аппаратом, шум в ушах, конъюнктивиты.

Сердечно-сосудистая система

Основными признаками такого поражения являются периферические отеки, тахикардия, повышение кровяного давления.

Мочевыделительная система

Вероятно возникновение нефротического синдрома, гламерулонефрита, папиллярного некроза, полиурии, дизурического симптома, почечной недостаточности.

ЖКТ

Возможны проявления ректального и кишечного кровотечения, метеоризма, тошноты, болей в животе, рвоты, сухости во рту, гепатита, колита, панкреатита, изменения печеночной деятельности.

А также могут наблюдаться аллергические реакции.

Так как препарат имеет значительный список противопоказаний и побочных эффектов, назначить лечение Ксефокамом может только врач, после тщательного осмотра больного.

При длительном использовании либо при нарушении назначенных врачом доз, возможны проявления негативных явлений.

Симптомы передозировки:

• Рвота;
• Нарушения зрения;
• Судороги и головокружения;
• Поражение печени, также почек;
• Атаксия;
• Сбой свертываемости крови.

Вывод активного компонента происходит очень быстро, поэтому и диализ при передозировке не требуется. Для облегчения состояния пострадавшего больного назначают симптоматическую терапию.

Специальные указания

• В период лечения препаратом Ксефокам категорически запрещается употребление спиртных напитков, также выполнение работы, требующей быстроту реакции;
• Не допускается применение препарата на третьем триместре беременности. На более ранних этапах беременности только врач может назначить лекарство, исходя из состояния здоровья больной;
• В период лактации применение медикамента не рекомендуется;
• Использование средства в сочетании с другими препаратами может спровоцировать серьезные проблемы.

Дозировка и инструкция по применению

Препарат Ксефокам применяют для внутривенного и внутримышечного введения. При использовании медикамента нужно придерживаться определенных требований, касающихся дозировки:

1. Начальная доза ввода — 8 -16 мг;
   Если болевой синдром после 8 мг дозы не подавляется, разрешается производить повторную инъекцию в идентичной дозе;
2. Наибольшая доза за день не должна превышать 16 мг. Уколы следует производить дважды в день (8 мг);
3. Для пациентов, страдающих почечной недостаточностью, недугами ЖКТ, также для лиц с весом ниже 50 кг дозировка ввода должна быть корректирована;
4. Препарат Ксефокам растворяют 2 мл инъекционной водой. Готовый раствор допускается хранить не более 24 часа;
5. При вводе медикамента внутривенно, ее продолжительность должна составлять около 15 секунд, при внутримышечной инъекции – 5 секунд.
6. Уколы Ксефокама применяют в основном при послеоперационных болях, также при сильных приступах люмбаго или ишиаса.

Препарат можно принимать в минимально результативной дозе с наименьшим возможным коротким курсом.

Раствор для введения готовят непосредственно перед употреблением. После получения раствора иглу нужно заменить.

Внутримышечные уколы производят длинной иглой.

Аналоги

На сегодня еще не разработаны препараты, которые можно полностью считать заменяющими лекарства Ксефокам. При выборе средства – аналога, врач ориентируется на лекарственный эффект данного препарата.

Заменяющими по фармакологическому воздействию средства с более низкой ценой считаются:

• Мелоксикам;
• Мовалис;
• Вольтарен;
• Теноксикам;
• Диклофенак;
• Ибупрофен;
• Ревалгин.

Однако следует быть информированным, что никакой из них не может полностью заменить уколы Ксефокам.

Условия и сроки хранения

Ксефокам таблетки и порошок для приготовления раствора при нормальных условиях хранения пригодны для использования в период 5 лет. Готовый раствор можно употреблять в течение 24 часа, после чего он считается непригодным для использования.

Хранить препарат нужно в темном месте, при температуре не выше 30 градусов.

Таблетки или уколы. Что выбрать?

Таблетки препарата Ксефокам назначают, когда имеет место следующая клиническая картина:

Умеренные и выраженные боли различного происхождения, в частности при:

• Миальгии;
• Болях в зоне позвоночника;
• Онкологических проявлениях.

Ревматические заболевания. Используется лекарство для симптоматического лечения воспалительного процесса и угнетения болевого синдрома.
Уколы Ксефокам результативнее при кратковременной терапии послеоперационных болей, также для уменьшения интенсивности болей, вызванных приступами ишиалгии (вследствие поражения седалищного нерва появляются боли в ноге) или люмбаго (фиксируются прострелы в нижней области спины).

После перорального использования медикамента Ксефокам наибольшую концентрацию средства в крови можно фиксировать через 1 — 2 часа. Ксефокам уколы действуют быстрее, и наивысшая концентрация после инъекции препаратом наблюдается через 20 минут. Именно поэтому при острых болевых приступах целесообразно применение инъекции препарата. Воздействие препарата в виде инъекций держится значительно дольше, обеспечивая пациенту возможность передвигаться, спать и работать.

Ксефокам - уколы с анальгезирующим эффектом, применяемые для устранения острого болевого синдрома легкой и умеренно сильной степени интенсивности. Препарат принадлежит к категории нестероидных средств с противовоспалительной и противоревматической активностью. Клинический эффект ему обеспечивает лорноксикам - синтетическое вещество из группы оксикамов, способствующее подавлению биосинтеза простагландинов и приводящее к снижению чувствительности болевых рецепторов и уменьшению выраженности воспалительного процесса.

Состав препарата

Ксефокам - препарат австрийского производства, выпускаемый фармацевтической компанией Takeda Austria. В продаже он представлен в виде лиофилизата (порошка) желтого цвета, предназначенного для приготовления инъекционного раствора. Лиофилизат находится внутри флаконов-ампул из темного стекла. Каждая оригинальная упаковка из картона содержит 5 флаконов с лекарством, помещенных в пластиковый поддон с ячейками.

Ксефокам создан на основе действующего компонента лорноксикама, массовая доля которого в одном флаконе составляет 8 г. В виде вспомогательных компонентов в препарате представлены этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль, трометамол и маннит.

Лечебное действие

Лиофилизат Ксефокам является основой для приготовления обезболивающего раствора, предназначенного для внутривенного и внутримышечного введения. Максимальное содержание лорноксикама в плазме крови наблюдается спустя 20 минут после проведения инъекции. Активный компонент раствора обладает высоким уровнем биодоступности (до 97%). В плазме крови он находится в неизмененном состоянии, метаболизируясь в печени до состояния неактивного 5-гидроксмлорноксикама. Период полувыведения лорноксикама достигает 4 часов. Вещество выводится из организма через почки и кишечник.

Когда назначают

Инструкция по применению рекомендует использовать Ксефокам для купирования приступов острой боли во время лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата у пациентов, которые не могут принимать пероральные обезболивающие средства. Препарат назначают:

• в комплексной терапии артритов различного происхождения;
• при остеохондрозе разных отделов позвоночника;
• при системной красной волчанке;
• при обострении подагры;
• при мышечной, головной и зубной боли;
• при грыже позвоночника;
• для снятия болезненных ощущений в результате получения термических и химических ожогов кожи;
• в восстановительный период после хирургических вмешательств (для устранения болей, возникающих в месте проведения операции).

Существующие ограничения

Ксефокам имеет противопоказания, с которыми больному нужно ознакомиться перед началом терапии. Медицинская аннотация запрещает применять препарат в лечении лиц, страдающих:

• индивидуальной непереносимостью его ингредиентов;
• повышенной чувствительностью к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным средствам;
• тяжелой печеночной, почечной или сердечной недостаточностью;
• тромбоцитопенией;
• язвенно-эрозивными поражениями слизистой желудка;
• заболеваниями кишечника воспалительного характера (болезнью Крона, неспецифическим язвенным колитом);
• склонностью к внутренним кровотечениям.

Препарат противопоказан в последнем триместре беременности и при грудном вскармливании. Женщинам, находящимся в I и II триместрах беременности, использовать лорноксикам для купирования острых болей следует в исключительных случаях после предварительной консультации с врачом.

Ксефокам не используется в педиатрической практике. Назначать его разрешается пациентам, достигшим 18 летнего возраста.

Применение Ксефокама требует осторожности у людей пожилого возраста и больных с легкой степенью почечной или печеночной недостаточности, сахарным диабетом, хроническими заболеваниями ЖКТ, сердечными патологиями, гипертонической болезнью и нарушением свертываемости крови.

Чтобы избежать негативного влияния лорноксикама, этим категориям пациентов в период его применения рекомендуется находиться под наблюдением специалиста.

Инструкция по применению

Чем разводить Ксефокам, чтобы получить лекарственный раствор? Для разведения содержимого ампул медицинские сотрудники обычно используют воду для инъекций. При ее отсутствии лиофилизат смешивают с физраствором. При сильно выраженном болевом синдроме или невозможности достать другие растворители допускается разведение Ксефокама обезболивающими препаратами (новокаином или лидокаином). Лекарственный раствор рекомендуется готовить непосредственно перед использованием.

Для получения разовой дозы препарата содержимое одного флакона (8 г) растворяют в 2 мл воды для инъекций или другого средства. Полученный раствор интенсивно встряхивают, следя за тем, чтобы порошок в нем растворился без остатка, после чего набирают одноразовым шприцом и вводят пациенту внутривенно или внутримышечно. Продолжительность внутривенной инъекции с лорноксикамом - 15 секунд, внутримышечной - 5 секунд.

Ксефокам применяется в соответствии с составленной врачом схемой лечения. При определении суточной дозировки и длительности использования средства специалист учитывает индивидуальные особенности организма пациента.

Нежелательное действие на организм

Лечение Ксефокамом может сопровождаться у больных возникновением побочных явлений различной степени локализации и интенсивности. Нежелательное действие препарата на организм способно проявляться в виде:

• желудочно-кишечных расстройств (диспептических явлений, позывов к рвоте, боли в брюшной полости, метеоризма, поноса, запора);
• обострения хронических заболеваний ЖКТ;
• бессонницы;
• сонливости;
• депрессивного состояния;
• снижения массы тела;
• быстро проходящих головных болей;
• головокружения;
• конъюнктивита;
• ринита;
• тахикардии;
• сердечной недостаточности;
• повышения артериального давления;
• сухого кашля;
• повышенной потливости;
• аллергических реакций (кожных высыпаний, зуда, крапивницы, дерматита, бронхоспазма);
• болей в костях, суставах или мышцах;
• астении.

Кроме перечисленных реакций, раствор для инъекций может привести к развитию у пациента желудочно-кишечных кровотечений, нарушений функции печени, анемии, тромбоцитопении, никтурии и других нежелательных последствий. Больному следует информировать лечащего врача о любых побочных симптомах, возникающих у него в период получения инъекций с лорноксикамом. Это позволит ему свести к минимуму негативное влияние лекарства на организм.

Ксефокам приводит к снижению скорости психических реакций, поэтому во время его применения больному нужно воздержаться от управления автотранспортом или выполнения другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Медикаментозное взаимодействие

Следует избегать одновременного использования Ксефокама с глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, антикоагулянтами и антидепрессантами, так как подобное медикаментозное взаимодействие приводит к усилению риска развития внутренних кровотечений. Лорноксикам снижает клинический эффект ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и диуретиков, увеличивает содержание метотрексата в крови. Комбинация Ксефокама с хинолонами повышает вероятность развития судорог. Сочетание препарата с циметидином приводит к повышению концентрации лорноксикама в крови.

Стоимость и мнения пациентов

Ксефокам реализуется через аптечную сеть по рецепту. Цена одной его коробки (5 флаконов) составляет примерно 700 рублей. Структурным является препарат Лоракам, также выпускаемый в форме лиофизилата.

Многие пациенты оставляют о Ксефокаме положительные отзывы, характеризуя его как эффективный обезболивающий препарат, позволяющий за сжатые сроки избавиться от болевого синдрома различной локализации и вернуться к повседневным делам. Отрицательные отзывы о лекарственном средстве связаны с его побочным влиянием на организм. Среди нежелательных симптомов, возникающих на фоне лечения лиофизилатом, пациенты чаще всего упоминают боли в животе, тошноту, расстройство стула, бессонницу и мигрень.

Ампулы Ксефокам рекомендуется хранить в защищенном от ультрафиолетового излучения месте при температуре воздуха до +25°С. Порошок годен к использованию на протяжении 5 лет с даты изготовления. Хранение готового раствора ограничено 24 часами.

Ксефокам – это лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС) с преимущественным анальгезирующим эффектом. Препарат назначают для быстрого купирования болевого синдрома легкой и умеренной интенсивности. Ксефокам противопоказан детям, беременным женщинам, в период лактации, больным с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью.

Лекарственная форма

Ксефокам выпускается в виде лиофилизированного порошка желтого цвета для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Препарат расфасован во флаконы из темного стекла емкостью 2 мл. В ПВХ блистере 5 флаконов, в картонной коробке один блистер. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением. Лиофилизат растворяют водой для инъекций в объеме 2 мл. Раствор имеет желтый цвет, прозрачный, без посторонних примесей.

Описание и состав

Действующее вещество лекарственного средства – лорноксикам (8 мг в 1 флаконе). Препарат представляет собой НПВС с выраженным обезболивающим действием, слабым противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Устранение болевого синдрома связано с нарушением синтеза простагландинов (медиаторов воспаления).

Вспомогательные вещества: динатрия эдитат, маннитол, трометамол. Дополнительные компоненты в составе препарата необходимы для создания удобной лекарственной формы для парентерального введения (путем инъекций).

Фармакологическая группа

Ксефокам относится к негормональным противовоспалительным средствам с выраженным анальгезирующим эффектом. Фармакологическая группа – НПВС, оксикамы. Кроме обезболивающего действия, препарат снижает воспаление в периферических тканях и нормализует температуру тела, но в значительной меньшей степени.

Фармакодинамика

Ксефокам оказывает болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий эффект путем блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который участвует в метаболизме простагландинов. Вследствие этого нарушается чувствительность болевых рецепторов, улучшается микроциркуляция в участке воспаления, уменьшается проницаемость стенки мелких артерий. Препарат не воздействует на опиоидные рецепторы, что предупреждает угнетение дыхания и развитие привыкания к лекарственному средству.

Лорноксикам обладает антиагрегационным действием – препятствует образованию тромбов, что увеличивает время кровотечения. В результате нарушения синтеза простагландинов, препарат повышает риск образования язв слизистой оболочки пищеварительного тракта и развития внутреннего кровотечения. В терапевтических дозах лорноксикам не изменяет жизненные показатели, такие как артериальное давление, частоту дыхания и пульса, температуру тела.

Фармакокинетика

После парентерального введения максимальную дозу лекарственного вещества в плазме крови фиксируют через 30-40 минут. Биодоступность лорноксикама достигает 98%. В крови препарат на 99% связывается с транспортными белками крови. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения составляет 3-4 часа. Лорноксикам на 60% накапливается в желчи и выводится с каловыми массами, на 30% покидает организм с мочой.

Показания к применению

Для взрослых

Ксефокам применяют для купирования болей низкой и средней степени интенсивности любой природы. Препарат назначают в послеоперационный период для купирования болевого синдрома.

Для детей

В любой период детского возраста лекарственное средство не назначают.

В период вынашивания плода препарат не назначают. Лорноксикам проникает через сосуды плаценты в ткани плода и способствует формированию пороков развития со стороны сердечно-сосудистой и мочевыделительной системы. Во время кормления грудью препарат может попадать в организм ребенка и вызвать токсические реакции. Назначение лекарственного средства требует решение вопроса о временном переводе ребенка на искусственные смеси.

Противопоказания

Перед назначением Ксефокама необходимо знать противопоказания для предупреждения развития нежелательных последствий терапии.

1. Эрозивно-язвенное поражение желудка и кишечника в острой фазе.
2. Язва желудка и 12-перстной кишки, болезнь Крона, эрозивно-язвенный колит, осложненные внутренним кровотечением, в анамнезе.
3. Гиперчувствительность к компонентам препарата.
4. Анафилксия на другие НПВС.
5. Заболевания с нарушением в свертывающей системе крови (геморрагический , тромбоцитопеническая пурпура).
6. Почечная недостаточность тяжелой и средней степени тяжести.
7. Печеночная недостаточность тяжелой и средней степени тяжести.
8. Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
9. Аортокоронарное шунтирование.
10. Детский возраст.
11. Период вынашивания плода и лактации.

Ксефокам с осторожностью применяют при , гипертонической болезни, атеросклерозе. Назначение препарата пациентам старше 65 лет сопряжено с высоким риском образования язв пищеварительного тракта и развития внутреннего кровотечения. Курение и употребление алкоголя усиливает ульцерогеный (язвенный) эффект лекарственного вещества.

Применение и дозы

Для взрослых

Ксефокам применяют для парентерального введения в виде внутримышечных и внутривенных инъекций для купирования болевого синдрома. Лиофилизат во флаконах разбавляют 2 мл воды для инъекций непосредственно перед применением. При необходимости хранят готовый раствор в течение 24 часов в условиях холодильника. Раствор вводят глубоко в мышцу ягодичной области в течение 5 секунд, в локтевую вену в течение 15 секунд.

В сутки назначают по 2 мл раствора однократно или 2 раза в день. Суточная доза – 16 мг. В случае интенсивных болей допускается введение 4 мл (16 мг) раствора однократно. Для снижения риска развития побочных эффектов подбирают минимальную эффективную дозировку и курс терапии.

Для детей

Ксефокам не назначают в детском возрасте.

Для беременных и в период лактации

Ксефокам не назначают в период вынашивания плода и кормления грудью.

Побочные действия

Побочные эффекты обычно развиваются в случае назначения высоких доз препарата, особенно пациентам с хронической недостаточностью почек и печени.

1. Боли в области живота, запоры, послабление стула, тошнота, пептическая язва, желудочное или кишечное кровотечение.
2. Кожный зуд, .
3. Облысение (аллопеция).
4. , снижение остроты зрения.
5. Шум в ушах.
6. Головокружение.
7. Боли в костях, мышцах, суставах.
8. Повышение артериального давления, учащение пульса.
9. Отеки лица и нижних конечностей.
10. Нарушение сна, психическое возбуждение, депрессия.
11. Астения.

В анализах крови выявляют повышение уровня азота, мочевины, печеночных ферментов, анемию, лейкопению, тромбоцитопению. При прогрессировании побочных эффектов препарат отменяют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение Ксефокама с антиагрегантами, антикоагулянтами, другими НПВС, глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами захвата серотонина, препаратами калия, вальпроевой кислотой, цефамандолом, цефотетаном, алкоголем усиливается ульцерогенное действие препарата и повышается риск развития кровотечений из пищеварительного тракта.

Применение Ксефокама с препаратами лития, такролимусом, циклоспорином, усиливается токсическое действие лекарственных веществ на организм. Параллельное назначение с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и диуретиками уменьшает гипотензивный эффект. Потенцируется гипогликемический эффект при приеме Ксефокама с производными сульфанилмочевины.

Особые указания

При длительном приеме Ксефокама необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови и функции почек. Регулярный мониторинг наиболее актуален при лечении пациентов старше 65 лет, больных с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью, при одновременном применении препаратов, увеличивающих время кровотечения. Пожилым пациентам рекомендуют регулярно измерять артериальное давление.

Для профилактики формирования язв в слизистой пищеварительной системы, Ксефокам назначают на фоне приема ингибиторов протонной помпы. Необходимо избегать одновременного применения препарата с другими НПВС. Во время терапии следует отказаться от приема алкогольных напитков. Ксефокам необходимо с осторожностью назначать пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с опасными механизмами.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата развивается тошнота, многократная , головокружение, нарушение зрения, судороги, потеря сознания, кровотечения. В случае передозировки назначают симптоматическую терапию. Гемодиализ не эффективен, специфического антидота нет. Препарат отменяют.

Условия хранения

Лекарственное средство хранят в сухом месте, защищенном от прямого попадания ультрафиолета. Температурный режим – +7-+20 градусов. Допускается хранить препарат в условиях холодильника. Ограничить доступ детей.

Наименование:

Ксефокам (Хefocam)

Фармакологическое
действие:

Фармакодинамика.
Ксефокам - НПВП с обезболивающими и противовоспалительными свойствами, относится к классу оксикамов.
Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ).
Ингибирование ЦОГ не вызывает увеличения образования лейкотриенов.
Анальгетический эффект не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам не вызывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика.
Лорноксикам при пероральном применении быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч после приема препарата.
Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не отмечено. При одновременном приеме лорноксикама с пищей Cmax снижается примерно на 30% и время достижения Cmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.
Cmax в плазме крови при в/м введении препарата достигается через 0,4 ч. Абсолютная биодоступность после в/м введения препарата составляет 97%.
Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации. T½ составляет 3–4 ч.
В плазме крови лорноксикам находится в неизмененном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита (5-гидроксилорноксикама), который не обладает фармакологической активностью.

Лорноксикам метаболизируется с участием цитохрома CYP 2C9 . В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном повышении уровня лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно ⅔ выделяется через печень и 1/3 - через почки в виде неактивного соединения.
При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов.
На основании результатов клинических исследований не получено данных об аккумуляции лорноксикама после многократного приема в рекомендованных дозах.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью и у лиц пожилого возраста не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс лорноксикама может снижаться на 30–40%.

Показания к
применению:

Ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- бурсит;
- тендовагинит.
- болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах;
- лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).

Способ применения:

Таблетки
При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8–16 мг/сут, разделенная на 2–3 приема.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема.
Таблетки Ксефокам принимают перед едой, запивая водой.

Инъекции
Для в/в и в/м введения. Рекомендуемая доза - 8 мг. Суточная доза не должна превышать 16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте дозы 8 мг можно дополнительно ввести аналогичную дозу в первые 24 ч.
Р-р для инъекций изготавливают непосредственно перед применением, содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворяют водой для инъекций (2 мл) или 0,9% р-ром хлорида натрия, 5% р-ром глюкозы. Продолжительность в/в введения р-ра должна быть не менее 15 с, в/м - не менее 5 с.
В/м инъекции выполняют длинной иглой.
Суточная доза и длительность терапии определяется индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет ) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.
Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема (при приеме таблетированной формы препарата).

Побочные действия:

Со стороны обмена веществ : иногда - анорексия, изменение массы тела.
Со стороны психики : иногда - бессонница, депрессия; редко - спутанность сознания, нервозность, возбуждение.
Со стороны нервной системы : часто - легкие и преходящие головные боли, головокружение; редко - сонливость, парестезия, нарушение вкуса, искажение вкусовых восприятий, тремор, мигрень.
Со стороны органа зрения : иногда - конъюнктивит; редко - расстройство зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта : иногда - головокружение, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : иногда - учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, приливы, отеки; редко - артериальная гипертензия, кровотечения, гематомы.

Со стороны дыхательных путей : иногда - ринит; редко - одышка, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы : часто (≥1% и <10%) - боль в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия; иногда - запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка, боли в эпигастральной области, язва двенадцатиперстной кишки, изъязвление полости рта; редко (<1%) - дисфагия, эзофагит, стоматит, дегтеобразный стул, кровавая рвота, рефлюкс, афтозный стоматит, глоссит, пептическая язва с прободением.
Со стороны печени и желчного пузыря : иногда - увеличение показателей функции печени; редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатоцеллюлярные нарушения.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки : иногда - кожная сыпь, кожный зуд, гипергидроз, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; редко - дерматит, геморрагическая сыпь; очень редко (<1/10 000) - отеки и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы : иногда - артралгия; редко - боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - никтурия, нарушение мочеиспускания, увеличение показателей в крови азота мочевины и креатинина.
Общие реакции : иногда - недомогание, отек лица; редко - астения.
Местные реакции : гиперемия, болезненность в месте введения.

Противопоказания:

Острое кровотечение из ЖКТ;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- язвенный колит в фазе обострения;
- бронхиальная астма;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- гиповолемия;
- нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- кровоизлияние в мозг (в т.ч. подозрение);
- беременность, период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

С осторожностью применять при эрозивно-язвенные поражениях и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), масса тела менее 50 кг.
Ксефокам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H2-рецепторов или омепразола.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Одновременный прием лорноксикама и следующих лекарственных средств:
- циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не выявлено);
- антикоагулянты: НПВП могут увеличивать выраженность действия антикоагулянтов (например варфарин), что приводит к увеличению времени кровотечения;
- фенпрокумон: снижается эффективность лечения фенпрокумоном;
- гепарин: НПВП повышают риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии;
- ингибиторы АПФ: может уменьшать выраженность действия ингибиторов АПФ;
- диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых и тиазидных диуретиков;
- блокаторы β-адренорецепторов: ослабление гипотензивного эффекта;
- дигоксин: снижение почечного клиренса;
- кортикостероиды и ингибиторы агрегации тромбоцитов: повышение риска возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений;
- антибактериальные средства группы хинолонов: повышается риск возникновения эпилептических явлений;
- метотрексат и циклоспорин: повышение концентрации метотрексата и циклоспорина в плазме крови, их токсичности;
- препараты лития: НПВП могут снижать почечный клиренс лития с последующим повышением его концентрации в плазме крови. Необходимо контролировать уровень лития в плазме крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращении лечения;
- производные сульфонилмочевины: может усиливаться гипогликемический эффект;
- лорноксикам взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами CYP 2C9 изоферментов (например транилципромин и римфамицин);
- такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

Наименование:

Ксефокам (Хefocam)

Фармакологическое действие:

Ксефокам (лорноксикам) – обезболивающее и противовоспалительное средство. Противовоспалительное действие лорноксикама связано со способностью угнетать синтез простагландинов путем ингибирования активности изоферментов циклооксигеназы. Так же ингибирует выделение активированными лейкоцитами продуктов перекисного окисления (свободных радикалов).

Обезболивающее действие не связано с наркотическими эффектами. Не влияет на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, функции дыхания. Не вызывает привыкания и лекарственную зависимость.

После перорального приема почти целиком быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сmax наблюдается через 1-2 часа, в случае парентерального введения – через 15 мин. Биодоступность составляет 90-100 %. Связь с альбуминовой фракцией белков составляет 99 %, что не зависит от уровня содержания препарата в крови.

Метаболит ксефокама – гидроксилированный лорноксикам – не имеет фармакологического действия. В организме препарат целиком поддается метаболизму. В плазме крови лорноксикам в основном присутствует в активной форме, а не в форме матаболита.

Период полувыведения лорноксиками не зависит от уровня концентрации препарата и составляет 4 часа. Продукты метаболизма выводятся с мочой (33 %), остальное – с желчью. У пациентов геронтологического профиля, лиц с печеночной и почечной недостаточностью фармакокинетические свойства лорноксикама не изменяются.

Показания к применению:

Применяется при болевом синдроме средней и тяжелой степени (боли в мышцах, радикулярные боли, боли в позвоночнике, послеоперационный период), воспалительных и дегенеративных болезнях опорно-двигательного аппарата (ревматические поражения). При острых болях (люмбоишалгия), травмах и в послеоперационный период показано парентеральное (в/м/в) введение препарата.

Методика применения:

Таблетки принимают внутрь, до приема пищи, запивая водой. При выраженности болей от средней до значительной назначают по 8-16 мг/с (разделить на 2-3 приема). При патологии ревматического характера назначают в начальной дозе 12 мг 2-3 р/с, затем дозу снижают до 8-16 мг/с в 2-3 приема. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от течения болезни и характера болевого синдрома.

Пациентам с нарушениями функций желудочно-кишечного тракта, почек и печени, геронтологическим больным (более 65 лет) назначают в максимальной суточной дозе 12 мг (на 3 раза по 4 мг).

Парентеральное (внутримышечно, внутривенно) введение ксефокама используют в случае острого болевого синдрома (послеоперационный период, ишалгия, люмбаго). Начальная доза составляет 8-16 мг. В случае недостаточного обезболивающего эффекта 8 мг препарата можно ввести повторно в такой же дозе. Максимальная суточная доза составляет 16 мг в сутки. Поддерживающая дозировка – 8 мг 2 раза в день.

Не требуется коррекция дозы пациентам с недостаточной массой тела (менее 50 кг), больным с заболеваниями ЖКТ, почечно-печеночной недостаточностью.

Перед парентеральным введением препарата 8 мг сухого вещества следует растворить 2 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор вводят в мышцу или вену. Срок хранения приготовленного раствора – не более суток. При введении в вену длительность инъекции должна составлять не меньше 15 сек, внутримышечно – не меньше 5 секунд.

Нежелательные явления:

Система кроветворения: тромбоцито-, лейкопения (редко).

Центральная нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, бессонница, возбуждение, галлюцинации, менингит асептический, мигрень, состояние «синкопе», нейропатии периферического характера.

Органы чувств: шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, конъюнктивиты.

Эндокринная система: озноб, колебания массы тела, потливость.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, периферические отеки, сердцебиение.

Желудочно-кишечный тракт: диспепсические явления (метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, дисфагия), пептические язвы, кровотечения (ректальные и кишечные), сухость во рту, гепатит, стоматит, колит, глоссит, панкреатит, изменения печеночных функций.

Мочевыделительная система: дизурические явления, нефротический синдром, кристаллурия, гломерулонефрит, папиллярный некроз, полиурия, почечная недостаточность.

Аллергические реакции: сыпь, бронхоспазм, одышка, сердцебиения, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, ангииты, лимфаденопатии, аллергический ринит.

Противопоказания:

Реакции гиперчувствительности к лорноксикаму или другим ингредиентам препарата,

Гиперчувствительность или аллергия к другим нестероидным противовоспалительным средствам (ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, индометацин),

Нарушения свертываемости крови (геморрагический диатез),

Острые язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит в стадии обострения,

Значительные нарушения печеночных функций,

Заболевания почек с клиренсом креатинина 300 мкмоль/л,

Дегидратация, гиповолемия,

Геморрагический инсульт,

Бронхиальная астма,

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,

Снижение слуха,

Возраст до 18 лет,

Сердечная недостаточность.

Во время беременности:

Лорноксикам противопоказан для применения беременным и женщинам, кормящим грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

В комбинации с ингибиторами агрегации тромбоцитов и антикоагулянтами возможно повышения риска кровоточивости и/или кровотечения.

Лорноксикам при сочетании с производными сульфонилмочевины потенцирует гипогликемическое действие последних.

В комбинации в нестероидными противовоспалительными препаратами или глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных побочных эффектов. Лорноксикам усиливает эффекты фибринолитиков.

Ксефокам ослабляет гипотензивное действие блокаторов бета-адренорецепторов, мочегонный и гипотонический эффект диуретических средств, ингибиторов ангиотензин-превращающего фактора.

Нефротоксические препараты (препараты золота, парацетамол, циклоспорин и другие) провоцируют повышение вероятности развития побочных действий со стороны почек.

Прием алкоголя, кортикотропина, калийсодержащих препаратов усиливают побочные действия на желудочно-кишечную систему.

Одновременный прием вальпроевой кислоты, цефалоспоринов увеличивает вероятность кровотечения.

Концентрация лития может повышаться в крови при одновременном применении препаратов лития и лорноксикама (следствием этого являются токсические побочные эффекты лития).

При одновременном приеме с дигоксином понижается почечный клиренс. При комбинации с метотрексатом увеличивается содержание последнего в плазме крови.

Передозировка:

При передозировке побочные действия лорноксикама усиливаются. Терапия симптоматическая. Энтеросорбенты (активированный уголь) уменьшает вероятность развития симптомов передозировки, если его принять сразу же.

Форма выпуска препарата:

Таблетки по 4, 8 мг, 10 шт. в блистере.

Лиофилизированный порошок 8 мг во флаконе для приготовления раствора (в комплекте с растворителем – 2 мл).

Условия хранения:

Срок хранения – не более 5 лет. Таблетированные формы хранить в месте, недоступном для детей, при температуре от 15 до 25°С. Порошок для приготовления инъекционной формы хранить в месте, темном и влаги при температуре не более 25°С. После растворения препарат можно использовать в течение суток.

Синонимы:

Лорноксикам

Состав:

Ксефокам-таблетки:

активные ингредиенты: лорноксикам – 4 или 8 мг в 1 таблетке,

неактивные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия, лактоза, поливидон К25, целлюлоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана.

Ксефокам-флаконы – 8 мг в виде лиофилизированного порошка.

Дополнительно:

При артериальной гипертензии и/или анемии перед назначением препарата рекомендуется тщательно оценить все возможные риски и преимущества, так как возможны желудочно-кишечные кровотечения, пептические язвы, развитие сахарного диабета с дисфункцией почек.

При необходимости приема ксефокама больным с язвенными заболеваниями ЖКТ необходимо дополнительное назначение блокаторов Н2 –рецепторов, омепразола.

При употреблении ксефокама в течение длительного времени следует знать, что процесс заживления язв пептического характера будет тормозиться. В случае развития кровотечения необходимо немедленно прекратить прием препарата и назначить адекватную терапию и неотложное лечение. Необходим тщательный врачебный контроль за пациентами с патологией ЖКТ, которые принимают ксефокам (особенно впервые).

При назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови или при использовании в комбинации с гепарином (или другими средствами, снижающими свертывание крови) необходим контроль за параметрами свертывания крови и временем кровотечения.

При гиповолемии можно применять только на фоне адекватной гидратации (иначе – опасность снижения перфузии почек).

При развитии признаков нефропатии (артериальная гипертензия, отеки, увеличение креатинина и мочевины в сыворотке крови) прием препарата следует прекратить (угроза развития папиллярного некроза, гломерулонефрита, острой почечной недостаточности).

У пациентов пожилого возраста, больным артериальной гипертензией, ожирением, лицам, получающим диуретики, нефротоксические препараты необходимо осуществлять контроль за функцией почек и артериальным давлением.

При продолжительном употреблении ксефокама рекомендуется периодически проводить клинический анализ крови, почечные и печеночные пробы.

При приеме ксефокама нельзя употреблять алкоголь, водить автомобиль и быть задействованным в работах, требующих быстроты психомоторных реакций.

Препараты аналогичного действия:

Дикло-Ф (Diclo-F) Ремисид (Remisid) Раптен гель (Rapten gel) Раптен (Rapten) Долгит (Dolgit)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.