Влияние висмута на организм и жизнь человека. Препараты висмута: список лекарств и их применение для желудка Продукты содержащие висмут

Висмут (Bi)

Для загара

Висмут относится к умеренно токсичным для организма человека ультрамикроэлементам. Он влияет на образование «пигмента загара» – меланина и участвует в процессах оссификации.

Суточная потребность организма человека точно не установлена, есть данные, что оптимальное среднесуточное поступление висмута составляет 5–20 мкг.

Токсичная и летальная доза для человека не определены. Опасным считается хроническое поступление висмута в количествах 1–1,5 г в день.

В организм человека висмут попадает в основном с пищей, а также с воздухом и водой. Всасывание висмута, поступившего в желудочно-кишечный тракт, незначительное и составляет около 5%. После всасывания висмут обнаруживается в крови в виде соединений с белками, а также проникает к эритроцитам. Между органами и тканями висмут распределяется относительно равномерно. Некоторое накопление висмута может наблюдаться в печени, почках (до 1 мкг/г), селезенке и костях. Накапливается висмут и в головном мозге.

Висмут, прошедший через желудочно-кишечный тракт, выделяется в виде сульфида висмута, окрашивая кал в темный цвет. Резорбированный висмут выделяется с мочой.

Биологическая роль в организме человека . О физиологической роли висмута известно немного. Уровень знаний сегодняшнего дня позволяет сделать вывод об отсутствии какой–либо существенной физиологической роли висмута в организме человека. Висмут, возможно, индуцирует синтез низкомолекулярных белков, участвует в процессах оссификации, образует внутриклеточные включения в эпителии почечных канальцев. Возможно, этот элемент имеет генотоксические и мутагенные свойства.
Висмут влияет на образование в организме человека «пигмента загара» – темно–коричневого пигмента меланина, который дезактивирует свободные радикалы, возникающие после облучения организма ультрафиолетом и ионизирующим излучением, а также в результате некоторых ферментативных процессов и реакций аутоокислення.

Висмут относится к категории тяжелых металлов, он является умеренно токсичным элементом. Некоторые источники даже называют висмут «вредным» тяжелым металлом. Будучи очень близким по своим свойствам к свинцу, висмут гораздо менее ядовит. В связи с этим экологи ратуют за постепенную замену свинца на висмут в промышленных и производственных процессах.

Растворимые соли висмута ядовиты и по характеру своего действия (хотя и в меньшей степени) аналогичны солям ртути. Водорастворимых солей висмута очень мало и, соответственно, вероятность встречи с ними невелика.

Используемые в медицине соли висмута фактически нерастворимы в воде, применяются в виде коллоидных растворов и не имеют высокой токсичности. Однако, при длительном или интенсивном приеме препаратов, содержащих висмут, возможно возникновение осложнений. Одно из основных проявлений – так называемая «висмутовая кайма» – воспаление, возникающее из–за отложения сернистого висмута по краям десен. Возможны нарушения и со стороны мочевыводящих путей.

Канцерогенность висмута не установлена.

Профессиональные отравления или кожные заболевания при работе с висмутом почти не отличаются. Однако хроническое отравление висмутом может привести к изменению белкового, углеводного и липидного обменов, снижению содержания гемоглобина в крови и другим нарушениям.

Синергисты и антагонисты висмута . Неизвестны.

Признаки недостаточности висмута : данные о клинических проявлениях, вызываемых дефицитом висмута, отсутствуют.

Повышенное содержание висмута в организме . Интоксикация обычно наблюдается лишь при длительном воздействии на организм солей висмута в больших дозах. Однако встречаются случаи ятрогенных, профессиональных и бытовых отравлений.

Механизм токсического действия висмута изучен мало. Установлено, что при отравлении солями висмута поражаются почки, центральная нервная система, печень, кожа и слизистые оболочки.

Длительный прием препаратов висмута в больших дозах может вызвать симптомы «висмутовой» энцефалопатии (особенно у больных с нарушением функции почек).

Основные проявления избытка висмута : снижение памяти, бессонница признаки поражения нервной системы (нарушение чувствительности, ригидность затылка), слабость сердечной деятельности, аритмия, появление темной каймы вокруг десен, пигментация слизистой оболочки десен и полости рта; стоматит, фарингит, затруднение глотания; слюнотечение, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея; токсический гепатит с жировой дегенерацией и циррозом; альбуминурия, цилиндры в моче, «висмутовые» дерматиты, потеря аппетита, упадок сил, похудание.

Висмут необходим : соединения висмута нашли свое применение в медицине. Субгаллат висмута при нанесении на кожу и слизистые оболочки вызывает уплотнение коллоидов внеклеточной жидкости, слизи, экссудата и образует защитную пленку, которая предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения и которая способна снижать болевые ощущения и препятствовать развитию отека.

Субнитрат висмута в виде мазей и присыпок используется как защитное и противовоспалительное средство при дерматите, экземе, эрозиях и язвах кожи. При назначении внутрь в виде суспензий, гелей или таблеток соли висмута (субсалицилат висмута, субцитрат висмута и ряд других), образуют на поверхности слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта защитную пленку, – хелатные соединения с белковым субстратом. Эта пленка способствует уменьшению местного воспалительного процесса, заживлению пептических язв и снижению числа рецидивов. Препараты висмута обладают антибактериальным действием (подавляют рост Helicobacter pylori).

Комбинированные препараты, в состав которых входит нитрат висмута основной (Викалин, Викаир ), оказывают вяжущее, противокислотное и умеренное послабляющее действие. Соединения висмута используются при воспалительных заболеваниях желудка и кишечника, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, диарее различного генеза и т.д.

Пищевые источники висмута : поступление висмута в организм с водой или пищей незначительно. Гораздо более вероятным представляется поступление висмута в организм с лекарственными препаратами при приеме их внутрь или через кожу (при наружном применении).

В данной статье поведано о том, как и при каких заболеваниях назначаются препараты висмута. Также уделено внимание дозе и соединениями с другими продуктами для усиления эффекта.

Препараты висмута довольно обширно используются при необходимости снять симптомы изжоги и воспаления. Данное лечущее средство представляет собой амфорный белоснежный порошок, имеющий мелкокристаллическую структуру. Не растворяется в воде либо спирте, но зато совсем не сложно растворяется в соляной кислоте.

Основное действие, которое оказывают препараты висмута - антивосполительное и вяжущее. По этой причине лечущее средство назначается только вовнутрь, как антацидное и вяжущее средство в случае появления желудочно-кишечных расстройств и болезней, к примеру, таких, как язвенное болезнь двенадцатиперстной кишки либо желудка, при различных формах колитов, энтеритов.

Доза для взрослых составляет от 0,25 до 0,5 гр, детям 0,1-0,3 грамма. Принимается приблизительно 3 раза в денек, непременно за полчаса перед едой.

Главным компонентом данного лекарства является висмута нитрат. Обычно, он заходит в состав таких препаратов, как «Викалин» либо «Викаир». Не считая внутреннего предназначения, лечущее средство можно использовать при заболеваниях кожи, имеющих воспалительный нрав, в качестве присыпки либо мазей.

Перечисленные выше препараты висмута принимают приблизительно по одной либо две пилюли после принятия еды, запивая маленьким количеством теплой воды. Обычно, курс исцеления составляет от 1-го до 3-х месяцев.

Висмут в лекарстве находится на особенном месте. Не так издавна эти препараты применялись в качестве антацидного средства, которое показано при завышенной кислотности и при язвенных болезнях желудочно-кишечного тракта. В процессе внутреннего приема препараты висмута довольно стремительно нейтрализуют соляную кислоту и оказывают ярко выраженный антацидный целебный эффект.

В процесс нейтрализации соляной кислоты висмут содержащие препараты могут вызвать выделение углекислоты. Она оказывает маленькое возбуждающее действие на некие сенсоры слизистой системы желудка, тем усиливая выделение гастрина, также может быть малость увеличена секреция. Не считая того, при приеме большой дозы лекарства, антацид может начать всасываться в кровь и тем вызывать определенные нарушения в кислотно-щелочном равновесии. Конкретно по этой причине, в текущее время, когда есть более неопасные препараты висмута, выбор стоит приостановить конкретно на их.

Что касается конкретно исцеления заморочек, связанных с образованием язвенной заболевания в желудочно-кишечном тракте, то исцеление может быть всеохватывающим. Но основная и эффективная роль в нем отводится конкретно описываемым продуктам. Потому что их основное действие - вяжущее и мягкое обволакивающее.

Используют данные лекарства уже в протяжении многих лет. Они способны подавить активность пепсина, препятствовать диффузии ионов водорода, стимулируют секрецию бикарбоната и гликопротеидов всего слизистого покрытия желудка. Что касается деяния на саму язву, то продукт покрывает поверхность ее, также наращивает выработку слизи. Все висмут содержащие препараты имеют активное бактерицидное действие. Обычно, монотерапия данными лекарствами приводит к полному уничтожению воспаления. Еще больше эффект усиливается в композиции с бактерицидными фармацевтическими средствами.

К продуктам, которые имеют похожие с висмутсодержащими лекарствами характеристики, можно также отнести «Омепразол». Он на длительное время подавляет фазы секреции желудка. Действие данного лекарства начинается приблизительно через два часа после приема. В процессе исцеления с принятием лекарства по одной капсуле в день, уже через 4 суток достигается неизменная концентрация в крови. После отмены приблизительно через 5 суток секреция кислоты соляной стопроцентно восстанавливается. Для более действенного исцеления, обычно, добавляются лекарства.


Препараты висмута так же ищут как:
Препараты висмута отзывы - инструкция Препараты висмута - описание препарата Препараты висмута - побочные эффекты Препараты висмута - применение препарата Препараты висмута - отзывы Препараты висмута - описание Препараты висмута - купить Препараты висмута - подробная иформация Препараты висмута

Висмута трикалия дицитрат - действующее вещество многих препаратов, самым известным из которых является Де-Нол. Это лекарственное средство знакомо многим пациентам гастроэнтерологов. Висмута трикалия дицитрат входит в группу эффективных противоязвенных препаратов. Он обладает способностью повышать функциональную активность слизистых оболочек органов пищеварения и восстанавливать их повреждения.

Специфические возбудители язвенной болезни и гастрита бактерии Helicobacter pylori погибают значительно быстрее, если вместе с антибиотиками и противомикробными препаратами пациенты принимают лекарственных средства с висмута трикалия дицитратом. К несомненным достоинствам препаратов относится отсутствие развития устойчивости микроорганизмов при его повторном приеме.

Висмута трикалия дицитрат уничтожает возбудителей язвенной болезни и гастрита бактерии Helicobacter pylori

Препараты

На основе комбинированного противоязвенного действия химического соединения синтезировано много фармакологических препаратов. Таблетки для внутреннего употребления содержат основное вещество в оптимальной терапевтической дозировке - 120 мг. В каких лекарствах содержится висмут:

  • Трибимол - производства Торрент Фармасьютикалс (Индия);
  • - выпускает ASTELLAS PHARMA EUROPE B.V. (Нидерланды);
  • Вентрисол - выпускает Познаньский фармацевтический завод СА Польфа (Польша);
  • Тримо - производители Рантакос Брет и Ко Лтд (Индия);
  • Биснол - выпускает Вейв Интернейшнл (Индия);
  • Новобисмол - производит Фармпроект (Россия);
  • Пилоцид - препарат выпускает Мерк КГаА (Индия).

Препараты отличаются друг от друга только вспомогательными веществами, которые необходимы для полноценного растворения таблеток, а также образования основной лекарственной формы.

Предупреждение: «Несмотря на кажущуюся второстепенность вспомогательных компонентов, они имеют немаловажное значение и существенно влияют на эффективность препаратов».

Мнения потребителей о терапевтическом действии препаратов может существенно разниться: одни пациенты предпочитают лекарственные средства индийского производителя, другие - российского или голландского.

Фармакологическое действие

Под действием кислого желудочного сока висмута трикалия дицитрат распадается на цитрат и оксихлорид висмута, которые не способны растворяться в воде. Неорганические вещества вступают в химические реакции с высокомолекулярными белками с образованием циклических комплексных соединений. Кислая среда желудка в данном случае выступает в качестве катализатора. В результате формируется прочная пленка на участке, где находятся язвенные повреждения. Под действием этого полимергликопротеидного комплекса слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта оказывается под надежной защитой от негативного воздействия:

  • соляной кислоты;
  • пищеварительных ферментов;
  • желчи.

Лекарства, содержащие висмут, способны укрупнять протеины, уничтожать микроорганизмы. К несомненным достоинствам висмута трикалия дицитрата относится его неспособность абсорбироваться слизистыми оболочками органов пищеварения. Минимальное количество проникает в кровяное русло, а основная часть в составе конгломерата выделяется при каждом опорожнении кишечника.

Висмута трикалия дицитрат используется в терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

Антибактериальные свойства соединения

Что такое висмута трикалия дицитрат - это химическое соединение, которое проявляет бактерицидную активность в отношении спиралевидной грамотрицательной бактерии. Под его воздействием снижается продуцирование важных для патогенных возбудителей язвы и гастрита ферментов. Начинает изменяться течение важных для жизнедеятельности микроорганизмов реакций, в результате чего они погибают. Химическое соединение способно нарушать:

  • проницаемость клеточной оболочки;
  • структуру мембраны клеток.

Это значительно уменьшает ее жизнеспособность и препятствует прикреплению бактерий на стенки желудочно-кишечного тракта.

Висмута трикалия дицитрат ограничивает свободное передвижение спиралевидных бактерий по пищеварительному тракту. Другие противомикробные препараты, используемые для лечения язвенных поражений, утрачивают эффективность при неоднократном применении. А к лекарствам с висмута трикалия дицитратом штаммы бактерий не способны выработать резистентность.

Для химического соединения характерна высокая степень растворимости, поэтому оно проникает в самые глубокие слои стенок желудка и инактивирует находящиеся там микроорганизмы.

Гастроцитопротективный эффект

Помимо бактерицидного и защитного действия препаратов, содержащих висмут, список полезных свойств химического соединения дополняет гастроцитопротективный эффект. Они повышают сопротивляемость стенок желудка к негативному воздействию агрессивной соляной кислоты. Это основано на следующих механизмах:

  • соединение стимулирует синтез простагландинов, что приводит к образованию повышенного количества муцина и выработке ионов гидрокарбонатов. В результате образуется мукозно-гидрокарбонатный барьер;
  • в антральном отделе желудка и двенадцатиперстной кишке улучшается микроциркуляция. Значительно повышается скорость обмена веществ в клетках, ускоряется их регенерация. Происходит быстрое восстановление поврежденной оболочки желудка;
  • фундальные клетки слизистой оболочки уменьшают выработку едкой соляной кислоты и кислотность желудочного сока существенно снижается.

Помимо вышеперечисленных полезных свойств препараты висмута трикалия дицитрата влияют на выработку ферментов, что становится дополнительной защитой для слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Де-Нол - самый известный препарат с висмута трикалия дицитратом

Показания и противопоказания

Гастроэнтерологи назначают висмута трикалия дицитрат пациентам, у которых под действием избыточной выработки ферментативных веществ и кислот диагностированы повреждения слизистого или подслизистого слоя стенок желудка. Продолжительность лечения зависит от стадии язвенного заболевания. Препараты используются в лечении следующих патологий:

  • в период рецидивов;
  • диспепсические нарушения.

Висмута трикалия дицитрат показан для терапии патологий желудка независимо от того, обнаружена ли Helicobacter pylori при проведении лабораторных исследований. Существуют и определенные ограничения к использованию химического соединения:

  • период вынашивания ребенка или кормления грудью;
  • детский возраст до 4-х лет;

Висмута трикалия дицитрат не предназначен или ограничен для применения некоторым категориям пациентам с заболеваниями печени.

Предупреждение: «Лекарственное средство следует использовать только после проведения диагностики и в соответствии с врачебными рекомендациями».

При назначении терапии гастроэнтеролог оценивает риск и пользу вещества, выбирает, какие препараты содержат висмут и вспомогательные ингредиенты в максимально безопасных для человека дозировках.

Интерес к препаратам висмута сильно возрос после открытия : выяснилось, что лекарства на основе висмута в комбинации с антибиотиками способны эффективно подавлять жизнедеятельность бактерии, приводящей к развитию язвенных заболеваний. «Золотым стандартом» в эрадикации Helicobacter является висмута субцитрат.

Препараты висмута проявляют одновременно несколько эффектов:

  • оказывает защитную функцию слизистой желудка благодаря способности образовывать защитную пленку и стимулировать выработку естественной слизи;
  • уменьшает всасывание ряда антибиотиков, что позволяет использовать их для уничтожения Helicobacter;
  • нарушает процессы синтеза в бактериальной клетке;
  • уменьшает воспаление.

Показания к приему

  • язвенные поражения желудка и/или двенадцатиперстной кишки*;
  • гастриты острые и хронические*;
  • алкогольный гастрит;
  • гастродуоденит*;
  • обострение хронических воспалительных заболеваний органов ЖКТ.

* — в том числе, спровоцированные активностью Helicobacter pylori.

Список препаратов висмута

  • «Де-Нол»;
  • «Викаир»;
  • «Викалин»;
  • «Эскейп»;
  • «Улькавис»;
  • «Виканол Лайф»;
  • «Витридинол».

«Де-Нол»

Производитель – Astellas Pharma Europe (Нидерланды).

Выпускается в форме таблеток, содержащих 120 мг висмута субцитрата. Препарат практически не всасывается в кровь из ЖКТ. Может использоваться в терапии детей с 4-летнего возраста (под наблюдением врача).

«Викаир»

Производитель – «Фармстандарт», «Валента», «Авексима» (Россия)

Является комбинированным препаратом: помимо нитрата висмута (350 мг), содержит антациды (карбонат магния и гидрокарбонат натрия), порошок коры крушины (25 мг) и корневища аира (25 мг). Выпускается в таблетированной форме.

Действие препарата направлено на взаимодействие основных компонентов: висмут проявляет защитные и антибактериальные свойства, антациды убирают симптомы повышенной кислотности желудочного сока, а растительные добавки оказывают слабительный и спазмолитический эффекты. Это позволяет нормализовать функции органов пищеварения.

«Викалин»

Производитель – «Обновление», «Авексима» и «Авва Рус» (Россия).

Препарат похож по составу на «Викаир», но дополнительно содержит рутин (снижает проницаемость капилляров) и келлин «(как и аир, убирает спазмы гладких мышц органов ЖКТ).

Средство выпускается в виде таблеток.

«Эскейп»

Производитель – «Отисифарм» (Россия).

Является аналогом «Де-нола», содержит то же самое действующее вещество − висмута трикалия дицитрат в дозировке 120 мг. Выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Его цена, по сравнению с оригинальным препаратом, ниже на 200 руб.

«Улькавис»

Производитель – КРКА (Словения).

Лекарство также содержит субцитрат висмута (120 мг), поэтому его показания будут такими же и для прочих висмутсодержащих препаратов.

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Можно применять для лечения заболеваний ЖКТ у детей с 4-летнего возраста.

«Виканол Лайф»

Производитель – «ФармВИЛАР» (Россия).

В составе содержится 120 мг висмут трикалия дицитрата. Используется в качестве вспомогательного средства при лечении органов ЖКТ. Препарат не попадает в кровоток, т. к. не всасывается кишечником, выводится из него вместе с каловыми массами в неизменном виде.

«Витридинол»

Производитель – «ГИЛС и НП» (Россия).

Является очередным аналогом Де-нола с таким же составом. Выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. В упаковке их 60. Показания у средства точно такие же, как и у других препаратов, содержащих висмут.

Особенности применения препаратов висмута

  • Висмутсодержащие средства необходимо принимать до еды (за 30 мин) и запивать небольшим количеством жидкости. Предпочтительно использовать только воду, и нежелательно запивать молоком, соками, чаем: эти напитки изменяют кислую среду в желудке, что уменьшает эффективность солей висмута.
  • С этой же целью (см. выше) отказываются от приема до применения лекарства.
  • Не рекомендуется комбинировать препараты висмута: это может привести к передозировке.
  • Применять висмут с другими лекарственными средствами следует не одновременно, а с 2-3-часовыми промежутками, если не прописана другая схема.

Стандартный курс лечения гастрита и язвенной болезни – от 4 до 8 недель. Дозировка подбирается врачом индивидуально.

Уничтожение Helicobacter

Существует несколько схем, с помощью которых можно добиться положительных результатов:

  • Первая линия (тройная терапия) – кларитромицин + ИПП + амоксициллин/метронидазол. Курс устанавливается индивидуально, обычно от 7 до 14 дней.
  • Вторая линия – ИПП + висмута трикалия дицитрат + метронидазол + тетрациклин. Длительность курса определяет врач.

Эффективность лечения проверяют с помощью инструментальных анализов (на антигены Helicobacter и антитела к ней), и/или биопсии.

Противопоказания

Препараты висмута противопоказаны в следующих случаях:

  • период беременности и грудного вскармливания;
  • почечная недостаточность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препаратов.

Для лечения детей висмутсодержащие препараты применяются только по показаниям и исключительно под наблюдением лечащего врача.

Есть ли побочные эффекты?

Альтернатива препаратам висмута

Для замены используются фитопрепараты, а также синтетические препараты на основе сукральфата, омепразола, пирензепина. К этим лекарствам относятся:

Свойства указанных препаратов позволяют достичь эффектов, подобным тем, что оказывают соли висмута. Так, сукральфат образовывает защитное покрытие на слизистых и снижает активность пищеварительных ферментов; омепразол и пирензепин уменьшают продуцирование желудочного сока, а растительные средства в соединении с синтетическими препаратами усиливают регенеративные способности организма и мягко нормализуют работу органов пищеварения.

Среди препаратов, содержащих органические и неорганические соединения висмута, имеются средства (основной нитрат висмута, дерматол, ксероформ), которые традиционно используются в практике как вяжущие, адсорбирующие, антисептические и подсушивающие. У более новых органических соединений (особенно субсалицилата, субцитрата висмута) обнаружен ряд важных свойств, которые стали основой их успешного использования в противоязвенной терапии, в частности коллоидные и "пленкообразующие" свойства при взаимодействии их с протеинами пораженной слизистой, а также способность стимулировать естественные защитные функции слизистой и противостоять Helicobacter pylori.

Фармакодинамические свойства препаратов висмута

Висмута субнитрат (основной нитрат висмута)

Трибромфенолят висмута основной (ксероформ)

Висмута субгаллат (дерматол)

Висмута «убсалицилат (десмол)

Висмута субцитрат (висмута трикалия децитрат, коллоидный висмут, де-нол, вентрисол, трибимол, бизмат, биснол)

Адсорбирующий

Антисептический

Антигеликобактерный

Пленкообразующий

Антидиарейный

Усиление слизисто-бикарбонатной секреции

Усиление синтеза простагландинов

Примечание. Висмута субнитрат входит в состав комплексных препаратов викалин, викаир, а также в сочетании с субгаллатом висмута - в бисмофальк.

Основной нитрат висмута много лет применяется при гастро-дуоденальных язвах, обычно в комбинированных препаратах (викалин, викаир). Однако более специфический противоязвенный эффект в настоящее время приписывают коллоидным препаратам висмута.

Коллоидные соединения висмута и их препараты представляют собой комплексные соли висмута с цитратом, салициловой или галловой кислотами. Субцитрат висмута растворим в воде, но образует осадок (висмут та оксихлорид и цитрат) при рН менее 5. Оптимальное значение рН для образования преципитата в желудочном соке - 3.5. В фармакодинамике коллоидные соединения висмута играют роль следующие основные механизмы действия:

1. Коллоидные соединения висмута образуют в кислой среде с протеинами слизистого содержимого желудка гликопротеин-висмутовый комплекс. Главная особенность этого комплекса состоит в том, что он лишь в незначительных количествах оседает на нормальной слизистой, концентрируясь преимущественно в области эрозированных и изъязвленных участков. В результате образуется своеобразный защитный барьер, препятствующий обратной диффузии Н+ и способствующий быстрейшему заживлению. Этим свойством в наибольшей степени обладают именно коллоидные соединения висмута (субцитрат, а также субсалицилат, субгаллат).

Коллоидные соединения висмута сравнительно слабо влияют на агрессивные факторы ульцерогенеза. Так, базальная и стимулированная кислотная продукция существенно не изменяются, практически не отмечается взаимодействия с желчными солями, а вот пептическая активность сока снижается в среднем на 20-30%.

2. Коллоидные соединения висмута обладают собственным гастропротективным действием, выявляемым в эксперименте, например способностью предупреждать повреждения слизистой, вызываемые химическими раздражителями (этанол, уксусная кислота и т. д.). По-видимому, данный эффект зависит от простагландинового механизма, поскольку блокада синтеза этих аутокоидов устраняет защитный эффект коллоидных соединений висмута. Выявлено, что под влиянием коллоидных соединений висмута усиливается локальный синтез простагландина Е2 (в среднем на 50%)в слизистой антрального отдела и двенадцатиперстной кишке, повышается сопряженная с действием простагландинов щелочная секреция. Отмечается, что морфологически слизистая после заживления язвенного дефекта при терапии коллоидными соединеними висмута ближе к нормальной микроструктуре, чем при лечении другими средствами.

3. Коллоидные соединения висмута способны оказывать бактерицидное действие на Helicobacter pylori, которая рассматривается как важный патогенетический фактор язвообразования.

Н. pylori - грамотрицательная спиралевидная бактерия, обитающая в эпителии и слизистом слое желудка. Микроорганизм обладает высокой уреазной активностью, которая позволяет ему функционировать в кислой среде, а также обеспечивает способность повреждать межклеточные эпителиальные контакты. Считают, что антральный гастрит (тип В) ассоциирован с Н. pylori. При дуоденальных язвах в связи с ацидификацией среды происходит метаплазия желудочного эпителия с инфицированием Н. pylori и последующим дуоденитом. Таким образом, возбудитель играет роль пермиссивного (пускового) фактора ульцерогенеза.

Есть данные, что под влиянием коллоидных соединений висмута уже в течение 30-90 мин наблюдается исчезновениеН.pylon на препаратах слизистой оболочки желудка, На фоне действия коллоидных соединений висмута происходит вакуолизация, фрагментирование клеточной стенки возбудителя, конденсация клеточного содержимого, нарушается способность бактерии связываться с эпителием. После 3-недельного курса терапии коллоидными соединеними висмута слизистая освобождается от Н. pylori, однако монотерапия не приводит к длительному следовому эффекту: после отмены препарата происходит быстрая реколонизация. По этой причине более рациональным считается сочетание препаратов висмута с химиотерапевтическими средствами, в частности антибиотиками (ампициллин, эритромицин), производными нитрофурана и метронидазолом. Эффективная и стойкая деколонизация Н. pylori приводит к 3-5-кратному уменьшению частоты рецидивов при годичном сроке наблюдения. (Более подробно этот аспект фармакодинамики будет обсуждаться в разделе "Антигеликобактерная терапия ".)

Препарат

Производитель

Лекарственная форма

Действующее начало

Количество (мг)

Де-Нол

Yamanouchi Europe, Нидерланды

Таблетки

Комплексная соль висмута с лимонной кислотой (трехокись висмута в форме коллоидного субцитрата висмута)

Вентрисол

Познаньский фармзавод Польфа, Польша

Таблетки, покрытые оболочкой

Бизмат

К. С. Pharmaceuticals, США

Суспензия для приема внутрь во флаконах

355 мл (130 мг в 15 мл)

Биснол

Wave International, Индия

Таблетки, покрытые оболочкой

Трибимол

Torrent, Индия

Таблетки

Пилорид

GlaxoWellcome, Великобритания

Таблетки, покрытые оболочкой

Ранитидин висмут цитрат

400
При лечении по схеме эрадикации Н. pylori препарат назначают 2 раза в сутки, сочетая в первые 2 недели с антибиотиком (амоксициллином или кларитромицином)

Десмол

Maevska Pharmaceuticals, США

Таблетки Гель

Висмута субсалицилат

262 237 мл (17,5 мг в 1 мл)

Розовые таблетки и розовая жидкость

Herrigo Со, USA Upteka, США

Таблетки для разжевывания Суспензия для приема внутрь

262 237 мл (262 мг в 15 мл)

Бисмофальк

Dr. Falk Pharma, Германия

Таблетки

Висмута субгаллат Висмута субнитрат

Особенность фармакокинетики препаратов коллоидных соединений висмута - их низкая биодоступность. При курсовом лечении стационарная концентрация в плазме достигается примерно через 1 месяц и не превышает 50 мкг/л (при стандартных дозировках она обычно составляет 5-8 мкг/л). При этом в желудочном соке концентрация достигает 100 мг/л. Всосавшаяся часть вещества концентрируется в основном в почках. С мочой выводится всосавшаяся фракция коллоидных соединений висмута. Стационарная концентрация в моче устанавливается в среднем через 2 недели курсового лечения и колеблется в широком диапазоне (17-170 мкг/л). Невсосавшаяся часть коллоидных соединений висмута выводится с калом в форме сульфида. Препарат выделяется из организма довольно медленно (период полувыведения висмута при интоксикациях составляет 4-5 суток). Считают, что требуется приблизительно 8 недель после завершения курса терапии коллоидными соединеними висмута для полного его удаления из организма. Следовательно, повторный курс нельзя начинать ранее указанного срока.

Основные показания к применению коллоидных соединений висмута - гастродуоденальные язвы, а также хронический антральный гастрит и неязвенные диспепсии, в патогенезе которых, как полагают, играет важную роль колонизация Н. pylori. Субсалицилат висмута рекомендуют и как эффективное антидиарейное средство.

Коллоидные соединения висмута выпускаются в виде таблеток (для разжевывания или покрытых оболочкой), растворов, гелей и суспензий. Поскольку для проявления специфического фармакологического действия препаратов коллоидных соединений висмута требуется кислая среда в желудке, необходим определенный временной режим их приема. Кроме того, следует учесть, что в течение 30 мин до и послеприема коллоидных соединений висмута нельзя принимать антацидные средства или молоко. Рекомендуют следуюие варианты приема суточной (480 мг) дозы препаратов (на примере субцитрата висмута): 1) 3 раза по 120 мг за 30 мин до еды и 1 раз (таблетка 120 мг) через 2 ч после ужина или на ночь; 2)2 раза в день по 240 мг за 30 мин до завтрака и до ужина или через 2 ч после еды.

Препараты коллоидных соединений висмута хорошо переносятся, т. к. обладают преимущественно местным действием. Из-за образования в кишечнике сульфида висмута стул может темнеть; может потемнеть„и язык. Изредка отмечаются головная боль, головокружение, диарея. Резорбтивные эффекты висмута возможны при длительном лечении в высоких дозах. Описаны характерные висмутовые энцефалопатии (пороговая токсическая концентрация в плазме -100 мкг/л). При почечной недостаточности риск нежелательных побочных эффектов возрастает. Не исключены и лекарственные взаимодействия. Так, при одновременном приеме с тетрациклином, препаратами железа и кальция коллоидные соединения висмута способны ухудшить их всасывание. Существует вероятность хелатообразования и с антацидами. Субсалицилат висмута с осторожностью назначают больным, получающим антикоагулянты, противоподагрические средства и пероральные антидиабетические препараты.