Адреналин противопоказания. Основные свойства и применение в медицине гормона адреналин

МНН: Эпинефрин

Производитель: Фармацевтическая компания Здоровье ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Epinephrine

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№011371

Период регистрации: 29.05.2018 - 29.05.2023

Инструкция

Торговое название

Адреналин-Здоровье

Международное непатентованное название

Эпинефрин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,18 %, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - адреналина гидротартрата 1,82 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин- стимуляторы. Эпинефрин.

Код АТХ С01СА24.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного или подкожного введения эпинефрин быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 минут.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия − 1-2 минуты), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект − через 20 минут), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельно.

Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах.

Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 минуты. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Адреналин-Здоровье − кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, антигипогликемическое средство. Стимулирует α- и β-адренорецепторы различной локализации. Проявляет выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

Механизм действия обусловлен активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией β-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение α-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц − в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом − систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин − сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом − систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки. Действуя на α-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и понижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

Показания к применению

аллергические реакции немедленного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или контакте с аллергенами

купирование острых приступов бронхиальной астмы

артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная)

гипокалиемия, в том числе вследствие передозировки инсулина

асистолия, остановка сердца

продление действия местных анестетиков

AV блокада III степени, остро развившаяся

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно, подкожно, внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца). При внутримышечном введении действие препарата развивается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.

Взрослые.

Анафилактический шок: вводят внутривенно медленно 0,5 мл, разведенные в 20 мл 40 % раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Если состояние пациента допускает, лучше проводить внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде.

Бронхиальная астма: вводят подкожно 0,3-0,5 мл в разведенном или неразведенном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3-0,5 мл в разведенном виде.

Как сосудосуживающее средство вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Асистолия: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мер − по 1 мл (в разведенном виде) внутривенно медленно каждые 3-5 минут.

Дети.

Асистолия у новорожденных: вводят внутривенно по 0,01 мл/кг массы тела каждые 3-5 минут, медленно.

Анафилактический шок: вводят подкожно или внутримышечно детям в возрасте до 1 года - по 0,05 мл, в возрасте 1 год - 0,1 мл, 2 года - 0,2 мл, 3-4 года - 0,3 мл, 5 лет - 0,4 мл, 6-12 лет - 0,5 мл. При необходимости введения повторяют через каждые 15 минут (до 3 раз).

Бронхоспазм: вводят подкожно 0,01 мл/кг массы тела (максимально − до 0,3 мл). При необходимости введения повторяют каждые 15 минут (до 3-4 раз) или каждые 4 часа.

Побочные действия

Часто:

головная боль

тревожное состояние

тошнота, рвота

анорексия

гипергликемия

Нечасто:

стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение или повышение артериального давления (даже при подкожном введении в обычных дозах вследствие повышения артериального давления возможно субарахноидальное кровоизлияние и гемиплегия)

нервозность, головокружение, усталость, нарушение сна

мышечные подергивания

психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация)

нарушение памяти

агрессивное или паническое поведение

шизофреноподобные расстройства, паранойя

повышение ригидности и тремора (у пациентов с болезнью Паркинсона)

ангионевротический отек, бронхоспазм

кожная сыпь, мультиформная эритема

повышенное потоотделение, нарушение терморегуляции, похолодание конечностей

Редко:

желудочковые аритмии, боль в грудной клетке

изменения ЭКГ (включая снижение амплитуды зубца Т)

затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы)

гипокалиемия

отек легких

боль или жжение в месте внутримышечной инъекции, при многократных инъекциях адреналина может отмечаться некроз вследствие сосудосуживающего действия адреналина

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

тяжелый аортальный стеноз

тахиаритмия, фибрилляция желудочков

артериальная или легочная гипертензия

ишемическая болезнь легких

выраженный атеросклероз

окклюзионные заболевания сосудов

феохромоцитома

закрытоугольная глаукома

шок не аллергенного генеза

судорожный синдром

тиреотоксикоз

сахарный диабет

общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа

период беременности и лактации, ІІ период родов

применение на участках пальцев рук и ног, на участках носа, гениталий

Лекарственные взаимодействия

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β -адренорецепторов.

При одновременном применении препарата Адреналин-Здоровье с другими лекарственными средствами возможно:

− с наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами − ослабление их эффектов;

− с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином − повышение риска развития аритмий; − с другими симпатомиметическими средствами − усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;

− с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) − снижение их эффективности;

− с ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) − внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головная боль, аритмии сердца, рвота;

− с нитратами − ослабление их терапевтического действия;

− с феноксибензамином − усиление гипотензивного эффекта и тахикардия;

− с фенитоином − внезапное снижение артериального давления и брадикардия, зависящие от дозы и скорости введения адреналина;

− с препаратами гормонов щитовидной железы − взаимное усиление действия;

− с астемизолом, цизапридом, терфенадином - удлинение QT-интервала на ЭКГ;

− с диатризоатамами, йоталамовой или йоксагловой кислотами − усиление неврологических эффектов;

− с алкалоидами спорыньи − усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены;

− с гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) − снижение гипогликемического эффекта;

С недеполязирующими миорелаксантами - возможно снижение миорелаксирующего эффекта;

С гормональными контрацептивами - может снижать эффективность.

Особые указания

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы ее устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.

При необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в крупную, лучше в центральную вену. При проведении инфузии рекомендуется проведение мониторинга концентрации калия в сыворотке крови, артериального давления, диуреза, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии.

Применение препарата больным сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.

Адреналин нежелательно применять длительно, поскольку сужение периферических сосудов может приводить к развитию некроза или гангрены.

При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

С осторожностью назначают пациентам с желудочковой аритмией, ишемической болезнью сердца, фибрилляцией предсердий, артериальной гипертензией, легочной гипертензией, при инфаркте миокарда (в случае возникновения необходимости применения препарата при инфаркте миокарда следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения потребности миокарда в кислороде), метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, гиповолемией, тиреотоксикозом, у пациентов с окклюзионными заболеваниями сосудов (артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, с церебральным атеросклерозом, болезнью Паркинсона, с судорожным синдромом, с гипертрофией предстательной железы.

При гиповолемии перед применением симпатомиметиков необходимо провести соответствующую гидратацию пациентов.

Применение в педиатрии .

Следует соблюдать особую осторожность при введении препарата детям (дозирование разное). Рекомендации о дозировании препарата детям приведены в разделе «Способ применения и дозы» .

Применение в период беременности и лактации

Не применяют во время родов для коррекции гипотензии, поскольку препарат может задерживать второй период родов за счет расслабления мышц матки. При введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью, так как существует высокая вероятность развития побочных эффектов у ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, мидриаз, тахиаритмия, сменяющаяся брадикардией, нарушение сердечного ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, страх, беспокойство, тремор, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пациентов пожилого возраста), отек легких, почечная недостаточность.

Лечение: прекращение введения препарата. Симптоматическая терапия, применение α- и β-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов. При аритмии назначают парентеральное введение β-адреноблокаторов (пропранолол).

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата разливают в ампулы из стекла.

На ампулу краской наносят маркировочный текст или наклеивают этикетку.

По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим помещают в картонную коробку с перегородками.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин ) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Режим дозирования

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эпинефрин (адреналин ) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Адреналин – гормон, который выделяется мозговым веществом надпочечников. Это гормон страха, вырабатывается в организме в ответ на сильный стресс, опасную для жизни ситуацию, служит для выживания организма. Его действие тесно связано с симпатической нервной системой, которая отвечает за возбуждение органов и систем. Адреналин действует на α-,β-адренорецепторы, разбросанные по всем органам и тканям, этим и объясняется его комплексное действие на человека. Основные эффекты:

Сужение, вплоть до спазма кровеносных сосудов кожи и некоторых внутренних органов, которые организм считает менее приоритетными в спасении и наоборот – расширение сосудов жизненно важных органов, таких как головной мозг и сердце;
Увеличение силы и частоты сердечных сокращений, повышение проводимости сердца;
Расширение зрачка (отсюда и известное выражение «У страха глаза велики»);
Бронходилатация – расслабление гладкой мускулатуры бронхов и их расширение.

Гормон активно используют врачи разных специальностей. Доза адреналина варьирует и зависит от показаний, вводится внутривенно, подкожно и внутримышечно. Имеются разные мнения о целесообразности введения раствора адреналина внутримышечно при шоковых состояниях, тем не менее, такой способ предусмотрен стандартами оказания неотложной медицинской помощи.

Чаще всего применяется в оказании помощи при различных аллергических реакциях немедленного типа: отек Квинке, при анафилактический шоке . Он сужает кровеносные сосуды, поднимая артериальное давление, стимулирует работу сердца, препятствует выбросу в кровь биологически активных веществ, вызывающих аллергию (гистамин, серотонин), уменьшая выраженность аллергии.

Препарат выпускается в ампулах по 1 мл. Адреналин при шоке гипогликемическом (резкое падение глюкозы крови) используется как средство, способствующее активному расщеплению гликогена и выбросу сахара в кровоток.

Окулисты используют капли адреналина для лечения глаукомы . При закапывании 0,5-2% раствора улучшается отток внутриглазной жидкости и значительно снижается скорость образования влаги.

Также широко применяется в виде капель в нос отоларингологами, особенно, в составе сложных капель при лечении гайморитов . Но следует помнить, что даже при местном применении адреналина артериальное давление поднимается. Поэтому с осторожностью капают пациентам с гипертонической болезнью.

При остановке сердца раньше использовали внутрисердечное введение препарата. Современные исследования показывают, что укол в сердце не самый эффективный способ запустить сердечную деятельность. Гораздо эффективнее проводить сердечно-легочную реанимацию с введением адреналина внутримышечно, или в подключенный катетер.

Приступ бронхиальной астмы также не обходится без введения адреналина. При кризе наступает длительный спазм бронхов, больной занимает вынужденное положение, с упором на руки, чтобы облегчить вдох. Состояние крайне тяжелое и угрожает жизни. Экстренно вводят адреналина гидротартрат, который расслабляет бронхи с последующим их расширением.

Но тут возможно возникновение осложнений со стороны сердца, особенно, если были хронические заболевания сердечно-сосудистой системы (тахикардия, гипертоническая болезнь, атриовентрикулярные блокады). У больного усиливается частота сердечных сокращений, возможно развитие преходящей брадикардии (резкое снижение ЧСС), поднимается давление.

Противопоказания к применению адреналина:

Закрытоугольная глаукома
Гипертоническая болезнь
Сахарный диабет
Беременность
Сердечно-сосудистые патологии (артериальная эмболия, атеросклероз, аритмии, фибрилляции желудочков)
Кардиогенный, травматический, геморрагический шок
Тиреотоксикоз

Эпинефрин

Международное название, рекомендованное всемирной организацией здравоохранения адреналина – . В фармации существует несколько торговых названий гормона: адреналина гидрохлорид (0,1% раствор), адреналина гидротартрат (0,18% раствор), адреналина гидрохлорид Виал, эпинефрина гидротартрат.

Все препараты обладают однотипным действием, относятся к группе гипертензивных средств (повышающих артериальное давление). При внутримышечном и подкожном введении всасываются хорошо и максимальная концентрация в крови достигается уже через 3-5 минут. При внутривенной инъекции разрушается в считанные секунда и поэтому данный путь не самый эффективный. Также может вводиться в трахею (при интубации) и в конъюктивальный мешок (в глаза).

Показания к применению:

Аллергические реакции немедленного типа (бурно развивающиеся): анафилактический шок, отек Квинке)
Приступ бронхиальной астмы
Открытоугольная глаукома
Местно, для остановки кровотечений
Гипогликемия
Гипотония (длительное снижение АД)

Дозировка подбирается строго индивидуально и может варьировать от 200мкг до 1мг у взрослых и у детей 100-500мкг.

Побочные явления: тахикардия, желудочковая аритмия, тошнота, рвота, головные боли (даже при закапывании адреналина в нос), бронхоспазм, психозы.

Противопоказания к применению: гипертоническая болезнь, нарушения работы сердца (кардиомиопатия, пороки, фибрилляция желудочков), беременность и период лактации (при экстренной ситуации применение возможно, но риск для матери должен превышать риск для плода).

В спортивной практике адреналин включен в список запрещенных допинговых средств. Разрешается его местное использование в виде капель в нос. Спортивные тренировки, стрессы, состязания – все это вызывает естественное повышение адреналина, с усилением ЧСС и устойчивостью к тяжелым физическим нагрузкам.

Адреналин широко используется и в детской практике. При астматическом приступе назначается подкожно 10 мкг/кг. Максимальная разовая доза 0,15 мл. Может вводится ингаляционно распылением или эндотрахеально (в трахею). При аллергических реакциях введение осуществляется подкожно 10мкг/кг, при необходимости с повторением через 15-20 минут.

Адреналин своеобразная палочка-выручалочка реаниматологов и при правильном применении он творит чудеса. В случае же нерационального использования возможны передозировки с тяжелыми последствиями: гипертонический криз, спазм мышц глаза, фибрилляция желудочков, инсульты, инфаркт миокарда. Действие адреналина купируется введением α-,β-адреноблокаторов (карведилол, проксодолол, празозин, тамсулозин).

Состав

1 мл раствора содержит эпинефрина гидротартрата в пересчете на 100% вещество -1,82 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Эпинефрин.

Фармакологические свойства.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакологическое действие

Адреналин-Здоровье - кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипертензивное, гипергликемическое средство. Препарат стимулирует а- и р-адрено- рецепторы различной локализации. Оказывает выраженное действие на гладкие мышцы внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует углеводный и липидный обмен.

На клеточном уровне действие реализуется через активацию аденилатциклазы внутренней поверхности клеточных мембран, повышение уровня внутриклеточного цАМФ и вхождение в клетку ионов кальция. Первая фаза действия обусловлена, прежде всего, стимуляцией p-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, повышением сердечного выброса, возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций, мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Во второй фазе происходит возбуждение а-адренорецепторов, что приводит к сужению сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (скелетных мышц - в меньшей степени), повышению артериального давления (главным образом - систолического), общего периферического сопротивления сосудов.

Эффективность препарата зависит от дозы. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин, может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, снижает общее периферическое сопротивление сосудов; выше 0,2 мкг/кг/мин - сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на а-адренорецепторы кожи, слизистых оболочек и внутренних органов, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность действия и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция р 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения калия из клетки и может привести к гипокалиемии.

Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот, улучшает тканевой обмен. Слабо стимулирует центральную нервную систему, проявляет противоаллергическое и противовоспалительное действие. Подавляет лактацию. Терапевтический эффект при внутривенном введении развивается практически мгновенно (продолжительность действия - 1-2 мин), при подкожном - через 5-10 мин (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном - время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика

При внутримышечном и подкожном введении быстро всасывается; максимальная концентрация в крови достигается через 3-10 мин. Проникает сквозь плацентарный барьер, в грудное молоко, не проникает сквозь гематоэнцефапический барьер. Метаболизируется моноаминоксидазой (в ванилилминдальную кислоту) и катехол-О-метилтрансферазой (в метанефрин) в клетках печени, почек, слизистой оболочки кишечника, аксонах. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 1-2 мин. Экскреция метаболитов осуществляется почками. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Аллергические реакции немедленного типа (бронхообструкция, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, укусах насекомых или введении различных аллергенов; артериальная гипотензия различного генеза (постгеморрагическая, интоксикационная, инфекционная), асистолия, бронхоспазм во время наркоза, гипогликемическая кома (при передозировке инсулина). Кровотечение поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек, в т. ч. из десен (местное применение).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эпинефрину гидротартрату, артериальная или легочная гипертензия, выраженный атеросклероз, стенокардия, тяжелые заболевания сердца (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность), аневризмы, тахиаритмия, фибрилляция желудочков или предсердий, метаболический ацидоз, гиповолемия, шок неаллергического генеза, окклюзионные заболевания сосудов, судорожный синдром, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность. Наркоз ингаляционными средствами для общей анестезии (фторотаном,. циклопропаном - опасность возникновения аритмии).

Беременность и период лактации

Кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно, подкожно, иногда - внутривенно (капельно), внутрисердечно (проведение реанимации при остановке сердца), местно. При внутримышечном введении действие начинается быстрее, чем при подкожном. Режим дозирования индивидуальный.

Для взрослых дозы при внутримышечном и подкожном введении составляют, обычно 0,3-0,75 мл. Инъекции можно повторять каждые 10 мин под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления до улучшения состояния пациента. Высшие дозы при подкожном введении: разовая -1 мл, суточная - 5 мл.

Больным с крайне тяжелым состоянием и выраженными нарушениями гемодинамики вводят внутривенно медленно, растворив 1 мл препарата в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида (скорость введения -1-4 мкг/мин, т. е. 0,3-1,2 мл/мин); при достижении эффекта введение прекращают.

Внутрисердечно вводят при асистолии в случае, если другие способы введения недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса. Внутрисердечно вводят 0,1 -0,2 мг через специальную длинную иглу.

Для детей разовые дозы при внутримышечном и подкожном введении составляют: до 1 года-0,1-0,15 мл, 1-4 года -0,2-0,25 мл, 5-7 лет-0,3-0,4 мл, 8-10 лет-0,4-0,5 мл, старше 10 лет-0,5 мл. Частота введений-1-3 раза вдень. Остановка кровотечений: применяют местно, прикладывая тампоны, смоченные препаратом.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца (тахикардия, фибрилляция желудочков), стенокардия, сердцебиение, бледность кожи лица, геморрагический инсульт, отек легких (при больших дозах). Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор; редко - головокружение, чувство страха, общая слабость, нарушение сна, психоневротические расстройства. Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная эритема. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Со стороны обмена веществ: возможны гипокалиемия, гипергликемия. Местные реакции: боль или жжение в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, мйдриаз, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма сердца (в т. ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, отек легких, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов). Лечение: прекращение введения препарата, введение а- и p-адреноблокаторов, быстродействующих нитратов; при тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы а- и p-адренорецепторов. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трицикпическими антидепрессантами, допамином возрастает риск развития аритмий; с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т. ч. с диуретиками) - снижение их эффективности. Одновременное назначение с ингибиторами моноаминоксидазы может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы или эуфиллином - взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены). Снижает эффект гипогликемических лекарственных средств (включая инсулин). Может уменьшать действие гормональных контрацептивов, снижать миорелаксирующий эффект недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении с препаратами для общей анестезии возможно развитие угрожающих жизни аритмий.

В организме человека синтезом адреналина занимается мозговой слой надпочечников – структура, которая регулируется нервной системой. При этом сама нервная система является основным источником катехоламиновых гормонов, к числу которых, помимо адреналина, относятся норадреналин и дофамин.

В медицине применяются синтетические или натуральные аналоги адреналина. В первом случае их получают путем химического соединения веществ, а во втором – из ткани надпочечников животных.

В международной медицинской практике каждое действующее вещество соответствует какому-либо международному непатентованному названию (МНН). Непатентованный аналог адреналина – эпинефрин.

Фармацевтическими компаниями выпускается две формы лекарственного средства.

Препарат адреналина гидрохлорид – кристаллический порошок белого цвета. Считается нормой, если цвет порошка имеет розоватый оттенок. Под воздействием солнечных лучей и кислорода препарат способен изменять цвет. В лечебных целях используется в виде раствора адреналина гидрохлорида, который необходимо разводить в растворе хлороводородной кислоты. Готовый раствор абсолютно прозрачен и бесцветен.
Препарат адреналина гидротартрат – это кристаллический порошок, цвет которого может быть чисто белым или с сероватым оттенком. Его невозможно развести в спирте, поэтому раствор адреналина готовится путем растворения порошка в воде.

Как следует из инструкции по применению адреналина, биохимия препаратов различна. По этой причине разведенный препарат адреналина гидротартрат применяют в большей дозировке.

В каких формах выпускается эпинефрин

Фармацевтами предлагается следующая форма выпуска препарата:

адреналина гидрохлорид – 0,1% раствор;
гидротартрат адреналина – 0,18% раствор.

Препараты предназначены для внутримышечного или внутривенного введения, либо для местного применения. В первом случае лекарственное средство выпускается в ампулах емкостью 1 мл, а во втором – во флаконах емкостью 30 мл.

Выпускается адреналин в виде таблеток, а также в гранулах растительного происхождения.

Фармакологические свойства

Адреналин – это гормон, обладающий катаболическим действием, который оказывает влияние на все обменные процессы в организме человека.

Фармакологический эффект эпинефрина заключается в следующем:

повышает уровень сахара в крови;
снимает спазмы, возникающие в бронхах;
повышает артериальное давление;
снимает проявления, возникающие вследствие аллергических реакций;
повышает тонус сосудов;
препятствует выработке гликогена в печени и мышцах;
улучшает усвоение и переработку глюкозы тканями;
усиливает действие ферментов, способствующих окислению глюкозы;
улучшает процесс распада жировой ткани, препятствуя ее дальнейшему образованию;
усиливает мышечную активность, снижая чувство утомляемости;
улучшает деятельность ЦНС, придавая чувство бодрости, и повышая психическую активность;
оказывает благотворное влияние на кору надпочечников, гипофиз и гипоталамус;
активизирует деятельность гипоталамуса , стимулируя естественную выработку адреналина;
повышает свертываемость крови.

Адреналина гидротартрат и гидрохлорид обладают мощным противовоспалительным и противоаллергическим действием, эффективно снимая тяжелые проявления заболевания путем воздействия на определенные рецепторы. В результате фармакология вещества позволяет лишить ткани организма чувствительности к веществам, вызвавшим побочный эффект.

В умеренных концентрациях лекарственный аналог адреналина способствуют укреплению мышечной ткани и миокарда. Высокие концентрации эпинефрина усиливают распад белков и их усвоение тканями организма.

Химическая формула – адреналин C 9 H 13 NO 3

В каких случаях показано применение эпинефрина

Существуют следующие показания к применению адреналина.

Внезапно возникшие аллергические реакции, в том числе – при анафилактическом шоке, которые развиваются вследствие различных причин. Эпинефрин эффективно снимает проявления медикаментозной и пищевой аллергии, реакции на укусы насекомых или переливание крови.
Внезапное снижение артериального давления, вследствие чего нарушается кровообращение во внутренних органах.
Тяжелые приступы бронхиальной астмы.
Резкое снижение уровня сахара в крови, вызванное слишком высокой дозой инсулина.
Заболевания, развивающиеся вследствие снижения в крови ионов калия.
Повышение внутриглазного давления.
Внезапная остановка сердца.
Хирургическое вмешательство на зрительных органах.
Процесс кровотечений из сосудов, расположенных близко к поверхности кожи.
Тяжелые нарушения работы сердца.
В случаях развития приапизма – патологически стойкой эрекции.

Как указано в инструкции по применению адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрат, они успешно применяются для снятия отеков слизистой при заболеваниях уха, горла и носа, усиливая действие обезболивающих средств.

Адреналин в таблетках принимают при заболеваниях сердца, приводящих к стенокардии и снижению тонуса сосудов. Также данная форма препарата показана при состояниях, вызываемых повышенным чувством тревожности и болями в груди.

В каких случаях противопоказано применение эпинефрина

Растворы адреналина гидротартрат и гидрохлорида противопоказаны в следующих случаях:

если артериальное давление не снижается в течение продолжительного времени;
при аневризме аорты и атеросклерозе сосудов;
при гипертрофической кардиомиопатии;
при гипертиреозе;
при наличии гормонозависимой опухоли надпочечников;
при тахиаритмии;
в случае повышенной чувствительности к активному веществу.

Женщинам в период беременности и кормления грудью адреналин раствор для инъекций назначается только в том случае, если польза от его применения окажется выше возможного вреда, нанесенного ребенку. Для детей и пожилых людей эпинефрин назначается только в случае жизненной необходимости.

Как применять адреналин

Адреналин в ампулах вводится либо подкожно или внутримышечно, либо внутривенно. Причем в последнем случае вводить его нужно с помощью капельницы. Препарат запрещается вводить в артерию, так как эффект сужения сосудов, оказываемый им, способен вызвать гангрену.

Дозировка препарата назначается индивидуально. В целом дозы, рекомендованные к применению, выглядят следующим образом:

разовая доза для взрослых людей варьируется в пределах 0,2-1 мл;
если лечение проходит ребенок, то минимальная дозировка составит 0,1 мл, а максимальная – 0,5 мл.

Побочные реакции

Адреналин увеличивает физическую выносливость, скорость реакции, повышает внимательность и частоту сердечных сокращений. Побочные действия эпинефрина заключаются в том, что он способен искажать восприятие действительности и вызывать головокружение.

Применение препарата способно повышать раздражительность и вызывать чувство беспокойства, что обусловлено повышением уровня глюкозы в крови. В высоких дозировках адреналин способен провоцировать сердечную недостаточность, бессонницу и снижать стрессоустойчивость.

Передозировка

При передозировке адреналина возникают следующие состояния:

значительное повышение тонуса сосудов, вызывающее артериальную гипертензию;
расширение зрачков;
хаотичное увеличение и снижение частоты сердечных сокращений;
снижение температуры тела и бледность кожи;
фибрилляция желудочков и предсердий;
тошнота и рвота;
беспричинное чувство обеспокоенности и страха;
дрожание рук;
головные боли и инсульт;
разрыв сердечной мышцы;
отек легких;
почечная недостаточность.

Если 1 мл препарата эффективен при анафилактическом шоке, введение 10 мл адреналина гидротартрата приводит к летальному исходу. А для устранения симптомов передозировки необходимо колоть препараты, снижающие чувствительность рецепторов к действующему веществу, а также средства, способные быстро снизить артериальное давление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Адреналин не применяется с препаратами, блокирующими чувствительность рецепторов к действующему веществу.

Одновременное применение эпинефрина в сочетании с лекарственными средствами, содержащими компоненты, применяемые при лечении болезней сердца и усиливающие частоту сердечных сокращений, способно привести к развитию аритмии. По этой же причине данное вещество не используется при приеме антидепрессантов и использовании ингаляционного наркоза.

Сочетание эпинефрина с препаратами, обладающими антигипертензивным действием, в том числе мочегонным, приводит к снижению их эффективности. Адреналин также не используется в том случае, если пациент принимает препараты на основе алкалоидов спорыньи.

Лекарство уменьшает эффективность препаратов, снижающих уровень сахара в крови, устраняющих симптомы бессонницы, а также снимающих мышечное напряжение.

Аналоги адреналина

Эпинефрин содержится в следующих препаратах:

Мезатон;
Добутамин;
Допамин;
Дофамин.

Список литературы

БаскаковВ.П., Цвелев Ю.В., Кира Е.Ф. Эндометриоидная болезнь. – СПб.,
Раковская И.В., Вульфович Ю.В. Микоплазменные инфекции урогенитального тракта. – М.: Медицина, 1995.
Невынашивание беременности, инфекция, врожденный иммунитет; Макаров О.В., Бахарева И.В.(Ганковская Л.В., Ганковская О.А., Ковальчук Л.В.)-«ГЭОТАР – Медиа».- Москва.- 73 с.-2007.
Основни принципи та метода озонотерапии в медицини. Посибник для ликарив. Харкив 2001- 99 с. Научное издание
Вирусные, хламидийные и микоплазменные заболевания гениталий. Руководство для врача. – М.: Информационно-издательский дом “Филинъ”, 1997. -536 с.
Запорожан В.М., Цегельський М.Р. Акушерство и гинекология. – К.: Здоров’я, 1996.-240 с.