Флуконазол - применять с осторожностью. Флуконазол - описание, показания и побочные эффекты При каких побочных явлениях прекращают принимать флуконазол

Существует достаточно большое количество заболеваний, которые вызывают микроскопические патогенные , поэтому имеется целая группа лекарственных препаратов, направленных против них. Самая главная проблема этих лекарств состоит в том, что обмен веществ грибков более похож на метаболизм человека, чем, к примеру, обмен веществ у бактерий. Поэтому противогрибковые препараты могут влиять и на клетки человека, вызывая те или иные побочные действия. Не лишен этого недостатка и широко распространенный противогрибковый препарат Флуконазол.

Данное лекарственное средство входит в состав огромного количества различных лекарств от грибковой инфекции . Это гели (Флюкорем), капсулы (Дисорел-Сановель), таблетки (Микофлюкан), растворы для инъекций (Флюкомабол) и даже сиропы (Микомакс) и вагинальные свечи. Действует практически при всех формах грибковой инфекции - от местной до генерализованной, при таких заболеваниях как кандидоз (полости рта, влагалища, различных внутренних органов и тканей), криптококкоз легких, кожи, мозговых оболочек. Довольно актуально применение данного препарата при нарушениях иммунитета (при ВИЧ-инфекции и химиотерапии онкологических заболеваний), так как именно грибки могут вызвать тяжелые заболевания у лиц с дефектной иммунной системой.

Особенности действия других фармацевтических средств группы Флуконазола приводили к тому, что они практически полностью блокировали образование мужских половых гормонов в организме больного, приводя к тяжелым нарушениям здоровья (вплоть до постоянного мужского бесплодия). К счастью, Флуконазол лишен этого опасного побочного эффекта, но их все равно довольно много.

В первую очередь стоит отметить сильное негативное влияние на печень. При терапии Флуконазолом (кроме однократного приема) всегда происходит то или иное повреждение печени. Масштаб повреждения различен - от легкого изменения лабораторных анализов до развития тяжелой печеночной недостаточности. Поэтому если вы лечитесь от грибка и обнаружили симптомы поражения печени (пожелтение склер и слизистых оболочек, боль в правом подреберье, кожный зуд) - немедленно прекратите прием препарата и срочно обратитесь к врачу.

При длительном приеме Флуконазола внутрь возможны поражения кожи различной степени. Наиболее часто встречается алопеция (выпадение волос), иногда возникает токсический эпидермальный некролиз - тяжелое осложнение, проявляется в виде обширного отслоения кожи с присоединением вторичной инфекции.

При лечении препаратами, содержащими , может изменяться картина крови. Возникает агранулоцитоз, нейтропения и тромбоцитопения. Клинически это проявляется снижением сопротивляемости организма бактериям (возникают пневмонии, ангины), кровоточивостью десен, кровоизлияниями под кожу. Облегчить это состояние можно только отменив Флуконазол.

Нельзя принимать препараты данного противогрибкового средства при беременности, так как он может привести к выкидышу и различным порокам развития плода. Флуконазол при приеме внутрь проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения данным лекарственным средством необходимо воздержаться от кормления ребенка грудью.

Данные побочные эффекты характерны, в основном, при назначении Флуконазола внутрь и парентерально (путем инъекций), то есть при лечении достаточно тяжелых грибковых инфекций. В таком случае даже все негативные последствия его приема оправданны, так как они создают меньший риск для здоровья. При местном использовании препаратов Флуконазола (в виде геля, суппозиториев) побочных эффектов практически нет. Очень редко может возникать крапивница и другие аллергические проявления.

- Вернуться в оглавление раздела " "

Характер побочных эффектов флуконазола колеблется от легкого до тяжелого. Наиболее распространенными являются легкие побочные эффекты, такие как головная боль и боль в области живота. Серьезные побочные эффекты могут включать судороги, жар, и образование волдырей на коже. Аллергическая реакция - это наиболее тяжелый потенциальный побочный эффект флуконазола, требующий незамедлительного медицинского внимания.

Флуконазол - это антибиотик. Он назначается при грибковых инфекциях и используется для лечения инфекций по всему телу, включая полость рта, легкие, мочевой пузырь и кровь. Продается флуконазол под торговым названием Дифлюкан ® (Diflucan ®).

Наиболее распространенные побочные эффекты флуконазола входят в число самых легких. Такие побочные эффекты включают головную боль, боль в области живота, изжогу и диарею . Некоторые пациенты ощущают неприятный привкус во рту или сталкиваются с различными вкусовыми ощущениями во время употребления пищи. Другие побочные эффекты включают головокружение, зуд и рвоту . Эти проблемы обычно постепенно проходят, и если они сохраняются или приобретают все более серьезный характер, следует сообщать об этом врачу.

В число некоторых более тяжелых побочных эффектов флуконазола входят симптомы гриппа, судороги, жар и озноб.

Пациенты также могут испытывать потерю аппетита, боль в правой верхней части живота и тошноту. У некоторых людей флуконазол может вызывать сильную утомляемость, слабость или недостаток энергии. Этот препарат также способен приводить к потемнению цвета мочи или стулу бледного или коричневого цвета.

Другие серьезные побочные эффекты флуконазола затрагивают кожу. В числе таких побочных эффектов появление волдырей, шелушение кожи, высыпания и легкое образование кровоподтеков или кровотечений. Пациентам, которые сталкиваются с любым из этих побочных эффектов данного препарата, следует как можно скорее сообщать об этом врачу. Аллергические реакции, которые могут включать отеки выше шеи, крапивницу или затрудненное дыхание, требуют незамедлительной медицинской помощи.

Флуконазол принимается либо в форме жидкости, либо в форме таблеток, как правило, один раз в день, хотя доза может зависеть от типа инфекции, требующей лечения.

Не следует принимать препарат в дозах превышающих назначенные врачом. Если происходит передозировка, наиболее распространенными симптомами являются сильный страх нанесения вреда другими людьми и галлюцинации, в частности, слуховые галлюцинации и видение несуществующих предметов.

Имеется несколько заболеваний, о перенесении которых следует сообщать врачу, прежде чем начинать лечение флуконазолом, так как они могут делать прием этого препарата слишком рискованным. Такие заболевания включают любые нарушения ритма сердца, заболевания печени или почек, и семейную или личную историю синдрома удлинённого интервала QT - редкого наследственного заболевания сердца. Также важно сообщать о злоупотреблении алкоголем, синдроме приобретенного иммунодефицита (СПИДа) и любой разновидности рака.

Назначается при генерализованном кандидозе , при котором заболевание охватывает внутренние органы, эндокард, систему дыхания, органы зрения и выделения, в том числе и пациентам, которые проходят лечение препаратами, подавляющими иммунитет и цитостатиками.
Используется при кандидозе слизистых рта, органов пищеварения, глотки, бронхов, кандидурии, а также при кандидозе, спровоцированном использованием зубных протезов.
Эффективен при генитальном кандидозе: баланите и вагинальном кандидозе в острой форме, а также в возвратной форме.

Назначается в качестве предупредительной меры при прохождении онкологическими больными химиотерапии или радиотерапии.
Используется при лечении грибковых поражений ступней, паха, онихомикоза, кожных заболеваний, спровоцированных кандидой, отрубевидном лишае , а также при эндемических микозах глубокого проникновения (споротрихозе, кокцидиоидозе, гистоплазмозе), развивающиеся у пациентов, не страдающих нарушением иммунного ответа.

В Областном перинатальном центре города Харькова было проведено исследование по изучению эффективности и безопасности капсул флуконазол. В исследовании принимали участие восемьдесят женщин в возрасте от двадцати пяти до тридцати пяти лет. Все пациентки жаловались на проявления генитального кандидоза : зуд наружных половых органов, специфические выделения, отечность слизистой влагалища. У трети участниц заболевание осложнялось эрозией и цервицитом.

Флуконазол в капсулах принимался один раз в количестве ста пятидесяти миллиграммов. Уже через два дня пациентки отметили улучшение состояния. Прошел или снизился зуд, еще через три дня нормализовался характер выделений. И уже через шесть дней состояние женщин полностью нормализовывалось. Ни у одной пациентки не были замечены побочные нежелательные эффекты от приема препарата.

Спустя две недели с момента употребления лекарства участницы сдали анализ влагалищной слизи. У восьмидесяти четырех процентов участниц кандиды в мазке отсутствовали полностью, а у шестнадцати процентов были найдены споры возбудителей. Еще через две недели провели повторные анализы, которые показали наличие кандиды у восьми с половиной процентов – то есть заболевание вернулось. Им были назначены иные препараты.

Также хорошие результаты использования препарата были зафиксированы при лечении отрубевидного лишая . Препарат назначался один раз в семь дней приемами в два или три цикла. Все лабораторные анализы собирали через две, четыре и девять недель после начала лечения. Препарат помог излечиться девяноста восьми процентам пациентов.

Флуконазол можно назначать даже деткам первого года жизни. Причем употребление его не только действенно, но еще и не наносит вреда детскому организму. Это утверждают французские ученые после проведения испытания препарата.
Иногда детки первого года жизни страдают кандидурией . Методы лечения этого заболевания у детей первого года жизни до сегодняшнего дня включали в себя внутривенное применение некоторых препаратов, а также оперативное вмешательство и ирригацию органов мочевыделения. Эти методы лечения очень сложно провести у ребенка в подобном возрасте и для их осуществления обязательно нахождение малыша в больнице довольно долгое время.

Поэтому исследователи из города Ницца провели опыт по применению флуконазола для лечения кандидурии. В опыте принимали участие пятеро маленьких пациентов, появившихся на свет в срок. Каждый из этих малышей страдал неправильным формированием системы мочевыделения, что послужило почвой для развития инфекции . До использования флуконазола дети уже прошли оперативное вмешательство, а также им введен катетер.

Четырем малышам был назначен препарат в количестве шести миллиграммов на килограмм веса в день один раз в сутки. А один малыш получал такое же количество препарата внутривенно на протяжении четырех дней, с последующим переводом на оральную форму.
Спустя месяц от начала лечения малыши сдали анализы, в которых не были обнаружены кандиды. При этом ни у одного малыша не было обнаружено тяжелых побочных эффектов употребления препарата. Ученые планируют еще ряд исследований препарата с участием грудничков.

Дифлазон – это противогрибковый препарат, который производится в виде порошка для разбавления водой, капсул, жидкости для инфузий, таблеток и сиропа.
В одной капсуле содержится пятьдесят, сто, сто пятьдесят и двести миллиграммов действующего вещества.
До девяноста процентов препарата не перерабатывается организмом, а всасывается в кровь и все биологически активные жидкости. Приблизительно двенадцать процентов препарата взаимодействует с белками крови. Назначается при системных грибковых инфекциях . Не рекомендуется использовать в лечении малышей до шестилетнего возраста.

Веро-флуконазол выпускается фабрикой Верофарм в форме капсул по пятьдесят и по сто пятьдесят миллиграммов активного компонента (флуконазола). Назначается при криптококкозе, генерализованном кандидозе , кандидозе слизистых, для предупреждения грибковых инфекций у больных СПИДом , при разных формах генитального кандидоза, баланите, микозах кожи разной локализации.

Микомакс выпускается в виде капсул с содержанием действующего вещества сто и сто пятьдесят миллиграммов, в виде сиропа с содержанием пятисот миллиграммов активного компонента в ста миллилитрах средства, в виде жидкости для инфузий с концентрацией двести миллиграммов флуконазола в ста миллилитрах жидкости. Раствор для инфузий выпускается на основе солевого раствора. Поэтому его можно сочетать с иными солевыми препаратами. Температура хранения микомакса не должна превышать двадцати пяти градусов по Цельсию.
Показания к применению всех аналогов флуконазола одинаковы. Не различаются также побочные эффекты и противопоказания.

Нередко при назначении противогрибковых средств врачи не интересуются тем, беременна ли пациентка, ведь подобные заболевания на сегодняшний день очень распространены.

В связи с этим американские ученые осуществили изыскания в области использования противогрибковых лекарств во время беременности . В опыте принимали участие двести двадцать девять тысяч будущих мамочек. Оказалось, что использование флуконазола и кетоконазола в определенных дозировках может негативно повлиять на развитие плода и спровоцировать нарушения в формировании многих органов и систем.

Исследование доказывает безопасность использования флуконазола в первые три месяца вынашивания плода. Но некоторые влиятельные американские организации, например, Управление по контролю над пищевыми продуктами и лекарствами Соединенных Штатов Америки опровергают подобное заявление. Они также проводили исследования по воздействию флуконазола и кетоконазола на течение беременности. По их данным использование первого препарата в небольших количествах действительно разрешается в первые три месяца вынашивания. А вот второй препарат в любых дозировках вызывает нарушения в формировании рук и ног у плода.

Согласно данным, предоставляемым производителем препарата, в обычных лечебных дозировках препарат безопасен для развития плода. А вот повышенные количества его могут спровоцировать даже смерть не родившегося ребенка. Тем не менее, лекарство это используют лишь в тех особо сложных случаях заболеваний, когда речь идет о сохранении жизни мамы.

Таблетки флуконазол выпускаются в двух вариантах: с концентрацией действующего компонента пятьдесят миллиграммов и сто миллиграммов. Кроме основного компонента в таблетках присутствуют диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, красный краситель, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза.
Таблетки флуконазол предназначены для лечения грибковых инфекций , поражающих весь организм.

Не назначаются таблетки при индивидуальной непереносимости препарата.
Дозировки препарата зависят от тяжести заболевания. Назначается препарат и для предупреждения развития грибковых инфекций при нарушении иммунной системы (например, при СПИДе , после лечения онкологических заболеваний препаратами, подавляющими иммунитет). Длительность курса приема таблеток флуконазол назначается только лечащим врачом. Кроме этого, не следует самостоятельно продлевать курс лечения или увеличивать дозу, так как возможны тяжелые последствия, связанные с передозировкой.

Кроме этого, лечение таблетками флуконазол может вызвать ряд неприятных ощущений. В случае возникновения каких-либо болезненных явлений во время курса лечения, следует его прервать и незамедлительно обратиться к специалисту.
В картонной пачке один блистер, включающий десять таблеток. Использовать их можно только на протяжении четырех лет со дня выпуска. А хранить нужно в темном месте, вдалеке от источника тепла, при комнатной температуре. Аптечка не должна быть в прямом доступе для малышей.
В аптеках препарат продается только по специальному назначению доктора.

Флуконазол при молочнице – один из действенных препаратов. Удобство применения, всего лишь одна таблетка в упаковке и высокая эффективность – причины выбора этого лекарства при кандидозе влагалища у женщин.

Симптомы

В развитии у женщины молочницы или кандидоза виноваты дрожжеподобные микроорганизмы – грибок Кандида (Candida). При вагинальной локализации патогенного грибка происходит поражение слизистой влагалища.

В норме Кандида присутствует в организме всегда, но в минимальных количествах, а поэтому не вызывает патологических симптомов. По ряду причин – при переохлаждении, перенесенных инфекциях, снижении иммунитета – в организме женщины появляются благоприятные условия для патогенного микроорганизма. Его развитие ведет к появлению кандидоза.

Прежде чем задаваться вопросом, как принимать Флуконазол от молочницы, следует знать ее :

• зуд во влагалище;
• ощущение жжения;
• гиперемия слизистой (покраснение);
• , чаще творожистые;
• проблемы с мочеиспусканием (возникают боли);
• дискомфорт при половом контакте.

Однако подобные признаки могут быть и при других заболеваниях, передающихся половым способом. Поэтому не стоит заниматься самолечением, а для диагностики обратиться к гинекологу.

Причины заболевания

Причины воспалительного процесса, спровоцированного Кандидой, заключаются в изменении микрофлоры влагалища. Наблюдается значительное снижение числа полезных бактерий, в результате уменьшается иммунная защита организма.

Но почему это происходит? Основные следующие:

• снижение иммунитета перед месячными;
• гормональный дисбаланс в организме (недостаточное количество эстрогена);
• нехватка витаминов;
• несбалансированное питание;
• частое проведение спринцеваний (в результате нарушается микрофлора влагалища);
• игнорирование правил личной гигиены;
• стрессовые ситуации;
• переутомление;
• лечение антибактериальными препаратами;
• применение гормональных противозачаточных средств;
• ношение тесного белья или белья из синтетики;
• излишнее применение средств для интимной гигиены.

Лечение

Будет наиболее эффективным, если оно будет комплексным. Лучше, если таблетки для приема внутрь будут дополнены местного назначения – , мазями или кремами, вагинальными . Нелишней будет и витаминотерапия.

Активное действующее вещество, которое входит в большое количество препаратов от молочницы – Флуконазол. Оно обладает избирательной активностью и направлено на снижение активности патогенного грибка.

Флуконазол при молочнице

Как пить Флуконазол при молочнице, назначит лечащий доктор после проведенного обследования. Эффективность препарата подтверждена, отзывы при применении Флуконазола от молочницы в большинстве своем положительные.

Преимущество лекарства – в его избирательном действии. Уничтожая клетки грибка, оно не оказывает негативного воздействия на другие микроорганизмы во влагалище или кишечнике.

Первый эффект от приема появляется уже спустя несколько часов после первой выпитой капсулы. А уже через 24 часа симптомы молочницы исчезают полностью (за исключением тяжелых, хронических форм).

Как принимать?

Инструкция по применению Флуконазола при молочнице должна строго соблюдаться. Но, как правило, схему лечения назначается лечащий доктор. Самолечение при кандидозе неуместно, поскольку может привести к ухудшению самочувствия и дальнейшему развитию заболевания при неверной дозировке средства.

Как принимать женщине препарат, зависит от течения болезни – острая или хроническая форма.

Схема применения при остром или первичном кандидозе следующая:

• Одна капсула препарата 150 мг один раз в день (запить водой, прием однократный).
• Вторая капсула принимается через три дня, если симптомы заболевания не прекратились.

Если причина заболевания в лечении антибиотиками, то схема такая же – прием двух капсул или таблеток с разницей в три дня.

Как применять и сколько пить Флуконазол при хроническом течении заболевания, зависит от индивидуальных проявлений. Примерная схема может быть такой:

• По одной таблетке лекарства два раза в неделю на протяжении двух недель (150 мг).
• Одна таблетка один раз в месяц – на протяжении полугода.

Длительный прием лекарства необходим при формах кандидоза, которые плохо поддаются терапии и часто рецидивируют. Однократным приемом одной капсулы здесь не обойтись.

Побочные эффекты и противопоказания

Инструкция Флуконазола от молочницы указывает на ряд противопоказаний к применению препарата, и возможные побочные эффекты после его употребления.

Противопоказания следующие:

• детский возраст менее 4 лет;
• непереносимость отдельных компонентов средства;
• лечение препаратом Трефенадин;
• беременность и период грудного вскармливания.

Возможные побочные эффекты:

• аллергические реакции в виде кожных раздражений;
• рвота и тошнота;
• головокружение;
• головная боль.

Применение при беременности

Молочница при беременности – частое явление. Причина – в серьезной гормональной перестройке и снижении защитных сил организма.

Флуконазол при беременности является запрещенным препаратом. Его применение способно вызвать пороки развития у плода.

Терапия проводится другими средствами, которые назначает беременной врач.

Что еще нужно знать?

Лечение Флуконазолом ведет к тому, что заболевание проходит через два или три дня после приема препарата. Однако, для подтверждения результата доктор назначит сдачу анализа на микрофлору. Только так можно убедиться в полном излечении от Кандиды.

Если назначен Флуконазол от молочницы, цена препарата доступна для всех. Стоимость одной капсулы составляет от 15 рублей.

Действующее вещество входит и в другие противогрибковые препараты. Аналоги следующие:

• Дифлюкан;
• Микофлюкан;
• Микомакс;
• Флюкостат;
• Дифлазон и другие.

Стоит отметить, что стоимость аналогов значительно выше (более 100 рублей за таблетку). Минимальная цена у отечественного препарата Флуконазол.

На видео о препарате

Большинство противогрибковых препаратов широко разрекламированы по телевидению и радио. Однако не все знают, что есть более дешевые аналоги этих медикаментов. В частности, действующим веществом в большинстве лекарственных средств против грибка и молочницы является флуконазол. Отзывы говорят о том, что он действительно эффективен. Препарат «Флуконазол» выпускают в виде раствора для внутривенного введения и в виде капсул и таблеток, покрытых пленкой. Раствор для инфузий содержит 2 мг препарата в 1 ампуле. Таблетки и капсулы бывают по 50, 100 и 150 мг. Ниже речь пойдет именно о капсулах и таблетках.

Описание и действие препарата

Лекарственное средство «Флуконазол» является проитивогрибковым лекарственным препаратом интенсивного действия. Оно предотвращает развитие клеток грибка, ингибируя их развитие. Преимущество таблеток «Флуконазол» перед другими средствами в том, что данный медикамент не угнетает полезные ферменты в организме человека, не угнетает андрогенную активность. Действие препарата распространяется на многие виды грибков, в число которых входят Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Trichophyton spp и Candida spp.

Показания к применению

Препарат широко применяется при криптококковой инфекции вне зависимости от того, какая иммунная система у пациента. Также используется для профилактики криптококкоза у больных с ВИЧ-инфекцией или СПИДом. Препарат эффективен в борьбе со всеми заболеваниями, вызванными грибками из рода Candidia. Сюда относится генерализованный кандидоз (включая поражения брюшной полости, кишечника, дыхательных путей), кандидоз слизистых оболочек, например, полости рта, глотки или пищевода, также грибковые поражения кожи, генитальный и вагинальный кандидоз (для профилактики, лечения, уменьшения количества рецидивов и т. д.). Средство «Флуконазол» активно применяется в борьбе с грибковыми поражениями у людей, страдающих злокачествеными опухолями (для профилактики), а также при различных микозах, даже глубоких.

Препарат «Флуконазол»: инструкция, отзывы, способ применения и дозировка

Дозировка и частота применения препарата зависят от цели его приема и заболевания. При криптококковой инфекции (в том числе менингите) дозировка довольно большая. В первый день лечениямг, а далее пов зависимости от тяжести заболевания. Препарат применяется 1 раз в день. Курс приема определяется индивидуально, при менингите он продолжается в среднемдней. Профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом включает однократный прием в день 200 мг препарата в течение очень длительного периода времени. Средство «Флуконазол» при молочнице применяется 1 раз в сутки вне зависимости от пола пациента в дозировке 150 мг. При часто рецедивирующей молочнице возможно двух- или трехкратное применение прапарата. Также пропивается профилактический курс - 1 капсула (150 мг) 1 раз в месяц. Простота приема - большое преимущество препарата «Флуконазол». Отзывы пациентов это подтверждают. С особой осторожность следует относиться к дозировке препарата у детей. Она рассчитывается путем умножения необходимого количества лекарства на массу тела ребенка. Однако суточная доза не должна превышать 400 мг. Так, при криптококковой инфекции у детей дозировка расчитывается по формуле 6 мг на 1 кг. Длительность курсанедель. При кандидозе слизистых оболочек, кожи, пищевода и т. д. назначается препарат в количестве 3 мг на 1 кг. Иногда доза увеличивается до 6 мг.

Противопоказания

Полным противопоказанием к применению таблеток «Флуконазол» является период лактации и индивидуальная непереносимость препарата. С осторожностью следует применять его в период беременности. Положительный эффект для матери должен превышать возможный риск для плода. Назначается «Флуконазол» только в крайних случаях. Также с осторожностью к применению лекарственного средства должны подходить люди, страдающие печеночной недостаточностью, заболеваниями почек, регулярно употребляющие алкоголь.

Особенности лечения

Лечение препаратом «Флуконазол» необходимо продолжать до тех пор, пока пропадут все симптомы. Недолеченная болезнь приводит к частым рецидивам. Лекарственное средство может быть назначено до получения результатов посева, но после лечение следует скорректировать (при необходимости). Применяя препарат, необходимо контролировать анализ крови, функционирование почек и печени. При нарушении функций этих органов лечение следует прекратить. Препарат «Флуконазол» (отзывы специалистов часто содержат информацию об этом) оказывает гепатотоксическое действие. Однако чаще всего оно обратимо: при прекращении лечения все восстанавливается. Но при появления клинической картины препарат отменяется. Отмечается, что препарат влияет на способность к вождению и выполнению быстрых действий, требующих хорошей реакции. Поэтому в период лечения не рекомендуется садиться за руль и заниматься деятельностью, сопряженной с риском и требующей большой концентрации внимания.

Побочные действия

Как и другие лекарственные средства, ряд побочных действий имеет и препарат «Флуконазол». Отзывы пациентов и врачей содержат информацию о том, что при применении препарата иногда появляется боль в животе, вздутие, реже диарея или рвота. Со стороны нервной системы - головокружение, боль, повышенная утомляемость. Иногда - судороги. При этом лечение прекращают. Со стороны кожных покровов - сыпь, крапивница, алопеция. Некоторые побочные действия перпарата проявляются при его совместном применении с другими лекарственными средствами, поэтому лечение не следует назначать самостоятельно. Прием препарата должен осуществляться только под контролем врача, особенно если человек входит в группу риска по противопоказаниям или регулярно пьет какие-либо медикаменты.

Генитальный (вагинальный) кандидоз: симптомы, лечение

Каждая женщина хотя бы раз сталкивалась с этим заболеванием, которое называют также молочницей. Реже от подобного кандидоза страдают мужчины. Симптомами вагинального кандидоза являются зуд, жжение, неприятные ощущения в области промежности. Чаще всего молочница сопровождается творожистыми выделениями или налетами на слизистой. Однако в некоторых случаях выделения могут быть непатологическими или вовсе прозрачными, однако, как правило, они обильны, раздражают слизистую, вызывая зуд и покраснение, имеют неприятный запах. Вызвать молочницу может элементарный недостаток гигиены, слишком долгое ношение неудобного или искусственного белья, в котором кожа не дышит, а также неправильное питание, прием антибиотиков или резкое снижение иммунитета (при стрессах, болезнях). Широко применяется «Флуконазол» при молочнице. Отзывы пациенток о нем самые положительные: помогает не хуже других средств, действие ощущается на второй день, удобен в применении (всего 1 раз) и т. д. Помимо применения противогрибкового средства необходимо держать особую диету: не употреблять кислых и молочных продуктов, сильно острых или пряных. Также рекомендуют использовать для подмывания отвары ромашки, календулы, которые оказывают успокаивающее и противовоспалительное действие. При рецидивирующем кандидозе необходимо увеличить частоту приема лекарства «Флуконазол» (перед применением проконсультируйтесь с врачом).

Флуконазол

Применение флуконазола

Противогрибковый препарат. Эффективно подавляет жизнедеятельность многих видов грибков, в том числе при злокачественных новообразованиях. Отпускается по рецептуре.

Болезни, при которых используется флуконазол

• Генерализованный кандидоз.
• Криптококкоз. В том числе в составе поддерживающей терапии при лечении СПИДа.
• Кандидоз слизистых оболочек.
• Профилактика грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях.
• Генитальный кандидоз. Лечение и профилактика с целью снижения риска рецидивов.
• Глубокий эндемический микоз, паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, споротрихоз.
• Кожные грибковые поражения.

Разновидности флуконазола

Побочные действия флуконазола

• Нервная система. Судороги, головокружение, головная боль.
• Пищеварительная система. Тошнота, рвота, боли в области желудка, диспепсия, метеоризм, диарея, пищеварительные расстройства.
• Кожные покровы. Гиперемия, высыпание, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона.
• Сердечно-сосудистая система. Пароксизмальная желудочковая тахикардия, удлинение интервала QT.
• Кроветворная система. Гранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
• Печень и желчный пузырь. Печеночная недостаточность, токсическое поражение печени, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, желтуха, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, билирубина.
• Прочие. Гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, ухудшение вкусовых ощущений, гипокалиемия.

Противопоказания флуконазола

• Возраст до 5-ти лет (для инъекций – до 16-ти лет).
• Повышенная чувствительность.
• Беременность, лактация.
• Одновременный прием терфенадина (при дозировке флуконазола более 400 мг/сутки) и цизаприда.

Прием с повышенной осторожностью:

• Нарушение усвояемости лактозы.
• Одновременный прием терфенадина (при дозировке флуконазола более 400 мг/сутки сочетание с терфенадином противопоказано).
• Повышенный уровень печеночных ферментов.
• Почечная недостаточность.

Флуконазол при беременности

При беременности прием препарата допустим лишь в том случае, если польза от него превышает потенциальный вред для плода. Флуконазол проникает в грудное молоко. При необходимости лечения в период лактации рекомендовано отказаться от кормления грудью.

Справочники

© 2013 Медицинский портал Zdorovye24.ru. Все материалы защищены авторским правом. Копирование любого контента без размещения активной гиперссылки на первоисточник запрещено! Информация несет рекомендательный характер, перед применением рекомендуем обратиться к врачу.

Стоит ли экспериментировать - флюконазол и алкоголь?

Алкоголь и флуконазол – это два вещества, которые оказывают токсическое влияние на печень. Да и другие системы и органы могут пострадать от такого сочетания. Или, в крайнем случае, лечение грибка флуконазолом не будет иметь результатов, если в этот период употребляется алкоголь. Так что, экспериментировать над собственным здоровьем не стоит. Чтобы это доказать - читайте данную статью.

Воздействие флуконазола на печень

• Изменение лабораторных данных (увеличение в составе крови билирубина, чрезмерная активность ферментов печени).
• Кожа и склеры приобретают желтоватый оттенок.
• Гепатит.
• Некроз печеночных клеток.
• Все побочные эффекты могут длиться, как недолго во времени, так и иметь тяжелые последствия, вызвав необратимые изменения в органе.

Двойной вред для печени

Вред для других органов и тканей

Роль алкоголя в лечении грибка

Этиловый спирт или алкоголь при приеме внутрь отличается быстрым всасыванием в кровь и значительным влиянием на клеточный обмен. Это нарушает работу всех активных веществ, важных в обменных процессах. А это, в свою очередь, ведет к нивелированию действия флуконазола и снижению его эффекта. Флуконазол является эффективным препаратом в борьбе с грибковыми инфекциями. Но вместе с тем, он имеет ряд побочных эффектов, среди которых пагубное влияние на клетки головного мозга и печени. Чтобы избежать необратимых последствий, во время лечения флуконазолом употребление алкоголя запрещено. Об этом указано и в инструкции по применению препарата и не стоит пропускать эти строки, мотивируя, что флуконазол не относится к «сильным» лекарствам!

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Вместе с этой статьей читают:

Флюкозанол и без алкоголя может нанести серьезный вред организму человека. Неужели для лечения грибковых заболеваний нельзя использовать менее токсичные препараты? Или других не существует?

• Елена ⇒ Как диета при поносе у ребенка способствует выздоровлению
• Руслан ⇒ Дополнительная хорда в левом желудочке сердца – аномалия, о которой должен знать каждый
• Вика ⇒ Повышенное газообразование в кишечнике: лечение неприятного состояния
• Марина ⇒ Что такое полипы в желудке? Это опасно?
• Татьяна ⇒ Какую таблетку выпить от живота – повод для применения и возможные противопоказания к самолечению

Флуконазол действие на печень

Алкоголь и флуконазол – это два вещества, которые оказывают токсическое влияние на печень. Да и другие системы и органы могут пострадать от такого сочетания. Или, в крайнем случае, лечение грибка флуконазолом не будет иметь результатов, если в этот период употребляется алкоголь. Так что, экспериментировать над собственным здоровьем не стоит. Чтобы это доказать – читайте данную статью.

Воздействие флуконазола на печень Влияние флуконазола и алкоголя на клетки головного мозга Роль алкоголя в лечении грибка

Флуконазол является эффективным медицинским противогрибковым препаратом, который имеет широкий спектр действия. Работа средства непосредственно связана с уничтожением биологически активных субстанций, необходимых для построения мембран в клетках грибка. Следовательно, если таковых веществ маловато, то нарушается жизнедеятельность грибков и гибнут их клетки.

Флуконазол, как и другие действующие лекарственные препараты, может быть причиной многих побочных эффектов. Центральное место в этом списке занимает пагубное влияние на клетки печени (гепатотоксичное воздействие).

Примечательно, что печень страдает от токсичного эффекта в наибольшей мере тогда, когда присутствует какое-то нарушение в функционировании этого органа. Здоровая печень практически не ощущает негативных последствий.

К несчастью, редко кто из пациентов осведомлен о наличии у него того или иного недуга печени. Причиной тому служит отсутствие симптомов, которые заметны только уже в запущенных случаях. Врач, назначая противогрибковое средство, обязан заставить больного проверить функционирование печени. В реальности, делается такая процедура не часто, поэтому гепатотоксичное влияние флуконазола нельзя исключать.

Нарушение функций печени, при лечении этим препаратом проявляется в таком виде:

Изменение лабораторных данных (увеличение в составе крови билирубина, чрезмерная активность ферментов печени). Кожа и склеры приобретают желтоватый оттенок. Гепатит. Некроз печеночных клеток. Все побочные эффекты могут длиться, как недолго во времени, так и иметь тяжелые последствия, вызвав необратимые изменения в органе.

В предписании к препарату указано, что во время приема флуконазола запрещено употреблять другие лекарства или гепатотоксичные вещества. Безусловно, алкоголь не является исключением, поскольку непосредственно оказывает токсическое влияние на клетки печени (гепатоциты), разрушая и замещая их на жировые клетки или клетки соединительной ткани. При незначительных недугах печени лекарство может и ни коем образом не повлиять, но его совмещение с алкоголем, нанесет для органа непоправимый вред.

Влияние флуконазола и алкоголя на клетки головного мозга

Флуконазол может отрицательно повлиять и на нейроны (клетки головного мозга). Данный побочный эффект встречается редко и проявляется в виде:

судорог; потери работоспособности; усталости; головокружения; головной боли.

В случае передозировки возникают галлюцинации и бред.

Алкоголь влияет на клетки мозга таким же образом, как и на гепатоциты. А сочетание приема алкоголя с лечением флуконазолом в несколько раз увеличит нейротоксический эффект. Более того, вызванное состояние сложно предугадать.

Противогрибковый препарат влияет и на органы кровообращения. Все это отображается на деятельности сердца, вызывая даже трепетание желудочков и мерцательную аритмию.

Алкогольные напитки, особенно сильные, сначала просто расширяют кровеносные сосуды, а потом их резко сужают.

Не зря у хронических алкоголиков наблюдается повышение артериального давления. Все это оказывает большую нагрузку на сердце и влечет за собой разные нарушения его функций. Комбинация алкоголя и флуконазола может стать причиной тяжелого приступа аритмии.

Этиловый спирт или алкоголь при приеме внутрь отличается быстрым всасыванием в кровь и значительным влиянием на клеточный обмен. Это нарушает работу всех активных веществ, важных в обменных процессах. А это, в свою очередь, ведет к нивелированию действия флуконазола и снижению его эффекта. Флуконазол является эффективным препаратом в борьбе с грибковыми инфекциями. Но вместе с тем, он имеет ряд побочных эффектов, среди которых пагубное влияние на клетки головного мозга и печени. Чтобы избежать необратимых последствий, во время лечения флуконазолом употребление алкоголя запрещено. Об этом указано и в инструкции по применению препарата и не стоит пропускать эти строки, мотивируя, что флуконазол не относится к “сильным” лекарствам!

Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Флуконазол – достаточно серьёзный противогрибковый препарат, имеющий целый ряд возможных побочных явлений, противопоказаний и лекарственных взаимодействий. Относится к рецептурным препаратам, т.е. назначаться может только врачом, с учётом индивидуальных особенностей пациента и заболевания.

Выраженность побочных эффектов зависит не от пути введения препарата, а от дозы на кг массы тела в сутки.

Отлично всасывается из кишечника (биодоступность более 90%), приём пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в крови появляется уже через час после приёма. Проникает во все ткани, включая мозг. Выводится почками (преимущественно). Частично влияет на гормональный фон у мужчин.

Высокие дозы флуконазола отрицательно влияют на прирост массы у кроликов, увеличивают частоты выкидышей. Это касается дозировок, аналогичных 20 кратной терапевтической дозе для человека. При адекватных массе животных количествах вводимого флуконазола никаких негативных явлений со стороны плода или матери выявлено не было. Имеющиеся отрицательные явления при назначении высоких доз относят к умеренному влиянию препарата на гормональный фон.

Беременным флуконазол показан только при тяжёлых инфекциях, угрожающих жизни матери и/или плода. Ответственность на себя может брать только лечащий врач, при чётком сопоставлении рисков и предполагаемого эффекта. Прямых исследований применения флуконазола у беременных и кормящих нет.

Есть данные об отклонениях в развитии у детей, матери которых лечились достаточно высокими дозами препарата (от тяжёлых грибковых заболеваний), хотя прямая связь этих фактов доказана не была. Согласно стандартам FDA риск действия на плод оценен как С, т.е. предположительный.

Во время терапии матери грудное вскармливание должно быть прекращено, т.к. флуконазол содержится в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови (как уже было сказано – отлично проникает во все жидкости).

Побочные действия средства

В США было проведено достаточно серьёзное исследование на 448 пациентках, принимавших флуконазол в стандартной терапевтической дозировке, т.е. 150 мг однократно для лечения вагинального кандидоза (молочницы). У каждого четвёртого на фоне приёма препарата наблюдались следующие побочные явления:

13% головная боль; 7% тошнота; 6% боль в животе; 3% диарея; 1% диспепсия; 1% головокружение; 1% нарушения вкусового восприятия.

Остальные ощущали некие слабодифференцируемые отрицательные ощущения. В единичных случаях флуконазол вызывает выраженную аллергическую реакцию.

В более масштабном исследовании (4048 пациентов), наблюдалась частота осложнений при сочетании флуконазола с другими препаратами и заболеваниями. Хуже всего флуконазол сочетался с цитостатиками у больных ВИЧ. Основные побочные эффекты были теми же, что и у первой группы иследуемых.

Иногда флуконазол вызывает серьёзные осложнения со стороны печени, вплоть до летального исхода. При отмене препарата симптомы поражения печени стихают. По этой причине – при длительных курсах лечения флуконазолом врач должен периодически назначать печёночные тесты (АСТ, АЛТ и т.п.).

В тяжёлых случаях гепатотоксичный эффект проявляется в виде гепатита, нарушения оттока желчи (холестаз), острой печёночной недостаточности. Все эти печальные исходы наблюдались в основном у больных ВИЧ, злокачественными новообразованиями, тяжёлыми формами туберкулёза.

Возможно, это связано с параллельным приёмом тяжёлых специфических антибиотиков: изониазида, рифампицина, фенитоина, пиразинамида.

Побочное явление отличается от побочного эффекта тем, что связь произошедшего с приёмом конкретного препарата не доказана. Тем не менее – компании производители обязаны протоколировать всё, что происходит с пациентом (контрольной группой) во время лечения, и вносить это в инструкции:

Судороги; Высыпания на коже, синдром Стивенаса-Джонсона, токсическое поражение кожи (эпидермальный некролиз); Эксфолиативный дерматит у больных со СПИД и злокачественными опухолями; Нарушение состава клеточных элементов крови: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);

Нарушение обмена жиров: повышение уровня холестерина (гиперхолестеринемия), триглицеридов;

Снижение уровня калия.

Исследования проводились в США и Европе, в них было включено 577 детей от одного дня до 17 лет включительно. Дозировка у всех составляла 15 мг/кг массы тела/ сутки в течении длительного периода. Суммарно – побочные эффекты были выявлены в 13% случаев:

5,4% рвота; 2,8% боль в животе; 2,3% тошнота; 2,1% диарея.

У 2,3% лечение было прекращено, вследствие выраженных побочных эффектов.

Препарат может нанести вред при следующих состояниях

Передозировка и первая помощь

Основные симптомы: диарея, тошнота вплоть до рвоты, могут быть судороги.

Высыпания на коже

Лечение: промывание желудка с параллельным назначением мочегонных. Госпитализация обязательна. Поступившего больного отправляют на трёхчасовый гемодиализ (позволяет снизить концентрацию препарата почти на 50%), в остальном врачи действуют по обстоятельствам, в зависимости от типа взаимодействия. Как правило, подобная ситуация бывает у пожилых пациентом с большим количеством сопутствующих назначений.

Есть информацие об одном пациенте, который при передозировке флуконазола давал клинику параноидального бреда и галлюцинаций. Учитывая, что это был 42 летний ВИЧ больной (наркоман), подобные побочные явления можно не относить к типовым для передозировки.

Если вам, или вашим близким назначили флуконазол длительным курсом – постарайтесь исключить риск лекарственных взаимодействий, внимательно слушайте рекомендации лечащего врача, не употребляйте в этот период алкогольные напитки. Особенное внимание стоит уделить пожилым родственникам, принимающим много разнообразных препаратов одновременно, поскольку это существенно повышает риск побочных явлений на фоне приёма флуконазола.

Врач-терапевт городской поликлиники. Восемь лет назад закончила Тверской Государственный Медицинский Университет с красным дипломом.

Противогрибковое средство Флуконазол – синтетический антимикотик, относится к группе производных триазола. Действие лекарства основано на угнетении ферментов цитохрома P450 грибов.

В организме человека Флуконазол подавляет фермент CYP2C9 цитохрома P450, участвующий в метаболизме антикоагулянтов – лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови, препятствующих образованию тромбов.

Основную группу ферментов, зависимых от цитохрома P450, у человека Флуконазол не подавляет, что делает его более безопасным для печени, чем противогрибковые средства других классов.

Антимикотик Флуконазол используют при лечении широкого спектра грибковых заболеваний, он применяется при лечении:

кандидозов – кожи, половых органов, ротовой полости, легких; микроспории; трихофитии; бластомикозов.

Противогрибковое средство назначается при лечении антибиотиками, химиотерапии, трансплантации органов для профилактики грибковых заболеваний.

Препарат выпускается в таблетках, капсулах, порошках для инъекций. При приеме капсул максимальная концентрация в крови создается через 1, 5 часа. Время, за которое концентрация Флуконазола в плазме крови снижается в 2 раза, составляет 30 часов.

Антимикотик с легкостью проникает во все жидкие среды организма, поддерживается в терапевтической дозе на протяжении суток. Лекарство обнаруживается в слюне, грудном молоке, спинномозговой жидкости, мокроте, вагинальном секрете, потовой жидкости.

«Излечим ли алкоголизм? Да! Используйте эффективное домашнее средство…»

Препарат выводится из организма почками, длительность периода полувыведения зависит от их функционального состояния. При почечной недостаточности выведение препарата замедляется.

Абсолютным противопоказанием антимикотика служит аллергия на препарат, грудное вскармливание, возраст до 4 лет. С осторожностью назначают его пожилым людям, лицам, страдающим почечной недостаточностью, заболеваниями печени, при беременности.

Относительным противопоказанием является одновременный прием лекарств с гепатотоксическим эффектом и алкоголя. В этом случае при назначении лекарства оценивается возможные польза или вред, которые оно может оказать на здоровье человека.

Наиболее выраженные побочные действия отмечаются со стороны пищеварительного тракта. Прием антимикотика вызывает:

боли в области желудка; тошноту, рвоту; извращение вкуса, отсутствие аппетита; желтуху, гепатонекроз.

Флуконазол вызывает нарушения функций нервной системы. Длительное лечение этим противогрибковым средством способно вызвать головокружение, усталость, судороги, а при передозировке – галлюцинации, изменение поведения.

Опасные изменения происходят при неблагоприятной реакции организма на Флуконазол со стороны сердца. Отмечаются изменения кардиограммы (удлинение интервала Q-T), мерцательная аритмия. Реже возникает снижение калия в крови, поражение кроветворной системы, почек.

На видео информация о препарата Флуконазол:

Опасность совместимости Флуконазола и этилового спирта заключается в их действии на печень и сердце. Одновременный прием лекарства и этанола способен вызвать тяжелые аллергические реакции – анафилактический шок, ангионевротический отек.

Кроме того, если принимать алкоголь совместно с Флуконазолом, возможны нарушения функции органов равновесия с развитием истинного вертиго – заболевания, при котором головокружение может длиться несколько часов.

Алкоголь, как и антимикотик, отрицательно влияют на электрокардиограмму (ЭКГ). Эти токсичные соединения при совместном употреблении вносят в ЭКГ поправки, угрожающие внезапной смертью.

Одним из возможных побочных эффектов приема Флуконазола служит удлинение промежутка Q-T на ЭКГ. Алкоголь, особенно при длительном злоупотреблении, вызывает подобное же изменение ЭКГ.

Кардиотоксическое действие Флуконазола и этанола проявляется головокружением, потерей сознания. Особенно опасно бессимптомное протекание этого нарушения. При скрытой, бессимптомной форме протекания синдрома удлинения интервала Q-T риск внезапной смерти увеличивается.

И алкоголь, и Флуконазол оказывают отравляющее действие на печень, вызывают повышение в крови билирубина - продукта распада эритроцитов.

Нарушение функции печени сопровождается:

пожелтением кожных покровов, белка глаз; потемнением мочи, кала; раздражительностью, слабостью; сонливостью, обмороками.

Как и алкоголь, Флуконазол способен повышать уровень печеночного фермента щелочная фосфатаза, вызывая тошноту, боль в области живота, повышение температуры.

Употребление антимикотика и алкоголя влияет на печень похожим образом:

активизирует ферменты аланинаминотрансферазу, аспартатаминотрансферазу; увеличивает риск печеночной недостаточности.

Наиболее вероятным последствием одновременного взаимодействия Флуконазола и алкоголя является гепатонекроз печени. Более того, сам алкоголь изменит действие препарата на организм.

Наиболее опасными для здоровья изменениями со стороны сердечной деятельности являются:

нарушение ритма сердцебиения; ишемия сердца; инфаркт.

Самые опасные последствие приема лекарственного препарата и большой дозы алкоголя – цирроз печени, внезапная смерть из-за остановки сердечной деятельности.

Врачи отмечают, что даже незначительные дозы алкоголя нельзя пить когда принимаешь антимикотики Вещества не совместимы друг с другом. Но можно ли употреблять алкоголь через 30 часов после Флуконазола, по окончании времени полувыведения препарата?

В этом случае нужно вспомнить, что время полувыведения соответствует снижению терапевтической концентрации вдвое, а не полному выведению препарата из организма.

При печеночной недостаточности, в пожилом возрасте этот антимикотик длительно сохраняется в организме, что учитывается при назначении дозировки – ее снижают в этом случае в 2 раза.

Некоторое количество Флуконазола присутствует в плазме крови и при прошествии 30 часов. А при сопутствующих заболеваниях почек может увеличиться и сам интервал полувыведения.

Так через сколько же можно выпить алкоголь? Чтобы организм полностью очистился от Флуконазола, должно пройти 3 суток и более, если у больного имеются заболевания почек. Следовое содержание этого антимикотика может обнаруживаться в течение 5 суток.

Принимать алкоголь после Флуконазола можно не ранее, чем через 3 суток. Желательно, продлить этот срок до 5 дней, чтобы дать возможность печени и почкам полностью избавить организм от присутствия антимикотика.

Флуконазол - описание, показания и побочные эффекты

Флуконазол – это триазольный противогрибковый препарат, предназначенный для терапии и профилактики грибковых инфекций поверхностного и системного типов. В нерасфасованном виде это белый порошок в виде кристаллов, слегка растворимый в воде и растворимый в спирте. Обычно продается под торговыми названиями дифлюкан и трайкан (Pfizer).

Механизм действия флуконазола

Аналогично противогрибковым препаратам класса имидазола и триазола, флуконазол угнетает 14α-деметилазу P450 фермента грибковой цитохромы. Активность деметилазы млекопитающих гораздо менее чувствительна к флуконазолу, чем грибковая деметилаза. Это торможение предотвращает превращение ланостерина в эргостерол, важный компонент грибковой цитоплазматической мембраны, и последующее накопление 14α-метил стеринов. Флуконазол в первую очередь фунгистатичен, однако, в зависимости от дозы может быть фунгицидным против некоторых микроорганизмов, в частности, Cryptococcus.

Интересно отметить, когда флуконазол находился в разработке в компании Pfizer, было принято решение в начале процесса, избежать получения любых хиральных центров в препарате. Поэтому в последующем синтезе и очистке не возникли трудности с разделением энантиомеров и связанных изменений в биологическом эффекте. Ряд родственных соединений оказались чрезвычайно мощными тератогенами и впоследствии были отброшены.

Видео о флуконазоле

Микробиология

Флуконазол активен против:

• Blastomyces dermatitidis
• Candida spp. (за исключением C. krusei и C. glabrata)
• Coccidioides immitis
• Cryptococcus neoformans
• Epidermophyton spp.
• Histoplasma capsulatum
• Microsporum spp.
• Trichophyton spp.

Устойчивость

Устойчивость грибков к лекарственным средствам в азольном классе имеет тенденцию постепенного развития в течение длительного медикаментозного лечения, приводя к клинической недостаточности у пациентов с иммунодефицитом (например, у пациентов с продвинутой стадией ВИЧ, получающих лечение молочницы или инфекции пищевода Candida).

У С. Albicans устойчивость происходит путем мутаций в гене ERG11 , который кодирует 14α-деметилазу. Эти мутации предотвращают привязку азольного препарата, хотя и позволяет связывание природного субстрата фермента, ланостерина. Развитие резистентности к одному азолу, таким образом, будет придавать устойчивость ко всем противотуберкулезным препаратам в классе. Другой механизм сопротивления, используемый и C. Albicans, и C. Glabrata, увеличивает скорость оттока азольного лекарственного средства из клетки посредством АТФ-связывающей кассеты и переносчиков суперсемейства основных посредников. Другие генные мутации, как известно, способствуют развитию устойчивости.

Полный спектр грибковой восприимчивости и устойчивости к флуконазолу можно найти в техническом паспорте продукта TOKU-E.

Фармакокинетика

После принятия внутрь флуконазол почти полностью поглощается в течение двух часов. Отсутствие желудочной кислоты существенно не влияет на биодоступность. Концентрации, измеренные в моче, слезах и коже, примерно в 10 раз выше концентрации в плазме, в то время как концентрация в слюне, мокроте и вагинальные выделениях приблизительно равна концентрации в плазме после стандартной дозы в диапазоне от 100 мг до 400 мг в день. Период полувыведения флуконазола следует кинетике нулевого порядка, и только 10% выведения связаны с метаболизмом, а остальные выводятся из организма с мочой и потом. Пациентам, у которых нарушены функции почек, следует опасаться передозировки.

Показания к применению флуконазола

Флуконазол назначают в терапии и профилактике вызванных грибками инфекций, когда другие противогрибковые препараты не имели успеха или не допускаются (например, в связи с неблагоприятными последствиями), в том числе:

• Кандидоз, вызванный чувствительными штаммами Candida
• Дерматомикоз, паховый дерматомикоз или опоясывающий лишай стоп
• Онихомикоз
• Криптококковый менингит
• Флуконазол можно использовать в качестве терапии первой линии для следующих показаний:
• Кокцидиоидомикоз
• Криптококкоз
• Гистоплазмоз
• Профилактика кандидоза у людей с подавленным иммунитетом
• Авто-пивоваренный синдром

Дозировка

Дозировка варьируется с показанием и между группами пациентов, начиная от двухнедельного курса 150 мг/день для вульвовагинального кандидоза домг один раз в неделю для устойчивых инфекций кожи или некоторых профилактических показаний. Дозировкамг/день может быть использована для системных или серьезных инфекций, и в случае чрезвычайных инфекций, таких как менингит, вызванных дрожжами, использовалась доза 800 мг/день. У детей дозы оцениваются по 6-12 мг/кг/день. Нагрузочная доза будет указано при вводе ежедневного графика дозировки, например, обычно используется нагрузочная доза 200 мг в первый день и далее 150 мг/день.

Противопоказания

Флуконазол противопоказан пациентам, которые:

• Имеют известную гиперчувствительность к другому азольному препарату.
• Принимают терфенадин, если вводится мультидоза флуконазола 400 мг в день.
• Одновременно принимат флуконазол (особенно, в высоких дозах) и хинидин.
• Беременны.
• Принимают селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Меры предосторожности при приеме флуконазола

Флуконазол секретируется в материнском молоке в концентрациях, аналогичных плазме. Таким образом, использование флуконазола у кормящих матерей не рекомендуется.

Терапия флуконазолом связана с удлинением интервала QT, что может привести к серьезной сердечной аритмий. Таким образом, он с осторожностью используется для больных с факторами риска увеличения интервала QT, например, электролитным дисбалансом или использованием других медикаментов, способных продлевать интервал QT (особенно, Цизаприд и Пимозид).

Флуконазол также редко был связан с тяжелой или летальной гепатотоксичностью, поэтому печеночные пробы обычно регулярно выполняются в течение длительной терапии флуконазолом. Кроме того, он используется с осторожностью у больных с предшествующей болезнью печени.

Некоторые люди имеют аллергию на азолы, так что у тех, у кого есть аллергия на других азольные препараты, может быть аллергия на флуконазол. То есть некоторые азольные препараты имеют нежелательные побочные эффекты. Некоторые азольные препараты могут нарушить выработку эстрогена во время беременности, влияя на исход беременности.

Флуконазол в дозировке 150 мг входит в категорию C беременности по FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). При этом высокие дозы (мг/день) были связаны с редким и определенным набором врожденных дефектов у младенцев. При приеме в таких дозах категория беременности С меняется на категорию D. Она говорит о наличии положительных свидетельств риска для плода человека на основе человеческих данных. В некоторых случаях, например, если у беременной женщины имеется серьезное или опасное для жизни состояние, потенциальная польза от применения препарата может быть приемлема, несмотря на его риски. Флуконазол не следует принимать во время беременности или при возможности забеременеть во время лечения без предварительной консультации с врачом. Пероральный флуконазол не связан со значительным ростом опасности появления врожденных дефектов в целом, хотя это действительно увеличивает соотношение тетралогии Фалло, но абсолютный риск остается низким.

Флуконазол не следует принимать с цизапридом (пропульсид) в связи с возможностью серьезных, даже смертельных проблем с сердцем. В редких случаях могут произойти серьезные аллергические реакции, в том числе анафилактический шок.

Побочные эффекты

Неблагоприятные реакции на препарат, связанные с лечением флуконазолом, включают:

• Распространенные (≥1% пациентов): сыпь, головокружение, головная боль, рвота, тошнота, боли в животе, диарея и/или повышение активности печеночных ферментов.
• Нечастые (0.1–1% пациентов): анорексия, утомляемость, запор.
• Редкие (<0.1% пациентов): олигурия, гипокалиемия, алопеция, парестезия, судороги, синдром Стивенса-Джонсона, тромбоцитопения, другие патологические изменения крови, серьезная гепатотоксичность, включая печеночную недостаточность, анафилактические/анафилактоидные реакции.
• Очень редкие: длительный интервал QT, пируэтная тахикардия.

По утверждению FDA, лечение хроническим флуконазолом в высоких дозах (мг/день) в первом триместре беременности может быть связано с редким и определенным набором врожденных дефектов у младенцев.

Лекарственное взаимодействие флуконазола

Флуконазол является ингибитором системы Р450 цитохромы человека, в частности изофермента CYP2C9 (CYP3A4 в меньшей степени). В теории, таким образом, флуконазол уменьшает метаболизм и повышает концентрацию любого препарата, метаболизируемого этими ферментами. Кроме того, его потенциальное влияние на QT интервал увеличивает риск сердечной аритмии, если используется одновременно с другими препаратами, которые продлевают интервал QT. Было показано, что Берберин оказывают синергетический эффект с флуконазолом даже при устойчивых к лекарствам инфекциях Candida albicans.

Синтез

Флуконазол можно синтезировать из производного галогенированного ацетофенона.

Бренды

Флуконазол продается в виде разовой дозы 150 мг без рецепта в Канаде под торговыми марками Monicure и Canesten. В Мексике он продается без рецепта, как Alfumet, Afungil или Dofil. Он продается под торговой маркой Candivast в районе Персидского залива. В Колумбии он продается, как Batén от Laboratorios Bussié. В Панаме он продается под названием Ibarin от разных производителей. В Египте он продается под названиями Diflucan, Flucoral, Fungican, Triconal. Бренд № 1 в Индии Zocon выпускается в виде таблеток, лосьона, присыпки, трансгеля и глазных капель.

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, являются справочными или популярными и предоставляются широкому кругу читателей для обсуждения. Указанная информация не заменяет квалифицированную медицинскую помощь, основанную на истории болезни и результатах диагностики. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.