Клацид 125мг 5мл инструкция по применению. Клацид порошок - инструкция по применению

Каждый раз, когда педиатр назначает ребенку антибиотик, у мамы возникает множество вопросов. Насколько эффективен препарат? Не навредит ли ребёнку сильное лекарство? Как правильно рассчитать дозу, чтобы антибиотик подействовал, но при этом не вызвал побочных эффектов? Особую тревогу вызывают новые препараты - такие, как относительно недавно появившийся на фармацевтическом рынке Клацид. Наш обзор поможет вам, родителям, сделать выводы о целесообразности, действенности и возможных последствиях его применения.

Клацид не убивает болезнетворные организмы, а лишает их возможности размножаться. Этого достаточно для выздоровления.

Особенности препарата

Современный мощный препарат Клацид относится к классу макролидов - наименее токсичных, а значит, и самых безопасных антибиотиков. Схожим действием широкого спектра обладает давно знакомый и привычный Эритромицин. Однако, как свидетельствуют многочисленные отзывы на родительских форумах, Клацид для детей - более эффективное и удобное средство. Антибиотик нового поколения, в отличие от своего предшественника, обладает относительно приятным вкусом и фруктовым ароматом. А это важно, когда малыш ещё не понимает цели пичканья его горьким лекарством. К тому же принимать его нужно всего два, а не четыре раза в сутки, что снижает риск возникновения побочных эффектов и негативного влияния препарата на нежный детский организм.

В последнее время микробы и болезнетворные организмы сумели приспособиться к антибиотикам типов пенициллин и цефалоспорин, утратив к ним чувствительность. В этой связи Клацид часто оказывается одним из самых действенных и при этом щадящих вариантов.

Суспензия - самая удобная лекарственная форма для детей.

Препарат производится компанией Эбботт Лэбораториз Лимитед (Великобритания). Цена лекарства в виде порошка для приготовления суспензий варьируется в пределах 300-400 руб. : чем больше дозировка, тем выше стоимость. Таблетки же можно купить в среднем за 600-800 руб. Их стоимость так же зависит от дозировки и количества таблеток в пачке.

Аналоги

Препарат имеет ряд аналогов, в состав которых входит то же самое основное вещество - кларитромицин. К ним относятся Кларбакт, Кларитромицин, Фромилид, Экзотерин и некоторые другие. Возможность взаимозаменяемости лекарственных средств в каждом конкретном случае может подтвердить лишь педиатр.

Когда назначают это лекарство - показания к применению

Детям средство выписывается при воспалительных процессах в организме, вызываемых большим числом разновидностей микробов. Назначение препарата целесообразно, когда имеют место:

• типично детские инфекции - скарлатина, коклюш;
• болезни нижних дыхательных путей - абсцесс лёгких, пневмония, бронхит;
• инфекции верхних дыхательных путей - ангина, ;
• лор-заболевания - , отит;
• гонорейной либо хламидийной природы;
• язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки (лекарство здесь применяется как часть комплексной терапии);
• инфекции кожных покровов (например, рожа) и мягких тканей.

Более подробный список устраняемых Клацидом проблем приведён в инструкции по его применению, которую можно .

Клацид: разнообразие форм

Антибиотик производится в форме:

• таблеток;
• порошка для приготовления суспензии, принимаемой орально;
• порошок для приготовления суспензии, используемой для инфузий (капельниц).

Детям в возрасте до трёх лет Клацид в виде таблеток не назначают.

Конечно, в случае с пациентами-детьми, лучше остановить выбор именно на суспензии Клацид: её полужидкая консистенция наиболее удобна и приятна малышам.

У многих родителей закономерно возникает вопрос: что означают маркировки на упаковках: 125, 250, 500? Эти цифры указывают на количество содержащегося активного вещества кларитромицина в одной таблетке либо 5-ти мл приготовленной суспензии. Например, если это порошок Клацид 125, значит, в 5 мл суспензии (примерно чайная ложка) содержится 125 мл действующего компонента. Указанная информация важна для правильного расчёта дозировки, соответствующей весу и возрасту ребёнка.

Порошок выпускается во флаконах (60 и 100 мл), в которых суспензию удобно хранить и разводить.

Принцип действия

Клацид действует предельно мягко и щадяще: он не убивает болезнетворные бактерии, а лишает их возможности размножения. При этом лекарство обладает пролонгированным эффектом. Даже по окончании приёма оно некоторое время продолжает находиться в организме и выполнять свою функцию, сдерживая рост микробов.

Эффективность препарата объясняется и его способностью накапливаться в тех же местах, где обычно концентрируется 99% болезнетворных микроорганизмов - в легких и бронхах. При этом антибиотик, в отличие от своих предшественников, оказывает выраженное противовоспалительное действие.

Приготовление суспензии и расчёт дозировки

Приготовить суспензию просто: достаточно добавить во флакон воды до риски и интенсивно взболтать жидкость до полного растворения гранул порошка. В результате должна получиться белая (или почти белая) непрозрачная жидкость, хранить которую при комнатной температуре (не выше 30 градусов и вдали от солнечных лучей) можно около двух недель.

Перед каждым применением флакон необходимо встряхивать.

Прежде чем давать Клацид ребёнку, внимательно ознакомьтесь с инструкцией. Основной критерий корректной дозировки - вес пациента. Лекарство дают из расчёта 7,5 мл на 1 кг массы тела больного.

Значение имеют и цифры, дополняющие название лекарства. Детям обычно выписывают суспензии Клацид 125 или Клацид 250. Препарат-суспензию назначают даже пациентам младше двух лет в соответствующих возрасту дозах.

Рассмотрим вариант расчёта дозировки лекарства Клацид 250 на конкретном примере.

Пациент - мальчик Егор 8-ми лет. Вес ребенка - 25 кг. Следовательно, на одну дозу (предполагается употребление лекарства дважды в сутки) ему необходимо количество сиропа, в котором содержалось бы 187,5 мл кларитромицина: 25 кг × 7,5 мл рекомендуемой дозы на 1 кг массы. Если препарат имеет концентрацию 250, значит, в 5 мл содержится 250 мл активного вещества, т.е. в 1 мл суспензии присутствует 50 мл кларитромицина (250 мл/5 мл). Получается, что Егору нужно принять 3,75 мл суспензии (187,5 мл/50 мл - необходимая конкретному ребёнку доза кларитромицина/содержание кларитромицина в 1 мл получившегося сиропа). Это 0,75 чайной ложки, т.е. примерно 3/4.

Приём лекарства осуществляется дважды в сутки. Лучше это делать утром и вечером примерно в одно и то же время. До или после еды - значения не имеет. Маленькому ребенку можно дать суспензию вместе с молоком.

Можно добавить суспензию в молоко.

Курс длится от 5 до 10 дней. Конкретную схему в зависимости от тяжести болезни и реакции пациента на лекарство составляет педиатр. При отсутствии улучшений в течение трёх дней препарат отменяется, и ему подбирается адекватная замена.

Максимально допустимая в любом случае суточная доза лекарства - 500 мл.

Важно знать симптомы передозировки Клацида:

• головокружение;
• изменения психического характера, в частности, возникновение признаков паранойи.

Перечисленные признаки являются основанием для прекращения приёма препарата и проведения процедур, направленных на выведение пациента из опасного состояния передозировки:

• удаление из желудка не успевших абсорбироваться остатков средства путём приёма активированного угля;
• перитонеальный диализ;
• гемодиализ.

Побочные эффекты и противопоказания

Клацид нужно применять с осторожностью (или вовсе отказаться от его применения) детям, имеющим проблемы с печенью, почками и желчевыводящими путями. Компоненты препарата при дисфункции этих органов плохо выводятся и накапливаются в организме, перегружая его. То же относится к юным пациентам, страдающим аритмией и повышенной тревожностью, поскольку лекарство провоцирует выброс адреналина. Родителям детей-аллергиков и астматиков важно знать, что Клацид замедляет вывод антигистаминных препаратов из организма. Если ребёнок принимает противоаллергические средства постоянно, на фоне лечения макролидами их компоненты могут накапливаться в чрезмерных (токсичных) дозах. Будьте осторожны - не допустите отравления.

Страна происхождения

Группа товаров

Антибиотик группы макролидов

Формы выпуска

• 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 14 таб в уп 42.3 г - флаконы пластиковые объемом 60 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой или шприцем - пачки картонные. 5 - блистеры (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 70.7 г - флакон пластиковый объемом 100 мл - в комплекте с дозировочной ложкой или шприцем - пачки картонные 70.7 г - флаконы пластиковые объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой или шприцем - пачки картонные Таблетки, покрытые оболочкой 250мг - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой 500мг - 14 шт в уп. Флаконы (1) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета, со слабым ароматическим запахом Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранул белого или почти белого цвета, с фруктовым ароматом; при встряхивании с водой образуется белая или почти белая непрозрачная суспензия с фруктовым ароматом. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные. Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные. Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• 5 мл готовой сусп. кларитромицин 125 мг Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P), повидон К90, гипромеллозы фталат, касторовое масло, кремния диоксид, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид, камедь ксантановая, ароматизатор фруктовый, калия сорбат, лимонная кислота безводная. кларитромицин 250 мг/5мл Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P), повидон К90, гипромеллозы фталат, касторовое масло, кремния диоксид, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид, смола ксантановая, отдушка фруктовая, калия сорбат, лимонная кислота безводная. кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: лактобионовая кислота, натрия гидроксид 4%. кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия альгинат, натрия кальция альгинат, лактоза, повидон К30, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый (Е104), сорбиновая кислота кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия альгинат, натрия кальция альгинат, лактоза, повидон К30, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый (Е104), сорбиновая кислота. кларитромицин 500 мг Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид, повидон, стеариновая кислота, магния стеарат, тальк, хинолиновый желтый (E104). Состав оболочки: гипромеллоза, гипролоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат, титана диоксид, сорбиновая кислота, ванилин, хинолиновый желтый (E104).

Клацид показания к применению

• - инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония); - инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит); - отиты; - инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, рожа); - распространенные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; - локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii; - эрадикация Нelicobacter pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки; - профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных больных с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3; - одонтогенные инфекции.

Клацид противопоказания

• - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); - одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин; - одновременный прием со следующими препаратами: алпразолам, мидазолам, триазолам (пероральные лекарственные формы); - дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - порфирия; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов. С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек, миастении гравис (возможно усиление симптомов), одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются печенью.

Клацид дозировка

• 0,5 г 0,5г 125 мг/5 мл 250 мг 250 мг/5 мл 250мг/5мл 500 мг

Клацид побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - желудочковая аритмия, в т.ч. типа "пируэт", трепетание и мерцание желудочков, увеличение интервала QT на ЭКГ. Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, боли в животе, рвота, диарея, гастралгия, острый панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов; редко - псевдомембранозный энтероколит, нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатическая желтуха. В очень редких случаях сообщалось о случаях печеночной недостаточности с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии. Со стороны ЦНС: часто - головная боль; редко - головокружение, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, психические расстройства, спутанность сознания, дезориентация, депрессия. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит. Со стороны органов чувств: часто - искажение или потеря вкусовых ощущений; возможны - глухота, изменение обоняния. Аллергические реакции: анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны лабораторных показателей: увеличение содержания креатинина в крови;

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Состав и форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии - 5 мл готовой сусп.:

• Активные вещества: кларитромицин - 125 мг;
• Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P) - 75 мг, повидон К90 - 17.5 мг, кремния диоксид - 5 мг, мальтодекстрин - 285.7 мг, сахароза - 2748.3 мг, титана диоксид - 35.7 мг, камедь ксантановая - 3.8 мг, ароматизатор фруктовый - 35.7 мг, калия сорбат - 20 мг, лимонная кислота безводная - 4.2 мг, гипромеллозы фталат - 152.1 мг, масло касторовое - 16.1 мг.

42.3 г - флаконы пластиковые объемом 60 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой или дозировочным шприцем - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранулированного порошка от белого до светло-желтого цвета, с фруктовым ароматом; при встряхивании с водой образуется непрозрачная суспензия от белого до светло-желтого цвета, с фруктовым ароматом.

Фармакологическое действие

Антибактериальное, бактериостатическое.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25%.

Кларитромицин можно применять до или во время еды.

В исследованиях in vitro связывание кларитромицина с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Здоровые

При назначении кларитромицина в дозе 250 мг 2 раза в сутки максимальные Css кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме достигались через 2–3 дня и составляли 1 и 0,6 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляли соответственно 3–4 и 5–6 ч. При назначении кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза в сутки максимальные Css кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме достигались после приема 5-й дозы и составляли в среднем 2,7–2,9 и 0,88–0,83 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляли соответственно 4,5–4,8 ч и 6,9–8,7 ч.

При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а T1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-ОН- и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз. С мочой выделяется около 37,9% после приема 250 мг и 46% после приема 1200 мг кларитромицина, через кишечник - около 40,2 и 29,1% соответственно.

Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит хорошо распределяются в ткани и жидкости организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости ГЭБ 1–2% от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.

В таблице приведены примеры тканевых и сывороточных концентраций.

Концентрации (250 мг каждые 12 ч)

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировка дозы кларитромицина не требуется. Css в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Css 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек увеличивается минимальное и максимальное содержание кларитромицина в плазме крови, T1/2, AUC кларитромицина и 14-ОН-метаболита. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и его 14-ОН-метаболита в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны в первую очередь с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Больные с микобактериальными инфекциями

Css кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина у больных с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах (500 мг 2 раза в сутки), были сходными с таковыми у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные.

У больных с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 1000 и 2000 мг/сут в 2 приема, Css обычно составляли 2–4 и 5–10 мкг/мл, соответственно. При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение T1/2 по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентраций в плазме и длительности T1/2 при назначении кларитромицина в более высоких дозах согласуется с известной нелинейностью фармакокинетики препарата.

Комбинированное лечение с омепразолом

Кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сут способствует увеличению T1/2 и AUC0–24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с получавшими один омепразол, наблюдалось увеличение на 89% AUC0–24 и на 34% T1/2 омепразола. У кларитромицина Cmax, Cmin и AUC0–8 увеличивались соответственно на 10, 27 и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 ч после приема в группе, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 ч после приема 2 препаратов в 2 раза превышали данные, полученные в группе пациентов, получавших только кларитромицин.

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высоко эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Кларитромицин in vitro высоко эффективен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campilobacter) pylori. Enterobacteriaceae и Рseudomonas также как и другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии не чувствительны к кларитромицину.

Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей: аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; другие микроорганизмы - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; микобактерии - Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori. Чувствительность H.pylori к кларитромицину изучалась на изолятах H.рylori, выделенных у 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы H.pylori, у 2 - штаммы с промежуточной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты H.pylori были чувствительны к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным):

• аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida;
• анаэробные грамположительные микроорганизмы - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;
• анаэробные грамотрицательные микроорганизмы - Bacteroides melaninogenicus;
• спирохеты - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum;
• кампилобактерии - Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит - 14-гидроксикларитромицин (14-ОН- кларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H.influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Исследования чувствительности

Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны задержки роста микроорганизмов, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к антимикробным средствам.

Одна из рекомендуемых процедур определения чувствительности использует диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина (диффузионный тест Kirby-Bauer); результаты теста интерпретируют в зависимости от диаметра зоны задержки роста микроорганизма и значения МПК кларитромицина. Значение МПК определяют методом разведения среды или диффузии в агар.

Лабораторные испытания дают один из 3 результатов:

• устойчивый - можно считать, что инфекция не поддается лечению данным препаратом;
• средне чувствительный - терапевтический эффект неоднозначен, и возможно увеличение дозировки может привести к чувствительности;
• чувствительный - можно считать, что инфекция поддается лечению кларитромицином.

Показания к применению

• инфекции нижних отделов дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);
• инфекции верхних отделов дыхательных путей (такие как фарингит, синусит);
• инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожистое воспаление);
• микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
• профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC). ВИЧ-инфицированным больным с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3;
• для ликвидации Н.pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
• одонтогенные инфекции.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к препаратам группы макролидов;
• одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин;
• порфирия;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: нарушения функций печени и почек.

Кларитромицин выводится в основном печенью. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении антибиотика больным с нарушением функции печени. Осторожность следует соблюдать при лечении кларитромицином больных с умеренной и выраженной почечной недостаточностью. В клинической практике описаны случаи токсичности колхицина при его сочетании с кларитромицином, особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов. Необходимо учитывать возможность перекрестной резистентностью между кларитромицином и другими макролидными препаратами, а также линкомицином и клиндамицином.

Применение при беременности и детям

Безопасность применения кларитромицина у беременных и кормящих женщин не изучена. Известно, что кларитромицин выводится с грудным молоком. Поэтому применять кларитромицин во время беременности и в период лактации рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Побочные действия

Чаще всего встречались нежелательные явления со стороны ЖКТ, в т.ч. диарея, рвота, боль в животе и тошнота. Другие нежелательные реакции включали в себя головную боль, нарушение вкуса и преходящее повышение активности печеночных ферментов.

Постмаркетинговый опыт

При лечении кларитромицином, нечасто отмечались нарушения функции печени, включая повышение активности печеночных ферментов, и гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит, сопровождавшийся или не сопровождавшийся желтухой. Печеночная дисфункция может быть тяжелой и обычно обратимая. В очень редких случаях регистрировали случаи смерти от печеночной недостаточности, которые обычно наблюдались при наличии серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременном применении других ЛС.

Описаны отдельные случаи повышения сывороточного уровня креатинина, однако их связь с препаратом не установлена.

При пероральном применении кларитромицина описаны аллергические реакции, которые варьировали от крапивницы и небольших высыпаний до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона/токсического эпидермального некролиза.

Имеются сообщения о преходящих эффектах на ЦНС, включая головокружение, тревогу, бессонницу, кошмарные сны, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентацию, галлюцинации, психоз и деперсонализацию; причинно-следственная их связь с препаратом не установлена.

При лечении кларитромицином описаны случаи потери слуха; после прекращения лечения слух обычно восстанавливался. Также известны случаи нарушений обоняния, которые обычно сочетались с извращением вкуса.

При лечении кларитромицином описаны глоссит, стоматит, молочница полости рта и изменение цвета языка. Известны случаи изменения цвета зубов у больных, получавших кларитромицин. Эти изменения обычно обратимые и могут быть устранены стоматологом.

Описаны редкие случаи гипогликемии, некоторые из которых отмечались у больных, получавших пероральные сахароснижающие средства или инсулин.

Зарегистрированы отдельные случаи лейкопении и тромбоцитопении.

При лечении кларитромицином, как и другими макролидами, в редких случаях отмечали удлинение интервала QT, желудочковую тахикардию и желудочковую тахикардию по типу «пируэт».

Описаны редкие случаи панкреатита и судорог.

Имеются сообщения о развитии интерстициального нефрита при лечении кларитромицином.

В клинической практике описаны случаи токсичности колхицина при его сочетании с кларитромицином, особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов.

Дети с подавленным иммунитетом

У больных со СПИДом и другими иммунодефицитами, получающих кларитромицин в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно дифференцировать нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ-инфекции или интеркуррентных заболеваний.

Основными нежелательными явлениями у пациентов, принимавших кларитромицин внутрь в дозе 1 г, были тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, нарушение слуха, запор, повышение уровня АСТ и АЛТ. Реже также отмечались диспноэ, бессонница и сухость во рту.

У данной группы пациентов с подавленным иммунитетом регистрировали значительные отклонения лабораторных показателей от нормативных значений в специфических тестах (резкое повышение или снижение). На основании этого примерно у 2–3% пациентов, принимавших кларитромицин внутрь в дозе 1 г/сут, имелись значительные отклонения лабораторных показателей от нормы, такие как повышение уровня АСТ, АЛТ и понижение количества лейкоцитов и тромбоцитов. У меньшего количества пациентов наблюдалось также повышение уровня азота мочевины крови.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с цитохромом Р450

Кларитромицин метаболизируется в печени под действием изофермента цитохрома Р4503А (CYP3A). Этот механизм определяет многие взаимодействия с другими препаратами. Кларитромицин может ингибировать биотрансформацию других лекарственных веществ под действием этой системы, что может привести к повышению их сывороточных уровней. Известно или предполагается, что следующие ЛС или классы метаболизируются под действием того же изофермента CYP3A: алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Сходные механизмы взаимодействия, которые опосредуются другими изоферментами цитохрома Р450, характерны для фенитоина, теофиллина и вальпроевой кислоты. В клинических исследованиях при сочетании теофиллина или карбамазепина с кларитромицином отмечалось небольшое, но статистически значимое (p

В клинической практике при применении препаратов эритромицина и/или кларитромицина были зарегистрированы следующие случаи взаимодействия, опосредованные CYP3A.

При сочетанном применении кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, такими как ловастатин и симвастатин, в редких случаях развивался рабдомиолиз.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение уровней последнего. Это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт». Сходные эффекты были зарегистрированы у больных получавших кларитромицин с пимозидом.

Макролиды вызывали нарушение метаболизма терфенадина, что приводило к повышению его уровней в плазме и иногда ассоциировалось с развитием аритмий, в т.ч. удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

В одном исследовании у 14 здоровых добровольцев сочетанное применение таблеток кларитромицина и терфенадина привело к увеличению сывороточного уровня кислого метаболита терфенадина в 2–3 раза и удлинению интервала QT, которое не сопровождалось какими-либо клиническими эффектами. В клинической практике зарегистрированы случаи желудочковой тахикардии по типу «пируэт» при сочетании кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. При лечении кларитромицином следует контролировать сывороточные уровни этих препаратов.

Эрготамин/дигидроэрготамин. В клинической практике при сочетании кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином регистрировали случаи острой токсичности последних, которая характеризуется вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.

Взаимодействие с другими препаратами. У больных, получавших кларитромицин в таблетках в сочетании с дигоксином, наблюдали повышение сывороточных концентраций последнего. Целесообразно мониторирование сывороточных уровней дигоксина.

Колхицин. Является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина. Кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном назначении колхицина и кларитромицина ингибирование Р-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Пациентов следует тщательно наблюдать с целью выявления симптомов токсического действия колхицина.

Взаимодействие с антиретровирусными средствами. Одновременное пероральное применение кларитромицина в таблетках с зидовудином у ВИЧ-инфицированных взрослых больных может привести к снижению Css зидовудина. Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших детскую суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином. В фармакокинетическом исследовании сочетанное применение ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привело к значительному подавлению метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицина при сочетании с ритонавиром увеличилась на 31%, Cmin - на 182%, AUC - на 77%.

Было отмечено фактически полное ингибирование образования 14-гидроксикларитромицина. Учитывая высокий терапевтический индекс кларитромицина, снижение его дозы не требуется у больных с нормальной функцией почек. Однако у больных с нарушением функции почек целесообразна коррекция дозы. У больных с Cl креатинина 30–60 мл/мин дозу кларитромицина снижают на 50%, а у больных с Cl креатинина

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Обычно взрослым назначают 250 мг кларитромицина 2 раза в сутки. В более тяжелых случаях дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в сутки. Обычно продолжительность лечения составляет от 5–6 до 14 дней.

Больным с Cl креатинина менее 30 мл/мин назначают половину обычной дозы кларитромицина, т.е. 250 мг 1 раз в сутки, или при более тяжелых инфекциях - по 250 мг 2 раза в сутки. Лечение таких больных продолжают не более 14 дней.

При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг препарата 2 раза в сутки.

При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИДом: лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.

При инфекционных заболеваниях, вызванных микобактериями, кроме туберкулеза: длительность лечения устанавливает врач.

Для профилактики инфекций, вызванных MAC. Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых - 500 мг 2 раза в сутки.

При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Для эрадикации H.pylori

Комбинированное лечение тремя препаратами

Кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в комбинации с лансопразолом в дозе 30 мг 2 раза в сутки и амоксициллином в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в комбинации с амоксициллином в дозе 1000 мг 2 раза в сутки и омепразолом в дозе 20 мг/сут в течение 7–10 дней.

Комбинированное лечение двумя препаратами

Кларитромицин в дозе 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сут в течение 14 дней, с назначением в следующие 14 дней омепразола в дозе 20–40 мг/сут.

Кларитромицин в дозе 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с лансопразолом в дозе 60 мг/сут в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Передозировка

Симптомы: прием большой дозы кларитромицина может вызывать симптомы нарушений со стороны ЖКТ. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение: при передозировке следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и провести симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Меры предосторожности

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью.

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ.

У детей предпочтительно применение Клацида в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Отличительной особенностью Клацида является его активность в отношении широкого спектра микробов, в том числе нетипичных патогенных бактерий , вызывающих инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей. Кроме того, антибиотик обладает высокой эффективностью при лечении острого среднего отита, острого бронхита, пневмонии, фарингита или тонзиллита у детей.

Разновидности, названия, состав и формы выпуска

• Клацид;
• Клацид СР.

Клацид СР выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки пролонгированного (длительного) действия, а Клацид – в трех лекарственных формах, таких, как:

• Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
• Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
• Таблетки.

В обиходе различные лекарственные формы, разновидности и дозировки Клацида называют короткими и емкими наименованиями, отражающими их основные характеристиками. Так, таблетки часто называют Клацид 250 или Клацид 500, где цифра рядом с названием отражает дозировку препарата. Суспензию с учетом того же принципа называют Клацид 125 или Клацид 250 и т.д.

Таблетки обоих дозировок Клацид и пролонгированного действия Клацид СР имеют одинаковую двояковыпуклую, овальную форму и покрыты оболочкой, окрашенной в желтый цвет. Таблетки выпускаются в упаковках по 7, 10, 14, 21 и 42 штуки.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь представляет собой мелкие гранулы, окрашенные в белый или практически белый цвет и имеющие фруктовый запах. Порошок выпускается во флаконах по 42,3 г в комплекте с дозировочной ложечкой и шприцем. При растворении порошка в воде образуется непрозрачная суспензия, окрашенная в белый цвет и имеющая фруктовый аромат.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий выпускается в герметически укупоренных флаконах и представляет собой порошок белого цвета с легким ароматом.

Терапевтическое действие Клацида

Клацид имеет широкий спектр действия и губителен в отношении следующих видов микроорганизмов:

• Chlamydia pneumoniae (TWAR);
• Chlamydia trachomatis;
• Enterobacteriaceae и Рseudomonas;
• Haemophilus influenzae;
• Haemophilus parainftuenzae;
• Helicobacter (Campilobacter) pylori;
• Legionella pneumophila;
• Listeria monocytogenes;
• Moraxella catarrhalis;
• Mycobacterium leprae;
• Mycobacterium kansasii;
• Mycobacterium chelonae;
• Mycobacterium fortuitum;
• Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
• Mycoplasma pneumoniae;
• Neisseria gonorrheae;
• Staphylococcus aureus;
• Streptococcus pneumoniae;
• Streptococcus pyogenes.

В отношении следующих микроорганизмов губительное действие Клацида показано только в ходе лабораторных испытаний, но не подтверждено клинической практикой:

• Bacteroides melaninogenicus;
• Bordetella pertussis;
• Borrelia burgdorferi;
• Campylobacter jejuni;
• Clostridium perfringens;
• Pasteurella multocida;
• Peptococcus niger;
• Propionibacterium acnes;
• Streptococcus agalactiae;
• Streptococci (группы C,F,G);
• Treponema pallidum;
• Viridans group streptococci.

Показания к применению

• Инфекции нижних участков дыхательной системы (бронхиты, пневмония, бронхиолиты и т.д.);
• Инфекции верхних отделов дыхательной системы (фарингиты, тонзиллиты, синуситы, отит и др.);
• Инфекции кожного покрова и мягких тканей (фолликулит , рожа, инфекционный целлюлит , фурункулезы , импетиго , раневая инфекция и т.д.);
• Инфекции, вызванные микобактериями;
• Профилактика инфекции, вызываемой комплексом Mycobacterium avium (MAC), у ВИЧ-инфицированных;
• Эрадикация Н.pylori с целью излечения гастритов и язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Лечение и уменьшение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
• Инфекции зубов и полости рта (гранулема зуба, стоматит и др.);
• Инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum (уретрит , кольпит и др.).

Инструкция по применению

Клацид суспензия (Клацид 125, Клацид для детей) – инструкция по применению

Из порошка, находящегося во флаконе следует готовить суспензию непосредственно в тот момент, когда планируется ее применение. Это обусловлено тем, что готовую суспензию можно хранить только 2 недели, после чего препарат следует выбрасывать, даже если он оказался использован не полностью. Если лечение продолжается дольше двух недель, то через каждые 14 дней следует выбрасывать остатки старой суспензии и готовить новую. Хранить суспензию следует только при комнатной температуре от 15 o до 30 o С, а перед каждым применением хорошо взбалтывать.

Для приготовления суспензии необходимо аккуратно вскрыть флакон. После этого доливают чистую негазированную воду до метки и энергично встряхивают флакон, чтобы образовался гомогенный непрозрачный белый раствор. Если был использован порошок с концентрацией активного вещества 125 мг/ 5 мл, то после добавления воды получится 60 мл суспензии. Если использовался порошок 250 мг/ 5 мл, то будет получено 100 мл готовой для применения суспензии.

Суспензию Клацид рекомендуется применять для детей, поскольку ее легко дозировать в необходимом количестве. Однако, при необходимости, и взрослые могут принимать Клацид в форме суспензии, отмеряя соответствующую дозировку. Но для взрослых целесообразнее принимать таблетки Клацид, т.к. суспензия будет очень быстро использоваться и для курса лечения понадобится несколько флаконов, что, в конечном итоге, приведет к довольно высоким неоправданным расходам.

С 12-ти лет при условии, что масса тела подростка составляет 40 или более кг, рекомендуется давать уже таблетки Клацид.

Суспензию можно принимать вне зависимости от еды, в любое удобное время. Нужное количество суспензии следует отмерять прилагающейся дозировочной ложечкой или шприцем. Суспензию дают детям в чистом виде, однако если им не нравится вкус, то можно запивать ее водой, соком, чаем, молоком или иным напитком. Грудным детям суспензию можно подмешивать в молоко, смесь или воду.

Дозировка суспензии Клацид для детей зависит от вида микроорганизма, вызвавшего инфекционное заболевание, а также от массы тела. Так, для лечения инфекций у детей, вызванных микобактериями, имеются одни дозировки Клацида, а для заболеваний, спровоцированных любыми другими микробами, приняты другие дозы антибиотика.

Итак, для лечения инфекций, вызванных не микобактериями , разовая дозировка Клацида для детей рассчитывается индивидуально, исходя из соотношения 7,5 мг на 1 кг веса. Препарат в вычисленной дозировке дают ребенку по 2 раза в сутки. Необходимо помнить, что дозировку индивидуально вычисляют только для детей с массой тела ниже 40 кг. Если ребенок весит более 40 кг, то ему дают Клацид в дозировках для взрослых.

Рассмотрим на примере вычисление дозы препарата для ребенка массой тела 20 кг. Разовая дозировка Клацида для ребенка с массой тела 20 кг составляет 20 кг * 7,5 мг = 150 мг. Значит, ребенку необходимо давать по 150 мг Клацида по 2 раза в сутки. Теперь необходимо вычислить, сколько миллилитров суспензии нужно давать ребенку, чтобы он получил необходимые 150 мг активного вещества. Будем рассчитывать для суспензии с концентрацией 125 мг/ 5 мл. Для этого составляем пропорцию следующим образом:
125 мг – 5 мл
150 мг – Х мл,
где в верхней строке указывается концентрация суспензии (125 мг активного вещества содержится в 5 мл). Далее в нижней строке под цифрой, указывающей содержание активного вещества в определенном объеме суспензии (в нашем примере это 125 мг), пишем, какое количество данного вещества необходимо давать ребенку (в примере это 150 мг). А под указанием объема в первой строке (в примере это 5 мл), во второй пишем Х, поскольку нам нужно вычислить, какое количество миллилитров суспензии содержит необходимые 150 мг активного вещества. Далее составляем уравнение для вычисления значения Х, которое выглядит следующим образом:
Х = 150 мг * 5 мл / 125 мг = 6 мл.
Значит, ребенку с массой тела 20 кг нужно давать по 6 мл суспензии с концентраций 125 мг/ 5 мл по 2 раза в сутки.

Подобным образом вычисляется количество суспензии и необходимая дозировка для детей с любой массой тела. Данный алгоритм можно использовать в качестве образца, просто подставляя в него свои собственные данные. В пропорции, если речь идет о суспензии с концентрацией 250 мг/ 5 мл, в первой строчке пишут не "125 мг – 5 мл", а "250 мг – 5 мл".

Кроме того, можно не вычислять каждый раз индивидуальную дозировку, а воспользоваться следующей таблицей, в которой приведены ориентировочные средние дозы для детей с различной массой тела.

Дозировка Клацида для детей, страдающих заболеваниями, вызванными микоплазмами , также вычисляется индивидуально, исходя из соотношения 7,5 – 15 мг на 1 кг веса по 2 в сутки. Вычисленную суточную дозу также дают по 2 раза в день. В принципе, дозировки для лечения микоплазменных заболеваний можно не высчитывать, а воспользоваться таблицей, приведенной выше, в которой указано количество суспензии, необходимой ребенку с той или иной массой тела, исходя из расчета 7,5 мг на 1 кг веса. Просто нужно помнить, что в этой таблице указаны минимальные для лечения микоплазменных инфекций дозировки, и они могут быть увеличены максимум в два раза. Например, ребенку с массой тела 20 кг для лечения немикоплазменной инфекции нужно давать по 150 мл суспензии с концентрацией 125 мг/ 5 мл по 2 раза в сутки. Значит, ребенку с массой тела также 20 кг, но для лечения микоплазменной инфекции, нужно давать по 150 – 300 мл суспензии с концентрацией 125 мг/ 5 мл по 2 раза в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка Клацида для детей с массой тела менее 40 кг для лечения любых инфекций составляет 500 мг в день.

Прием Клацида с эрготамином или дигидроэрготамином может вызывать развитие токсических эффектов последних, которые выражаются в спазме периферических сосудов и гипоксии различных органов и тканей, в том числе ЦНС.

Прием Клацида с Колхицином усиливает действие последнего.

Прием Клацида с антибиотиками-аминогликозидами (например, Левомицетином и др.) повышает риск развития осложнений со стороны слухового аппарата , поскольку оба препарата обладают ототоксичностью.

Клацид для детей

Правила использования и дозировки суспензии и таблеток Клацид для детей приведены в соответствующих подразделах инструкции по применению.

Побочные эффекты

1. Нервная система:

• Головокружение;
• Сонливость;
• Дискинезия (нарушение моторики различных органов, например, желчного пузыря и др.);
• Беспокойство;
• Возбудимость;
• Психотические расстройства;
• Спутанность сознания;
• Деперсонализация;
• Дезориентация;
• Кошмарные сны;
• Парестезии (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей);
• Мания.

• Сыпь на коже;
• Анафилактические реакции;
• Буллезный дерматит ;
• Зуд кожи;
• Ангионевротический отек;
• Синдром Стивенса-Джонсона;
• Токсический эпидермальный некролиз;
• DRESS-синдром (сыпь на коже, повышенное количество эозинофилов в крови).

• Усиленная потливость ;
• Геморрагии (точечные кровоизлияния).

• Почечная недостаточность;
• Интерстициальный нефрит.

• Анорексия;
• Гипогликемия (низкий уровень глюкозы в крови).

• Спазм в мышцах;
• Костно-мышечная скованность;

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

В 5 мл готовой суспензии содержится: кларитромицин 125 мг Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 974P) - 75 мг, повидон К90 - 17.5 мг, гипромеллозы фталат - 152.1 мг, масло касторовое - 16.1 мг, кремния диоксид - 5 мг, мальтодекстрин - 285.7 мг, сахароза - 2748.3 мг, титана диоксид - 35.7 мг, камедь ксантановая - 3.8 мг, ароматизатор фруктовый - 35.7 мг, калия сорбат - 20 мг, лимонная кислота безводная - 4.2 мг.

Фармакологический эффект

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).

Фармакокинетика

При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества. Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме. Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина. При дозе 250 мг T1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: Инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, тонзиллит и синусит).Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония).Средний отит. Инфекции кожи и мягких тканей (импетиго, фолликулит, целлюлит, абсцессы). Диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек (при КК менее 30 мл/мин). таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения.Одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина.Порфирия.Беременность.Лактация (грудное вскармливание).Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в I триместре беременности противопоказано. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Готовую суспензию следует принимать внутрь независимо от приема пищи (можно с молоком).Для приготовления суспензии во флакон с гранулами постепенно добавляют воду до метки, затем флакон встряхивают. Готовую суспензию можно хранить в течение14 дней при комнатной температуре.Рекомендуемая суточная доза суспензии кларитромицина при немикобактериальных инфекциях у детей составляет 7.5 мг/кг 2 раза/сут. Максимальная доза - 500 мг 2 раза/сут. Обычная продолжительность лечения составляет 5-7 дней в зависимости от возбудителя и тяжести состояния пациента. Перед каждым употреблением следует хорошо встряхнуть флакон с препаратом.

Побочные действия

Пероральный прием суспензии Клацид очень редко может сопровождаться симптомами, характерными для приема кларитромицина искажение вкусовых ощущений, расстройства функции ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, диарея), повышение уровней ферментов печени. головная боль, вертиго, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, шум в ушах. в редких случаях возможны дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания, тромбоцитопения. в единичных случаях - потеря слуха, проходящая после отмены препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа пируэт. Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии. Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изоферментов CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии. Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином. При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови. При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты. Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов. Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение. Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут. Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин. При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина. Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано. При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином. При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС. При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений. Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации. Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа пируэт при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина. Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Cmin) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется. Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина. При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза. При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка. При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови. При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа пируэт. Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа пируэт. Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин. При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изоферментов CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии. При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина. При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания. При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия. При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано. Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила. При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Особые указания

С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментов CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол). Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность. Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами. Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита. Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.