От чего делают уколы эуфиллин. Осторожное лечение патологий при помощи уколов эуфиллина

В современном мире экология, к сожалению, оставляет желать лучшего, и поэтому все больше и больше людей страдают от таких заболеваний, как астма, хронические бронхиты, эмфизема легких. Для лечения подобных заболеваний с успехом используется препарат Эуфиллин, об инструкции по применению к которому мы сегодня и расскажем.

Для чего назначают Эуфиллин? В первую очередь, это заболевания, для которых характерны спазмы дыхательных путей. Обусловлено это тем, что активное вещество, входящее в состав Эуфиллина, расслабляет гладкую мускулатуру. Входит в группу препаратов, которые назначают для лечения бронхов и легких, обструктивных заболеваний дыхательных путей, используется, как противоастматическое средство. Но подробнее об этом мы поговорим чуть ниже.

Форма выпуска

Эуфиллин выпускается в виде раствора для инъекций (ампулы по 1 мл и по 10 мл), в форме таблеток (0,15 мг по 30 штук в упаковке), а также в виде порошка для приготовления растворов

Состав

• Эуфиллин в таблетках содержит 150 мг активного действующего вещества – аминофиллина, а также магния стеарат, картофельный крахмал и повидон, которые используются в качестве вспомогательных веществ
• Эуфиллин в форме инъекций для уколов содержит 24 мг акминофиллина, и до 1 мл воды для инъекций (последняя – в качестве вспомогательного вещества)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

1. Одной из ключевых особенностей этого лекарства является его способность растворяться в воде, а значит – использоваться для инъекций
2. Основное действующее вещество Эуфиллин – теофиллин. Именно за счет него лекарство способно расслаблять г7ладкие мышцы бронхов и снимать спазмы
3. Еще одним полезным действием является стимуляция дыхательного центра, а также улучшение легочной вентиляции, насыщение крови кислородом и уменьшение количества углекислого газа в ней
4. Кроме того, Эуфиллин стимулирует и сердечную деятельность, благодаря ему снижается давление в малом круге кровообращения, снижается тонус кровеносных сосудов, расслабляются венозные стенки
5. Лекарство улучшает свойства крови – эритроциты становятся более устойчивыми к повреждению, замедляется агрегация тромбоцитов
6. Улучшается работа почек, и, как следствие, повышается образование мочи

Фармакокинетика

1. После приема лекарство достаточно быстро всасывается, на 90-100 процентов
2. Пища имеет свойство снижать скорость всасывания, но не влияет на его объем
3. Максимальное время абсорбции – 1-2 часа
4. Активное действующее вещество связывается с белками плазмы и распределяется по кровеносной системе, внеклеточной жидкости и мышечной ткани (60% у взрослых, 36% у детей и людей, больных циррозом печени)
5. Имеет свойство проникать в грудное молоко (10%) и через плацентарный барьер
6. 90% активного действующего вещества метаболизируются в печени, около 10% выходит в неизменном виде
7. На время полувыведения значительное влияние оказывает курение и алкоголь, для сравнения – у некурящего человека препарат полностью выводится из организма за 8-10 часов, у курящего – за 4-5 часов. У детей время полувыведения составляет 3-5 часов.
8. Выведение Эуфиллина гораздо длительнее у больных с печеночной или сердечной недостаточностью, при заболевании дыхательных путей, при вирусной инфекции. Оно может достигать 24 часов.

Показания

Эуфиллин используется для комплексного лечения следующих заболеваний и нарушений:

1. 1. Бронхиальная астма и спазмы в бронхах. Это основное показание к применению Эуфиллина внутривенно.

1. Высокое давление в сосудах, которые находятся в области легких
2. Снятие приступов в церебральных сосудах при сердечной астме, особенно, когда приступы сопровождаются удушьем и бронхоспазмами
3. Улучшение мозгового кровообращения (при острых его нарушениях)
4. Снятие внутричерепного давления
5. Скорая помощь при отеке мозга при ишемических инсультах
6. Улучшение кровотока в почках

Противопоказания

1. 1. Введение Эуфиллина внутривенно запрещено при пониженном давлении
   2. Противопоказанием также является тахикардия
   3. Эпилепсия
   4. Нарушения работы сердца
   5. После перенесенного инфаркта Миокарда
   6. Коронарная недостаточность
   7. Регулярные и частые нарушения сердечного ритма
   8. Хронический гастрит

1. Детский возраст до трех лет
2. Кровотечение в сетчатке глаза
3. При аллергии или индивидуальной непереносимости составляющих препарата

Иногда специалисты проводят курс лечения Эуфиллином с оговоркой, что польза от такой терапии будет превышать риск. Вот в каких случаях препарат назначается с осторожностью:

1. 1. Регулярные приступы стенокардии и судороги
   2. Нарушения работы почек
   3. Язва желудка
   4. Высокая температура у пациента в течение длительного времени
   5. Беременность и период кормления грудью

1. Пониженная выработка гормонов
2. Гастроэзофагеальный рефлюкс
3. Желудочное кровотечение

Побочные действия

При введении Эуфиллина внутривенно, так и при приеме препарата другими способами, могут возникнуть следующие побочные действия:

• Центральная нервная система может отреагировать судорогами, нарушением сна, тремором, головокружением, общим беспокойством
• Сердечнососудистая система может дать такую реакцию, как повышенное сердцебиение, аритмия, тахикардия, кардиалгия, значительное снижение артериального давления, могут участиться приступы стенокардии. При слишком быстром внутривенном введении может возникнуть боль в области сердца

Важно! При применении Эуфиллина на третьем триместре беременности очень велик риск возникновения тахикардии у плода.

• Пищеварительная система может отреагировать на такое лечение обострением язвенных заболеваний, изжогой, рвотой или тошнотой. Кроме того, не исключен гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, а при длительном приеме – анорексия.
• Побочные действия со стороны мочевыделительной системы – альбуминурия, гематурия
• Аллергические и местные реакции – уплотнение и болезненность в месте введения препарата, сыпь, кожный зуд. При пероральном приеме – раздражение слизистой кишечника.
• Кроме того – гипогликемия, проктит, тахипноэ, боли в грудине, диурез, повышенное потоотделение и приливы к лицу

Инструкция по применению

Таблетки

В первую очередь давайте ознакомимся с инструкцией по применению эуфиллина в таблетках.

1. Взрослые принимают 150 мг препарата на одно применение 1-3 раза в день после еды
2. Детям же доза лекарства рассчитывается исходя из массы тела – 7-10 мг на один килограмм. Принимать препарат ребенку показано 4 раза в сутки, также, после еды

Длительность курса лечения может составлять от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от заболевания, его течения, а также от переносимости препарата конкретным человеком.

Важно! Дозировка Эуфиллин для пожилых людей должна быть сниженной – из-за медленного выведения активного действующего вещества из организма. А для курящих людей – повышенной, из-за, напротив, слишком быстрого выведения.

Максимальная суточная доза Эуфиллина для взрослых составляет 1,5 грамма, а для детей – 15 мг на один килограмм. Дозировка на один прием не должна превышать 0,5 мг для взрослого пациента и 7 мг на килограмм для ребенка.

Инъекции

В инструкции по применению эуфиллина в ампулах внутривенно есть свои особенности.

1. Раствор для инъекции взрослому человеку готовится из расчета 5-10 мл Эуфиллина в ампулах на 10-20 мл раствора натрия хлорида (0,9%)
2. Необходимое количество лекарства для введения ребенку рассчитывается так: на один килограмм массы тела приходится 2-3 мг активного действующего вещества
3. Уколы с Эуфиллином делают 3 раза в сутки, курс лечения – не более двух недель
4. Перед введением раствор нагревают до температуры тела
5. Вводить лекарство нужно очень медленно – в течение 4-6 минут. Как мы уже упоминали, при слишком быстром введении велик риск побочных эффектов, таких, как боль в сердце, головокружение, тошнота. При наличии таких симптомов введение лекарства нужно немедленно прекратить, в этом случае пациенту показана капельница с Эуфиллином.
6. Для приготовления капельницы берут 10-20 мг лекарства и смешивают его с 100-150 мг хлорида натрия (опять же 0,9%). Скорость введения – 30-50 капель в минуту.

Кроме вышеперечисленных способов приема, с Эуфиллином делают также электрофорез и ингаляции.
Для электрофореза необходим 2% раствор лекарства, которым пропитывается марля или фильтрованная бумага. Для ингаляций готовится раствор, где на 100-150 мл натрия хлорида берется одна ампула Эуфиллина. Для одной ингаляции достаточно 3 мл такого раствора

Передозировка

О превышении рекомендуемых доз Эуфиллина могут говорить следующие симптомы:

• Диарея, тошнота, рвота с кровью
• Снижение аппетита
• Желудочное кровотечение
• Нарушение сна, повышенная тревожность, светобоязнь
• Тремор, судороги, сильное двигательное возбуждение
• Гастралгия
• Тахипноэ
• Желудочковые аритмии

В случае тяжелого отравления Эуфиллином возможны такие нарушения, как:

• Гипоксия
• Гипергликемия
• Гипогликемия
• Спутанность сознания
• Развитие почечной недостаточности
• Некроз скелетных мышц
• Эпилептические припадки (особенно у детей)

Лечение передозировки осуществляется следующим образом:

• В первую очередь – отмена лекарства
• Пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты и слабительные препараты
• Чтобы прекратить судороги назначают Диазепам
• Проводится симптоматическая терапия – в зависимости от того, как именно проявляет себя передозировка

Важно! Если пациент, кроме Эуфиллина, принимает и другие препараты, очень важно перед началом лечения узнать, как лекарства будут взаимодействовать друг с другом. Например, Эуфиллин с Дексаметазоном внутривенно, назначаемый при некоторых неврологических заболеваниях, повышает риск возникновения у пациента такого побочного эффекта, как гипогликемия. Поэтому очень важно не заниматься самолечением, и принимать любые препараты только после назначения врача.

Расслабляющий гладкие мышцы всех внутренних органов, таких, как матка, мочевой пузырь, бронхи, кровеносные сосуды, желчевыводящие пути и т.д. Благодаря расслаблению гладких мышц Эуфиллин купирует спазм и избыточные сокращения внутренних органов, вызванные любым причинным фактором. Таким образом, Эуфиллин расширяет кровеносные сосуды, снимает бронхоспазм, уменьшает сократительную активность матки, купируя угрозу выкидыша или преждевременных родов и т.д.

Формы выпуска, названия и состав Эуфиллина

Итак, Эуфиллин выпускается в трех лекарственных формах:

• Таблетки для приема внутрь;
• Раствор для внутривенного введения;
• Раствор для внутримышечного введения.

В качестве активного вещества во все лекарственные формы Эуфиллина входит вещество аминофиллин в следующих различных количествах:

• Таблетки – по 150 мг аминофиллина;
• Раствор для внутривенного введения – 24 мг аминофиллина на 1 мл (2,4%);
• Раствор для внутримышечного введения – 240 мг аминофиллина на 1 мл (24%).

В растворы для внутримышечных и внутривенных инъекций в качестве вспомогательных компонентов входит только вода очищенная и консервант, который может быть различным у препаратов, произведенных разными фармацевтическими заводами. Поэтому для получения полной и точной информации о вспомогательных компонентах данного конкретного раствора для инъекций рекомендуется внимательно изучить инструкцию, приложенную к лекарству. В таблетки Эуфиллина в качестве вспомогательных веществ входят стеарат кальция и картофельный крахмал.

Таблетки выпускаются в упаковках по 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 75, 80 и 100 штук. Раствор для внутривенного введения 2,4% выпускается в ампулах по 5 мл и 10 мл. А раствор для внутримышечного введения 24% выпускается в ампулах объемом 1 мл.

Эуфиллин – рецепт

Рецепт на раствор Эуфиллина для внутримышечных инъекций пишется точно так же, как и на раствор для внутривенного введения, но с единственной разницей – после слов "Sol. Euphyllini" указывается концентрация 24%. После буквы S врач может указывать, как нужно вводить раствор. Однако часто врач не пишет в рецепте, как вводить раствор, а объясняет правила и методику выполнения инъекций человеку на словах.

Рецепт на таблетки Эуфиллина пишется следующим образом:
Rp: Tab. Euphyllini 150 mg
D.t.d. № 10 intab.
S. Принимать по 1 таблетке по 3 раза в день.

В рецептах после букв "Rp" указывается латинское наименование препарата (в данном случае Euphyllini) и его лекарственная форма (Sol. – раствор или Tab. – таблетки). После названия пишется концентрация раствора или дозировка таблеток. На следующей строке после букв "D.t.d." под значком № указывается количество ампул или таблеток, которое фармацевт должен отпустить человеку, предъявившему рецепт. Наконец на последней строке рецепта после буквы "S" врач пишет, как следует применять препарат. Эта информация предназначена уже для самого пациента.

Терапевтическое действие препарата

Если гладкие мышцы напрягаются чрезмерно, то вместо ритмических сокращений развивается спазм, просвет органа резко суживается, и различные вещества либо вовсе перестают транспортироваться, либо скорость этого процесса существенно замедляется. Ведь через узкий просвет в кровеносном сосуде протекает малое количество крови, а через резко суженные бронхи воздух также проходит с огромным трудом и т.д. Чтобы восстановить нормальную проходимость органа и обеспечить регулярную транспортировку веществ с необходимой скоростью и в требуемом количестве, нужно устранить спазм гладких мышц, то есть, расслабить их. После расслабления мышц просвет органа расширяется и все вещества могут проходить по нему беспрепятственно. Эуфиллин вызывает именно такое расслабление гладких мышц и, соответственно, купирование их спазма с восстановлением проходимости.

Поскольку гладкие мышцы имеются во многих внутренних органах, а Эуфиллин оказывает неизбирательное действие, то при его применении происходит расслабление всех гладкомышечных структур и, соответственно, наступают множественные эффекты со стороны различных систем.

Так, Эуфиллин оказывает следующие терапевтические эффекты на различные органы и ткани:

• Расслабляет мышц бронхов, расширяет их просвет и, тем самым, купирует бронхоспазм;
• Стимулирует работу дыхательного центра в головном мозгу ;
• Уменьшает количество и тяжесть приступов апноэ;
• Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений;
• Повышает интенсивность сердечного кровотока и потребности миокарда в кислороде;
• Уменьшает тонус кровеносных сосудов, расслабляя их и снижая артериальное давление ;
• Улучшает периферическую микроциркуляцию в тканях;
• Усиливает кровоснабжение почек и, тем самым, оказывает умеренное мочегонное действие;
• Расширяет желчевыводящие пути, снимая спазм и боли;
• Профилактирует развитие аллергических реакций;
• Уменьшает склеивание тромбоцитов между собой и образование тромбов;
• Повышает устойчивость эритроцитов к деформации;
• Оказывает токолитическое действие (расслабляет матку и устраняет угрозу выкидыша или преждевременных родов);
• Повышает кислотность желудочного сока;
• В высоких дозировках может провоцировать приступы эпилепсии .

Эуфиллин – показания к применению

Нестандартное применение препарата (для каких процедур используется)

Электрофорез с Эуфиллином применяется в следующих случаях:

• Остеохондроз;
• Артрозы и артриты различных суставов;
• Хронический бронхит;
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Повышенное внутричерепное давление;
• Гипертонус или гипотонус мышц у детей;
• Дисплазия головки бедренной кости у младенцев;
• Длительное незаращение родничка у младенцев;
• Поражения нервов у взрослых (например, лицевого нерва).

Инструкция по применению

Таблетки Эуфиллин – инструкция по применению

Взрослым людям для лечения бронхоспазма необходимо принимать Эуфиллин по 150 мг (1 таблетка) по 2 – 3 раза в сутки. Детям дозировку таблеток рассчитывают индивидуально на основании массы тела, исходя из соотношения 7 – 10 мг на 1 кг веса . Подсчитанное таким образом количество Эуфиллина делят на 4 приема. Например, ребенку массой 20 кг, в сутки необходимо принимать по 10 * 20 = 200 мг Эуфиллина. Данное количество – 200 мг следует разделить на 4 приема – 200/4 = 50 мг. Таким образом, ребенок с массой тела 20 кг должен принимать по 50 мг (1/3 таблетки) Эуфиллина по 4 раза в день.

Максимально допустимая разовая доза Эуфиллина для взрослых составляет 500 мг (3,3 таблетки), а суточная – 1500 мг (10 таблеток). Для детей высшая разовая дозировка составляет 10 мг на 1 кг, а суточная – 15 мг на 1 кг.

Длительность терапии Эуфиллином определяется индивидуальными особенностями организма и скоростью нормализации состояния. Так, некоторым людям для купирования бронхоспазма достаточно принимать Эуфиллин в течение нескольких дней, а другим придется пить препарат в течение 2 – 5 месяцев подряд. Длительность лечения определяет лечащий врач, который знает историю болезни человека, осведомлен о его реакциях на препараты, индивидуальной скорости нормализации состояния и снижения тонуса гладких мышц бронхов.

Если человек самостоятельно принимает Эуфиллин, то прекращать терапию необходимо не ранее, чем через 4 – 5 дней после того, как произошло полное расслабление бронхов, которое проявляется в легкости дыхания.

Помимо указанной схемы применения таблеток Эуфиллина, которая подразумевает самостоятельное лечение, изначально заключавшееся в приеме препарата внутрь, имеется еще вариант поддерживающей терапии. Данная поддерживая терапия заключается в курсовом применении таблеток Эуфиллина после купирования острого состояния при помощи внутривенных инъекций раствора этого же препарата. Поддерживающая терапия Эуфиллином направлена на сохранение достигнутого инъекциями результата, а также на достижение устойчивой ремиссии и профилактику повторных эпизодов тяжелого, опасного для жизни бронхоспазма.

Поддерживающая терапия начинается с приема минимальной дозировки Эуфиллина в таблетках, которую каждые три дня можно увеличивать на 25%, вплоть до достижения максимально допустимых количеств применения препарата. Длительность терапии определяется скоростью наступления устойчивой ремиссии с отсутствием эпизодов бронхоспазма.

Так, для взрослых минимальная поддерживая дозировка следующая – 1 таблетка через каждые 6 часов (то есть, принимать по 1 таблетке по 4 раза в день). Через три дня дозировку можно увеличить на 25%, то есть на 1 таблетку и принимать в сутки не 4, а 5 таблеток. Данную пятую таблетку можно разделить на четыре части и принимать по 1 + 1/4 таблетки по 4 раза в день. Но можно одну дополнительную таблетку принять целиком в один из четырех суточных приемов. Например, утром принять сразу 2 таблетки, а в оставшиеся три приема – по одной. Максимальная суточная дозировка для взрослых для поддерживающего лечения составляет 900 мг, что соответствует 6 таблеткам.

Для детей начальная дозировка поддерживающей терапии рассчитывается по массе тела из соотношения 16 мг на 1 кг. Вычисленное количество препарата разделяют на 3 – 4 приема в сутки. При необходимости, как и для взрослых, через каждые 3 дня можно увеличивать суточную дозировку на 25% до достижения максимально допустимых значений. Максимальная суточная дозировка для поддерживающего лечения у детей определяется возрастом и составляет следующие значения:

• Дети до 1 года – дозировка вычисляется по формуле: 0,3*возраст в неделях + 8;
• Дети 1 – 9 лет – максимально допустимая суточная дозировка составляет 22 мг на 1 кг;
• Дети 9 – 12 лет – 20 мг на 1 кг;
• Дети 12 – 16 лет – 18 мг на 1 кг.

• Дети от 0 до 6 месяцев – дозировка рассчитывается по формуле: 0,07*возраст в неделях + 1,7. Вычисленное количество Эуфиллина дают ребенку через каждые 8 часов (3 раза в сутки).
• Дети 6 – 12 месяцев – вычисляют по формуле: 0,05*возраст в неделях + 1,25. Вычисленное количество препарата дают ребенку через каждые 6 часов (4 раза в сутки).
• Дети 1 – 9 лет – по 5 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
• Дети 9 – 12 лет
• Дети 12 – 16 лет
• Взрослые некурящие и не страдающие патологией печени – по 3 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
• Взрослые курящие – по 4 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
• Взрослые, страдающие заболеваниями печени – по 2 мг на 1 кг через каждые 8 часов.

Эуфиллин ампулы – инструкция по применению

Внутривенное введение Эуфиллина используется только при неотложных состояниях, когда необходимо быстро купировать бронхоспазм, угрожающий жизни. Когда острое состояние снято, переходят на поддерживающий прием Эуфиллина в таблетках или на внутримышечные инъекции. При этом лучшим вариантом являются таблетки, а к внутримышечным инъекциям прибегают только в тех случаях, когда человек по каким-либо причинам не может принимать таблетки внутрь (например, заболевания желудка и т.д.). Однако при первой возможности рекомендуется перейти с внутримышечных инъекций на прием таблеток.

Итак, при острых неотложных состояниях Эуфиллин вводится внутривенно капельно (ставится "капельница"). Дозировку рассчитывают или определяют индивидуально в зависимости от возраста и веса человека:

• Взрослые и подростки старше 16 лет – по 6 мг на 1 кг веса;
• Младенцы до 3 месяцев – вводить по 30 – 60 мг в сутки;
• Дети 4 – 12 месяцев – вводить по 60 – 90 мг в сутки;
• Дети 2 – 3 лет – вводить по 90 – 120 мг в сутки;
• Дети 4 – 7 лет – вводить по 120 – 140 мг в сутки;
• Дети 8 – 16 лет – вводить по 250 – 500 мг в сутки.

При астматическом статусе, вне зависимости от веса, внутривенно капельно вводят по 720 – 750 мг Эуфиллина (30 – 32 мл раствора из ампул разводят в 250 мл физиологического раствора) в течение 1 – 2 часов.

Внутримышечно при различных состояниях взрослым Эуфиллин вводят по 100 – 500 мг в сутки, а детям дозировку высчитывают индивидуально по соотношению – 15 мг на 1 кг. Причем суточную дозировку разбивают на 3 – 4 равные части и делают, соответственно, 3 – 4 укола в день.

Внутримышечное и внутривенное применение Эуфиллина должно быть как можно более коротким, и при первой возможности необходимо переходить на прием таблеток. Максимально допустимая длительность инъекционного введения растворов Эуфиллина составляет 14 дней.

Врачи-гинекологи назначают Эуфиллин в комплексной терапии гестозов и отеков беременных, при плацентарной недостаточности, а также при иных состояниях, требующих немедленного применения препарата из-за угрозы жизни матери. Таким образом, Эуфиллин не является совершенно безопасным препаратом, но степень его "безвредности" вполне достаточна для применения при беременности при наличии показаний.

Поэтому если врач назначил беременной женщине Эуфиллин, она может его принимать, строго соблюдая предписанные дозировки и длительность терапии. Но самостоятельно при появлении каких-либо тревожащих женщину признаков применять препарат не следует.

Эуфиллин детям

А таблетки в более старшем возрасте довольно широко применяются практике врача-педиатра , который назначает их для терапии бронхоспазмов, часто развивающихся у детей, страдающих бронхитами . В таблетированной форме это основное применение Эуфиллина. Однако врачи-педиатры для лечения бронхита предпочитают назначать Эуфиллин не в таблетках, а в форме ингаляций, для производства которых используется раствор 2,4%.

В младенческом возрасте (до года) Эуфиллин используется для снятия гипертонуса мышц, уменьшения внутричерепного давления , а также с целью устранения задержки развития, связанной с нарушением мозгового кровообращения. Однако у младенцев Эуфиллин применяют, как правило, в ходе физиотерапевтической процедуры электрофореза, поскольку она позволяет вводить лекарство непосредственно в те области, где оно необходимо. То есть, введение препарата в ходе электрофореза позволяет избежать выраженных системных эффектов на кровеносные сосуды, бронхи, желчевыводящие пути и почки , а также возможного раздражения желудка и кишечника, и одновременно создать необходимую концентрацию Эуфиллина в пораженных тканях.

Дозировки эуфиллина для электрофореза, ингаляций и приема внутрь определяются врачом. Обычно дозировку таблеток Эуфиллина для ребенка рассчитывают по соотношению 7 – 10 мг на 1 кг, после чего полученное значение разделяют на 3 – 4 приема в день.

Применение при кашле

Но если взрослый или ребенок тяжело и мучительно кашляет, у него развиваются целые приступы, не дающие дышать и действующие буквально удушающе, то рекомендуется принимать Эуфиллин по 3 раза в день. Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке, а детям – по 1/4 - 1/3 таблетки. По мере того, как кашель будет уменьшаться, следует перейти на прием только одной дозы Эуфиллина (1 таблетка для взрослых и 1/4 - 1/3 для детей) на ночь, чтобы можно было спокойно спать без приступов кашля, которые довольно часто возникают при переходе из вертикального в горизонтальное положение. Между приемом таблеток следует выдерживать минимум 6-часовой интервал.

С целью скорейшего выздоровления через 10 – 15 минут после приема таблетки Эуфиллина рекомендуется проводить ингаляцию обычной минеральной водой или физиологическим раствором. Это ускорит выведение мокроты и, соответственно, процесс выздоровления будет более быстрым.

Эуфиллин для ингаляций

Ингаляционное применение Эуфиллина относится к категории так называемых off-label-prescription, то есть, использование не по инструкции. К сожалению, подобные ингаляции довольно широко применяются, хотя их эффективность очень низкая, поскольку при попадании на слизистую оболочку Эуфиллин практически не оказывает значимого эффекта. Ведь для достижения терапевтического эффекта препарат должен попасть к кровь.

В таких ситуациях расслабление бронхов и выведение мокроты происходит за счет того, что в процессе ингаляции в дыхательные пути попадают пары воды. То есть, ингаляция Эуфиллином по эффективности сравнима с ингаляцией простой водой. Поэтому с целью лечению обструктивного бронхита или купирования приступа удушья не рекомендуется использовать ингаляции с Эуфиллином.

Электрофорез с Эуфиллином (грудничку, ребенку, взрослому)

Данная физиотерапевтическая процедура позволяет создать концентрацию препарата непосредственно в пораженных тканях, благодаря чему он действует точечно, не оказывая системных эффектов. Именно благодаря отсутствию данных системных эффектов электрофорез с Эуфиллином можно применять у

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Эуфиллин (Дарница)

(EuphyllinE-Darnitsa)

Общая характеристика:

Международное название: theophylline;

1,3-диметил-3 ,7-дигидро-1Н-пурин-2 ,6-дион;

1,3-диметил-3 ,7-дигидро-1Н-пурин-2 ,6-дионмоногидрат;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

состав: 1 мл раствора содержит 20 мг теофиллина в пересчете на сухое вещество или 20 мг теофиллина моногидрата в пересчете на сухое вещество;

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, раствор натрия гидроксида 1М, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Код АТС R03D A04.

Фармакодинамика. Эуфиллин спазмолитическое средство, производный пурина. Блокирует аденозиновые рецепторы и ингибирует фосфодиэстеразу. Вызывает выраженный бронхолитический эффект, обусловленный непосредственным влиянием на мускулатуру бронхов. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты, стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Влияет на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, вызывает умеренный диуретический эффект. Расширяет вне печеночные, желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика. Биодоступность препарата установить 80-100%. Связь с белками плазмы - около 60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома Р 450 (наиболее важный СYР 1A2). Основными метаболитами препарата являются: 1,3-диметил мочевая кислота и 3-метилксантин. Метаболиты выводятся почками. Около 7-13% введенной дозы выводится в неизмененном виде (у детей - 50%). У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма). Период полувыведения (T1 / 2) у пациентов, что Непал - 6-12 ч, у курящих, существенно короче - 4-5 ч. У больных на цироз печени, почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом T 1/2 удлиняется. Общий клиренс снижен у детей до 1 года, больных лихорадкой, больных с выраженной дыхательной, печеночной и сердечной недостаточностью, при вирусных инфекциях, у больных старше 55 лет.

Показания. Бронхообструктивный: хронический обструктивный бронхит в стадии обострения, бронхиальная астма (препарат выбора у больных астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах астмы), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, хроническая обструктивная болезнь легких в стадии обострения, апноэ младенцев. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы. Препарат вводят внутрь венно медленно. Дозу подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения у разных пациентов.

Взрослым препарат назначают по 10 мг / кг массы тела, в среднем, от 600-800 мг в сутки в 1-3 введения. Пациентам с низкой массой тела дозу препарата уменьшают до 400-500 мг/сут, при этом в первое введение - не более 200-250 мг.

Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13мг/кг массы тела, детям младше 6 лет - 16 мг / кг массы тела в сутки в 1-3введення.

Препарат вводят под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхания и общего состояния больного. Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания, чувствительности к препарату и может составлять от нескольких дней до двух недель.

Побочное действие.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головная боль, тремор, раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, учащение приступов стенокардии, коллапс (при швидкомувнутришньо венном введении).

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение диуреза.

У беременных: у плода проявляется тахикардией (при применении в последнем триместре).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.

Местные реакции: в месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин). Отек легких. Тяжелая артериальная гипер-и гипотония, распространенный атеросклероз сосудов, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тахиаритмия. Повышенная судорожная готовность, эпилепсия. Тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность. Неконтролируемый гипотиреоз. Сепсис. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, кровотечение в недавнем анамнезе.

Передозировка. Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность. Иногда первыми проявлениями могут быть судороги, желудочковая аритмия. При тяжелом отравлении, особенно у детей, могут развиться эпилептоидные приступы без возникновения каких-либо предвестников.

Лечение. Прекращение лечения препаратом. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и дать кислород. Для купирования приступа сделать внутри венное введение диазепама в дозе 0,1-0,3 мг / кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте сделать внутри венное введение метоклопрамида или ондансетрона. При необходимости провести гемоперфузию, гемодиализ менее эффективен.

Особенности применения. Применение при беременности и лактации возможно только по жизненным показаниям. С особой осторожностью следует применять препарат для лечения больных на инфаркт миокарда в острой фазе.

Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Эффекты препарата могут значительно усиливаться при одновременном употреблении продуктов с высоким содержанием кофеина или теобромина (кофе, чай, шоколад и т.д.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не применяют вместе с другими производными ксантина. Усиливает действие симпатомиметиков и мочегонных средств (за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и α-адреноблокаторов. В сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, аминоглутетимидоми морацизина наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, пропранололом, оральными контрацептивами, эноксацином, этанолом, дисульфирамом, фторхинолонами, интерфероном α рекомбинантным, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазол, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может повышаться, что потребует снижения дозы эуфиллина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности - 3 года.

Капельница Эуфиллин в ампулах применяется для лечения патологий, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей и других болезней со спазмами гладкой мускулатуры. В его составе есть активный ингредиент теофиллин. Форма выпуска: раствор с разной концентрацией этого ингредиента, расфасованный в ампулы из стекла. Лекарство используют для внутримышечного введения. При разведении препарата в воде, можно сделать с его помощью внутривенные уколы. Дозировка и длительность лечения назначается лечащим врачом.

Что это за препарат?

Эуфиллин это спазмолитик, который способствует расслаблению гладких мышц матки, бронхов, желчевыводящих путей. После применения препарат устраняет спазм и сокращения мышц. Например, при заболеваниях бронхов он уменьшает бронхоспазм, при угрозе выкидыша ликвидирует излишние сокращения матки.

Лекарство Эуфиллин выпускается несколькими производителями. Название торговой марки может отличаться, потому как фармацевтические заводы стремятся зарегистрировать собственную марку. Это и Эуфиллин-Дарница, и Эуфиллин-УБФ. Но при этом состав раствора не меняется. Он производится по той же формуле, что был запатентован много лет назад.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток. Растворы бывают двух видов:

• для внутримышечного введения (концентрация 24% аминофиллина).
• для внутривенного введения (концентрация 2, 4% аминофиллина).

Дополнительно в состав раствора входит вода и консервант. Консервант определяется формулой завода-производителя.

Действие на организм

При применении эуфиллина улучшается работа мышц между рёбрами и вентиляция альвеолярного пространства. Препарат усиливает местную иммунную защиту слизистых оболочек от агрессивных патогенных агентов (вирусы, бактерии). Он расширяет просвет сосудов, снимая напряжение их стенок, снижает давление кровотока в лёгких. Лекарство улучшает работу сердечной мышцы, усиливает выработку адреналина, обладает диуретическим эффектом.

Капельница не даёт образовываться тромбам и продлевает жизнедеятельность эритроцитов в организме. Он расслабляет стенки матки при сокращениях мышц, грозящих преждевременными родами и прерыванием беременности.

Показания для лечения

Эуфиллин рекомендуют, если у пациента есть обструктивная болезнь лёгких в хронической форме, при астме, при бронхите, при апноэ. Его используют для снижения высокого внутричерепного давления, для устранения приступов астмы, при нарушенном кровообращении головного мозга, которое развивается при инсультах и его отеке мозга.

Уколы эуфиллин внутривенно назначают, если у пациента развивается сердечная недостаточность в острой или хронической форме. Такие уколы понижают давление в сосудах лёгких, снимают отёк при болезнях почек. Помогает лекарство при невралгии (как и Мильгамма и его заменители). Его применяют в гинекологии при риске преждевременных родов или при угрозе выкидыша. Он расслабляюще действует на гладкую мускулатуру матки и снимает спазмы.

Противопоказания препарата

Эуфиллин имеет синтетическую природу и ряд противопоказаний, при которых применять его не следует:

• Не рекомендуется делать уколы эуфиллином при инфарктах, аритмиях, тахикардии.
• Не ставят их при приступах эпилепсии, язвенной болезни ЖКТ (острая фаза), при гастритах.
• Не следует проводить лечение раствором для инъекций, если у пациента есть тяжёлые болезни печени , почек, существует риск кровоизлияния в сетчатку глаза.
• Запрещено принимать его при непереносимости аминофиллина.

Врачи рекомендуют с осторожностью применять его для лечения детей до 14 лет, пожилых пациентов. В группу риска входят также кормящие матери, беременные женщины, люди, страдающие атеросклерозом. Такое лечение проводится только под контролем лечащего врача, при любых побочных эффектах или ухудшении состояния здоровья лекарство отменяют.

Инструкция по применению

Дозировка препарата и длительность курса лечения определяется, исходя из диагностированного заболевания, возраста, веса пациента и других факторов:

• Если человек находится в состоянии, когда нужна неотложная помощь, то раствор вводится внутривенно в течение 30 минут дозировкой по 5, 6 мг на килограмм веса.
• Для капельниц препарат доводится до необходимой концентрации водным раствором NaCl и физраствором.
• Для обычного поддерживающего лечения инъекции делают внутривенно дозировкой 0, 9 мг на килограмм веса.
• При приёме теофиллина до лечения этим медикаментом дозировку необходимо снижать в два раза.
• Максимальная суточная доза варьируется от 0, 4 до 0, 5 мл на кг веса пациента.
• При лечении маленьких детей обязательна консультация с врачом. Новорождённым и детям в возрасте до 3 месяцев можно вводить не более 60 мг активного вещества в сутки. У детей старше 3 месяцев дозировка варьируется от 60 до 500 мг в сутки.
• Для лечения ХОБЛ у детей начальная доза не должна превышать 6 мг на кг веса.
• Курс лечения зависит от показателей пациента, поставленного диагноза и эффективности терапии. Он может продолжаться несколько месяцев.

Побочные эффекты Эуфиллина

После принятия лекарства у пациентов может возникать тревожность, бессонница. У них кружится голова, конечности сводит судорогой, начинается тремор в мышцах. Вместе с тем нарушается работа сердечной мышцы, начинается учащённое сердцебиение. После уколов возникает мигрень, пациент возбужден, быстро раздражается.

Если женщина беременна, то учащённое сердцебиение и аритмия может возникать при приёме лекарства на последних месяцах беременности. Кроме того, развивается стенокардия, повышается давление. При длительном курсе лечения эуфиллином может снижаться аппетит, возникает тошнота, бывают приступы рвоты. Иногда препарат провоцирует диарею или развитие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

• Побочные эффекты могут проявляться в виде сыпи на коже, человека лихорадит, появляется зуд.
• Может развиваться боль в грудине, усиливается диурез, человек сильно потеет.
• Зачастую достаточно просто уменьшить дозу лекарства, чтобы уменьшить возникшие побочные эффекты.
• После прокола кожи этот участок может болеть, отекать. Там возникают уплотнения и опухоль.

Передозировка: симптомы и помощь пациенту

После введения слишком большой дозы лекарства ухудшается аппетит, развивается диарея, бывает рвота с кровью, тошнота. После передозировки может начаться тахикардия, развиваются внутренние желудочные кровотечения. Могут возникнуть проблемы со сном, начинаются судороги и тремор в конечностях, развивается светобоязнь и тахикардия.

Пациент при увеличении дозы может быть возбуждённым, у него начинаются приступы эпилепсии, развивается гипокалиемия, падает артериальное давление. У человека нередко начинается спутанность сознания и почечная недостаточность.

Чтобы прекратить симптомы и улучшить состояние необходимо отменить препарат. Пациенту промывают желудок, дают слабительные и активированный уголь. А также проводится симптоматическое лечение с помощью метоклопрамида и ондансетрона, если больного рвёт. При судорогах рекомендуется проведение оксигенотерапии с поддержкой проходимости дыхательных путей.

При эпилептических приступах необходимо сделать пациенту внутривенный укол диазепама. Если человека сильно рвёт, то следует вводить внутривенно инъекции метоклопрамида, ондансетрона.

Нюансы применения

Лекарство следует с осторожностью применять при инфарктах, стенокардии, атеросклерозах. Под контролем врача проводят лечение при почечной и печёночной недостаточности, при язве желудка или ЖКТ. Следует наблюдать за лечением при гипотиреозе, тиреотоксикозе, при гипертрофии предстательной железы.

С осторожностью следует применять препарат для лечения пожилых людей и детей. Особенно это касается приёма таблеток.

Уменьшение дозировки может понадобиться при нарушении функционирования печени, при хронической алкогольной зависимости, если у человека лихорадка, при остром респираторном заболевании. Снижение дозы возможно, когда лечение назначают пожилому человеку. Если выбирается аналог лекарства с тем же активным веществом, то следует проводить регулярные анализы для определения концентрации его в крови.

1. Во время лечения не стоит пить крепко заваренный чай и кофе, принимать производные теофиллина и пурина.
2. Не совмещает лекарственное средство с бета-адреноблокаторами.
3. Не рекомендуется делать инъекции, если предстоит управление автомобилем или другими механизмами. Ингредиенты препарат, всасываясь в кровь, рассеивают внимание, теряется острота реакций.

Лекарство в период беременности

В инструкции по применению прописано, что его применение в это время может угрожать здоровью ребёнка. В крови новорождённого врачи нередко выявляют большую концентрацию кофеина и аминофиллина.

Если мать проходит курс инъекций этим средством, но детей после рождения наблюдают врачи, чтобы исключить интоксикацию ксантинами. При приёме эуфиллина врачи проводят оценку рисков и возможных последствий. Лекарство назначают при экстремальных жизненных показателях.

Зачем беременным назначают эуфиллин?

Показания в период вынашивания:

• Отеки тканей.
• Плацентарная недостаточность.
• Гестоз.
• Угроза выкидыша или преждевременных родов.

Беременность в аннотации прописана, как противопоказания, поэтому нет чёткой схемы лечения. Врач назначает дозировку и график приёма, исходя из диагноза женщины, состояния её здоровья. У беременных женщин при курсе лечения может начаться сильное сердцебиение, наблюдается слабость.

Электрофорез с препаратом

Эта процедура проводится людям любого возраста, чтобы расслабить мышцы, снизить внутричерепное давление. Её применяют в комплексной терапии при болезнях суставов. Электрофорез используется для улучшения кровоснабжения на определённых участках (шея, поясница). Действует он точечно, не оказывая системного эффекта. Поэтому процедура применяется даже для грудничков и хорошо переносится всеми группами пациентов.

Для проведения электрофореза кусочек марли смачивается в лекарстве (в концентрации 2, 4%), к нужному участку прикладывают электроды. В процессе проведения процедуры пациент ощущает тепло или покалывание. Курс лечения составляет 10 сеансов по 10-15 минут. Делается процедура через день, потом нужен перерыв.

Эуфиллин и алкогольные напитки

Медикамент не совмещают с алкоголем, потому что он усиливает токсическое действие на организм, усиливая воздействия лекарства. На этом фоне падает давление, начинается удушье, учащается сердцебиение, развивается аритмия и тахикардия. Из-за расслабления мускулатуры лёгких иногда наступает полная остановка дыхания, при ослабленных сосудах головного мозга возможны кровоизлияния. В редких случаях приём одновременно алкоголя и эуфиллина провоцирует летальный исход.

Условия хранения, условия отпуска

Лекарство отпускается по рецепту. Стоимость его зависит от формы выпуска и варьируется от 11 до 94 рублей за упаковку.

• Инструкция по применению ЭУФИЛЛИН
• Состав препарата ЭУФИЛЛИН
• Показания препарата ЭУФИЛЛИН
• Условия хранения препарата ЭУФИЛЛИН
• Срок годности препарата ЭУФИЛЛИН

Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения (R03D) > Производные ксантина (R03DA) > Aminophylline (R03DA05)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЭУФИЛЛИН р-р создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению лекарственного средства. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его в/в введения. Эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Лекарственное средство сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Блокирует аденозиновые рецепторы, угнетает активность фосфодиэстеразы, увеличивает уровень циклического АМФ, снижает уровень ионизированного кальция в гладкомышечных клетках.

Показания к применению

• аминофиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина и его назначение определяется активностью теофиллина, который расслабляет гладкую мускулатуру и купирует бронхоспазм;
• аминофиллин для инъекций показан для купирования бронхоспазма, связанного с астмой и хронической обструктивной болезнью легких.

Режим дозирования

Аминофиллин для инъекций 24 мг/мл предназначен для медленного в/в введения. Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 мин по 5-10 мл препарата (0.12-0.24 г), который предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5% декстрозы или 0.9% раствора хлорида натрия для инъекций.

Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.

Обычно при капельном введении 10-20 мл препарата (0.24-0.48 г) разводят в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз/сут, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при в/в введении:

• разовая – 0.25 г, суточная – 0.5 г.

Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.

Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, препарат не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.

Пациенты, не получавшие препараты теофиллина

А. Нагрузочная доза аминофиллина 6 мг/кг массы тела может быть дана в/в медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.

Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 ч можно рассчитать следующим образом:

• дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/ч (снижение до 1 мг/кг/ч после 12 ч);
• дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/ч (снижение до 0.8 мг/кг/ч после 12 ч);
• здоровые некурящие взрослые: 0.7 мг/кг/ч (снижение до 0.5 мг/кг/ч после 12 ч);
• пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0.6 мг/кг/ч (снижение до 0.3 мг/кг/ч после 12 ч);
• пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0.5 мг/кг/ч (снижение до 0.1-0.2 мг/кг/ч после 12 ч);

Пациенты, уже получающие теофиллин

Нагрузочная доза может быть расчитана на основании того, что каждые 0.5 мг/кг теофиллина вводимых в виде нагрузочной дозы могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.

В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это не возможно и, если клиническая ситуация требует, чтобы вводился препарат, то вводят в дозе 3.1 мг/кг аминофиллина (эквивалент 2.5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.

Побочное действие

Аминофиллин может вызвать раздражение ЖКТ, стимуляцию ЦНС и оказать воздействие на сердечнососудистую систему. Гипотензия, аритмии и судороги могут следовать за в/в инъекциями, особенно, если инъекция делается слишком быстро. Также поступали сообщения о внезапной смерти. Тяжелая токсичность может произойти без предшествующих симптомов предвестников.

Иммунная система: аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и питания: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипофосфатемия, гипонатриемия.

Психические расстройства: тревога, бессонница. Более высокие дозы могут привести к маниакальному поведению и бреду.

Расстройства нервной системы: головная боль, спутанность сознания, беспокойство, гипервентиляция, головокружение и тремор. Более высокие дозы могут привести к судорогам.

Расстройства органа зрения: зрительные нарушения.

Сердечные расстройства: сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки: сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, покраснение, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: в/м инъекции болезненны, боль длится несколько часов. Более высокие дозы могут привести к гипертермии и жажде.

Противопоказания к применению

• аминофиллин для инъекций не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к этилендиамину или с аллергией на теофиллины, кофеин и теобромин;
• аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно более чем при одном пути введения или более чем один препарат, увеличивается опасность серьезной токсичности;
• использование Аминофиллина в/в у детей в возрасте до 6 месяцев обычно не рекомендуется;
• использование Аминофиллина противопоказано у пациентов с острой порфирией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не были выполнены с теофиллином. Не известно может ли теофиллин вызвать эмбриональный вред при введении беременным женщинам. Несмотря на это, безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение аминофиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании аминофиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.

Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Особые указания

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, в/в введение препарата должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.

Аминофиллин для инъекций следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.

У пациентов пожилого возраста, с сердечной или печеночной болезнью должно тщательно контролироваться наличие признаков токсичности теофиллина.

Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении аминофиллина у детей.

Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Аминофиллин для инъекций используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.

В связи с тем, что средний T 1/2 теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первая группа может потребовать больших дозах эуфиллина.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа или которые имеют активную инфекцию гриппа или острые лихорадочные заболевания.

Аминофиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс Аминофиллина уменьшается.

Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.

Аминофиллин следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.

Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.

Аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами.

Нет сведений о влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность Теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой на высоких сывороточных концентрациях.

Дозы более 3 г могут быть серьезными у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4.5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.

Гибель у взрослых может произойти при введении Аминофиллина в/в в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро.

Симптомы: тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических препаратов, может быть признаком токсичности теофиллина.

Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.

Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. Кома может развиться в очень тяжелых случаях.

Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмия.

Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз также могут произойти.

Лечение: лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.

Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует устранению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.

Судороги могут быть купированы в/в введением диазепама 0.1-0.3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть исправлена путем в/в инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.

Пропранолол может вводиться в/в для реверса тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.

В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиадиз не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.

Гемосорбцию следует рассматривать, если:

• кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля:
• плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.