Сальбутамол как долго можно применять. Сальбутамол, аэрозоль для ингаляций, дозированный

Аэрозоль - 1 доза: сальбутамол 100 мкг.

200 доз 12 мл - баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Клиническая фармакология

Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик.

Показания к применению Сальбутамол

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Противопоказания к применению Сальбутамол

Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.

Сальбутамол Применение при беременности и детям

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Сальбутамол Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Дозировка Сальбутамол

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

Препарат «Сальбутамол» относится к бронхорасширяющим лекарственным веществам. Один из представителей селективных агонистов бэта2-адренорецепторов. Чаще всего применяется для сглаживания приступов, вызванных бронхиальной астмой.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сальбутамол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Сальбутамол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Сальбутамол выпускается в форме аэрозоля для ингаляций дозированного: белая или почти белая суспензия, при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи (по 12 мл (200 доз) содержится под давлением в алюминиевом моноблочном баллоне с внутренней защитой, герметизированном дозирующим клапаном и снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; в картонной пачке 1 баллон).

• Главным веществом является сальбутамол сульфат(124 мг = 100 г чистого вщества).
• Дополнительные вещества – пропеллент GR106642X. В препарате нет хлорфторуглеродных фреонов.

Фармакологическое действие: сальбутамол – это бронходилатирующее средство, селективный β2-адреномиметик (селективный антагонист β2-адренергических рецепторов).

От чего помогает Сальбутамол?

Выделяют несколько медицинских показаний к применению аэрозоля Сальбутамол, которые направлены на улучшение проходимости дыхательных путей для воздуха и восстановление функции внешнего дыхания, к ним относятся:

• Комплексное лечение бронхиальной астмы совместно с глюкокортикостероидами.
• Кратковременное расширение бронхов (до 4-х часов) с улучшением дыхания, уменьшением выраженности одышки при развитии обструктивного синдрома.
• Купирование приступов одышки при развитии бронхиальной астмы, которая характеризуется аллергической реакцией с бронхоспазмом, и другой обструктивной патологии легких.

Также препарат применяется для профилактики приступов одышки, связанных с сужением просвета бронхиального дерева.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких.

Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард.

Инструкция по применению

Для каждой отдельной формы данного препарата прописан особый способ применения Сальбутамола:

• Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет – по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет – по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет – 1-2 мг 3 раза/сут.
• При назначении препарата Сальбутамол в форме аэрозоля рекомендуют одно-два нажатия на клапан (т.е. 1-2 дозы на прием). Для купирования приступа, как правило, этого достаточно. Если в течение 5-10 минут эффект не наступает, разрешен повторный прием препарата в той же дозе. Следующая ингаляция возможна через 4-6 часов, но не более шести раз за сутки. Препарат в форме таблеток взрослым людям назначают трижды в день (на прием 1 таблетка).

Перед использованием аэрозоля Сальбутамол требуется проверить срок годности данного лекарственного препарата. Если ингалятор новый либо не использовался на протяжении нескольких суток, нужно его встряхнуть и сделать одно распыление в воздух для контроля исправности.

• Снять крышку с дозатора;
• Взять ингалятор вертикально;
• Встряхивать ингалятор в течение 20 секунд;
• Сделать глубокий выдох и прижать дозатор к губам;
• Сделать распыление, одновременно глубоко вдыхая ртом;
• После вдоха задержать дыхание;
• В случае необходимости, повторить процедуру через несколько секунд;
• После применения закрыть крышкой.

Пластиковый адаптер требуется регулярно чистить. Для очистки следует вынуть металлический контейнер и промыть адаптер в теплой воде с мылом. Тщательно ополоснуть, высушить адаптер и собрать устройство. После сборки следует закрыть крышкой.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

1. Угроза выкидыша в I-II триместрах беременности;
2. Токсикоз или кровотечение в III триместре беременности;
3. Преждевременная отслойка плаценты;
4. Детский возраст до 2 лет;
5. Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

При применении Сальбутамола возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Центральная нервная система: головокружение, головная боль, рвота, тошнота;
• Сердечно-сосудистая система: умеренная тахикардия, преходящее расширение периферических сосудов;
• Аллергические реакции: в отдельных случаях – аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротический отек, артериальная гипотензия, крапивница, коллапс;
• Обмен веществ: гипокалиемия;
• Прочие: напряженность, внутренняя дрожь, тремор кистей рук; редко – мышечные судороги, парадоксальный бронхоспазм.

Аналоги Сальбутамол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алопрол;
• Асталин;
• Вентолин;
• Вентолин Небулы;
• Волмакс;
• Саламол;
• Саламол Эко;
• Салмо;
• Сальбен;
• Сальбувент;
• Сальбутамол Тева;
• Сальбутамола гемисукцинат;
• Сальбутамола сульфат;
• Сальгим;
• Сальтос;
• Стеринеб Саламол;
• Цибутол Циклокапс.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена САЛЬБУТАМОЛ, аэрозоль в аптеках (Москва) 55 рублей.

(SALBUTAMOL)

Регистрационный номер - ЛСР-006937/10

Торговое название - Сальбутамол

Международное непатентованное название - Сальбутамол

Химическое название:
бис(1RS)-2-[(1,1-диметилэтил)амино]-1-этанол] сульфат. Лекарственная форма - аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав препарата :
Активное вещество: сальбутамола сульфат 0,1208 мг в одной дозе (эквивалентно 0,1 мг сальбутамола).
Вспомогательные вещества : олеиловый спирт, этанол (спирт этиловый ректификованный), пропеллент R 134a (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a). Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.

Описание:
Препарат представляет собой белую или почти белую суспензию, находящуюся под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ : R03AС02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Сальбутамол является селективным агонистом ß 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на ß 2 -адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на ß 1 -адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность – 4-6 ч.
Фармакокинетика.
После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.
Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Период полувыведения сальбутамола 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4"-О-сульфата (фенольный сульфат). Незначительная часть выводится с желчью (4%), с калом. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1. Бронхиальная астма:
- купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- Детский возраст до 2-х лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
при наличии в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных ß-адреноблокаторов, беременность, период лактации.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Беременным женщинам сальбутамол можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода. Вероятность проникновения сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Сальбутамол аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения.
Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.
Не рекомендуется применять препарат чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста) . Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Дети. Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.

Правила применения препарата:
Подготовка для первого применения:
Перед первым применением препарата следует снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.
Применение:
1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.
2. Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями.
3. Перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.
4. Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, не прикусывая при этом.
5. Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10 000 и <1/100), очень редко (<1/10 000) встречающиеся.
Со стороны иммунной системы : редко – дерматит; очень редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, кожная сыпь;
Со стороны обменных процессов : редко – гипокалиемия.
Со стороны нервной системы : часто – тремор, головная боль, тревожность; редко - головокружение, сонливость, усталость; очень редко – гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – расширение периферических сосудов с гиперемией кожи, дискомфорт или боль в груди; очень редко – аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления и коллапс.
Со стороны дыхательной системы : редко - кашель, раздражение дыхательных путей; очень редко – бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату).
Со стороны желудочно-кишечного тракта : редко – сухость и раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы : редко – судороги мышц.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы передозировки: более частые – гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые – возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие – галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.
При передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные ß-адреноблокаторы. Однако блокаторы ß-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью (риск развития бронхоспазма).
Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы ß-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует проинструктировать пациентов о правильном применении препарата Сальбутамол. Правильное применение препарата и четкое выполнение инструкции необходимо для того, чтобы обеспечить попадание сальбутамола в бронхи. В начале лечения применять препарат следует под наблюдением медицинского персонала и после тренировки перед зеркалом.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон с препаратом должен быть прогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).
Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому баллоны нельзя нагревать, разбивать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми.
В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции рот следует прополоскать водой.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить только под контролем врача. Сокращение интервала между приемом следующих доз возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обосновано. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов ß 2 -адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Прием высоких доз сальбутамола при обострении бронхиальной астмы может вызывать синдром «рикошета» (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.
Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и при резкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться использованием противовоспалительных препаратов для базисной терапии.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличение дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами ß 2 -адренорецепторов, особенно при их парентеральном введении или при применении с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.
Поскольку Сальбутамол может вызывать такие побочные действия как судороги и головокружение, рекомендуется при первых приемах проявлять повышенную осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

ФОРМА ВЫПУСКА
Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза. По 200 доз (по 12 мл) в баллоны алюминиевые моноблочные с внутренней защитой, герметизированные дозирующим клапаном и снабженные насадкой-ингалятором с защитным колпачком. Каждый баллон вместе с насадкой и защитным колпачком, а также инструкцией по применению помещают в пачку.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей.
Предохранять от падений и ударов.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРЕДПРИЯТИЕ-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
ЗАО «Биннофарм»
Адрес: Россия, 124460, Москва, г. Зеленоград, проезд 4-й Западный, д. 3, стр.1

ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ :
ЗАО «Биннофарм»
Адрес: Россия, 124460, Москва, г. Зеленоград, проезд 4-й Западный, д. 3, стр. 1.

Содержание

В 1967 году английские ученые разработали Salbutamol – химическое соединение, способное влиять на гладкую мускулатуру органов респираторного тракта, матки, влиять на уровень калия в крови. Бронхолитик, созданный на его основе, относится к группе селективных агонистов β2-адренорецепторов – веществ, способных влиять на чувствительные к гормону адреналину рецепторы организма. Сегодня Сальбутамол – это основное средство терапии болезней дыхательных путей.

Состав и форма выпуска

Лекарство создано на основе сальбутамола сульфата – легко растворяющегося водой белого кристаллического порошка без запаха. Лекарственных форм бронхолитика много – таблетки обычного и пролонгированного действия, сироп, аэрозоль, порошок для ингаляций, раствор для ингаляций, инъекций. Аэрозольные баллоны имеют дозирующий клапан и распыляют при нажатии 1 дозу (0,1 мг) лекарства. Препарат не содержит фреонов хлорфторуглерода, его вспомогательными веществами являются этанол, гидрофторалкан, гидрофторуглерод. Количественный состав разных форм приведен ниже:

Механизм действия

Терапевтические дозы бронхолитика, стимулируя β2-адренорецепторы, оказывают противовоспалительный, муколитический (способствующий разжижению мокроты), бронхолитический (расслабляющий мышцы бронхов) эффекты. Применение Сальбутамола предупреждает и купирует спазмы бронхов, в том числе – аллергические и обусловленные физической нагрузкой, стимулирует выработку слизи в дыхательных путях, усиливает респираторную функцию легких.

Бронхолитическое средство обладает токолитическим эффектом – понижает тонус, снижает сократительную активность миометрия (мышечного слоя матки), используется для предупреждения преждевременных родов. Обладает метаболическим действием – способствует снижению концентрации калия в крови, расщеплению гликогена до глюкозы, секреции инсулина, блокированию гистаминных факторов, гликогенолизу (расщеплению гликогена до глюкозы). Лечебные дозы не оказывают β1-адренергического влияния на сердце, тормозят хемотаксис (активность) клеток костного мозга.

Любая форма вещества быстро всасывается кровью, метаболизируется печенью, кишечником. Время циркуляции вещества вместе с кровью может достигать 9 ч. Снятие бронхоспазма быстрее происходит при ингаляционном способе введения. Усилить действие бронхолитика можно введением 2 доз, дальнейшее увеличение количества на состоянии бронхиальной проходимости не отражается, но способствует возникновению побочных эффектов.

Пролонгированные таблетки за счет постепенного поступления активного вещества через оболочку поддерживают необходимую терапевтическую концентрацию в плазме на протяжении 12–14 ч. После приема не пролонгированных лекарственных форм максимальный эффект наблюдается через 30 минут, действие длится при приеме:

• сиропа – 2 ч;
• таблеток – 2–4 ч;
• раствора для инъекций – 4–6 ч.

Сальбутамол – гормональный препарат или нет

Многие гормональные лекарства эффективны при лечении хронических заболеваний дыхательного тракта, к числу которых относится бронхиальная астма. Они являются аналогами естественных стероидных гормонов, вырабатываемых надпочечниками – кортизона и кортизола. Необходимость их назначения возникает при запущенной, прогрессирующей форме болезни.

Ингаляторы с гормонами постепенно замедляют развитие воспалительного процесса, снижают частоту и тяжесть обострений. Сальбутамол при бронхите устраняет уже случившийся приступ одышки, расслабляя мышцы бронхов стимуляцией их рецепторов. Препарат является средством быстрого, но кратковременного снятия спазма, относится к разряду бронхолитиков, а не гормональных лекарственных средств.

Показания к применению

Препарат применяют при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическими состояниями бронхов, в качестве токолитиков в гинекологии и средства нормализации уровня калия в крови. Он эффективно устраняет возникшие симптомы или предотвращает их появление, в том числе при контакте с провоцирующими факторами, при следующих состояниях:

• бронхиальная астма любой этиологии;
• хронический бронхит;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• угроза преждевременных родов, сопровождающаяся сократительной активностью матки;
• гиперкалиемия.

Способ применения и дозировка

Размер назначаемой дозы зависит от возраста больного, характера заболевания, лекарственной формы бронхолитического средства. Количество действующего вещества в таблетках, растворе для инъекций, сиропе, аэрозоле разное, поэтому смена лекарственной формы возможна только по согласованию с врачом. Сальбутамол детям 6–12 лет показан в объеме половины дозы для взрослого человека, малышам 2–6 лет количество лекарства подбирается индивидуально. Оптимальным является применение бронхолитика по требованию при приступе бронхоспазма.

Сальбутамол в таблетках

Перорально препарат принимают для расширения бронхов в связи с неэффективностью ингаляционных форм и при угрозе преждевременных родов. Взрослым и детям от 12 лет назначают по 1 таблетке с содержанием активного вещества 2 мг (при острых формах заболевания – 4 мг) 3–4 раза в сутки. Детям 6–12 лет показана доза 2 мг 3–4 раза, 2–6 лет – 1 мг 3 раза в сутки. Покрытые особой оболочкой таблетки пролонгированного действия с содержанием 8 мг активного вещества способны постепенно высвобождать оное, обеспечивая необходимую концентрацию его в плазме на протяжении 12–14 часов.

В качестве токолитического средства для подавления преждевременных схваток назначают по 1 таблетке каждые 2–3 часа на протяжении первых суток, затем на протяжении 2 суток – по 1 таблетке каждые 4 часа, затем – несколько дней до полного прекращения сократительной активности матки по 1 таблетке каждые 6 часов. При многоплодной беременности прием препарата внутрь как средства профилактической токолитической терапии неэффективен.

Порошок для ингаляций

Сальбутамол для ингаляций в форме порошка вводят с помощью индивидуального портативного дискового ингалятора – циклохалера. При необходимости купирования приступов бронхиальной астмы назначают однократно 1–2 дозы по 200–400 мкг, для профилактики обострения – 1–2 дозы 3–4 раза в сутки в зависимости от предполагаемой степени влияния провоцирующего фактора. Максимальная суточная доза (800–1000 мкг) при необходимости может быть увеличена до 1200–1600 мкг.

Аэрозоль

Самая удобная и часто используемая форма препарата – аэрозоль для ингаляций, применяемый путем вдыхания через ротоглотку. Перед первым использованием баллончик следует встряхнуть и выполнить одно пробное распыление в воздух. Детям до 4 лет ингаляцию делают через промежуточный резервуар – спейсер. Взрослому человеку требуется 1–2 впрыскивания в ротовую полость, детям – только одно.

Если реакции организма через 10 минут после приема не последует, допускается сделать еще 1 впрыскивание, после чего больше не применять лекарство на протяжении 4–6 часов. Количество доз на протяжении суток должно быть не больше 8. Для профилактики бронхоспазма применяют 1–2 ингаляции за 15–30 минут до физической нагрузки или воздействия аллергена. При слабом восприятии лекарства и обострении болезни врач может увеличить дозу.

Особые указания

Применение β2- адренорецепторных средств здоровыми людьми приводит к расширению бронхов и, как следствие, повышению устойчивости к физической нагрузке, поэтому в профессиональном спорте использование бронхолитического средства может быть расценено как употребление допинга. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. Как при длительном лечении препаратом, так и при внезапной его отмене возникает риск осложнений.

Потребность в применении бронхолитика не должна быть больше 4 раз в сутки. Увеличение частоты использования может быть следствием усугубления болезни, в этом случае рекомендуется пересмотреть подходы к ее лечению. Частое применение бронхолитика может привести к усилению бронхоспазма и даже внезапной смерти, поэтому между приемами необходимо делать перерывы до 6 часов. Сокращение интервала приема возможно при исключительных ситуациях и должно быть обоснованным.

Сальбутамол при беременности

Ни один из токолитиков не был создан специально для предотвращения преждевременных родов, поэтому все лекарства, влияющие на сократительную активность матки, обладают полиорганными (характеризующимися нарушением работы 2 и более систем организма ребенка) побочными действиями. При их применении имеет место трансплацентарный перенос активных веществ.

Среди других токолитиков β2-агонисты являются относительно безопасными для ребенка, но и они проникают через плаценту и могут вызвать тахикардию плода, спровоцировать гиперинсулинемию (повышенный уровень инсулина), гипогликемию (низкий уровень глюкозы). Применять бронхолитик при беременности следует после оценки предполагаемой пользы и возможных рисков.

Лекарственное взаимодействие

При назначении бронхолитика следует учитывать его влияние на фармакологию других лекарств, употребляемых с целью терапии сопутствующих заболеваний. Одновременное с другими медикаментами применение Сальбутамола вызывает следующие эффекты:

• усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы (Фенамин, Цититон, Стрихнин);
• при взаимодействии с ксантинами (Эуфиллином, Теофиллином) повышает вероятность развития тахиаритмии;
• одновременный прием со средствами ингаляционной анестезии (Аерраном, Фораном, Галотаном) и противопаркинсоническими средствами (Леводоп, Когнитив, Наком) может привести к тяжелой желудочковой аритмии;
• совместный прием с неселективными β-адреноблокаторами (Пропранололом, Левобунололом, Соталолом) ослабляет бронхолитический эффект;
• одновременное применение с блокаторами м-холинорецепторов (Пирензепином, Трипитрамином) может способствовать повышению внутриглазного давления;
• диуретики (Меркузал, Диувер) глюкокортикостероиды (Преднизон, Гидрокортизон, Бетаметазон) не следует принимать совместно с Сальбутамолом при низком содержании калия в крови (гипокалиемии);
• не противопоказан совместный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (Моклобемидом, Селегилином).

Побочные действия

Аллергические реакции в виде крапивницы, ангионевротического отека, парадоксального бронхоспазма на фоне употребления Сальбутамола фиксируются редко. При назначении препарата во время беременности следует помнить, что нежелательные эффекты могут наблюдаться одновременно у матери и плода. Часто бронхолитическое средство вызывает:

• экстрасистолию (вид аритмии), тахикардию;
• головокружение, головную боль;
• нервное напряжение, бессонницу;
• паническое состояние, нарушение памяти, агрессивность;
• тремор, мышечные судороги;
• потливость;
• рвоту, тошноту;
• гипокалиемию;
• артериальную гипотензию – снижение артериального давления;
• задержку мочи.

Передозировка

Симптомами отравления Сальбутамолом являются тахикардия (до 200 ударов за минуту), аритмия, усталость, сухость во рту, головокружение. При передозировке снижается или повышается артериальное давление, возникают возбудимость, бессонница, галлюцинации, мышечные судороги, тремор, ацидоз (нарушение кислотно-щелочного баланса с избытком кислоты), гипоксемия (пониженное содержание кислорода в крови). При наличии гипоксии (кислородного голодания) гипогликемия сменяется гипергликемией. При признаках отравления проводится симптоматическое лечение.

Противопоказания

Принимать препарат при повышенной чувствительности к его компонентам не следует. Противопоказан он в качестве бронхолитика во время беременности и лактации, детям до 2 лет в форме таблеток, до 4 лет – порошка для ингаляций. В качестве токолитика нельзя использовать препарат при инфекциях родовых путей, пороках развития и гибели плода, преждевременной отслойке плаценты, токсикозе, угрозе аборта. Противопоказаниями к назначению лекарства являются:

• стеноз устья аорты;
• закупорка просвета сердечной артерии;
• ишемическая болезнь сердца;
• миокардит – воспаление сердечной мышцы;
• артериальная гипертензия;
• гипертиреоз, тиреотоксикоз – повышение функции, высокий уровень гормонов щитовидной железы;
• гипокалиемия;
• глаукома.

Условия продажи и хранения

Сальбутамол включен в список Б лекарственных средств, хранение которых рекомендуется в железных шкафах и сейфах с надписью «Сильнодействующие». Хранить препарат следует вдали от огня и источников высокой температуры, в домашних условиях – при температурном режиме не выше 30°С, в месте, недоступном для детей. Замораживать и хранить лекарство под прямыми солнечными лучами нельзя – это способствует снижению его эффективности. Аптеками бронхолитик отпускается по рецепту.

Аналоги

В продаже имеются бронхолитики, оказывающие аналогичное фармакологическое действие, созданные на основе как сальбутамола фосфата, так и альтернативных действующих веществ. Некоторые аналоги Сальбутамола представлены ниже:

1. Вентолин (Великобритания) – бронхолитический препарат в форме аэрозоля для ингаляций на основе сальбутамола фосфата, применяемый для купирования приступов бронхиальной астмы. Лекарство противопоказано при сахарном диабете, нарушении функций почек, во время 1 триместра беременности.
2. Кленбутерол (Молдова) – мощный β2-адреномиметик на основе кленбутерола гидрохлорида в форме сиропа. Показан для симптоматической терапии бронхиальной астмы и хронических заболеваний дыхательных путей. Назначается как дополнительное средство на фоне терапии кортикостероидами;
3. Беротек (Германия) – раствор для пероральных ингаляций на основе фенотерола гидробромида, эффективный при симптоматическом лечении и профилактике приступов астмы. Для разведения раствора используется физиологический раствор, распыление можно проводить с помощью любого имеющегося в продаже ингалятора.
4. Форадил (Швейцария) – капсулы с порошком для ингаляций на основе формотерола фумарата для использования с помощью ингалятора-аэролайзера, который входит в комплект упаковки. Назначают препарат с целью купирования и профилактики бронхоспазма. Капсула помещается в ингалятор, прокалывается, мундштук аэролайзера вводится в ротовую полость, порошок распыляется при глубоком вдохе больного.
5. Онбрез Бризхалер (Швейцария) – капсулы с порошком для ингаляций в желатиновой оболочке, действующее вещество – селективный агонист бета-2 адренорецепторов индакатерола малеат. Препарат оказывает длительное, до 24 часов, действие при однократном приеме. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, снимает спазм.
6. Волмакс (Великобритания) – таблетки на основе сальбутамола сульфата обычного (2–3 часа) и пролонгированного (12–14 часов) действия. Используются в качестве бронхолитического и токолитического средства. Препарат противопоказан во время лактации, в качестве бронхолитика при беременности.
7. Алопрол (Югославия) – концентрат для приготовления раствора для инфузий на основе сальбутамола сульфата. Вводится внутривенно при тяжелом бронхоспазме, в течение 2-5 минут, при необходимости – через каждые 15 минут. Может использоваться в качестве токолитика, внутривенно, капельно, скорость введения – 20-40 капель в минуту.
8. Инфортиспир Респимат (Германия) – раствор для ингаляций на основе олодатерола. Используется для уменьшения обструкции дыхательных путей, улучшения качества жизни, переносимости физических нагрузок у больных хроническими болезнями легких и бронхов.

Цена Сальбутамола

В аптеках Московского региона лекарственное средство и его синонимы широко представлено в виде аэрозоля для ингаляций отечественных и зарубежных производителей. Стоимость бронхолитика колеблется в зависимости от формы выпуска, страны производства и наценок поставщиков. При заказе лекарства в интернет-аптеках следует учитывать стоимость доставки.

R.03.A.C Селективные бета-2-адреномиметики

R.03.A.C.02 Сальбутамол