Инструкция к препарату Октреотид: зачем понижать секрецию желёз и как это делать правильно. Октреотид: показания и противопоказания,способ применения, побочные эффекты Октреотид хранение

Октреотид – синтетический аналог соматостатина, подавляющий секрецию гормона роста, инсулина, гастрина, глюкагона, серотонина и тиреотропина, как патологически повышенных, так и вызванных внешними факторами (физической нагрузкой, инсулиновой гипогликемией, приемом пищи, тиреолиберином, аргинином).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Октреотида – раствор для внутривенного или подкожного введения, в 1 мл которого содержится:

• 50 или 100 мкг октреотида;
• Натрия хлорид и инъекционная вода в качестве вспомогательных компонентов.

Реализуется раствор по 1 мл в ампулах, по 5 ампул в упаковке.

Показания к применению

Согласно инструкции к Октреотиду, препарат предназначен для:

• Лечения острого панкреатита;
• Профилактики и лечения осложнений после операции на поджелудочной железе, таких как абсцесс, панкреатические свищи, сепсис, острый послеоперационный панкреатит;
• Остановки кровотечения при язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки;
• Остановки первичного кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени.

При неэффективности или невозможности применения агонистов дофамина, проведения лучевой терапии или хирургического лечения Октреотид назначают для лечения акромегалии – заболевания, характеризующегося патологическим увеличением отдельных частей тела, что связано с повышенной выработкой гормона роста (соматотропного гормона) передней долей гипофиза в результате ее опухолевого поражения.

Кроме того, показаниями к применению Октреотида являются:

• Глюкагономы (опухоли, исходящие из альфа-клеток панкреатических островков);
• Гастриномы (опухоли эндокринной части поджелудочной железы);
• Инсуломы (гормонально активные опухоли панкреатических островков);
• Соматолибериномы (новообразования гипофиза неопределенного или неизвестного характера);
• Рефрактерная диарея у больных СПИДом.

Для купирования симптоматики препарат назначают при эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы, в частности, при:

• Карциноидных опухолях с наличием карциноидного синдрома;
• Опухолях островковых клеток поджелудочной железы, которые характеризуются гиперпродукцией ВИП (вазоактивного интестинального пептида).

Противопоказания

Согласно инструкции к Октреотиду, применение препарата противопоказано:

• Детям и подросткам до 18 лет;
• При повышенной чувствительности к октреотиду или вспомогательным компонентам медикамента.

Назначают лекарственное средство, но с особой осторожностью:

• Беременным женщинам;
• При сахарном диабете;
• Во время кормления грудью;
• При холелитиазе (желчнокаменной болезни).

Способ применения и дозировка

При остром панкреатите Октреотид вводят подкожно в дозировке 100 мкг трижды в сутки. Курс лечения – 5 дней. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 1200 мкг, но в этом случае показано внутривенное введение препарата.

Для остановки кровотечения (как из варикозно расширенных вен пищевода, так и язвенного происхождения) Октреотид вводят в виде длительных внутривенных инфузий в дозе 25-50 мкг/час. Лечение, как правило, длится 5 дней.

Для профилактики осложнений после хирургического вмешательства на поджелудочной железе рекомендуется следующая схема: п/к введение 100-200 мкг Октреотида за 1-2 часа до лапаротомии, далее – по 100-200 мг п/к трижды в сутки в течение 5-7 дней.

Начальная доза при акромегалии составляет 0,05-0,1 мг, вводят препарат подкожно с интервалом 8-12 часов. Дальнейшую дозировку подбирают с учетом ежемесячных показателей концентрации гормона роста в крови, клинических симптомов и переносимости медикамента. Как правило, суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Максимально допустимая дозировка – 1,5 мг в сутки. Если в течение 3 месяцев лечения улучшение клинической картины и достаточное снижение соматотропного гормона не отмечается, применение Октреотида следует прекратить.

Начальная доза препарата при эндокринных опухолях гастроэнтеро-панкреатической системы составляет 0,05 мг. Вводят раствор подкожно 1-2 раза в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу увеличивают до 0,1-0,2 мг трижды в сутки.

При рефлекторной диарее больным СПИДом Октреотид вводят п/к по 0,1 мг три раза в день. Если спустя неделю диарея не прекращается, дозировку увеличивают до 0,25 мг трижды в сутки. При неэффективности терапии и в этой дозе в течение одной недели, лечение следует прекратить.

Побочные действия

Согласно аннотации, Октреотид может оказывать следующие побочные эффекты:

• Со стороны ЖКТ и поджелудочной железы: тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, избыточное газообразование, ощущение вздутия живота, жидкий стул, диарея, стеаторея (маслянистый стул). Редко отмечаются явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. В отдельных случаях возможен острый гепатит без холестаза, увеличение активности ЩФ и ГГТ, гипербилирубинемия;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия;
• Со стороны углеводного обмена: гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе после еды;
• Местные реакции: краснота, боль, жжение, зуд, припухлость в месте введения;
• Прочие: алопеция;
• Аллергические реакции.

При длительном применении Октреотида могут образовываться камни в желчном пузыре. В редких случаях возможно развитие персистирующей гипергликемии.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются следующие препараты: Генфастат, Октреотид-Актавис, Октреотид Фсинтез, Октретекс, Октрид, Сандостатин, Сандостатин Лар, Серакстал.

Сроки и условия хранения

Из аптек Октреотид отпускается по рецепту, выписанному лечащим врачом. Хранить ампулы, согласно рекомендациям производителя, следует в затемненном месте при температуре от 8 до 25 ºС. Беречь от детей! При соблюдении описанных условий хранения срок годности раствора – 5 лет.

Для лечения панкреатита в острой и хронической форме может применяться Октреотид, являющийся синтетическим аналогом гормона роста. Это лекарство эффективно подавляет признаки воспаления поджелудочной железы.

Форма выпуска и состав

Октреотид - это синтетический аналог гормона соматостатина, вырабатываемого в гипоталамусе и поджелудочной железе. Этот препарат на короткое время подавляет выработку ферментов, что позволяет лечить пациентов с хронической и острой формой панкреатита.

Гормон обладает выраженным болеутоляющим свойством, устраняет приступы при вялотекущем и некротическом обострении, убирает симптоматику цирроза печени.

Выпускается Октреотид в форме раствора для внутривенных и подкожных инъекций, которые содержат 0,005 и 0,01% действующего вещества. Препарат не имеет запаха и цвета, а его использование допустимо лишь под наблюдением врача.

В продаже можно найти Октреотид от отечественных и иностранных производителей. Последние отличаются качеством изготовления и рекомендованы большинством специалистов. Стоимость импортных лекарств может быть на 20−30% выше отечественных.

Применяться Октреотид может следующим образом:

• Внутривенно с использованием капельницы, когда ежедневно на протяжении 15 суток пациенту вводят до 1200 микрограммов препарата.
• Подкожные инъекции выполняются трижды в день. В зависимости от стадии заболевания и локализации поражения поджелудочной железы ежедневная доза в первые 5 дней может составлять 50−300 микрограммов препарата, а в последующем дозировку уменьшают, опираясь на имеющуюся симптоматику.
• Для внутримышечного введения используется лиофилизат суспензии, который колют пациенту раз в месяц.

Вне зависимости от способа применения этого препарата самостоятельно назначать Октреотид запрещается. Отпускается лекарство в аптеках исключительно по рецепту, а выписать его может специалист лишь после проведения полного обследования больного.

При неправильной дозировке и самостоятельном назначении лекарства возможны серьезные поражения поджелудочной железы, вплоть до инвалидности пациента.

Побочные эффекты и противопоказания

Неправильный прием препарата и передозировка Октреотидом может привести к различным побочным эффектам. К противопоказаниям относятся:

• индивидуальная непереносимость;
• кормление ребенка грудью и беременность;
• возраст до 18 лет.

При назначении препарата врач должен учитывать возможные осложнения панкреатита, а сам пациент обязан в точности следовать рекомендациям доктора, не увеличивая самостоятельно дозировку лекарства. Более подробно с противопоказаниями можно ознакомиться в инструкции по применению Октреотида при панкреатите.

При передозировке могут отмечаться различные побочные эффекты. Пациенту при их появлении необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу за консультацией. К побочным явлениям при терапии Октреотидом относятся:

• Различные аллергические реакции, в том числе, затруднение дыхания, зуд, шелушение кожных покровов и крапивница.
• Локальные реакции, в том числе, боль, покраснения в области инъекции.
• Сбой сердечного ритма и брадикардия.
• Нарушение обмена веществ и проблемы с усвоением углеводов.
• Диспепсические явления: жидкий стул, вздутие живота, спазмы, рвота и тошнота.
• В редких случаях побочным эффектом приема гормонов является образование в желчном пузыре и мочеточниках камней, которые потребуют дробления или хирургического удаления. При краткосрочных курсах лечения опасаться таких серьезных последствий не следует.

Фармакологические свойства

При приеме Октреотида в организме подавляется секреция гормона роста, что позволяет восстанавливать функциональность поджелудочной железы, снимая острые и хронические воспалительные процессы.

Применение этого средства позволяет устранить возможные послеоперационные осложнения, в том числе, острый абсцесс, сепсис и панкреатические свищи.

Активное вещество в организме быстро всасывается, а максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается уже через 40 минут после выполнения инъекции. В последующем препарат выводится почками и с помощью кишечника.

Инструкция по применению

Дозировка препарата, а также длительность курса лечения выбирается специалистом на основе данных диагностики, стадии патологии, имеющихся у него симптомов заболевания.

Назначаются следующие дозы Октреотида в зависимости от целей применения и симптомов:

• Для остановки язвенного кровотечения проводят пятидневный курс инфузий ежедневно по 50 мг однопроцентного раствора.
• Лечение кровотечений из желудка и пищевода выполняется инфузиями по 25−50 микрограммов ежедневно на протяжении 5 дней.
• При терапии острого панкреатита на протяжении 5 дней выполняют в сутки по 3 вливания препарата. В редких случаях при наличии острой симптоматики врач может назначать большую дозу лекарства, при этом такое лечение выполняется под наблюдением специалиста в условиях стационара.
• В качестве профилактики послеоперационных осложнений на поджелудочной железе пациентам выполняют трехкратные инфузии по 100−200 микрограммов препарата.
• При опухолях эндокринной системы начальная доза Октреотида составляет 50 микрограммов. В последующем врач в зависимости от состояния пациента и данных диагностики может увеличивать или уменьшать дозу препарата.

Необходимо не только определить имеющиеся у пациента заболевания и грамотно подобрать терапию, но и правильно выполнять подкожное введение Октреотида.

Правила введения инъекций:

• Ставить уколы в одно и то же место через короткий промежуток времени запрещается.
• Неиспользуемый раствор хранить не рекомендуется.
• Ампулу открывают непосредственно перед выполнением инъекции.
• Раствор нагревают до комнатной температуры.
• Перед вскрытием следует осмотреть ампулу на предмет наличия изменения цвета препарата и наличия в нем посторонних примесей.

Капельное введение Октреотида выполняется путем разведения препарата в 0,9% натрия хлориде или соответствующем количестве физраствора. Инъекционный раствор готовится перед использованием лекарства. После разведения препарата для капельницы допускается его хранение в холодильнике не более суток.

Особые указания

При наличии опухоли гипофиза необходимо наблюдать за состоянием пациента, в частности, постоянно контролировать размеры новообразований и соответствующим образом изменять дозировку препарата. При терапии эндокринных гастропанкреатических опухолей может появляться внезапный острый рецидив симптомов.

Введение Октреотида при панкреатите в промежутках между сном и приемом пищи позволяет уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. На предмет выявления аллергии на препарат рекомендуется провести пробную инфузию, по результатам которой врач примет решение о назначении этого лекарства и его оптимальной дозировке.

При длительных курсах лечения, которые могут достигать 12 месяцев, необходимо на регулярной основе выполнять УЗИ желчного пузыря. Это позволит диагностировать появление камней в мочеточниках.

Желчекаменная болезнь бессимптомна, соответственно, выявив такие образования на ранней стадии, можно раздробить их ультразвуком, что позволит избежать необходимости выполнения сложной операции.

В период лечения, вне зависимости от продолжительности курса и дозировки препарата, необходим систематический контроль за состоянием больного. Врач должен следить за концентрацией глюкозы в крови, в особенности у пациентов с циррозом печени и варикозным расширением вен пищевода.

При правильной диагностике и своевременном назначении Октреотида прогноз положительный. Пациент вскоре после начала инъекций и капельниц ощущает улучшение самочувствия, а при длительных курсах возможно полное выздоровление даже при тяжелых формах болезни.

Отличные результаты показывает Октреотид в качестве профилактики заболеваний поджелудочной железы. Содержащиеся в препарате компоненты уменьшают воспаление этого внутреннего органа, регенерируют его клетки, устраняют все симптомы имеющихся заболеваний.

Качественное лечение подразумевает комплексный подход, в том числе, правильный подбор терапии, а также соблюдение специальной диеты, которая содержит минимум жирной пищи. Это позволит гарантировать полное выздоровление даже при наличии хронических патологий.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо правильное дозирование препаратов при одновременном приеме Октреотида с пероральными средствами, блокаторам кальциевых каналов, инсулином и диуретикам.

Необходимо учитывать следующие особенности взаимодействия:

• Октреотид замедляет адсорбцию Циметидина;
• увеличивается биодоступность Бромокриптина;
• снижается всасывание Циклоспорина.

Аналоги и стоимость

В настоящее время в аптеках можно подобрать как оригинальный препарат Октреотид, так и его многочисленные аналоги. Заменители отличаются своим составом, показаниями и количеством действующего вещества. Наибольшее распространение получили следующие препараты:

• Серакстал;
• Сандостатин лар;
• Сандостатин;
• Октрид;
• Октретекс;
• Октреотид Фсинтез;
• Актавис;
• Генфаси.

В продаже можно найти Октреотид Лонг , в котором содержится увеличенное количество активного вещества, что обеспечивает максимальную эффективность и длительность действия лекарства. Этот препарат используется как для лечения острых форм заболеваний поджелудочной железы, так и в качестве терапии панкреатита с циррозом печени.

Стоимость оригинального препарата и аналогов в столице зависит от производителя и количества действующего вещества. Цена Октреотида депо в дозировке 20 мг может составить 600−800 рублей. В аптеках оригинальный препарат и его заменители отпускаются исключительно по рецепту врача.

Хранить ампулы следует в темном месте при температуре 8−25 градусов. При соблюдении условий хранения срок годности раствора составляет 5 лет. Вскрытыми ампулы хранить запрещается. Подробная информация о сроках годности имеется в инструкции по применению Октреотид депо.

Синтетическое производное гормона соматостатина, обладающее сходными с ним фармакологическими эффектами и значительно большей продолжительностью действия. Снижает секрецию СТГ, ТТГ, оказывает антитиреоидное, спазмолитическое действие. Снижает кислотопродукцию, моторику ЖКТ. Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системе.

В норме снижает секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, стрессом и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и др. пептидов гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

Подавление секреции гормона роста октреотидом (в отличие от соматостатина) происходит в значительно большей степени, чем инсулином. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму "отрицательной обратной связи". У больных акромегалией снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина А в плазме. Клинически значимое снижение концентрации гормона роста (на 50% и более) отмечается почти у всех больных, нормализация же содержания гормона роста в плазме (менее 5 нг/мл) достигается примерно у половины больных.

При карциноидных опухолях назначение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь таких как "приливы" крови к коже лица и диарея, клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и выведения 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), – уменьшение тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что в свою очередь приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. Возможно замедление или остановка прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее размеров и особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации ВИП в плазме.

При глюкагономах, несмотря на заметное уменьшение некротизирующей мигрирующей сыпи, не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на тяжесть течения сахарного диабета (часто наблюдающегося при глюкагономах) и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела, часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах (синдроме Золлингера-Эллисона) октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами H2-рецепторов и ингибиторами протонового насоса, может снизить образование HCl в желудке, возможно уменьшение выраженности и др. симптомов, вероятно, связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. "приливов". В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект, однако, может быть кратковременным – около 2 ч).

У больных с операбельными опухолями может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями нормогликемия может достигаться и без одновременного продолжительного снижения инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

У больных акромегалией введение октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение гормона роста и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1/соматомедина С (ИФР1). Существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическая невропатия. У больных с аденомами гипофиза, секретирующими гормон роста, возможно уменьшение размеров опухоли.

Сандостатин ЛАР представляет собой лекарственную форму октреотида длительного действия, предназначенную для введения с интервалом в 4 нед, что обеспечивает поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в сыворотке крови. В состав микросфер входит полимерный матрикс, служащий носителем активного вещества. После в/м введения в результате разрушения микросфер в мышечной ткани происходит длительное и постепенное высвобождение активного вещества.

Октреотид – синтетический аналог соматостатина; препарат с соматостатиноподобным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и подкожного введения: прозрачная жидкость без цвета и запаха (50 и 100 мкг/мл – по 1 мл в темных стеклянных ампулах с кольцом натяжения для вскрытия, в ампулах с точкой разлома либо бесцветных стеклянных ампулах с цветной маркировкой в виде двух зеленых полосок, по 5 ампул в упаковке ячейковой контурной, 1 или 2 упаковки в пачке картонной; 300 и 600 мкг/мл – по 1 мл в темных стеклянных ампулах с кольцом натяжения для вскрытия, в ампулах с точкой разлома либо бесцветных стеклянных ампулах с цветной маркировкой в виде двух зеленых полосок, по 1, 2 или 5 ампул в упаковке ячейковой контурной, 1 упаковка по 1, 2 или 5 ампул или 2 упаковки по 5 ампул в пачке картонной).

Действующее вещество: октреотид, в 1 мл раствора – 50, 100, 300 или 600 мкг.

Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода для инъекций.

Показания к применению

• Акромегалия – для снижения уровня гормона роста и инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) в плазме крови и контроля основных проявлений заболевания в случаях, когда эффекта от применения лучевой терапии или хирургического лечения недостаточно; лечение акромегалии у пациентов, отказавшихся от операции или имеющих противопоказание к ее проведению; краткосрочное лечение в промежутках между курсами лучевой терапии до момента, пока не будет получен достаточный эффект от ее проведения;
• Секретирующие эндокринные опухоли желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы (для контроля симптомов): глюкагономы, ВИПомы, карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста), гастриномы или синдром Золлингера-Эллисона (обычно в комбинации с блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонной помпы), инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, для поддерживающей терапии);
• Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у пациентов с циррозом печени и профилактика повторного кровотечения (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, к примеру с эндоскопической склерозирующей терапией).

Дополнительно для Октреотида в дозе 50 и 100 мкг/мл:

• Остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• Терапия острого панкреатита;
• Лечение и профилактика осложнений после хирургических операций на органах брюшной полости.

Октреотид не является противоопухолевым препаратом, его применение не может привести к излечению больных с секретирующими эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы.

Противопоказания

Абсолютные:

• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к препарату.

Относительные:

• Сахарный диабет;
• Холелитиаз (желчнокаменная болезнь);
• Беременность;
• Кормление грудью.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят подкожно (п/к) или внутривенно (в/в) капельно.

Октреотид в дозе 50 и 100 мкг/мл

• Лечение острого панкреатита: п/к по 100 мкг 3 раза в сутки 5-дневным курсом. Также возможно в/в введение в суточной дозе до 1200 мкг;
• Остановка язвенных кровотечений: в виде в/в инфузии по 25-50 мкг/ч ежедневно в течение 5 дней;
• Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода: в виде продолжительных в/в инфузий в дозе 25-50 мкг/час в течение 5 дней;
• Профилактика осложнений после хирургического вмешательства на поджелудочной железе: первая доза – 100-200 мкг п/к за 1-2 часа до лапаротомии, после операции – п/к по 100-200 мкг в 3 раза в сутки ежедневно в течение 5-7 дней;
• Акромегалия: п/к в дозе 50-100 мкг с интервалами 8 или 12 часов;
• Опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы: п/к по 50 мкг 1-2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до 100-200 мкг 3 раза в сутки.

Октреотид в дозе 300 и 600 мкг/мл

• Акромегалия (в случае неэффективности начальной терапии с применением Октреотида в дозе 50-100 мкг, которая оценивается на основании ежемесячного определения концентрации гормона роста в крови (целевая концентрация: гормона роста менее 2,5 нг/мл, ИФР-1 - в пределах нормальных значений), анализе клинических признаков заболевания и переносимости препарата: п/к в дозе 300 мкг с интервалами 8 или 12 часов. Если и этой дозы оказывается недостаточно, подбор дозы осуществляют дальше в соответствии с указанными критериями. Максимально допустимая суточная доза составляет 1500 мкг. У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, каждые 6 месяцев необходимо определять концентрацию гормона роста. Если после 3 месяцев терапии не отмечается улучшения клинической картины болезни и достаточного снижения концентрации гормона роста, дальнейшее лечение препаратом нецелесообразно;
• Опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы (в случае неэффективности начальной терапии с применением Октреотида в дозе 50 мкг 1-2 раза в сутки с постепенным повышение дозы до 100-200 мкг 3 раза в сутки, которая оценивается на основании достигнутого клинического эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью, и переносимости препарата): п/к по 300 мкг 1-2 раза в сути, при недостаточной эффективности возможно постепенное увеличение дозы препарата, в исключительных случаях – до дозы 300-600 мкг 3 раза в сути. Поддерживающие дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Если при карциноидных опухолях терапия октреотидом в максимальной переносимой дозе в течение 1 недели оказалась неэффективной, дальнейшее лечение препаратом нецелесообразно;
• Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен желудка и пищевода: в/в капельно со скоростью 25 мкг/час 5-дневным курсом.

Коррекция поддерживающей дозы требуется пациентам с нарушением функции печени.

Опыт применения Октреотида у детей ограничен.

Правила подкожного введения препарата:

• Перед введением подогреть раствор до комнатной температуры, это позволит уменьшить неприятные ощущения в месте инъекции;
• Не вводить в одно и то же место через короткие временные промежутки;
• Ампулы открывать непосредственно перед введением;
• Неиспользованное количество препарата выбрасывать.

Подкожное введение пациенты могут осуществлять самостоятельно. Для этого они должны получить подробные инструкции от лечащего врача или медсестры.

Правила внутривенного капельного введения препарата:

• Перед введением внимательно осмотреть ампулу на предмет наличия посторонних включений и изменения цвета;
• Содержимое 1 ампулы с содержанием 600 мкг октреотида разводят в 60 мл раствора натрия хлорида 0,9%;
• Готовить раствор непосредственно перед введением;
• При необходимости хранить при температуре 2-8 ºС не более 24 часов. Перед применением подогреть до комнатной температуры.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов:

• Очень часто: ≥1/10;
• Часто: ≥1/100, но <1/10;
• Иногда: ≥1/1000, но <1/100.

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований препарата:

• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота, вздутие живота, боль в животе, диарея, запоры; часто – чувство наполнения/тяжести живота, изменение цвета стула, стеаторея, диспепсические нарушения, мягкая консистенция стула, рвота, анорексия;
• Нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение;
• Эндокринная система: очень часто – гипергликемия; часто – нарушение толерантности к глюкозе, гипогликемия, гипотиреоз или нарушение функции щитовидной железы (снижение уровней тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина);
• Дыхательная система: часто – одышка;
• Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия; иногда – тахикардия;
• Гепатобилиарная система: очень часто – образование камней в желчном пузыре (холелитиаз); часто – гипербилирубинемия, холецистит, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение коллоидной стабильности желчи (проявляется образованием микрокристаллов холестерина);
• Дерматологические реакции: часто – сыпь, зуд, выпадение волос;
• Прочие: иногда – дегидратация;
• Местные реакции: очень часто – боль в месте инъекции.

Побочные эффекты, причинно-следственная связь которых с применением Октреотида не установлена:

• Иммунная система: аллергические и анафилактические реакции;
• Дерматологические реакции: крапивница;
• Сердечно-сосудистая система: аритмии;
• Гепатобилиарная система: острый панкреатит, холестатический гепатит, желтуха, холестаз, холестатическая желтуха, острый гепатит без явлений холестаза, повышение уровня щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.

Особые указания

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно снизить, если вводить препарат перед сном или в промежутках между приемами пищи.

Чтобы снизить дискомфорт при введении раствора перед инъекцией ампулу рекомендуется нагреть до комнатной температуры. Не делать инъекции в одно и то же месте через короткие интервалы.

Некоторые побочные эффекты могут оказывать негативное влияние на скорость реакций и способность к концентрации внимания, это следует учитывать пациентам, управляющим транспортными средствами и занятых на производствах с потенциально опасными видами деятельности.

Пациенты с опухолями гипофиза, секретирующими гормон роста, нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения, т.к. возможно увеличение опухоли в размерах с развитием такого осложнения, как сужение полей зрения. Если это произошло, необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности применения других методов терапии.

Женщинам, больным акромегалией, детородного возраста во время лечения необходимо использовать надежные способы контрацепции, поскольку при снижении уровня гормона роста и нормализации уровня ИФР-1 применение Октреотида может привести к восстановлению детородной функции.

При применении препарата в течение длительного времени следует контролировать функцию щитовидной железы.

Если развивается брадикардия, необходимо снизить дозу бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов или препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.

В некоторых случаях октреотид может влиять ан всасывание жиров в кишечнике.

Препарат может способствовать снижению уровня кобаламина (витамина B12) и отклонению от нормы показателей теста Шиллинга (всасывания кобаламина). При назначении Октреотида пациентам с анамнестическими указаниями на дефицит витамина B12 рекомендуется контролировать концентрацию кобаламина в организме.

Перед назначением препарата пациента направляют на ультразвуковое исследование (УЗИ) желчного пузыря, во время лечения проводят повторные УЗИ каждые 6-12 месяцев. Если камни в желчном пузыре диагностированы перед началом терапии, вопрос о применении Октреотида решается индивидуально, после соотношения потенциальной пользы и возможных рисков. Данных об отрицательном влиянии октреотида на течение или прогноз имеющейся желчнокаменной болезни нет.

Случаи образования камней желчного пузыря в процессе лечения:

• Бессимптомные камни: применение препарата необходимо прекратить или продолжить после оценки соотношения пользы и риска. Предпринимать какие-либо меры не нужно, только продолжить наблюдение за пациентом, сделав его более тщательным и частым;
• Камни с клинической симптоматикой: применение препарата необходимо прекратить или продолжить после оценки соотношения пользы и риска. В любом случае пациента следует лечить аналогично другим больным с желчнокаменной болезнью, сопровождающейся клиническими проявлениями. Медикаментозная терапия включает в себя применение комбинаций лекарственных средств желчных кислот (например, хенодезоксихолевой кислоты в дозе 7,5 мг/кг/сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в такой же дозе) под контролем УЗИ до полного исчезновения камней.

При лечении Октреотидом эндокринных опухолей поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптоматики заболевания. У пациентов с инсулиномами в период лечения возможно усиление выраженности и увеличение продолжительности гипогликемии. За этими больными необходимо обеспечить тщательное регулярное наблюдение, особенно в начале лечения и при каждом изменении дозы.

Существенные колебания концентрации глюкозы в крови в некоторых случаях удается снизить благодаря более частому введению препарата в меньших дозах. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом препарат может снижать потребность в инсулине. У больных сахарным диабетом 2 типа при частично сохраненной секреции инсулина и пациентов без диабета октреотид может привести к развитию постпрандиальной гипергликемии. Пациенты с сахарным диабетом во время лечения Октреотидом должны получать противодиабетическую терапию и контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Систематический контроль концентрации глюкозы в крови также необходим после кровотечения из варикозно расширенных вен желудка/пищевода, поскольку у таких пациентов повышен риск развития сахарного диабета 1 типа, а у больных сахарным диабетом возможны изменения в потребности инсулина.

Лекарственное взаимодействие