Пенициллин - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Применение пенициллина

Под пенициллином подразумевается 4 поколения антибиотиков, близких по строению, механизму действия, противопоказаниям и побочным результатам. Все они относятся к бета-лактамным антибактериальным препаратам. В инструкции по применению Пенициллина дана характеристика его свойств, форма выпуска, особенности применения, возможные негативные последствия.

Бактерицидное лекарственное средство.

Свойства антибиотика:

• высокая активность по отношению к чувствительным штаммам бактерий;
• низкая токсичность;
• возможность применения во время беременности.

Препарат совместим с другими бактерицидными средствами.

Состав

Действующее вещество – 6-аминопенициллановая кислота, основные компоненты которой – молекула из 3 атомов углерода и 1 атома азота (бета-лактама) и тиазолидиновое кольцо. Изменение антибактериальных качеств и создание новых вариантов Пенициллина связано с модификацией активного вещества.

Форма выпуска

Антибиотик хорошо растворяется в воде, выпускается в виде порошка для приготовления инъекций, готовых растворов и таблеток.

Инъекции в ампулах

Стеклянные запаянные ампулы емкостью 1-3 миллилитра могут продаваться в комплекте с растворителем или без. Концентрация: 1 миллилитр готового раствора содержит 5000 ЕД.

Таблетки

Прессованная форма выпускается в двух вариантах: стандартная и для рассасывания. Концентрация пенициллина в стандартной таблетке – 250, 500 миллиграммов, для рассасывания – 5000 ЕД.

Порошок

Белый порошок со специфическим ароматом выпускается в прозрачных флаконах, под резиновым колпачком, запечатанным металлической крышкой. Доза препарата в одном флаконе – от 50000 до 300000 ЕД.

Фармакологические характеристики

Пенициллин – это кислота, из которой получают соли для придания химической стабильности и получения новых препаратов.

Фармакологическая группа

Пенициллин относится к природным антибиотикам. Препарат, исходной формой которого является продукт жизнедеятельности плесневелых грибков.

Фармакодинамика

При внутримышечном введении антибиотик из кровотока проникает в ткани, суставы, мышцы, создавая лечебную дозу в течение короткого промежутка времени. Выводится из организма почками через 4 часа.

Фармакокинетика

Ингибирующие качества антибиотика проявляются в разрушительном воздействии на оболочку бактерии, вследствие чего микроорганизм погибает.

При пероральном применении лечебные свойства снижаются под воздействием желудочного сока, так как препарат не относится к кислотоустойчивым.

Заболевания, при которых назначают антибиотик

Лекарство имеет терапевтический эффект при терапии:

• легких и бронхов;
• носо-, ротоглотки;
• мочеполовой системы;
• воспалении сердечной мышцы;
• желчного пузыря;
• гнойных поражениях кожи и мягких тканей;
• венерических заболеваниях;
• рожистом воспалении;
• дифтерии и скарлатины;
• гнойно-некротическом воспалении костей, костного мозга.

Инструкция по применению, дозировка

Таблетированная доза определяется врачом. Суточная норма чаще всего равна 750-1500 миллиграммам в сутки, разделенная на 3 части, через каждые 8 часов. При тяжелых формах инфекции дозировку увеличивают в 3 раза. Правило приема Пенициллина: 30 минут до еды или 120 – после.

Инъекции антибиотиком можно делать:

• внутривенно;
• внутримышечно;
• подкожно;
• в спинномозговой канал;
• в полости.

Норма рассчитывается, исходя из веса больного: терапевтическая доза должна постоянно поддерживаться на уровне 0,1-0,3 ЕД в миллилитре крови. Для выполнения этого условия уколы делают каждые 4 часа.

При воспалении легких, венерических заболеваниях конкретная дозировка определяется врачом.

Приготовление растворов с помощью порошка

В качестве растворителя используют физиологический раствор, Новокаин, воду для инъекций. Основное требование касается температуры жидкости: она должна быть в пределах 18-20 градусов.

Использование ампул для уколов

Порошок в ампулах разводят растворителем так же, как и в бутылочках.

Лечение детей

Прием лекарства должен проходить при контроле над состоянием кроветворной системы, почек и печени.

При беременности и лактации

Возможность применения во время вынашивания ребенка должен определить врач, так как Пенициллин преодолевает плацентарный барьер. Грудное молоко при терапии антибиотиком не пригодно для вскармливания ребенка.

Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью

Бактерицидное средство выводится почками. При почечной недостаточности пенициллин применяют под врачебным контролем. Внутривенное введение препарата, содержащего соли калия, может стать причиной гиперкалиемии.

Противопоказания

Препарат не назначают при гиперчувствительности к пенициллинам и другим антибиотикам, бронхоспазмах, крапивнице, полипах.

Случаи превышения доз

Пероральный прием сверх нормы вызовет нарушения со стороны ЖКТ: понос, тошноту, рвоту.

Нежелательные эффекты

Побочное действие – аллергия на препарат, которая может развиваться при первом длительном курсе лечения. Но чаще возникает при повторном применении. Повышенная чувствительность к антибиотику проявляется в виде сыпи, отека, подъема температуры. Анафилактический шок может стать причиной летального исхода.

Возможные отрицательные побочные эффекты:

• рвотный рефлекс;
• учащенный стул;
• непроизвольные сокращения мышц;
• головная боль с рвотой, сверхчувствительностью к световым, слуховым раздражителям;
• потеря сознания;
• грибковое поражение слизистых во рту, влагалище.

Прежде чем назначить лекарство, необходимо сделать пробу на аллергическую реакцию.

Для купирования грибкового заражения, одновременно с бактерицидным препаратом, необходимо принимать противогрибковые средства.

Низкая терапевтическая доза, прекращение лечения до полного выздоровления станут причиной появления разновидностей микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам.

При пероральном приеме необходимо запивать лекарство достаточным количеством жидкости.

Нельзя нарушать схему приема препарата для поддержания терапевтической дозы антибиотика в крови.

Высокие дозы, при внутривенном введении, могут спровоцировать развитие острой лекарственной эпилепсии.

Взаимодействие с иными лекарствами

Бактерицидные препараты усиливают действие пенициллина, бактериостатические ослабляют. Нельзя применять одновременно с тромболитическими, калийсберегающими мочегонными средствами, антикоагулянтами. Одновременный прием с оральными контрацептивами снижает их эффективность.

Сроки и хранение

Пенициллины сохраняют свойства в течение 60 месяцев при температуре не выше 25 градусов, в сухом месте.

Отпуск и стоимость

Для лечения необходимо врачебное назначение, с выпиской рецепта. Цена таблеток – от 30 рублей за упаковку, ампулы – от 60 рублей за штуку, флакона – от 6 рублей, в зависимости от ЕД.

Заменители медикамента

Первое поколение пенициллинов – это пенициллины, полученные из кислоты, продуцируемой плесневелыми грибками. Для придания устойчивости ее превращают в соли: натриевую, калиевую, новокаиновую.

В зависимости от вида соли природные пенициллины, в свою очередь, подразделяют на подгруппы, например, пенициллин G (Бензилпенициллин), пенициллин V (Феноксиметилпенициллин).

Второе поколение – аналоги естественных пенициллинов, полученные искусственно, например, Оксациллин.

Третье – аминопенициллины, полусинтетические препараты, имеющие преимущество перед биосинтетическими формами в воздействии на большее число возбудителей. К третьему поколению относятся Амоксициллин и Ампициллин.

Четвертое поколение бактерицидных препаратов имеет защиту от воздействия бета-лактозных бактерий. Они эффективны против большинства видов бактерий.

V-Пенициллин

Феноксиметилпенициллин выпускается в виде таблеток и порошка для суспензии. Препарат не назначается при тяжелых формах воспалительного процесса, оказывает терапевтическое действие на грамположительные бактерии и узкий круг грамотрицательных.

Лекарственное средство эффективно при бактериальном поражении полости рта, легких, бронхов, кожных покровов. Рекомендуется прием при заражениях сибирской язвой, столбняком, сифилисом и гонореей, в профилактических целях в послеоперационный период.

Противопоказания к применению – рвота, понос, аллергия на пенициллины, воспалительные процессы в тяжелой форме.

Раствор применяют в виде уколов и инфузий, без ограничения возраста, включая недоношенных детей.

Противопоказания к назначению:

• аллергия к пенициллинам;
• печеночная, почечная недостаточность;
• воспаления толстого кишечника.

Лечение – по назначению врача, с продлением срока терапии на 2-3 дня после исчезновения основных симптомов.

По химическому составу препарат является калиевой, натриевой, новокаиновой солью. Выпускается в виде порошка для приготовления внутримышечных, внутривенных инъекций, а также в спинномозговой канал.

Назначение и способ введения зависят от протекания воспалительного процесса. Калиевая и натриевая соли обладают высокой проникающей способностью. Применяют при острых формах инфицирования. Терапевтическое действие наступает через четверть часа после введения.

Калиевая соль применяется для внутримышечной инъекции, натриевая – для внутривенной и внутримышечной. Для сохранения требуемой концентрации в крови требуется делать инъекции 6 раз в сутки, соблюдая временные промежутки.

Новокаиновая соль бензилпенициллина, после внутримышечного введения, образует капсулу, из которой лекарство в течение продолжительного времени поступает в кровь. Препарат эффективен для терапии хронических инфекций.

К Бензилпенициллину чувствительны стрептококки, в меньшей степени стафилококки, а также бактерии, вызывающие:

• сибирскую язву;
• венерические заболевания;
• дифтерию;
• менингококк;
• газовую гангрену.

Торговые названия Бензилпенициллина зависят от химического состава:

• Бензилпенициллин, соль натриевая;
• Бензилпенициллин, соль калиевая;
• Бензилпенициллин, соль новокаиновая;
• Пенициллин G, соль натриевая;
• Бициллин – 1 (3;5);
• Новацин.

Препарат не эффективен против бактерий, вырабатывающих фермент, разрушающий бета-лактамное кольцо.

1 оценок, среднее: 5,00 из 5)

В полевых условиях солдаты повально гибли от, казалось бы, простейших инфекций, а человечество подбиралось все ближе и ближе к разгадке проблемы. И в советских, и в английских лабораториях велись исследования гриба зеленой плесени под названием Penicillium notatum. Вначале была установлена его способность уничтожать стафилококки в культуре клеток, затем значительные количества первого пенициллина из культуры Penicillium notatum были выделены в чистом виде, а со временем для клинического использования стали доступны практически неограниченные количества бензилпенициллина.

Пенициллин - основа основ среди таких препаратов как антибиотики. Даже сегодня, когда человечеству известно широкое разнообразие его производных и антибиотиков альтернативного происхождения, применение пенициллина все еще популярно.

Что нам известно сегодня о применении пенициллина , об это «первенце» антибактериальной терапии? Как он воздействует на человеческий организм? Почему столь актуален? И когда о нем лучше позабыть и прибегнуть к другим достижениям антибактериального лечения?

Описание пенициллинов

Если в середине ХХ века пенициллином было названо лекарственное вещество, выделенное из зеленой плесени Penicillium notatum, то на этом наука не остановилась. На сегодняшний день пенициллины - это целая группа бета-лактамных антибиотиков, в продуцировании которых задействовано широкое разнообразие плесеней одноименного рода, а также некоторых полусинтетических средств. Получаемое лекарственное вещество активно в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. К бета-лактамным антибиотикам, кроме пенициллинов, впоследствии отнесли цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. Это самая многочисленная из применяемых в клинической практике группа противомикробных средств, объединенная по причине наличия в структуре молекул веществ четырехчленного бета-лактамного кольца.

В классификации антибиотиков пенициллины занимают следующие позиции:

• по механизму воздействия - ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизма;
• по химическому строению - бета-лактамы;
• по типу воздействия на микробную клетку - бактерицидные;
• по спектру противомикробного действия - активны против грамположительных и грамотрицательных кокков (стафилококки, стрептококки, менингококки, гонококки), некоторых грамположительных микробов (коринебактерии, клостридии) и спирохет; полусинтетические пенициллины относятся к препаратам широкого спектра действия.

Между собой пенициллины классифицируют следующим образом:

• естественные пенициллины - активны против грамположительных бактерий и кокков
• бензилпенициллины,
• бициллины,
• феноксиметилпенициллин;
• изоксазолпенициллины - активны в основном против стафилококков
• оксациллин применяют против пенициллиназообразующих стафилококков, устойчивых к естественным пенициллинам и резистентных к другим антибиотикам
• клоксациллин,
• флуклоксациллин;
• амидинопенициллины - активны против грамотрицательных энтеробактерий
• амдиноциллин,
• пивамдиноциллин,
• бакамдиноциллин,
• ацидоциллин;
• аминопенициллины - оцениваются как широкого спектра действия
• ампициллин,
• амоксициллин,
• талампициллин,
• бакампициллин,
• пивампициллин;
• карбоксипенициллины - активны против синегнойной палочки и индолположительных видов протея
• карбенициллин,
• карфециллин,
• кариндациллин,
• тикарциллин;
• уреидопенициллины - еще более активны против синегнойной палочки, также их используют против Klebsiella spp
• азлоциллин,
• мезлоциллин,
• пиперациллин.

Механизм действия пенициллина

Механизм действия лекарственного вещества лежит в основе применения пенициллина . Применяется любое лекарственное средство вовсе не для того, чтобы случилась новая биохимическая реакция или физиологический процесс. Роль лекарства в стимуляции, имитации, угнетении или вовсе блокировке действия внутренних посредников, отвечающих за сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.

Так, пенициллины в частности участвуют в синтезе клеточной стенки, а точнее в синтезе гликопептида. Это очень сложный биохимический процесс, нарушение которого вызывает лизис клетки или появления участков и вовсе без клеточной стенки. Это нечто аналогичное выращиванию микроорганизмов без незаменимых аминокислот, прежде всего, без лизина или его предшественника, диаминопимелиновой кислоты.

Будучи бета-лактамным антибиотиком, пенициллин обладает способностью вмешиваться в синтез гликопептида и вызывать лизис обнаженной цитоплазмы и гибель клетки. В том и заключается основа механизма действия пенициллина.

Применение пенициллина позволяет воспрепятствовать построению микробами клеточных оболочек, происходит блокирование конечной стадии синтеза бактериальной стенки.

Действие пенициллина оценивается как бактерицидное и бактериостатическое. Он демонстрирует эффективность по отношению к:

• стрептококкам,
• гонококкам,
• пневмококкам,
• менингококкам,
• возбудителям столбняка,
• возбудителям сибирской язвы,
• возбудителям газовой гангрены,
• возбудителям дифтерии,
  
• некоторым штаммам патогенных стафилококков,
• некоторым штаммам протея.

Бесполезно применять пенициллин по отношению к:

• бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы,
• возбудителям коклюша,
• микобактериям туберкулёза,
• фридлендеровским палочкам,
• синегнойным палочкам и прочее.

Показания к применению пенициллина

Итак, было названо, против каких микроорганизмов активны пенициллины, но какие заболевания ими можно вылечить? Перечень таковых образуют:

• сепсис,
• септический эндокардит,
• пневмококковая, менингококковая, гонококковая и другие инфекции, часто обширные и глубоко локализованные,
• крупозная и очаговая пневмония,
• плевролегочные процессы, в частности гнойные плевриты,
• крупные раны тяжелые ожоги и в период после операций для профилактики осложнений,
• фурункулез,
• абсцессы мозга и гнойный менингит,
• гонорея,
• сифилис,
• сикоз,
• воспаления глаза и уха, отиты,
• холецистит,
• холангит,
• ревматизм,
• пупочный сепсис, септикопиемии и септико-токсические болезни у новорожденных и грудных детей,
• скарлатина,
• дифтерия.

В зависимости от предполагаемой локализации инфекционного агента применение пенициллина назначают внутримышечно, подкожно и внутривенно. Практикуется также введение лекарственного вещества в полости, спинномозговой канал, сублингвально. Применение пенициллина может быть в виде ингаляций, полосканий, промываний, капель для глаз и носа.

Особую эффективность демонстрирует внутримышечное применение пенициллина . Так он быстро поступает в кровь, где выявляется пик уже спустя 30-60 минут. затем распространение пенициллина по организму затрагивает мышцы, легкие, суставные полости. Спинномозговой жидкости он достигает в минимальных количествах, а потому при лечении менингита и энцефалита применение пенициллина должно быть внутримышечным и эндолюмбальным.

Отмечается способность пенициллина проникать . При этом многочисленные исследования показали безопасность пенициллина для плода и беременной женщины. Он легко выводится из организма почками.

Обычно в течение 3-4 часов пенициллин выводится из организма с мочой. Для поддержания стабильно необходимого уровня концентрации препарата в крови его повторное введение назначается с учетом этого срока.

Противопоказания к применению пенициллина

Хоть изобретение антибиотиков и стало революционным прорывом в медицине, но использование этих лекарственных средств непременно связано с побочными действиями. Применение пенициллина , конечно же, не исключение.

Прежде всего, пенициллин представляет опасность для лиц, обладающих высокой чувствительностью к нему. Обычно чувствительность к пенициллину сопряжена с высокой восприимчивостью к сульфаниламидам и тому подобным антибиотикам. Сенсибилизация к лекарственному веществу может проявиться и при беременности, несмотря на то, что пенициллин - один из немногих допустимых в период беременности антибиотиков.

Противопоказания к применению пенициллина это еще и бронхиальная астма, и крапивница, и сенная лихорадка, и множество .

• Обычно аллергические проявления побочки от пенициллина возникают у лиц, страдающих аллергиями. Чаще всего это кожные проявления - эритема, крапивница, уртикароподобные сыпи, а также макулёзные, везикулёзные и пустулёзные высыпания, и даже представляющий угрозу для жизни эксфолиативный дерматит.
• В работе органов дыхания побочное действие от применения пенициллина может проявиться ринитом, ларингофарингитом и фарингитом, бронхиальной астмой и астматическим бронхитом.
• На функционировании желудочно-кишечного тракта пенициллин может отразиться тошнотой и рвотой, стоматитом и поносом. Также во время лечения пенициллином, как и любыми другими антибиотиками, может развиться дисбактериоз, ведь пенициллин одинаково воздействует что на патогенные, что на полезные бактерии.

Серьёзными осложнениями в процессе применения препаратов пенициллина может быть анафилактический шок и нарушение функции печени.

При назначении пенициллинов медику следует взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу, принять во внимание все анамнестические данные о применении пенициллина и реакциях на него. И, конечно же, применение пенициллинов не должно происходить в рамках самолечения.

Какой была жизнь до изобретения антибиотиков? Банальная гнойная ангина приводила к тяжелым осложнениям со стороны сердца, почек, суставов и, нередко, к гибели. Пневмония была в большинстве случаев смертельным приговором. А сифилис медленно и верно уродовал тело человека. Любое воспалительное осложнение при родах приводило практически всегда к гибели и матери, и новорожденного. Многие из тех, кто сегодня агитирует против применения антибиотиков (а таких немало) просто не представляют, что до открытия этих лекарств любое инфекционное заболевание означало неминуемую гибель.

Именно по этой причине 6 августа 1881 года можно назвать важнейшей датой в современной медицине, ведь именно в этот день родился ученый Александр Флеминг, который в 1928 году открыл первый антибиотик - пенициллин. Как это произошло, какую нишу занимал этот препарат и есть ли ему место в современной практике по лечению инфекционных болезней? Подробности в новой статье.

Никому не известный доктор Флеминг долгое время работал в больнице святой Марии в Шотландии. Он был врачом широкого профиля, однако активно интересовался возбудителями инфекций и тем, каким образом они вызывают различные заболевания. В то время никакого специфического способа их лечения не было. Однако врачи все равно пытались спасать жизни таким больным. Для этого они применяли различные методы.

• При инфекционном процессе нередко проводили кровопускание, которое позволяло вывести наружу кровь, содержащую большое количество возбудителей. После этого больного заставляли пить много жидкости, чтобы восполнить кровопотерю. Для этой процедуры либо делали разрез в области крупного кровеносного сосуда, либо накладывали пиявок.
• Применяли различные травы, обладающие бактерицидным действием. Их наносили на область раны, либо давали выпить отвары, настои.
• Историческим методом лечения сифилиса была ртуть, которую принимали внутрь и вводили тонкими прутьями прямо в мочеиспускательный канал. Альтернативой был мышьяк, однако его применение нельзя назвать более эффективным и безопасным.
• На раны наносили древесный уголь, который вытягивал гной, и иногда раствор брома. Последний вызывал серьезный ожог, однако и бактерии при этом погибали.

Но в основном с инфекцией справлялся сам организм человека. Либо не справлялся. В таком случае действовал естественный отбор: люди со слабым иммунитетом быстро погибали, а с сильным - поправлялись и давали потомство.

Первая мировая война обнажила уязвимые места медицинской науки: большое количество солдат с инфицированным ранами погибали, даже если проводилась их полная хирургическая обработка. А ведь эти крепкие и здоровые люди могли бы поправиться и вновь участвовать в боевых действиях, если бы имелся более эффективный способ оказать им помощь. Одновременно с лечением солдат, Флеминг стал искать лекарства, которые могли бы убивать бактерии. Он провел множество опытов, не увенчавшихся успехом. Однако, в один прекрасный день, на чашку, на которой находились микроорганизмы в питательной среде, упал кусок плесневелого хлеба. Ученый обратил внимание, что в месте контакта все бактерии исчезли. Этот факт его чрезвычайно заинтересовал. По другой версии, плесень попала на колонии стрептококков, которые выращивал ученый, из-за того, что он не всегда стерилизовал свои чашки, зачастую он их даже не мыл после предыдущих опытов.

В результате после многочисленных экспериментов он смог выделить в чистом виде вещество, которое назвал пенициллин. Однако применить его на практике он не смог: оно было очень нестойким. И, тем не менее, Флеминг доказал, что оно разрушает большое количество самых распространенных микроорганизмов (стрептококк, стафилококк, дифтерийную палочку, возбудителя сибирской язвы и др.).

Дальнейшая судьба первого лекарства из группы антибиотиков

Вторая мировая волна стала толчком для дальнейшего развития микробиологии. И причина была все та же: появилась необходимость в лечении солдат, получивших ранения. В результате два британских ученых Флори и Чейн смогли выделить пенициллин в чистом виде и создать лекарство, которое было впервые введено молодому человеку с сепсисом в 1941 году. Состояние его улучшилось на какое-то время, однако он все равно погиб, так как вводимые дозы были недостаточны для того, чтобы уничтожить все патогенные бактерии. Несколькими месяцами позже пенициллин ввели мальчику с тем же сепсисом, доза при этом была подобрана правильно, и в результате в конечном итоге он поправился. Ученые героически хранили результаты своих научных трудов и не прекращали эксперименты даже во время налетов бомбардировщиков нацисткой Германии.

С 1943 года началось широкое применение пенициллина для лечения инфекционных болезней и осложнений после ранений. В результате все трое - Флеминг, Флори и Чейн в 1945 году получили Нобелевскую премию. Уже в 1950 году фармацевтические кампании Pfizer и Merck произвели по 200 тонн этого лекарства.

Пенициллин довольно быстро был назван «лекарством XX века», ведь на его счету было больше спасенных жизней, чем у всех остальных вместе взятых.

Конечно, советская разведка быстро выяснила, что в Англии и США разрабатывают какое-то сверхмощное антибактериальное лекарство на основе плесневого грибка. Руководство страны поставило перед учеными опередить зарубежных исследователей и самим получить это вещество. Однако они не успели сделать это раньше: впервые отечественный пенициллин был выделен в чистом виде в 1942 году и с 1944 года он стал применяться в качестве лекарственного средства. Автором трудов и научных опытов была Зинаида Ермольева, однако имя ее известно лишь специалистам в области микробиологии.

С 1947 года было налажено заводское производство этого антибиотика, качество которого значительно превышало результаты первых экспериментов. Учитывая наличие «железного занавеса», отечественным ученым пришлось самостоятельно проходить весь путь по открытию этого препарата, так как они не могли воспользоваться опытом своих зарубежных коллег из США и Великобритании.

Как же действует пенициллин?

Механизм действия антибиотика пенициллина очень прост: в его состав входит 6-аминопенициллановая кислота, которая разрушает клеточную стенку некоторых бактерий. Это быстро приводит к их гибели. Изначально очень большой спектр микробов оказался уязвимым перед этим лекарством: среди них стрептококки, стафилококки, кишечная палочка, возбудители тифа, холеры, дифтерии, сифилиса и др. Однако бактерии - это живые существа, и они быстро начали вырабатывать устойчивость к этому препарату. Таким образом, если его первоначальные дозы составляли несколько тысяч условных единиц 2-3 раза в день, то для того, чтобы лекарство оказывало клинический эффект на сегодняшний день требуются гораздо большие дозы: 1-2 миллиона условных единиц в сутки. Отдельные заболевания требуют вообще ежесуточного введения 40-60 миллионов условных единиц.

Препарат применяется только в виде инъекций (внутримышечных или внутривенных). Обычно его выпускают в виде порошка, который медсестра разводит перед введением физиологическим раствором или анестетиком. Ведь, как известно, инъекции пенициллина очень болезненные.

Еще одним негативным моментом в лечении пенициллином является то, что период его полувыведения составляет 3-5 часов. То есть для того, чтобы в крови поддерживалась определенная лечебная доза, необходимо шестикратное введение. Таким образом, больному делают уколы каждые 3 часа. Это достаточно изнурительно и уже через 2-3 дня превращает его ягодицы в решето, на которое невозможно ни сесть, ни лечь.

В настоящее время препарат не активен в отношении грамотрицательных бактерий и палочек, но сохраняет удовлетворительный эффект против стрептококков, стафилококков, возбудителя дифтерии, сибирской язвы и гонореи. Однако резистентность (устойчивость) этих бактерий составляет в некоторых регионах нашей страны 25% и даже выше, что значительно уменьшает вероятность успешного исхода терапии.

И, тем не менее, структура природного пенициллина и механизм его действия послужили основой для дальнейшего развития антимикробной химиотерапии. Ученые стали создавать более современные, эффективные и удобные в применении лекарства. Он явился первым представителем целой группы антибиотиков, среди которых известные многим Ампициллин, Амоксициллин, Амоксиклав и др. Эти препараты намного более активны в отношении всех вышеуказанных микроорганизмов, каждый из них имеет свой спектр действия и показания для применения.

Таким образом, можно сказать, что природный пенициллин на сегодняшний день практически не применяется. Исключение составляют лишь маленькие больницы в отдаленных уголках нашей страны. Причин несколько:

• низкая эффективность,
• потребность в шестикратном внутримышечном введении,
• крайняя болезненность инъекций.

• Пенициллин до сих пор активно применяется для лечения всех стадий сифилиса, ведь бледная трепонема сохраняет хорошую чувствительность к этому препарату. К тому же плюсом его является то, что он разрешен во время беременности и кормления грудью, ведь в этот период очень важно, чтобы женщина была пролечена от данного тяжелого заболевания.
• Пенициллин нередко вызывает аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Для него характерна перекрестная реакция с другими бета-лактамными антибиотиками, то есть в случае непереносимости последнего ни один из них не должен применяться. Только доктор сможет подобрать адекватную альтернативу этому препарату, которая пока еще есть.
• Александр Флеминг, который впервые открыл пенициллин, всегда отрицал сам факт этого открытия. Он говорит, что плесневый грибок существовал и до него, он смог лишь доказать его бактерицидный эффект. По этой причине, вероятнее всего, ученый так и не получил патент на свое изобретение.
• Природный пенициллин выпускался исключительно в виде инъекций, хотя неоднократно были предприняты попытки сделать таблетированную форму. Успеха смогли добиться лишь после того, как данный препарат был получен синтетическим путем - именно так появились аминопенициллины.
• Памятник пенициллину есть в городе Задонск Липецкой области. Он находится во дворе ветеринарной лечебницы и представляет собой красно-синий столб, обвиваемый червем, на верхушке которого находится пилюля. Это весьма странное архитектурное сооружение, дорогу к которому смогут указать лишь некоторые жители города Задонска, является единственным памятником пенициллину. Непонятно также наличие в его структуре таблетки, ведь препарат вводится только путем инъекций.
• Название «Пенициллин» получил новый современный комплекс артиллерийской разведки. На данный момент проводятся его государственные испытания и с 2019 года планируется начать его массовое производство.
• В мае 2017 года появилась новость о том, что ученые-биологи смогли «научить» обычные дрожжи вырабатывать природный пенициллин. Пока эти опыты не выходят за рамки обычных лабораторных испытаний, но специалисты делают оптимистичные прогнозы: этот факт может значительно удешевить стоимость данного антибиотика. Правда, не совсем понятна цель, ведь на сегодняшний день практически везде применяют лишь синтетические формы пенициллиновых антибиотиков.

Когда-то пенициллин спас миллионы жизней, с его открытием медицинская наука получила мощный толчок. Тысячи ученых по всему миру стали работать над вопросом изобретения других более эффективных и безопасных антибиотиков.

Пенициллин является одним из известнейших антибиотиков в истории человечества. Согласно данным опроса Лондонского Музея науки, открытие пенициллина находится на втором месте по значимости в рейтинге величайших открытий человечества. Его открытие произошло в начале XX века, а активное использование пенициллина в качестве лекарства было начато во время Второй мировой войны.

Пенициллин является продуктом жизнедеятельности грибка плесени Penicillium. Его лечебное воздействие распространяется практически на все грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии (стафилококки, гонококки, спирохет и т.д.).

Применение пенициллина

Хорошая переносимость пенициллина делает возможным его применение при большом количестве заболеваний:

• сепсисы;
• газовая гангрена;
• обширные поражения кожных покровов в результате ранений;
• рожа;
• абсцесс мозга;
• заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, сифилис);
• ожоги высокой степени (3 и 4);
• холецистит;
• крупозная и очаговая пневмонии;
• фурункулезы;
• офтальмологические воспаления;
• заболевания ушей;
• инфекции верхних дыхательных путей.

В детской педиатрии лечение пенициллином может быть назначено при:

• септикопиемии (разновидность сепсиса с образованием взаимосвязанных абсцессов в разных органах);
• сепсис пупочной области у новорожденных;
• отитах, пневмониях у новорожденных и у детей раннего возраста;
• гнойных плевритах и менингитах.

Пенициллин выпускает в виде порошка, который перед инъекцией разводится специальным раствором. Уколы могут производиться внутримышечно, подкожно, внутривенно. Также раствор пенициллина может использоваться в качестве ингаляции и капель (для ушей и глаз).

Препараты пенициллиновой группы

Из-за своего воздействия на клетки бактерий (подавление химических реакций, необходимых для жизни и размножения бактериальных клеток) препараты на основе пенициллина выделены в отдельную классификационную группу. К препаратам природной группы пенициллина относятся:

• Прокаин;
• Бициллин;
• Ретарпен;
• Оспен;
• бензилпенициллина натриевая соль;
• бензилпенициллина калиевая соль.

Природным пенициллинам присуще наиболее щадящее воздействие на организм. Со временем бактерии стали устойчивы к природным пенициллинам и фармацевтическая промышленность начала разрабатывать полусинтетические пенициллины:

• Ампициллин;
• Оксицеллин;
• Ампиокс.

Побочные действия полусинтетических препаратов выражены более ярко:

• расстройства со стороны ЖКТ;
• дисбактериоз;
• кожные аллергические реакции;
• анафилактический шок.

В настоящее время разработано уже четвертое поколение препаратов, содержащих пенициллин.