Лекарственный препарат "карсил форте" - отзывы, инструкция по применению и состав. Противопоказания к применению

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, светло-коричневого цвета, содержимое капсул - порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 38.2-7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 38.2-7.5 мг, крахмал пшеничный - 15.5 мг, повидон К25 - 3.7 мг, полисорбат 80 - 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 3.4 мг, маннитол - 80 мг, кросповидон - 14 мг, натрия гидрокарбонат - 6 мг, магния стеарат - 3.7 мг.

Состав оболочки капсулы: железа оксид черный - 0.02%, железа оксид красный - 0.03%, титана диоксид - 0.6666%, железа оксид желтый - 0.35%, желатин - до 100%.

6 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторный препарат. Карсил ® Форте содержит экстракт плодов расторопши пятнистой, основными действующими веществами которого является смесь 6 изомеров флавонолигнанов (силимарин): силибинина А и B, изо-силибинина А и В, силидианина и силикристина. Из них самым активным является силибинин. Механизм гепатопротекторного действия до конца не изучен, существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия.

Антиоксидантное действие. Силимарин взаимодействует со свободными радикалами в печени и переводит их в менее токсичные соединения, прерывая процесс перекисного окисления липидов, препятствует разрушению клеточных структур, связываясь со свободными радикалами и регулируя внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФН-Fe 2+ -АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксиддисмутазой. Компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты, катализированную липооксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.

Мембраностабилизирующее действие. Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует их проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксическнх агентов в гепатоциты. Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено его конкурирующим взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на мембране гепатоцитов. Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах - холестерол и фосфолипиды.

Силимарин стимулирует регенерационные процессы в печени (восстановление поврежденных гепатоцитов) в результате активирования синтеза структурных и функциональных белков (рибосомный синтез РНК, протеина и ДНК) и фосфолипидов. Экспериментально установлено, что силимарин также подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за расположение коллагеновых волокон.

Противовоспалительное действие. По результатам экспериментальных исследований показано, что силибинин в определенной концентрации способен ингибировать синтез лейкотриена В4 (leukotriene B4/LTB 4) в изолированных клетках Купфера животных. Силимарин, силибинин, силидианин и силикристин угнетают активность липооксигеназы и простагландинсинтазы in vitro. В исследованиях in vitro на человеческих полиморфноядерных лейкоцитах показано, что одним из механизмов реализации противовоспалительного действия силибинина является подавление образования перекиси водорода.

Клинически фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин).

Фармакокинетика

Всасывание

После применения внутрь силимарин не полностью всасывается из ЖКТ (до 23-47%). C max в плазме достигается через 4-6 ч после применения внутрь однократной дозы.

Распределение

При исследованиях с 14 С меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах в почках, сердце и других органах.

Метаболизм

Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.

Выведение

T 1/2 составляет 1-3 ч для неизмененного силимарина и 6-8 ч для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов, в незначительной степени (около 5%) почками в неизмененном виде. Не кумулирует.

Показания

В составе комплексной терапии:

Токсического поражения печени;

Состояний после перенесенного острого гепатита;

Хронического гепатита невирусной этиологии;

Стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);

Цирроза печени;

Профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

Режим дозирования

Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12 лет

Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза/сутки. При более легких и среднетяжелых случаях доза составляет по 1 капсуле 1-2 раза в сутки.

Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в сутки. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети младше 12-летнего возраста

Нет достаточных клинических данных о применении у детей.

Побочное действие

Лекарственный препарат хорошо переносится. Побочные реакции наблюдаются очень редко и они, как правило, легкие и преходящие.

Нежелательные побочные реакции классифицированы по частоте и по системно-органным классам. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
Со стороны иммунной системы: очень редко - кожные аллергические реакции - зуд, сыпь; с неизвестной частотой - анафилактический шок.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - усиление существующих вестибулярных нарушений.

Со стороны ЖКТ: редко - диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря; с неизвестной частотой - тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;

Дети младше 12 лет;

Лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы).

Целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).

С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям младше 12 лет.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Применение препарата в качестве монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата.

Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое лекарственное взаимодействие

Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов.

При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.

Фармакокинетическое лекарственное взаимодействие

Т.к. силимарин обладает ингибирующим действием на систему цитохрома Р450, возможно повышение концентрации в плазме крови таких лекарственных средств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания и дозировка:

Карсил Форте назначается в составе комплексной терапии:

Токсического поражения печени;

Состояний после перенесенного острого гепатита ;

Хронического гепатита невирусной этиологии;

Стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);

Профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

Капсулы Карсил Форте принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12-летнсго возраста. Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день. При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по 1 капсуле 1-2 раза в день.

Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в день. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети младше 12-летнего возраста. Нет достаточных клинических данных о применении у детей.

Передозировка:

Нет данных о передозировке препарата Карсил Форте.

Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.

Побочные эффекты:

Карсил Форте хорошо переносится. Редко наблюдаются следующие побочные действия:

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия , диарея.

со стороны кожи: в единичных случаях возможны кожные аллергические реакции - зуд, сыпь , алопеция.

Другие: редко можно наблюдать усиление существующих вестибулярных нарушений. Побочные действия имеют преходящий характер и исчезают после прекращения приема Карсил Форте.

Противопоказания:

Противопоказания Карсил Форте:

• гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
• дети младше 12-летнего возраста;
• лактазная недостаточность , галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы).
• целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).

С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз , миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.

Силимарин, содержащийся в Карсил Форте, может усилить эффекты таких лекарств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р450.

Состав и свойства:

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 38.2-7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 38.2-7.5 мг, крахмал пшеничный 15.5 мг, повидон К25 3.7 мг, полисорбат 80 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3.4 мг, маннитол 80 мг, кросповидон 14 мг, натрия гидрокарбонат 6 мг, магния стеарат 3.7 мг.

Состав оболочки капсулы: железа оксид черный 0.02%, железа оксид красный 0.03%, титана диоксид 0.6666%, железа оксид желтый 0.35%, желатин (до 100%).

Форма выпуска:

Фармакологическое действие:

Карсил Форте принадлежит к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина), который является смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изо-силибинина, силидианина и силикристина.

Механизм действия препарата все еще недостаточно выяснен. Установлено, что гепатопротекторное действие силимарина обуславливается конкурентным взаимодействием с токсинами на соответствующие рецепторы в мембране гепатоцитов, проявляя, таким образом, мембраностабилизирующее действие.

Силимарин оказывает метаболические и клеточно-регулируюшие эффекты, регулируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, в особенности ленкотриена В4 (LTB4), а также связываясь со свободными реактивными кислородными радикалами. Стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных гепатоцитах, ускоряя регенеративные процессы. Действие флавоноидов, к которым принадлежит силимарин, также обуславливается их антиоксидантными и улучшающими микроциркуляцию эффектами. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и в нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гаммаглобулин, билирубин). Это ведет к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с пониженным усвоением пищи вследствие заболевания печени, ведет к повышению аппетита и увеличение массы тела.

Редко кому ежедневно удается питаться домашней пищей, приготовленной из натуральных продуктов. Бывает, перекусываем на бегу фаст фудом или вскрываем очередную упаковку с продуктами длительного хранения. Если внимательно прочитать информацию на упаковках таких съестных товаров, то можно увидеть, что они содержат стабилизаторы, загустители, усилители вкуса, ароматизаторы, консерванты. Эти вещества помогают сохранить продукты, но отнюдь не помогают нашей печени оставаться здоровой. Она принимает первый удар, удаляя ненужные вещества из организма, но со временем и ее биологические резервы слабеют. Как защитить печень? Такие препараты, как Карсил или Карсил Форте , созданные на основе растительного экстракта расторопши, обладают гепатопротекторными свойствами. Давайте рассмотрим основные особенности препаратов, механизм их действия и терапевтические эффекты.

Чем отличается Карсил от Карсил Форте?

Лекарства относятся к одной и той же фармакологической группе гепатопротекторов и содержат одинаковый активный компонент - лиофилизированный экстракт из плодов растения Slybum marinum (расторопши пятнистой ). Как следует из названий «Карсил» и «Карсил Форте», отличия между препаратами заключаются в дозировке действующего вещества.

Обычно экстракт, приготовленный из растений, содержит множество веществ. Например, в экстрактах расторопши можно обнаружить:

• флавоноиды,
• алкалоиды,
• сапонины,
• флавонолигнаны,

• масла,
• белки,
• витамины,
• микроэлементы.

Действующим веществом в препаратах Карсил и Карсил Форте является силимарин . Однако он представляет собой не одиночный компонент, а группу экстрагируемых из расторопши веществ, которая по результатам современных химических исследований содержит 1 флавоноид - таксифолин и семь флавонолигнанов: силибинин А; силибинин В; силидианин; силикристин; изосиликристин; изосилибинин А; изосилибинин В.

Силибинины являются преобладающими компонентами силимарина, составляя 50-70 % от его массы.

Строго запрещено принимать «Карсил форте» детям до 12-летнего возраста, а также тем, у кого непереносимость компонентов препарата. Также противопоказан прием в период острой интоксикации.

Поскольку основную гепатопротекторную роль в препаратах играют флавонолигнаны, то и стандартизуются они на массу силимарина, а не на общую массу сухого экстракта. Заглянув в инструкцию, можно обнаружить, что в Карсиле содержится 35 мг силимарина. Составное отличие Карсил Форте от Карсила заключается в том, что в нем его почти в 2,5 раза больше (90 мг).

Препараты производятся болгарской фармкомпанией «Sopharma AD ». Еще одно отличие Карсила от Карсил Форте состоит в том, что Карсил Форте выпускается в виде капсул, а Карсил - в виде драже.

Как Карсил и Карсил Форте действуют на печень?

По статистике, больше половины людей в мире используют соединения расторопши для лечения хронических заболеваний печени. И хотя это гепатопротекторное средство популярно издавна, ученые до сих пор продолжают получать новые сведения о механизме его действия.

А ещё у нас есть

Карсил форте - оригинальный гепатопротектор от болгарской фармацевтической компании «Софарма», активным компонентом в котором выступает сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (силимарин). Печень - крупнейший орган желудочно-кишечного тракта. В ней происходит метаболизм белков, углеводов и жиров, образование витаминов, гормонов, желчных кислот. Помимо этого, печень принимает участие в процессах биотрансформации токсинов и чужеродных для организма веществ, включая медицинские препараты. Этот орган находится под постоянным воздействием тех или иных неблагоприятных факторов, что вызывает необходимость в его защите, в т.ч. медикаментозной. В этой связи особую терапевтическую актуальной приобретают гепатопротекторы - лекарственные средства, повышающие устойчивость гепатоцитов к эндогенным и экзогенным неблагоприятным факторам. Одним из таких препаратов является карсил форте, содержащий силимарин в более высокой дозе, нежели карсил. Силимарин представляет собой смесь трех флавоноидов: силибинина, силикристина, силидианина, экстрагируемых из плодов растения Silybium marianum L. (расторопша пятнистая). Механизм действия силимарина к настоящему моменту до конца не выяснен. Известно, что он сочетает в себе следующие эффекты: антигепатотоксический, антиоксидантный, мембраностабилизирующий. Взаимодействуя с агрессивными свободными радикалами и переводя их в неактивные соединения, силимарин способен устранять последствия окислительного стресса. В мембранах печеночных клеток протекают основные процессы биотрансформации, поэтому стабилизация их мембран, достигаемая благодаря действию силимарина, приводит к нормализации работы печени. Силимарин влияет на обменные процессы и оказывает клеточно-регулируюшие эффекты, управляя проницаемостью мембран гепатоцитов и тормозя 5-липооксигеназный путь. Препарат стимулирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов в гепатоцитах, подвергшихся повреждающему воздействию неблагоприятных факторов, ускоряя тем самым процессы регенерации.

Действие силимарина также обуславливается его антиоксидантными эффектами и способностью улучшать микроциркуляцию. Клинически это проявляется в улучшении объективной симптоматики и общего самочувствия пациента, в нормализации функциональных показателей печени (билирубин, трансаминазы, гаммаглобулин). Это приводит к снижению количества жалоб со стороны пациента, связанных с нарушением пищеварительной функции. Пациенты с ухудшенным вследствие заболевания печени усвоением пищи отмечают повышение аппетита и прибавку в весе. Степень всасывания карсила форте невысокая. То же можно сказать и о ее скорости. Препарат подвергается повторному всасыванию после выделения активного компонента в кишечник (т.н. кишечно-печеночная рециркуляция). В организме карсил форте не кумулирует. При исследовании одного из флавоноидов силимарина - силибинина - максимальные его концентрации наблюдаются в печени, минимальные количества - в сердце, почках, легких и других органах. Период полувыведения препарата составляет 6 часов. Выводится из организма, главным образом, с желчью (порядка 80%) и в малых количествах с мочой (около 5%).

Карсил форте выпускается в капсулах для приема внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет при тяжелых нарушениях функции печени препарат назначают по 1 капсуле трижды в день. При умеренных и легких поражениях печени доза карсила форте составляет по 1 капсуле 1-2 раза в сутки. Препарат можно принимать и с профилактической целью: для предупреждения химических интоксикаций печени его назначают по 1-2 капсулы в день. Длительность медикаментозного курса во всех случаях должна составлять не менее трех месяцев.

Фармакология

Карсил ® Форте принадлежит к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина), который является смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изо-силибинина, силидианина и силикристина.

Механизм действия препарата все еще недостаточно выяснен. Установлено, что гепатопротекторное действие силимарина обуславливается конкурентным взаимодействием с токсинами на соответствующие рецепторы в мембране гепатоцитов, проявляя, таким образом, мембраностабилизирующее действие.

Силимарин оказывает метаболические и клеточно-регулируюшие эффекты, регулируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, в особенности ленкотриена В 4 (LTB 4), а также связываясь со свободными реактивными кислородными радикалами. Стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных гепатоцитах, ускоряя регенеративные процессы. Действие флавоноидов, к которым принадлежит силимарин, также обуславливается их антиоксидантными и улучшающими микроциркуляцию эффектами. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и в нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гаммаглобулин, билирубин). Это ведет к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с пониженным усвоением пищи вследствие заболевания печени, ведет к повышению аппетита и увеличение массы тела.

Фармакокинетика

Абсорбция низкая и медленная. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Не кумулирует.

При исследовании силибинина, меченного С 14 , самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и совсем незначительные количества - в почках, легких, сердце и других органах.

Метаболизируется в печени посредством конъюгации. В желчи в качестве метаболитов обнаружены глюкурониды и сульфаты.

T 1/2 составляет 6 ч. Выводится в основном с желчью (около 80%) в виде глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, светло-коричневого цвета, содержимое капсул - порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 38.2-7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 38.2-7.5 мг, крахмал пшеничный 15.5 мг, повидон К25 3.7 мг, полисорбат 80 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3.4 мг, маннитол 80 мг, кросповидон 14 мг, натрия гидрокарбонат 6 мг, магния стеарат 3.7 мг.

Состав оболочки капсулы: железа оксид черный 0.02%, железа оксид красный 0.03%, титана диоксид 0.6666%, железа оксид желтый 0.35%, желатин (до 100%).

6 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12-летнсго возраста. Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день. При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по 1 капсуле 1-2 раза в день.

Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в день. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети младше 12-летнего возраста. Нет достаточных клинических данных о применении у детей.

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата.

Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.

Взаимодействие

При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.

Силимарин может усилить эффекты таких лекарств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р450.

Побочные действия

Лекарственный препарат хорошо переносится. Редко наблюдаются следующие побочные действия:

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, диарея.

со стороны кожи: в единичных случаях возможны кожные аллергические реакции - зуд, сыпь, алопеция.

Другие: редко можно наблюдать усиление существующих вестибулярных нарушений. Побочные действия имеют преходящий характер и исчезают после прекращения приема препарата.

Показания

В составе комплексной терапии:

• токсического поражения печени;
• состояний после перенесенного острого гепатита;
• хронического гепатита невирусной этиологии;
• стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);
• цирроза печени;
• профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
• дети младше 12-летнего возраста;
• лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы).
• целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).

С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Особые указания

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами: применение препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.