Кларотадин таблетки - официальная инструкция по применению. Противопоказания к применению

Регистрационный номер: Р № 003765/02

Торговое название препарата: Кларотадин®

Международное непатентованное название: лоратадин

Химическое название: 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензоциклогепта пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты этиловый эфир.

Лекарственная форма: таблетки

Состав: 1 таблетка содержит активного вещества лоратадина 0,01 г и вспомогательные вещества : сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия гликолат крахмала.

Описание: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ: R06AX13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Н1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч.
Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.
Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Определяемые концентрации лоратадина появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема препарата. Время достижения максимальной концентрации лоратадина в плазме составляет 1,3-2,5 ч, а время достижения максимальной концентрации его активного метаболита равно 2,5 ч. Одновременный прием пищи и лоратадина замедляет достижение максимальной концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 час, но максимальная концентрация этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается. У пожилых людей время достижения максимальной концентрации возрастает до 1,5 ч, а при алкогольном поражении печени возрастает с увеличением тяжести заболевания. Содержание лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигает стационарного уровня у большинства пациентов на пятые сутки приема.
Связь с белками плазмы - 97 %.
Метаболизм. Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкар-боэтоксилоратадина главным образом под воздействием цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени под воздействием цитохрома Р450 CYP2D6. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин главным образом под воздействием CYP2D6.
Выведение. Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний период полувыведения лората-дина составляет 8,4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а для активного метаболита - 28 ч (диапазон от 8,8 до 92 ч). У пожилых пациентов период полувыведения лоратадина возрастает до 18,2 ч (диапазон от 6,7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина до 17,5 ч (диапазон от 11 до 38 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает с увеличением тяжести заболевания. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания к применению
сезонный и круглогодичный ринит (в том числе поллиноз);
аллергический конъюнктивит;
крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
отек Квинке;
псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;
зудящие дерматозы;
аллергическая реакция на укусы насекомых.

Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
беременность, период лактации;
с осторожностью - печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет: назначают внутрь по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Суточная доза - 10 мг.
Детям от 2-х до 12-ти лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. Суточная доза - 5 мг.
Детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Суточная доза - 10 мг.

Побочное действие
со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, гипер-кинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия;
со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: дерматит;
со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит;
со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда;
со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия;
со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит;
со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, сину-сит;
со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, сердцебиение;
аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация;
прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, блефароспазм, дисфония.

Передозировка
При приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40-180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина детьми с массой тела менее 30 кг в дозе свыше 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидальные симптомы и учащение сердцебиения.
В случае передозировки следует обратиться к врачу и принять меры к удалению препарата из желудочно-кишечного тракта и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на алкоголь не выявлено.
Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные электрокардиографии.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата.

Особые указания
Для больных, страдающих нарушением функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная доза кларотадина должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день. Не рекомендуется детям до 2-х лет.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами дея-тельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, содержащие 10 мг лоратадина (0,01 г). По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Производитель: ОАО "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" Россия

Код АТС: R06AX13

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,01 г лоратадина в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия гликолат крахмала.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Н1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч. Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.

Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика. Всасывание. При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Определяемые концентрации лоратадина появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема препарата. Время достижения максимальной концентрации лоратадина в плазме составляет 1,3-2,5 ч, а время достижения максимальной концентрации его активного метаболита равно 2,5 ч. Одновременный прием пищи и лоратадина замедляет достижение максимальной концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 час, но максимальная концентрация этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается. У пожилых людей время достижения максимальной концентрации возрастает до 1,5 ч, а при алкогольном поражении печени возрастает с увеличением тяжести заболевания. Содержание лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигает стационарного уровня у большинства пациентов на пятые сутки приема.

Связь с белками плазмы — 97%.

Метаболизм. Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкар-боэтоксилоратадина главным образом под воздействием цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени под воздействием цитохрома Р450 CYP2D6. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин главным образом под воздействием CYP2D6.

Выведение. Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний период полувыведения лората-дина составляет 8,4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а для активного метаболита — 28 ч (диапазон от 8,8 до 92 ч). У пожилых пациентов период полувыведения лоратадина возрастает до 18,2 ч (диапазон от 6,7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина до 17,5 ч (диапазон от 11 до 38 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает с увеличением тяжести заболевания. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении фармакокинетика практически не меняется.

Показания к применению:

Сезонный и круглогодичный ринит (в том числе );
. аллергический ;
. (в том числе хроническая идиопатическая);
. отек Квинке;
. , вызванные высвобождением гистамина;
. зудящие дерматозы;
. аллергическая реакция на .


Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 12 лет: назначают внутрь по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг.

Детям от 2-х до 12-ти лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. Суточная доза — 5 мг.

Детям с массой тела более 30 кг — по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг.

Особенности применения:

Для больных, страдающих нарушением функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная доза кларотадина должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день. Не рекомендуется детям до 2-х лет.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами дея-тельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, гипер-кинезия, амнезия, ;
. со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: ;
. со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, меноррагия, ;
. со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда;
. со стороны опорно-двигательного аппарата: икроножных мышц, ;
. со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, или , повышение аппетита, ;
. со стороны дыхательной системы: , сухость слизистой оболочки носа, сину-сит;
. со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах;
. со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, сердцебиение;
. аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация;
. прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, боль в молочных железах, .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на алкоголь не выявлено.

Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные электрокардиографии.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
. беременность, период лактации;
. с осторожностью — .

Передозировка:

При приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40-180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы как , сонливость, . При применении лоратадина детьми с массой тела менее 30 кг в дозе свыше 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидальные симптомы и учащение сердцебиения.

В случае передозировки следует обратиться к врачу и принять меры к удалению препарата из желудочно-кишечного тракта и снижению абсорбции (индукция , прием активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Таблетки, содержащие 10 мг лоратадина (0,01 г). По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


Перед использованием препарата КЛАРОТАДИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

13.001 (Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия крахмала гликолат.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Сироп от светло-желтого до желтого цвета, прозрачный, со слабым фруктовым запахом.

Вспомогательные вещества: сахар, пропиленгликоль, бензойная кислота, лимонная кислота, этанол 95%, тропеолин О, ароматизаторы пищевые, вода очищенная.

100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Не обладает центральным и антихолинергическим действием. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие.

Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч.

Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Определяемые концентрации появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема препарата. Время достижения Сmax лоратадина в плазме составляет 1.3-2.5 ч, а время достижения Cmax его активного метаболита – 2.5 ч. Одновременный прием пищи увеличивает время достижения Сmax лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 ч, но Сmax этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается.

Распределение

Сss лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигается у большинства пациентов на пятые сутки приема. Связывание с белками плазмы - 97%.

Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Метаболизм

Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина, главным образом, - под воздействием изофермента CYP3A4 и в меньшей степени - под воздействием изофермента CYP2D6. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин, главным образом, под воздействием изофермента CYP2D6.

Выведение

Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний Т1/2 лоратадина составляет 8.4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а Т1/2 активного метаболита - 28 ч (диапазон от 8.8 до 92 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов время достижения Сmax возрастает до 1.5 ч, Т1/2 лоратадина увеличивается до 18.2 ч (диапазон от 6.7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина - до 17.5 ч (диапазон от 11 до 38 ч).

При алкогольном поражении печени Т1/2 и Сmax возрастают с увеличением тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

КЛАРОТАДИН: ДОЗИРОВКА

Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1/2 таб. или 1 мерная ложка сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 5 мг.

Детям с массой тела более 30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут. Суточная доза - 10 мг.

При нарушениях функции печени или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин) начальная доза препарата Кларотадин® должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) через день.

Передозировка

Симптомы: при приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40-180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина у детей с массой тела менее 30 кг в дозе более 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы и учащение сердцебиения.

Лечение: принять меры к удалению препарата из ЖКТ и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводят симптоматическую терапию. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Лекарственное взаимодействие

При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на этанол не выявлено.

Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

КЛАРОТАДИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.

Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание.

Со стороны половой системы: дисменорея, меноррагия, вагинит, боль в молочных железах.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение, жажда.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, сердцебиение, боль в груди.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, лихорадка, озноб.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, дерматит.

Условия и сроки хранения

Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.

Препарат в форме сиропа следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 12° до 15°С. Срок годности - 3 года.

Показания

  • сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч.
  • поллиноз);
  • аллергический конъюнктивит;
  • крапивница (в т.ч.
  • хроническая идиопатическая);
  • отек Квинке;
  • псевдоаллергические реакции,
  • вызванные высвобождением гистамина;
  • зудящие дерматозы;
  • аллергическая реакция на укусы насекомых.

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

При почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная доза препарата Кларотадин должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) через день.

Применение при нарушении функции печени

При нарушениях функции печени начальная доза препарата Кларотадин должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) через день.

Аллергические реакции - тема довольно актуальная, особенно для родителей. Ведь с каждым годом количество так называемых "аллергиков" постоянно возрастает. Поэтому сегодня мы рассмотрим детально препарат "Кларотадин". Инструкция по применению будет начинать наш обзор данного препарата. Рекомендуем с ней ознакомиться перед началом применения. Купить "Кларотадин" можно в любой аптеке в вашем городе и без рецепта.

Когда применять

Данное лекарственное средство можно использовать при аллергических конъюнктивитах, отеке Квинке, при хронической, а также идиопатической). Препарат "Кларотадин" также эффективен в период круглогодичного или сезонного ринита; при псевдоаллергических реакциях, которые вызываются высвобождающимся гистамином; реакциях на укусы различных насекомых; а также при Список может дополняться.

В чем выпускается

Рассмотрим сперва препарат "Кларотадин"-сироп. Инструкция по применению его будет приведена ниже. Дозировка - 5 мг/5 мл. Лоратодина (действующего вещества) один миллиграмм на один миллилитр сиропа. Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сахар, этиловый спирт, лимонная кислота, тропеолин, очищенная вода, пищевые ароматизаторы.

Отпускается во флаконе из темного стекла, емкость которого сто миллилитров. Данный пузырек находится в картонной коробке. В комплект также входит специальная мерная ложка.

Теперь рассмотрим таблетки "Кларотадин". В одной таблетке имеется десять миллиграмм лоратодина. Из вспомогательных веществ -- МКЦ, молочный сахар, стеарат кальция, гликолат, натрий крахмал. Помещены в контурные ячейковые упаковки, в каждой из которых по семь или десять штук. В картонных коробках может находиться от одной до трех упаковок-пластинок.

Фармакодинамика

Данный препарат относится к Н1-антигистаминным препаратам, которые не обладают антихолинергическим и центральным действием. Начинает работать уже через полчаса после употребления и действует на протяжении суток. Немаловажно, что при длительном приеме данного препарата не развивается устойчивость к нему. Следует отметить, что вещество лоратодин, а также его метаболиты не способны проникать сквозь ГЭБ.

Фармакокинетика

Что касается всасывания, то во время приема внутрь в тех дозах, которые рекомендованы производителем, основной компонент лоратодин достаточно быстро и в полном объеме всасывается в кровеносную систему через желудочно-кишечный тракт. Концентрации, которые можно уже определять, появляются в спустя пятнадцать минут после употребления. Что касается времени достижения Cmax в плазме лоратодина, то оно колеблется от одного часа сорока минут до двух часов тридцати минут.

А вот время достижения Cmax его активного метаболита составляет почти три часа. Только стоит помнить о том, что одновременное употребление пищи вместе с лекарством способно замедлить достижение Cmax лоратодина, а также его активный метаболит в плазме на один час. При этом Cmax данных веществ будет без изменений, а пища неспособна каким-либо образом влиять на результат.

Теперь о пожилых людях. "Кларотадин" (инструкция по применению отмечает) они могут принимать без каких-либо особых оговорок по поводу возраста. Только нужно учитывать, что время для достижения Cmax увеличивается на полтора часа, в отличие от молодых людей. Что касается алкогольного поражения печени, то в зависимости от тяжести данного заболевания время достижения Cmax также увеличивается.

В кровяной плазме содержание лоратодина с его активным метаболитом достигает у большинства пациентов стационарного уровня на пятые сутки после приема. А связь с плазменными белками - 97%.

Метаболизм

В печени активное вещество лоратодин метаболизируется, образуя активный метаболит дезкарбоэтоксилоратадина. Это происходит благодаря воздействию изофермента цитохрома Р450 CYP3A4. Воздействие изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 также оказывает воздействие, правда, в меньшей степени. Присутствующий кектоназол, являющийся ингибитором CYP3A4, позволяет лоратодину превращаться в дезкарбоэтоксилоратадин. Происходит это благодаря воздействию CYP2D6.

Выведение

Выводится препарат "Кларотадин" (инструкция по применению также об этом упоминает) через почки, а также вместе с желчью. Средний показатель Т1/2 вещества лоратадин составляет восемь часов и двадцать минут (диапазон может составлять от трех до двадцати часов). Что касается активного метаболита, то его средний показатель составляет двадцать восемь часов (диапазон может составлять от шести часов сорока минут до тридцати семи часов).

Средний показатель дезкабоэтоксилоратадина составляет семнадцать часов и тридцать минут (диапазон от одиннадцати до тридцати восьми часов). Если речь идет о поражении печени алкоголем, то Т1/2 будет возрастать вместе с увеличением тяжести болезни. А вот у больных, у которых имеется почечная недостаточность, а также которым проводится гемодиализ, фармакокинетика особо не изменяется.

Беременность

Беременным женщинам нельзя принимать данный препарат, поскольку "Кларотадин" детям, которые находятся в утробе матери, может нанести вред. Если же возникла необходимость в использовании данного препарата кормящей матерью, то ей необходимо приостановить кормление грудью до тех пор, пока лечение не будет завершено.

Противопоказания

Как и другие препараты, имеет противопоказания и "Кларотадин". Инструкция по применению говорит о том, что данное лекарственное средство нельзя применять, если у пациента имеется гиперчувствительность к какому-либо из компонентов данного препарата. Беременность и кормление грудью также являются обстоятельствами, при которых данное средство не назначается и не принимается. Пациенты, у которых есть печеночная недостаточность, должны принимать лекарственное средство "Кларотадин" с осторожностью.

Побочные эффекты

Теперь стоит рассказать о том, как может отрицательно влиять этот препарат на организм человека. Возможны проявления расстройства нервной системы, а именно тревожность, астения, гиперкинезия, возбуждение у ребенка, сонливость, тремор, парастезии, депрессии и амнезия. Подкожно-жировая клетчатка, а также кожные покровы могут реагировать на компоненты лекарства дерматитом.

Если говорить о мочеполовой системе, то с ее стороны может наблюдаться изменение цвета мочи, пациент может ощущать позывы на мочеиспускание, которые будут сопровождаться болевыми ощущениями. Также может развиваться вагинит, дисменорея и меноррагия.

Со стороны эндокринной системы также возможны нарушения. Вес может увеличиться, больной будет ощущать жажду, а также у него может повышаться потливость. Опорно-двигательный аппарат также может претерпевать некоторые нарушения в своей работе. Это и судороги икроножной мышцы, и миалгия, и артралгия.

Пищеварительная система также может страдать. Искажения вкуса, диареи или запоры, анорексии, гастриты, диспепсия, повышенный аппетит, метеоризм и стоматит - все это с некоторой вероятностью может возникнуть при использовании "Кларотадина".

Подвержена сбоям и дыхательная система. Нарушения будут проявляться в виде бронхоспазма, кашля, синусита, а также сухости слизистой оболочки в носу. Также могут развиваться конъюнктивиты, нарушаться зрение, появляться боли в ушах и глазах. Сердечно-сосудистая система также подвержена побочным эффектам, которые могут проявляться в виде учащенного сердцебиения, повышения артериального давления, а также его снижения.

Нередки случаи возникновения аллергических реакций, проявляющихся в виде ангионевротического отека, зуда, крапивницы и фотосенсибилизации. Также могут появляться боли в спине, лихорадка, дисфония, боли в груди, озноб, блефароспазм, а также боли в молочных железах.

Как видите, побочные эффекты могут быть довольно серьезными, поэтому не стоит забывать об этом. Консультация врача обязательна как перед первым приемом препарата, так и в случае обнаружения у себя вышеперечисленных проблем.

Применение и дозировка

Сироп и таблетки "Кларотадин" от чего - разобрались. Теперь поговорим о том, как это нужно принимать. Данные лекарственные препараты предназначены для внутреннего применения. Детям, которые старше двенадцати лет, а также взрослым рекомендованная суточная доза составляет десять миллиграммов. Это две мерные ложки жидкого сиропа или одна таблетка. А вот детям от двух до двенадцати лет, масса тела которых меньше тридцати килограммов, рекомендуется принимать пять миллиграмм. Это одна мерная ложка или половина таблетки. Суточная доза не должна превышать данный показатель. Если же масса больше тридцати килограммов, то дозировка будет такой же, как и для взрослых.

Передозировка

Если не прислушаться к рекомендациям и принять препарат в больших количествах, могут возникнуть у взрослых симптомы, которые сейчас будут перечислены. Это тахикардия, головные боли и сонливость. А у детей, масса тела которых меньше тридцати килограммов, при передозировке возможно появление учащенного сердцебиения, а также экстрапирамидных симптомов.

Если пациентом будет допущена передозировка, нужно немедленно обращаться к доктору. Также необходимо принять меры для того, чтобы препарат был удален из желудочно-кишечного тракта и была снижена абсорбция. Делается это путем вызывания рвоты, промывания желудка, а также употреблением активированного угля. В случае возникновения необходимости может проводиться симптоматическая терапия. Следует помнить о том, что активное вещество лоратадин не может быть выведено из организма гемодиализом. Также отсутствуют какие-либо данные о выведении этого элемента во время

Взаимодействие с прочими препаратами

Если применять "Кларотадин" в терапевтической дозе, потенцирующего действия с алкогольными напитками не обнаружено. А при применении этого лекарственного средства с такими антибиотиками, как "Циметидин", "Эритромицин" и "Кетоконазол", будет увеличиваться концентрация в плазме крови лоратодина. Данное явление никак клинически не проявляется, а также не оказывает никакого влияния на электрокардиограмму.

Имеются сведения о том, что индукторы к которым относятся этанол, фенитоин, барбитураты, рифампицин, зиксорин, фенилбутазон, способны снижать эффективность данного препарата.

Особые указания

Больным, которые страдают нарушениями печеночной функции, а также у которых имеется почечная недостаточность (клубочковая фильтрация имеет скорость менее тридцати мл/мин) рекомендованная начальная доза препарата "Кларотадин" не должна превышать десяти миллиграммов (это одна таблетка или две мерные ложечки сиропа) в два дня. Нельзя также давать данный препарат детям, возраст которых составляет менее двух лет.

Всем, кто начал принимать данное лекарство, следует отказаться на весь период лечения от занятий любыми видами потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, а также быстроты психомоторных реакций.

Аналоги

Справедливо будет сказать о том, что не единственным в своем роде является препарат "Кларотадин". Аналоги есть как среди отечественных, так и импортных лекарств. Довольно распространенным зарубежным "собратом" является лекарство "Кларитин". Его свойства практически такие же, как и у вышерассмотренного лекарственного средства "Кларотадин". Цена - вот основное отличие. Заморский препарат значительно дороже. Отечественный же имеет цену в зависимости от комплектации. Так, упаковка 7 шт. будет стоить около 100 руб., упаковки ячейковые контурные 10 х 3 - приблизительно 270 руб., а сироп 100 мл - около 135 руб.

Мы не будем здесь рассуждать на тему, что лучше использовать - "Кларотадин" или "Кларитин". Это личное дело каждого, и вы сами должны для себя решить, покупать дешевый отечественный препарат, или отдать предпочтение более дорогому иностранному. Но стоит отметить, что за все эти годы очень неплохо себя зарекомендовал препарат "Кларотадин". Аналоги при этом появляются с каждым днем.

В любом случае, перед тем как начинать принимать эти препараты и тем более назначать их детям, обязательно проконсультируйтесь со своим врачом. Это обезопасит вас от возможных отрицательных последствий, которые могут наступить в результате непереносимости лекарства, неправильного его применения или передозировки. Следует всегда помнить о том, что такие последствия могут представлять значительную угрозу вашему здоровью, здоровью ваших детей, а также вашим жизням.

Регистрационный номер: Р N003765/02-021012
Торговое название препарата: Кларотадин®
Международное непатентованное название: лоратадин
Лекарственная форма: таблетки

Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: лоратадин в пересчете на 100 % - 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 110 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75 мг, кальция стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3 мг.

Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство - Н1 -гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AX13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема препарата - 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома СYР3А4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени время полувыведения возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания к применению

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, дети с массой тела менее 30 кг, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Печеночная недостаточность, беременность.

Применение при беременности и в период лактации

Применение во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 10 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов с почечной недостаточностью или с нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг через день.

Побочное действие

У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени, тахикардия.
У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эритромицин, циметидин и кетоконазол при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные электрокардиографии.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки 10 мг.
По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.