Хроническое и острое отравление атропином: симптомы и последствия. Отравление глазными каплями и их побочные эффекты

Препарат доступен только по рецепту!

При передозировке вещество действует как яд!

Фармакологическая группа: ;
Воздействие на рецепторы: мускариновые ацетилхолиновые рецепторы типов М1, М2, М3, М4 и М5
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS) - (8- метил-8-азабицикло окт-3- ил)-3 - гидрокси-2- фенилпропаноат
Торговые наименования: Atropen
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: перорально, внутривенно, внутримышечно, ректально
Биодоступность: 25%
Метаболизм: 50% гидролизуется до и тропической кислоты
Период полувыведения: 2 часа
Выделение: 50% выводится в неизмененном виде с мочой
Формула: C 17 H 23 NO 3
Мол. масса: 289,369

Атропин является естественным тропановым алкалоидом, извлекаемым из (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) и других растений семейства . Атропин является вторичным метаболитом этих растений и служит в качестве лекарственного средства с широким спектром эффектов. Атропин противодействует активности гланд, называемой “rest and digest” («отдых и переваривание пищи»), регулируемой парасимпатической нервной системой. Это связано с тем, что Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов (ацетилхолин является главным нейромедиатором, используемым парасимпатической нервной системой). Атропин вызывает расширение зрачков, увеличение частоты сердечных сокращений, а также снижает слюноотделение и активность других секретов. Атропин входит в перечень жизненно необходимых медикаментов Всемирной Организации Здравоохранения.

Описание действия

Атропин – это натуральный тропановый алкалоид, рацемический вид гиоциамина, содержащийся в растениях семейства паслёновых (Solanaceae). Атропин является конкурентоспособным, селективным антагонистом постганглионарных холинергических рецепторов M1 и M2, притормаживающим действие ацетилхолина. Его действие может быть частично восстановлено при помощи ингибитора АХЭ. Оказывает воздействие на мускариновые рецепторы органов, блокируя их в следующей последовательности: бронхи, сердце, глазные яблоки, гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; наименее воздействует на желудочную секрецию. Влияние атропина на организм человека является разнонаправленным и в зависимости от целевого органа включает в себя - дыхательные пути: релаксация гладкой мышцы, в результате чего увеличивается просвет бронхов, снижение выделения слизи; сердце: вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, а также оказывает влияние на синоатриальный узел сердца (в меньшей степени на атриовентрикулярный узел), ускоряя узловую проводимость и сокращая интервал PQ. Влияние атропина на сердце более выражено у молодых людей, с высоким тонусом блуждающего нерва; у пожилых людей, маленьких детей, чернокожих людей, у больных сахарным диабетом и уремической нейропатией атропин вызывает меньшие клинические эффекты. Атропин воздействует на пищеварительный тракт: вызывает снижение тонуса гладких стенок мышц желудочно-кишечного тракта, ослабляет перистальтику кишечника, снижая секрецию желудочного сока и накоплений содержимого желудка, действует противорвотно; мочевыделительную систему: снижает тонус гладких мышц стенок мочеточников и мочевого пузыря; экзокринные железы: снижает выделение слез, пота, слюны, слизи и пищеварительных ферментов; глазное яблоко: мидриаз и паралич цилиарной мышцы. Атропин не оказывает влияния на никотиновые рецепторы. Оказывает слабое обезболивающее действие. Повышает метаболизм. Хорошо всасывается при пероральном применении. При внутривенном введении действовать начинает немедленно, при ингаляции - в течение 3–5 минут, при введении внутримышечно – от нескольких минут до получаса. После введения в конъюнктивальный мешок мидриаз наступает через 30 мин и сохраняется в течение 8-14 дней, и паралич аккомодации происходит после примерно 2 часа и продолжается в течение приблизительно 5 дней. Период полувыведения составляет от 3 часов (взрослые) до 10 часов (дети и пожилые люди). Атропин в 25-50% связывается с белками плазмы, проникает в мозговое кровообращение, через плаценту и в грудное молоко. 30-50% препарата выводится в неизмененном виде почками, 50% в виде неактивных метаболитов через печень; остальная часть подвергается ферментативному разрушению.

Название

Свое название белладонна (bella donna, что с итальянского переводится как «красивая женщина») получила благодаря тому, что в прошлом ее использовали для расширения зрачков глаз, что считалось красивым косметическим эффектом. Название Атропина и название рода белладонны происходят от имени Атропы, одной из трех мойр, богинь судьбы, которые, согласно греческой мифологии, способны были выбирать способ смерти человека.

Медицинское использование

Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов типов М1, М2, М3, М4 и М5. Он классифицируется как антихолинергический препарат. Действуя в качестве неселективного мускаринового ацетилхолинергического антагониста, Атропин увеличивает выпуск из синусового узла и проведение через атриовентрикулярный узел (АУ) сердца, противодействуя блуждающему нерву, блокируя участки ацетилхолиновых рецепторов, и уменьшая секрецию бронхов.

Офтальмологическое применение

Атропин используется местно в качестве циклоплегического средства для временного паралича рефлекса аккомодации, и в качестве мидриатика для расширения зрачков. Атропин медленно разлагается, как правило, в течение от 7 до 14 дней, поэтому его обычно используют в качестве терапевтического мидриатика, тогда как (холинергический антагонист более короткого действия) или (агонист α-адренергических рецепторов) более предпочтительно использовать для офтальмологических обследований. Атропин вызывает расширение зрачка, блокируя сокращение кругового зрачкового сфинктера, который обычно стимулируется высвобождением ацетилхолина, способствуя сокращению радиальной мышцы, сокращающей зрачок и расширяющей его. Атропин вызывает циклоплегию, парализуя ресничные мышцы, действие которых ингибирует аккомодацию, что обеспечивает точную рефракцию у детей и снимает боль, связанную с иридоциклитом. Атропин может применяться в лечении глаукомы, вызванной блоком ресничного тела (злокачественной глаукомы). Атропин противопоказан пациентам, предрасположенным к глаукоме. Атропин можно назначать пациентам, имеющим травмы глазного яблока.

Реанимация

Инъекционно Атропин используется для лечения брадикардии (крайне низкого сердечного ритма). Атропин блокирует действие блуждающего нерва, части парасимпатической системы сердца, чье основное действие заключается в снижении частоты сердечных сокращений. Таким образом, его основной функцией в этом ключе является увеличение частоты сердечных сокращений. Атропин был включен в международные руководящие принципы реанимации для использования при остановке сердца, связанной с асистолией и электромеханической диссоциацией, но был удален оттуда в 2010 году в связи с отсутствием доказательств. Для лечения симптоматической брадикардии, обычная доза препарата составляет от 0,5 до 1 мг внутривенно, которые можно повторять каждые 3-5 минут до достижения общей дозы 3 мг (максимально 0,04 мг/кг). Атропин также применяется для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 1 (блокада Венкебаха), а также для лечения блокады сердца третьей степени с высоким ритмом Пуркинье или ритмом ветви предсердно-желудочкового узла. Препарат, как правило, не является эффективным для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 2, и для лечения блокады сердца третьей степени с низким ритмом Пуркинье или желудочковой экстрасистолы. Одним из основных действий парасимпатической нервной системы является стимулирование мускаринового рецептора М2 в сердце, однако Атропин ингибирует это действие.

Секреции и бронхоспазмы

Действие Атропина на парасимпатическую нервную систему ингибирует слюнные и слизистые железы. Препарат может также ингибировать потоотделение через симпатическую нервную систему. Он может применяться в лечении гипергидроза, и может предотвращать предсмертный хрип у умирающих пациентов. Несмотря на то, что Атропин не был официально одобрен для любого из этих применений, он активно применялся в этих целях в лечебной практике.

Лечение отравления фосфорорганическими соединениями

Атропин не является реальным противоядием при отравлении фосфорорганическими соединениями. Однако, поскольку Атропин блокирует действие ацетилхолина на мускариновых рецепторах, он также применяется для лечения отравлений фосфорорганическими инсектицидами и нервно-паралитическими газами, такими как табун (GA), зарин (GB), зоман (GD) и VX. Участники военных действий, подвергающиеся риску химического отравления, часто делают инъекции Атропина и Обидоксима в мышцы бедра. Атропин часто используется в сочетании с пралидоксим хлоридом. Атропин применяется в качестве терапии для лечения симптомов синдрома SLUDGE (слюнотечение, слезотечение, мочеиспускание, потоотделение, усиление желудочно-кишечной перистальтики, рвота), вызванных отравлением фосфорорганическими соединениями, или DUMBBELSS (понос, мочеиспускание, миоз, брадикардия, бронхоспазм, возбуждение, слезотечение, слюнотечение и потливость). Некоторые из нервно-паралитических веществ атакуют и уничтожают ацетилхолинэстеразу путем фосфорилирования, увеличивая действие ацетилхолина. При отравлениях фосфорорганическими соединениями применяется пралидоксим (2-PAM), потому что он способен расщеплять это фосфорилирование. Атропин может применяться для уменьшения эффектов отравления, поскольку он блокирует мускариновые рецепторы ацетилхолина, которые в обратном случае подвергаются чрезмерной стимуляции путем чрезмерного накопления ацетилхолина.

Оптическая пенализация

В рефракционной и аккомодационной амблиопии, если метод окклюзии не подходит, Атропин иногда применяется для того, чтобы вызвать размытость в здоровом глазу.

Побочные эффекты Атропина и передозировка

Неблагоприятные реакции на Атропин включают фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную или желудочковую тахикардию, головокружение, тошноту, ухудшение зрения, потерю равновесия, расширение зрачков, светобоязнь, сухость во рту и потенциально крайнюю степень волнения, диссоциативные галлюцинации и возбуждение, особенно среди пожилых людей. Эти последние эффекты связаны с тем, что Атропин способен пересекать гематоэнцефалический барьер. Из-за галлюциногенных свойств Атропина некоторые люди использовали препарат рекреационно, хотя такой опыт является потенциально опасным и часто неприятным. При передозировке, Атропин действует как яд. Иногда Атропин сочетают с препаратами, потенциально вызывающими привыкание, в частности, опиоидными препаратам против диареи, таким как дифеноксилат или дифеноксин, и в этом случае действие Атропина на снижение секреции может также применяться в борьбе с симптомами поноса. Хотя в чрезвычайных ситуациях Атропин применяется для лечения брадикардии (замедления пульса), при введении в очень низких дозах он может привести к парадоксальному замедлению сердечного ритма, по-видимому, в результате центрального воздействия на ЦНС. Атропин не действует в дозах от 10 до 20 мг на человека. Полулетальная доза препарата составляет 453 мг на человека (перорально). Противоядием от Атропина является или . Известный мнемоник, используемый для описания физиологических проявлений передозировки Атропина звучит следующим образом: «hot as a hare, blind as a bat, dry as a bone, red as a beet, and mad as a hatter» («горячий как заяц, слепой как летучая мышь, сухой как кость, красный как свекла, и сумасшедший как шляпник»). Эти ассоциации отражают специфические изменения теплоты, сухости кожи при снижении потоотделения, размытость зрения, снижение потоотделения/слезотечение, расширение кровеносных сосудов, и воздействие на мускариновые рецепторы типа 4 и 5 в центральной нервной системе. Эти симптомы известны как антихолинергический токсидром, и также могут быть вызваны использованием других лекарственных средств с антихолинергическими эффектами, такими как , и антипсихотический препарат .

Химия и фармакология

Атропин представляет собой рацемическую смесь d-гиосциамина и l-гиосциамина, при этом большинство его физиологических эффектов связанно с l-гиосциамином. Его фармакологические эффекты обусловлены привязкой к мускариновым рецепторам ацетилхолина. Атропин является антимускариновым препаратом. Значительные уровни Атропина в ЦНС достигаются в течение 30 минут - 1 часа. Атропин быстро выводится из крови с периодом полураспада около 2 часов. Около 60% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть остатка содержится в моче в качестве продуктов гидролиза и конъюгации. Воздействие препарата на радужную оболочку и цилиарную мышцу может длиться в течение более 72 часов. Наиболее распространенным соединением Атропина, используемым в медицине, является Атропин сульфат (моногидрат) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, полное химическое название 1α H, 5α H-тропан-3-ол α (±)- тропат (сложный эфир), сульфат моногидрат. Блуждающие (парасимпатические) нервы иннервируют ацетилхолин (АХ), высвобождаемый в сердце в качестве основного медиатора. АХ связывается с мускариновыми рецепторами (М2), которые находятся в основном на клетках, содержащих синусовые и атриовентрикулярные узлы. Мускариновые рецепторы соединены с Gi-белком, поэтому блуждающая активация уменьшает цАМФ. Активация Gi-белка также приводит к активации каналов Kach, которые увеличивают отток калия и гиперполяризуют клетки. Увеличение активности блуждающего нерва по отношению к узлу SA уменьшает частоту пульсации синусовых клеток, уменьшая коэффициент пейсмекерного потенциала (фаза 4 потенциала действия); это уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательная хронотропия). Изменение в коэффициенте фазы 4 происходит в результате изменений в течениях калия и , а также медленно входящего тока натрия, ответственного за синусовое течение (If). Путем гиперполяризации клетки, активация блуждающего нерва увеличивает порог частоты пульсации клетки, что способствует уменьшению частоты пульсации. Подобные электрофизиологические эффекты имеют место и на AV узле, однако, в этой ткани эти изменения проявляются как уменьшение скорости проводимости импульса через АV узел (отрицательная дромотропия). В состоянии покоя наблюдается большая степень тонуса блуждающего нерва на сердце, что отвечает за снижение частоты сердечных сокращений в состоянии покоя. Существует также некоторая иннервация блуждающего нерва мерцательной мышцы, и в гораздо меньшей степени, желудочковой мышцы. Активация блуждающего нерва приводит к незначительному уменьшению сокращения предсердий (инотропии) и даже уменьшению сокращений в желудочке. Антагонисты мускариновых рецепторов связываются с мускариновыми рецепторами, тем самым предотвращая связывание ACh с рецептором и его активацию. Путем блокирования действия АХ, антагонисты мускариновых рецепторов очень эффективно блокируют действие блуждающего нерва на сердце. Таким образом, они увеличивают частоту сердечных сокращений и скорость проводимости.

История

В четвертом веке до нашей эры Теофраст описал мандрагору как средство для лечения ран, подагры и бессонницы, а также как «приворотное зелье». К первому веку нашей эры Диоскорид описал вино из мандрагоры в качестве анестезирующего средства для лечения боли или бессонницы, которое следовало давать до операции или прижигания. На протяжении римских и исламских империй, пасленовые, содержащие тропановые алкалоиды, использовались для анестезии, часто в сочетании с опиумом. Такое использование продолжилось в Европе, пока эти вещества не заменили эфир, хлороформ и другие современные анестетики. Клеопатра в прошлом веке до н.э. использовала экстракты Атропина из египетской белены для расширения зрачков, поскольку большие зрачки считались очень привлекательными. В эпоху Возрождения женщины использовали сок ягод белладонны для увеличения зрачков глаз, в косметических целях. В конце девятнадцатого и начале двадцатого века эта практика на короткое время была возобновлена в Париже. Мидриатические эффекты Атропина изучал, в частности, немецкий химик Фридлиеб Фердинанд Рунге (1795-1867). В 1831 году немецкий фармацевт Генрих Ф. Г. Майн (1799-1864) разработал Атропин в чистой кристаллической форме. Вещество было впервые синтезировано немецким химиком Ричардом Вильштеттером в 1901 году.

Натуральные источники атропина

Атропин содержится во многих растениях семейства пасленовых. Наиболее часто встречающиеся источники включают Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel, and D. stramonium. Другие источники включают растения родов Brugmansia и Hyoscyamus. Род Nicotiana (включающий растение табак, N. tabacum) также входит в семейство пасленовых, однако эти растения не содержат Атропина или других тропановых алкалоидов.

Синтез

Атропин может быть синтезирован в ходе реакции тропина с тропической кислотой в присутствии соляной кислоты.

Биосинтез

Биосинтез Атропина начинается с , претерпевающего трансаминирование с формированием фенилпировиноградной кислоты, которая затем восстанавливается до фенил-молочной кислоты. Коэнзим А затем соединяется с фенил-молочной кислотой с тропином, формируя литторин, который затем подвергается радикальной перекомпановке, инициированной ферментом Р450, формируя гиосциамин альдегид. Затем дегидрогеназа сводит альдегид в раствор первичного спирта (-)-гиоскамин, после рацемизации которого формируется Атропин.

Отравление атропином возникает, как правило, в результате самолечения препаратом. В составе лекарства находятся алкалоиды, содержащиеся в пасленовых растениях.

У медикамента существует довольно большое количество побочных эффектов.

При неправильном применении возможно возникновение сильнейшего отравления атропином.

Показания к применению

Атропин является препаратом, который используется для лечения различных заболеваний. Сфера его применения широка.

Применение:

  • Недуги желудка и кишечника, язвенные заболевания этих органов, болезни поджелудочной железы, холецистит.
  • Усиление секреции слюнных желез. Это может происходить в результате стоматологических вмешательств, интоксикации солями тяжелых металлов.
  • Различные виды колик.
  • Заболевание бронхов, в том числе бронхиальная астма.
  • Атропин часто назначают, чтобы снизить тонус мышц внутренних органов, например, перед тем, как проводить обследование желудка.
  • С такой же целью лекарство используется перед различными хирургическими вмешательствами.
  • Медикамент оказывает влияние на глазные зрачки, поэтому его часто применяют при диагностических обследованиях органов зрения.
  • Также его используют при различных заболеваниях зрительной системы.
  • Замедленное сердцебиение.

Таким образом, атропин является довольно популярным препаратом. Однако чтобы избежать отравления, необходимо придерживаться назначений врача. Доза для терапии подбирается индивидуально для каждого человека в зависимости от его диагноза и состояния.

Каким образом возникает отравление

Отравление наиболее часто возникает в результате неправильного приема препарата. Как уже сказано выше, не следует использовать медикамент самостоятельно.

Для взрослого человека смертельной считается дозировка от 100 до 1000 мг, а для детей — 10 мг.

В результате отравления у человека происходит нарушение работы нервной системы, возможно развитие резкого возбуждения дыхательной системы, которое в итоге может стать причиной паралича дыхания.

Симптомы и признаки

Симптомы отравления атропином начинают проявляться примерно через пятнадцать- двадцать минут. При этом развитие признаков происходит очень быстро.

Первые симптомы:

  • сухость в ротовой полости,
  • жжение во рту,
  • желание пить,
  • потеря голоса,
  • дискомфорт в носоглотке.

Если не ввести антидот атропина, то симптомы усиливаются и проявляются еще сильнее.

Последующие симптомы:

  • сухая кожа, шелушение,
  • покраснение на лице и всем теле,
  • аллергические реакции на кожных покровах,
  • частое дыхание,
  • сильный сухой кашель,
  • повышенная температура тела,
  • расширенные зрачки,
  • человек плохо реагирует на свет,
  • нарушается зрение,
  • внутри глаз происходит повышение давления,
  • возникает боязнь света и двоение в глазах,
  • кружится голова, человек чувствует себя, как будто пьяный.

При обнаружении этих признаков следует оказать человеку необходимую помощь.

Фазы отравления

Выделяют хроническое и острое отравление препаратом атропин. Во втором случае оно возникает в результате приема большего количества лекарства за один прием.

При тяжелой форме острого отравления выделяют две фазы развития интоксикации.

Фазы:

Первая. Для нее характерны резкое возбуждение и неадекватное поведение человека.

Признаки:

  • отмечается боль в голове,
  • различные галлюцинации,
  • нарушение координации,
  • часто пострадавший не осознает, где находится,
  • повышенный тонус мышц,
  • спутанное сознание,
  • психозы,
  • судороги, эпилептические припадки.

Вторая фаза. Она возникает примерно через десять часов, если был использован антидот. При этом происходит угнетение нервной системы, возможна потеря сознания, развитие коматозного состояния.

Первая помощь и лечение

При обнаружении признаков отравления атропином необходимо оказать пострадавшему первую помощь. Как правило, люди в такой момент теряются и не знают, что делать.

Первая помощь:

  • При пострадавшему человеку нужно обязательно промыть желудок большим количеством теплой воды.
  • В воду можно добавить .
  • Можно использовать солевое слабительное, чтобы быстрее .
  • Вызвать врачей.

Дальнейшее лечение проводится в медицинском учреждении. Врачи используют различные меры помощи пострадавшему.

Меры:

  • при помощи зонда.
  • Вводится антидот при отравлении атропином. Для этой цели, как правило, используются такие препараты, как прозерин и гидробромид галантамина. Эти средства необходимо вводить подкожно.
  • Кроме того, может применяться еще один антагонист атропина – пилокарпин. Это средство применяется в виде капель при излишнем использовании препарата для зрительной системы.
  • Помимо этого используется форсированный диурез и сифонные клизмы.
  • Основные принципы терапии в дальнейшем схожи с теми, что используются при любом отравлении. Врачи применяют препараты, восстанавливающие функциональность всех систем организма, используют витаминотерапию.
  • При необходимости используют искусственную вентиляцию легких.

Терапия проводится до полного выздоровления человека.

Отравление атропином: последствия

Интоксикация может стать причиной довольно серьезных последствий.

Последствия:

  • Нарушение работы зрительной системы, глаукома, отслоение сетчатки,
  • Нарушение работы нервной системы,
  • Длительная кома может стать причиной необратимых изменений в головном мозге, что чревато нарушением интеллекта и памяти.
  • Развитие заболеваний желудочно-кишечного тракта.
  • Длительное коматозное состояние.

Самым серьезным последствием является летальный исход. Как правило, это происходит примерно в 15% случаев интоксикации.

Отравление может нанести довольно серьезный вред человеческому организму. Нужно помнить, что, несмотря на его большую сферу воздействия, применять его можно только по назначению врача.

Не следует заниматься самолечением при помощи этого медикамента. При обнаружении признаков отравления атропином, необходимо как можно быстрее оказать человеку помощь и отправить в медицинское учреждение.

Видео: капли как наркотик

Атропин – препарат из группы м-Холинолитиков, обладающий спазмолитическим действием. Атропина сульфат (торговое название Атропина) блокирует м-холинорецепторы – рецепторы, расположенные в клеточной мембране эффекторных органов периферической и центральной нервной системы. К органам-эффекторам относятся органы, обеспечивающие реакции организма на внешние и внутренние раздражающие факторы. Препарат выпускается в форме раствора для инъекций и глазных капель. В офтальмологической практике средство используется для диагностики патологического мидриаза (расширения зрачка), возникшего в результате травмы глаза или повреждения его компонентов под воздействием внешней силы, а также выявления деструктивно-дистрофических изменений в структуре глаза.

Что такое атропин?

Атропин представляет собой природный алкалоид растительного происхождения, образующийся при смешивании тропиновых эфиров и L-троповой кислоты. Его получают путем химического выделения из растений семейства пасленовых (дурмана, белены и т.д.). Алкалоиды, образующиеся в этих растениях, содержат ядовитые вещества, поэтому передозировка атропином может привести к тяжелому отравлению и смерти больного от системного воспаления крови и острой интоксикации.

Применение атропина в форме атропина сульфата в медицинской практике стало возможным за счет следующих свойств этого вещества:

  • снижение секреторной активности бронхиальных, потовых и слюнных желез;
  • подавление синтеза соляной кислоты в желудочном и дуоденальном пространстве;
  • увеличение ЧСС;
  • купирование спазмов гладкомышечной мускулатуры.

В офтальмологической практике Атропин используется для проведения первичной диагностики глазного дна. Препарат вызывает сильное расширение зрачков после закапывания и позволяет врачу определить рефракцию глаза (преломление лучей и волн) и выявить симптомы дистрофических изменений. Самостоятельное закапывание лекарства в глаза не допускается, так как оно способно повышать внутриглазное давление за счет скопления слезной жидкости в компонентах глаза.

Как принимать?

Атропин в форме раствора для инъекций необходимо вводить в мышцу или вену от 1 до 3 раз в день. Дозировка зависит от возраста пациента и его веса и может составлять от 250 мкг до 1 мг. Длительность лечения определяется индивидуально. В некоторых случаях возможно введение препарата подкожно или прием пероральным способом (внутрь). Максимальная суточная дозировка составляет 3 мг. Отравление Атропином возникает, если в течение дня человек получил более 6 мг вещества. Если лекарство принималось внутрь, тяжелые последствия могут наступить при единовременном приеме 3-4 мг препарата.

В офтальмологии с целью диагностики глазного дна средство закапывается однократно за 20 минут до исследования. С лечебной целью, например, при воспалении роговицы глаза (кератите) или радужной оболочки с вовлечением в патологический процесс цилиарного тела глазного яблока (иридоциклите), Атропин закапывается в каждый глаз 2-3 раза в день.

Важно! Смертельно опасной дозой, при которой летальный исход наступает в течение 1-2 часов после приема, считается 400 мкг на килограмм веса. То есть, для человека с весом 65 кг, критической дозой будет 26 мг атропина (26 ампул).

Как понять, что человек отравился?

Симптомы отравления Атропином зависят от того, насколько сильно была превышена допустимая возрастная норма. Если суточная доза составила не более 5-6 ампул, тревожными признаками могут быть:

  • сильная жажда и сухость ротовой полости, губ;
  • выраженная тахикардия (частота сердечных сокращений может составлять 110-130 ударов в минуту и выше);
  • покраснение глазной конъюнктивы;
  • нарушение сердечного ритма;
  • поверхностное, прерывистое дыхание;
  • тремор конечностей;
  • судорожный синдром, болезненные мышечные спазмы.

Неспецифическим проявлением патологии являются тенезмы – болезненные позывы к дефекации, сопровождающиеся режущей или жгучей болью, чаще всего оказывающиеся ложными. Отравление Атропином также может проявляться нарушением глотательной функции на фоне сниженного слюноотделения.

Критические признаки

Если суточная доза атропина, которую получил человек, превышает 6 ампул, последствия могут быть критическими. Немедленно вызывать бригаду реанимации необходимо, если человек находится без сознания, у него непрерывные судороги, сопровождающиеся тремором конечностей и головы, нарушена двигательная координация. В 30 % случаев при передозировке атропином стремительно развивается коматозное состояние – бессознательное состояние, граничащее с клинической смертью человека и характеризующееся ослаблением или полным исчезновением реакции на внешние раздражители.

Предвестниками комы могут быть:

  • галлюцинации;
  • нарушение координации во времени и пространстве;
  • угнетение функционирования дыхательного центра;
  • отсутствие реакции зрачков на источники яркого света;
  • брадикардия (замедление сердечного ритма).

Обратите внимание! Чтобы минимизировать негативные последствия передозировки, необходимо ввести больному антидот атропина(это в большинстве случаев лекарственный препарат из группы м-холиномиметиков Прозерин), который ослабляет (прекращает) действие ядовитого вещества на организм человека.

Если больной принимает Атропина сульфат по назначению врача, его родственники должны владеть информацией о первой помощи, которую они могут оказать в случае отравления.

Что делать, если человек отравился Атропином?

При первых признаках отравления необходимо обратиться за медицинской помощью. До приезда специалистов следует выполнить промывание желудка теплой водой, в которой необходимо растворить порошок активированного угля из расчета 1 пакетик на 10 кг веса пациента. Если у больного имеются признаки сердечной или дыхательной недостаточности, его следует уложить на правый бок, чтобы предотвратить западание языка и асфиксию. При отсутствии выраженной клинической симптоматики, и если человек находится в сознании, можно дать ему стакан крепкого чая с сахаром.

Лечение отравления в стационаре начинается с введения антидота, противоположного фармакологическому действию атропина. Антидот при отравлении Атропиномнеобходимо вводить подкожно в дозировке 1 мл (концентрация 0,05%). Большое значение для нормализации состояния больного и снижения степени интоксикации имеет эвакуация токсичных продуктов из организма. Для этих целей назначаются диуретики на основе фуросемида (Лазикс, Фурон, Фурсемид). При сильно выраженном интоксикационном синдроме показан формированный диурез, для которого могут использоваться следующие препараты:

  • раствор глюкозы 5 %;
  • раствор натрия гидрокарбоната 4 %;
  • изотонический раствор хлорида натрия.

Если пациент находится в тяжелом состоянии (судороги, тремор, психомоторное возбуждение), врач может назначить прием нейролептиков (Дроперидол). Для понижения температуры тела показано инъекционное введение анальгина.

После отравления

После того, как больному выпишут из больницы, потребуется реабилитационно-восстановительный период, во время которого важно уделять большое внимание психоэмоциональному состоянию человека, его образу жизни, рациону питания. Продукты, использующиеся для составления меню, должны быть питательными, содержать много витаминов, белка и минеральных солей и достаточное количество калорий для обеспечения потребностей клеток в энергии. В ежедневном рационе обязательно должны присутствовать овощи и фрукты, сезонная зелень, ягоды. Из мяса предпочтение следует отдавать говядине, индейке, крольчатине, телятине: они содержат много белка, но при этом в них мало жира, и они не создают дополнительную нагрузку на пищеварительный тракт.

В меню ежедневно также должны присутствовать:

  • свежевыжатые овощные и фруктовые соки и пюре;
  • кисломолочные напитки (кефир, ацидофиллин, ряженка) и творог;
  • рыба (лосось, тунец, навага, минтай, форель);
  • орехи и семечки;
  • яйца кур и перепелов;
  • молочные и безмолочные каши с добавлением меда или сухофруктов;
  • компоты и морсы.

Ежедневно больной должен гулять на улице . Не рекомендуется сразу после возвращения из больницы проводить много времени на свежем воздухе – время прогулки следует увеличивать постепенно на 10-15 минут каждый день (при условии стабильного самочувствия). Хороший общеукрепляющий эффект оказывает ЛФК: при отсутствии противопоказаний заниматься можно начинать на третий день после выписки, ограничивая нагрузки до полного восстановления. Занятия спортом таким больным противопоказаны в течение 1-2 месяцев, так как для нормализации работы сердечной мышцы требуется несколько недель.

Атропин - классический блокатор центральных М-холинорецепторов, периферических М-холинорецепторов. Используется как антидот для лечения отравлений М-холиностимуляторами и ингибиторами АХЭ, например фосфорорганическими инсектицидами и боевыми отравляющими веществами нерв­но-паралитического действия.

Химические свойства

Атропин наряду со скополамином относят к тропановым алкалоидам, которые являются третичными ами­нами и поэтому легко проникают в ЦНС. М-холиноблокаторы, отно­сящиеся к четвертичным аминам, например гликопиррония бромид, ипратропия бромид, тиотропия бромид, не способны преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Холинорецепторы подразделяются на М- и Н-холинорецепторы. Атропин - блокатор М-холинорецепторов. Эти рецепторы широко представлены в центральной и в периферической нервной системе. Про­должительность действия атропина зависит от дозы, пути введения и составляет в среднем 24 ч или больше, если учитывать действие на от­дельные органы.

Ингибиторы АХЭ (в частности, фосфорорганические и карбамат­ные инсектициды, боевые отравляющие вещества нервно-паралитиче­ского действия) препятствуют распаду ацетилхолина и, как следствие, приводят к его накоплению и постоянной стимуляции холинорецепторов. Эффект атропина в таких случаях обусловлен прекращением сти­муляции М-холинорецепторов.

Фармакокинетика

Атропин быстро всасывается при различных способах введения — при ингаляции, приеме внутрь и в/м инъекциях. При приеме внутрь 1 мг атропина максимальное действие на ЧСС и слюноотделе­ние наблюдаются через 1 и 3 ч соответственно. Через 1 ч после введения взрослому 1 мг атропина его сывороточная концентрация одинакова как при в/м, так и при в/в инъекции. При в/м введении с помощью автоинъектора время достижения максимального эффекта значительно меньше по сравнению с введением обычным шприцем. После в/м вве­дения взрослым атропина в дозе 0,02 мг/кг Т1/2 всасывания и элимина­ции составили 8 мин и 2.5 ч соответственно. От 34 до 57% препарата выводится почками.

При закапывании атропина в глаза наблюдается мидриаз, вызывае­мый блокадой М3-холинорецепторов сфинктера зрачка. Эффект дости­гает максимума в течение 30-40 мин и сохраняется 7-10 сут. Атропин вызывает также паралич аккомодации (эффект достигает максимума че­рез 1-3 ч, сохраняется 6-12 сут), блокируя М3-холинорецепторы рес­ничной мышцы.

Изучение биодоступности атропина из глазных капель при их прие­ме внутрь показало, что у здоровых людей он всасывается в среднем на 65%. хотя этот показатель существенно варьировал. Максимальная сы­вороточная концентрация достигалась через 30 мин, Т,/2 составил 2,5 ч. Таким образом, в случае массового отравления атропин в форме глаз­ных капель можно успешно использовать как антидот для замены препарата для па­рентерального введения при недостатке последнего.

При ингаляции атропина максимальная сывороточная концентра­ция достигается через 1,3 ч.

Показания к применению антидота

При отравлении фосфорорганическими и карбаматными инсектици­дами атропин как антидот применяют отдельно или совместно с пралидоксимом. Кроме того, атропин назначают при отравлении М-холиностимуляторами, грибами, содержащими мускарин, для борьбы с брадикардией, вызванной сердечными гликозидами, адреноблокаторами и антагонистами кальция.

Способ применения, дозы атропина как антидота

Единых рекомендаций относительно доз и схем введения атропина как антидота при отравлениях фосфорорганическими инсектицидами нет, так как клинических испытаний не проводилось. Опыт показывает, что опти­мальная начальная доза для взрослых - 1-2 мг в/в при легком и сред­нем и 3-5 мг в/в при тяжелом отравлении, сопровождающемся поте­рей сознания. Дозу при необходимости удваивают каждые 3-5 мин пока не прекратится бронхорея и не устранятся другие прояв­ления холинергического синдрома. С этого момента переходят на ин­фузию атропина чтобы доза за час составляла 10- 20% от потребовавшейся для атропинизации. Далее дозу корректиру­ют, исходя из состояния больного.

Побочные эффекты

При передозировке развиваются типичные для отравления М-холиноблокаторами периферические (горячая сухая красная кожа, задерж­ка мочи, отсутствие кишечных шумов, тахикардия, мидриаз) и центральные (беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации или угнетение ЦНС) симптомы. В отсутствие М-холиностимуляторов или ингибиторов АХЭ эти эффекты могут развиться уже при введении взрослому 0,5 мг атропина в/в, а на фоне этих препаратов могут не по­являться даже при введении нескольких миллиграммов атропина.

Употребление при беременности

Препарат преодолева­ет плацентарный барьер и может стать причиной тахикардии у плода на поздних сроках беременности.

Лекарственные формы

Атропина сульфат выпускается в следующих дозах (на ампулу объемом 1 мл): 50 мкг, 300 мкг, 400 мкг, 500 мкг, 800 мкг. Имеются автоинъекторы для в/м введения в наружную часть бедра с содержанием атропина 0,25 мг, 0,5 мг (упаковка синего цвета), 1 мг (темно-красного цвета) и 2 мг (зеленого цвета). Кроме того, автоинъектор с атропином для в/в введения входит в состав набора «Mark 1 NerveAgent Antidote Kit (NAAK)» (2 мг атропина, 0,7 мл стерильной воды, 12,47 мг глицери­на и не более 2,8 мг фенола). Второй автоинъектор набора - с пралидоксимом для в/м введения - содержит 600 мг пралидоксима в 2 мл стерильной поды с 20 мг бензилового спирта и 11,26 мг глицина. Этот набор был разработан для оказания первой помощи при отравлении боевыми нервно-паралитическими ядами.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург
Похожие публикации