Габагамма: инструкция по применению.

Аминокислота Габа, фармакологическое действие, основные показания и противопоказания к применению, побочное действие вещества, дозировка, чай и препараты для восстановления уровня GABA в организме.

Описание аминокислоты Габа


Гамма-аминомасляная кислота - вещество, которое организм способен синтезировать самостоятельно, однако определенные факторы могут лишать этой способности. К ним относятся стрессы, злоупотребление алкоголем, чрезмерная мозговая активность, низкобелковая диета, которые также приводят к устойчивому плохому настроению, недовольству жизненной ситуацией, отсутствием мотивации. Получается так, что возможная причина этих проблем - недостаток ГАМК.

Таким образом, Габа является важнейшим медиатором головного мозга. Она оказывает подавляющее воздействие на ЦНС. Поэтому эту аминокислоту можно назвать транквилизатором. Она присутствует в каждом элементе центральной нервной системы, однако концентрация может различаться.

В связи с такой важностью этой аминокислоты для правильного функционирования организма человека ее научились синтезировать искусственным путем. На ее основе изготавливают пищевые добавки, чаи. ГАМК также используют в качестве вспомогательных веществ в составе лекарственных препаратов.

В целом, поступающая извне ГАМК имеет низкую способность проникать в мозг. Поэтому целесообразно принимать специальные средства, которые легко преодолевают гемато-энцефалический барьер и далее под воздействием ферментов преобразуются в ГАМК.

Полезные свойства вещества GABA


GABA - ноотропное средство, призванное регулировать нервное возбуждение, оно оказывает успокаивающее действие. Его применение в медицине обосновано рядом полезных свойств. Опишем их более подробно.

Использование пищевой добавки с аминокислотой Габа, к примеру, в бодибилдинге обоснованно тем, что это вещество способно оказывать положительное влияние на эндокринную систему. Известно, что ГАМК в большой концентрации находится в гипоталамусе, потому играет важную роль в регуляции деятельности этого отдела мозга, который отвечает за регулирование цикла сна, температуры тела и активности гипофиза. А гипофиз в свою очередь регулирует гормональные процессы, осуществляет контроль функций эндокринных желез.

Следствием такого механизма является наличие таких непрямых полезных свойств GABA:

  • Повышение скорости обменных процессов;
  • Стимулирование выработки большего количества гормона роста;
  • Стимуляция работы поджелудочной железы по выработке инсулина;
  • Снижение уровня сахара в крови.
Для людей, занимающихся бодибилдингом, наиболее ценны конечные результаты описанных выше процессов. С приемом GABA эффективнее сжигаются жировые отложения, быстрее достигается рельефность мышц, увеличивается скорость набора массы и повышаются силовые показатели.

Полезные для сердечно-сосудистой системы свойства Габа:

  1. Понижение и нормализация кровяного давления;
  2. Облегчение симптомов, связанных с атеросклерозом;
  3. Уменьшение интенсивности головокружения и нарушений сна, обусловленных гипертонией;
  4. Профилактика инфаркта;
  5. Незначительное уменьшение частоты сердечных сокращений.

Воздействие ГАМК на нервную систему


Фармакологическое действие аминокислоты Габа основано на том, что ГАМК - это основной нейромедиатор, который принимает участие в процессах центрального торможения. Он способствует быстрому осуществлению коммуникаций между нервными клетками, а также между нервными клетками и мышцами.

Это вещество активизирует энергетические процессы в мозге, под его воздействием повышается дыхательная активность тканей, происходит ускоренная утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.

Полезное действие аминокислоты Габа можно описать следующим образом:

  • Снижение внутричерепного давления;
  • Повышение психической и двигательной активности больных, перенесших инсульт, травмы головы;
  • Улучшение памяти;
  • Снятие спазмов в сосудах головного мозга, за счет чего уменьшается интенсивность шума в ушах и головных болей;
  • Облегчение симптомов депрессии и биполярных расстройств;
  • Повышение ясности ума;
  • Облегчение проявлений алкогольной интоксикации;
  • Нормализация механизмов бодрствования и сна;
  • Уменьшение подверженности морской болезни;
  • Снижение тревожности.
  • Повышение самообладания.

Показания к использованию аминокислоты Габа


Показания к применению пищевых добавок с аминокислотой Габа следующие:
  1. Атеросклероз, гипертония и другие заболевания, связанные с поражением сосудов головного мозга;
  2. Цереброваскулярная недостаточность;
  3. Болезни Паркинсона, Альцгеймера;
  4. Эпилепсия;
  5. Расстройства сна;
  6. Нарушение памяти, речи, внимания;
  7. Дисциркуляторная энцефалопатия;
  8. Головная боль, головокружение;
  9. Алкогольный полиневрит;
  10. Умственная отсталость у детей;
  11. Алкогольная энцефалопатия;
  12. Детский церебральный паралич;
  13. Слабоумие;
  14. Последствия инсульта или черепно-мозговой травмы;
  15. Симптомокомплекс укачивания (морская болезнь);
  16. Эндогенная депрессия, сопровождающаяся затруднением умственной деятельности.

Противопоказания и побочные эффекты GABA


Противопоказания GABA немногочисленны, т.к. эта аминокислота - неотъемлемый элемент в функционировании центральной нервной системы.

Итак, принимать средства, содержащие гамма-аминомасляную кислоту, противопоказано в следующих случаях: первый триместр беременности, детский возраст до 1 года, гиперчувствительность, острая печеночная недостаточность, гипотония, период обострения сахарного диабета и болезней почек.

Побочные эффекты возникают при передозировке, наличии индивидуальной непереносимости, а также в первые дни приема вещества.

Они проявляются в бессоннице или, наоборот, в повышенной сонливости, больших колебаниях артериального давления, изменении показателей частоты пульса, дыхания. Некоторые пациенты отмечают ощущение покалывания в области шеи и лица. Возможно появление тошноты и рвоты, диспепсии, гипертермии, ощущения жара.

Избыточное количество ГАМК может привести к усилению беспокойства, к появлению одышки и дрожания конечностей.

Инструкция по применению аминокислоты ГАМК


У вещества Габа инструкция по применению содержит следующие рекомендации:
  • Принимается внутрь, до приема пищи.
  • Для взрослых суточная доза составляет до 3,5 г. Для достижения эффекта минимальная доза составляет 1,5 г в сутки.
  • Для детей от 1 до 3 лет: минимальная дозировка - 0,5 г, максимальная - 2 г в сутки.
  • Для детей от 4 до 6 лет: минимальная суточная доза - 2 грамма, максимальная - 3 г.
  • Для детей старше 7 лет установлена дозировка в 3 г в сутки.
  • Суточную дозу принято разделять на 3 приема.
  • Минимальный курс лечения - 2 недели, максимальный - 4 месяца.
  • Для устранения синдрома укачивания взрослые принимают 0,5 г, а дети 0,25 г трижды в сутки в течение 3 дней.
  • В борьбе с бессонницей препарат начинают принимать исключительно перед сном. На первой неделе дозировка составляет 2 г, на второй - 3 г, на третьей - 4 г, на пятой и последующих - 5 г.
  • Как принимать Габа в бодибилдинге - сразу после тренировки в дозировке 3 г. Это обеспечивает секрецию гормона роста.

Что такое Габа чай


GABA чай - это сырье, обработанное специальным образом, позволяющим насытить чайные листья гамма-аминомасляной кислотой. Примечательно, что даже обычный чай содержит ГАМК, но в меньшем количестве, и при этом привычный способ заварки не позволяет выделить это вещество в настой.

Габа чай изготавливают несколькими способами:

  1. Первый . После ферментирования чайного листа его помещают в емкости, изготовленные из металла, герметично закупоривают и откачивают из них воздух, затем заполняют азотом. Такая обработка занимает около 10 часов. В ее процессе в листьях природным путем синтезируется ГАМК. А далее следует процесс обжарки.
  2. Второй . В стандартную технологию производства чая включают дополнительную стадию - опрыскивание чайного листа ГАМК. Такой вариант позволяет увеличить содержание этого вещества в сотни и даже тысячи раз. Примечательно, что замена стадии безвоздушной обработки опрыскиванием исключает процессы окисления, что приводит к сохранению большего количества питательных веществ.
Такие варианты обработки позволяют сделать экстракт ГАМК при обычном домашнем заваривании.

Вкусовые качества Габа чая: приятный аромат, сладковатый или кисловатый привкус, наличие освежающего послевкусия.

Опишем, как заваривать Габа чай:

  • Для заваривания 3 граммов чая используйте около 300 мл чистой воды.
  • Вскипятите воду и остудите ее до 80 градусов.
  • Используйте глиняные емкости (заварной чайник, чашки) небольшого объема.
  • Залейте чай и оставьте для заваривания на 5 минут.

Цена Габа чая зависит от производителя, технологии изготовления, наличия добавок. В целом стоимость 50 г чая начинается с 450 рублей.

Обзор препаратов с действующим веществом ГАМК


Приведем пример нескольких распространенных препаратов, действие которых направлено на восполнение в организме аминокислоты Габа:
  1. Аминалон . Продается в форме капсул или таблеток в дозировке 0,25 г. Препарат способен усиливать действие противосудорожных, снотворных средств. Стоимость одной упаковки (100 таблеток по 0,25 г) в зависимости от производителя варьируется от 240 до 450 рублей.
  2. Пантогам . Действующее вещество - кальциевая соль гопантеновой кислоты. В формулу также включен витамин В5. Действие препарата направлено на улучшение метаболизма ГАМК. Производится в форме сиропа (100 мл, 10%), таблеток (50 шт., 250 мг). Стоимость - 430-450 рублей.
  3. Пикамилон . Широко распространенное средство. Действующее вещество - никотиноил гамма-масляной кислоты. Попадая в головной мозг, распадается на ГАМК и ниацин, поэтому к основным свойства GABA добавляется улучшение кровотока, расширение сосудов. Стоимость упаковки препарата в форме таблеток (30 шт. по 50 мг) - 90 рублей, в ампулах (10 шт., 2 мл, 10%) - 130 рублей.
Что такое Габа - смотрите на видео:


Препараты для повышения уровня содержания в организме аминокислоты Габа можно купить в аптеках. В интернете есть масса предложений по продаже Габа чая, многие из вариантов содержат добавки, к примеру, лаванду. Поэтому каждый сможет найти именно тот товар, который, помимо пользы для здоровья, принесет и вкусовое наслаждение.

О таком недуге, как эпилепсия, слышал каждый, но не каждый понимает причины этого заболевания. Связан этот недуг с расстройствами функциональности человеческого мозга. Эпилепсией болеют люди всех возрастов, в группе риска в большей степени те лица, в семье которых имело место проявления заболевания. Но это не означает, что эпилепсия не угрожает практически здоровым людям.

Здоровье человека зависит от того, какой образ жизни он ведет. Если в ней зачастую присутствует алкоголь, нервные перевозбуждения, психические расстройства, то эпилепсия может иметь приобретенный характер и проявляться и в двадцать, и в сорок, и в шестьдесят лет.

У детей эпилепсия больше связана с врожденными патологиями и наследственным фактором. Если ранее этот диагноз не лечили, и человек так и оставался один на один со своей «странной» болезнью, то сегодня более семидесяти процентов эпилептических случаев характеризуются положительным исходом пройденной лечебной терапии.

Методы лечения эпилептических припадков

На сегодня нет альтернативы медицинскому лечению эпилепсии. Диагностирование заболеваний мозга выполняется с помощью современного медицинского оборудования. Чаще всего терапия подразумевает прием препаратов, стимулирующих работу коры мозга, ослабляющих эффект спазматических сокращений сосудов.

В современное время в лечении эпилепсий различной сложности, ведь могут по-разному себя проявлять (один раз в год или несколько раз в сутки), применимы противоэпилептические, Главный признак начала припадка - судорожные сокращения мышц, нарушение работы системы пищеварения и мочеиспускания, потеря сознания, восприятия реальности, потеря памяти, вкуса, слуха, зрения.

Медицинские препараты способны предотвратить преждевременное развитие припадков. Чаще всего доктора говорят о лекарственном средстве «Габагамма». Инструкция по применению, аналоги, отзывы специалистов и родственников больных эпилепсией людей об этом препарате будут рассмотрены немного ниже.

Медикамент «Габагамма»: форма выпуска, состав

Итак, давайте рассмотрим все положения, которые включает медицинская инструкция по применению. «Габагамма» - это твердые желатиновые капсулы белого, желтого или оранжевого цвета. Важно знать, что цвет оных указывает на дозировку основного активного вещества.

Так, в капсулах белого цвета габапентина 100 мг, желтого - 300 мг, оранжевого - 400 мг. Следовательно, в каждом конкретном случае назначается определенная концентрация препарата.

Вспомогательные компоненты капсул любого цвета: желатин, оксид железа красный, тальк, оксид титана, кукурузный крахмал и лактоза.

Также препарат «Габагамма» выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. Эффективность воздействия лекарства на процессы мозга не зависит от лекарственной формы.

Выпускаются лекарственные препараты «Габагамма» в Германии фармацевтической компанией Woerwag Pharma GmbH & Co KG. Немецкие лекарства отличаются высоким качеством. Поэтому практически только положительные можно встретить про капсулы и таблетки «Габагамма» отзывы.

Фармакология препарата

Чтобы конкретно понимать, как действует активное вещество лекарства, нужно внимательно изучать все рекомендации, которые содержит инструкция по применению. «Габагамма», как уже указывалось выше, - противоэпилептический препарат. Его активное вещество сходно по своей сути с блокаторами ГАМК - гамма-аминомасляной кислоты, применяемой в лечении заболеваний мозга. Однако механизм воздействия препарата отличителен на физиологическом уровне. Габапентин не собирает и не выводит из организма ГАМК. Он связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов, за счет чего происходит снижение потока ионов кальция, который участвует в физиологическом процессе, порождающем нейропатические боли. На фоне этой картины увеличивается синтез ГАМК, подавляется высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Максимальная концентрация габапентина в крови достигается через два-три часа после приема. Принимаемая еда не влияет на процесс всасывания лекарства.

Как говорит инструкция по применению, «Габагамма» выводится из организма через пять-семь часов, независимо от концентрации дозировки, почками в неизменном виде.

Людям с заболеваниями печени и почек препарат выводят с помощью гемодиализа.

Показания к применению

«Габагамма» прописывается взрослым пациентам при диагностировании болевого синдрома, имеющего место при диабетической нефропатии, А также взрослым и детям от двенадцати лет в течение комплексной терапии парциальных судорог с проявлением признаков вторичной генерализации или без них.

Как говорит инструкция по применению, «Габагамма» широко применима в педиатрии. Назначается также препарат при эпилептических припадках пациентам, на организм которых не влияют иные противоэпилептические лечебные средства.

Противопоказания

Таблетки и капсулы «Габагамма» инструкция по применению не рекомендует принимать при чувствительности к компонентам, включенным в состав лекарства. Также диагнозы острого панкреатита, наследственной недостаточности галактазы, дефицита лактазы, нарушения физиологических процессов с участием глюкозы и галактозы являются препятствием для приема препарата.

Беременным и кормящим грудью женщинам также не рекомендуется прием этого лекарства. Изучено очень много случаев, когда после прохождения противоэпилептической медикаментозной терапии беременными на свет появлялись дети с врожденными физическими патологиями.

Детям прописывается только после исполнения двенадцати лет!

К препарату «Габагамма» инструкция по применению акцентирует внимание на том, что его можно одновременно принимать с другими противоэпилептическими лекарствами, а также он не влияет на эффективность пероральных контрацептивных средств, особенно содержащих в своем составе норэтиндрон или этинилэстрадиол. Также не опасно принимать этот медикамент со средствами, которые тормозят вывод габапентина почками.

Лекарства группы антацидов значительно снижают показатель биодоступности габапентина, поэтому он принимается по истечении двух часов после их приема.

Препарат «Габагамма» инструкция по применению рекомендует принимать согласно определенной дозе, корректировать которую может лишь лечащий врач. Прием таблеток и капсул не привязан к приему пищи, главное - кратность приема оных и соблюдение между приемами указанного времени, чтобы не допустить передозировки лекарства.

Ниже расписано, как принимать препарат «Габагамма», показания к применению рекомендуется не изменять.

При взрослым назначают для приема в сутки 900 мг габапентина. Эта доза разделяется кратно на три раза и принимается через одинаковые промежутки времени, не превышающие 12 часов. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 3600 мг в сутки.

При проявляемых взрослым и детям старше двенадцати лет доза назначается такая же - от 900 мг до 3600 мг, разделенная на трехкратный прием в сутки.

При почечной недостаточности доза снижается согласно показателю КК (мл/мин). Если он достигает:

Более 80, то доза габапентина - 900-3600 мг;

50-79, то принимается 600-1800 мг;

30-49, дозировка 300-900 мг;

Менее 15, следовательно, 150-300 мг габапентина.

Больным на гемодиализе прописывается доза препарата «Габагамма» 300 мг, инструкция по применению рекомендует после каждой четырехчасовой процедуры очищения организма пациенту принимать 200 мг габапентина. Прием лекарства сопровождается наблюдением доктора.

Побочные реакции, вызываемые лекарством

На побочные эффекты особое внимание акцентирует препарата «Габагамма» инструкция по применению. Таблетки, содержащие габапентин, не являются безопасными для здоровья. Они могут вызывать весьма серьезные отклонения физического здоровья.

Вот их перечень, на который указывает к препарату «Габагамма» инструкция по применению, отзывы многих пациентов и их родных:

Проявление признаков вирусных недугов, воспаление легких, воспаление мочеполовой системы, отиты;

Тромбоцитопения, лейкопения;

Аллергические сыпь и зуд;

Повышение аппетита либо его снижение, приводящее к анорексии;

Нервное напряжение, агрессивность, галлюцинации, спутанное сознание, отсутствие мышления, психические расстройства;

Тремор, слабость, сонливость, головные боли, обмороки, отсутствие рефлекторного признака, потеря памяти;

Снижение резкости зрения;

Звон в ушах;

Учащенное сердцебиение, повышение давления;

Риниты, бронхиты, фарингиты;

Тошнота, боли в желудке и животе, диарея, желтуха;

Отечность тела, угревая сыпь по всему телу;

Суставная и мышечная боль по всему телу;

Недержание мочи;

Мужская импотенция, женская гинекомастия;

Скачки уровня сахара в крови у диабетиков;

Острый панкреатит;

Детское агрессивное поведение и гиперкинезы.

Как видите, лекарство «Габагамма» не является тем медикаментом, который можно принимать без рецепта доктора. Весьма серьезные физиологические сбои можно получить, если заниматься самолечением эпилепсий.

Лекарства группы противоэпилептических препаратов: какие лучше?

В современное время фармацевтические компании выпускают целый ряд противоэпилептических лекарственных препаратов. Они могут в своем составе содержать габапентин или иные активные вещества, которые положительно влияют на физиологические процессы, проходящие в мозге.

Среди них невозможно выделить хорошие или плохие. Каждый эпилептический случай индивидуален, от этого и отталкиваются все доктора, прописывая тот или иной препарат для лечения пациента.

Аналогами лекарства «Габагамма» являются следующие препараты: капсулы «Нейротин» (Германия), «Гапентек» (Россия), «Тебантин» (Венгрия), «Топиромат» (Россия), «Катэна» (Хорватия).

Аналогичными по фармакологическим признакам являются капсулы «Альгерика», «Лирика», включающие в состав прегабалин, таблетки «Вимпат» с лакосамидом, таблетки «Левицитам» с леветирацетамом, таблетки «Пафлюгерал».

Из большого перечня противоэпилептических лекарств врачи все же очень часто прописывают своим пациентам капсулы «Габагамма». Почему, если на аптечных полках можно найти множество более дешевых лекарственных средств для их замены?

Все дело в том, что именно таблетки «Габагамма» отзывы медиков характеризуют как качественные и максимально эффективные. Несмотря на большой перечень возможных весьма серьезных побочных реакций организма больного на терапию этим лекарством, отказаться от его применения не дает внушительный показатель вернувшихся к полноценной жизни людей.

Поскольку для доктора важна положительная тенденция выздоровления своих подопечных, то ставка делается именно на препарат немецкого производства, хотя он и дорогой. Особенно рекомендуют медики его применение в педиатрии.

Естественно, что побочные явления этого лекарства могут проявляться не у всех. Но большинство докторов отмечают сонное сознание своих пациентов, депрессивные состояния, головные боли. Зачастую эти признаки проходят после прохождения курса лечения габапентином.

Особое внимание уделяют доктора лечению эпилепсий у детей. Всегда при назначениях врачи оценивают общую картину самочувствия ребенка, чтобы не усугубить его и так проблемное или близкое к критическому состояние.

1 капсула 100 мг содержит: активное вещество: габапентин 100 мг, вспомогательные вещества:

лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид (Е171).

1 капсула 300 мг содержит: активное вещество: габапентин 300 мг, вспомогательные вещества:

лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый.

1 капсула 400 мг содержит: активное вещество: габапентин 400 мг, вспомогательные вещества:

лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый, оксид железа красный.

Описание

капсулы 100 мг: твердые желатиновые капсулы белого цвета.

капсулы 300 мг: твердые желатиновые капсулы желтого цвета, капсулы 400 мг: твердые желатиновые капсулы оранжевого цвета.

Фармакологическое действие

Точный механизм действия габапентина неизвестен.

По структуре габапентин подобен нейротрансмиттеру ГАМК (гамма - аминомасляная кислота), однако, механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК - трансферазы, ингибиторы захвата

ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК-предшественники. В исследованиях in vitro с радиоактивным габапентином в мозговой ткани у крыс, включающей неокортекс и гиппокамп, был определен новый пептид-связывающий фрагмент, который, возможно, имеет отношение к противосудорожной и аналитической активности габапентина и его структурных производных. Г абапентин связывается с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов. Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерными рецепторами мозга, включая ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или 1М-метил-В- аспартата рецепторы.

Габапентин не взаимодействовал in vitro с натриевыми каналами, отличаясь тем самым от фенитоина и карбамазепина. В некоторых тестовых системах in vitro габапентин частично уменьшал эффекты агониста глутамата N-метил-Б-аспартата (NMDA). Это достигалось лишь при концентрации препарата более чем 100 мкмоль, что недостижимо в условиях in vivo.

Габапентин несколько уменьшает выделение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Назначение габапентина крысам увеличивает обмен ГАМК в некоторых участках головного мозга; подобный эффект описан для вальпроата натрия, но для других отделов головного мозга. Клиническая значимость данных эффектов пока не установлена. У животных габапентин проникал в головной мозг и предотвращал индуцированные максимально переносимым электрошоком судороги, а также судороги, вызываемые конвульсантами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, и судороги, обусловленные генетическими факторами.

Клинические исследования по вспомогательной терапии парциальных судорог у детей от 3-х до 12 лет показали значительное, но статистически недостоверное различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина, по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

После перорального приема максимальная концентрация (Стах) габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Существует тенденция к снижению биодоступности габапентина (часть препарата, которая всосалась) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Повторное назначение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм габапентина в организме человека до конца не известен. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.

У взрослых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Г абапентин элиминируется из плазмы с помощью гемодиализа. Пациентам с нарушением функций почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата.

Фармакокинетика габапентина у детей оценивалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, при расчете дозы на кг веса (мг/кг), плазменная концентрация габапентина у детей старше 5 лет подобна таковой у взрослых.

Показания к применению

Эпилепсия:

Габапентин применяется у взрослых и детей 6 лет и старше в качестве дополнительной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без.

Габапентин применяется у взрослых и подростков 12 лет и старше в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без.

Периферическая нейропатическая боль:

Габапентин показан к применению при лечении периферической нейропатической боли (например, при болезненной диабетической нейропатии или при постгерпетической невралгии) у взрослых пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному компоненту препарата (габапентин) или к вспомогательным веществам.

Острый панкреатит.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Гамма-аминомасляная кислота (сокращенно GABA) представляет собой биогенное вещество, содержащееся в головном мозге, выполняющее нейромедиаторную и метаболическую функции. Его полезное свойство неоценимо для организма человека, а особенно для тех, кто занимается спортом и тяжелыми тренировками. Этот тормозной нейромедиатор центральной-нервной системы стимулирует энергетические процессы головного мозга, повышает качество дыхательной функции тканей, стимулирует кровообращение, улучшает процесс утилизации глюкозы.

Gaba выполняет и другие важные функции. Эта аминокислота снимает нервное напряжение, оказывает хороший тонизирующий и успокаивающий эффект, нередко выступает в качестве транквилизатора, но без привыкания. В медицинских, а не спортивных целях, биогенное вещество применяют при терапии половой дисфункции, поскольку оно оказывает сильное релаксирующее влияние.

Среди фармацевтической продукции наиболее популярен такой препарат, как Амилон, действие которого заключается в стимуляции метаболических процессов головного мозга. Это лекарство отличается высокой концентрацией GABA и быстро усваивается в организме, а затем образует прочные связи с плазмой, поступая в кровь.

Распадается фармацевтический препарат в печени и почках. Выводится из организма вместе с мочой. Средство нетоксично, не является единственным, содержащим биогенное вещество. Среди других лекарственных средств востребованы Пикамилон, Гамибетал, а также Гаммалон. Они содержат немного меньшую концентрацию ГАМК, но считаются весьма эффективными.

Как правильно принимать GABA

Суточная дозировка составляет от 3,5 и до 3,75 г. Разбивать рекомендуемую норму можно на два приема. Все зависит от личных пожеланий. Никаких строгих ограничений относительно данного вещества нет. Поскольку GABA характеризируется быстрой степенью усваиваемости, то принимать вещество можно и до, и после завершения занятия. Главное, чтобы прием приходился на время до трапезы, а не после.

Имеет ценность благодаря стимуляции передней доли гипофиза, то есть способности активировать синтез гормона роста. Принимают ГАМК для достижения хорошего жиросжигающего эффекта, а также потому, что вещество обладает анаболическим свойством. Это не единственные причины популярности аминокислоты в бодибилдинге.

Прием вещества оказывает многостороннее положительное воздействие на спортсмена:

  • способствует улучшению концентрации внимания;
  • повышает качество сна;
  • оказывает непосредственное влияние на формирование рельефа тела;
  • имеет успокаивающий эффект, но стимулирует мышечную активность;
  • не обладает токсичностью.

Побочные эффекты

Препараты, имеющие в составе ГАМК, не оказывают практически никакого негативного влияния на организм, в том числе и в результате приема повышенной дозировки. Среди побочных эффектов чаще всего проявляется обеспокоенность, паническое беспокойство, потливость, тошнота, в редких случая рвота.

Иногда после приема аминокислоты может наблюдаться нестабильное артериальное давление либо повышение температуры тела. Людям, имеющим хронические проблемы с нарушением сна, а также почечную недостаточность, принимать вещество противопоказано. У некоторых активное вещество вызывает аллергию. Если случилась передозировка, желудок промывают и отдыхают.

Оценка эффективности GABA

Исследования, проводимые с 2003 года в различных странах мира, продемонстрировали, что вещество действительно приносит результат. Было подтверждено, что благодаря гамма-аминомасляной кислоте при физических нагрузках вырабатывается больше гормона роста.

И если ранние эксперименты охватывали широкую аудиторию, то с 2008 года исследования стали проводиться исключительно с теми, кто занимается бодибилдингом. Они полностью подтвердили полученные раннее результаты. Гормон роста синтезируется быстрее, если принимать ГАМК. В среднем концентрация возрастает в 6 раз.

Отзывы о GABA

Практически все отзываются о биогенном веществе положительно. Негативные комментарии зачастую обусловлены нарушением приема либо самого тренировочного процесса, поскольку гормон рост вырабатывается активнее во время занятий.

И европейские, и американские спортсмены единодушно дают GABA исключительно положительную оценку. Это является лучшим свидетельством эффективности данной аминокислоты.


Препарат: ГАБАГАММА ®
Активное вещество: gabapentin
Код АТХ: N03AX12
КФГ: Противосудорожный препарат
Коды МКБ-10 (показания): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Код КФУ: 02.05.10
Рег. номер: ЛСР-002222/07
Дата регистрации: 17.12.07
Владелец рег. удост.: W?RWAG PHARMA GmbH & Co. KG {Германия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы твердые желатиновые, №3, белого цвета; содержимое капсул - порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.



Капсулы твердые желатиновые, №0, оранжевого цвета; содержимое капсул - порошок белого цвета.

1 капс.
габапентин 400 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана оксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

ГАБАГАММА ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено ГАБАГАММА компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоэпилептический препарат. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с? 2 -?-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA А, GABA В, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь C max габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Распределение и метаболизм

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). V d составляет 57.7л.

Не подвергается метаболизму. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Т 1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

ПОКАЗАНИЯ

Взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, постгерпетическая невралгия;

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 мг.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии взрослым назначают в начальной дозе 900 мг/сут в 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 мг/сут. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-й день - 300 мг 1 раз/сут; 2-й день - по 300 мг 2 раза/сут; 3-й день - по 300 мг 3 раза/сут.

В составе комплексной терапии парциальных судорог для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше эффективная доза препарата составляет от 900 мг/сут до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы по 300 мг 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 ч.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма ® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Назначают по 300 мг через день.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем - по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа. У ослабленных больных, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма ® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение АД, сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, гиперкинезы, мышечная дискинезия и дистония, хореоатетоз, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, парестезии, судороги, спутанность сознания, повышенная утомляемость, астения, амнезия, депрессия, нарушение мышления, враждебность, эмоциональная лабильность, бессонница, тревога, сонливость, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, бронхит, одышка, респираторные инфекции, кашель, фарингит, ринит.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей, недержание мочи, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.

Дерматологические реакции: акне, кожный зуд, кожная сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, периферические отеки, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, импотенция.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Острый панкреатит;

Наследственная недостаточность галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Данные о применении препарата Габагамма ® при беременности отсутствуют, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Пациентам, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма ® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма ® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG ® . Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.