Аутогемотерапия как правильно. Аутогемотерапия в домашних условиях

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Форма выпуска препарата Лоперамид

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 0,002 г
(в пересчете на 100% вещество)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; сахар молочный; тальк; аэросил; магния стеарат

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Лоперамид

По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с анальгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного анальгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика препарата Лоперамид

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование препарата Лоперамид во время беременности

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Другие особые случаи при приеме препарата Лоперамид

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Противопоказания к применению препарата Лоперамид

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия препарата Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы препарата Лоперамид

Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка препаратом Лоперамид

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия препарата Лоперамид с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Особые указания при приеме препарата Лоперамид

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Лоперамид

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоперамид

Принадлежность препарата Лоперамид к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

С диареей сталкивается практически каждый человек. Быстро устранить данную проблему помогает Лоперамид. Препарат желательно всегда иметь в домашней аптечке.

Проходя через печень, сразу же метаболизируется этим органом. Время полураспада составляет от 9 до 14 часов, в течение которых средство от поноса выводится из организма в виде метаболитов конъюгированных и частично с мочой.

Состав препарата

Основное действующее вещество, входящее в лекарство от диареи, — Loperamide. Его дополняет хлорфенил, гидрохлорид дифенилбутирамида, диметил и гидроксипиперидонин. Вспомогательные вещества – стеарат кальция, гранулак, крахмал картофельный.

Как сырье, лоперамид гидрохлорида представляет собой белый с желтоватым оттенком порошок, хорошо растворимый в спирте, метаноле, хлороформе, но слабо взаимодействующий с водой.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в 3-х формах:

  • таблетках для рассасывания;
  • желированных капсулах;
  • в виде раствора.

В аптеках также можно найти таблетки от поноса, растворимые в воде (с эффектом шипучки). Любая из форм препарата оказывает нужное действие.

Помогает ли Лоперамид от поноса

Лоперамид – эффективный препарат, хорошо зарекомендовавший себя в лечении диареи. Но результат бывает неоднозначным из-за степени возникшей проблемы и индивидуальных особенностей организма каждого человека.

В каких случаях принимают лекарство

Основное назначение препарата – устранение диспепсических явлений, вызванных различными факторами.

Показания к применению данного лекарства определяются такими причинами, вызвавшими понос:

  • плохое качество пищи;
  • нарушения в режиме питания;
  • сбои в метаболизме;
  • эмоциональный фактор;
  • реакция на прием лекарственных препаратов;
  • лучевой генез.

Позывы к дефекации может спровоцировать и аллергическая реакция.

В случае инфекционного поражения ЖКТ Лоперамид назначают как вспомогательное средство к основной терапии. В других случаях (например, при гипертоническом кризе) данный препарат не эффективен.

Как Лоперамид действует на диарею

Попав в кишечник, действующее вещество связывается с рецепторами опиоидными, расположенными на стенках. В результате реакции синтезируются нейроны (холинергические и адренергические). Они влияют на гладкую мускулатуру, снижая тонус и моторику кишечника.

Время перемещения фекалий увеличивается, что уменьшает частоту позывов. Параллельно лекарство оказывает действие на анальный сфинктер, повышая его тонус. Это позволяет легче удерживать кал и сокращает количество испражнений.

Когда ждать эффекта

Лоперамид при диарее начинает оказывать свое действие через час после приема лекарства. Препарат обладает пролонгированным действием, поэтому окончательный укрепляющий результат наступит через 4-6 часов.

В каких случаях препарат не помогает

Лечение может оказаться неэффективным.

На это влияет несколько причин:

  • неправильно определен фактор, вызвавший понос;
  • препарат использовался в качестве основного средства при терапии инфекционной диареи;
  • нарушение функций печени;
  • параллельный прием антибиотиков.

Лекарство не даст результата, если организм слишком обезвожен. Во внимание следует взять и возраст – у пожилых людей нарушения в перистальтике иногда связаны со старостью.

Если средство не помогает на протяжении 2-х суток, то Лоперамид при диареи необходимо отменить. Не дожидаясь этого срока, препарат исключают из терапии, если у пациента вздутие живота или развился запор.

Прием лекарства

Терапию при сильных поносах должен назначать врач.

Суточная доза подбирается с учетом поставленного диагноза и возрастной категории.

Учитывая, что не всегда есть возможность сразу обратиться за медицинской помощью, на этот случай к препарату прилагается инструкция по применению, которой и необходимо следовать.

От того, какую форму лекарства использует больной, зависит способ приема .

Капсулы проглатывают, не разжевывая, и запивают водой. Рассасывающую таблетку кладут на язык и ждут пару секунд, пока она распадется. «Шипучку» и капли добавляют в воду согласно инструкции.

Схема приема для взрослого

Взрослому человеку прием препарата назначают по такой схеме:

Максимальная дневная доза для взрослого – 16 мг . Если назначают препарат в каплях (0,002% раствор), то начальная доза составляет 60 капель, последующие – по 30 капель, но не более 6 приемов.

Схема приема для ребенка

Схема назначения для детей зависит от их возраста. Ребенку, достигшему 5 лет, принимать лекарство следует таким образом:

  • в острой фазе необходимо выпивать по 2 мг (в таблетках) или по 30 капель;
  • максимальная доза в сутки препарата — 8 мг (120 капель);
  • при диарее хронической пить лекарство нужно единожды в сутки, принимая разовую дозу.

Детям от 2-х лет дают средство в растворе, используя мерную ложку. Принимаемая дозировка подбирается с учетом веса малыша – на каждые 10 кг берется по 5 мл Лоперамида. Периодичность приема – 2-3 раза/сутки.

Подростки старше 12 лет применяют такую же дозу препарата, как и взрослые. Во всех случаях прием лекарства прекращается сразу же, как нормализуется стул.

Схема приема при беременности

Лоперамид относится к сильнодействующим средствам, поэтому беременным самостоятельно использовать его нельзя.

Врач может назначить лекарство в случае крайней необходимости. При этом дозировка подбирается индивидуально под каждую женщину, с учетом течения беременности.

Как не превышать дозировку

Описанная выше схема обязательна к соблюдению. Превышать дозировку, указанную в инструкции или предписанную врачом, нельзя. Повлиять на передозировку могут и медикаменты, принимаемые одновременно с Лоперамидом.

Вырабатываемые организмом при употреблении препарата опиоиды исключают употребление алкоголя, а тем более наркотических средств. Даже курение способно спровоцировать передозировку лекарством.

Признаки передозировки

Превысив дозу принимаемого препарата либо усилив его действие другим образом, в результате пациенты могут получить кишечную непроходимость. Но чаще всего страдает центральная нервная система.

Проявляется передозировка такими симптомами:

  • трудным дыханием;
  • слабым мышечным тонусом;
  • раскоординацией движений;
  • ступором.

При появлении проблемы в первую очередь необходим постельный режим. При слабых симптомах надо выпить активированный уголь.

Понадобится также промывание желудка (в домашних условиях – обильное питье) и питье антидота. Правда, действие у Налоксона более короткое, чем у Лоперамида, поэтому прием антагониста придется через некоторое время повторить.

Как часто можно применять препарат для лечения диареи

Максимальная продолжительность приема Лоперамида не должна превышать 3-х суток. Если понос за это время не прекратился, лекарство было подобрано не правильно. В данном случае необходимо обратиться к врачу за новым назначением.

Побочные эффекты

Каждый человеческий организм по-разному реагирует на лекарственные препараты, которые иногда приводят к возникновению неприятных последствий.

Что касается медикамента от поноса, то он тоже может спровоцировать такие побочные эффекты:

  • вздутие, запоры, колики, болевые симптомы, тошнота (иногда с рвотой), непроходимость кишечника, сухость во рту;
  • аллергические проявления: крапивница, кожная сыпь, редко анафилактический шок;
  • сонливость, утомляемость, головокружения;
  • со стороны почек задержку мочи (не всегда).

Если применяются рассасывающиеся таблетки, то больной может ощущать легкие покалывания языка или жжение.

Противопоказания

Лоперамид показан не всем.

К его применению имеются не только ограничения, но и противопоказания:

  • только под врачебным контролем разрешается прием препарата детям и больным с тяжелыми функциональными нарушениями печени;
  • малышам до 2-х лет средство противопоказано полностью;
  • среди основных табу выделяют также первые сроки беременности и период лактации;
  • под запретом лекарство при таких диагнозах, как кишечная непроходимость, язвенный колит в острой форме, дивертикулез.

Следует исключить препарат и при индивидуальной непереносимости к действующему веществу. При приеме лекарства учитывают также почечную недостаточность.

Аналоги Лоперамида

В мировой фармакологии выпускаются препараты, идентичные по действию Лоперамиду, хотя носят они другие названия.

Среди предлагаемых аптеками аналогов предпочтение следует отдавать хорошо зарекомендовавших себя брендам из Японии, Америки, Европы: Эвис, Гексал, Тэва, Гедеон Рихтер и другие.

Импортные медикаменты стоят дороже отечественных. В России выпускается недорогой аналог — Веро-Лоперамид, Диара, Лоперамид-Акри и т.п. Эти дешевые таблетки и капсулы доступны в любой аптеке и обладают тем же эффектом, что и основное лекарство.

Как хранить препарат

Средство от диареи следует хранить в местах, недоступных детям. Не стоит держать лекарство в холодильнике – оптимальная температура хранения +15..+30 градусов Цельсия. Исключаются и прямые попадания солнечных лучей, разрушительно влияющих на состав .

Заключение

Лоперамид – эффективный препарат от диареи, но использовать его бездумно, не выяснив причины расстройства, не следует. Чтобы избежать побочных эффектов и передозировок, не стоит заниматься самолечением.

Случаи, когда внезапно появляется диарея, нередки. Человек не может заниматься делами, выходить из дома. Когда такая ситуация возникает часто, люди знают, что поможет лекарственное средство Лоперамид. Важно внимательно изучить инструкцию, чтобы применение не вызвало осложнений.

Показания к применению Лоперамида

Это противодиарейное лекарственное средство не лечит причину заболевания, а только избавляет от главного симптома – поноса. В инструкции описано, что основное активное вещество в препарате – лоперамида гидрохлорид – не оказывает влияние на размножение кишечной палочки. При попадании в организм, это средство:

  • замедляет перистальтику кишечника;
  • снижает тонус мышечных волокон;
  • уменьшает моторику;
  • замедляет время продвижения фекалий;
  • повышает тонус сфинктера;
  • уменьшает количество позывов;
  • способствует удержанию кала;
  • придает плотность фекалиям.

Применение Лоперамида гидрохлорида помогает при лечении хронической и острой формы неинфекционной диареи. Показаниями для использования по инструкции считают понос, который проявляется в результате:

Лоперамид - от чего помогает

По инструкции назначают применение Лоперамида при тяжелой диарее, продолжающейся длительное время. Показаниями становится регулирование стула после операций у больных с илеостомой.От чего препарат Лоперамид помогает с наибольшей эффективностью? Лекарство имеет показания для применения при случаях:

Состав Лоперамида

Список веществ, которые входят в структуру лекарственного средства, возглавляет активный компонент – лоперамида гидрохлорид. Остальные ингредиенты фармацевтические фирмы могут вводить в разных сочетаниях в зависимости от формы выпуска – таблетки или капсулы. Состав препарата Лоперамид включает:

  • лактозу;
  • кукурузный (картофельный) крахмал;
  • аэросил;
  • стеарат магния (кальция);
  • кремния диоксид.

Инструкция по применению Лоперамида

Лекарство производят в форме капель, таблеток и капсул, но жидкий раствор в России не получил распространения. Инструкция к Лоперамиду предписывает употреблять его при неинфекционной диарее, или в качестве сопутствующего лечения при инфекциях. Рекомендовано во время применения:

  • соблюдать дозировку для взрослого, ребенка;
  • учитывать противопоказания и побочные эффекты;
  • исключить одновременное употребление с алкоголем.

Согласно инструкции, во время применения Лоперамида необходимо учитывать:

  • лекарство начинает оказывать действие через час;
  • требуется восполнять потерю жидкости и микроэлементов;
  • с осторожностью применять в пожилом возрасте;
  • при хронической форме заболевания дозировку и схему лечения назначает врач;
  • отсутствует совместимость с опиоидными анальгетиками – возможет запор;
  • действие средства продолжается до 5 часов.

При употреблении Лоперамида инструкция предписывает внимательно отнестись к таким моментам:

  • прекратить применение, обратиться к доктору для уточнения диагноза, если понос не прекращается двое суток;
  • лекарство замедляет реакцию – следует быть внимательным во время работы с техникой, при использовании транспорта;
  • с осторожностью принимать при печеночной недостаточности – возможны нарушения работы центральной нервной системы;
  • остановить употребление лекарства при возникновении запора, вздутии живота, признаках непроходимости кишечника.

Лоперамид - инструкция по применению детям

Лечением диареи в детском возрасте должен заниматься только педиатр. Это связано с тем, что у малышей частой причиной поноса бывают инфекции, которые требуют лечения антибиотиками. Лоперамид для детей не допускается применять раньше 4 лет – встречаются случаи паралича кишечника, возможно воздействие на центральную нервную систему. Существуют противопоказания для использования Лоперамида:

  • возраст до 2 лет;
  • вздутие живота;
  • запор;
  • воспалительные заболевания ЖТК;
  • колит после употребления антибиотиков;
  • непереносимость компонентов;
  • дизентерия с повышенной температурой кровью в каловых массах.

Инструкция рекомендует применение Лоперамида, начиная с 6 лет, в форме капсул. Необходимо соотносить дозировку с возрастом ребенка. Максимально за сутки она не должна превышать 8 мг. В возрасте от 6 до 8 лет при острой форме диареи назначают при первом приеме 1 капсулу, затем, после каждого случая поноса, еще по одной. Если через два дня лечения не становится лучше, – диарея не прекращается – допустимо увеличение дозировки, но только по назначению врача. Детям старше 8 лет прописывают троекратный прием за сутки по одной капсуле.

Можно ли давать детям Лоперамид при поносе

Хотя аннотация Лоперамида допускает использование препарата в детском возрасте с 4 лет, педиатры настаивают на его запрещении. Особенно если родители делают это самостоятельно, без назначения врача. Часто диарею вызывают инфекционные процессы, при которых понос – благо, потому что выводит токсины. В противном случае возможно отравление организма. Кроме того, родители часто забывают поить ребенка водой, чтобы компенсировать ее потерю, что вызывает обезвоживание.

Лоперамид детям допускается давать только после 6 лет под строгим контролем врача. Это связано с тем, что во время применения лекарства возможны:

  • остановка перистальтики;
  • задержка пищевого комка в кишечнике;
  • всасывание жидкости с токсинами в кровь;
  • раздувание толстого кишечника;
  • некроз тканей;
  • нарушение кровообращения;
  • паралич кишечника;
  • угроза жизни.

Лоперамид при беременности

Хотя препарат имеет невысокую цену и доступен, прием его женщинами, ожидающими ребенка, может быть опасен. Можно ли беременным Лоперамид? В первые три месяца категорически запрещено. Это связано с формированием в этот период у будущего ребенка основных систем и органов, которое может быть нарушено. На более поздних сроках решение о приеме лекарства должен принимать врач с учетом угрозы для жизни будущей мамы и плода. Действие Лоперамида на внутриутробное развитие ребенка до конца не изучено.

Как принимать Лоперамид

То, что препарат имеет хорошие отзывы и свободно продается по доступной цене, не означает его бездумное применение. Желательно этот вопрос согласовать с доктором. Как пить Лоперамид? Это зависит от характера протекания заболевания. При хронической форме у взрослых назначают на сутки 4 мг. Острое заболевание диареей лечат с максимальной суточной дозой 16 миллиграмм. Схема лечения:

  • первый прием – 2 таблетки или капсулы;
  • после каждого поноса – по одной.

Лоперамид таблетки

Положительные отзывы получил препарат, выпускаемый в форме таблеток, цена на которые на порядок ниже, чем у аналога – Имодиума. Они покрыты специальной оболочкой, имеют белый или бледно-желтый цвет. Удобно, что Лоперамид не нужно запивать водой – их кладут на язык и рассасывают. Во время приема возможно ощущение покалывания, жжения во рту. Препарат начинает действовать через час. Дозировка составляет 2 мг.

Лоперамид капсулы

Доступная цена препарата предоставляет возможность иметь его под рукой, когда человеку необходимо быстро справиться с неинфекционной диареей. Согласно инструкции прием лекарственного средства в форме капсулы от поноса требует запивания водой. Внутри желатиновой оболочки находится порошкообразное вещество белого или желтоватого цвета. Капсулы глотают, не разжевывая, дозировка аналогична таблеткам.

Лоперамид - противопоказания

Инструкция Лоперамида не рекомендует применение лекарства во время инфекционной диареи. При такой ситуации вредоносные бактерии, вирусы, должны выводиться из организма, а понос этому способствует. Если его остановить, начнется всасывание токсинов в кровь, что ухудшит состояние больного. По этой же причине запрещено употребление этого противодиарейного лекарства при отравлениях.

Имеются противопоказания Лоперамида во время острой формы дизентерии с кровью в выделениях и повышенной температурой. По инструкции запрещено применение лекарственного средства при случае:

  • непроходимости кишечника;
  • острого язвенного колита;
  • непереносимости лактозы;
  • запора;
  • чувствительности к компонентам;
  • 1 триместра беременности;
  • грудного вскармливания;
  • дивертикулеза;
  • монотерапии при дизентерии.

Лоперамид - побочные действия

Благодаря доступной цене препарат можно найти в домашних аптечках. Лекарство применяют без согласования с врачом, не думая о том, что возможны побочные эффекты Лоперамида. Если средство употребили в больших количествах, рекомендуют принять препарат-антидот – Налоксон. Согласно инструкции, при передозировке наблюдаются:

  • угнетение дыхания;
  • сонливость;
  • нарушение координации;
  • ступор;
  • непроходимость кишечника.

Из-за активного воздействия противодиарейного лекарства на организм, его долгого и бесконтрольного приема, возможно появление побочных явлений. Усугубляет это положение употребление алкоголя. Инструкция Лоперамида отмечает, что наблюдают:

  • аллергию;
  • заторможенность;
  • высыпания на коже;
  • головокружение;
  • бессонницу;
  • кишечные колики;
  • вздутие живота;
  • тошноту;
  • боли желудка;
  • сухость во рту;
  • рвоту;
  • дискомфорт в животе;
  • метеоризм;
  • обезвоживание;
  • электролитные нарушения;
  • задержку отхождения мочи.

Цена Лоперамида

Этот лекарственный препарат продается без рецептов в аптеках, отличие от аналогов – имеет доступную цену. Есть возможность его заказать на специальных сайтах, купить в интернет-аптеке. Сколько стоит Лоперамид? Цена зависит от количества таблеток, капсул в упаковке, формы выпуска и производителя. Стоимость Лоперамида и его аналогов в рублях составляет за 20 штук:

  • таблетки – 15-100;
  • капсулы – 25-95;
  • Лоперамид-акри – 50-70;
  • Диара – 250-280;
  • Имодиум – 510-640.

Видео: как действует Лоперамид

Брутто-формула

C 29 H 33 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53179-11-6

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0587
0.0283