Клостилбегит взаимодействие с другими препаратами. Опасен ли он

Клостилбегит – это антиэстрогенный нестероидный препарат, который применяется в гинекологии при лечении бесплодия. Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Клостилбегита

В инструкции к Клостилбегиту отмечено, что активным действующим компонентом препарата является кломифена цитрат. Вспомогательными веществами, входящими в состав медикамента, выступают стеарат магния, желатин, кислота стеариновая, картофельный крахмал, тальк, моногидрат лактозы.

Прием Клостилбегита стимулирует повышение уровня лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.

Механизм действия связан со стимуляцией Клостилбегитом процесса связывания эстрогенных рецепторов с гипофизом и яичниками.

При низком уровне содержания эстрогенов в организме Клостилбегит оказывает умеренное эстрогенное действие, при высоком – антиэстрогенное.

После Клостилбегита, принятого в малых дозах, происходит усиление секреции гонадотропинов, а также стимулирование овуляции. При применении препарата в больших дозах притупляется секреция гонадотропинов.

Клостилбегит не обладает андрогенной и гестагенной активностью.

При внутреннем приеме Клостилбегит хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Отмечается медленное выведение препарата из плазмы крови за счет прочного связывания активного вещества с белками плазмы.

Метаболизируется лекарственное средство в печени с образованием метаболитов, обладающих антиэстрогенной активностью, подверженных энтерогепатической рециркуляции и имеющих свойство накапливаться в жировых тканях.

Период полного выведения Клостилбегита из организма составляет 10-14 дней. Выводится с желчью.

Как правило, для созревания одной или нескольких яйцеклеток лекарство применяется в комплексе с прочими препаратами, которые стимулируют овуляцию.

При беременности Клостилбегит противопоказан, так как может вызвать гибель плода.

Вероятность наступления овуляции за счет стимуляции Клостилбегитом – 95%.

После Клостилбегита возможна также многоплодная беременность.

Показания к применению Клостилбегита

Показаниями к приему Клостилбегита являются:

• Аменорея, в том числе вторичная или постконтрацептивная;
• Олигоменорея;
• Андрогенная недостаточность;
• Галакторея, развившаяся на фоне опухоли гипофиза;
• Ановуляторное бесплодие;
• Синдром Киари-Фроммеля;
• Поликистоз яичников.

Мужчинам Клостилбегит назначают при олигоспермии.

Способ применения и дозировка

При лечении бесплодия дозировка Клостилбегита зависит от реакции яичников на действующее вещество препарата. При регулярном менструальном цикле терапию следует начинать с 5 дня цикла, при аменорее – с любого.

Прием Клостилбегита можно осуществлять по двум схемам:

1. Принимать лекарство по 1 таблетке в сутки на протяжении 5 дней. При этом проводить регулярный лабораторный и клинический контроль яичников. Как правило, после Клостилбегита овуляция наступает на 11-15 день менструального цикла. Если вследствие терапии Клостилбегитом беременность не наступила, рекомендуется перейти на вторую схему.

2. На протяжении 5 дней принимать по 2 таблетки лекарственного средства в день. Прием препарата следует начинать с 5 дня цикла. В случае неэффективной стимуляции Клостилбегитом овуляции терапию нужно повторить. В случае наступления продолжительной ановуляции, необходимо сделать перерыв длительностью 3 месяца, после чего пройти повторный курс лечения в течение трех месяцев. Если при повторном применении Клостилбегита беременность не наступила, дальнейшее лечение не эффективно.

При аменорее, возникшей вследствие применения контрацептивов, Клостилбегит для стимуляции овуляции следует принимать каждый день по 1 таблетке. В соответствии с отзывами, Клостилбегит оказывает высокую эффективность при лечении в течение 5 дней.

Мужчинам Клостилбегит назначают по 1-2 таблетки 1-2 раза в день на протяжении 6 недель. Во время терапии следует проводить контроль спермограммы.

Побочные действия Клостилбегита

В соответствии с отзывами о Клостилбегите, при приеме препарата могут возникать различные нарушения работы пищеварительной системы, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, диареей, гастралгией, метеоризмом, повышением аппетита.

После Клостилбегита могут также возникнуть сонливость, головные боли, головокружения, повышенная возбудимость, депрессия, бессонница.

В отзывах о Клостилбегите указано, что в редких случаях отмечаются нарушения зрения, крапивница, полиурия, сыпь, сухость и боли во влагалище.

Прием препарата, согласно отзывам о Клостилбегите, может вызывать нарушения работы эндокринной системы в виде дисменореи, увеличения размеров яичников, уплотнения молочных желез, а также провоцировать маточные кровотечения.

Противопоказания к применению

Клостилбегит не назначают пациенткам, у которых наблюдаются:

• Киста яичника;
• Новообразования половых органов;
• Нарушения функций надпочечников, печени, почек, щитовидной железы;
• Эндометриоз;
• Метроррагии различной этиологии;
• Нарушения зрения;
• Недостаточность функций яичников, вызванная гиперпролактинемией;
• Непереносимость лактозы, повышенная чувствительность к компонентам препарата, лактазная недостаточность;
• Опухоль и гипофункция гипофиза.

Абсолютные противопоказания к Клостилбегиту – беременность и период лактации.

Передозировка

В соответствии с отзывами о Клостилбегите, при передозировке препаратом могут возникнуть тошнота, нарушения зрения, рвота.

Дополнительная информация

Лечение Клостилбегитом следует проводить под постоянным наблюдением лечащего врача. Во время терапии необходимо осуществлять контроль над состоянием печени, а после лечения рекомендуется пройти курс восстановительной терапии. Нормализация функций печени по завершению лечения необходима для предотвращения риска развития позднего гестоза или осложненного токсикоза в период беременности.

Хранить Клостилбегит необходимо в темном, прохладном и недоступном для детей месте.

Срок годности лекарства – 60 месяцев.

Из аптек Клостилбегит отпускается по рецепту врача.

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Данная инструкция действительна с 12.04.13г

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название (МНН):

Лекарственная форма:

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: G03GВ02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антиэстроген нестероидной структуры, действие которого обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. При низком содержании в организме эстрогенов проявляет умеренный эстрогенный эффект, при высоком содержании - антиэстрогенное действие. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию; в больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Т 1/2 - 5-7 дней.
Выводится в основном с желчью.

Показания к применению:

• ановуляторное бесплодие (индукция овуляции);
• аменорея (дисгонадотропная форма), вторичная аменорея, постконтрацептивная аменорея;
• синдром Штейна-Левенталя (синдром поликистозных яичников);
• олигоменорея;
• галакторея (на фоне опухоли гипофиза);
• синдром Киари-Фроммеля (синдром длительной послеродовой аменореи-галактореи);
• андрогенная недостаточность;
• у мужчин: олигоспермия.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• беременность и период лактации;
• киста яичников (за исключением синдрома поликистоза яичников);
• опухоль или гипофункция гипофиза;
• нарушения функции щитовидной железы или надпочечников;
• метроррагия неясной этиологии;
• длительно существующие или недавно развившиеся нарушения зрения;
• новообразования половых органов;
• эндометриоз;
• недостаточность яичников на фоне гиперпролактинемии;
• непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы (так как каждая таблетка содержит 100 мг лактозы).

Беременность и период лактации

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы:

Побочное действие

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, вазомоторные явления, "приливы" крови к лицу, нарушения зрения (снижение остроты зрения, вспышки, скотома), увеличение яичников и боль в тазовых и брюшных органах.
Лечение: кроме выведения действующего вещества при передозировке можно применять только поддерживающую терапию. Отсутствуют данные о возможности выведения кломифена диализом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.

Особые указания

Перед применением этого препарата следует обязательно провести тщательное гинекологическое обследование. Применение этого препарата показано в случаях, когда суммарный уровень гонадотропина в моче ниже нижней границы нормы или на уровне нормы, пальпация яичников не выявляет отклонений от нормы, и функции щитовидной железы и надпочечников соответствуют норме.

При отсутствии созревания яйцеклетки следует до применения данного препарата исключить или лечить все другие возможные причины бесплодия. Если обнаружено увеличение яичников или их кистозная трансформация, применение препарата не разрешается до возвращения яичников к нормальным размерам. В дальнейшем следует уменьшить дозу или продолжительность лечения.

В процессе лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует осуществлять контроль функции яичников, влагалищные исследования, наблюдать за феноменом "зрачка".

Часто во время курса лечения трудно определить момент овуляции, а также часто наблюдается недостаточность желтого тела. Поэтому после зачатия рекомендуется начать профилактическое введение прогестерона.

Повышает вероятность развития многоплодной беременности.

Каждая таблетка содержит 100 мг лактозы, поэтому препарат не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы.

Способность вождения автомобилей
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать нарушения зрения.

Форма выпуска:

Таблетки 50 мг. По 10 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга.
1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности:

Условия хранения:

Условия отпуска из аптек:

Фирма – производитель
ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко д. 8.

Форма выпуска

Производится Клостилбегит препарат в виде таблеток по 50 мг. Таблетки имеют круглую, плоскую форму, серовато-белый цвет, запах отсутствует. Содержится средство во флаконах темного цвета, закрытых полиэтиленовой крышечкой.

Фармакологическое действие

Активное вещество кломифен входит в группу антиэстрогенов, которые могут стимулировать процесс овуляции . Это происходит вследствие активизации синтеза половых гормонов (ФСГ, пролактина, ЛГ), после специфического связывания в яичниках и с эстрогеновыми гормонами. Если в организме содержится небольшое количество , отмечается умеренное эстрогенное действие. Если в организме есть высокое содержание эстрогенов, то отмечается антиэстрогенное воздействие.

Соответственно, при приеме средства в небольших дозах наблюдается повышение секреции гонадотропных гормонов и стимуляция овуляции. При приеме больших доз препарата тормозится процесс секреции гонадотропинов. Таким образом, эффективность стимуляции овуляции зависит от дозировки препарат.

При этом препарат Клостилбегит не проявляет гестагенной и андрогенной активности.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Всасывание активного ингредиента из ЖКТ происходит полностью и очень быстро. Метаболизм происходит в печени, выводится также печенью, с желчью. Время полувыведения препарата из организма – примерно одна неделя.

Показания к применению

Стимуляция овуляции Клостилбегитом проводится в случае синдромов, при которых у женщины отмечается отсутствие овуляции:

• синдром Штейна-Левенталя ;
• синдром Киари-Фроммеля ;
• синдром галактореи (при условии, что он не спровоцирован наличием в организме опухоли);
• синдром (кроме прочего, и тот, что связан с использованием оральных противозачаточных препаратов).

Противопоказания

Не следует применять препарат в таких случаях:

• непереносимость активного составляющего или любого другого вещества, присутствующего в составе Клостилбегита;
• беременность ;
• маточные кровотечения в анамнезе;
• серьезные болезни печени;
• (чтобы предупредить риск ее разрыва);
• нарушение зрения;
• онкологические процессы;
• понижение функции .

Побочные действия Клостилбегита

Побочные действия Клостилбегита могут проявиться в том случае, если препарат назначен пациенту в больших дозах. Чаще всего возможно проявление следующих побочных эффектов:

• тошнота, рвота, боли в животе;
• астения;
• , и ;
• , высокий уровень тревожности ;
• повышение аппетита, приливы , рост массы тела.

Иногда, в редких случаях, у пациентки могут увеличиваться яичники (иногда до 5-8 см.) Важно в процессе приема лекарства постоянно проводить контроль размера яичников посредством ультразвукового исследования, а также регулярно проводить измерение базальной температуры.

В очень редких случаях могут отмечаться боли в груди, дерматит с зудом, нарушения мочеиспускания.

При приеме препарата повышается возможность развития многоплодной беременности (Клостилбегит и двойня — вероятное явление). Также увеличивается вероятность проявления , внематочной беременности.

Кроме описанных выше побочных эффектов возможно проявление сухости влагалища, дисменореи, уплотнения молочных желез, аллергических реакций.

Инструкция на Клостилбегит (Способ и дозировка)

Инструкция по применению предполагает употребление таблеток внутрь. При этом дозировка и схема приема зависит от диагноза и назначения лечащего врача.

Если у пациентки отмечается , то период приема таблеток зависит от того, насколько выраженной является реакция на препарат со стороны яичников. Женщины, у которых месячный цикл регулярный, должны начинать прием таблеток с пятого дня менструального цикла. Женщины с аменореей могут начинать лечение препаратом в любой день.

Существует несколько схем, по которым можно принимать это средство.

Первая схема предусматривает прием на протяжении пяти дней по 50 мг средства, и при этом нужно контролировать реакцию яичников пациентки, проводя постоянные лабораторные и клинические исследования. Как правило, овуляция происходит в период меду одиннадцатым и пятнадцатым днем цикла. Если эта схема не помогает получить желаемый результат, то далее следует смотреть, как принимать эти таблетки по второй схеме.

Вторая схема приема предусматривает, что таблетки принимают с пятого дня цикла по 1000 мг ежесуточно. При отсутствии овуляции такую же схему практикуют повторно.

При условии неудачи после приема средства делают перерыв на три месяца, после чего курс лечения повторяют. Те, кто забеременел, после этого прекращают прием препарата. Если второй курс приема оказался неэффективным, впоследствии лечение также будет неэффективным.

Следует участь, что в течение каждого курса общая доза препарата не должна быть выше 750 мг.

В случае лечения пациентки при нужно начать прием препарата с 50 мг в день, так как существует тенденция к гиперстимуляции.

Если у пациентки наблюдается отсутствие месячных вследствие продолжительного приема средств контрацепции, необходимо начинать прием таблеток с 50 мг в день, при этом пятидневное лечение, как правило, является эффективным уже при первой попытке.

Для мужчин таблетки назначают по 50 мг один или два раза в день, лечение длится на протяжении шести недель. При этом важно постоянно контролировать спермограмму.

Передозировка

При передозировке препарата у пациента могут проявиться следующие симптомы:

• рвота, тошнота, болевые ощущения в эпигастрии;
• увеличение яичников.

Не существует специфического лечения при передозировке, так как отсутствует антидот. При передозировке проводится симптоматическое лечение, практикуется выведение препарата из организма.

Взаимодействие

Не отмечается взаимодействия Клостилбегита с другими лекарствами. Рационально принимать таблетки с гонадотропными гормонами.

Условия продажи

Приобрести в аптеках можно по рецепту.

Условия хранения

Сохранять нужно при температуре, не превышающей 25 градусов, в сухом месте.

Срок годности

Клостилбегит можно хранить 5 лет.

Особые указания

Перед тем, как начинать лечение препаратом, важно обязательно пройти полное обследование, в том числе осмотр гинеколога, определение гормонального статуса и др.

В процессе приема таблеток важно тщательно контролировать размер яичников, функции печени. Лечение целесообразно назначать при нормальном или уменьшенном содержании гонадотропина в моче, при нормальном состоянии яичников, а также при нормальной функции надпочечников и щитовидной железы

Принимать это средство нужно только под контролем гинеколога, который определяет, необходимо ли увеличивать или уменьшать дозу.

Если произошла успешная стимуляция овуляции, пациентке может быть назначен .

Так как в процессе лечения возможно кратковременное ухудшение зрения, в это время водителям не следует водить транспорт.

Для преодоления олигоспермии и многих других заболеваний, указанных в инструкции, врачи часто назначают Клостилбегит. Схема приема зависит от патологии и результативности текущей терапии. Рекомендуется внимательно прочитать список особых указаний и противопоказаний.

Состав и форма выпуска

Клостилбегит производится в виде круглых, плоских таблеток белого цвета (иногда с желтоватым или сероватым оттенком), с фаской. С одной стороны нанесена надпись «CLO». Таблетки фасуются в коричневые стеклянные флаконы или блистеры. Состав средства представлен в таблице:

Как действует Клостилбегит

Лечебный эффект препарата основан на действии цитрата кломифена – веществе, которое является антиэстрогенным средством нестероидной структуры. Молекулы активного компонента связываются с рецепторами эстрогенного гипофиза. При высоком уровне эстрогенов в организме Клостилбегит оказывает антиэстрогенный эффект.

Небольшие дозы препарата увеличивают выделение гонадотропинов (пролактина, лютеинизирующего и фолликулостимулирующих гормонов). Высокие дозировки уменьшают секрецию гонадотропинов. Не обладает гестагенной и андрогенной активностью.

После приема таблетки активный компонент хорошо абсорбируется в кишечнике. Метаболизация происходит в печени. Кломифен участвует в печеночно-кишечной рециркуляции. Срок полувыведения – около недели. Путь выведения с желчью.

Показания к применению

Клостилбегит назначается при выявлении следующих состояний:

• ановуляторное бесплодие (индукция овуляции);
• олигоспермия;
• необходимость в гиперстимуляции сперматозоидов;
• аменорея после контрацепции;
• андрогенная недостаточность;
• синдром Киари-Фроммеля (синдром длительной послеродовой аменореи-галактореи)
• галакторея (при опухоли гипофиза).

Как принимать Клостилбегит

Начальная стандартная схема для приема: по 50 мг 5 дней. При отсутствии требуемого результата лечение Клостилбегитом признается неэффективным. Максимальная общая дозировка препарата за один курс составляет 750 мг. Мужчинам назначается по 50 мг препарата каждый день, продолжительностью 6 недель (при контроле спермограммы).

Особые указания

1. До курса терапии необходимо осуществить диагностику функции печени и провести гинекологическое обследование. Показанием для начала лечения служат данные, когда суммарный уровень гонадотропина в моче нормальный или ниже нижней нормы, а функция щитовидной железы и надпочечников соответствуют норме.
2. Необходимо исключить или вылечить все прочие формы бесплодия.
3. Средство не рекомендуется лицам, не переносящим галактозу, страдающим мальабсорбцией глюкозы и лактазной недостаточностью.
4. При лечении Клостилбегитом необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля, выполнении работ, требующих быстрых реакций, занятий бодибилдингом.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция производителя не содержит ссылок на опасность применения препарата совместно с прочими лекарствами и не указывает на факты взаимообусловленного действия. Допускается совмещение приема Клостилбегита с препаратами гонадотропных гормонов.

Побочные действия Клостилбегита

В инструкции по применению средства Clostilbegyt указано на его возможные побочные реакции:

• рвота, тошнота, метеоризм, гастралгия, синдром острого живота, диарея, боль в эпигастрии;
• сонливость, головная боль, депрессия, головокружение, бессонница, возбудимость, замедление скорости реакций;
• нарушение восприятия цвета, светобоязнь, размытость контуров зрения;
• боль внизу живота, учащенное мочеиспускание, полиурия;
• аллергия, крапивница, кожная сыпь, дерматит, вазомоторное расстройство;
• повышение аппетита;
• снижение или увеличение веса;
• алопеция;
• болезненность грудных желез;
• приливы крови к лицу.

Передозировка

Прием повышенных доз препарата может вызвать синдром передозировки, при котором показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Антидота нет. Признаки патологического состояния следующие:

• чувство прилива крови к лицу;
• дисфункция зрения (снижение остроты, вспышки, скотома);
• тошнота, рвота;
• боль в тазовых органах и животе;
• вазомоторные реакции.

Противопоказания

Клостилбегит не назначается при наличии следующих состояний и патологий:

• печеночная и/или почечная недостаточность;
• функциональные нарушения надпочечников и щитовидной железы;
• нарушения зрения (длительно существующие или недавно развившиеся);
• новообразования половых органов;
• диабет;
• стероидные язвы;
• непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.