Азалептин инструкция по применению. Азалептин - официальная инструкция по применению

В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина . Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат , кальция стеарат и крахмал картофельный .

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках.

Фармакологическое действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться , ортостатическая гипотензия . В первые недели применения также случаются обмороки.

Со стороны мочевыделительной системы : или .

В редких случаях появляется коллапс , который сопровождается остановкой или затруднением дыхания, артериальная гипертензия , изменения на ЭКГ, гипертензи я , повышение активности печеночных ферментов , холестаз , экстрапирамидные симптомы. Имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций , ригидности, акатизии , злокачественного нейролептического синдрома , внезапной смерти при длительном применении. Кроме того, возможно увеличение веса.

При повышении дозы риск того, что побочные эффекты появятся, увеличивается.

Инструкция по применению Азалептина

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения , агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Передозировка Азалептина

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность , повышенная , коллапс , затруднение дыхания, гипотензия . При передозировке предусматривается применение сорбентов , поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременно с Азалептином противопоказано употреблять лекарственные средства, которые могут оказывать существенное угнетающее влияние на работу костного мозга.

Кроме того, препарат может усиливать действие ингибиторов МАО и средств, которые подавляют функции ЦНС.

Одновременно с ним необходимо с осторожностью назначать препараты, которые имеют антихолинергический и гипотензивный эффект , а также угнетают дыхание.

Если Азалептин употреблять совместно с лекарственными средствами, которые имеют сродство с цитохромом Р450 1А2 или цитохромом Р450 2D6 , возможно повышение концентрации одного из препаратов или сразу обоих в плазме крови. Однако клинически значимых взаимодействий по-прежнему не было зафиксировано при сочетании клозапина с трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами С класса . Тем не менее, повышение их концентрации в плазме крови теоретически возможно, так что рекомендуется употреблять эти препараты в меньшей дозе. То же самое относится и к препаратам, которые имеют высокую степень связи с белками.

Средства, которые стимулируют работу ферментов системы цитохрома Р450 , могут, в свою очередь, снижать концентрацию клозапина в плазме.

Применение Азалептина совместно с Циметидином или одновременно может привести к повышенной концентрации клозапина в плазме, из-за чего появляются побочные эффекты.

Кроме того, Азалептин ослабляет действие многих дофаминостимуляторов . А его одновременный прием с лекарственными средствами, влияющими на работу нервной системы, может повысить вероятность возникновения злокачественного нейролептического синдрома .

При употреблении гелеобразных антацидов и всасывание Азалептина из кишечника ухудшается. Помимо этого обязательно нужно соблюдать осторожность при приеме данного препарата совместно с антипсихотическими , психотропными , противоэпилептическими , гипогликемическими

Основные аналоги данного средства – Азалептол и Азапин . Все они выпускаются в таблетках с действующим веществом по 100 и 25 мг. Во многих городах аналоги куда доступней самого Азалептина, так что нередко врачи назначают именно их.

Азалептин и алкоголь

Применять Азалептин и алкоголь совместно специалисты не рекомендуют. Препарат во многом усиливает действие алкогольных напитков на ЦНС.

N.05.A.H.02 Клозапин

Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата;

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);

Нарушение функции костного мозга;

Алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;

Беременность и период лактации;

Детский возраст (до 5 лет).

Азалептин (международное название Клозапин) – препарат, созданный для блокирования рецепторов, участвующих в психофизиологических процессах управления поведением человека, способный привести в порядок активность головного мозга, организацию и устойчивость неврологического состояния.

Средство препятствует передаче выработки гормонов, способствующих разорвать связь между вспомогательной двигательной системой и корой большого мозгового полушария, активно участвующей в обменных процессах внутренних органов, эмоций, сна и памяти.

При всем этом лекарственное средство не влияет на интеллект, координацию движений и оказывает противорвотное и противошоковое действие. Относится к группе нейролептиков.

В таблетке содержится: клозапин – основное активное вещество.Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, магния стеарат, лактоза моногидратная, микрокристаллическая целлюлоза и повидон.

Таблетки обладают желтоватым цветом с небольшими вкраплениями темного оттенка. Делительная риска односторонняя, запах отсутствует.

Фармакологическое действие

Воздействие препарата отличается от действия многих подобных, предназначенных для выработки серотонина и активизации функций головного мозга. Тем не менее, эта противоположность не объяснима, так как наряду с другими средствами также высока антипсихическая активность.

Аналогичным эффектом обладают такие препараты как Хлорпромазин и Кветиалин. Препарат однороден с нейрорецепторами. Блокада рецепторов вызывающих аллергию, избыточную выработку адреналина и иных возбуждений, происходящих в мозге, оказывает

Формула Клозапина

отрицательное действие на организм: снижает кровеносное давления, развивает запоры, вызывает нарушения мочеиспускания и повышенное слюноотделение.

Воздействие препарата направлено на центральную нервную систему с целью подавления и снижения психических расстройств. Снижает тонус и активность движения гладких мышц, целью чего является устранение или предупреждение развития спазмов сосудов. Нормализует передачу сигналов от спинного мозга к головному, противодействует повышенной выработке серотонина.

Нормализует возбужденное состояние, снижает агрессивность, обостренные чувства, переживания и повышенный импульс поведения. Лекарство усиливает эффект от снотворных и обезболивающих средств. Рецепторы выработки адреналина снижают свою активность, что обеспечивает успокоение.

Быстро всасывается в кровь, равновесная концентрация достигается в диапазоне от 8 до 10 дней. Полностью разлагается в печени, выводится через почки. Канцерогенных и мутагенных воздействий не выявлено. Не влияет на способность воспроизводить потомство.

Обладает способностью связывать процессы внутри полушарий головного мозга.

Сфера применения и противопоказания

Показания к применению Азалептина:

Препарат незаменим для страдающих шизофренией, при депрессивных психозах и нарушения сна, особенно в тех случаях, когда другие лекарства не приносят нужного эффекта. Хотя улучшение самочувствия наступает уже после первого приема, заниматься самолечением нельзя.

Случаи, при которых таблетки Азалептин принимать нельзя:

• гиперчувствительность к активному компоненту– обостренное восприятие организмом химического вещества;
• заболевания, сопровождающиеся нарушением кровотворения;
• состояние алкогольного опьянения или иные интоксикации;
• – заболевание нервно — мышечной системы, характеризующееся невероятно быстрой утомляемостью;
• состояние коматозы – торможение психики с отсутствием реагирования на внешние раздражающие факторы;
• при тяжелых заболеваниях крови, сопровождающихся снижением уровня лейкоцитов;
• лекарство не назначается детям в возрасте до пяти лет.

Инструкция по применению

Для лечения различных заболеваний и разных пациентов дозировки препарата будут индивидуальны. Как правило, за один прием, дозировка Клозапина может быть в пределах от 50 до 200 мг, и от 200 до 400 мг – при запущенности заболевания.

Для начала терапии прописывают дозу от 25 до 50 мг в день, постепенно увеличивая в течение 1-2 недель до 200 до 300 мг.

Предельно допустимую суточную дозу можно применять единоразово перед сном или в течении 2-3 раз, но после приема пищи.

При отказе от приема препарата следует постепенно снижать дозировку лекарства в течение 1-2 недель.

Когда эффект от приема средства будет достигнут, назначают терапевтический поддерживающий курс лечения.

При заболеваниях легкой степени, при сопутствующих нарушениях почек, сердца и печени или для поддерживания стабильного состояния пациента доза не должна превышать 200 мг в сутки.

Максимально — допустимая суточная доза не должна превышать 600 мг — это смертельная доза Азалептина!

Передозировка и побочные действия

Передозировка препаратом проявляется в;

• повышенной сонливости;
• летаргическом сне или коме;
• нечеткости сознания;
• повышенном слюноотделении и сердцебиении;
• резкой перемене температуры тела;
• понижении кровеносного давления;
• нарушении зрения и потере сознания.

Для устранения вышеперечисленных симптомов нужно заняться промыванием желудка, в особо тяжелых случаях выпить активированный уголь. Необходимо также стабилизировать работу органов дыхания и сердечной мышцы. При лечении следует отказаться от адреналина, прокаинамида или хинидина. Снижать концентрацию Клозапина следует под медицинским наблюдением.

При приеме препарата возможны следующие побочные явления:

• нарушение работы сердечного ритма, гипотензия, в том числе артериальная, головокружение, резкая остановка дыхания или угнетенное состояние, значительные изменения показателей ЭКГ, аритмия, сопровождающаяся рвотой, изжогой и тошнотой;
• нарушение обмена веществ: резкий набор лишних килограммов, повышение содержания сахара в крови;
• нарушение процесса кровотворения;
• нарушение функций ЦНС: усталость, повышенная сонливость, тремор мышц шеи;
• ощущение сухости во рту, запоры, нарушение работы мочевого пузыря, повышенное потооотделение;
• возможно появление аллергии: сыпь, крапивница и дерматит, повышенная пигментация.

Следует знать — особенности применения

Важные советы при терапии Азалептином:

• первую дозу лекарства следует употреблять под наблюдением специалиста, во избежание потери сознания;
• перед непосредственным назначением следует проверить у пациента состав крови, содержание лейкоцитов должно быть не менее 3,5 тысяч в мм3;
• Клозапин нельзя назначать одновременно с лекарственными средствами, провоцирующими грибковые заболевания или с психотропными препаратами длительного действия;
• на протяжении 18 недель нужно контролировать количество лейкоцитов в крови, а далее раз в две недели, если их уровень стабильный, то анализ можно проводить раз в месяц, а если их содержание менее 3000, а абсолютное – менее 1500, то препарат незамедлительно должен быть отменен;
• если имеются заболевания сердца, печени или почек, то препарат применяется с осторожностью;
• при употреблении лекарства нельзя принимать алкоголь;
• нельзя управлять транспортным средством или выполнять действия, требующие особого внимания;
• эффект и безопасность воздействия на детей или подростков не выявлена;
• лекарство противопоказано в периоды беременности и лактации.

Азалептин – это антипсихотическое лекарство, действующим веществом которого является клозапин.

ATC

N05AH02 Clozapine

Действующие вещества

Клозапин

Фармакологическая группа

Нейролептики

Фармакологическое действие

Нейролептические препараты

Показания к применению Азалептин

Показанием к использованию Азалептина является лечение хронических, а кроме этого острых форм шизофренического синдрома, маниакальных синдромов, а также психозов маниакально-депрессивного типа.

Кроме этого лекарство может использоваться в случае возникновения психомоторного возбуждения либо при психотических состояниях, развивающихся в результате перевозбуждения.

В отдельных случаях его могут прописывать больным, имеющим резистентность к прочим нейролептикам.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток. В одном стеклянном либо полимерном флаконе с крышечкой содержится 50 таблеток. Одна упаковка содержит 1 такой флакон.

Фармакодинамика

Азалептин имеет отличия от стандартных нейролептических средств. После употребления клозапина не наблюдалось развития симптомов каталепсии, а также подавления стандартного поведения, провоцируемого введением в организм апоморфина либо амфетамина.

Азалептин выступает слабым блокатором D1-3, а также D5-рецепторов, а помимо этого в значительной степени воздействует на рецепторы типа D4. Активное вещество лекарства обладает мощными адренолитическими, холинолитическими, а также антигистаминными свойствами, а кроме этого подавляет активационную реакцию и обладает умеренными антисеротонинергическими свойствами.

В условиях проведения клинических тестов Азалептин оказывает быстрое и выраженное успокоительное воздействие, а кроме этого мощный антипсихотический эффект. Последнее свойство лекарства наблюдается также у больных с шизофреническим синдромом, которые резистентны к лечению прочими ЛС. В подобных случаях лекарство действует эффективно как при наличии продуктивной шизофренической симптоматики, так и при проявлениях выпадения.

После употребления ЛС положительная динамика описывается у больных, имеющих когнитивные расстройства. Также, у людей, страдающих шизофренией, и лечащихся Азалептином, заметно уменьшается частота попыток совершения самоубийства и суицидов (в сравнении с больными, не принимающими лекарство). Эпидемиологические данные демонстрируют, что частота подобных попыток при использовании клозапина снижалась в >7 раз относительно больных, не лечившихся Азалептином.

Лекарство практически не оказывает воздействия на показатели пролактина и, в основном, хорошо переносится. Употребление клозапина лишь единично приводило к развитию тяжёлых побочных реакций у пациентов.

Фармакокинетика

Азалептин быстро всасывается из кишечника. Максимума концентрации активное вещество достигает спустя 2,5 часа. Равновесные показатели концентрации в кровяной плазме устанавливаются к 8-10-му дню лечения. Показатель биодоступности клозапина равен примерно 27-60%. Его накопление происходит внутри паренхиматозных органов (в лёгких, а кроме этого почках с печенью). Около 95% действующего компонента синтезируется с белком внутри плазмы.

Метаболизм клозапина осуществляется в печени. В процессе образуются малоактивные либо неактивные продукты распада.

Выведение в основном осуществляется через почки, около 35% экскретируется вместе с желчью. Период полураспада длится в пределах 4-12-ти часов после одноразового приёма ЛС (75 мг) либо 4-66 часов в случае употребления лекарства в дозировке 100 мг 2 раза за день.

Использование Азалептин во время беременности

Азалептин запрещено назначать во время беременности. При лечении с использованием клозапина женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, необходимо пользоваться надёжными контрацептивами.

Во время лактационного периода принимать лекарство не рекомендовано. Оно может быть назначено лишь после консультации с лечащим врачом, а также после отмены грудного вскармливания.

Противопоказания

Среди основных противопоказаний:

• лекарство запрещено больным, имеющим повышенную чувствительность в отношении действующего вещества либо вспомогательных элементов ЛС;
• нельзя использовать при лечении пациентов, имеющих в своём анамнезе указания на возможные изменения показателей крови (в особенности, когда они связаны с употреблением нейролептических лекарств либо трицикликов);
• запрещено использовать в процессе лечения пациентов, страдающих токсическими психозами (среди таковых алкогольные), патологиями сердечнососудистой системы в тяжёлой форме (а также с симптомами сердечной недостаточности и расстройства процессов кровообращения), миастенией, а помимо этого печеночными либо почечными патологиями с нарушениями в функционировании этих органов;
• противопоказано принимать Азалептин и при наличии эпилепсии, глаукомы, гипертрофии простаты, а кроме этого кишечной атонии либо инфекций;
• лекарство также запрещено назначать детям.

Во время лечения с использованием Азалептина запрещается водить автомобиль, а также управлять техникой, которая может нести потенциальную опасность для жизни и здоровья.

Побочные действия Азалептин

В основном больные хорошо переносят Азалептин. Но в случае употребления лекарства в суточной дозировке больше 450-ти мг вероятность появления побочных эффектов увеличивается.

Среди возможных побочных реакций:

• органы кроветворной системы: развитие эозинофилии, гранулоцитопении и лейкоцитоза неизвестного происхождения. Кроме этого может развиваться агранулоцитоз, предупредить который можно путём постоянного контроля показателей крови (в течение первых 18-ти недель лечения – каждый день, а затем через длительные временные интервалы). Если у пациента выявлен агранулоцитоз, нужно отменить приём ЛС и перевести его на интенсивную терапию;
• органы НС: появление головных болей или головокружения, чувство сонливости либо сильной утомляемости, экстрапирамидные расстройства (в основном выражаются слабо) либо расстройства терморегуляции, аккомодации, а также потоотделения. Кроме этого птиализм или гипертермия. Единично наблюдается появление тремора конечностей, акатизии, ригидности, а помимо этого злокачественной формы нейролептического синдрома;
• органы системы пищеварения: появление рвоты или расстройств стула, а также развитие сухости слизистых внутри ротовой полости. Кроме этого развитие холестаза либо увеличение активности трансаминаз печени;
• органы сердечнососудистой системы: развитие тахикардии либо ортостатического коллапса, а кроме того повышение уровня АД или утрата сознания. Единично у больных развивается коллапс с нарушением дыхательного процесса, миокардит, аритмия, а также изменение показателей ЭКГ;
• прочие: задержка мочевыделения либо наоборот её недержание, развитие аллергии на кожном покрове. Единично наблюдалась внезапная смерть пациента. Длительное использование ЛС может вызывать повышение веса.

Способ применения и дозы

Азалептин употребляется перорально. Обычно его принимают после еды. Суточную дозировку в основном разделяют на 2-3 приёма. Для поддерживающего лечения в размере не более 50 мг лекарства суточная доза назначается однократным приёмом (вечером). Длительность лечебного курса, а также размеры дозировки определяются исключительно врачом.

Для взрослых лекарство, как правило, назначают в одноразовой дозировке 50-200 мг. Подбор дозы происходит индивидуально, и начинается с 25-100 мг, с постепенным повышением размера до момента достижения нужного лекарственного эффекта. Дозировку обычно увеличивают на протяжении 1-2-х недель (за день на 25-50 мг).

В сутки разрешается принять не более 600 мг лекарства.

По достижении улучшения в состоянии здоровья больного следует перейти на поддерживающие дозировки. В среднем поддерживающая доза за день составляет по 150-200 мг. Иногда этот показатель может быть меньше – по 25-100 мг лекарства.

Пациентам, имеющим лёгкую форму патологии, а кроме этого пожилым людям или людям с недостаточной весовой массой, а также в случае наличия расстройств в работе сердца либо почек и при цереброваскулярных патологиях – нельзя назначать больше 200 мг за день.

Отменять приём лекарства необходимо посредством постепенного уменьшения дозировки.

Передозировка

В случае употребления Азалептина в больших дозировках у больных может наблюдаться спутанность сознания, состояние возбуждения или сонливости, развитие арефлексии либо наоборот повышение рефлексов. Кроме этого могут появляться галлюцинации либо судороги, развиваться тахикардия, мидриаз, меняться температура, понижаться уровень АД, нарушаться проводимость внутри миокарда либо ритм сердцебиения. Также может наблюдаться птиализм и ухудшение остроты зрения. В наиболее тяжёлых случаях развивались проблемы с дыхательными процессами, а кроме этого коллапс с коматозным состоянием.

Не существует специфического антидота для устранения симптомов. В случае передозировки необходимо быстро сделать желудочное промывание и дать больному энтеросорбенты. Также требуется контролировать работу сердечнососудистой и дыхательной систем. Врач может назначить симптоматическую терапию.

Взаимодействия с другими препаратами

Азалептин запрещено назначать больным, лечащимся при помощи средств, оказывающих угнетающее воздействие на работу костного мозга.

Лекарство нельзя соединять с НПВС, а кроме этого дериватами пиразолона, тиреостатическими и противомалярийными ЛС, и средствами золота.

Азалептин необходимо с осторожностью принимать в соединении с антипсихотиками, антидепрессантами, антимикробными ЛС и антиконвульсантами, а кроме этого с дериватами сульфонилмочевины и противодиабетическими средствами.

У моего мужа почти вся родственная ветвь страдает психическими расстройствами. От очень сложных заболеваний до простых. К сожалению, это не обошло стороной и его. Не скажу, что он полный псих или шизофреник, но иногда у него случаются приступы психоза. Он не агрессивен и не опасен для общества. Обычный работяга из среднестатистической семьи. Но страдает иногда таким вот непростым недугом. В такие периоды от принимает Азалептин.

Хотя его и назначают и при других видах заболевания тоже, мужу в его ситуации он очень помогает. Например, Азалептином лечат пациентов с маниакальным состоянием или хронической шизофренией, психомоторным возбуждением и некоторые другие. При разных заболеваниях, конечно, назначается отдельная доза и длительность приема.

Мы применяем таблетки после приема пищи, иногда во время, 2-3 раза в день, начиная с малой озы и постепенно увеличивая ее. Когда доза достигает 35 мг в сутки, то такою дозу принимаем еще пару недель. Когда начинает проявляться улучшение, то переходим на поддерживающие дозы, которые пьем пару месяцев. После чего отменяем препараты. Наверное, не стоит их отменять вовсе, может обходились бы и без приступов, но супруг не воспринимает лекарства, он чувствует себя не очень хорошо во время курса лечения даже если это будут простые обезболивающие.

Иногда при приеме Азалептина появляются побочные действия. Но как-то через раз, никогда не поймешь, появятся они в этот курс лечения или обойдут стороной. Врач говорит, что это индивидуальная особенность организма и что отменять в таком случае таблетки нет необходимости.

В целом Азалептин неплохо переносится, но все-таки риск развития побочных эффектов есть.

Он отражается как на крови, так и на внутренних органах, как и в целом на самочувствии. Со стороны крови побочные действия вы можете определить только сдав анализы, о них скажет вам врач.

Мы же мучаемся эффектами со стороны нервной системы и пищеварительного тракта. Это повышенная утомляемость, головная боль, гипетермия, рвота, нарушение стула и проч.

Не очень хорошо лекарство влияет на сердце, может быть вызвана тахикардия, гипертензия, аритмия и некоторые другие побочные эффекты.

Если вы принимаете лекарство длительное время, то можно заметить, что вы прибавили в массе тела.

Внимание! Может быть передозировка, если вы сильно увеличили дозу. Это может проявляться в сонливости, возбуждении, потери сознания, судорогах, галлюцинациях, коллапсы и др. Пациент может пасть в кому, в единичных случаях наблюдалась смерть. Поэтому не играйте с дозами, самостоятельно не увеличивайте их, а следуйте точным рекомендациям врача. И если вы обнаружили у себя сим птомы передозировки, то немедленно обратитесь к специалисту, он назначит вам необходимое лечение.

Благодаря активному компоненту клозапину, лекарство дает антихолинергический, адренолический эффект, угнетая реакцию активации и оказывая антисеротонинергический эффект. Клозапин - самое старое советское средство, которое прошло испытание годами.

В клинических условиях Азалептин вызывает выраженный и быстрый седативный эффект и сильное антипсихотическое действие. Антипсихотический эффект клозапина отмечается, в том числе у пациентов с шизофренией, резистентных к терапии другими препаратами. В таких случаях клозапин эффективен и при продуктивной симптоматике шизофрении и при симптомах выпадения.

Его предпочитают использовать доктора еще потому, что он хорошо усваивается кишечников и быстро действует. Выводится из организма в течение 12 часов.

Видео обзор

Базисная фармакология антипсихотических средств

Джем под подушкой Азалептин

Клозапин Лепонекс Азалептин Азалептол

Школьники отравились таблетками для шизофреников

Психушка 019

вызывает ли азалептин сахарный диабет

MOV0