Нитразепам описание. Нитразепам - официальная инструкция по применению

Нитразепам относится к снотворным препаратам, принадлежащим к группе бензодиазепинов .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство угнетает ЦНС. Его действие осуществляется главным образом в , лимбической системе и . Повышает угнетающее воздействие ГАМК , которая является одним из главных медиаторов пресинаптического и постсинаптического торможения передачи импульсов в нервной системе. Кроме того, средство действует как анксиолитический , миорелаксирующий , седативный и противосудорожный препарат.

В основе снотворного действия лежит ингибирование клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Лекарство снижает влияние эмоциональных, моторных и вегетативных раздражителей, которые препятствуют засыпанию. Таким образом, при приеме данного средства сон длится дольше.

Анксиолитическое влияние на организм зависит от действия на миндалевидный комплекс лимбической системы . Снижается эмоциональное напряжение, страх, чувство тревоги и беспокойства.

Седативное действие спровоцировано воздействием на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию ствола головного мозга. В результате этого снижается чувство тревоги и страха.

Противосудорожный эффект обусловлен повышением пресинаптического торможения . Лекарство подавляет распространение эпилептогенной активности.

Центральное миорелаксирующее действие реализуется посредством торможения полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей . Кроме того, вероятно непосредственное торможение функции мышц и двигательных нервов.

Эффект препарата заметен спустя полчаса после перорального применения. Он длится на протяжении 6-8 часов.

Показания к применению

Нитразепам применяется при различного происхождения, премедикации перед хирургическими операциями, сомнамбулизме , которая сопровождается эпилептическими припадками , в детском возрасте (до 1-2 лет), хроническом , психопатии , эндогенных психозах .

Как составляющее комплексной терапии может использоваться в случае органических поражений нервной системы.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при острой дыхательной недостаточности , закрытоугольной , негативной реакции на бензодиазепины , лекарственной или алкогольной зависимости, височной эпилепсии , остром отравлении препаратами, угнетающими нервную систему, или спиртными напитками.

Побочные действия

Нитразепам может вызывать следующие негативные побочные реакции:

• ЦНС – в начале терапии, особенно у пациентов в пожилом возрасте, возможны , атаксия , нарушение походки, притупление эмоций, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, неуверенность в ходьбе, вялость, замедление реакций;
• пищеварительная система – , сухость во рту, слюнотечение, тошнота, притупление чувства голода, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , рвота, нарушение работы печени, желтуха ;
• – сыпь, ;
• органы кроветворения – лейкопения , тромбоцитопения , нейтропения , анемия ;
• мочеполовая система – недержание мочи, нарушение работы почек, задержка мочи, повышение или снижение либидо;
• прочие – возможно привыкание, выраженное снижение давления, лекарственная зависимость.

В редких случаях могут появляться: дистонические экстрапирамидные реакции , подавленное настроение, антероградная , эйфория, каталепсия , угнетение дыхательного центра, слабость, нарушение зрения, изменение веса. В крайне редких случаях возникают парадоксальные реакции, например, чувство страха, спазмы мышц, раздражительность, .

Препарат может оказывать следующее влияние на плод: угнетение нервной системы, тератогенность . Кроме того, наблюдались нарушения функции дыхательной системы и подавление сосательного рефлекса у младенцев, матери которых использовали данное средство.

В случае резкого уменьшения дозировки или прекращения применения лекарства возможен синдром «отмены», который проявляется как раздражительность, тревожность, чрезмерное возбуждение, нервозность, деперсонализация, депрессия, рвота, расстройства восприятия, гиперестезия , светобоязнь, судороги и пр. В редких случаях может появиться острый психоз .

Инструкция по применению Нитразепама (Способ и дозировка)

Дневная дозировка для взрослых – от 2.5 мг до 25 мг. Сколько раз в сутки принимается лекарство, устанавливается в индивидуальном порядке. Инструкция по применению Нитразепама для детей сообщает, что суточная дозировка – от 0,6 мг до 1 мг.

Средство принимается перорально . Как снотворное его следует употреблять за полчаса до сна в следующих дозировках:

• взрослым – назначается для приема от 5 до 10 мг;
• детям до 1 года – назначается для приема от 1,25 до 2,5 мг;
• детям от 1 до 6 лет – назначается для приема от 2,5 до 5 мг;
• детям от 6 до 14 лет – назначается для приема 5 мг;
• люди в пожилом возрасте – назначается для приема от 2,5 до 5 мг.

Инструкция по применению Нитразепама указывает, что максимальная разовая дозировка для взрослых не превышает 20 мг.

Как анксиолитик и противоэпилептическое средство препарат нужно принимать:

• взрослым в дозе 5-10 мг каждый день в 2 или 3 приема;
• дети грудного возраста – назначается от 2,5 до 7,5 мг;
• ранний детский возраст – дают от 5 до 10 мг;
• школьный возраст – дают от 7,5 до 15 мг.

Максимальная доза для взрослых в день – 30 мг.

Детям необходимо давать лекарство каждый день в 2 или 3 приема. Если вес до 30 кг, принимается 0,3–1 мг на 1 кг веса в день (доза рассчитывается на три приема). Большая часть суточной дозировки принимается в вечернее время непосредственно до сна.антагонист .

Взаимодействие

В сочетании с препаратами, угнетающими нервную систему, а также с этанолосодержащими средствами и этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Нитразепам при взаимодействии с антигипертензивными средствами потенцирует их действие.

Одновременное использование с может привести к нарушению глюкуронидного связывания Нитразепама, из-за чего его уровень повышается в и возможно усиление седативного эффекта.

То же самое действие возможно при употреблении Циметидина . Кроме того, вероятно замедление печеночного действующего компонента Нитразепама. Это может вызывать удлинение периода его полувыведения.

Сочетание с противосудорожными препаратами чревато усилением токсического действия.

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы увеличивают уровень действующего вещества Нитразепама в . А взаимодействие с повышает его выведение из организма.

Условия продажи

Продается по рецепту специалиста.

Условия хранения

Держать данное средство нужно в темном месте. Оптимальная температура до 30 °C. Беречь от маленьких детей.

Нитразепам – лекарственное средство из группы снотворных бензодиазепиновых фармпрепаратов.

Состав и форма выпуска

Препарат производится в таблетках, их форма бывает сферической или плоскоцилиндрической, цвет белый с зелёным или желто-зеленым оттенком, есть на поверхности фаска. Медикамент поставляется в ячейковой упаковке на фармрынок или же в полимерной банке из затемненного стекла. Активное соединение – это нитразепам.

Вспомогательные компоненты Нитразепам: поливинилпирролидон низкомолекулярный, молочный сахар, тальк, присутствует примогель, крахмал картофельный, добавлен магния стеарат. Продается снотворный медикамент по рецепту.

Фармакологическое действие

Снотворное средство Нитразепам принадлежит к группе бензодиазепинов. Оно оказывает миорелаксирующее, анксиолитическое (противотревожное) действие, а также обладает противосудорожным эффектом.

Препарат усиливает подавляющее действие ГАМК на передачу нервных импульсов, кроме того, стимулирующе воздействует на бензодиазепиновые рецепторы, возбудимость подкорковых структур уменьшает (таламус, лимбическая система, гипоталамус), кроме того, тормозит спинальные рефлексы.

Основной механизм снотворного эффекта состоит в угнетении ретикулярной формации, расположенной в стволе головного мозга. Лекарственный фармпрепарат уменьшает воздействие моторных, эмоциональных, вегетативных раздражителей, нарушающих процесс засыпания.

Под влиянием фармпрепарата увеличивается продолжительность сна, а также его глубина. Анксиолитическое действие обосновано влиянием нитразепама на лимбическую систему и проявляется в снижении страха, эмоционального напряжения, кроме того, ослабляется тревожность и беспокойство.

Седативный эффект Нитразепам обусловлен воздействием на ретикулярную формацию и на ядра таламуса, что проявляется уменьшением невротической симптоматики, в частности тревожности и страха.

Препарат Нитразепам вызывает противосудорожное действие за счет активизации пресинаптического торможения. Действие фармсредства начинается после применения таблеток через тридцать минут и продолжается до восьми часов. Абсорбция медикамента из ЖКТ полная. Биодоступность - до 98%. Связь с белками - 90%. Метаболизируется в гепатоцитах. Период полувыведения длится от 16 до 68 часов. Выводятся почками, а также со стулом.

Показания к применению

Препарат Нитразепам показан к применению при нарушениях сна разного происхождения, кроме того, эффективно лекарство при энцефалопатии, сопровождающейся миоклоническими припадками, при синдроме Веста, неврозах, психопатиях, а также психозах эндогенного характера, хроническом алкоголизме, органических поражениях ЦНС и в качестве так называемой премедикации.

Противопоказания к применению

Перечислю ситуации, при которых применение лекарственного фармсредства Нитразепам противопоказано:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Состояние комы или шока;
Алкогольная интоксикация в острой форме;
Острые интоксикации лекарствами, угнетающе воздействующими на ЦНС;
Лактационный период;
Миастения;
Дыхательная недостаточность острая;
Тяжело протекающая депрессия, так как не исключены суицидальные наклонности;
Беременность;
Наркомания, алкоголизм;
Закрытоугольная глаукома;
Эпилепсия.

С осторожностью фармсредство Нитразепам назначают при печеночной, дыхательной или почечной недостаточности, в пожилом возрасте, гиперкинезы, наличие в анамнезе лекарственной зависимости, органическая патология головного мозга, гипопротеинемия, психоз, ночное апноэ.

Применение и дозировка

Лекарство Нитразепам применяют внутрь как снотворное фармсредство за час перед сном в средней дозировке 5-10 мг, максимальная разовая дозировка - 20 миллиграммов. В качестве противотревожного и противоэпилептического средства высшая суточная доза соответствует 30 мг.

Побочное действие

Применение средства Нитразепам вызывает следующие побочные действия: сонливость, характерно чувство усталости, возможно головокружение, присоединяется снижение концентрации внимания, отмечается атаксия, может быть неуверенность при ходьбе, вялость, кроме того, притупление эмоций, а также замедление психических реакций и двигательных.

Среди иных негативных реакций можно отметить: наличие головной боли, характерна эйфория, депрессия, наблюдается тремор, фиксируется подавленность настроения, возможна каталепсия, кроме того, амнезия, не исключена спутанность сознания, слабость, экстрапирамидные реакции, кроме того, лабораторные изменения в виде лейкопении, анемии, нейтропении, а также агранулоцитоза.

Прочие побочные действия: слюнотечение, аллергические реакции, изжога, тошнота, лекарственная зависимость, рвота, снижение аппетита, недержание мочи, запоры или диарея, дисменорея, нарушения функции печени, повышение ферментов печени, задержка мочи, изменение либидо, снижение АД, деперсонализация, угнетение дыхательного центра, булимия, двоение в глазах, снижение веса, тахикардия.

Передозировка препарата

Симптомы передозировки Нитразепам: сонливость, снижение рефлексов, спутанность сознания, глубокий сон, парадоксальное возбуждение, оглушенность, атаксия, сниженная реакция на боль, нарушение зрения, вялость, тремор, брадикардия, кома, одышка, снижение АД. Пациенту промывают желудок и назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

В процессе лечения фармсредством Нитразепам пациенту запрещается употребление спиртных напитков. Не рекомендуется медикамент использовать длительное время. Препарат может спровоцировать лекарственную зависимость при ежедневном приеме таблеток уже на протяжение нескольких недель даже при использовании в терапевтических дозах.

Аналоги

Эуноктин, Могадон, Нитразадон, Радедорм 5, Нитрам, Берлидорм 10, Нитросан, Берлидорм 5, Неозепам.

Заключение

Принимать лекарственное фармсредство Нитразепам рекомендуется только по назначению специалиста.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - более 80%. V d - 1.9 л/кг. T 1/2 составляет в среднем 26 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Дозировка

Суточная доза для взрослых варьирует от 2.5 мг до 25 мг; кратность применения устанавливают индивидуально. Суточная доза для детей составляет 0.6-1 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом , этанолосодержащими препаратами происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышается концентрация нитразепама в плазме крови.

При одновременном применении пробенецид может нарушать глюкуронидное связывание нитразепама, что приводит к повышению его концентрации в плазме, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение нитразепама из организма.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация нитразепама в плазме крови, что может сопровождаться усилением седативного действия. Возможно замедление печеночного метаболизма нитразепама. Это может привести к удлинению T 1/2 нитразепама, а при длительном применении - увеличению его концентрации в плазме крови.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения нитразепама при беременности и в период лактации не проводилось. Применение не рекомендуется, особенно в I и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко - головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.

Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Показания

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками.

Противопоказания

Острая дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, миастения, височная эпилепсия, закрытоугольная глаукома, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, или алкоголем, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Состав

Фармакологическое действие

Нитразепам является снотворным средством бензодиазепиновой природы. Проявляет выраженный снотворный, анксиолитический, седативный, противосудорожный и миорелаксантный фармакологические эффекты.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата заключается в активизировании бензодиазепиновых рецепторов ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, который повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) и стимулирует внутриклеточную проницаемость цитоплазматической мембраны для ионов хлора, за счет чего обеспечивает угнетающее действие ГАМК в ЦНС. Нитразепам угнетает способность нейронов головного мозга к возбуждению, а также условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.

Таким образом, препарат улучшает процесс засыпания и сокращает его продолжительность, угнетая интенсивность проявления эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, которые препятствуют нормальному физиологическому сну. В процессе терапии Нитразепамом отмечено увеличение глубины и продолжительности сна, снижение частоты пробуждений и угнетение фазы "быстрого" сна.

Действие препарата наблюдается спустя 20–40 минут после приема и длиться 6–8 часов.

Фармакокинетика

Нитразепам, попадая в организм, быстро и полностью всасывается. Препарат биодоступен на 80%. Cmax Нитразепама в крови наблюдается через 2–3 часа после приема. После попадания в организм препарат преимущественно связывается с белками плазмы (87%). Нитразепам способен проходить сквозь ГЭБ, плацентарный барьер, а также выделяться с грудным молоком.

Нитразепам биотрансформируется в печени, в конечном итоге образуя фармакологически неактивные метаболиты (ацетилпроизводные).

Vd Нитразепама находится в предела 1,9 л/кг. T1/2 составляет примерно 26 часов. Препарат выводится почками преимущественно в виде метаболитов (95%), только 5% его экскретируется в первоначальном виде. Нитразепам практически не накапливается в организме и после окончания терапии быстро выводится.

Способ применения

Препарат принимают перорально, запивая небольшим количеством воды.

В качестве снотворного – однократно за 30 минут до предполагаемого сна. Используют следующие дозы препарата, в зависимости от возрастной категории пациента:

Когда препарат используется для лечения неврозов и эпилепсии в качестве анксиолитического и противосудорожного средства, применяется следующая схема дозирования:

• взрослые: 5–10 мг 2–3 раза/сутки (наивысшая терапевтическая эффективность наблюдается при применении 2/3 СД препарата на ночь), ВСД составляет 30 мг;
• геронтологическая группа: 2,5–5 мг 2–3 раза/сутки;
• педиатрическая группа (СД):

до 1 года – 2,5–7,5 мг;

1–6 лет – 5–10 мг;

6–14 лет – 7,5–15 мг.

При назначении препарата детям указанные выше СД делят на 3 приема, при этом количество препарата для вечернего приема должно преобладать над дневной дозой. При определении детских доз Нитразепама лучше рассчитывать его необходимое количество исходя из показателей массы тела ребенка. Так, детям до 30 кг рекомендуется 0,3–1 мг/кг/сутки в 3 приема.

Курс лечения препаратом довольно длительный и варьируется в пределах от 30 до 45 календарных дней.

Указанные выше рекомендуемые дозы препарата при различных патологиях являются ориентировочными и индивидуально корректируются лечащим врачом, учитывая особенности клинического состояния больного, этиопатогенез имеющегося заболевания и индивидуальный терапевтический ответ организма пациента на препарат.

Побочные действия

Последствия терапии Нитразепамом могут выражаться в следующих негативных последствиях для различных органов и систем организма пациента:

Беременность

Данные о влиянии препарата на плод и организм женщин в период беременности отсутствуют, поэтому Нитразепам не назначают беременным.

Доказана способность препарата проникать в грудное молоко – следовательно, в период лактации не следует его принимать либо стоит прекратить лактацию.

Лекарственное взаимодействие

Нитразепам усиливает эффект ЛП, которые угнетающе влияют на ЦНС.

Повышает токсические эффекты противосудорожных средств и этанола.

Потенцирует фармакологическое действие антигипертензивных препаратов.

При приеме ГОК, пробенецида и циметидина на фоне терапии Нитрозепамом наблюдается замедление его выведения (удлиняется T1/2), в результате чего препарат кумулирует в организме и это может привести к чрезмерному проявлению седативного эффекта.

Рифампицин, напротив, стимулирует экскрецию Нитрозепама.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдаются симптомы чрезмерного угнетения ЦНС:

• заторможенность;
• астения;
• сонливость;
• глубокий сон;
• туманность сознания;
• снижение болевой чувствительности;
• атаксия;
• отсутствие рефлексов (арефлексия);
• чрезмерное снижение АД;
• угнетение дыхания и сердечной деятельности;
• кома.

При наличии перечисленных симптомов необходимо обратиться за медицинской помощью.

Лечение передозировки Нитрозепамом включает следующие мероприятия:

• интенсивное промывание желудка;
• прием адсорбентов;
• пополнение жидкости путем в/в введения (при необходимости);
• симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Нитразепам имеет специфический антидот – флумазенил, разрешенный к применению исключительно в стационарных условиях.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, сферической или плоскоцилиндрической формы с фаской.

Блистер № 10 – (2) – пачки картонные.

Условия хранения

Хранить согласно требованиям, предъявленным к препаратам списка Б. В темном, сухом, прохладном месте (не более 25 o С), вдали от детей.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Шизофрения (F20)

Маниакальный эпизод (F30)

Фобические тревожные расстройства (F40)

Смешанное тревожное и депрессивное расстройство (F41.2)

Другие невротические расстройства (F48)

Бессонница неорганической этиологии (F51.0)