Аналоги лекарства лориста н и инструкция по его применению.

Латинское название: Lorista H

Код ATX: C09DA01

Действующее вещество: лозартан + гидрохлоротиазид (losartan + hydrochlorothiazide)

Производитель: KRKA (Словения), КРКА-РУС (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

С каждым годом все больше людей страдают от развития сердечно-сосудистых заболеваний. Согласно статистике, в последнее время с этой проблемой сталкиваются даже маленькие дети. На сегодняшний день существует множество препаратов, которые помогают бороться с приступами гипертонии. Одним из наиболее эффективных является Лориста Н.

Лориста Н – это комбинированный препарат, оказывающий гипотензивное действие. Вещества, входящие в его состав, нормализуют артериальное давление и способствуют устранению сердечной недостаточности. Положительный эффект таблеток гарантирован главным действующим веществом – . Он провоцирует угнетение рецепторов ангиотензина II в сердце, сосудах и почках. В результате этого наблюдается снижение вазоконстрикции.

Отличие от Лористы

В российских аптеках в продаже представлены сразу несколько схожих средств – Лориста Н и и в чем разница между ними многие не знают.

Главное отличие заключается в составе лекарств. В Лористе основным активным компонентом также является лозартан. Роль дополнительных компонентов выполняют: кукурузный крахмал, целлактоза, стеарат магния.

В улучшенной разновидности данного препарата с приставкой Н список дополняет гидрохлоротиазид. Он способствует снижению на уровне кортикального сегмента реабсорбции Na+. Также нет необходимости индивидуально подбирать начальную дозировку для пациентов зрелого возраста.

Еще одно отличие между данными препаратами – стоимость. Средняя цена Лористы немного ниже и составляет 100-130 рублей. Что касается механизма действия, то оба средства способствуют снижению кровяного давления.

Форма и ориентировочная цена на препарат

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, которые имеют желтоватый оттенок. Иногда встречаются таблетки зеленого цвета. Они небольшого размера и овальной формы, что делает прием максимально удобным. На одной стороне имеется разделительная черта (у Лористы НД, с повышенным содержанием активного компонента, она отсутствует).

После прохождения обследования и консультации специалиста пациент может понять, что лучше в его конкретном случае – Н или НД. Самостоятельно не стоит назначать себе лечение, чтобы не причинить вреда организму. Средняя цена составляет 230 рублей.

Состав, механизм действия и свойства

Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой и содержит в себе: лозартан калия (50 мг), гидрохлоротиазид (12,5 мг), прежелатинизированный кукурузный крахмал, МКЦ, стеарат магния и моногидрат лактозы. Также таблетки выпускаются с увеличенным содержанием лозартана (100 мг). Они называются Лориста НД. В их состав добавлено 25 мг гидрохлортизиада. Вспомогательные компоненты остались прежними.

Для изготовления пленочной оболочки производители используют тальк, краситель желтого цвета, Е 171 (диоксид титана), гипромеллозу, макрогол 4000.

Механизм действия активных компонентов заключается в снижении АД и уменьшении постнагрузки на сердце. Компоненты таблеток способствуют увеличению активности ренина плазмы крови, снижению сывороточного содержания калия и улучшению секреции альдостерона.

Основное вещество средства характеризуется урикозурическим действием. Оно приводит к блокировке физиологических эффектов ангиотензина II. Совместно с гидрохлоротиазидом вещество значительно уменьшает гиперурикемию. Медикамент не влияет на частоту сокращений сердечной мышцы. Антигипертензивное действие осуществляется путем расширения артерий. Спустя 2-3 часа наступает эффект, который держится в течение суток.

Лозартан достаточно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, уровень биодоступности составляет 32-33%. Вещество связывается с белками плазмы. Примерно 58% средства выводится из организма с желчью, а 35% выходит с помощью почек. Гидрохлоротиазид после попадания внутрь вступает в контакт с белками плазмы (примерно 65%). В течение 5-10 часов выходит из организма с мочой.

Показания и ограничения

Препарат выступает одним из компонентов комплексной терапии при диагностировании артериальной гипертензии. Также к показаниям относится:

1. Снижение риска развития сосудистых и сердечных патологий.
2. Устранение неприятных симптомов при гипертрофии левого желудочка.

Гипертрофия ЛЖ сердца

Лориста Н имеет ряд противопоказаний, на которые следует обратить особое внимание перед приемом:

• дегидратация;
• недостаток лактозы в организме;
• анурия;
• почечная недостаточность;
• пониженное артериальное давление;
• беременность;
• индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

Также лекарственное средство не назначается детям младше 18 лет. При подагре, сахарном диабете, бронхиальной астме, заболеваниях крови прием препарата допускается, но под строгим контролем лечащего врача.

Самолечение может усугубить ситуацию. Прежде чем принимать лекарство, необходимо узнать, при каком давлении оно назначается.

Инструкция по применению

Лекарственное средство предназначено для перорального приема, независимо от употребления пищи. Допускается комплексный прием с препаратами для понижения артериального давления. Дозировка зависит от разновидности патологии.

Согласно инструкции по применению, при артериальной гипертензии в сутки допускается принимать 1 таблетку. Максимальная дозировка составляет 2 шт. Необходимость повышения дозы определяет лечащий врач.

При диагностировании гипертрофии левого желудочка начальная суточная доза также составляет 50 мг, то есть – 1 таблетка. Утром или вечером – не имеет особого значения.

Пациентов интересует, нужно пить пожизненно препарат или нет. Чтобы давление нормализовалось, и симптомы заболевания отступили, необходимо пройти полный курс (примерно 30 дней). После этого лечащий врач проведет очередной осмотр и сообщит дальнейшие действия. При повторных приступах может понадобиться пройти курс еще раз.

Важно учитывать лекарственное взаимодействие препарата:

Побочные действия и передозировка

При неправильном приеме препарата могут возникнуть нежелательные последствия (Табл. 2).

Также побочные действия могут проявиться в виде аллергических высыпаний на кожных покровах, которые сопровождаются зудом. В случае передозировки у пациента наблюдаются:

• приступы брадикардии/тахикардии;
• резкое снижение АД;
• гипонатриемия;
• гипохлоремия.

При проявлении первых признаков передозировки необходимо обратиться к специалисту. Первая помощь в подобных случаях – промывание желудка. Дальше пациенту понадобится симптоматическая терапия.

Аналоги

Для лечения сердечно-сосудистых патологий, а также повышенного давления используются и заменители Лористы Н. В большинстве случаев такая необходимость возникает в связи с индивидуальной непереносимостью некоторых компонентов.

К тому же некоторые аналоги стоят значительно дешевле Лористы Н.В перечень медикаментов, обладающих идентичным механизмом действия, входят:

1. Ко-Сентор (50 мг). Стоимость – 130 рублей.
2. (№ 30). В аптеке можно приобрести за 100-110 рублей.
3. Лозап 100 Плюс (250 рублей).
4. Симартан-Н.

Прежде чем заменить прописанный врачом препарат, необходимо с ним проконсультироваться, чтобы не спровоцировать возникновение осложнений.

Описание и инструкция препарата Лориста

Лориста – является гипотензивным препаратом, то есть средством для снижения артериального давления. Действующее вещество лекарства – лортазан калия – блокирует действие в организме таких веществ, как ангиотензин II. В результате, снижается давление, периферическое сосудистое сопротивление, постнагрузка на сердце. Лориста имеет, также, мочегонный эффект. Лечение с применением данного препарата показано не только при артериальной гипертензии, то также для пациентов с риском развития инсульта, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом второго типа, осложненным наличием белка в моче – для защиты почек. В последнем случае, использование Лориста позволяет отсрочить необходимость проведения диализа, наступления терминальной стадии болезни.

Производят Лориста в виде таблеток с различной дозировкой активного вещества. Принимать эти таблетки следует один раз в день, как сообщает инструкция препарата, вне зависимости от приема пищи. К концу первого месяца регулярного приема Лориста стоит ожидать максимальный гипотензивный эффект. При средней стандартной суточной дозе лекарства в 50 мг, возможно двукратное ее увеличение. Количество Лориста, используемого в сутки в начале лечения должно быть минимальным. По мере продолжения курса – доза препарата постепенно увеличивается. Если у больного нарушено здоровье печени, то следует пересмотреть стандартные схемы назначения Лориста в сторону уменьшения дозировок.

Не показано назначение данного лекарственного препарата при его непереносимости, повышенном содержании калия в крови, гипотензии, обезвоживании. Не проводится лечение Лориста беременных и кормящих женщин, а также, пациентов, моложе восемнадцати лет.

Побочные эффекты и передозировка Лориста

Системное воздействие этого лекарства на организм может вызвать различные симптомы. Например, расстройства пищеварения или головные боли, нарушения сна, беспокойство или угнетенное состояние. Также, возможны ложные позывы к мочеиспусканию, судороги, сухость кожи – иными словами, признаки негативного влияния Лориста на организм пациента могут быть весьма разнообразны. Аллергия на компоненты препарата может выражаться в виде крапивницы или более тяжелых состояний, включая отек Квинке и так далее.

При приеме значительно превышенных доз Лориста может снизиться артериальное давление, развиться ускоренное сердцебиение (тахикардия) или, наоборот, замедление сердечного ритма (брадикардия ).

Отзывы о Лориста

Когда в отзывах о Лориста пациенты делятся своим опытом приема препарата, то они зачастую отмечают, что в начале курса препарат действовал «очень хорошо», «давление стабильно снижалось». Но позже у некоторых из них возникают вечерние гипертонические приступы. Нередко, одновременно с этим, описывается и повышенная эмоциональность. Трудно сказать, является ли подобная расторможенность этих пациентов – их особенностью, или просто совпадает прием Лориста со стрессовым периодом, или, наоборот, прием данного препарата вызывает эмоциональную лабильность…

Ответом на эти отзывы, как правило, является совет заменить лекарство. Действительно, подбор медикаментозной терапии для больных гипертонией – настолько сложный и тонкий процесс, что он почти никогда не завершается. Пациент и врач должны постоянно взаимодействовать, определяя верные пути лечения.

Оцените Лориста !

Мне помогло 659

Мне не помогло 284

Общее впечатление: (821)

Эффективность: (498)

Лориста Н – комбинированный препарат, состоящий из лозартан и гидрохлоротиазида. Препарат используется для лечения эссенциальной (первичной) гипертонии и в качестве поддерживающей терапии миокардиальной недостаточности. В сравнении с другими препаратами, снижающими АД, лориста Н вызывает меньше побочных эффектов и неблагоприятных последствий. В международной классификации АТХ препарат обозначается латинскими буквами и цифрами C09DA01.

Лориста Н

Лозартан и гидрохлортиазид (лориста Н) – лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление за счет блокады АТ1-рецепторов с мочегонным эффектом.

Гидрохлортиазид ответственен за выведение излишков соли и воды из тела. Устранение излишнего количества жидкости и солей приводит к тому, что сердце работает менее усердно: кровяное давление снижается.

Лозартан блокирует действие ангиотензина II — химического вещества, которое заставляет кровеносные сосуды сужаться. Препарат помогает расслаблять и расширять кровеносные сосуды, что способствует снижению кровяного давления. Более подробную информацию о фармакодинамике вещества можно найти в справочнике РЛС.

Инструкция по применению лекарства Лориста H

Таблетки необходимо употреблять ежедневно, как написано в инструкции по применению. Важно пить лористу Н на постоянной основе – это единственный способ добиться надежного контроля над кровяным давлением.

Лористу можно принимать с едой или без. Пожилым людям употреблять препарат каждый день в одно время. Такой ритуал поможет пациенту не пропустить прием медикамента.

Пациенты с высоким кровяным давлением

Обычная доза составляет 1 таблетка лористы 50 мг/12,5 мг в сутки (утром или вечером). Такая доза позволяет большинству пациентов контролировать артериальное давление в течение 24 часов.

Внимание! Выписать правильную дозировку сможет только квалифицированный кардиолог. Не следует заниматься самолечением при высоком давлении, необходимо обратиться за консультацией.

Пациенты с повышенным кровяным давлением и гипертрофией левого желудочка

Стандартная дозировка составляет 50 миллиграммов лористы один раз в день. Если снижение АД не осуществляется с помощью 50 мг лористы, врач назначит комбинацию с более высоким содержанием лозартана и гидрохлортиазида. Кардиолог постепенно увеличит дозировку лозартана и гидрохлоротиазида до тех пор, пока не будет достигнут терапевтический эффект.

Однако если пациент забудет принять дозу, не следует принимать дополнительную. Необходимо продолжить принимать медикамент, начиная со следующего дня.

Если произошла передозировка, необходимо немедленно обратиться к доктору, чтобы получить своевременное медицинское лечение.

Запрещено самостоятельно корректировать дозировку. Если пациент считает, что лекарство слишком слабое или сильное, необходимо проконсультироваться с доктором.

Препарат отпускается в аптеках по назначению доктора. Он содержит сильнодействующие вещества, которые требуют постоянного контроля состояния пациента.

Таблетки лориста H: аналоги

Основные торговые наименования заменителей лористы Н:

• Лозап плюс.
• Блоктран ГТ (от российского производителя).
• Гизаар.
• Сиртокад-Н.

Лориста Н и лориста: в чем разница препаратов?

Основное отличие лористы Н от лористы в том, что первый содержит дополнительно гидрохлортиазид. Данный компонент усиливает гипотензивное влияние антагонистов АТ-1 рецепторов. В остальном препараты не имеют различий.

Побочные эффекты препарата

Каждый препарат обладает набором побочных эффектов. В зависимости от факторов (формы выпуска препарата, способа введения) сила эффектов отличается. Во многом частота и тип побочных явлений зависят от состояния здоровья пациента.

Распространенные побочные эффекты (от >1/100 до <1/10):

• Тошнота.
• Учащенное мочеиспускание.
• Головокружение.
• Гипосаливация.
• Синдром хронической усталости.
• Сильная слабость.
• Быстрое физическое истощение.
• Диспепсия.
• Расстройство ЖКТ.
• Головные боли.
• Анорексия.
• Выраженная постуральная гипотензия.
• Проблемы с органами чувств.
• Онемение или покалывание в нижних конечностях.
• Нефропатия.
• Подагра.
• Повышенная концентрация мочевой кислоты в крови.

Необычные побочные эффекты (от > 1/1000 до < 1/100) :

• Сильная гипотензия.
• Эритропения.
• Лейкопения.
• Тромбоцитопения.
• Тахикардия.
• Аллергические реакции (гиперемия, отек Квинке, зуд, удушье).
• Сердечные аритмии (нарушения проводящей системы сердца, блокада АВ-узла различной степени).
• Гепатоцитарная недостаточность.
• Появление полипептидов в моче.
• Билирубинемия.
• Повышение концентрации креатинина и мочевины в крови.
• Гипергликемия.
• Повышенная чувствительность к свет.
• Системная красная волчанка.

Редкие побочные эффекты (от >1/10000 до <1/1000):

• Гепатит с желтухой.
• Метаболические нарушения.
• Гиперкинезы.
• Нарушение координации движений.
• Делирий.
• Тиннитус.
• Нарушения электролитного баланса: натрия, калия, кальция и магния в крови.
• Сильные судороги.
• Метаболический алкалоз.
• Проблемы с мочевым пузырем.
• Эректильная дисфункция.
• Волдыри на коже.
• Тремор конечностей.
• Воспаления почек.
• Лихорадка.
• Апатия.
• Аффективные нарушения различного генезиса.
• Сумеречное состояние сознания.

Очень редкие побочные эффекты с неизвестной частотой встречаемости:

• Инфаркт сердечной мышцы.
• Инсульт.
• Пневмония.
• Агранулоцитоз.
• Транзиторные мозговые атаки.

В начале лечения препаратом может возникать тяжелое минеральное истощение, которое вызывает у пациентов постоянную жажду. Необходимо контролировать прием жидкости, чтобы не допустить гипонатриемии.

Взаимодействия препаратов

Мочегонные средства (диуретики), бета-адреноблокаторы, нитроглицерин, атипичные трициклические антидепрессанты, бензодиазепины, гипотонические средства (моксонидин), опиоиды и алкоголь (спиртные напитки) усиливают гипотензивный эффект.

Алискирен и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента в комбинации с лористой усиливают гипотонию, снижают концентрацию калия в кровеносном русле и вызывают тяжелую нефропатию.

Адреналин, норадреналин, подагра, нестероидные противовоспалительные вещества, салицилаты, солевой раствор и дофамин ослабляют гипотензивный эффект лористы Н. Вышеперечисленные комбинации препаратов нарушают нормальное функционирование почек и приводят к тяжелым последствиям – гипертоническому кризу.

Введение калиевых препаратов увеличит концентрацию макроэлемента в крови. Гиперкалиемия приводит к сильной брадикардии. Необходимо скорректировать дозировку калийсодержащих антикоагулянтов (гепарина) при комбинировании с лористой.

Глюкокортикоиды, фуросеми, пенициллин, амфотерицин В или слабительные вещества дополнительно снижают уровень макроэлементов в крови. Гипомагниемия и гипокалиемия усиливают действие сердечных гликозидов и некоторых антиаритмических препаратов.

Лекарственные средства, обладающие гипохолестеринемическим действием (колстирамин или колестипол) препятствуют усвоению гидрохлоротиазида и поэтому не должны приниматься одновременно с лористой Н.

Препараты на основе L-дофы увеличивают риск неблагоприятных эффектов от использования гидрохлортиазида – основного компонента лористы.

Эффект миорелаксантов при одновременном приеме с комбинированным препаратом в значительной степени усиливается, поэтому необходимо корректировать дозировку медикаментов.

Метформин имеет свойство ухудшать течение нефропатии, поэтому должен с осторожностью назначаться пациентам с подобными проблемами.

Лориста Н усиливает гипогликемию. Диабетикам нужно корректировать дозу пероральных сахароснижающих средств и инсулина. В начале терапии лекарственным препаратом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации моносахаридов в крови.

Побочные эффекты лития и цитотоксических препаратов (циклофосфамид или метотрексат) увеличиваются при комбинации лекарств. Совместное введение тетрациклинов приводит к повышению концентрации мочевины в крови.

Противопоказания к использованию препарата

В медицине выделяют абсолютные и относительные противопоказания. В первом случае при любых состояниях препарат нельзя принимать, а во втором – только при определенных заболеваниях.

Абсолютные противопоказания:

• Тяжелая гепатоцитарная недостаточность.
• Донорство почки.
• Почечная дисфункция.
• Диабетики с тяжелым нарушением почечной функции.
• Гиперчувствительность к антагонистам АТ1-рецепторов и к гидрохлоротиазиду.
• Цирроз печени.
• Нарушения в синтезе гормонов надпочечниками (первичный гиперальдостеронизм).
• Стеноз аортального или митрального клапанов.
• Выраженная гипертрофия правого или желудочка сердца.
• Кардиомиопатия такоцубо.
• Миокардиальная недостаточность.
• Нестабильная стенокардия, которая возникает независимо от физической активности пациента.
• Неконтролируемые сердечные аритмии различного генеза.
• Гиперкальциемия.
• Гипокалиемия.
• Гипонатриемия.
• Гипомагниемия.
• Постуральная гипотензия.
• Последний триместр беременности.

Относительные противопоказания:

• Венозный тромбоз нижних конечностей.
• Атеросклероз начальной стадии.
• Ангионевротический отек.
• Медикаментозное лечение циметидином, гликозидами, слабительными,нифедипином, барбитуратами, бензодиазепинами, антидепрессантами, антипсихотиками или глюкокортикоидами.
• Повышенная активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
• Длительное применение диуретических средств (даже кофеина).
• Серьезный нефротический синдром.
• Почечная артериальная окклюзия начальной стадии.
• Системная красная волчанка.
• Легкая степень почечной или гепатоцитарной недостаточности.
• Аутоиммунные заболевания различной этиологии.
• Сахарный диабет 1 или 2 типа.

Беременность и лактация

Применение лористы Н во время беременности или лактации категорически запрещается. Согласно последним исследованиям препарат влияет на органогенез во внутриутробном развитии малыша. Это может привести к неизлечимым врожденным порокам. При совершении полового акта необходимо пользоваться контрацептивами во время лечения.

Препарат запрещен детям, которые не достигли шестнадцатилетнего возраста. Недавние исследования выяснили, что длительный прием таких препаратов у детей школьного возраста приводит к необратимым изменениям в работе ренин-ангиотензиновой системы.

Меры предосторожности при употреблении препарата

• При употреблении препарата может нарушаться нормальное психическое функционирование пациента. Необходимо отказаться от вождения автомобилем в период приема медикаментов.
• Перед началом лечения ввести небольшое количество физиологического раствора, чтобы компенсировать потерю солей и воды. Потреблять достаточное количество жидкости в процессе терапии.
• При долгосрочном лечении регулярно проверять функцию всех органов и состав крови.
• Во время фазы корректировки дозировки может произойти внезапное падение артериального давления.
• Минеральное истощение может стать причиной судорог, поэтому на постоянной основе принимать дополнительное количество минералов.
• При возникновении серьезных нарушений со стороны различных органов немедленно прекратить прием медикаментозных препаратов.
• Диабетики обязаны постоянно измерять концентрацию моносахаридов в крови, чтобы вовремя скорректировать дозировку инсулина.
• Отказаться от приема медикаментов, если имеются редкие врожденные метаболические заболевания: непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозо-галактозы.

Лориста Н способна вызвать тяжелые аллергические реакции. При признаках аллергии незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи:

• Отек Квинке.
• Удушье.
• Гиперемия кожных покровов.
• Трудности с дыханием.
• Конъюнктивит.
• Проблемы со зрением.

Если возник анафилактический шок, то каждая минута является решающей для пострадавшего. Необходимо оказать больному первую помощь и дождаться врачей.

Лориста (действующее вещество - лозартан) – антигипертензивное лекарственное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II избирательного действия (проявляет антагонизм исключительно к рецепторам типа АТ1). Средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний являются сегодня, пожалуй, самой востребованной частью аптечного ассортимента, занимающей наибольшие площади на витринах. Это и не удивительно: кардиоваскулярная патология в настоящее время прочно закрепилась на единолично лидирующей позиции в структуре общей смертности, превышая аналогичные показатели от всех других возможных причин вместе взятых. Антигипертензивное действие лористы основано на способности препарата воздвигать непреодолимый барьер между АT1-рецепторами и ангиотензинном II, блокируя тем самым все физиологически значимые эффекты последнего, причем независимо от пути его образования в организме. Таким образом, ангиотензин II не может реализовать свой недюжинный вазопрессорный потенциал, притом что его количество не уменьшается, как это происходит при лечении ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Важно, что в отличие от последних, лориста не угнетает фермент кининазу II, участвующую в метаболизме брадикинина. В результате не происходит накопления излишков брадикинина, что позволяет избежать связанных с этим побочных эффектов в виде кашля и ангионевротического отека. Лориста уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, давление в малом (легочном) круге кровообращения, снижает постнагрузку на миокард, оказывает умеренное диуретическое действие. Препарат препятствует развитию и прогрессированию левожелудочковой гипертрофии (предиктора сердечно-сосудистых событий), повышает устойчивость к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Для того, чтобы добиться клинически значимого снижения систолического (верхнего) и диастолического (нижнего) артериального давления достаточно принимать лористу 1 раз в день. Препарат поддерживает артериальное давление на заданном уровне в течение всех суток, без резких перепадов и в соответствии с естественным циркадным ритмом.

Снижение артериального давления на исходе действия разовой дозы лористы составляет порядка 70-80% от антигипертензивного эффекта через 5-6 часов после приема, когда отмечается пик действия препарата. Препарат не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений и рикошетного повышения артериального давления после прекращения фармакотерапии. Лориста эффективна у пациентов независимо от их пола и возраста. Одним из главных исследований, продемонстрировавших эффективность препарата при артериальной гипертензии, было многоцентровое рандомизированное исследование LIFE. В нем приняло участие более 9 тыс. пациентов, у которых помимо стабильно повышенного артериального давления отмечалась еще и левожелудочковая гипертрофия. Участники исследования были разбиты на две группы, принимающие, соответственно, лозартан (лористу) и атенолол. При анализе результатов исследования было установлено, что смертность в группе лозартана была почти в два раза ниже, чем в группе атенолола. У пациентов группы лозаратана реже развивались такие сердечно-сосудистые события, как ишемический инсульт и острый инфаркт миокарда. Динамика снижения артериального давления была сопоставима в обеих группах, при этом в группе лозаратана у пациентов наблюдался куда более отчетливый регресс левожелудочковой гипертрофии. Таким образом, лориста показала себя более перспективным препаратом в лечении артериальной гипертензии, нежели атенолол. В целом лориста, равно как и все сартаны (так более компактно называют группу блокаторов рецепторов ангиотензина II) переносятся лучше, чем другие группы антигипертензивных препаратов. Если же говорить исключительно о лозартане (лористе), то это препарат обладает самой основательной доказательной базой среди всех сартанов, являясь самым изученным представителем данной группы лекарственных средств и имеющим наибольшее количество показаний к применению.

Фармакология

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ 1 небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT 1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ 2 -рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥65 лет) и более молодых пациентов (≤65 лет).

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.

Биодоступность составляет около 33%. C max лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. C max EXP-3174 в плазме крови достигается через 3-4 ч.

Распределение

Более 99% процентов лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

V d лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит EXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/сек (600 мл/мин) и 0.83 мл/сек (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/сек (74 мл/мин) и 0.43 мл/сек (26 мл/мин) соответственно. T 1/2 лозартана составляет 2 ч. T 1/2 активного метаболита составляет 6-9 ч. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% - почками.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и фаской.

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг/сут в два приема или в один прием.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг/сут в один прием.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать в более низкой дозе.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12.5 мг/сут в один прием. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут, дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг/сут). Лориста ® обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Схема увеличения дозы препарата представлена в таблице.

Для снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг/сут.

Для защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг/сут. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг/сут с учетом снижения АД.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Не отмечено какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления неизвестны.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.

Одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может снизить эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

Если лозартан назначают одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит приблизительно аддитивный характер. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: ≥1% - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: ≥1% - тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; <1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко - повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: <1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны половой системы: <1% - снижение либидо, импотенция.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% - артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Со стороны органов чувств: <1% - звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Дерматологические реакции: <1% - сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, подагра.

Аллергические реакции: <1% - крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, в т.ч. ингибиторов АПФ.

*- побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

В большинстве случаев Лориста ® хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Показания

• артериальная гипертензия;
• снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
• защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.

Противопоказания

• артериальная гипотензия;
• гиперкалиемия;
• дегидратация;
• непереносимость лактозы;
• галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лозартану и/или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, сниженном ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при применении лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапию лозартаном следует немедленно прекратить.

Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают лозартан пациентам с нарушениями функции почек, двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Следует регулярно контролировать концентрацию калия, мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Применение у детей

Особые указания

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.

У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после приема внутрь выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия в более низких дозах.

У пациентов с нарушениями функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развивается гиперкалиемия, что следует иметь в виду, но лишь в редких случаях вследствие этого прекращают лечение. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку нет опыта применения препарата в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.