Дигоксин латинское название. Побочные действия «Дигоксина»

Название :
Дигоксин
МНН :
Digoxin

Код АТX: С01АА05.
Состав:

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество:

дигоксин 0,25 мг;

Вспомогательные вещества:

магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахм ал кукурузный, натрия гликолят крахмал, лактоза, натрия лаурилсульфат.

Фармакотерапевтическая группа:

Сердечные гликозиды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na + -K + АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио - кардиальным рефлексом. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Вызывает антиаритмический эффект, который обусловлен способностью уменьшать скорость проведения возбуждения через AV узел и удлинять эффективный рефрактерный период благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса- Пуркинье. В то же время укорачивает эффективный рефрактерный период предсердий и снижает в них скорость проведения благодаря рефлекторному увеличению тонуса блуждающего нерва и прямому действию на предсердия.
Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.

Фармакокинетика:

Биодоступность при использовании таблеток дигоксина составляет 60-85%. Терапевтическая концентрация - 1-2 нг/мл. Связь дигоксина с белками плазмы крови низкая. Экскреция неизмененного препарата осуществляется в основном почками. У больных с хронической почечной недостаточностью уменьшается почечный клиренс дигоксина. Препарат кумулируется в организме.

Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Распределение
Быстро распределяется в тканях. Концентрация Дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме. Дигоксин способен проникать через плаценту; в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Выведение
Период полувыведения составляет 34—51 ч. В течение 24 ч после поступления в организм около 27% Дигоксина выделяется с мочой.

Показания к применению

• Сердечная недостаточность;
• Тахиаритмическая форма мерцания предсердий;
• Мерцательная аритмия;
• Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

Противопоказания

• Кардиомиопатия (гипертрофическая, обструктивная), блокады сердца;
• гиперчувствительность к сердечным гликозидам;
• предрасположенность к дигиталисной интоксикации;

Для предупреждения токсических реакций дигоксина у больных пожилого и старческого возраста необходимо уменьшать дозы препарата, так как у этой категории больных уменьшен клиренс дигоксина и имеются возрастные изменения функции печени и почек.

Беременность и лактация
Беременность

Дигоксин проникает через плацентарный барьер. Применение дигоксина при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период беременности следует учитывать, что в экспериментальных исследованиях установлены более высокие концентрации Дигоксина в плазме матери по сравнению с таковыми у плода. Тератогенного действия не отмечено. Имеются сведения о прямом действии Дигоксина на миометрий.

Кормление грудью
Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При необходимости применения у матери в период лактации необходим контроль ЧСС у ребенка.

Особые указания

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных. В этих случаях целесообразна комбинация Дигоксина с препаратами калия, в частности, с панангином.

Во время применения дигоксина следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определение концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.

Способ применения и дозы

Обычно для взрослых используются дозы: для быстрой дигитализации (внутрь) - от 0,75 мг до 1,25 мг в два или более приемов; для медленной дигитализации - от 0,125 мг до 0,5 мг один раз в день в течение 7 дней. Поддерживающие дозы при приеме внутрь - от 125 мкг до 500 мкг один раз в день.

Чувствительность к сердечным гликозидам (дигоксину) повышается у больных пожилого возраста.

Дигоксин принимают натощак, т.е. за 30-40 минут до приема пищи. Пища, богатая белками, создает серьезное затруднение в достижении соответствующей терапевтической концентрации дигоксина в крови за счет его химического сродства к молекулам белка. Пища, богатая жирами, ускоряет элиминацию дигоксина из организма за счет увеличения секреции холецистокининов, обуславливающих отток желчи, особенно сильный при приеме жирной пищи. Больным с нарушенной функцией почек, пожилым, истощенным, пациентам с кардиостимулятором требуется тщательный подбор дозы дигоксина, т.к. у них возрастает риск токсических реакций.

Детям до 14 лет

Дигоксин назначают в дозе из расчета 25—75 мкг/кг массы тела.
Пациентам с нарушениями функции почек

Д игоксин назначают в меньших дозах: при клубочковой фильтрации ниже 50 мл/мин следует применять 25—75% средней дозы, при клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин — 10—25% средней дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме дигоксина и амиодарона возможно повышение концентрации дигоксина в крови до токсического уровня (необходимо уменьшить дозу дигоксина на 50%).

Увеличивает риск возникновения аритмий одновременный прием дигоксина с антиаритмическими средствами или препаратами раувольфии, или симпатомиметиками.

Пропафенон при приеме с дигоксином увеличивает концентрацию последнего в сыворотке крови в пределах от 35 до 85%.

Диуретики, усиливающие выведение ионов калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид. маннитол, тиазидовые диуретики), или препараты, вызывающие гипокалиемию, при одновременном приеме с дигоксином повышают токсичность последнего.

Спиронолактон может увеличивать Т 1/2 дигоксина.

Антациды уменьшают всасывание дигоксина из ЖКТ в кровь, в результате чего уменьшается его плазменная концентрация.

Сукралфат уменьшает всасывание дигоксина, поэтому рекомендуется принимать сукралфат спустя 2 часа после приема дигоксина.

Антидиарейные адсорбенты, холестирамин, колестипол, отруби (большое количество), неомицин (перорально) и сульфасалазин тормозят всасывание дигоксина и уменьшают его терапевтический эффект. БКК (верапамил) могут повышать концентрацию дигок¬сина в сыворотке крови при их одновременном приеме.

При приеме дигоксина и индометацина почечный клиренс дигоксина может быть уменьшен, что приводит к повышению плазменной концентрации дигоксина и, соответственно, риска развития токсической реакции (рекомендуется уменьшать дозу дигоксина на 50%).

Передозировка

Симптомы:

разнообразные аритмии, поперечная блокада разной степени выраженности, нарушение зрения и цветовосприятия, утомляемость, мышечная слабость, диспептические явления, психические нарушения.

Лечение:

для уменьшения всасывания — активированный уголь, холестирамин; при гипокалиемии — препараты калия; при аритмиях — лидокаин, фенитоин; при брадиаритмии — атропин или временная электрокардиостимуляция; унитиол.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

брадикардия, AV блокада, нарушения сердечного ритма; в единичных случаях - тромбоз мезентериальных сосудов.
Со стороны пищеварительной системы:

анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

головная боль, чувство усталости, головокружение; редко - ксантопсия, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях - спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние.
Со стороны эндокринной системы:

при длительном применении возможно развитие гинекомастии.

Форма выпуска

По 30 или 50 таблеток в банке полимерной.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 банка или 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке..

Условия хранения

Список А. Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Производитель:

ООО "Фармленд"

Обычно назначают до 1 миллиграмма препарата в сутки (в 2 приема), внутривенно вводят по 750 мкг в сутки (в 3 приема) - при умеренно быстрой дигитализации. Поддерживающая терапия составляет: внутрь - 250-500 мкг в сутки, внутривенно - 125-250 мкг. Лечение при медленной дигитализации начинают сразу с поддерживающей дозы - 500 мкг в сутки в один-два приема.

Детям дают препарат ежедневно по 50-80 мкг на 1 кг веса. Указанное суточное количество «Дигоксина» нужно применять 3-5 дней при быстрой дигитализации или 6-7 дней в случае медленной дигитализации. Далее переходят на поддерживающую дозу, которая составляет в сутки 10-25 мкг на 1 кг веса.

Дигитализация - это процесс насыщения сердечной мышцы препаратами наперстянки.

Противопоказания, особые условия применения «Дигоксина»

«Дигоксин» противопоказан при гликозидной интоксикации (передозировке сердечными гликозидами), при частичном или полном нарушении проведения импульса от предсердий к желудочкам, при повышенной чувствительности к препарату. Во «Дигоксин» применяют только в случаях, когда возможная для матери превышает риск для .

При необходимости применения препарата у женщин в период лактации следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.

С осторожностью препарат применяют при кислородном тканей, сердечной недостаточности с нарушением диастолической функции, при электролитных нарушениях, нарушениях функций щитовидной железы, у пациентов возраста, при , почечной, печеночной недостаточности. В период лечения «Дигоксином» не следует использовать контактные линзы.

Побочные действия «Дигоксина»

«Дигоксин» может вызывать следующие и опасные осложнения. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно уменьшение частоты сердечных сокращений (брадикардия), нарушений сердечного ритма. Со стороны системы пищеварения может возникнуть анорексия, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной и периферической нервной системы возможно появление головной боли, головокружения, чувства усталости, возможно снижение остроты зрения, мелькание «мушек» перед глазами, депрессия, спутанность сознания, нарушения сна. При длительном применении могут развиться эндокринные нарушения.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Дигоксин

Химическое название

(3бета,5бета,12бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дигоксин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Дигоксин

Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na + -К + -АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65-80%). T 1/2 составляет 34-51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35-40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20-30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2-7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K + и Mg 2+ , повышение Ca 2+ и Na + увеличивает чувствительность).

Применение вещества Дигоксин

Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром , AV -блокада II-III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.

Ограничения к применению

AV -блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Дигоксин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV -блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.

Взаимодействие

Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты - брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.

Передозировка

Симптомы: AV -блокада, рвота, тошнота, аритмия.

Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.

Избавиться от аритмии можно только медикаментозным способом. Антиаритмические препараты на 90 % позволяют снизить ее выраженные проявления. Поэтому врачи нередко назначают своим пациентам Дигоксин – относящееся к сердечным гликозидам лекарственное средство. Что это за медикамент, когда его назначают, и как принимают? Существуют ли противопоказания, и можно ли его использовать при беременности?

Лекарство Дигоксин/Digoxin (лат. Digoxinum) производится венгерской компанией Gedeon Richter Ltd. Брутто-формула C 41 H 64 O 14 . Это гликозид, который применяется при наджелудочковой тахикардии, предсердной фибрилляции, нарушениях сердцебиения, хронической сердечной недостаточности (ХНС).

Цены и формы

В аптечной сети можно приобрести препарат от 24 до 695 рублей, в зависимости от выбранной лекарственной формы, торговой марки и поставщика. Существует несколько лекарственных форм Дигоксина. Он производится в формах, описанных в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Формы и стоимость Дигоксина

Показания

Дигоксин применяют в комплексном лечении ХНС с выраженными клиническими проявлениями (усталость, сердцебиение, одышка, стенокардия). Также его рекомендуют при сердечных заболеваниях, вызывающих существенное (включая полное) ограничение физической деятельности:

• мерцательная аритмия;
• мерцание предсердий;
• аритмия, характеризующаяся пароксизмами.

Противопоказания

Дигоксин не используют при:

• гиперчувствительности к активным компонентам;
• отравлении сердечными гликозидами;
• ВПВ-синдроме;
• предсердно-желудочковой и интермиттирующей блокаде;
• детям, не достигшим трех лет;
• мальабсорбции фруктозы и лактозы;
• галактозно-глюкозной мальабсорбции;
• нехватке лактазы и изомальтазы.

Скорость развития эффектов и продолжительность действия препарата

С особой осторожностью лекарственный продукт используют при:

• АВ блокаде первой степени;
• дисфункции синусового водителя ритма без кардиостимулятора;
• признаках Морганьи-Адамса-Стокса;
• утолщении стенок желудочков;
• артериовенозной фистуле;
• кислородном голодании;
• рестриктивной кардиомиопатии;
• сужении митрального отверстия изолированного типа с редким пульсом;
• острой левожелудочковой недостаточности;
• неустойчивой форме стенокардии;
• несвоевременной деполяризации и сокращений мышцы;
• электролитных расстройствах.

Состав

Жидкая форма для в/в вливания состоит из следующих активных и вспомогательных веществ:

• дигоксина;
• глицерина – в качестве растворителя;
• спирта этилового;
• дигидрофосфата натрия безводного;
• лимонной кислоты – в качестве консерванта;
• воды.

Таблетки состоят из:

• дигоксина 0,25;
• крахмала картофельного;
• сахарозы;
• стеарата кальция;
• лактозы и декстрозы моногидрата;
• талька.

Фармакодинамика

Активный компонент медпрепарата обладает положительным инотропным свойством. Благодаря способности ингибировать натрий калий аденозинтрифосфатазы мембраны мышечных клеток, он увеличивает внутриклеточную концентрацию ионов натрия и снижает количество ионов калия.

В итоге открываются кальциевые каналы, что способствует вхождению ионов кальция в клетки сердечной мышцы. Излишек ионов натрия ускоряет выброс ионов кальция из мембранной органеллы мышечных клеток. Повышенный объем ионов кальция устраняет воздействие тропонин-тропомиозинового комплекса, угнетающего связь актина и миозина.

Интенсивная сократимость сердечной мышцы увеличивает количество крови, выбрасываемой из желудочка, поэтому конечно-диастолический объем миокарда понижается, и потребность в кислороде значительно снижается. Дигоксин:

• повышает период рефрактерности;
• снижает предсердно-желудочковую проводимость;
• нормализует ЧСС;
• устраняет отечность, одышку.

Фармакокинетика

Препарат всасывается в ЖКТ на 70-80 %, в зависимости от формы препарата, употребляемых продуктов, лекарственного взаимодействия при комплексной терапии. При нормальном уровне кислотности желудка активный компонент разрушается частично. C max концентрация достигается спустя 1-2 часа. Связь с альбуминами составляет 25 %. Из организма выводится естественным путем, в основном мочевыделительной системой. Скорость выведения зависит от клубочковой ультрафильтрации.

Дозировка и способ приема

Схему приема подобных лекарств подбирают с особой осторожностью, в индивидуальном порядке. Например, если пострадавший ранее принимал гликозиды, дозировку назначают минимальную. При подборе дозы многое зависит от того, насколько быстрым должен быть лечебный эффект.

Таблетки

Средство в таблетированной форме принимают внутрь.

Ампулы

Раствор Дигоксин вводят капельно (внутривенно). Период терапии разделяют на период насыщения и поддерживающий. Для начального периода дигитализации характерно постепенное насыщение организма активным веществом.

1. Для насыщения взрослым вводят от 0,25 до 0,5 мг до двух раз за сутки четыре-пять дней. После достижения нужной концентрации переходят на поддерживающую терапию.
2. Поддерживающий прием 0,125-0,25 мг. Для струйного вливания 1-2 мл 0,025 % препарата разводят со 100 мл 5 % раствора глюкозы.

Применение при сердечной недостаточности

При ХНС препарат используют в минимальных дозировках. Расчет дозировки:

1. Таблетированная форма. Общая схема приема – по 0,25 мг в течение суток. Для лиц преклонного возраста дозировка снижается до 0.0625 (четверть таблетки) или 0,0125 мг (половина таблетки) за день.
2. Форма раствора. Стандартная дозировка – до 0,25 мг в сутки. Для пациентов с весом больше 85 кг – до 0,375 мг/сутки. Для пациентов преклонного возраста при ХНС дозировку понижают до 0,0625-0,125 мг.

Возможные риски и как их минимизировать?

Регистрируемые негативные реакции зачастую связывают с признаками передозировки. При правильном применении и адекватном подборе дозировки негативных последствий практически не возникает.

Передозировка

У большинства пациентов наблюдается такая симптоматика:

При передозировке или выявлении нежелательных эффектов нужно немедленно сообщить врачу, и провести симптоматическую терапию.

Для этого:

• отменяются гликозиды;
• вводятся антидоты (сульфонат натрия и антитела к активному веществу);
• применяются антиаритмические средства 1 класса (Лидокаин, Рифампицин, Прениламин, Фенитоин).

При серьезной передозировке, угрожающей смертельным исходом, через мембранный фильтр вводят фрагменты овечьих Р(ab) антител, связывающих дигоксин.

Меры предосторожности

При проведении терапии пациент должен пребывать под врачебным контролем и выполнять следующие рекомендации:

С особой осторожностью Дигоксин совмещают с мочегонными медпрепаратами, симпатомиметиками. Следует избегать совместного приема сердечного гликозида с препаратами, содержащими кальций.

Совместимость с алкоголем

Сочетать спиртное с гликозидами, к которым относится данный медпрепарат, крайне нежелательно. Это может привести к сильному кружению головы и обмороку. Повышается восприимчивость к этанолу, что чревато рвотой, приливами, аритмией. Известно, что употребление спиртного в больших количествах часто становится причиной сердечных расстройств, но стоит знать, что даже в небольших дозах он уменьшает сократимость папиллярной мышцы.

Дигоксин при вынашивании ребенка и ГВ

Активные вещества Дигоксина способны проникать через плацентарный барьер. Исследований о влиянии препарата на внутриутробное развитие плода не проводилось. Но при необходимости в этот период его назначают, если польза значительно превышает риск.

Дигоксин в больших объемах попадает в грудное молоко. Так как данных о его влиянии на младенца нет, то при лечении грудное вскармливание прекращают.

Аналоги

Современные фармацевтические компании разработали много аналогов Дигоксина. Выпускаются они под такими названиями:

Если пациенту по каким-либо причинам не подходит Дигоксин и его структурные аналоги, основанные на дигоксине, то специалист может назначить, медпрепараты, схожие по действию, и с другими активными компонентами:

При легких приступах пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, экстрасистолии, мерцательной аритмии данные медикаменты в комплексном лечении могут дать прекрасный терапевтический эффект. В экстренных случаях используется лечение с внутривенным вливанием лекарственных средств, содержащих ионы калия и магния. Только опытный кардиолог может назначить терапию и определить схему лечения.

Дигоксин – лекарственное средство растительного происхождения с кардиотоническим и антиаритмическим действием. Применение препарата согласовывают с врачом. Дигоксин назначают при болезнях сердца и повышенном артериальном давлении.

Средство оказывает положительный инотропный эффект, т.е. увеличивает силу сокращений сердца. Действие препарата связано с подавлением влияния на кардиомиоциты (мышечные клетки сердца). Замедление процесса приводит к нормализации калиево-натриевого баланса. В результате повышается содержание кальция внутри клеток, ответственного за сокращение кардиомиоцитов.

Дигоксин удлиняет промежуток диастолы – расслабленное состояние между ударами. Систола (активный период удара) укорачивается, что бережет энергетические ресурсы сердечной системы. Что дает увеличение сократимости миокарда?

1. Увеличение ударного и минутного объема.
2. Тонус миокарда повышается. Это уменьшает его размеры, тем самым снижая потребность клеток в кислороде.
3. Уменьшает излишнюю активность сердца путем повышения чувствительности рецепторов.

Дигоксин оказывает отрицательное хронотропное действие, т.е. уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Это связано с изменением давления в полостях сердца. Препарат регулирует сердечный ритм посредством кардио-кардиального рефлекса.

Прямое действие Дигоксина – снижение автоматизма синусового узла. Синусовый узел является узлом проводящей системы сердца. Он регулирует деятельность органа воспроизведением импульсов.

Сокращение ЧСС связано с изменением рефлекторной регуляции пульса. Как это влияет на больных с мерцательной тахикардией?

• Блокируются слабые импульсы.
• Повышается тонус блуждающего нерва – больной легче переживает стрессовые ситуации. ЧСС увеличивается незначительно в напряженные моменты.
• Снижается давление полых вен и правого предсердия. Это происходит из-за увеличения сократимости миокарда левого желудочка. Опорожнение желудка происходит более полно, уменьшается давление в легочной артерии.
• Происходит гемодинамическая разгрузка правых отделов сердца.
• Улучшается кровообращение.

Дигоксин сокращает скорость проведения импульса через атриовентрикулярный узел (АВ-узел). Активность блуждающего узла повышается, что удлиняет период нечувствительности клеток к новым стимулам.

Препарат оказывает вазоконстрикторное действие, т.е. сужает сосуды и уменьшает кровоток в них. Эффект выражен, если не происходит положительное изменение силы сокращения сердца.

Есть и обратный вазодилатирующий эффект, когда сосуды расширяются. Он отмечается в связи с увеличением объема крови и снижением воздействия на сосуды. Вазодилатирующий эффект преобладает над вазоконстрикторным действием, что снижает общее сопротивление сосудистой системы.

Прием дигоксина влияет не только на работу сердца, но и других систем:

1. Повышает вентиляцию легких.
2. Нормализует функции почек.
3. Увеличивает диурез – суточный объем мочи.

Препарат накапливается в организме. В высоких дозах приводит к значительному увеличению ЧСС. В связи с этим образуются эктопические очаги возбуждения – нарушается последовательность работы мышечных клеток. Развивается аритмия.

При приеме токсичных доз Дигоксина отмечают батмотропный эффект: изменяется возбудимость структур сердца. В результате изменений нарушается сердечный ритм. Большие дозы препарата провоцируют состояние, опасное для жизни.

Влияние на биологические процессы

После приема Дигоксин в короткие сроки покидает ЖКТ. В течение суток 27% действующего вещества выводится с мочей. Период выведения препарата – 34-51 ч. Особенности:

• если принимать после еды скорость всасывания сокращается, степень всасывания не меняется;
• мгновенно распределяется по тканям;
• концентрация лекарства в миокарде намного выше, чем в плазме крови.

Состав

Действующее вещество – дигоксин. Его получают из растения шерстистая наперстянка (Digitalis).

В 1 таблетке содержится 0,25 мг активного компонента. Дополнительные ингредиенты:

• глицерин;
• этанол;
• натрия фосфат;
• лимонная кислота;
• инъекционная вода.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, плоской цилиндрической формы. На одной стороне есть гравировка «D». Выпускают Дигоксин в нескольких формах.В одном мл раствора для инъекций содержится 0,25 мг активного вещества, 1мл раствора для приема внутрь равен 0,5 мг.

1. Картонная пачка с 1, 2, 3, 4, 5, 10 упаковками. В ячеистой упаковке – 10 шт.
2. Полимерные, стеклянные банки по 50 шт.
3. Раствор для приема внутрь во флаконах из темного стекла емкостью 15 мл, к 1 мл – 45 капель.
4. Раствор для инъекций – по 5 и 10 ампул в упаковке. В 1 ампуле – 1мл или 2мл.

Показания

Дигоксин назначают при нарушениях работы сердца, хронической сердечной недостаточности (ХСН). Показания к применению:

• симптомы ХСН;
• атеросклеротический кардиосклероз;
• перегрузка миокарда при повышенном артериальном давлении;
• при сердечной недостаточности 3 и 4 класса по NYHA наряду с другими препаратами;
• мерцание и трепетание предсердий в тахисистолической форме;
• нарушение сердечного ритма (аритмия).

Противопоказания

Абсолютные:

• интоксикация препаратами;
• полная непереносимость гликозидов, связанная с поражения миокарда тяжелой степени;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта – врожденная аномалия строения сердца;
• атриовентрикулярная блокада (АВБ) 2 степени;
• полная непроходимость импульса с выпадением рефлекса возбуждения;
• непереносимость действующего вещества;
• повышенная чувствительность к компонентам.

С осторожностью:

• брадикардия выраженной степени – редкое сердцебиение, менее 49 ударов в минуту;
• 1 степень АВБ блокады;
• стеноз митрального клапана;
• гипертрофический субаортальный стеноз – редкая наследственная форма кардиомиопатии;
• острый инфаркт миокарда;
• ишемическая болезнь;
• скопление жидкости между листками перикарда;
• экстрасистолия – распространенный вид аритмии;
• тахикардия – быстрая работа желудочков, ЧСС более 100 в минуту.

Инструкция по применению

После анализов и исследований врач назначает индивидуальную дозировку препарата. Как и все сердечные гликозиды, Дигоксин принимают с осторожностью. Если перед приемом препарата больной лечился сердечными гликозидами, объем средства снижают.

Доза препарата зависит от необходимости достижения эффекта и вида болезни. Лечение средствами на основе наперстянки для насыщения тканей сердца называют дигитализацией. Её период зависит от индивидуальных показателей сердечной деятельности. Единой схемы приема нет.

Дозировка

Пожилым людям назначают дозировку 0,0625-0,125 мг. Для детей 3-10 лет показан прием 0,05-0,08 мг на кг веса в сутки. Поддерживающая доза – 0,01-0,025 мг на 1 кг.Для больных с ХСН суточная доза не более 0,25 мг. Для людей от 85 кг максимальный объем – 0,375 мг.

При нарушении диуреза дозу уменьшают или отменяют средство.

Цена

Аналоги

Через интернет средство не заказать, т.к. отпускается Дигоксин строго по рецепту.

Прямых аналогов у препарата нет. Похожими свойствами обладают Новодигал и Целанид.

1. Новодигал . Препарат относится к сердечным гликозидам, как и Дигоксин. Разница в биодоступности активных компонентов. У таблеток Дигоксина – 60-80%, у Новодигала – 15-45%. Цена Новодигала – 30-35 рублей.
2. Целанид . Действующее вещество - ланатозид С. Общие свойства с Дигоксином: влияние на калиево-натриевый обмен, схожие побочные действия. Препарат стоит около 30 рублей.

Побочные эффекты

Возможные реакции со стороны ССС:

• брадикардия;
• АВБ блокада;
• сбои в сердечном ритме;
• тромбы в мезентериальных сосудах – редко.

Со стороны ЖКТ:

• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• признаки анарексии.

Со стороны ЦНС:

• вертиго;
• мигрень;
• слабость;
• нарушения сна;
• депрессия;
• помутнение сознания;
• влияние на остроту зрения;

Дигостин может вызывать аллергию, у мужчин генекомастию – увеличение молочной железы.

Совместимость

Влияние препаратов на действие Дигоксина:

Дигоксин не принимают с алкоголем. Совместное употребление приводит к последствиям:

• головокружение;
• обморок;
• потеря памяти;
• интоксикация;
• проблемы с сосудами.

Особенности

При лечении Дигоксином регулярно контролируют ЭКГ, определяют концентрацию электролитов в крови.

У пациентов с АВБ блокадой применение препарата может усугубить положение и привести к приступу.

В период лечения исключают ношение контактных линз.

Дигоксин может негативно влиять на плод, поэтому прием препарата при беременности должен быть оправдан. Незначительное количество активного вещества проникает в молоко. При необходимости лечения кормящей женщины у ребенка контролируют ЧСС.

Передозировка

Симптомы глюкозидной интоксикации:

• замедление сердечного ритма;
• отсутствие аппетита;
• тошнота;
• диарея;
• боль в желудке;
• сонливость;
• обман зрения – окрашивание предметов в грязно-зеленый цвет.

Для лечения передозировки вводят антидоты (противоядие) и назначают симптоматическую терапию.