Суточная доза парацетамола в свечах. Парацетамол свечи для детей, инструкция по применению, дозировка

Основная цель статьи ниже – понятным человеческим языком раскрыть актуальные вопросы по препарату, объективно осветить его положительные и отрицательные стороны, уберечь читателя от нежелательных ошибок в лечении и др. Мы, администрация сайта, предупреждаем, что при лечении любым лекарственным средством в качестве основного руководства следует всегда использовать инструкцию, находящуюся вместе с ним в упаковке. Данная статья и комментарии читателей имеют информационный характер.

Применение Парацетамола у детей… Когда заболевает ребенок, родители пытаются найти наиболее безопасный и действенный препарат, который быстро поставит на ноги и не принесет вреда растущему детскому организму. Чаще всего болезнь подкрадывается неожиданно, когда под рукой оказываются только самые простые жаропонижающие типа Парацетамола и Аспирина. Сразу же возникают вопросы, можно ли давать ребенку Парацетамол, как давать и какова доза лекарства? Все зависит от состояния пациента, веса и формы применения лекарства. Детям предпочтительнее давать сироп Парацетамола, суспензию или использовать свечи.

О каждой форме по-порядку...

Детский сироп Парацетамол

По внешнему виду сироп Парацетамол представляет собой желтую жидкость, сладкую с терпким горьковатым привкусом и фруктовым ароматом. В состав препарата входит парацетамол из расчета 24 мг на 1 мл сиропа. В список вспомогательных веществ в составе препарата входят сахар, лимонная кислота, пропиленгликоль, рибофлавин, этиловый спирт, ароматизатор, сорбит, бензоат натрия и вода. Приобрести детский сироп можно во флаконе по 50 или 100 мл.

Парацетамол в сиропе особенно эффективен при проявлениях ОРВИ и ОРЗ. Его назначают для снятия жара при заболевании гриппом, ветряной оспой, корью, краснухой и другими детскими инфекционными заболеваниями. Он помогает при болезненном прорезывании зубов, болях в мышцах, головной боли, после травм и ожогов. Как и в любой другой форме, сироп относится к жаропонижающим и обезболивающим средствам ненаркотической природы. Еще совсем недавно данный препарат считался наиболее безопасным лекарством в педиатрии, пока не участились случаи отравления Парацетамолом. Вследствие многолетних наблюдений выяснились причины данного факта и выделили наиболее часто страдающую отравлением группу пациентов. Ими оказались дети в возрасте до 6 лет. Практически во всех случаях дети страдали от превышения дозы Парацетамола. В чем причина? В невнимательности родителей, которые по неосторожности давали препарат ребенку во взрослой дозе, не выдерживали положенного интервала между приемами, продолжали лечение более 3 суток. Отравление Парацетамолом может быть следствием дисфункции печени или почек. Если малыш отказывается от еды, данный факт тоже может вызвать интоксикацию организма. Совет родителям: всегда внимательно читать инструкцию по применению детского Парацетамола, четко просчитывать дозировку с учетом возраста и веса малыша. И еще, не нужно затягивать с вызовом врача или скорой медицинской помощи, надеясь, что завтра все образуется. Ребенок, особенно совсем маленький, не может объяснить родителям все неприятные состояния, которые сопровождают его во время болезни. Чем дольше он не получает правильного лечения, тем слабее становится его организм, которому позже понадобиться намного больше времени на восстановление. Вполне понятно, что госпитализация не слишком приятное событие, но часто она спасает жизнь. Это стресс, как для детя, так и для матери, нос стресс во имя жизни и здоровья – самая оправданная мера. Итак, можно ли давать ребенку Парацетамол и как его принимать? Да, можно и нужно при лихорадочном состоянии и болях. Дозировка детского Парацетамола в форме сиропа следующая: - Детям с 3 месяцев жизни можно давать по 0,5 – 1 ч.л. сиропа 3-4 раза в день через не менее чем 4 часа. - Детям от 1 года до 6 лет дают по 1-2 ч.л., а детям от 6 до 14 лет по 2-4 ч.л. сиропа. Нужно следить за зависимостью мг/кг. Разовая доза не должна быть выше 10-15 мг/кг, соответственно, в сутки можно до 60 мг/кг. Если в допустимой дозировке препарат не помогает, не нужно увеличивать его прием. Возможно, организм ребенка не сильно восприимчив к данному препарату и его следует заменить другим. Можно попробовать сочетание Анальгина и Парацетамола для снятия лихорадочного состояния. Анальгин и Парацетамол нужно давать так: 0.3 - 0.5 мг/кг Анальгина, а Парацетамола по инструкции. Часто использовать данное сочетание нельзя, так как Анальгин сильно влияет на кровь, способствуя необратимым изменениям ее состава.

Симптомы отравления и передозировки

При отравлении Парацетамолом ребенок жалуется на боли в животе, тошноту, его может вырвать. Кожа бледнеет, возможно повышение потоотделения. Такие симптомы обычно появляются в течение 30-60 минут после принятия повышенной дозы лекарства. Если такое состояние появилось, не следует ждать его улучшения, а сразу же обратиться к врачу. Далее будет еще хуже. Появиться повышенная температура, пониженное давление, тахикардия, одышка и др. врач сделает промывание желудка, назначит прием адсорбентов, в особо сложных случаях назначают противоядие. Передозировка также проявляется на начальной стадии тошнотой и рвотой, далее происходит интоксикация печени, появляются симптомы печеночной недостаточности. Здесь поможет только интенсивная терапия. Признаки передозировки можно определить обычно через сутки. Так все-же можно ли давать малышу Парацетамол? Да, исключив все противопоказания и точно рассчитав дозировку, следуя инструкции.

Детская суспензия Парацетамол

Суспензия Парацетамол отличается от сиропа тем, что не содержит сахара и может быть использована для лечения детей от 1 месяца жизни. В инструкции на детскую суспензию указаны следующие дозы приема: - В возрасте 1-3 месяца можно принимать по 2 мл суспензии, что равняется 50 мг Парацетамола в чистом виде. - Дети от 3 до 12 месяцев могут принимать по 2,5-5 мл лекарства. - От 1 года до 6 лет доза составляет 5-10 мл. - Детям от 6 до 14 лет назначают по 10-20 мл суспензии за один прием. В упаковке с бутылочкой суспензии всегда продается мерная ложка на 2,5-5 мл. Перед использованием препарата следует встряхнуть бутылочку для равномерного распределения лекарства и хорошо отмерять дозу Парацетамола для ребенка. Из расчета на 1 кг веса малыша нормой считается прием 10-15 мг суспензии. В сутки максимально можно принимать 60 мг/кг препарата. Детская суспензия Парацетамол по сравнению с другими формами наиболее безопасна. Негативное влияние на организм ребенка она оказывает только как аллерген при индивидуальной чувствительности. На уровне с суспензией стоят свечи.

свечи Парацетамол

Свечи производятся в следующей дозировке активного парацетамола: 1.0, 0.5, 0.125, 0.25 г. Свечи могут использовать взрослые и дети от 3-х месяцев. Каждому возрасту подходит своя дозировка. Парацетамол в свечах лучше применять на ночь, так как они действуют медленно (эффект возможен через 50 минут и более), но долго. Если у ребенка расстройство желудка либо наблюдаются воспалительные процессы в прямой кишке, лекарство в данной форме неприемлемо. Дозу препарата можно рассчитать исходя из вышеописанной дозировки, учитывая массу тела и возраста малыша. При высокой температуре свечи могут быть использованы беременными женщинами (в ходе исследований, негативного тератогенного влияния на плод не выявлено).

Парацетамол для детей в таблетках

Можно ли давать ребенку Парацетамол в таблетках? В инструкции на детский Парацетамол в таблетках указан возраст, с которого возможен прием препарата – это 2 года. Соответственно, дозировка в этом возрасте составляет пол таблетки 200 мг. Детям с 6 лет назначают по одной таблетки через 4-6 часов. Взрослая доза составляет 2 таблетки 200 мг. Таблетки ребенку дают редко. Обычно предпочтение отдается сиропу или суспензии. Они приятнее и ребенок редко от них отказывается. К тому же не каждый малыш умеет проглатывать таблетку. Отсюда следует, что матери нужно ее растолочь, но и в таком виде ребенок не всегда соглашается на прием лекарства. Парацетамол для детей в таблетках имеет те же показания, противопоказания, меры предосторожности, что и все другие формы препарата. Несомненное достоинство таблеток это их цена. Стоят около 3 рублей за упаковку 10 таблеток. Таблетку малышу можно давать растворенной в чуть подслащенной воде. Так повышается вероятность приема всей необходимой дозы детского Парацетамола.

ДЕТСКИЕ ПРЕПАРАТЫ НА ОСНОВЕ ПАРАЦЕТАМОЛА

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Парацетамол: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: парацетамол;

1 суппозиторий содержит парацетамола 0,08 г, или 0,17 г, или 0,33 г; вспомогательные вещества: жир твердый.

Описание

суппозитории белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Парацетамол оказывает аналгетическое, жаропонижающее и слабовыраженное противовоспалительное действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Парацетамол всасывается в прямой кишке медленнее, чем при пероральном применении. Максимальная концентрация в сыворотке крови, достигается через 60-90 минут после введения суппозитория. Около 25 % связывается с белками плазмы. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов: глюкоринида и сульфата парацетамола. 17 % подвергается окислению при участии смешанных оксидаз и цитохрома Р-450 печени. Гидроксилированные метаболиты, обладающие гепатотоксическими свойствами, обычно детоксифицируются за счет связывания с глютатионом. Однако при передозировке парацетамола или недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Метаболизм парацетамола у детей значительно отличается от взрослых. У детей в возрасте до 12 лет в результате недостаточной зрелости цитохрома Р-450 преобладает сульфатный путь метаболизма. Парацетамол выводится почками в виде метаболитов, около 3 % - в неизменном виде. Период полувыведения составляет 2-4 часа, у больных с заболеванием печени - 8-12 часов.

Фармакокинетика

Показания к применению

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивностью. Лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Ректальные суппозитории Парацетамол используют при невозможности приема парацетамола через рот в виде таблеток или сиропа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Парацетамолу. Выраженные нарушения функции печени и/или почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, детский возраст (до 3 месяцев), беременность, кормление грудью.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Суппозитории Парацетамол применяют ректально. Средняя разовая доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка и составляет 15 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

Детям от 3 до 12 месяцев вводят ректально 1 суппозиторий по 0,08 г; от 1 до 6 лет - 1 суппозиторий по 0,17 г; от 7 до 12 лет - 1 суппозиторий по 0,33 г; в возрасте 12 лет и старше - 1 - 2 суппозитория. При необходимости препарат можно вводить повторно, но не более 4 суппозиториев в сутки. Интервал между приемами должен составлять не меньше 6 часов, включая ночное время. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатина ниже 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять минимум 8 часов.

Длительность назначения препарата не больше 2 суток.

Перед применением суппозиторий Парацетамол ребенок должен сходить в туалет. Положите ребенка на бок. Освободите суппозиторий от упаковки. Осторожно вставте свечу в задний проход ребенка заостренным концом. После этого ребенок в течении одной-двух минут не должен вставать. Не ломайте свечи перед использованием. Не применяйте свечей больше, чем указано в инструкции.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке); редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, . агранулоцитоз, почечные колики, покраснение и болезненность вокруг заднего прохода, поражение печени.

В случае выявления нежелательных влияний или других необычных реакций проконсультируйтесь с врачом по поводу дальнейшего применения препарата.

Передозировка

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу, даоюе если состояние ребенка не вызывает опасений.

Передозировка парацетамола может привести к полному и необратимому гепатонекрозу, печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к развитию комы и летальному исходу. Признаками острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, появляющиеся в первые 24 часа после приема. Через 12-48 часов после приема могут наблюдаться увеличение уровня трансаминаз печени, лактатдегидрогеначы и билирубина с одновременным снижением уровня протромбина. Клиническая картина повреждения печени обычно выявляется через один или два дня и достигает максимума через 3-4 дня.

Лечение. При появлении симптомов отравления рекомендуется немедленная госпитализация. Следует взять образцы крови для начального определения уровня парацетамола в плазме крови. Внутривенно или перорально вводится антидота-N- ацетилцистеин в сроки до 10 часов после приема препарата. Также проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Парацетамола с барбитуратами, противосудорожными средствами, рифампицином, алкоголем значительно повышается риск гепатотоксического действия. Повышает эффект непрямых антикоагулянтов. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект. Прием вместе с салицилатами повышает риск нейротоксического действия.

Если Ваш ребенок принимает какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача.

Особенности применения

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Препарат назначают детям.

Препарат применяют детям от 3 месяцев в соответствующей дозировке.

Меры предосторожности

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Если признаки болезни не начнут исчезать или же, наоборот, состояние здоровья" ухудшится, или обнаружатся нежелательные явления, обратитесь к врачу за консультацией по поводу дальнейшего применения препарата!

Если Вы пропустили время очередного применения суппозитория Парацетамол, не давайте ребенку двойную дозу.

Перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом!

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста. Суппозитории Парацетамол не следует применять одновременно с другими лекарствами, содержащими парацетамол.

Парацетамол искажает результаты лабораторных показателей содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Несмотря на незрелость системы цитохрома Р-450 у детей, следует придерживаться суточной дозы 60 мг/кг и строго соблюдать инструкцию по медицинскому применению.

Наверняка, не так уж много найдется людей, которые бы хоть раз в своей жизни не болели бы гриппом или ОРЗ. Особенно часто люди болеют простудными заболеваниями в осенне-зимний период, в пору дождей и холодов. И ощущения от болезни нельзя отнести к приятным: боль в горле, головные боли, насморк, кашель и высокая температура. В таком состоянии невозможно ни работать, ни отдыхать. И даже ночной сон затруднен из-за жара и заложенности дыхательных путей. А дети переносят простуду и грипп еще тяжелее, чем взрослые.

Принцип действия

К счастью, существует лекарство, которое каждый день облегчает страдания миллионам простуженных людей по всему миру. Это средство – парацетамол. Парацетамол относится к класса анальгетиков и жаропонижающих средств. Кроме того, он обладает слабым противовоспалительным действием.

По химическому строению он является производным анилина и относится к числу основных метаболитов фенацетина – вещества, ранее широко применявшегося как обезболивающее и жаропонижающее средство. Действие парацетамола заключается во влиянии на центры боли и регулировки температуры в головном мозге и в подавлении синтеза простагландинов – физиологически активных веществ, которые также влияют на повышение температуры и болевой чувствительности.

Препарат начинает действовать очень быстро, уже спустя час после приема. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Большая часть вещества метаболизируется в печени. Парацетамол может использоваться и как чистый анальгетик, для купирования болей, не связанных с воспалительным процессом.

В настоящее время парацетамол продается не только в чистом виде, но и в составе других жаропонижающих и болеутоляющих средств, таких как «Антигриппин», «Панадол», «Терафлю», «Фервекс» и некоторых других.

Заблуждения по поводу препарата

Многие люди имеют неправильное представление о препарате и его аналогах, и о том, как их следует применять.

Во-первых, следует понимать, что парацетамол не лечит простуду или грипп. Он не воздействует ни на вирусы, ни на бактерии, вызывающие эти заболевания, и не повышает иммунитет. Он предназначен лишь для снятия симптомов болезни – болей и высокой температуры. Противовоспалительный эффект средства также крайне слаб.

Во-вторых, парацетамол и его аналоги не предназначены для профилактики инфекционных заболеваний. Учитывая большое количество побочных эффектов препарата, подобная «профилактика» и постоянный прием средства (свыше недели) могут привести к тяжелым отравлениям. Принимать парацетамол вне периода болезни недопустимо.

В-третьих, далеко не всегда бывает необходимо сбивать температуру во время болезни при помощи препарата. Стоит помнить, что повышенная температура – это защитная реакция организма, помогающая ему бороться с инфекцией. Искусственное понижение температуры лишь осложняет иммунной системе задачу. И в результате болезнь длится дольше, чем обычно. Поэтому рекомендуется пользоваться жаропонижающими средствами лишь при температуре, превышающей +38ºС, когда гипертермия становится опасной для организма.

Описание

Основная форма выпуска – парацетамол таблетки. Дозировка активного вещества в таблетках может быть разной – 200, 250, 325 или 500 мг.

Также существуют такие лекарственные формы, как капсулы парацетамола, парацетамол сироп и парацетамол детский суспензия. Суспензию отличает от сиропа то, что она не содержит сахара. парацетамол детский в виде сиропа и парацетамол суспензия содержат 2,4% активного вещества. Выпускаются также ректальные суппозитории парацетамола (свечи для детей). Во всех случаях препарат сопровождает подробная аннотация, которую рекомендуется изучить перед использованием.

Парацетамол имеет несколько показаний к применению:

• Боли различного происхождения
• Невралгии
• Лихорадка при инфекционных заболеваниях
• Гипертермия, вызванная вакцинацией

Противопоказания:

• Индивидуальная непереносимость
• Тяжелые нарушения функции печени и почек
• 1 триместр беременности
• Хронический алкоголизм

Во 2 и 3 триместрах беременности препарат следует применять с осторожностью и под контролем врача. Поскольку парацетамол попадает в грудное молоко, то не рекомендуется использовать его во время лактации. Если все же прием препарата необходим, то ребенок должен получать искусственное вскармливание.

Парацетамол имеет достаточно много побочных эффектов:

• Риск возникновения анемии, изменения количества тромбоцитов и лейкоцитов
• Тахикардия
• Нарушения функций печени и почек
• Диарея, тошнота, рвота, вздутие кишечника, боли в животе
• Аллергические реакции

Если дозировка превышает максимально допустимую, то это может привести к тяжелым дисфункциям почек и печени, желудочным кровотечениям.

Cостав

Помимо одноименного активного вещества, в состав таблеток входит ряд вспомогательных компонентов:

• крахмал
• стеариновая кислота
• лактоза
• стеарат кальция
• желатин
• повидон
• примогель

Суспензия содержит, помимо основного вещества:

• ароматизатор
• краситель
• глицерол
• сорбитол
• ксантановую камедь

В свечах помимо активного вещества используется твердый жир.

Взаимодействие с другими веществами

Не рекомендуется принимать парацетамол одновременно с барбитуратами, с изониазидом, зидовудином из-за повышения риска поражений печени. Рифампицин уменьшает терапевтический эффект препарата, а активированный уголь снижает его биодоступность.

Одновременное применение препарата с ацетилсалициловой кислотой, кодеином и кофеином усиливает терапевтический эффект данных лекарственных средств.

Парацетамол и алкоголь

В последнее время накапливается все больше данных о том, насколько опасен прием алкоголя одновременно с препаратом. Парацетамол и без того не слишком дружественен к печени, но при одновременном применении с этанолом гепатотоксический эффект препарата увеличивается в несколько раз. Поэтому ни в коем случае не стоит принимать спиртные напитки, даже в умеренных дозах, во время лечения препаратом! Нередки случаи, когда после таблетки «от простуды» и бокала вина, принятых друг за другом в течение нескольких часов, люди оказывались в больнице с тяжелыми поражениями печени. Так что следует выбрать одно из двух – либо парацетамол, либо алкоголь.

Инструкция по применению для взрослых

Если врачом не предписана иная схема, то в случае использования таблеток взрослым следует принимать препарат три-четыре раза в день. Дозировка – 350-500 мг. Максимальная суточная доза – 4 г, максимальная разовая – 1,5 г.

Лучше всего принимать препарат спустя 1-2 ч после еды. Прием препарата сразу после еды замедляет его всасывание в кровь.

Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Инструкция по применению для детей

Дозировка при приеме детьми должна учитывать вес тела ребенка. Рекомендуется рассчитывать дозу так, чтобы она составляла – 10 мг/кг тела.

При этом надо исходить из того, что суспензия и сироп для детей объемом 5 мл содержат 120 мг активного вещества.

Оптимальная дозировка выглядит так:

• 3-12 месяцев ¬– 60-120 мг
• 1-5 лет – 150-250 мг
• 5-12 лет – 250-500 мг

Перед применением парацетамола в детском варианте, необходимо изучить инструкцию. Сироп парацетамол дается детям с учетом веса их возраста. Возможная схема приема:

• 2-6 лет - 5-10 мл
• 6-12 лет - 10-20 мл
• более 12-ти лет - 20-40 мл

Детский парацетамол, согласно инструкции принимается 3-4 раза в сутки. Интервал между приемами не должен быть менее 4 часов. Максимальная продолжительность лечения у детей не должна превышать 3 дней.

Свечи парацетамола также можно применять для лечения детей. Инструкция рекомендует следующие разовые дозы:

• 6-12 месяцев – 0,5-1 суппозиторий (50-100 мг)
• 1-3 года – 1-1,5 суппозитория (100-150 мг)
• 3-5 лет – 1,5-2 суппозитория (150-200 мг)
• 5-10 лет – 2,5-3,5 суппозитория (250-350 мг)
• 10-12 лет – 3,5-5 суппозиториев (350-500 мг)

Суппозитории нельзя использовать дольше трех дней.

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
Это лекарство отпускается без рецепта. Для достижения оптимальных результатов его следует использовать, строго выполняя все рекомендации, изложенные в инструкции.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Если Ваше состояние ухудшилось или улучшение не наступило через 3-5 дней, обратитесь к врачу.

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ПАРАЦЕТАМОЛ

Регистрационный номер: ЛП 002211-300813
Торговое название препарата: Парацетамол
Международное непатентованное название: парацетамол
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные

Состав
Один суппозиторий содержит:
Активное вещество: парацетамол - 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: витепсол Н-15 - 500 мг или 1000 мг витепсол W-35 - 500 мг или 1000 мг соответственно.

Описание
Суппозитории белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код АТХ
N02BE01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
Длительность обезболивающего действия - 4 - 6 ч, жаропонижающего не менее 6 ч.
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.
Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II типа преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция при ректальном введении происходит медленнее, чем при приеме парацетамола внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 3 ч.
Распределение. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5 - 2 ч, общий клиренс - 18 л/ч.
Выведение. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой: 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60 - 80 %) и сульфата (20 - 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы крови, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5 - 2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Показания к применению

В качестве жаропонижающего средства при лихорадке;
- в качестве болеутоляющего средства при боли легкой и средней интенсивности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени;
- детский возраст до 4 лет;
- воспаление прямой кишки, кровотечения из прямой кишки.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Ректально (в прямую кишку). После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку.
Продолжительность курса лечения парацетамолом без консультации врача - не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства, не более 5 дней в качестве обезболивающего средства.
Режим дозирования у взрослых и детей 10 лет и старше
По одному суппозиторию с дозировкой 500 мг по 2 - 4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.
Режим дозирования у детей младше 10 лет
Доза парацетамола рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Рекомендуемая разовая доза составляет 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.
Вследствие риска местной токсичности (на прямую кишку) рекомендуется не вводить суппозитории чаще 4 раз в сутки. Необходимо стремиться к минимальной продолжительности лечения.

Побочное действие

Если любые из указанных в инструкции нежелательных явлений усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0,1 % и < 1 %); редко (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).
Со стороны кожных покровов: очень редко - покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).
редко - повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение артериального давления; очень редко - тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Общего характера: редко - недомогание.
Указанные ниже нежелательные реакции также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена:
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Передозировка

При передозировке (превышение дозы 1 г в сутки у детей 4 - 9 лет, превышение дозы 3 г в сутки у детей 10 - 18 лет, превышение дозы 4 г в сутки у взрослых) необходимо обратиться за медицинской помощью.
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которых могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях иногда с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полными необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12 - 48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4 - 6 день.
Лечение:
Немедленная госпитализация.
Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - в течение 10 ч после передозировки.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
Симптоматическое лечение.
Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч.
В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1 - 2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фенитоин снижает активность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах.
Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Длительное одновременное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Не следует применять препарат у пациентов с диареей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
Сведения о влиянии на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.