Максимальная доза карбамазепина. Применение при выявленной невралгии нерва языкоглоточного или тройничного

По статистике, около 80% населения Земли страдает судорогами. Появляются они в результате стресса, перенапряжения мышц, нарушения кровообращения или заболевания нервной системы организма. Судороги бывают слабыми или тяжелыми. В легкой форме может быть небольшое покалывание в области поражения, а в тяжелых случаях – так называемый эпилептический приступ. Узнайте о противосудорожном средстве Карбамазепине – инструкции по применению, составе препарата, дозах для эффективного лечения.

Что такое Карбамазепин

Таблетки Карбамазепин (Carbamazepine) – это противоэпилептический и противосудорожный препарат. Лекарство используют при судорожных припадках и фокальной психомоторной эпилепсии. Действие активного вещества карбамазепина направлены на устранение боли у пациента, что снизит риск возникновения повторной судороги. Применять средство нужно только по назначению врача.

Состав

Карбамазепин имеет структурное сходство с антидепрессантами, такими как Имипрамин. Активное вещество препарата – это карбамазепин в дозировке 200 мг. Вспомогательные вещества в составе:

• крахмал (81 мг);
• кремний диоксид коллоидный (17 мг);
• тальк (3 мг);
• стеарат магния (3 мг);
• ПВП (14 мг);
• полисорбат (3 мг);
• кислота.

Форма выпуска

Плоскоцилиндрические таблетки выпускаются белого или желтоватого цвета в ячейковых упаковках. Присутствует вкладыш – инструкция Карбамазепина. Препарат может продаваться в виде сиропа. Медикамент отпускают только по рецепту. Форма выпуска лекарства разная:

• маленькая ячейковая упаковка по 10-25 шт.;
• средняя контурная упаковка по 30 шт.;
• большая полимерная банка по 20-100 штук.

Механизм действия

Действие данного препарата: в процессе метаболизма организм больного из основного вещества вырабатывает карбамазепин, который обеспечивает противоэпилептические свойства даже при приеме обычной дозы. Ингибитор подавляет судороги, задерживает их проявление, никак не вредя общему состоянию человека. Вещество допускается принимать даже маленьким, оно не мешает развитию детей. Дозировка, разделяемая на несколько приемов, рассчитывается так:

• 20 мг / кг веса (с увеличением дозы на 20-50 мг ежедневно) – до 5 лет;
• 100 мг (с добавлением 100 мг ежедневно) – с 5 лет и старше.

Кроме этого, Карбамазепин снижает проводимость кальциевых каналов до нужного уровня, уменьшая действие белков, а это приводит к торможению захвата больших концентрациях гормонов катехоламинов. В итоге карбамазепин подавляет эпилептические припадки и обеспечивает устранение аффективных расстройств, которые сопутствуют эпилепсии. Период накопления максимальной концентрации вещества – 4-24 ч, выведения – несколько суток.

Показания к применению

Медикамент назначают для лечения таких заболеваний, как:

• лейкопения (снижение лейкоцитов в крови);
• невралгия (в т.ч. хроническая, тройничного и языкоглоточного нерва);
• абстиненция (в данном случае используют метод «блокады», то есть не дают принимать зависимым наркотики);
• эпилепсия (приступы сопровождаются судорогами, пеной изо рта и другими признаками);
• алкогольный абстинентный синдром (судороги, тревожность, гипервозбудимость, бессонница);
• несахарный диабет;
• психологические расстройства;
• агрессивное поведение пациентов с поражениями головного мозга;
• синдром Клювера-Бьюси, дисфории, шуме в ушах, обсессивно-компульсивных расстройствах;
• при болевых синдромах нейрогенного генеза (синдром Гийена-Барре);
• для профилактики головных болей и мигрени.

Инструкция по применению Карбамазепина

Больному дают небольшую суточную дозу лекарства и постепенно с каждым разом повышают ее до нужного эффекта. Если назначают Карбамазепин – инструкция по применению при эпилепсии следующая:

• Взрослым – 2 раза в день по 150 мг. В следующий прием доза повышается до 350 мг.
• Для детей 4-х лет начальная доза в первый день по 40 мг в сутки. Через день, чтобы усиливать эффект, ребенку дозу можно увеличить до 50 мг. Пятилетним и старше детям следует принимать раз в день по 100 мг. Каждую неделю по необходимости дозу повышают на 100 мг.
• С шестилетнего возраста – 3 раза в сутки по 0,5 г, а после 11 лет доза меняется и ребенку необходимо принимать по 1 г вещества.

Другие варианты приема:

1. При невралгии тройничного нерва дают 400 мг в день, повышая количество не больше, чем на 150 мг в день, до исчезновения неприятных ощущений. Затем дозу уменьшают до минимальной.
2. При алкогольном абстинентном синдроме принимают 2 раза в день по 0,2 г. В тяжелых случаях дозу повышают до 350 мг.
3. Взрослым с несахарным диабетом следует принимать 2 раза в день по 0,2 мг. Детям дают дозу в соответствии с весом и возрастом. При острых аффективных расстройствах в день необходимо принимать по 1,5 г. Средняя доза – 550 мг 2-3 раза в день.

В аннотации препарата указаны лишь средние дозировки. Полную инструкцию по применению можно узнать в листе-вкладыше в упаковке медикамента, а схему лечения – у врача. Другие указания:

• Таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая водой.
• Препарат нужно не разжевывать, а проглатывать целиком.
• В некоторых случаях врач может увеличить дозу.

Побочные действия

Развитие побочных эффектов возможно при передозировке средства или значительных колебаниях концентраций карбамазепина в плазме. Наблюдаются головная боль, тик, нарушение речи, симптомы пареза. Препарат может влиять на психику человека, вызывая галлюцинации, депрессию, беспокойство, возбуждение, дезориентацию, снижать аппетит. Средство может вызывать крапивницу, иногда эритродермию. Редко отмечается реакция в виде гиперчувствительности с лихорадкой, сыпью.

Часто наблюдается лейкопения, тромбоцитопения, реже – лейкоцитоз. Отмечаются дискомфорт в животе, сухость в полости рта, рвота, стоматит или панкреатит. Случаются и отеки, увеличение веса. Очень редко наблюдается снижение потенции, задержка мочи. Редко отмечаются миалгия, судороги, нарушение вкусового восприятия, конъюнктивит, шумы в ушах, изменение слуха. При интенсивной терапии наблюдают:

• функцию сердца;
• температуру;
• состояние почек, мочевого пузыря.

Противопоказания

Карбамазепин при беременности принимать надо осторожно и под наблюдением врача. При гиперчувствительности к карбамазепину или других компонентов препарата, средство нельзя применять. Запрещен медикамент при нарушениях костномозгового кроветворения, при одновременном приеме ингибиторов. Следует с осторожностью принимать препарат людям:

• в возрасте;
• с активной алкогольной зависимостью;
• с почечной недостаточностью;
• с повышенным внутриглазным давлением.

Взаимодействие

Совместимость с другими препаратами хорошая, большинство не оказывает влияние на функцию средства. Многие препараты (Трамадол, Метадон, Доксициклин) способны уменьшить свой терапевтический эффект или стать токсичными, повредить печень (как Парацетамол, противотуберкулезный Изониазид). Концентрацию карбамазепина можно повысить в плазме с помощью:

• Верапамила;
• Вилоксазина;
• Никотинамида;
• Даназола;
• Ацетаназола.

Повышает концентрацию также грейпфрутовый сок, Ритонавир. Имеются данные, что снижают концентрацию метаболитов Фенитоин, Клоназепам, Рифампицин и Примидон. Совместимы с веществом трициклические антидепрессанты, пероральные антикоагулянты. Одновременный прием Карбамазепина с диуретиками приводит к гипонатриемии.

Аналоги

Считают аналогами данного препарата Акрихин, Зептол, Карбалепсин, Тегретол, Мазепин, Стазепин и Финлепсин. Заменитель Карбамазепина Зептол имеет цену 175 рублей. Его преимуществами считают высокую биодоступность, выбор форм выпуска. Как и при назначении самого препарата, использовать любое лекарственное средство-заменитель следует только после консультации с лечащим врачом.

Противосудорожный препарат

Действующее вещество

Карбамазепин (carbamazepine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 960 мкг, крахмал картофельный 96.64 мг, К30 14.4 мг, полисорбат 80 1.6 мг, тальк 3.2 мг, магния стеарат 3.2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема C max достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в достигаются через 1-2 недели.

Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. T 1/2 разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема - 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты T 1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами); идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая языкоглоточная невралгия, алкогольный абстинентный синдром, лечение аффективных расстройств, полидипсия и полиурия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии.

Профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Противопоказания

Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены, нарушение костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, беременность и период лактации.

С осторожностью . Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут.).

Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут., постепенно повышая на 20-60 мг через день.

У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг/сут., дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сут. (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут., постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут. вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сут. в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут., при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут. в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции : средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет : средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями : средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут. в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны муль-тиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными покаг зателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроци-тарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретику-лоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и "печеночных" трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (ге-патоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут. и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксан-тенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, ; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1. Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синтетическим противосудорожным препаратом являются таблетки «Карбамазепин». От чего помогает это лекарство? Медикамент оказывает антидиуретическое, нейротропное, противоэпилептическое и психотропное действие. Препарат «Карбамазепин» инструкция по применению предлагает принимать для терапии психических расстройств и эпилепсии.

Форма выпуска и состав

Активный элемент — «Карбамазепин». Дополнительными составляющими являются: крахмал, повидон, тальк, диоксид кремния, полисорбат и стеарат магния.

Фармакологические свойства

Активный компонент «Карбамазепин», инструкция по применению подтверждает это, обладает антидиуретическим, нейротропным, противоэпилептическим и психотропным эффектом. Медикамент устраняет раздражительность, агрессивность, депрессию, тревогу и частоту приступов у больных эпилепсией.

При невралгии данный препарат препятствует возникновению пароксизмальных болей. Что касается синдрома алкогольной абстиненции, то медикамент при этой патологии снижает тремор, повышенную нервную возбудимость, а также, повышает порог судорожной готовности.

В качестве антипсихотического и нормотимического средства таблетки «Карбамазепин», от чего они помогают при проблемах с психикой, очень часто используют при лечении аффективных расстройств. При несахарном диабете лекарство значительно снижает диурез и чувство жажды.

В педиатрической сфере для достижения терапевтического действия данное фармакологическое средство применяют в очень высоких дозах, чего нельзя сказать о взрослых пациентах. Это связано с особенностями физиологии.

Таблетки «Карбамазепин»: от чего помогает лекарство

Показания к применению включают:

• эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) — парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами);
• алкогольный абстинентный синдром;
• невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе;
• лечение аффективных расстройств;
• профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.);
• идиопатическая невралгия тройничного нерва;
• идиопатическая языкоглоточная невралгия;
• полидипсия и полиурия при несахарном диабете;
• болевой синдром при диабетической полинейропатии.

Инструкция по применению

«Карбамазепин» предназначен для перорального применения вне зависимости от приема пищи. Таблетки запиваются небольшим количеством воды. Дозировка зависит от патологического состояния, которое требует коррекции.

Болевой синдром при диабетической нейропатии

Больным назначается по 200 мг 2-4 раза в сутки. Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств Суточная дозировка составляет 400-1600 мг, что равно 200-600 мг 2-3 раза в день.

При острой необходимости допустимо быстрое повышение дозировки. В качестве поддерживающей терапии назначаются небольшие дозы препарата.

Эпилепсия

Для лечения эпилепсии «Карбамазепин» применяется в качестве монотерапии. Начинать лечение следует с небольшой дозировка, которая постепенно повышается до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Для взрослых суточная дозировка составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Постепенно доза повышается до 400 мг 2-3 раза в день. Максимально допустимая суточная дозировка равна 2000 мг.

• Детям до 3 лет на начальном этапе лечения назначается 20-60 мг. Затем дозировка повышается на 20-60 каждые 2 дня.
• В возрасте старше 3 лет детям назначается 100 мг в день. Повышение дозировки происходит постепенно – по 100 мг в неделю.
• Детям 4-5 лет назначается по 200-400 мг в 2 приема. В возрасте 6-10 лет рекомендованная дозировка составляет 400-600 мг, которые принимаются в 2-3 приема.
• Для детей 11-15 лет назначается по 600-1000 мг в несколько приемов. Поддерживающая терапия в детском возрасте составляет 10-20 мг на килограмм веса, которые принимаются в 2-3 приема.

Алкогольный абстинентный синдром

Начальная суточная дозировка составляет 200 мг трижды в день. В особо тяжелых случаях допустимо повышение дозы до 400 мг 3 раза в сутки. На начальном этапе лечения «Карбамазепин» применяется в комплексе с дезинтоксикационной терапией, снотворными и седативными лекарственными средствами.

Невралгия тройничного или языкоглоточного нервов

Начальная дозировка составляет 200-400 мг. При необходимости осуществляется повышение дозировки не более чем на 200 мг в день до полного купирования болевого синдрома. Заем дозировка снижается до минимально эффективной дозы.

Для пожилых пациентов начальная дозировка составляет 100 мг дважды в день.

Полиурия и полидипсия при несахарном диабете

Для взрослых средняя дозировка составляет 200 мг 2-3 раза в сутки. Доза для детей подбирается индивидуально с учетом веса и возраста.

Противопоказания

• Острая перемежающаяся порфирия (включая указания в анамнезе).
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к сходным с активным веществом в химическом отношении лекарственным средствам (трициклические антидепрессанты).
• Беременность и период лактации.
• Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и на протяжении 14 дней после их отмены.
• Атриовентрикулярная блокада.
• Нарушение костномозгового кроветворения.

Согласно инструкции, «Карбамазепин» следует применять с осторожностью одновременно с приемом алкоголя, пожилым пациентам, а также больным с выраженной сердечной недостаточностью, гипонатриемией разведения, повышенным внутриглазным давлением, угнетением костномозгового кроветворения на фоне приема лекарственных средств (в анамнезе), гиперплазией предстательной железы, печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью.

Побочное действие

Во время лечения могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности;
• аритмии;
• артралгия;
• нарушения вкусовых ощущений;
• нарушения пигментации кожи;
• тошнота, рвота;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• мультиформная и узловатая эритема;
• мышечная слабость и парез;
• интерстициальный нефрит;
• тромбофлебит;
• депрессия;
• отеки;
• коллапс;
• обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии);
• беспокойство;
• тики;
• волчаночноподобный синдром;
• боль в животе;
• повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией);
• галлюцинации;
• возбуждение;
• периферический неврит;
• нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия);
• дезориентация;
• общая слабость;
• потеря аппетита;
• ангионевротический отек;
• атаксия;
• глоссит;
• потливость;
• анафилактическая реакция;
• реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией;
• снижение или повышение артериального давления;
• брадикардия;
• помутнение хрусталика;
• головная боль;
• стоматит;
• фоточувствительность;
• нарушения внутрисердечной проводимости;
• сонливость;
• диарея или запор;
• глазодвигательные нарушения;
• сухость во рту;
• эритродермия;
• крапивница;
• пурпура;
• тромбоэмболический синдром;
• активация психоза;
• атриовентрикулярная блокада с обмороками;
• гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
• асептический менингит с миоклонусом;
• агрессивное поведение;
• алопеция;
• акне;
• панкреатит;
• учащенное мочеиспускание;
• почечная недостаточность;
• изменения восприятия высоты звука;
• расстройства половой функции/импотенция;
• нистагм;
• парестезии;
• головокружение;
• задержка мочи;
• эксфолиативный дерматит;
• увеличение массы тела;
• конъюнктивит;
• лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Особые указания

Монотерапия пациентов с эпилепсией начинается с малых дозировок с постепенным наращиванием количества препарата для достижения желаемого эффекта. При комбинированной терапии целесообразно определение концентрации «Карбамазепина» в плазме для подбора оптимальной дозировки.

При резкой отмене лекарственного средства часто регистрируются эпилептические приступы. При необходимости отмены «Карбамазепина» пациента стараются перевести на другой противоэпилептический медикамент. В период терапии требуется контроль над показателями работы печеночной системы, состоянием крови.

У «Карбамазепина» отмечен слабый антихолинергический эффект, что требует постоянного контроля над показателем внутриглазного давления. Лекарственное средство способно снизить результативность пероральных контрацептивов, что требует применения дополнительных методов для защиты от беременности.

Аналоги лекарства «Карбамазепин»

Полные аналоги по активному элементу:

1. Сторилат.
2. Карбалепсин ретард.
3. Карбамазепин Никомед (Акри, Ферейн).
4. Финлепсин ретард.
5. Карбасан ретард.
6. Эпиал.
7. Загретол.
8. Стазепин.
9. Тегретол ЦР.
10. Мазепин.
11. Актинервал.
12. Финлепсин.
13. Апо Карбамазепин.
14. Тегретол.
15. Карбапин.
16. Зептол.

Цена, условия отпуска

Средняя цена «Карбамазепин», таблетки (Москва), составляет 55 рублей за 50 штук по 200 мг. В Киеве лекарство стоит 32 гривны, в Казахстане — 970 тенге. В Минске аптеки предлагают средство по цене 3,6 — 9 бел. рублей. Реализуют препарат по рецепту.

Описание: Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.

Что такое КАРБАМАЗЕПИН и что входит в его состав

КАРБАМАЗЕПИН относится к фармакотерапевтической группе противоэпилептических средств. Код АТС N03AF01.

Каждая таблетка КАРБАМАЗЕПИНА содержит: активное вещество – карбамазепин 200 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Как КАРБАМАЗЕПИН взаимодействует с организмом

КАРБАМАЗЕПИН – противоэпилептический препарат широкого спектра действия, обладает центральным миорелаксирующим и седативным свойствами. Улучшает психическое состояние и настроение больных. Препарат действует преимущественно на центральную нервную систему, оказывая противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий (генерализованных и фокальных формах).

Для чего принимают КАРБАМАЗЕПИН (показания к применению )

эпилепсии: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки); парциальные припадки со сложной симптоматикой (психомоторные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии;

невралгия тройничного нерва;

приступообразные боли неизвестной причины, возникающие с одной стороны корня языка, глотки и мягкого нёба (генуинная глоссофарингеальная невралгия);

боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете (боли при диабетической невропатии);

эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, как, например, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), неприятные ощущения (пароксизмальные парестезии) и приступы боли;

предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме;

психозы (в основном при маниакально–депрессивных состояниях, ипохондрических депрессиях). Вторичная профилактика аффективных и шизоаффективных психозов.

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости

При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии.

В том случае, когда карбамазепин добавляют к уже имеющейся противоэлептической терапии, это следует делать постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корректируют.

КАРБАМАЗЕПИН противопоказан при следующей патологии

Атриовентрикулярная блокада.

Лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней перед началом лечения карбамазепином.

Печеночная недостаточность.

Острая возвратная порфирия.

Повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к другим компонентам препарата.

Возможные побочные эффекты

КАРБАМАЗЕПИН является противоэпилептическим средством, вызывающим наименьшее число побочных эффектов. Однако в ряде случаев развиваются атаксия, головокружение, расстройства аккомодации, сонливость, сухость во рту, диарея. Возможны аллергические реакции (сыпь, синдром Стивенса-Джонсона), выпадение волос, лейкопения. Редко, особенно у пожилых лиц, могут наблюдаться расстройства сердечной проводимости, гематологические изменения, холестатический гепатит, отеки и увеличение веса тела, в отдельных случаях возможно учащение судорог. Все эти реакции являются показанием к отмене препарата. У пожилых, особенно в начале лечения, может возникнуть спутанность сознания, что обычно проходит спонтанно через 1-2 недели или после уменьшения дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

КАРБАМАЗЕПИН не следует назначать одновременно с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ниаламидом и др., фуразолидоном) в связи с возможностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС (снижается судорожный порог), циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма).

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости в организме.

Лечение: немедленно обратиться к врачу, индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез.

Меры предосторожности

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени, почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами, в пожилом возрасте, водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина

Во время лечения противоэпилептическими лекарственными средствами может развиться депрессия, измениться настроение. Если вы почувствовали, что у вас развивается депрессия или появились мысли о самоубийстве, немедленно свяжитесь со своим врачом. Расскажите своим родственникам или близким друзьям, что у вас начинается депрессия, появились страхи.

Форма выпуска Таблетки по 200 мг.

Стандартная торговая упаковка

По 30 или 50 таблеток в банке полимерной. 1 банка вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Условия хранения В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Произведено: «Holden Medical B.V.», Нидерланды / «Holden Medical Laboratories Pvt. Ltd.», Индия

Расфасовано и упаковано: Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь

Фото препарата

Латинское название: Carbamazepine

Код ATX: N03AF01

Действующее вещество:

Производитель: Розфарм ООО (Россия), АЛСИ Фарма (Россия)

Описание актуально на: 25.10.17