Диклофенак назначение. Диклофенак: инструкция по применению таблеток и мази

Почти 80% взрослого населения планеты сталкивались с болезненными и неприятными ощущениями в области шеи и спины. К сожалению, это естественное проявление неизбежного старения организма – остеохондроз. Болезнь дает знать о себе по-разному: начиная от простого дискомфорта и заканчивая мучительными болями в позвоночнике, которые становятся непереносимыми при каждой попытке передвижения.

Лечат этот недуг противовоспалительными нестероидными медикаментами, одной из групп которых является Диклофенак.

Диклофенак при остеохондрозе состоит в списке наиболее важных и жизненно необходимых лекарственных препаратов. Изготавливают его из фенилуксусной кислоты. Он обладает мощным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Действующее вещество — диклофенак натрия.

Запрещено принимать Диклофенак:

Инъекции Диклофенака

  • Детям до 6 лет;
  • При беременности и кормлении грудью;
  • При наличии любых заболеваний желудочно-кишечного тракта;
  • При бронхиальной астме, крапивнице, рините;
  • В случае аллергии на ацетилсалициловую кислоту (аспирин).

Этот лекарственный препарат изготавливают в различных формах: таблетки, суппозитории, мази, гели, свечи, капли и ампулы.

Инъекции Диклофенака

Раствор Диклофенака представляет собой прозрачную жидкость с едва уловимым запахом бензилового спирта. Уколы диклофенака обладают мощным противовоспалительным и жаропонижающим действием. По отзывам пациентов, лечение инъекциями быстрее помогает справиться с осложнениями, которые возникают при шейном остеохондрозе (падение слуха, сильная мигрень, звон в ушах и др.).

Болевые ощущения снимаются уже спустя несколько минут после инъекции.

Обратите внимание, что название Диклофенака в уколах может быть разным: Диклоберл, Наклофен, Долоксен. В случае появления побочных эффектов (тошнота, нарушениях сна, головокружении, мигрени, раздражительности, вздутия живота, ухудшения зрения, диареи либо запора) Диклофенак в уколах заменяют на его аналоги:

Аналог Диклофенака
  • Вольтарен
  • Диклак
  • Алмирал
  • Артрозан
  • Напроксен
  • Мелоксикам
  • Ибупрофен

Инъекции Артрозана и Мелоксикама имеют большое количество побочных действий, которые распространяются на многие системы организма. Напроксен является самым щадящим аналогом Диклофенака, но он обладает более слабым действием и считается «мягким» препаратом.

Легкое течение болезни

При лечении грудного и шейного остеохондроза Диклофенак колют до 2 раз в сутки, вводя по 75 мг лекарства. Длительность курса 4-5 дней. Препарат вводят внутримышечно. После окончания курса, если у больного не наступило улучшение, инъекции заменяют на Диклофенак в таблетках.

Осложненные формы болезни

При осложненных формах развития остеохондроза (сильная, непереносимая боль, парез ног, нарушения работы тазовых органов и др.) в условиях стационара врач-невролог назначает блокаду инъекциями Диклофенака. Блокада проводится в сочетании с приемом этого средства орально, в виде таблеток.

Диклофенак в таблетках

Диклофенак при шейном остеохондрозе, а также грудном и поясничном выпускают в разных модификациях: покрытых пленочной, кишечнорастворимой или сахарной оболочкой, в виде драже или быстрорастворимых таблеток. Это достаточно недорогое лекарство отлично снимает болезненные проявления в мышцах и суставах. А также снижает воспалительные процессы.

Режим дозирования:

Внимание! Таблетки необходимо принимать только после еды. Диклофенак в таблетках является сильнейшим раздражителем для слизистой желудка. В результате его воздействия, в желудке могут образоваться язвы и начаться кровотечение. Чтобы исключить такие последствия, одновременно с таблетками Диклофенака назначают препараты для защиты желудка (Мизопростол, Омепразол, Фосфалюгель или Альмагель).

При возникновении побочных явлений (мигрени, тошноты, рвоты, вздутия живота, диареи либо запора, раздражительности, нарушении сна, вялости, ухудшения зрения, потери аппетита) назначают аналоги Диклофенака в таблетках. Это:


Диклофенак в таблетках
  • Вольтарен
  • Клофезон
  • Наклофен СР
  • Сулиндак
  • Диклофенак сандоз
  • Индометацин
  • Теноксикам
  • Пироксикам

Сулиндак не так опасен для желудка как Индометацин, но он является более токсичным для печени.

Обратите внимание:

  1. Если пациент обладает аллергической реакцией на противовоспалительные нестероидные препараты и сульфиты, прием Диклофенака проводят только в особо тяжелых, исключительных случаях.
  2. В течение курса приема Диклофенака лучше воздержаться от управления транспортными средствами (так как он существенно снижает двигательную реакцию и уровень внимания).
  3. Запрещен прием алкоголя при лечении Диклофенаком.
  4. Длительно проводимый курс лечения требует строгого контроля за функциями почек и печени, а также состава крови.

Мази и гели с Диклофенаком

Существует вариант использования Диклофенака наружно. Практически все люди, которые дружат со спортом, любящие активный образ жизни, сталкивались с растяжением связок или мышц. Ну а болезненные ощущения в суставах больных остеохондрозом просто отравляют им жизнь. Мази и гели с Диклофенаком значительно понижают болевые ощущения, снижают отеки и оказывают противовоспалительное действие.

Мазь с Диклофенаком. Это мазь белого цвета со специфическим ароматом. Применяется она наружно. Тонким слоем (2-4 грамма) следует нанести ее на очаг воспаления аккуратными массажными движениями. Мазь с Диклофенаком обладает неоспоримыми достоинствами:

  • У нее отличная проникающая способность (очень легко впитывается)
  • Трансдермально воздействует – проникая сквозь поры кожи, она накапливается в тканях и суставной капсуле, что хорошо сказывается при лечении остеохондроза (оберегает суставы от опухлости, убирает утреннюю скованность, значительно улучшает двигательную функцию)
  • Способна рассасывать синяки на коже (гиперемия ткани)

В случае появления побочных явлений (сыпь на коже, жжение, покраснение) можно заменить мази с Диклофенаком на аналогичные:

Мазь Ортофен (Диклофенак)
  • Вольтарен
  • Кетопрофен
  • Индометацин
  • Фенилбутазон (Бутадион)
  • Клофезон

Самая безопасная мазь среди аналогов считается Клофезон. Самым мощным является Индометацин (но он также и самый опасный по воздействию). Индометацин может нанести серьезный урон организму, его используют только в самых крайних, очень тяжелых случаях.

Эффективнее мазей по противовоспалительным действиям и обезболивающим эффектам считаются гели. По отзывам многих пациентов, гели удобнее в применении, так как они гораздо быстрее впитываются и не оставляют разводов на одежде.

Гель с Диклофенаком выпускают в алюминиевых тубах по 30, 40 или 50 гр. Он имеет белый, возможно чуть желтоватый оттенок. Так же, как и мази, гель имеет хорошее противовоспалительное действие, отлично снижает отеки и болезненные ощущения, повышает подвижность суставов. В случае появления аллергии гель с Диклофенаком можно заменить на его аналоги:


  • Наклофен
  • Напроксен
  • Диклоран
  • Кетопрофен
  • Диклобене
  • Этофенамат
  • Пироксикам

Кетопрофен и Пироксикам обладают самым сильным воздействием на участок воспаления. Самый щадящий гель – Напроксен, он наносит меньший вред организму.

Мази и гели с Диклофенаком при остеохондрозе рекомендуют применять перед физическими упражнениями. Они помогают больным безболезненно начать активные упражнения.

Если вы не страдаете остеохондрозом, но собираетесь применять мазь или гель с Диклофенаком постоянно, обязательно проконсультируйтесь у врача. Любое применение препаратов, в состав которых входит Диклофенак чревато появлением различных, порой очень опасных побочных явлений, поэтому контроль врача обязателен.

Диклофенак действует не только как обезболивающее, но и как легкое противовоспалительное. Я пишу не отсебятину и не призыв к самолечение. Лично принимала диклофенак при и при цистите, отзывы только положительные. А это очень важный факт. Не только обезболивает, но слегка как бы лечит, а этим не многие обезболивающие препараты могут похвастать. Вот сколько замечаю, самые простые и самые дешевые лекарства оказываются очень эффективными и часто входят в состав дорогих лекарств.

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием - нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия - натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия - эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах .

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины - медиаторы воспаления, боли, лихорадки .

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) - с подавлением синтеза ЦОГ-1 .

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) . Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений . Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления . В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 . Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани .

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление . Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном . Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений .

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта . Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов . В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки . Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?- при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы . Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата .

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике . При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых - 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака - 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых - 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь - свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель - единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами . Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

  • возраст старше 65 лет;
  • язвенная болезнь в анамнезе;
  • прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
  • большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
  • сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
  • женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
  • курение;
  • прием алкоголя;
  • наличие Нelicobacter pylori .

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными - «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов , доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

15307-86-5

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое .

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2 , ПГF 2альфа, тромбоксана A 2 , простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C max — 0,5-1 мкг/мл, время наступления C max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C max в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T 1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3-6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок ).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 31.07.2013 ]

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА ) пришел к выводу, что эффекты ЛС , содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

[Обновлено 04.12.2013 ]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.0614
0.0582
0.0336
0.0301
0.018
0.0112
0.0064
0.0033
0.0031
0.0028
0.0028
0.0027
0.0026
0.0026
0.0025
0.0025
0.0025
0.0023
0.0022
0.0021
0.0016
0.0015
0.0015
0.0014
0.0013
0.0013
0.0013
0.001
0.001
0.0009
0.0009
0.0009

При ревматических болях, дегенеративно-дистрофических поражениях хрящей и костных структур, невралгических нарушениях пациентов беспокоят сильные боли. Часто возникают прострелы, дискомфорт распространяется на другие отделы организма.

При острой боли нужно быстро устранить тяжелые признаки остеоартрита, люмбалгии, ишиаса, остеохондроза, спондилоартрита. При ярко-выраженных негативных реакциях медики рекомендуют уколы Диклофенак. Показания к применению, дозировка, частота инъекций, возможные нежелательные проявления во время курса, другие полезные данные о нестероидном противовоспалительном средстве содержит эта статья.

Состав и действие

Активное вещество НПВС - диклофенак натрия. Действующий компонент подавляет воспаление, тормозит выработку циклооксигеназы, уменьшает болевой синдром. Дополнительные вещества в составе раствора - это консерванты, усилители действия основного вещества и очищенная вода.

Каждый миллиграмм прозрачного светло-желтого либо практически бесцветного раствора содержит 25 мг диклофенака натрия. Аптечные сети получают упаковки № 5 и 10 по 3 мл препарата.

Противовоспалительное средство негормонального происхождения мешает продуцированию арахидоновой кислоты, под влиянием которой развивается отечность и воспалительный процесс. Устранение предпосылок для застоя крови, поражения нервных корешков в месте воспаления снижает силу болевого синдрома, исчезают факторы для дальнейшего развития негативных проявлений.

Показания к использованию

Уколы диклофенака натрия назначают при болевом синдроме, развивающемся на фоне воспалительного процесса, при обострении хронических патологий. Мощный анальгетик выписывает вертебролог или невролог. При легкой степени заболеваний позвоночника, умеренном поражении суставов, слабой боли не стоит применять сильнодействующее средство: препарат нередко вызывает побочные реакции.

Препарат Диклофенак в уколах эффективен при многих заболеваниях позвоночника, мышц, связочного аппарата и суставов:

  • обострение при 2-4 степени ;
  • неврит, плексит;
  • приступы подагры, остеоартрит, спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Как исправить у взрослых и детей? Посмотрите подборку эффективных вариантов терапии деформации.

О том, как пользоваться аппликатором Кузнецова при заболеваниях спины и позвоночного столба прочтите странице.

Хороший анальгезирующий эффект дает препарат при болезненности в других отделах организма:

  • ревматические поражения органов зрения, сосудов, сердечной мышцы;
  • реабилитация после оперативного вмешательства или травмы;
  • воспаление органов репродуктивной системы;
  • мучительные приступы мигрени;
  • развитие печеночной или почечной колики;
  • острое воспаление различных отделов органа слуха;
  • болезненные менструации.

Противопоказания

Мощный анальгетик не назначают при выявлении следующих ограничений:

  • низкая свертываемость крови;
  • аспириновая астма, другие виды аллергии на компоненты НПВС;
  • избыточная чувствительность к диклофенаку натрия или дополнительным веществам;
  • тяжелые поражения печени и почек;
  • перфорация в анамнезе либо обострение язвенной болезни;
  • проблемы с качеством крови;
  • сердечная недостаточность (у пациента отмечена стадия декомпенсации);
  • возраст до 12 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • третий триместр беременности;
  • активное кровотечение либо тяжелое обезвоживание организма;
  • период лечения бесплодия;
  • ярко-выраженный атеросклероз периферических сосудов;
  • проведено аорто-коронарное шунтирование, недавно больной перенес инфаркт миокарда;
  • высокий риск развития геморрагического инсульта либо опасное состояние наблюдалось ранее;
  • воспалительные процессы в тканях кишечника.

Категорически запрещено применение Диклофенака в любой форме у женщин на поздних сроках беременности: возможно кислородное голодание и гибель плода, слабость родовой деятельности. В 1 и 2 триместре мощный анальгетик с противовоспалительными свойствами в некоторых случаях разрешено применять в минимальной суточной дозе, если невозможно устранить негативные симптомы более безопасным препаратом. Курс короткий, не более трех дней, обязательно, под контролем гинеколога и других специалистов.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат Диклофенак вводят внутримышечно. Перед инъекцией обязательно поесть, чтобы снизить негативное влияние на слизистые желудка и кишечника.

Для достижения быстрого лечебного эффекта препарат Диклофенака водят однократно (75 мл или 1 ампула). В тяжелых случаях разрешено применение максимальной суточной дозировки - 150 мл или 2 ампулы.

Курс лечения - от 1 до 5 дней. Дольше положенного срока нельзя вводить лекарственное средство внутримышечно: при сохранении болезненности нужно применять более безопасный вариант (гель, суппозитории, таблетки) для снижения нагрузки на организм.

Иногда медики назначают одновременное применение раствора для инъекций и других форм лекарственного средства. При таком методе лечения суммарное количество диклофенака натрия не должно превышать 150 мг за сутки. Передозировка категорически запрещена, чтобы не допустить кровотечения, бронхоспазма, других опасных побочных эффектов.

Первые три-пять дней для купирования острой боли пациент получает Диклофенак в форме раствора для инъекций, далее нужен переход на более безопасные виды: ректальные свечи, таблетки, гель. Внутримышечное введение препарата на протяжении длительного периода приводит к передозировке, вызывает опасные осложнения в различных системах и органах.

Вероятные побочные эффекты

Неизбирательное действие диклофенака натрия, угнетение синтеза не только ЦОГ - 1, но и ЦОГ - 2 объясняет длинный перечень негативных реакций после инъекций. Фермент циклооксигеназа участвует во многих процессах, вещество необходимо для выработки полезных компонентов, защищающих слизистые пищеварительного тракта от агрессивного влияния соляной кислоты. Нарушение процессов отрицательно сказывается на состоянии организма.

Возможны нежелательные реакции:

  • болезненность в животе, тошнота, поражение слизистых во рту, перфорация язв, стул с примесью крови;
  • аллергия, опасные кожные реакции с тяжелым поражением эпидермиса;
  • нарушение процессов кроветворения;
  • увеличение времени кровотечения;
  • нарушение слуха, неприятный звон в ушах;
  • головные боли, депрессивное состояние, раздражительность, ухудшение самочувствия;
  • поражение гепатоцитов - клеток печени, развитие гепатонекроза и гепатита;
  • скачки показателей АД;
  • повышенная чувствительность к солнечным лучам;
  • неинфекционное воспаление легких, астматический приступ;
  • алопеция;
  • отечность на фоне задержки жидкости;
  • проблемы с дыханием;
  • некроз почечной ткани, воспаление бобовидных органов;
  • в зоне инъекции формируется инфильтрат, появляется воспаление и нагноение тканей.

Уколы Диклофенака должен делать только медработник. После инъекции важно наблюдать за состоянием пациента, немедленно реагировать на появление отрицательных симптомов. В период лечения часто развивается заторможенность реакций, сонливость. По этой причине нежелательно выполнять травмоопасные работы, садиться за руль.

Уколы Диклофенак: цена в аптеке

Средняя стоимость нестероидного средства с противовоспалительным, активным обезболивающим, противоотечным действием устраивает все категории пациентов. Купить Диклофенак в упаковке №5 можно по цене от 35 до 60 рублей. Стоимость других лекарственных форм также невысока: гель Диклофенак 5 % - 80 рублей, мазь 2 % - 40 рублей, таблетки №20 - 90 рублей.

Ампулы с препаратом нельзя замораживать, лекарство нужно хранить в проветриваемом помещении при комнатной температуре. Емкости с раствором держать вдали от нагревательных приборов в закрытой коробке, чтобы исключить длительное воздействие света.

Аналоги

Диклофенак натрия содержат другие препараты категории . Замену лекарственного средства проводит вертебролог, невролог либо другой узкий специалист. Важно учесть, что многие составы с диклофенаком имеют несколько лекарственных форм: гель, пластырь, таблетки, уколы, мазь, ректальные суппозитории.

Эффективные аналоги Диклофенака в уколах:

  • Олфен.
  • Вольтарен.
  • Диклак.
  • Ортофен.
  • Диклобене.
  • Диклоберл Ретард.

Узнайте о том, как выполнять основной комплекс и пользе упражнений при остеохондрозе.

О причинах болей в спине выше поясницы и о лечении вероятных заболеваний написано странице.

Перейдите по адресу и прочтите о том, как правильно выбрать ортопедическую подушку для шеи при остеохондрозе.

Диклофенак препарат из группы , одной из лекарственных форм которого является раствор для введения внутримышечно. Фармакологические характеристики этой формы медикамента рассмотрим подробно.

Состав инъекционной формы Диклофенака

В одном миллилитре раствора для инъекций содержится 25 мг активного компонента диклофенака натрия. По структуре действующая составляющая лекарства производное фенилуксусной кислоты. Раствор выпускается в ампулах объемом по 3 миллилитра. В качестве дополнительных компонентов в его состав входят очищенная вода и бензиловый спирт. Диклофенак для инъекций производят в картонных упаковках по 5 или 10 ампул.

Фармакодинамика препарата

Лекарство Диклофенак оказывает такие эффекты:

  • противовоспалительный;
  • анальгезирующий;
  • антипиретический.

Объяснение эффективности активного вещества заключается в угнетающем воздействии на циклооксигеназу. В связи с ним тормозятся реакции образования простагландинов, подавляются реакции агрегации тромбоцитов.

Диклофенак устраняет , скованность суставов , восстанавливает их функциональность. При необходимости применения в случаях посттравматических и послеоперационных осложнений способствует облегчению спонтанного болевого синдрома и боли во время совершения движений.

Фармакокинетика препарата

Особенности фармакокинетики инъекционной формы Диклофенака представлены в таблице.

Всасывание После поступления в мышечные ткани всасывание запускается сразу же. Максимум содержания в крови достигается спустя 10-20 минут после укола. Если соблюдены предпочтительные временные промежутки между инъекциями препарата, то кумуляции не происходит
Распределение 99,7% активного вещества связывается с белками крови (99,4% с альбумином). Активный компонент препарата обладает способностью к проникновению в суставную жидкость. Здесь максимальное значение его содержания возможно спустя 2-4 часа. По истечении 2 часов после достижения пикового содержания диклофенака в крови содержание лекарственного компонента в суставной жидкости превышает таковое в сыворотке. Высокие значения концентрации активного вещества в суставной жидкости сохраняются еще 12 часов
Биотрансформация Метаболические превращения диклофенака заключаются в глюкуронизации исходных молекул (частично), метоксилировании и гидроксиливании (преимущественно) вещества до образования промежуточных метаболитов, которые вслед за этим преобразуются в глюкуроновые конъюгированные молекулы
Выведение Время полувыведения диклофенака 1-2 часа. Его метаболиты отличаются несколько большей продолжительностью времени полувыведения. 60% лекарственного средства подвергается выведению в форме глюкуроновых конъюгатов с мочой. Оставшееся количество действующего компонента после ряда метаболических превращений выводится с желчью и в последующем с калом

Спектр показаний к назначению инъекций

Показания к применению раствора Диклофенака для внутримышечных инъекций:

  • суставные патологии воспалительного генеза (подагрический , ревматический , );
  • дегенеративно-дистрофические ( , артрозы);
  • миалгии, невралгии, ишиас, люмбаго;
  • патологии внесуставных структур (бурситы , ревматические поражения);
  • осложнения после травм и операций.

От чего помогает препарат в инъекционной форме, помимо болезней костно-мышечной системы? Диклофенак назначают также при аднексите, мигренозных приступах, печеночной и почечной коликах, инфекционных процессах воздухоносных путей, пневмонии.

Нельзя самостоятельно назначать себе данное лекарство. Это может стать причиной серьезных нежелательных последствий со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и других систем. Медикамент может быть назначен лечащим врачом при наличии показаний и отсутствии ограничений к использованию.

Как применять и дозировать лекарство

Инструкция по применению инъекционной формы Диклофенака предполагает такой режим дозирования: однократно в день 75 мг активного вещества (одна ампула). Дозировка взрослым может корректироваться максимум до 150 мг (две ампулы) в сутки. Сколько дней можно колоть этот препарат, определяет лечащий врач, исходя из особенностей состояния пациента. Однако что курс лечения Диклофенаком не должен быть больше 5 суток.

Чаще всего это лекарство назначают, как средство для начальной терапии. Сколько уколов Диклофенака можно делать, зависит и от того, сочетается ли инъекционная форма медикамента с ректальной или таблетированной, поскольку суммарная доза действующего компонента в день не должна быть больше 150 мг. Если одновременно использовать или пить , можно колоть лекарство только в объеме одной ампулы (75 мг).

Как ставить уколы Диклофенака? Инъекционный раствор набирают в шприц и вводят внутримышечно, в крайний верхний ягодичный квадрант; предварительно нужно продезинфицировать место укола. На следующий день укол ставят в другую ягодицу.

Лечащий врач должен объяснить, как колоть и как часто можно делать уколы Диклофенака. Важно соблюдать рекомендации специалиста.

Побочные эффекты

Побочные действия от уколов Диклофенака можно распределить по группам, представленным в таблице ниже.

Система органов или группа симптомов Побочные эффекты
Инфекционные патологии В редких ситуациях вероятно развитие постинъекционного абсцесса при несоблюдении правил дезинфицирования кожи перед уколом
Кроветворная система Лейкопения и агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластический и гемолитический варианты анемии
Система иммунитета Гиперчувствительность, включая анафилактический шок, ангионевротический отек
Нервная система Головные боли и головокружения, ухудшение сна, памяти, нарушения сенсорики, судорожные состояния, асептическая форма менингита, инсульты
Расстройства психики Необоснованные приступы тревоги, раздраженность, депрессивные состояния, кошмары, дезориентация в пространстве
Зрительный анализатор Диплопия, затуманивание зрения
Слуховой анализатор Шум в ушах, ухудшение слуха
Сердечно-сосудистая система Аритмии, симптомы сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, болевой синдром, возрастание уровня артериального давления, васкулиты
Дыхательная система Бронхиальная астма, пневмонит
Желудочно-кишечный тракт Боли в животе, рвота и тошнота, нарушение переваривания пищи, вздутие, понос, гастрит, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения. К редким отрицательным последствиям со стороны ЖКТ относятся глоссит и стоматит, дисгевзия (нарушение вкуса), образование кишечных диафрагмоподобных структур, колиты, панкреатит, запор
Печень и желчевыводящие пути Гепатит, ухудшение функционального состояния печени, скачок активности ферментов-трансаминаз в крови
Дерматологические патологии Высыпания, дерматиты, эритема, экзема, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, пурпура, алопеция, фоточувствительность
Выделительная система Нефротический синдром, нефрит, протеинурия и гематурия, недостаточная функциональность почек
Общие симптомы Болезненность и формирование уплотнения по месту введения медикамента, реже отечность и некротические изменения по месту инъекции

Чтобы снизить риск проявления негативных последствий, необходимо применять минимальную дозу препарата, которая может быть эффективной, при этом продолжительность курса должна быть короткой. Если длительность курсового применения Диклофенака превышает рекомендуемую и/или используется слишком высокая дозировка, то существенно увеличивается риск негативных последствий со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инсульт и инфаркт миокарда.

О любых реакциях организма на введение препарата требуется сразу же сообщать врачу. При проявлении патологических признаков инъекции Диклофенака нужно немедленно прекратить.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к использованию раствора диклофенака для введения внутримышечно:

  • гиперчувствительность к активному компоненту и другим противовоспалительным веществам нестероидной природы;
  • нарушения функциональности кроветворной системы;
  • язвенная болезнь;
  • кишечные патологии деструктивно-воспалительного генеза в острой стадии;
  • бронхиальная астма;
  • возраст до 15 лет;
  • периоды вынашивания ребенка и кормления грудным молоком.

При беременности уколы препарата не должны назначаться на любом сроке, при необходимости использования лекарства во время кормления грудью лактацию прекращают до завершения курса терапевтической коррекции.

Строгий врачебный контроль в случае необходимости введения инъекций Диклофенака и при условии анализа соотношения риска и пользы для пациента необходим в таких ситуациях:

  • системные болезни соединительной ткани (красная волчанка, коллагенозы);
  • индуцированная порфирия;
  • воспалительно-язвенные патологические состояния ЖКТ в анамнезе;
  • нарушенная функциональность печени;
  • нарушенная функциональность органов выделительной системы;
  • гипертоническая болезнь;
  • сердечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • нарушения обмена липидов;
  • ранний послеоперационный период;
  • склонность к реакциям гиперчувствительности;
  • хронические обструктивные патологии воздухоносных путей;
  • хронические инфекционно-воспалительные болезни органов дыхательной системы;
  • пожилой возраст;
  • злоупотребление алкоголем.

С осторожностью средство применяется при необходимости сопутствующего медикаментозного лечения при помощи антикоагулянтных, антиагрегантных лекарств, для внутреннего приема, антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Так как введение Диклофенака способно спровоцировать головокружение и чрезмерную утомляемость, то во время курсового применения средства следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и иной сложной техникой.

Взаимодействие Диклофенака и других медикаментов

Характеристика одновременного использования препарата и некоторых лекарств приведена в таблице.

Медикаменты Результат взаимодействия
Дигоксин, фенитоин, литий-содержащие препараты Возрастание концентрации действующих компонентов этих лекарств в крови
Гипотензивные препараты, диуретики Ослабление эффективности препаратов
Калийсберегающие диуретики. Гиперкалиемия
НПВС Возрастание риска нежелательных реакций со стороны органов пищеварения
Циклоспорин Увеличение нефротоксичности Диклофенака
Противодиабетические препараты Резкие колебания содержания глюкозы в крови как в сторону увеличения, так и в сторону уменьшения
Увеличение концентрации этого препарата и усиление его токсических свойств
Производные хинолона Судорожные состояния

Пациент обязательно должен уведомить врача об уже принимаемых им лекарственных средствах. Такая мера позволит минимизировать риск вероятных последствий взаимодействия медикаментов.

Симптоматика передозировки

В случае несоблюдения режима дозирования инъекционной формы Диклофенака в сторону превышения допустимого количества введённого лекарства могут проявиться следующие симптомы:

  • помутнение сознания;
  • боли в голове и головокружения;
  • судорожные состояния миоклонического типа;
  • рвота, тошнота, резкая боль в животе;
  • нарушение функционального состояния почек и печени.

При передозировке целесообразно проведение симптоматического лечения, целями которого являются снижение давления, коррекция нарушенной функциональности почек, негативных реакций со стороны ЖКТ, угнетенного дыхания, судорог. Специфическое антидотное вещество отсутствует. Гемодиализ и форсированный диурез имеют низкую эффективность и не используются.

Аналоги Диклофенака и сравнительная стоимость препаратов

Цена на Диклофенак Акос (производитель Синтез ОАО) в инъекциях совсем не высока купить его можно от 16 рублей за упаковку, в которой содержится 5 ампул лекарственного раствора. Стоимость медикамента можно узнать из таблицы:

Если применять Диклофенак в инъекционной форме по каким-либо причинам нельзя, то врач должен подобрать уколы-аналоги, более безопасные. Аналогичным должно быть только действие, а не состав раствора для внутримышечных инъекций.

На приеме у врача: частые вопросы пациентов

На консультации у специалиста пациент может задать вопросы о применении медикамента. Рассмотрим некоторые из самых распространенных вопросов и ответы на них.

Таблетки или уколы что лучше?

Конкретная форма Диклофенака назначается в зависимости от особенностей клинического случая. Нельзя сказать, что какая-то из них лучше. Инъекции препарата эффективны на ранних стадиях развития патологий, а таблетки назначают для продолжения курса терапии.

Можно ли сочетать уколы Диклофенак и Мильгамма?

Мильгамма хороший комплекс витаминов группы В, и назначение этого средства в одно время с Диклофенаком вполне допустимо и рационально.

Что лучше: Диклофенак или Вольтарен в уколах?

В составе Вольтарена содержится тот же действующий компонент, что и в классическом Диклофенаке, поэтому эти лекарства равноценны по действию.

Чем заменить Диклофенак в уколах?

В случае повышения риска развития негативных последствий со стороны ЖКТ рационально назначать избирательные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа вместо Диклофенака, который воздействует на обе изоформы этого фермента. К таким лекарствам относится , поэтому в ряде ситуаций ответ на вопрос, будет в пользу первого медикамента.

А ответы на вопросы, какие уколы лучше Диклофенака, чем заменить Диклофенак в уколах, может дать только лечащий врач.