Клинические особенности иксодовых клещевых боррелиозов у детей. III стадия боррелиоза

Карбамазепин – это противосудорожный лекарственный препарат, обладающий противоэпилептическим, нормотимическим и антидепрессивным свойствами. Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Карбамазепина

В соответствии с инструкцией к Карбамазепину, активным действующим компонентом лекарства является карбамазепин. Вспомогательными веществами, входящими в состав препарата, выступают картофельный крахмал, стеариновая кислота, аэросил.

Карбамазепин обладает выраженным нейротропным и психотропным воздействием на организм.

При применении Карбамазепина вещества, входящие в состав препарата, оказывают противоэпилептическое действие, обусловленное их активностью по отношению к причинам парциальных судорожных приступов простого и сложного типа с или без вторичной генерализации. Препарат действенен при тонико-клонических судорогах.

Медикамент способствует стабилизации мембран активных нервных клеток, притупляет возникновение повторных разрядов нейронов, уменьшает синаптическое распространение импульсов, отвечающих за возбуждение. Противосудорожное действие Карбамазепина обусловлено предупреждением повторных разрядов (за счет блокады натриевых каналов), а также нормализацией нейрональных мембран и уменьшением высвобождения глутамата.

В инструкции к Карбамазепину отмечено, что лекарство способствует предупреждению приступов невралгии тройничного нерва.

Антипсихотическое свойство препарата обусловлено угнетением обмена норадреналина и дофамина в головном мозге.

При применении Карбамазепина внутрь лекарство полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови при однократном приеме достигается в течение 24 часов. Прием пищи не оказывает влияния на скорость и степень всасывания препарата. Таблетки Карбамазепин обладают высокой биодоступностью. Метаболизируется лекарственное вещество в печени с образованием нескольких метаболитов. Период полного выведения препарата из организма при однократном применении составляет 72 часа, при повторном – до 48 часов. Выводится Карбамазепин посредством почек.

В отзывах о Карбамазепине не отмечается изменений метаболизма у людей пожилого возраста.

Показания к применению Карбамазепина

Лекарственный препарат назначается пациентам, у которых наблюдаются:

• Эпилепсия, сопровождающаяся парциальными приступами с простой и сложной симптоматикой, а также первично и вторично генерализированными формами приступов с тонико-клоническими судорогами, за исключением абсансов, миоклонических и вялых припадков;
• Идиопатическая невралгия тройничного нерва, включая невралгию при рассеянном склерозе;
• Идиопатическая языкоглоточная невралгия;
• Болевой синдром при диабетической полинейропатии;
• Полидипсия и полиурия при несахарном диабете.

• Психотических расстройствах, психозах, нарушениях функций лимбической системы, панических расстройствах;
• Агрессивном поведении, вызванном органическими поражениями головного мозга, хорее, депрессии;
• Дисфории, тревоге, шуме в ушах, соматизации, синдроме Клювера-Бьюси, сенильной деменции;
• Спиной сухотке, остром идиопатическом неврите, рассеянном склерозе, диабетической полинейропатии, гемифациальном спазме, синдроме Экбома, постгерпетической невралгии.

В отзывах о Карбамазепине есть сообщения, в которых отмечается высокая эффективность препарата при лечении и профилактике мигрени.

Способ применения и дозировка

Таблетки Карбамазепин предназначены для перорального применения во время приема пищи.

Для лечения эпилепсии взрослым назначают препарат в начальной дозе 1 таблетка 1-2 раза в день. Людям пожилого возраста рекомендовано принимать по ½ таблетки 1-2 раза в день. Впоследствии дозу следует постепенно увеличивать до приема 2 таблеток кратностью 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза Карбамазепина не должна превышать 6 таблеток.

Суточная дозировка Карбамазепина для детей до 1 года составляет 0,5-1 таблетку в день, 1-5 лет – 1-2 таблетки, 5-10 лет – 2-3 таблетки, 10-15 лет – 3-5 таблеток. Суточную дозу следует разделить на 2 приема.

Для терапии невралгий и болевых синдромов различного генезиса суточная доза – 1-2 таблетки Карбамазепин, разделенные на 2-3 приема. Через 2-3 дня после начала приема лекарства дозу можно увеличить до 2-3 таблеток. Длительность терапии – 7-10 дней. После того, как будет отмечено улучшение состояния пациента, дозу следует постепенно уменьшить до минимально эффективной. Поддерживающую дозировку рекомендуется принимать продолжительное время.

При синдроме абстиненции, по инструкции, Карбамазепин назначают принимать по 1 таблетке 3 раза в день. В тяжелых случаях в течение первых трех дней рекомендуется повышенная доза препарата – по 2 таблетки 3 раза в день.

Для терапии полидипсии и полиурии при несахарном диабете следует принимать лекарство по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочные действия Карбамазепина

В соответствии с отзывами о Карбамазепине, при приеме лекарства могут возникать побочные эффекты со стороны организма. Индивидуально могут наблюдаться сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, головные боли, рвота, головокружения, атаксия, сонливость, нарушения аккомодации.

У больных пожилого возраста отмечаются возбуждение и спутанность сознания.

В редких случаях отмечается гипонатриемия, которая возникает вследствие антидиуретического воздействия Карбамазепина.

Могут также возникать аллергические реакции, сопровождающиеся кожными высыпаниями и дерматитом, а также агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения, апластическая анемия, нарушения сердечной проводимости, протеинурия, отеки, холестатический гепатит, интерстициальный нефрит, гинекомастия, лимфаденопатия.

Противопоказания к применению Карбамазепина

Лекарственный препарат не назначается людям, имеющим повышенную чувствительность к его компонентам.

Противопоказаниями являются:

• атриовентрикулярная блокада;
• глаукома;
• гематологические заболевания;
• простатит;
• нарушения функций печени, сердечной деятельности, почек и обмена натрия;
• заболевания костного мозга.

Передозировка

В отзывах о Карбамазепине сообщается, что в случае передозировки лекарством могут возникать повышенное возбуждение, тремор, судороги, помутнения сознания, изменения артериального давления, кома.

Дополнительная информация

Терапию Карбамазепином следует начинать с малых доз, постепенно доводя их до необходимого терапевтического уровня.

В инструкции к Карбамазепину указано, что хранить лекарство необходимо в темном, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности – 36 месяцев.

Из аптек отпускается по рецепту.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Карбамазепин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Карбамазепин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.

Фармакология

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal) . Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. C max при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард C max (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1-2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения др. лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20-30%). Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T 1/2 — 25-65 ч, при длительном приеме — 8-29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T 1/2 составляет 8-10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% др. метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 ч, антиманиакальный — спустя 7-10 дней.

Применение вещества Карбамазепин

Эпилепсия (исключая petit mal ), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV -блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Карбамазепин

Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV -блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Карбамазепин

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Среди широкого ассортимента современных лекарственных средств все чаще в аптеках можно встретить медикаменты для терапии редко проявляющихся заболеваний. Сегодня одним из таких препаратов является "Карбамазепин" (инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и другие данные будут описаны в этой статье).

Общие сведения

Данное лекарственное средство является противосудорожным препаратом, выпускаемым производителем только в форме таблеток.

Данный медикамент можно приобрести в любой стационарной аптеке по цене около 60 рублей, в зависимости от наценки владельца. Любой аналог "Карбамазепина" (отзывы о котором бывают как положительные, так и отрицательные) стоит в разы дороже. Их ценовая категория начинается от 200 рублей за аналогичную дозировку действующего компонента.

Аналоги "Карбамазепина" (цена и отзывы о них весьма разные):

• "Тегретол";
• "Финлепсин".

Состав и форма производства

Помимо основного действующего компонента в дозировке 0,2 г для каждой таблетки, препарат содержит и дополнительные ингредиенты:

• картофельный крахмал;
• тальк;
• стеарат магния;
• полисарбат;
• повидон;
• диоксид кремния.

Выпускается лекарственное средство исключительно в форме таблеток, упакованных в блистеры по 10 штук. Пластинки с медикаментом в свою очередь могут быть расфасованы в картонные коробки по 5 или 10 блистеров. В упаковки обязательно вкладывается аннотация к препарату.

Фармакология

Отзывы о "Карбамазепине" характеризуют его как медикамент широкого спектра воздействия, на сегодняшний день очень популярного. Благодаря своему составу он оказывает противоэпилептическое действие, но среди отдельных пациентов может дополнительно выполнять роль анальгетика, антидиуретика и так далее. Это связано с такими заболеваниями пациентов, как несахарный диабет или неврологические расстройства.

Благодаря своему составу препарат укрепляет мембраны нейронов, укрепляет судорожный порог, уменьшая риск возникновения приступа. Помимо этого, медицинское средство "Карбамазепин" (инструкция по применению и отзывы это подтверждают) оказывает положительный эффект на общее формирование личности больного. Пациенты становятся более коммуникабельными и быстрее реабилитируются в обществе.

Данный медицинский препарат может назначаться как составляющее комплексного лечения или как самостоятельное средство. Максимальную эффективность в терапии медикамент демонстрирует у пациентов младшего возраста. Дети и подростки становятся менее тревожными и раздражительными.

Действие вещества в большинстве случаев становится заметным уже через несколько часов после приема. Иногда эффект может задерживаться на несколько дней, при замедленном метаболизме.

Положительные отзывы "Карбамазепин" получает и от больных с диагнозами невралгии тройничного нерва, сухотке спинного мозга или посттравматических парестезиях. В этих случаях препарат дополнительно уменьшает болевые синдромы. Также медикамент нормализует водный баланс у больных с несахарным диабетом и состояния психозов при неврологических нарушениях.

Фармакокинетика

Всасывание действующего вещества в организм осуществляется достаточно продолжительное время, но при этом практически на 100%. Максимальная его концентрация в организме появляется через 10-12 часов после первого приема и нормализуется только после двух недель терапии. С белками плазмы у взрослых вещество связывается почти на 80%, а у детей только максимум на 60%.

Основной компонент способен проникать через плацентарный барьер, поэтому принимать его во время беременности запрещено. В молоке матери вещество концентрируется в количестве приблизительно равном половине аналогичного в плазме кормящей женщины.

Распад ингредиента осуществляется в печени. Период его полураспада при самостоятельном применении составляет около 36 часов, а при комплексной терапии не более 10 часов. Как свидетельствуют отзывы врачей, "Карбамазепин" выводится с калом и мочой. Все описанные данные у взрослых пациентов любого возраста идентичны.

Показания к использованию

Таблетки "Карбамазепин" (инструкция по применению, отзывы и рекомендации специалистов приводятся ниже) - это медикамент для устранения эпилепсии с различной симптоматикой и любой формы.

Кроме этого, препарат применяется для лечения:

• заболеваний нерва тройничного;
• аффективных состояний;
• шизофренических расстройств;
• психозов;
• болей при полинейропатии диабетической и других заболеваний.

Запреты к использованию

Принимать такие сложные препараты в первую очередь запрещено самостоятельно. Прописывать их может только врач, правильно рассчитав дозировку для каждого конкретного случая. Помимо этого, во время терапии следует учитывать индивидуальную чувствительность пациента к действующему веществу, любому аналогичному антидепрессанту или вспомогательному веществу.

Отзывы о "Карбамазепине" подтверждают, что препарат нельзя применять вместе с ингибиторами МАО. Начинать терапию данным лекарственным средством можно только через две недели после. Также противопоказаниями для всех являются проблемы кроветворения, а для женщин дополнительно - период беременности и кормления грудью.

С особой осторожностью следует осуществлять лечение препаратом:

• пожилым больным;
• вместе с алкогольными напитками;
• при нарушениях в работе сердечной мышцы;
• заболеваниях почек и печени;
• повышенном внутриглазном давлением.

Дозы

Инструкция по применению "Карбамазепина" (цена, отзывы, аналоги представлены в статье) рекомендует использовать средство для терапии взрослых и детей с трехлетнего возраста. Принимается препарат всегда не зависимо от еды и с небольшим количеством жидкости. Дозировка всегда зависит от диагноза и особенностей организма пациента, но среди них можно выделить и усредненные показатели.

Так, при лечении эпилепсии препарат чаще всего используется как самостоятельное средство. Начинается курс для взрослых с минимальной суточной дозы в 100-200 мг, которая постепенно увеличивается до максимального терапевтического эффекта (в сутки до 2 грамм и за 1 прием до 400 мг). В состав комплексной терапии препарат также присоединяется постепенно.

Для детей начальная дозировка вещества составляет не более 60 мг в сутки. Ее также постепенно увеличивают на 20-60 мг через сутки до максимально допустимой. В случае назначения начальной дозировки в 0,1 г, ее повышают еще на 100 мг в течение недели. Для малышей до 5 лет суточная норма составляет максимум 0,4 г, до 10 лет - максимум 0,6 г, а до 15 лет - максимум 1 грамм.

Другие диагнозы

Для терапии тройничного нерва препарат назначается пациентам по 0,2-0,4 г, постепенно повышая дозировку до устранения болей. После этого вещество принимается в минимальном поддерживающем количестве до конца лечения.

Важно знать, что при наличии повышенной чувствительности к действующему компоненту, начальная доза для любого диагноза должна составлять не более 0,2 г в день.

Согласно отзывам о "Карбамазепине", его можно использовать как средство при диабетической невропатии или нейрогенном генезе. Боли любого характера вещество устраняет постепенно. Для несахарного диабета доза рассчитывается с учетом возраста и веса. Для устранения невротических нарушений должна составлять минимум 600 мг на начальном этапе терапии.

Возможные негативные проявления

Могут ли возникать нарушения в организме при применении "Карбамазепина"? Отзывы как специалистов, так и пациентов характеризуют данное средство, как препарат с минимальным риском возникновения побочных эффектов, но все же их список достаточно обширен. Нарушения могут возникать со стороны нервной системы, пищеварения, работы эндокринной железы, сердечно-сосудистой системы и других внутренних органов.

Наиболее часто наблюдаются:

• тошнота;
• боли в животе;
• мигрени;
• сонливость;
• мышечная слабость;
• агрессивное поведение;
• крапивница;
• сухость во рту;
• потливость;
• конъюнктивит.

Очень редко в списке побочных явлений встречается гепатит, анемия, печеночная недостаточность, судороги, нарушение работы почек, расстройства половой функции, ишемические обострения и так далее.

Что делать, если наблюдается передозировка лекарственным средством "Карбамазепин"? Инструкция и отзывы в данном случае рекомендуют незамедлительно проводить промывание желудка и осуществлять прием сорбентов.

Дело в том, что прямого антидота не существует и лечение необходимо проводить симптоматически. Интересно, что в связи с замедлением метаболизма, действие активированного угля может проявляться только через сутки после приема. При передозировке больных младшего возраста очень редко может понадобиться переливание крови.

Проявляется передозировка усилением любого из побочных эффектов, дополненным угнетением дыхания и работой пищеварительного тракта.

Взаимодействие с другими медикаментами

Препарат "Карбамазепин" (инструкция по применению, цена, отзывы представлены в статье) потребители характеризуют как действенное противосудорожное средство, но его опасность может скрываться и во влиянии на другие принимаемые медикаменты. Данное вещество способно угнетать действия некоторых химических препаратов, особенно метаболизирующихся в печени, поэтому о приеме любых медикаментов нужно обязательно сообщать лечащему доктору.

Также и на рассматриваемый препарат могут оказывать негативное влияние параллельно принимаемые медикаменты, повышая его концентрацию в крови или снижая.

Очень важно перед началом терапии пройти комплексное обследование. Для этого в поликлинике нужно сдать образцы крови и мочи, чтобы определить уровень железа, тромбоцитов, электролитов и ретикулоцитов в организме.

В дальнейшем всего курса лечения уровень данных веществ необходимо контролировать, регулярно сдавая соответствующие анализы. Для первого месяца терапии данные процедуры обязательны каждую неделю, после чего можно сократить их до одной в 30 дней.

Если у больного диагностировано внутриглазное давление, то во время лечения его необходимо периодически измерять, и при ухудшении ситуации незамедлительно отменять препарат.

Работа на сложных механизмах

Следует знать, что на весь период лечения "Карбамазепином" рекомендуется отказаться от управления автотранспортом или сложными механизмами. Это связано с тем, что препарат вызывает сонливость и замедляет реакции.

Период вынашивания плода и кормления

"Карбамазепин" (цена и отзывы о котором делают препарат популярным) способен увеличивать вероятность возникновения пороков в развитии плода, как и другие противоэпилептические средства. В связи с этим его запрещено принимать во время вынашивания малыша, особенно в первом триместре.

Помимо этого медикамент усиливает дефицит фолиевой кислоты, которой во время вынашивания беременности и так не хватает, что дополнительно учащает возникновение проблем в развитии новорожденных. Во время вскармливания малыша также нежелательно употреблять препарат, поскольку его действующее вещество вместе с молоком проникает в организм ребенка. Лучше всего в таких ситуациях переходить на искусственное вскармливание или осуществлять грудное только под строгим медицинским наблюдением.

Отпуск и хранение

Препарат отпускается из аптек только по рецепту врача и обязан храниться в местах, не доступных для детей. Таблетки следует размещать в темных сухих местах с температурой не выше 25 градусов. Срок годности с даты изготовления составляет 2 года.

Эпилепсия - это очень серьезное заболевание. Больной с таким недугом должен регулярно посещать врача и соблюдать правильное лечение.