Нео пенотран форте и планирование беременности. Альтернатива и решения

Лоперамид был впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии. Основные показания к применению Лоперамида были частое испражнение и . После истечения срока патента Лоперамид стали использовать многие фармацевтические компании в качестве одного из составляющих компонентов в своих лекарственных препаратах. Компания, разработавшая оригинальный препарат (Janssen Pharmaceutica), начала продвигать его на рынке под названием .

Всего через 7 лет после своего открытия Лоперамид успел стать самым продаваемым препаратом от поноса в США. В 2013 году Всемирная организация здравоохранения внесла данный препарат в перечень самых необходимых лекарственных средств.

Фармакодинамика

Если принимать Лоперамид как он будет воздействовать на организм? Попадая в пищеварительный тракт, Лоперамид связывается с опиоидным рецепторами, снижая тем самым напряжение мышечной стенки кишки. При этом активность пищеварительного тракта падает, что позволяет замедлить прохождение каловых масс. Под воздействием Лоперамида усиливается тонус анального сфинктера, благодаря чему уряжаются позывы к испражнению и лучше удерживается содержимое кишечника. Эффект от препарата можно ощутить почти моментально, а действует он в среднем 5 часов.

Несмотря на то, что Лоперамид имеет определенную тропность к опиоидным рецепторам, его особенность не позволяет проводить сравнение с обычными опиатами (морфин, опиум и др.). У Лоперамида полностью отсутствует центральный эффект, т. е. воздействие на головной мозг не происходит. Его избирательное влияние на кишечник исключает появление привыкания и тяжелых побочных эффектов.

Фармакокинетика

Всасываемость препарата составляет 40%, а максимальная концентрация в крови достигается через 150 минут после приёма. Не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, поэтому не воздействует на центральную нервную систему. Поступая в печень, начинает активно метаболизироваться во время окислительного N-деметилирования. В процессе конъюгации в печени почти полностью выводится с желчью. Время полураспада наступает через 8-13 часов после приёма препарата, но в среднем это 11 часов. Небольшая доля действующего вещества выводится через мочевыделительную систему в виде метаболитов.

Показания

От чего принимаются таблетки Лоперамид? Основное показание к назначению Лоперамида – это развитие диареи. В зависимости от заболевания, вызвавшего данный симптом, может отличаться степень его выраженности. Помимо того, на интенсивность диареи влияет тяжесть патологии и состояние кишечника до момента заболевания. Необходимо сказать, что многое ещё зависит и от индивидуальных особенностей организма. У некоторых пациентов понос сопровождается сильными абдоминальными болями, у других же только умеренным дискомфортом.

Одним из заболеваний, при которых Лоперамид необходим – это синдром раздраженного кишечника. Данное нарушение мало изучено и диагноз можно выставить только в том случае если будет полностью исключена органическая патология. Лоперамид будет очень эффективен от поноса функционального происхождения.

Признаки диареи

Неоформленный стул. Нижние отделы кишечника отвечают за вытягивание жидкости из каловых масс. При развитии , колитов и других воспалительных заболеваний кишечника возможно нарушение всасывания влаги, чем и обусловлено жидкое состояние испражнений. Субъективно пациенты могут ощущать переливающуюся внутри себя воду. Если пациент страдает от пищевой токсикоинфекции, то помимо нарушения абсорбционных свойств кишечника в патогенез присоединяется повышенное выделение жидкости в просвет. Особенно это выражено при холере, когда люди погибают от резкого обезвоживания. При ускорении перистальтики пациенты начинают чаще ходить в туалет. Данный симптом может сочетаться со вздутием живота и .

Симптомы, сочетающиеся с диареей

Болезненность в абдоминальной области. Выраженность данного симптома варьирует в зависимости от заболевания и степени его тяжести. Боль бывает:

  • колющей;
  • режущей;
  • тянущей;
  • тупой;
  • ноющей;
  • давящей и т. д.

Локализация связана с отделом пищеварительного тракта, задействованного в патологическом процессе. Это может быть околопупочная область при сальмонеллезе, левая подвздошная при дивертикулезе или мегаколоне, правое подреберье при гепатите, холецистите, опоясывающая боль – при панкреатите. Очень часто симптом сочетается с чувством переполнения, урчанием и вздутием. Распирающий характер боли наблюдается при переполнении кишечника газами.

Локализация боли при диарейном синдроме

Классическая пищевая токсикоинфекция начинается со рвоты, которая постепенно перетекает в понос. Утренняя рвота съеденной пищей – это характерный признак пищевого отравления. Затем в зависимости от степени интоксикации организма, может быть рвота желудочным соком, желчью, а при тяжелой непроходимости кишечника каловыми массами. По своей сути регургитация пищи является своеобразной защитной реакцией организма, активируемой при попадании чужеродных веществ (бактерии, алкоголь, химикаты и др.) в желудочно-кишечный тракт. Длительная рвота способна приводить к дегидратации, общей слабости, потери веса и нарушению электролитного баланса.

Один из признаков пищевой инфекции – это общая интоксикация организма. При этом больные будут жаловаться на повышение температуры, боль в суставах и общую слабость. При сальмонеллезе, эшерихиозе, шигеллезе температура тела может подниматься до 39 0 С и более. Часто лихорадке сопутствует головная боль.

Способ применения

Как принимать Лоперамид в таблетках, если развилась острая диарея? В этом случае препарат необходимо принимать по 2 таблетки в течение 2-х дней, затем доза снижается до 1 таблетки. При хронической диарее взрослым рекомендуют принимать 2 таблетки в день, в 2 приёма с интервалом 6-8 часов.

Как долго можно принимать Лоперамид? Если после 2-х суток от начала лечения Лоперамидом улучшения состояния не происходит, то следует прекратить приём препарата. Если в течение 12 часов от начала применения препарата происходит нормализация стула, то также следует прекратить приём. Нет принципиального различия как принимать Лоперамид, до еды или после, однако, существуют рекомендации, в которых указано, что при развитии острой диареи на некоторое время необходимо ограничить себя от приёма пищи.

Упаковка препарата

Лоперамид и алкоголь

Как взаимодействуют вместе Лоперамид и алкоголь? Одним из побочных эффектов Лоперамида является повышенная сонливость и появление головокружения. Под воздействием этанола подобные эффекты могут усилиться и принести ощутимый дискомфорт больному. Специалисты рекомендуют избегать совместного приёма Лоперамида и алкоголя.

Противопоказания

Помимо показаний, существуют также противопоказания, ограничивающие приём Лоперамида для определенного круга людей:

  • Лица, страдающие от пищевой токсикоинфекции. Существует множество патогенных бактерий, размножающихся в стенке кишечника. При снижении перистальтики создаётся застой и тем самым образуется благоприятная среда для дальнейшего размножения микроорганизмов.
  • Кишечная непроходимость. Маловероятно, что кто-то будет использовать Лоперамид при этом патологическом состоянии, но всё может случиться. Кишечная непроходимость может быть функциональной или механической. Функциональная связана либо с гипо- либо с гипермоторикой кишечника. Снижение активности перистальтики в любом случае не будет оказывать положительного влияния на состояние больного. Органическая непроходимость может вызываться инвагинацией, перекрутом кишки, а также обтурацией копролитом или безоаром.
  • – это заболевание, связанное с несостоятельностью стенки кишечника. При данной патологии будут формироваться «карманы», в которых застаивается кал, размножается инфекция, а впоследствии развивается воспаление.

Одна капсула содержит:

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

(Е 171), желатин,

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты.

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07D A03

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид быстро всасывается. В желудочно - кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 - 3 часа и составляет 1-3 мг/мл. В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 - 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Фармакодинамика

Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

Острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)

Регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 4.00 мг (2 капсулы) в один прием и далее по 2.00 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4.00 мг 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 2.00 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16.00 мг (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

Запор и/или вздутие живота, кишечная колика

Гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

Головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

Гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

Очень редко

Удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии

Ускоренное образование токсического мегаколона

Анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к лоперамиду

Острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

Кишечная непроходимость, запоры

Хронический язвенный колит, дивертикулит

Псевдомембранозный колит

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность, период лактации

Тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.

Лоперамид – один из лекарственных препаратов, помогающих при поносе у детей. Острая диарея у детишек начинается внезапно и чаще всего проходит через несколько дней. При возникновении поноса первоначально рекомендуется выпить побольше воды, чтобы предотвратить обезвоживание. Мы подробнее рассмотрим применение Лоперамида детям и его аналогов.

Состав, принцип действия и форма выпуска Лоперамида

Лоперамид содержит следующие неактивные ингредиенты: коллоидный диоксид, желатин, оксиды железа, лактоза, магний, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал и диоксид титана. Выпускается в следующих видах:

  1. Таблетки 2 мг. Содержат небольшое количество лактозы. Нужно запить стаканом воды, молока или сока. Жевать не рекомендуется.
  2. Капсулы 2 мг. Содержание и применение такое же, как у таблеток.
  3. Порошок 1 мг. Разводится в 5 мл воды.

Лоперамид замедляет активность кишечника и способствует задержке воды, предотвращая обезвоживание организма. Уменьшает ежедневный объем стула, увеличивает его вязкость и объемную плотность, снижает потерю жидкости и электролитов.

В каких случаях назначают препарат?

Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать у меня, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !

Ваш вопрос:

Ваш вопрос направлен эксперту. Запомните эту страницу в соцсетях, чтобы следить за ответами эксперта в комментариях:

Прежде чем принимать этот препарат, настоятельно рекомендуется проконсультироваться у специалиста.


Лоперамид помогает при острой диарее

Для чего врач назначает Лоперамид:

  • Чтобы предотвратить диарею. Понос возникает из-за инфекции или аллергии на компоненты применяемой пищи.
  • В качестве дополнительного лекарственного средства к основным приемам медикаментов после перенесенной операции.
  • Чтобы справиться с сильной диареей, которая длится в течение нескольких часов.

Со скольки лет можно давать ребенку это лекарство от поноса?

Можно ли давать Лоперамид детям и со скольки лет? Данный препарат противопоказан малышам до 2 лет. Если педиатр все-таки назначил ребенку данное лекарство, то стоит строго соблюдать указанную врачом дозировку во избежание негативных последствий. Если вашему малышу исполнилось два года, то противопоказаний нет.

Детям от двух до семи лет стоит соблюдать дозировку, указанную в инструкции по использованию. В случае возникновения передозировки следует срочно обратиться к врачу.

Ограничения по применению

Ограничения по применению препарата возникают в следующих обстоятельствах:

  • боль в желудке;
  • диарея с высокой температурой;
  • язвенный колит;
  • кровавый, черный или смолистый жидкий стул;
  • аллергия на Лоперамид.

При назначении врачом Лоперамида ребенку обязательно сообщите специалисту о:

  • лихорадке;
  • слизи в стуле;
  • болезнях печени;
  • уже принимаемых антибиотиках.

Лоперамид необходимо принимать строго по инструкции

При приеме Лоперамида нужно пить побольше жидкости. При этом может пройти около 48 часов приема Лоперамида, прежде чем состояние больного улучшится. Продолжайте использовать данное лекарство в соответствии с указаниями и сообщите вашему врачу, если не произошло улучшений после 4 дней лечения.

Дозировки капсул и таблеток для детей

Препарат отпускается в аптеке без рецепта. Детям в возрасте от 2 до 5 лет лекарственный порошок разводят в воде (5 мл) и дают внутрь. В возрасте от 6 и старше рекомендуется использовать таблетки или капсулы.

  • от двух до пяти лет: по 1 мг 3 раза в день (масса тела 13-20 кг);
  • старше шести лет: по 2 мг 2 раза в день (масса тела 20-30 кг).

Последующая рекомендуемая дозировка: после первого дня лечения рекомендуется, чтобы предшествующие дозы (1 мг на 10 кг массы тела) вводились только после сыпучего стула. Суточная доза не превышает рекомендуемые цифры первого дня.

Побочные эффекты и передозировка

Строго следуйте инструкции по применению. Превышение дозы может привести к запору, сердечным заболеваниям, болезни печени и почек и т. д.

Редко, но у некоторых детишек при применении данного лекарства возникают побочные эффекты, которые могут привести к негативным последствиям и даже смертельному исходу, если вовремя не выявить причину. Немедленно сообщите врачу или обратитесь за медицинской помощью, если у вашего ребенка после применения данного лекарства возникли следующие симптомы:

  • признаки аллергической реакции, типа крапивницы, зуда, пузырчатой или шелушащейся кожи с лихорадкой или без нее;
  • хрипы;
  • боли в груди или сильное сердцебиение;
  • запор;
  • вздутие живота;
  • черный, смолистый или кровавый стул.

Допускается ли лечение Лоперамидом одновременно с другими препаратами?

Обязательно следует рассказать врачу, какие еще лекарства вы принимаете параллельно с Лоперамидом. Особенно, если начинаете или прекращаете использовать:

  • гемфиброзил;
  • желудочные кислоты – цимедитин, ранидитин;
  • ритонавир.

Лоперамид может вызвать серьезные проблемы с сердцем, если помимо него используются следующие лекарственные препараты: флуконазол, метадон, антибиотик, противогрибковое или противомалярийное средство, сердечные и успокоительные препараты. Будьте с этим осторожны.

Аналоги средства


Линекс для детей (подробнее в статье: )

Помимо Лоперамида, можно давать иные лекарственные препараты. Это может быть:

  • Линекс – содержит лиофилизированные пробиотические бактерии, которые регулируют кишечную микрофлору. Эти бактерии устойчивы к антибиотикам и другим противомикробным препаратам. Они нормализуют работу пищеварительного тракта и укрепляют иммунную систему.
  • Имодиум – как и Лоперамид, может остановить диарею, но только при отсутствии кишечной инфекции (подробнее в статье: ). Несмотря на то, что в аптеке данное лекарство отпускается без рецепта, его все равно должен назначить врач.
  • Лопедиум - можно использовать с другими лекарственными средствами. Останавливает диарею, замедляя активность кишечника.
  • Энтерол – подходит для дополнительного лечения острой инфекционной диареи, лечения и профилактики колита, сопровождающегося диареей, профилактики лечения антибиотиками (рекомендуем прочитать: ). Может использоваться взрослыми, подростками, а также детьми от 2 до 7 лет. Детям до 2 лет назначают только содержимое капсул.

Которая появилась так некстати перед свадьбой, важными экзаменами, во время срочной поездки или долгожданного отпуска, трудно найти что-то более удобное в применении, чем этот недорогой и эффективный препарат. Однако и в его использовании есть важные нюансы, которые нужно обязательно учесть.

Лоперамид — противодиарейное средство

Принимая , нужно руководствоваться инструкцией по применению. Рекомендуется начинать прием с удвоенной дозы 4 мг, переходя со следующего приема лекарства на дозу 2 мг. Однако, если диарея не ярко выражена, не стоит удваивать дозу, лучше начать с 2 мг, и в дальнейшем руководствоваться своим самочувствием. За сутки нельзя принимать более 16 мг препарата. Особенности применения различных лекарственных форм лоперамида:

  • капсулы принимают, запивая водой в количестве не меньше 250 мл;
  • жевательные таблетки нельзя проглатывать, не разжевав их тщательно;
  • суспензию перед применением нужно хорошо взболтать, отмеряя ее мерной ложкой

Принимают препарат натощак или во время еды, стараясь пить как можно больше жидкости. Точной схемы его применения нет, если только лоперамид не прописан врачом как часть комплексного лечения.

Если произошла передозировка, прежде всего нужно обратиться за квалифицированной медицинской консультацией, как минимум — вызвать скорую помощь. Понять это можно по следующим симптомам: спутанное сознание, боли и вздутие в кишечнике, крайне редкое мочеиспускание.

Если к ним присоединились отек лица, горла, кожный зуд с красными пятнами, возможно, так проявляют себя побочные эффекты от приема препарата в виде Побочные эффекты могут проявляться так же усилением поноса, появлением в стуле примеси крови. В таких случаях промедление недопустимо, нужна срочная врачебная консультация. Такие явления встречаются крайне редко, самое большее, что может грозить при приеме препарата – это запор в течение 1-3 дней, небольшая заторможенность, редко головокружение

Лоперамид: показания к применению

Лоперамид: форма выпуска — таблетки

Показаниями к применению лоперамида является диарея или Название самого препарата и название основного действующего вещества, его активной основы идентичны. Имеют сходство по производимому эффекту и содержат лоперамид в своем составе такие препараты, как Энтеробене, Ларемид, Лопедиум. Лоперамид снижает интенсивность сокращений кишечника, которые последовательно продвигают по нему пищевой комок. Благодаря этому пища не проносится по пищеварительному тракту с несвойственной ей скоростью, сквозь стенки кишечника успевают впитываться и жидкость, и питательные вещества, не происходит обезвоживания организма.

К тому же, под действием препарата уменьшается количество слизистого секрета, вырабатываемого кишечными стенками, и плотность каловых масс приближается к норме. Одновременно препарат повышает тонус анального сфинктера, что практически полностью избавляет от бесконечных позывов к дефекации, этих неприятных симптомов расстройства кишечника.

Особенность этого препарата в том, что он только снимает неприятные симптомы диареи, но не может справиться с ее причиной.

Перед тем, как начать применение лоперамида, нужно быть уверенным в том, что диарея не носит не появилась в результате пищевого отравления. Именно в таких случаях с поносом бороться крайне нежелательно, потому что при помощи жидкого стула организм избавляется от не дает продуктам деятельности бактерий и токсинам впитываться в кровь. Показаниями к применению лоперамида могут быть такие состояния, как:

  • диарея, вызванная перегрузкой нервной системы, стрессом («медвежья болезнь»);
  • «диарея путешественника», обусловленная сменой климата, привычного рациона;
  • хронические заболевания кишечника,
  • состояние после химиотерапии;
  • когда содержимое кишечника при тяжелых его заболеваниях выводится через отверстие в брюшной стенке.

Без консультации врача лоперамид можно применять только в первом и во втором случаях, да и то, если кроме диареи нет таких симптомов: температура, головные боли, примесь крови в составе стула, лихорадочное состояние, боли в животе.

Запреты и ограничения в приеме лоперамида

Если препарат принимается краткосрочно, только в качестве симптоматического средства, то, как только стул нормализуется, его прием нужно прекратить. Поскольку лоперамид может в больших дозах угнетающе действовать на нервную систему, его запрещено применять у детей до 6 лет и с крайней осторожностью – у подростков до 12 лет. Воздействием лекарства на ЦНС обусловлен запрет на во время лечения, а так же на вождение автомобиля. При этом нужно учесть, что период выведения препарата из организма довольно длительный, то есть возможны отдаленные последствия.

Что касается приема лоперамида во время беременности, то лучше воздержаться от этого, особенно первые 3 месяца. При крайней необходимости употребления препарата беременная женщина должна посоветоваться с врачом и минимизировать дозировку. Препарат, принимаемый во время грудного вскармливания, попадает в

(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.

Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Производное фенилпипердина.

Лоперамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ - к группе «A07 Противодиарейные препараты », подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.

«» (а также «Лоперамида гидрохлорид », «Лоперамид-Акри », «Веро-Лоперамид »), кроме того, - торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ , содержат: крахмал кукурузный, лактозу , тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.

Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников . Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке .

Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса , в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке , кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.).

В настоящее время лоперамид - наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).

Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).

Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :

  • Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению. Фарматека. 2003, № 10, с. 65-71.

  • Шептулин А.А. Диагностика и лечение нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.

  • Колесникова Е.В. Эндокринные заболевания и патология органов пищеварения // Журнал «Мистецтво Ликування». Украина. - 2006. - 8(34).

  • Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В. Гастроэнтерологические осложнения сахарного диабета. Consilium-Medicum. 2007. № 2.

  • FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.

  • FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использованияFDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.
Показания к применению: Способ применения и дозы: внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего её проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 капель в сутки (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза 30 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 капель в сутки (за 4 приёма). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 капель или по 2 мг. Детям в возрасте 2–5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют (Инструкция по применению).

При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.

При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон , эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.

Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :

В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.

Инструкции разных фирм-производителей лоперамида
Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих лоперамид в качестве единственного действующего вещества (pdf):
  • для России: «Инструкция по применению препарата Лоперамид-Акри », ОАО «Акрихин»
  • для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид », ОАО «Киевмедпрепарат»
Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р лоперамид (капсулы; таблетки; таблетки жевательные) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .

У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.