Можно ли выпить реланиум в ампулах. Состав и форма выпуска

Эффективным и широко применяемым в области психиатрии и неврологии является препарат «Реланиум» - транквилизатор, оказывающий сильное угнетающее действие на ЦНС. Перед применением «Реланиума» должна быть изучена аннотация, утвержденная производителем, и пройдена консультация у профильного врача. Доктор на основании анализов диагностического обследования подтвердит диагноз и назначит схему лечения. Этот препарат рецептурный, поэтому без рецептов медиков приобрести его в аптеке не удастся.

Состав и форма выпуска

Реализуется медпрепарат «Реланиум» в виде таблеток и раствора для инъекций в ампулах. Пилюли помещены в алюминиевые блистеры по 10 шт., и запечатаны в коробочки по 3 блистера в каждой. Раствор разлит по стеклянным ампулам, которые помещены в специальные фиксаторы по 5 шт. В упаковке из картона находится по 1 или 10 контейнеров. В составе транквилизатора действующее вещество - диазепам, дополнительными компонентами выступают:

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

  • фенилкарбинол;
  • пищевая добавка Е211;
  • этановая кислота;
  • пищевая добавка Е1520;
  • уксусная кислота;
  • метилкарбинол;
  • инъекционная вода.

Механизм работы


Препарат не отпускается без рецепта врача.

Фармакологическая группа препарата «Реланиум» - транквилизатор. Медикамент относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН МЗ РФ. Лекарство отпускается по рецепту врача, так как обладает ярко выраженными действиями, а именно:

  • проявляет снотворный эффект;
  • оказывает седативное действие на ЦНС;
  • купирует судорожные состояния;
  • расслабляет скелетную мускулатуру.

«Реланиум» снижает состояние перевозбуждения головного мозга, замедляет функционирование спинальных защитных рефлексов. Фармацевтический препарат уменьшает эмоциональное напряжение, действует против ощущения тревожности, беспокойства, купирует чувство страха. «Реланиум» оказывает успокоительное действие на ствол головного мозга, понижает невротическую симптоматику. Снотворное воздействие медикамента обусловлено угнетением функций клеток ствола головного мозга и центральных отделов спинного мозга. На фоне приема «Реланиума» может наблюдаться понижение показателей АД и расширение коронарных сосудистых стенок.

Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя час после введения препарата. При использовании внутривенно, лекарственное вещество за короткий промежуток времени распространяется по различным частям тела, но в большей степени локализуется в печени и головном мозге. Процент взаимодействия медицинского средства с протеинами крови равен 99-ти. При длительном использовании вызывает привыкание, которое делает медикамент неэффективным.

Показания


Медикамент назначают при нарушении сна.

Назначение «Реланиума» актуально при нарушениях сна, судорогах, тревожных расстройствах, раздражительности и спастических состояниях. Прописывают лекарство в комплексной терапии при эпилепсии, артериальной гипертонии, экземе, проблемах с менструальным циклом, язвенном поражении ЖКТ, интоксикации химическими веществами медикаментов. Действенен «Реланиум» и при таких патологических состояниях:

  • воспаления суставов;
  • бурсит;
  • воспалительный процесс в скелетных мышцах;
  • боль в области позвоночника;
  • сильные головные боли;
  • болезненные ощущения в центре грудной клетки;
  • тремор конечностей;
  • напряженность;
  • спазм сосудов;
  • хроническая болезнь суставов с ограничением подвижности;
  • синдром отмены алкоголя.

Инструкция по применению указывает, что «Реланиум» может использоваться как подготовительное средство перед эндоскопической операцией. Кроме этого, используют медикамент для предварительной медикаментозной подготовки перед введением в общий наркоз или при инфаркте миокрада. Эффективно действует «Реланиум» при необходимости облегчить роды, а также в психиатрии и неврологии.

Инструкция по применению «Реланиума»


Дозы препарата и способ введения определяет исключительно врач.

«Реланиум» считается серьезным препаратом, который категорически противопоказано использовать в качестве самостоятельного лечения. Важно, чтобы медикамент назначали только профильные медики, основываясь на результатах анализов и общем состоянии больного. Дозировка «Реланиума» зависит от поставленного диагноза и самочувствия пациента. Таблетки в прописанной врачом дозировке принимают перорально, запивая очищенной водой. Если пациенту полагается капельница, то доза лекарственного раствора составляет 4 мл. Вводить внутривенно или колоть уколы в мышцу (внутримышечно) должен только квалифицированный медик, так как при проведении инъекции важно соблюдать алгоритм проведения манипуляции.

Противопоказания и побочные действия

Сильнодействующее лекарственное средство разрешается принимать не всем. Основные ограничения и возможные побочные эффекты представлены в таблице:

Когда не назначается? Негативные реакции
Индивидуальная непереносимость Головокружение
Аутоиммунное нервно-мышечное заболевание Дезориентация
Кома Повышенная утомляемость
Алкогольное опьянение Эйфория
Острая дыхательная недостаточность Атаксия
Возраст до 1-го месяца жизни Нарушения сна
Грудное вскармливание Спутанность сознания
I и III триместры беременности Мышечная слабость
Дисфункция печени и почек Психомоторное возбуждение
Спинальные атаксии Сухость в ротовой полости
Пожилой возраст Боль в горле
Депрессивные состояния Резкое снижение АД
Низкий уровень белка в крови Высыпания и зуд на кожных покровах
Снижение массы тела
Усиление потоотделения

Одним из самых известных препаратов, широко применяемых в области неврологии и психиатрии, является «Реланиум». Аналоги его подбирает врач, так как лекарственные препараты данной категории относятся к сильным транквилизаторам. Это лекарство используется для лечения множества заболеваний и отпускается из аптек строго по рецепту врача.

Состав и форма выпуска

Лекарство «Реланиум» (аналоги его продаются в аптеке и в любой момент способны заменить этот препарат, если он не подошел) считается бензодиазепиновым транквилизатором (анксиолитиком). Содержит активное вещество диазепам.

Вспомогательными элементами в его составе являются: ледяная уксусная кислота, пропиленгликоль, натрия бензоат, уксусная кислота10%, этанол 96%, а также вода для введения инъекций.

Может иметь следующую форму выпуска препарат «Реланиум»:

  • таблетки (инструкция к ним прилагается) по 2, 5 и 10 мг;
  • ампулы для инъекций по 2 мл.

Таблетки в количестве 10 штук заключены в алюминиевый блистер и упакованы в картонную коробку по три блистера. Стеклянные ампулы расфасованы в пластиковые держатели по 5 штук. В картонной упаковке может находиться от одного до десяти пластиковых контейнеров.

Препарат «Реланиум» принадлежит к сильнодействующим наркотическим средствам и отнесен к списку № 1, который контролирует Постоянный комитет по контролю наркотиков РФ.

Препарат хранят при температурном режиме 15-25°C, в прохладном, защищенном от попадания солнечных лучей и недоступном для детей месте. Срок годности лекарственного средства с момента его производства составляет пять лет.

Фармакологическое действие

Относит к анксиолитическим средствам бензодиазепинового ряда препарат «Реланиум» инструкция по применению. Аналоги данного лекарства характеризуются похожим действием на организм и показаны при лечении тех же самых заболеваний. Средство обладает седативно-снотворным эффектом. Имеет противосудорожные, центрально-миорелаксирующие характеристики.

Воздействие лекарства на организм обусловлено активацией бензодиазепиновых рецепторов. Он повышает их ингибирующее влияние на транспортировку нервных импульсов. Усиляет работу бензодиазепиновых окончаний, которые расположены в аллостерическом центре, снижает возбужденное состояние головного мозга, а также замедляет работу спинальных полисинаптических рефлексов.

Анксиолитическое воздействие препарата на организм человека выражается в его воздействии на комплекс лимбической системы, что отражается в снижении эмоционального напряжения, уменьшении тревожности, страха и состояния беспокойства.

Седативные свойства характеризуются воздействием на ствол головного мозга, а также на ядра таламуса, неспецифического характера. Здесь лекарственное средство понижает симптомы, носящие невротическое происхождение.

Снотворное влияние на человека происходит в результате угнетения клеточной ткани относящейся к стволу головного мозга.

Противосудорожное свойство выражается в повышении пресинаптического торможения, замедлении эпилептогенной деятельности, где очаг возбуждения не нейтрализуется.

Миорелаксирующее центральное проявление направлено на блокировку спинальных полисинаптических афферентных тормозящих каналов. Допустимо направленное замедление двигательных нервов и мышечных функций.

Благодаря степенной симптоматической деятельности может наблюдаться как снижение артериального давления, так и расширение коронарных стенок сосудов. Увеличивается чувствительность болевого порога. Гасятся парасимпатические и симпатоадреналовые пароксизмы. Уменьшается выработка желудочного сока в ночное время.

Эффективность от приема средства «Реланиум» (аналоги по действующему веществу также применяются для лечения невротических и неврозоподобных расстройств) проявляется на 2-7 сутки лечения.

Лекарство не влияет на ярко выраженные симптомы психотического расстройства, такие как галлюцинации, бред, аффективные состояния. В редких случаях способствует снятию нервного напряжения.

Используют препарат перед эндоскопическим и операционным вмешательством для премедикации, перед тем, как ввести больному общий наркоз. Им снижают тревожность и беспокойство при инфаркте миокарда.

Препарат широко используется в области психиатрии, неврологии и для того, чтобы облегчить женщинам процесс рождения ребенка. Врач может прописать лекарство, если плацента начала отслаиваться раньше положенного срока, а также при преждевременных родах.

«Реланиум» (аналоги в таблетках без рецептов врача не отпускаются) противопоказан при миастении, протекающей в тяжелой форме, не назначают его при коме, шоковом состоянии и закрытой глаукоме. Запретом служит синдром Не прописывают лекарство людям, находящимся в пьяном состоянии. Нельзя назначать лекарственное средство лицам с острыми приступами отравления и при наличии тяжелых заболеваний дыхательной системы.

Не применяют препарат при острой дыхательной недостаточности, в младенческом возрасте до одного месяца. Не назначают лекарство беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с повышенной чувствительностью к бензодиазепинам.
Применять препарат с особой осторожностью должны лица с абсансом и синдромом Леннокса-Гасто, а также пациенты с эпилепсией. Под наблюдением должны находиться пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, люди, имеющие диагноз "церебральная и спинальная атаксия" и страдающие гиперкинезом. К этой категории относятся и больные с глубокими депрессивными расстройствами, гипопротеинемией и пожилые люди.

Дозы и применение лекарства

Дозировка для каждого больного должна подбираться индивидуально, с учетом болезни, её течения, а также реакции пациента на действующее вещество в его составе. Как правило, лечение начинают с небольших доз, постепенно их увеличивая. Суточная порция лекарственного средства должна распределяться на 3-4 приема. Основную часть, это около 2/3 от рекомендуемой дозировки, нужно употреблять в вечернее время.

Взрослым при неврологических, психосоматических и тревожно-фобических состояниях препарат назначается разово, в дозе от 2,5 до 5 мг. Суточная норма для взрослого населения колеблется в районе 5-20 мг.

Утверждает, что нельзя за один раз употреблять больше 10 мг препарата «Реланиум» (таблетки) инструкция.

Лечение судорог производится в дозировке 2.5-10 мг, это количество следует разделить на 2-4 приема.

Если препарат используется в комплексной терапии, то начальная суточная норма должна колеблется в пределах 20-40 мг, а поддерживающая дневная дозировка равна 15-20 мг.

Лечение спастичности, ригидности и мышечных контрактур следует проводить суточной нормой в 5-20 мг.

У кахетичных и пожилых пациентов, а также у лиц с замедленной работой печени период выведения лекарственного средство сильно увеличивается.

При назначении таблеток «Реланиум» для детей дозировка должна назначаться с учетом возраста ребенка. Также следует обращать внимание на физическое развитие малыша, его самочувствие и реакцию на препарат. Лечение начинают с ежедневной нормы в 1,25 и 2.5 мг. Эта доза делится на четыре приема.

Лечение которое возникает по беспричинной тревоге, начинают с дозировки 5-10 мг, вводят препарат внутривенно. При необходимости медикамент можно ввести повторно спустя 3-4 часа.

При столбняке раствор вводится внутривенно или внутримышечно по 10 мг. Можно применять препарат внутривенно - капельно. Для этого 100 мг «Реланиума» разбавляют 500 мл натрия хлорида (0,9%), который может быть заменен глюкозой (5%). Препарат вводится со скоростью 5-15 мг в час.

Если пациент имеет эпилептический статус, то медикамент назначают внутримышечно или внутривенно в норме 10-20 мг. При необходимости процедуру повторяют через 3-4 часа.

Спазм с мышц скелета снимают введением 10 мг внутривенно, за пару часов до хирургической операции.

В области акушерства прописывают внутримышечно по 10-20 мг, как только шейка матки раскроется на 2-3 пальца.

После пятой недели жизни можно использовать лекарственное средство для новорожденных. Таким деткам препарат вводят медленно в вену из расчета 100-300 мкг на один килограмм веса. Максимальная суточная норма составляет 5 мг. Процедуру можно повторить спустя 2-4 часа.

Назначается в возрасте от пяти лет и старше препарат «Реланиум» детям. Дозировка (внутримышечно медикамент в этом возрасте не вводят) равна 10 мг в сутки. Лекарство вводят медленно в вену по 1 мг, с интервалом 2-5 минут, пока объем дозы не приблизится к максимальному показателю в 10 мг. При необходимости процедуру повторяют через несколько часов.

Отзывы пациентов

Всегда в аптеке можно найти препарату «Реланиум» аналоги. Отзывы о нем преимущественно положительные. Больные отмечают, что он действует быстро и эффективно. В течение нескольких минут снимает судороги, успокаивает, помогает справиться с волнением, стрессом и депрессией. В некоторых случаях его используют для пациентов перед операцией. Помогает снизить артериальное давление. Улучшает самочувствие при сильных потрясениях, депрессии, убирает напряжение мышечной ткани. Незаменим для экстренной помощи, но при частом применении вызывает привыкание.

У многих людей после его применения отмечались побочные эффекты в виде повышенной возбудимости, тошноты, рвоты и нарушения работы желудочно-кишечного тракта.

У пациентов с эпилепсией данный препарат находится всегда под рукой, он в течение нескольких минут после введения в вену убирает симптоматику заболевания и быстро приводит пациента в норму.

Есть лица, на которых данное лекарственное средство не действует. Их не усыпляло и не успокаивало даже введение больших доз препарата, тогда врачи заменяли это лекарственное средство его аналогами, которые действовали в течение пятнадцати минут.

Если по каким-то причинам этот препарат не подошел, то всегда можно заменить его аналогичными медикаментами, которые по своему воздействию могут оказаться весьма эффективнее транквилизатора «Реланиум». Аналоги в таблетках (без рецептов врача они не продаются в аптечной сети), это:

  • «Апаурин».
  • «Релиум».
  • «Реладорм».
  • «Сибазон».
  • «Седуксен».
  • «Валиум Рош».
  • «Диазепам».
  • «Диазепекс».

Многие из вышеперечисленных препаратов производятся и в форме раствора для инъекций. Так, аналоги «Реланиума» в уколах следующие:

  • «Диазепабене».
  • «Валиум Рош».
  • «Диазепам».
  • «Апаурин».
  • « Релиум».
  • « Сибазон».
  • «Седуксен».

Все вышеприведенные лекарства схожи между собой по действующему веществу - диазепаму, но различаются в плане фирмы-изготовителя и цены.

Препарат «Седуксен» как прямой аналог «Реланиума»

Аналог «Реланиума» в ампулах можно найти в любой аптеке. Например, лекарство «Седуксен». Препарат производят как в форме раствора для инъекций, так и в таблетках. Оно относится к сильным транквилизаторам, производным бензодиазепина.

Применяется при неврозах, эпилепсии, спазмах мускулатуры, судорогах, бессоннице и депрессии. Им проводят премедикацию, анестезию перед хирургическим вмешательством. Используют его при отравлении медицинскими препаратами.

Мы подобрали реальные отзывы о препарате Реланиум, которые публикуют наши пользователи. Чаще всего отзыв пишут мамы маленьких пациентов, но также описывают личную историю применения медицинского препарата на себе.

Показания к применению

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.

В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Обсуждение препарата Реланиум в записях мам

Ах)) сначала помогало. потом по фигу мороз))) у меня ж гипертония. меня успокоительные только в лошадиных дозах берут))даже на последних сроках когда меня кормили фенизипамом и кололи реланиум у меня давление скакало до 200. пока пью афубазол. надо все таки пустырничек попить курсом.

А оно наоборот подскакивает до 140/80.дома родные стены помогают как говорится.ты если угодишь в больницу у тебя от обстановки чаще давление зашкаливать будет!!! можешь сделать. укол реланиума и пей каринфар от давление, тут всем такое прописывают. береги малыша.а так если чесно,снизят давление только Роды

Ирус. На фоне высокой температуры и отсутствия питья у ребенка начались судорги, и вместо того, чтобы скорую вызвать, моя подруга позвонила ему.. И началось: "Зачем вам скорая, вколят реланиум, зачем надо, дайте водички попить, оботрите" вместо того, чтобы "Мама, Вы не в себе? Я вашего ребенка не вижу, вызывайте скорую". В итоге скорую муж вызвал. Лежали они дней 10 в инфекционке и несколько дней думали, что ребенка парализовало... Слава Богу, что все обошлось. Но идти к нему в острой ситуации реально страшно после этого, поэтому ни с какими остряками, бронхоспазмами и прочим не советую его однозначно. С чем-то хроническим и "трезвой" маминой головой м...

Моему сыну диагноз "Гидроцефальный синдром" и что-то еще, уже не помню. Выдала направление на госпитализацию в психо-неврологическое отделение областной больницы. А еще дала рецепт на реланиум, чтобы сын его пил две недели, пока анализы для госпитализации делаем. Я была в шоке, ничего мы делать не стали, а нашли очень хорошего детского невролога в РАМНе (на тот момент "главного детского невролога страны", как мне сказали). Он осмотрел ребенка, правда нашел кое-какие проблемки, но абсолютно из другой области, прописал препараты (очень помогли впоследствии). А по поводу поставленного тем платным неврологом диагноза и лечения он просто охренел, другого слова не подберу. Даже сде...

Ить шансы на имплантацию.Пользуйтесь самыми простыми средствами - валерианой (в таблетках или отваром), пустырником, другими успокаивающими сборами. Седативные препараты типа Реланиума лучше не использовать - они достаточно глубоко затрагивают внутренний баланс организма, а это может оказаться той самой последней каплей…4. Следить за стулом. Для профилактики запоров употреблять в пищу салаты, чернослив, кефир, растительное масло натощак. Можно принимать слабительные средства в умеренном количестве (предпочтительно дюфалак).5. Пить 2,5-3 л жидкости в сутки - чай с молоком, соки (кроме яблочного, сливового, виноградного), морсы. Большую часть жидкос...

Вение через плацентарный барьер и уменьшение частоты сердечных сокращений плода, эти препараты в рекомендуемых дозах не вызывают депрессии у новорожденных. Диазепам (валиум, седуксен, реланиум) вызывают тенденцию к снижению артериального давления у новорожденного и длительному нарушению терморегуляции. Кроме того, у новорожденного может наблюдаться и угнетение дыхания. Эпидуральная аналгезия (при отсутствии соответствующих противопоказаний) представляет собой безопасный метод обезболивания родов, оказывающий благоприятное воздействие на плод. Сульфат магния может вызвать у новорожденного гипотонию и заторможенность. Макаров Игорь Олегович Доктор медицинских наук, профессор, в...

Сс, не снотворное, но приглушает душевную боль, не дает просто сойти с ума. Противопоказаний нет кроме индивидуальной непереносимости. Попроси привезти тебе его завтра. А сейчас может реланиум тебе какой сделают для сна.

Ся психотропным препаратом (в отличие от наркотической). В продаже предостаточно препаратов намного серьезней и сильней даже наркотической марихуаны (тазепамы, феназепамы, лоразепамы, реланиумы - последний это вообще аналог героина, повсеместно используется в невропатологии и психиатрии для успокоения нервной системы даже здоровых людей, находящихся в состоянии стресса). Все они вызывают физическую серьезную зависимость и сильные синдромы отмены, в отличие от медицинской марихуаны (впрочем, и наркотическая физической зависимости не вызывает, только психологическую и то слабую). Медицинская марихуана в общем и целом абсолютно безоби...

Лительный и/или инфекционный процесс в областях предполагаемых инъекцийОбщие заболевания в стадии обостренияПриём лекарственных средств: антибиотиков, антикоагулянтов, антиагрегантов, реланиума, баклофенаХронические обструктивные заболевания лёгкихБеременность и период грудного вскармливанияВозраст младше 18 летНежелательно проводить процедуру в первые дни менструального циклаПосле проведения процедуры: В течение 4-х часов запрещается принимать горизонтальное положениеЗапрещается тереть и массировать места инъекцийЗапрещено посещение бани, сауны, солярияЗапрещен прием алкоголяПрием медикаментов возможен только после консультации с врачом.Dysport используется в Европе в течени...

нам делали в 8мес в тушинской КТ. без наркоза, но со снотворным, т.е первый день кололи димедрол 3 раза, он не помог. на 2й день сибазон (он же реланиум), помог и сделали. КТ делается очень быстро, т.е спокойно не двигаясь нужно полежать 2мин, но шум есть и штука крутится. у меня дочка после реланиума не уснула, а просто затихла и размякла, я положила, дала бутылку в рот, пела песню и так 2мин пережили. о том что нужно ребенка укачать просто так речи не было. сразу димедрол...

Да, совершенно верно, все приступы абсолютно разные, единственное последние три все были вечером и длятся они очень долго 20-25мин. Задумалась теперь на счет реланиума, а помог ли он нам последний раз в эти два приступа?! Побеседую завтра с врачом по этому поводу, спасибо за мысль.

Тужится....ребенок пострадал именно изза моих потуг. А сама эпидуралка на него никак не действует, наоборот помогает шейке лучше раскрываться тк женщина не сжимается. А вот промедол и реланиум как раз попадают и ребенку. Конечно есл можете терпеть - л...

р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 50 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014355 от 02.12.2014 - Действующее

Вспомогательные вещества: этанол, спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (50) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата РЕЛАНИУМ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году.


Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, механизм которого обусловлен связыванием диазепама с рецепторным комплексом GABA A , что в свою очередь вызывает связывание GABA с этим рецепторным комплексом. Это приводит к усилению проникновения ионов хлора в нейрон, его гиперполяризации и торможению биоэлектроактивности. В результате усиливается тормозное влияние GABA в ЦНС.

Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Препарат может вызывать антихолинергический эффект.

При в/в введении действие препарата начинается через несколько минут, при в/м введении - через 30-60 мин.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения диазепам абсорбируется не полностью и неравномерно; C max достигается через 60 мин.

После в/в введения у взрослых C max достигается примерно через 15 мин и зависит от дозы.

Распределение

Диазепам после в/в введения очень быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 95-99%. V d составляет 0.18-1.7 л/кг и зависит от возраста, массы тела и пола пациента.

Диазепам и его метаболит N-диметилдиазепам проникают через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяются с грудным молоком.

Метаболизм

Диазепам биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов:

  • N-диметилдиазепама (50%), темазепама и оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге;
  • обуславливает длительное и выраженное противосудорожное действие препарата. В дальнейшем метаболиты биотрансформируются путем диметилирования и гидроксилирования, связываются с глюкуроновой кислотой (от 20.7% до 68.2%) и с желчными кислотами (от 1.99% до 26.76%). Не отмечена энтерогепатическая циркуляция диазепама и N-диметилдиазепама.

Выведение

T 1/2 при в/в введении составляет 32 ч. T 1/2 N-диметилдиазепама составляет от 50 до 100 ч.

Полный почечный клиренс препарата составляет 20-33 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается.

При выраженных нарушениях функции печени T 1/2 увеличивается, почечный клиренс уменьшается.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м, в экстренных случаях - в/в.

Максимальная суточная доза - 80-120 мг.

При судорогах и судорожных состояниях взрослым назначают по 5-10 мг в/в медленно; введение можно повторить через 10-15 мин до достижения общей дозы 30 мг.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет препарат вводят в дозе 0.2-0.5 мг/кг массы тела медленно в/в; при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин.

Детям в возрасте старше 5 лет вводят препарат в/в медленно в дозе 1 мг; введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин.

При состояниях, сопровождающихся тревогой и страхом , начальная доза составляет 5-10 мг в/в; возможно повторное введение в той же дозе через 3-4 ч.

При алкогольном делирии начальная доза составляет 10 мг в/в; затем в/в вводят по 5-10 мг через каждые 3-4 ч. Возможно поддерживающее в/в капельное введение. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг препарата (10 ампул) предварительно разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Скорость введения - 2.5-5 мг/ч.

В анестезиологии для премедикации за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией препарат вводят в/в медленно в дозе 5-10 мг.

При эклампсии при беременности начальная доза Реланиума составляет 5-10 мг в/в медленно; возможно повторное введение препарата через 10-15 мин до достижения общей дозы 30 мг.

При спастических состояниях мышц и столбняке начальная доза для взрослых составляет 10 мг медленно в/в или глубоко в/м, затем препарат вводят в/в капельно. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг препарата (10 ампул) предварительно разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Скорость введения - 5-15 мг/ч.

Лицам пожилого возраста, пациентам с заболеваниями печени, органическим повреждением ЦНС, с тяжелой сердечной и дыхательной недостаточностью следует уменьшить дозу в 2 раза.

Максимальная доза для пациентов с нарушениями функции почек, а также находящихся на диализе длительное время , составляет 15 мг/сут.

Правила приготовления раствора

В/в препарат вводят без разбавления, медленно, со скоростью 0.5-1 мл (2.5-5 мг) в минуту. Не рекомендуется вводить препарат в тонкие вены (для уменьшения риска экстравазации).

При в/в капельном введении препарат разбавляют из расчета 2 мл препарата в 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Препарат следует ввести в шприц с разбавителем, быстро смешать, затем ввести. Обычно применяют 100 мг (10 ампул по 2 мл), разбавленные в 500 мл разбавителя. Препарат вводят со скоростью 40 мл/ч.

При разбавлении препарата может иногда отмечаться помутнение, которое исчезает в течение нескольких минут. При наличии стойкого помутнения не следует применять препарат.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, чувство усталости, апатия, замедление психомоторных реакций, расстройство памяти, бессонница, головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: чрезмерный аппетит, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: падение АД (при быстром введении препарата).

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при быстром введении препарата).

Прочие: дизурия, кожные аллергические реакции, изменение либидо.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

Применение Реланиума во II и III триместрах беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Диазепам выделяется с грудным молоком. Поэтому при применении Реланиума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, а также при почечной и печеночной недостаточности.

Использование в педиатрии

С осторожностью следует применять препарат у детей до 12 лет .

Новорожденным препарат назначают только в случаях крайней необходимости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная сонливость, нарушение равновесия, нарушение координации движений, мышечная слабость, расстройство сознания, дизартрия, незначительное падение АД (возможны при превышении рекомендуемой дозы в несколько раз). В случае значительного превышения рекомендуемых доз ведущим симптомом является нарушение сознания.

Лечение: наблюдение за больным в условиях отделения интенсивной терапии с мониторингом деятельности сердца, дыхания и АД. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфическим антидотом является флумазенил - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов. Этот антидот применяют также при тяжелых отравлениях, при которых больной принял наряду с бензодиазепинами другие средства, оказывающие угнетающее действие на ЦНС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Реланиума и трициклических антидепрессантов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

При одновременном применении Реланиума и нейролептиков (производных фенотиазина), барбитуратов, карбамазепина, фенитоина, ингибиторов МАО, леводопы усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При сочетанном применении Реланиума с опиоидными анальгетиками усиливается угнетающее влияние на дыхательный центр.

При одновременном применении циметидин и омепразол тормозят метаболизм диазепама, в результате чего увеличивается концентрация диазепама в плазме крови и удлиняется время его действия.

При совместном применении рифампицин вызывает уменьшение концентрации диазепама и ослабление его действия.

При одновременном применении Реланиума и этанола (или этанолсодержащих препаратов) усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Фармацевтическое взаимодействие

Не следует смешивать препарат с другими средствами для в/в введения.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Полученный при разбавлении раствор сохраняет стабильность в течение 24 ч.

Внутрь, в/м, в/в, ректально. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.

В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки.

Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях – по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При алкогольном абстинентном синдроме – 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения – внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.

Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях – внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.

Кардиология и ревматология: стенокардия – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме – по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах – по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза – 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции – 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром – начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки.

Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия – начальная доза – 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия – во время криза – в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут. С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца – в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты – в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы – от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов – до созревания плода.

Анестезиология, хирургия: премедикация – накануне операции, вечером – 10-20 мг внутрь; подготовка к операции – за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым – 10-20 мг, детям – 2.5-10 мг; введение в анестезию – в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии – в/в взрослым – 10-30 мг, детям – 0.1-0.2 мг/кг.

Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения – назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес применять не рекомендуется, от 6 мес и старше – 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в сутки.

Внутрь, от 1 года до 3 лет – 1 мг, от 3 до 7 лет – 2 мг, от 7 лет и старше – 3-5 мг. Суточные дозы – 2, 6 и 8-10 мг соответственно.

Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет – в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше – 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч. Мышечная релаксация, столбняк: дети от 30 дней до 5 лет – в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше – 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч.

Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.

При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее – в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям – 2-10 мг.

При эпилептическом статусе – в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости – 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.

Для купирования выраженного мышечного спазма – в/в однократно, или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза – 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут